Ertacrit

Um die Entwicklung von arzneimittelresistenten Bakterien zu reduzieren und die Wirksamkeit von Ertacrit aufrechtzuerhalten® und andere antibakterielle Medikamente, Ertacrit sollte nur zur Behandlung oder Vorbeugung von Infektionen angewendet werden, die nachweislich oder im Verdacht stehen, durch anfällige Bakterien verursacht zu werden. Wenn Informationen über die hühnerkultur und die Anfälligkeit verfügbar sind, sollten Sie bei der Auswahl oder Modifikation der antibakteriellen Therapie berücksichtigt werden. In Ermangelung solcher Daten können lokale epidemiologische und anfälligkeitsmuster zur empirischen Auswahl der Therapie beitragen.

Behandlung

Ertacrit ist indiziert für die Behandlung von Erwachsenen Patienten und pädiatrischen Patienten (3 Monate und älter) mit den folgenden mittelschweren bis schweren Infektionen, die durch anfällige Isolate der angegebenen Mikroorganismen verursacht werden.

Komplizierte Intraabdominale Infektionen

Ertacrit ist indiziert für die Behandlung von komplizierten intraabdominellen Infektionen durch Escherichia coli,, Clostridium clostridioforme, Eubacterium lentum, Peptostreptococcus Art, Bacteroides fragilis,, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, oder Bacteroides uniformis.

Komplizierte Haut-und Hautstrukturinfektionen, Einschließlich Diabetischer Fußinfektionen Ohne Osteomyelitis

Ertacrit ist indiziert für die Behandlung von komplizierten Haut-und Hautstruktur-Infektionen, EINSCHLIESSLICH diabetischer fussinfektionen ohne osteomyelitis aufgrund von Staphylococcus aureus (methicillin-empfänglichen Isolaten nur), Streptococcus agalactiae,, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus-Spezies, Porphyromonas asaccharolytica, oder Prevotella bivia. Ertacrit wurde nicht bei diabetischen Fußinfektionen mit begleitender osteomyelitis untersucht.

Gemeinschaft Erworbene Lungenentzündung

Ertacrit ist indiziert zur Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie aufgrund von Streptococcus pneumoniae (nur penicillin-anfällige Isolate), einschließlich Fällen mit gleichzeitiger bakteriämie, Haemophilus influenzae (nur beta-lactamase-negative Isolate) oderMoraxella catarrhalis .

Komplizierte Harnwegsinfektionen Einschließlich Pyelonephritis

Ertacrit ist indiziert zur Behandlung von komplizierten Harnwegsinfektionen einschließlich pyelonephritis aufgrund von Escherichia coli, einschließlich Fällen mit gleichzeitiger bakteriämie, oder Klebsiella pneumoniae.

Akute Beckeninfektionen Einschließlich Postpartaler Endomyometritis, Septischer Abtreibung Und postoperativer Gynäkologischer Infektionen

Ertacrit ist indiziert zur Behandlung akuter beckeninfektionen, einschließlich postpartaler endomyometritis, septischer Abtreibung und postoperativer gynäkologischer Infektionen aufgrund von Streptococcus agalactiae, Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Porphyromonas asaccharolytica, Peptostreptococcus species oder Prevotella bivia.

Prävention

Ertacrit ist bei Erwachsenen indiziert für:

Prophylaxe einer Infektion an der Operationsstelle Nach einer Elektiven Kolorektalen Operation

Ertacrit ist zur Vorbeugung einer Infektion der Operationsstelle nach einer elektiven kolorektalen Operation indiziert.

Gebrauchsanweisung Für alle Patienten

zur Intravenösen oder Intramuskulären Anwendung

Ertacrit NICHT mit anderen MEDIKAMENTEN MISCHEN oder MITINFUDIEREN. VERWENDEN SIE keine VERDÜNNUNGSMITTEL, die DEXTROSE (α-D-GLUCOSE) ENTHALTEN.

Ertacrit kann durch intravenöse infusion für bis zu 14 Tage oder intramuskuläre Injektion für bis zu 7 Tage verabreicht werden. Bei intravenöser Verabreichung von Henne sollte Ertacrit über einen Zeitraum von 30 Minuten infundiert werden. Die intramuskuläre Verabreichung von Ertacrit kann als alternative zur intravenösen Verabreichung bei der Behandlung von Infektionen verwendet werden, für die eine intramuskuläre Therapie geeignet ist.

Behandlungsschema

ab 13 Jahren

Die Dosis von Ertacrit bei Patienten ab 13 Jahren beträgt 1 Gramm (g) einmal täglich.

3 Monate bis 12 Jahre

Die ertacrit-Dosis beträgt bei Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren zweimal täglich 15 mg/kg (nicht mehr als 1 g/Tag).

Tabelle 1 enthält behandlungsleitlinien für Ertacrit.max.73 m & sup2;
& Dolch; aufgrund der ausgewiesenen Krankheitserreger
& Dolch; nicht mehr als 1 g / Tag
§ Ertacrit wurde nicht bei diabetischen Fußinfektionen mit begleitender osteomyelitis untersucht.
& para; Erwachsene Patienten mit diabetischen Fußinfektionen erhielten bis zu 28 Behandlungstage (parenteral oder parenteral plus orale schaltertherapie)
# die Dauer umfasst einen möglichen Wechsel zu einer geeigneten oralen Therapie nach mindestens 3 Tagen parenteraler Therapie, sobald eine klinische Verbesserung nachgewiesen wurde.

Prophylaktisches Regime bei Erwachsenen

Tabelle 2 enthält Prophylaxe-Richtlinien für Ertacrit.

Tabelle 2 : Richtlinien zur Prophylaxe für Erwachsene

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Ertacrit kann zur Behandlung von Infektionen bei Erwachsenen Patienten mit Nierenfunktionsstörung angewendet werden. Bei Patienten, deren Kreatinin-clearance ist > 30 mL/min/1,73 m², ist keine Dosisanpassung erforderlich. Erwachsene Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance ≤ 30 mL/min/1,73 m²) und Nierenerkrankungen im Endstadium (Kreatinin-clearance ≤ 10 mL/min/1,73 m²) sollten täglich 500 mg erhalten. Eine zusätzliche Dosis von 150 mg wird empfohlen, wenn ertapenem innerhalb von 6 Stunden vor der Hämodialyse verabreicht wird. Es liegen keine Daten bei pädiatrischen Patienten mit Nierenfunktionsstörung vor.

Patienten mit Hämodialyse

Wenn Erwachsene hämodialysepatienten innerhalb von 6 Stunden vor der Hämodialyse die empfohlene Tagesdosis von 500 mg Ertacrit erhalten, wird nach der hämodialysesitzung eine zusätzliche Dosis von 150 mg empfohlen. Wenn Ertacrit mindestens 6 Stunden vor der Hämodialyse verabreicht wird, ist keine zusätzliche Dosis erforderlich. Es liegen keine Daten bei Patienten vor, die sich einer Peritonealdialyse oder Hämofiltration Unterziehen. Es liegen keine Daten bei pädiatrischen Patienten zur Hämodialyse vor.

Wenn nur das serumkreatinin verfügbar ist, kann zur Schätzung der Kreatinin-clearance die folgende Formel₁ verwendet werden. Das serumkreatinin sollte einen stetigen Zustand der Nierenfunktion darstellen.

Patienten Mit Leberfunktionsstörung

Bei Patienten mit leberfunktionsstörung können keine Empfehlungen zur Dosisanpassung gegeben werden.

Zubereitung und Rekonstitution zur Verabreichung

Durchstechflaschen

Erwachsene und Pädiatrische Patienten Ab 13 Jahren

Vorbereitung zur Intravenösen Verabreichung

Nicht MISCHEN ODER CO-INFUNDIEREN Ertacrit W ITH ANDERE MEDIKAMENTE. VERWENDEN SIE keine VERDÜNNUNGSMITTEL, die DEXTROSE (α-D-GLUCOSE) ENTHALTEN.

Ertacrit MUSS vor der VERABREICHUNG REKONSTITUIERT und anschließend VERDÜNNT werden.

1. Rekonstituieren Sie den Inhalt einer 1-g-Durchstechflasche mit Ertacrit mit 10 mL eines der folgenden: W ater zur Injektion, 0,9% Ige Natriumchloridinjektion oder Bakteriostatisches Wasser zur Injektion.
2. gut Schütteln, um sich aufzulösen und den Inhalt der rekonstituierten Durchstechflasche sofort auf 50 mL 0,9% Ige Natriumchloridinjektion zu übertragen.
3. die infusion innerhalb von 6 Stunden nach der Rekonstitution Abschließen.

Vorbereitung für die intramuskuläre Verabreichung:

Ertacrit MUSS VOR der VERABREICHUNG REKONSTITUIERT WERDEN.

1. Rekonstituieren Sie den Inhalt einer 1 g Durchstechflasche Ertacrit mit 3.2 mL von 1.0% Lidocain HCL Injektion₂ (ohne Adrenalin). Fläschchen gründlich schütteln, um Lösung zu bilden.
2. ziehen Sie den Inhalt der Durchstechflasche Sofort zurück und verabreichen Sie ihn durch Tiefe intramuskuläre Injektion in eine große Muskelmasse (Z. B. die Gesäßmuskulatur oder den lateralen Teil des Oberschenkels).
3. die rekonstituierte IM-Lösung sollte innerhalb von 1 Stunde nach der Zubereitung verwendet werden. HINWEIS: DIE REKONSTITUIERTE LÖSUNG SOLLTE NICHT INTRAVENÖS VERABREICHT WERDEN.
< / ol>

Pädiatrische Patienten 3 Monate Bis 12 Jahre

Vorbereitung zur Intravenösen Verabreichung

Nicht MISCHEN ODER CO-INFUNDIEREN Ertacrit W ITH ANDERE MEDIKAMENTE. VERWENDEN SIE keine VERDÜNNUNGSMITTEL, die DEXTROSE (α-D-GLUCOSE) ENTHALTEN.

Ertacrit MUSS vor der VERABREICHUNG REKONSTITUIERT und anschließend VERDÜNNT werden.

1. Rekonstituieren Sie den Inhalt einer 1-g-Durchstechflasche mit Ertacrit mit 10 mL eines der folgenden: W ater zur Injektion, 0,9% Ige Natriumchloridinjektion oder Bakteriostatisches Wasser zur Injektion.
2. gut Schütteln, um sich aufzulösen und sofort ein Volumen von 15 mg/kg Körpergewicht (nicht mehr als 1 g/Tag) abzuziehen und in 0,9% Iger Natriumchloridinjektion auf eine endkonzentration von 20 mg/mL oder weniger zu verdünnen.
3. die infusion innerhalb von 6 Stunden nach der Rekonstitution Abschließen.
< / ol>

Vorbereitung zur Intramuskulären Verabreichung

Ertacrit MUSS VOR der VERABREICHUNG REKONSTITUIERT WERDEN.

1. Rekonstituieren Sie den Inhalt einer 1 g Durchstechflasche Ertacrit mit 3.2 mL von 1.0% Lidocain-HCl-Injektion (ohne Adrenalin). Fläschchen gründlich schütteln, um Lösung zu bilden.
2. entziehen Sie sofort ein Volumen von 15 mg/kg Körpergewicht (nicht mehr als 1 g/Tag) und verabreichen Sie es durch Tiefe intramuskuläre Injektion in eine große Muskelmasse (Z. B. die Gesäßmuskulatur oder den lateralen Teil des Oberschenkels).
3. die rekonstituierte IM-Lösung sollte innerhalb von 1 Stunde nach der Zubereitung verwendet werden. HINWEIS: DIE REKONSTITUIERTE LÖSUNG SOLLTE NICHT INTRAVENÖS VERABREICHT WERDEN.
< / ol>

ADD-Vantage® Fläschchen

Ertacrit in ADD-Vantage & reg; Fläschchen sollten mit ADD-Vantage rekonstituiert werden® verdünnungsbehälter mit 50 mL oder 100 mL 0,9% Natriumchlorid-Injektion.

Gebrauchsanweisung von

Ertacrit®
(Ertapenem zur Injektion) in ADD-Vantage FLÄSCHCHEN

nur für I. V. Verwenden.

zum Öffnen des Verdünnungsbehälters:

Peel overwrap aus der Ecke und entfernen Behälter. Eine gewisse Opazität des Kunststoffs aufgrund der Feuchtigkeitsaufnahme während des sterilisationsprozesses kann beobachtet werden. Dies ist normal und hat keinen Einfluss auf die lösungsqualität oder Sicherheit. Die Deckkraft wird allmählich abnehmen.

zum Zusammenbauen von Fläschchen Und Flexiblem Verdünnungsbehälter: (Aseptische Technik Anwenden)

Entfernen Sie die Schutzhüllen wie folgt von der Oberseite der Durchstechflasche und der Durchstechflasche am verdünnungsbehälter:

Um die abtrünnige fläschenkappe zu entfernen, schwingen Sie den zugring über die Oberseite der Durchstechflasche und ziehen Sie weit genug nach unten, um die öffnung zu starten. (SIEHE ABBILDUNG 1).) Ziehen Sie den ring ungefähr zur Hälfte um die Kappe und ziehen Sie dann gerade nach oben, um die Kappe zu entfernen. (SIEHE ABBILDUNG 2).) HINWEIS: GREIFEN SIE NICHT AUF VIAL W ITH SPRITZE ZU.

Abbildung 1

Abbildung 2

Um die vial port Abdeckung zu entfernen, fassen Sie die Lasche auf die pull ring, ziehen bis zu brechen die drei Krawatte Saiten, dann ziehen zurück zu entfernen die Abdeckung. (SIEHE ABBILDUNG 3).)

Schrauben Sie die Durchstechflasche in den Anschluss der Durchstechflasche, bis Sie nicht weiter geht. DAS FLÄSCHCHEN MUSS FEST EINGESCHRAUBT WERDEN, UM EINE ABDICHTUNG ZU GEWÄHRLEISTEN. Dies geschieht ungefähr ½ drehen (180°) nach dem ersten hörbaren Klick. (SIEHE ABBILDUNG 4).) Das Klickgeräusch garantiert keine Versiegelung; die Durchstechflasche muss so weit wie möglich gedreht werden. HINWEIS: Sobald Fläschchen sitzt, versuchen Sie nicht zu entfernen. (SIEHE ABBILDUNG 4).)

Überprüfen Sie das Fläschchen erneut, um sicherzustellen, dass es fest ist, indem Sie versuchen, es weiter in Richtung Montage zu drehen.

Beschriften Sie entsprechend.

Abbildung 3

 Figure 4

zur Herstellung der Beimischung:

Drücken Sie den Boden des verdünnungsbehälters vorsichtig zusammen, um den Teil des Behälters aufzublasen, der das Ende der arzneimittelflasche umgibt.

Drücken Sie mit der anderen hand die medikamentenfläschchen nach unten in den Behälter und Teleskopieren Sie die Wände des Behälters. Fassen Sie die innere Kappe der Durchstechflasche durch die Wände des Behälters. (SIEHE ABBILDUNG 5).)

Ziehen Sie die innere Kappe aus der medikamentenflasche. (SIEHE ABBILDUNG 6).) Überprüfen Sie, ob der Gummistopfen herausgezogen wurde, damit sich das Arzneimittel und das Verdünnungsmittel mischen können.

Behälterinhalt gründlich mischen und innerhalb der angegebenen Zeit verwenden.

Figure 5

Figure 6

Vorbereitung zur Verabreichung: (Aseptische Technik Anwenden)

Bestätigen Sie die Aktivierung und Beimischung des fläschcheninhalts.

Überprüfen Sie auf Undichtigkeiten, indem Sie Behälter fest drücken. Wenn Lecks gefunden werden, verwerfen Sie Sie, da die Sterilität beeinträchtigt sein kann. Schließen Sie die durchflusskontrollklemme des verwaltungssatzes.

Entfernen Sie die Abdeckung vom auslassanschluss am Boden des Behälters.

Stecken Sie den Stift des sets mit einer Drehbewegung in den port, bis der Stift fest sitzt.

HINWEIS: Siehe vollständige Anweisungen auf dem set Karton.

Heben Sie das freie Ende der Aufhängeschlaufe an der Unterseite des Fläschchens an und brechen Sie die beiden bindungssaiten. Biegen Sie die Schlaufe nach außen, um Sie in aufrechter position zu verriegeln, und hängen Sie Sie dann vom Aufhänger ab.

Squeeze und release Tropf Kammer zu etablieren richtige Flüssigkeit Ebene in Kammer.

Öffnen flow control clamp und klare Luft von set. Klemme schließen.

Befestigen Sie eingestellt venipuncture-Gerät. Wenn Gerät ist nicht indwelling, prime und machen venipuncture.

Regulieren Sie die verabreichungsrate mit flow control clamp.

WARNUNG: verwenden Sie keinen flexiblen container in Reihenverbindungen.

Lagerung

Ertacrit (Ertapenem zur Injektion) 1 g Einzeldosis ADD-Vantage® Fläschchen sollten mit ADD-Vantage hergestellt werden® verdünnungsbehälter mit 50 mL oder 100 mL 0,9% Natriumchlorid-Injektion. W Henne mit diesem Verdünnungsmittel hergestellt, ertacrit (Ertapenem zur Injektion) behält eine zufriedenstellende Potenz für 6 Stunden bei Raumtemperatur (25°C) oder für 24 Stunden unter Kühlung (5° C) und innerhalb von 4 Stunden nach dem entfernen aus der Kühlung verwendet. Lösungen von Ertacrit sollten nicht eingefroren werden.

Vor der Verabreichung siehe begleitendes Paket Rundschreiben für Ertacrit (Ertapenem zur Injektion). Parenterale Arzneimittel sollten vor der Anwendung, wenn Lösung und Behälter dies zulassen, visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden. Lösungen von Ertacrit reichen von farblos bis hellgelb. Farbvariationen innerhalb dieses Bereichs haben keinen Einfluss auf die Wirksamkeit des Produkts.

• Ertacrit ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil dieses Produkts oder gegen andere Arzneimittel derselben Klasse oder bei Patienten mit anaphylaktischen Reaktionen auf beta-Lactame kontraindiziert.
• aufgrund der Verwendung von Lidocain-HCl als Verdünnungsmittel ist Ertacrit, das intramuskulär verabreicht wird, bei Patienten mit einer bekannten überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom amid-Typ kontraindiziert.

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil der VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.

VORSICHTSMAßNAHMEN

Überempfindlichkeitsreaktionen

Bei Patienten, die eine Therapie mit beta-Lactamen erhielten, wurden schwerwiegende und gelegentlich tödliche überempfindlichkeitsreaktionen (anaphylaktische) berichtet. Diese Reaktionen treten häufiger bei Personen mit einer Vorgeschichte von Empfindlichkeit gegenüber mehreren Allergenen auf. Es gab Berichte über Personen mit penicillin-überempfindlichkeitsreaktionen in der Vorgeschichte, bei denen schwere überempfindlichkeitsreaktionen auftraten, wenn Sie mit einem anderen betalactam behandelt wurden. Vor Beginn der Therapie mit Ertacrit sollte eine sorgfältige Untersuchung hinsichtlich früherer überempfindlichkeitsreaktionen auf Penicilline, Cephalosporine, andere beta-Lactame und andere Allergene durchgeführt werden. Wenn eine allergische Reaktion auf Ertacrit Auftritt, brechen Sie das Medikament sofort ab. Schwere anaphylaktische Reaktionen erfordern eine sofortige Notfallbehandlung, wie klinisch angezeigt.

Beschlagnahmungspotenzial

Krampfanfälle und andere Nebenwirkungen des Zentralnervensystems (ZNS) wurden während der Behandlung mit Ertacrit berichtet. Während klinischer Untersuchungen bei Erwachsenen Patienten, die mit Ertacrit behandelt wurden (1 g einmal täglich), traten unabhängig von der arzneimittelbeziehung Anfälle bei 0 auf.5% der Patienten während der studientherapie plus 14-tägiger Nachbeobachtungszeit. Diese Erfahrungen traten am häufigsten bei Patienten mit ZNS-Störungen auf (e.g., hirnläsionen oder Anfälle in der Vorgeschichte) und / oder eingeschränkte Nierenfunktion. Die genaue Einhaltung des empfohlenen dosierungsschemas wird insbesondere bei Patienten mit bekannten Faktoren, die für krampfhafte Aktivität prädisponieren, dringend empfohlen. Die antikonvulsive Therapie sollte bei Patienten mit bekannten anfallsstörungen fortgesetzt werden. Wenn fokales zittern, Myoklonus oder Anfälle auftreten, sollten die Patienten neurologisch untersucht, auf antikonvulsive Therapie gesetzt werden, wenn nicht bereits eingeleitet, und die Dosierung von Ertacrit erneut untersucht, um festzustellen, ob es verringert oder abgesetzt werden sollte.

Wechselwirkung Mit Valproinsäure

Fallberichte in der Literatur haben gezeigt, dass die gleichzeitige Verabreichung von carbapenemen, einschließlich ertapenem, an Patienten, die Valproinsäure oder divalproex-Natrium erhalten, zu einer Verringerung der valproinsäurekonzentrationen führt. Die valproinsäurekonzentrationen können infolge dieser Wechselwirkung unter den therapeutischen Bereich fallen, wodurch das Risiko von durchbruchanfällen erhöht wird. Eine Erhöhung der Dosis von Valproinsäure oder divalproex-Natrium reicht möglicherweise nicht aus, um diese Wechselwirkung zu überwinden. Die gleichzeitige Anwendung von ertapenem und Valproinsäure/divalproex Natrium wird im Allgemeinen nicht empfohlen. Andere antibakterielle Mittel als Carbapeneme sollten zur Behandlung von Infektionen bei Patienten in Betracht gezogen werden, deren Anfälle mit Valproinsäure oder divalproex-Natrium gut kontrolliert werden. Wenn die Verabreichung von Ertacrit erforderlich ist, sollte eine zusätzliche antikonvulsive Therapie in Betracht gezogen werden.

Clostridium difficile-Assoziierten Durchfall (CDAD)

CDAD wurde unter Verwendung fast aller antibakteriellen Mittel, einschließlich ertapenem, berichtet und kann von leichtem Durchfall bis hin zu tödlicher Kolitis reichen. Die Behandlung mit antibakteriellen Mitteln verändert die normale Darmflora und führt zum überwachsen von Clostridium difficile.

Clostridium difficile produziert Toxine A und B, die zur Entwicklung von CDAD beitragen. Hypertoxin produzierende Stämme von Clostridium difficile verursachen eine erhöhte Morbidität und Mortalität, da diese Infektionen auf eine antimikrobielle Therapie refraktär sein können und eine kolektomie erfordern können. CDAD muss bei allen Patienten in Betracht gezogen werden, die nach der Anwendung von Antibiotika Durchfall haben. Eine sorgfältige Anamnese ist erforderlich, da berichtet wurde, dass CDAD über zwei Monate nach der Verabreichung antibakterieller Mittel Auftritt.

Wenn CDAD vermutet oder bestätigt wird, muss die laufende Anwendung von Antibiotika, die nicht gegen Clostridium difficile gerichtet sind, möglicherweise abgebrochen werden. Ein angemessenes Flüssigkeits-und elektrolytmanagement, eine Proteinergänzung, eine antibiotische Behandlung von Clostridium difficile und eine chirurgische Bewertung sollten klinisch indiziert eingeleitet werden.

Vorsicht bei Intramuskulärer Verabreichung

Bei der intramuskulären Verabreichung von Ertacrit ist Vorsicht geboten, um eine unbeabsichtigte Injektion in ein Blutgefäß zu vermeiden.

Entwicklung Arzneimittelresistenter Bakterien

Wie bei anderen Antibiotika kann eine längere Anwendung von Ertacrit zu einem überwachsen nicht anfälliger Organismen führen. Eine wiederholte Beurteilung des Zustands des Patienten ist unerlässlich. Wenn während der Therapie eine Superinfektion Auftritt, sollten geeignete Maßnahmen ergriffen werden.

Es ist unwahrscheinlich, dass die Verschreibung von Ertacrit in Ermangelung einer nachgewiesenen oder stark vermuteten bakteriellen Infektion oder einer prophylaktischen Indikation dem Patienten einen nutzen bringt und das Risiko der Entwicklung arzneimittelresistenter Bakterien erhöht.

Labortests

Während Ertacrit eine Toxizität aufweist, die der beta-lactam-Gruppe von Antibiotika ähnelt, ist eine regelmäßige Beurteilung der Funktion des organsystems, einschließlich Nieren -, Leber-und hämatopoetischer, während einer längeren Therapie ratsam.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Es wurden keine Langzeitstudien an Tieren durchgeführt, um das krebserzeugende Potenzial von ertapenem zu bewerten.

Ertapenem war in den folgenden in vitro - assays weder mutagenisch noch genotoxisch: alkalischer elutions - /rattenhepatozytentest, chromosomenaberrationstest in chinesischen hamster-eierstockzellen und TK6-Test zur Mutagenese humaner lymphoblastoidzellen; und im in-vivo-Maus-Mikronukleus-assay.

Bei Mäusen und Ratten führten IV-Dosen von bis zu 700 mg/kg/Tag (für Mäuse ungefähr das 3-fache der empfohlenen menschlichen Dosis von 1 g basierend auf der Körperoberfläche und für Ratten ungefähr das 1,2-fache der menschlichen Exposition bei der empfohlenen Dosis von 1 g basierend auf plasmaaucs) zu keinen Auswirkungen auf die paarungsleistung, Fruchtbarkeit, Fruchtbarkeit oder das embryonale überleben.

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaftskategorie B

Bei Mäusen und Ratten, denen intravenöse Dosen von bis zu 700 mg/kg/Tag verabreicht wurden (bei Mäusen etwa das dreifache der empfohlenen menschlichen Dosis von 1 g basierend auf der Körperoberfläche und bei Ratten etwa das 1,2-fache der menschlichen Exposition bei der empfohlenen Dosis von 1 g basierend auf plasmaaucs), gab es keine Hinweise auf entwicklungstoxizität, die durch externe, viszerale und skelettale Untersuchung der Föten beurteilt wurden. Bei Mäusen, denen 700 mg/kg/Tag verabreicht wurden, wurden jedoch leichte Abnahmen des durchschnittlichen fetalen Gewichts und eine damit verbundene Abnahme der durchschnittlichen Anzahl verknöcherter sacrocaudalwirbel beobachtet. Ertapenem überquert die plazentaschranke bei Ratten.

Es gibt jedoch keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Da tiervermehrungsstudien nicht immer die Reaktion des Menschen Vorhersagen, sollte dieses Medikament nur während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn dies eindeutig erforderlich ist.

Arbeit und Lieferung

Ertacrit wurde nicht für die Verwendung während der Wehen und Lieferung untersucht.

Stillende Mütter

Ertapenem wird in die menschliche Muttermilch ausgeschieden. Vorsicht ist geboten, wenn Ertacrit einer stillenden Frau verabreicht wird. Ertacrit sollte stillenden Müttern nur verabreicht werden, wenn der erwartete nutzen das Risiko überwiegt.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Ertacrit bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 Monaten bis 17 Jahren werden durch Nachweise aus adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Erwachsenen, pharmakokinetischen Daten bei pädiatrischen Patienten und zusätzlichen Daten aus vergleichskontrollierten Studien bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 Monaten bis 17 Jahren belegt.

Ertacrit wird bei Säuglingen unter 3 Monaten nicht empfohlen, da keine Daten verfügbar sind.

Ertacrit wird bei der Behandlung von meningitis in der pädiatrischen Bevölkerung aufgrund fehlender ausreichender CSF-penetration nicht empfohlen.

Geriatrische Anwendung

Von den 1.835 Patienten in Phase-2b / 3-Studien, die mit Ertacrit behandelt wurden, waren ungefähr 26 Prozent 65 und älter, während ungefähr 12 Prozent 75 und älter waren. Es wurden keine Allgemeinen Sicherheits-oder wirksamkeitsunterschiede zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet. Andere berichtete klinische Erfahrungen haben keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren und jüngeren Patienten festgestellt, aber eine größere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.

Es ist bekannt, dass dieses Arzneimittel im wesentlichen über die Niere ausgeschieden wird, und das Risiko toxischer Reaktionen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da ältere Patienten eher eine verminderte Nierenfunktion haben, sollte bei der dosisauswahl Vorsicht walten gelassen werden, und es kann nützlich sein, die Nierenfunktion zu überwachen.

Patienten mit Nierenfunktionsstörung

Eine Dosisanpassung ist erforderlich bei Patienten mit einer Kreatinin-clearance von 30 mL/min oder weniger.

Patienten mit Leberfunktionsstörungen

Die Pharmakokinetik von ertapenem bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen wurde nicht nachgewiesen. Von der Gesamtzahl der Patienten in klinischen Studien wurde angenommen, dass 37 Patienten, die ertapenem 1 g täglich erhielten, und 36 Patienten, die vergleichsarzneimittel erhielten, eine leberfunktionsstörung der Child-Pugh-Klasse A, B oder C hatten. Die Inzidenz unerwünschter Erfahrungen bei Patienten mit leberfunktionsstörung war zwischen der ertapenem-Gruppe und den Vergleichsgruppen ähnlich.

Das folgende wird im Abschnitt WARNHINWEISE und VORSICHTSMAßNAHMEN Ausführlicher beschrieben.

• Überempfindlichkeitsreaktionen
• Anfallspotential
• Wechselwirkung mit Valproinsäure
• Clostridium difficile - Assoziierter Durchfall (CDAD)
• Vorsicht bei Intramuskulärer Verabreichung
• Entwicklung Arzneimittelresistenter Bakterien
• Labortests

klinische Studien Erfahrung

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten raten wider.

Erwachsene, die Ertacrit als Behandlungsschema Erhalten

Klinische Studien umfassten 1954 Patienten, die mit Ertacrit behandelt wurden; in einigen klinischen Studien folgte auf die parenterale Therapie ein Wechsel zu einem geeigneten oralen antimikrobiellen Mittel. Die meisten unerwünschten Erfahrungen, die in diesen klinischen Studien berichtet wurden, wurden als leicht bis mittelschwer beschrieben. Ertacrit wurde aufgrund nachteiliger Erfahrungen in 4.7% der Patienten. Tabelle 3 zeigt die Häufigkeit unerwünschter Erfahrungen in ≥ 2.0% der Patienten in diesen Studien. Die häufigsten arzneimittelbedingten Nebenwirkungen bei Patienten, die mit Ertacrit behandelt wurden, einschließlich derjenigen, die auf eine Therapie mit einem oralen antimikrobiellen Mittel umgestellt wurden, waren Durchfall (5.5%), infundierte venenkomplikation (3.7%), übelkeit (3.1%), Kopfschmerzen (2.2%) und vaginitis bei Frauen (2.1%).

Tabelle 3: Inzidenz ( % ) der während der Studientherapie Berichteten Nebenwirkungen Sowie 14-Tägiges Follow-Up in ≥ 2.0% der Erwachsenen Patienten, die in Klinischen Studien mit Ertacrit Behandelt wurden

Bei Patienten, die wegen komplizierter intraabdominaler Infektionen behandelt wurden, trat der Tod bei 4, 7% (15/316) der Patienten auf, die Ertacrit erhielten, und 2, 6% (8/307) der Patienten, die das vergleichsarzneimittel erhielten. Diese Todesfälle traten bei Patienten mit signifikanter Komorbidität und/oder schweren basisinfektionen auf. Todesfälle galten von den Ermittlern als nicht verwandt mit Drogen.

In klinischen Studien wurde bei 0,5% der mit Ertacrit behandelten Patienten, 0,3% der mit piperacillin/tazobactam behandelten Patienten und 0% der mit Ceftriaxon behandelten Patienten ein Anfall während der studientherapie sowie eine 14-tägige Nachbeobachtungszeit berichtet.

Zusätzliche unerwünschte Erfahrungen, die mit Ertacrit mit einer Inzidenz berichtet wurden > 0,1% innerhalb jedes Körpersystems sind unten aufgeführt

Körper als Ganzes: bauchdehnung, Schmerzen, Schüttelfrost, Septikämie, septischer Schock, Dehydratation, Gicht, Unwohlsein, Asthenie / Müdigkeit, Nekrose, candidiasis, Gewichtsverlust, gesichtsödem, Verhärtung der Injektionsstelle, Schmerzen an der Injektionsstelle, extravasation, phlebitis / thrombophlebitis, flankenschmerzen, Synkope

Herz-Kreislauf-System: Herzinsuffizienz, Hämatom, Brustschmerzen, Bluthochdruck, Tachykardie, Herzstillstand, Bradykardie, Arrhythmie, Vorhofflimmern, herzgeräusch, ventrikuläre Tachykardie, Asystolie, subduralblutung

Verdauungssystem: saures aufstoßen, orale candidiasis, Dyspepsie, gastrointestinale Blutungen, Anorexie, Blähungen, C. difficile - assoziierter Durchfall, stomatitis, Dysphagie, Hämorrhoiden, ileus, cholelithiasis, duodenitis, ösophagitis, gastritis, Gelbsucht, Mundgeschwür, Pankreatitis, pylorusstenose

Muskel-Skelett-System: Beinschmerzen

Nervensystem & Psychiatrisch: Angst, Nervosität, Krampfanfall, zittern, depression, hypästhesie, Krampf, Parästhesien, aggressives Verhalten, Schwindel

Atemwege: Husten, pharyngitis, Rasseln/rhonchi, Atemnot, Pleuraerguss, Hypoxämie, Bronchokonstriktion, rachenbeschwerden, epistaxis, pleuritische Schmerzen, asthma, hämoptyse, Schluckauf, stimmstörung

Haut & Hautanhang: Erythem, Schwitzen, dermatitis, desquamation, Spülung, Urtikaria

Besondere Sinne: Geschmack perversion

Urogenitalsystem: Nierenfunktionsstörung, Oligurie/Anurie, vaginaler Juckreiz, Hämaturie, Harnverhalt, blasenfunktionsstörung, vaginale candidiasis, vulvovaginitis.

In einer klinischen Studie zur Behandlung diabetischer Fußinfektionen, in der 289 Erwachsene Diabetiker mit Ertacrit behandelt wurden, war das unerwünschte erfahrungsprofil im Allgemeinen ähnlich dem in früheren klinischen Studien.

Prophylaxe einer Infektion der Operationsstelle nach einer Elektiven Kolorektalen Operation

In einer klinischen Studie an Erwachsenen zur Prophylaxe einer Infektion an der Operationsstelle nach einer elektiven kolorektalen Operation, in der 476 Patienten 1 Stunde vor der Operation eine 1-g-Dosis Ertacrit erhielten und dann 14 Tage nach der Operation zur Sicherheit befolgt wurden, war das gesamte unerwünschte erfahrungsprofil im Allgemeinen vergleichbar mit dem für Ertacrit in früheren klinischen Studien beobachteten. Tabelle 4 zeigt die Inzidenz anderer als der zuvor beschriebenen Nebenwirkungen bei Ertacrit, die unabhängig von der Kausalität in ≥ 2 berichtet wurden.0% der Patienten in dieser Studie.

Tabelle 4: Inzidenz ( % ) der während der Studientherapie Berichteten Nebenwirkungen Sowie 14-Tägiges Follow-Up in ≥ 2.0% der Erwachsenen Patienten, die mit Ertacrit zur Prophylaxe von Infektionen an der Operationsstelle Nach einer Elektiven Kolorektalen Operation Behandelt wurden

Zusätzliche unerwünschte Erfahrungen, die in dieser Prophylaxe-Studie mit Ertacrit berichtet wurden, unabhängig von der Kausalität, mit einer Inzidenz > 0,5% innerhalb jedes Körpersystems sind unten aufgeführt:

Magen-Darm-Erkrankungen: C. difficile Infektion oder colitis, Mundtrockenheit, hämatochezie

Allgemeine Störungen Und Zustand Der Verabreichungsstelle: crepitationen

Infektionen und Befall: cellulitis, bauchabszess, pilzausschlag, beckenabszess

Verletzungen, Vergiftungen und Verfahrenskomplikationen: Komplikation der Inzisionsstelle, Blutung der Inzisionsstelle, Komplikation des darmstoms, anastomotisches Leck, serom, wunddehiskenz, wundsekretion

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelkrämpfe

Störungen des Nervensystems: zerebrovaskulärer Unfall

Nieren-und Harnwegserkrankungen: Dysurie, pollakiurie

Respiratorische, Thorakale und Mediastinale Störungen: knistert Lunge, lungeninfiltration, lungenstauung, Lungenembolie, Keuchen.

Pädiatrische Patienten, die Ertacrit als Behandlungsschema Erhalten

Klinische Studien umfassten 384 mit Ertacrit behandelte Patienten; in einigen klinischen Studien folgte auf die parenterale Therapie ein Wechsel zu einem geeigneten oralen antimikrobiellen Mittel. Das Allgemeine unerwünschte erfahrungsprofil bei pädiatrischen Patienten ist vergleichbar mit dem bei Erwachsenen Patienten. Tabelle 5 zeigt die Häufigkeit unerwünschter Erfahrungen in ≥ 2.0% der pädiatrischen Patienten in klinischen Studien. Die häufigsten arzneimittelbedingten Nebenwirkungen bei mit Ertacrit behandelten pädiatrischen Patienten, einschließlich derjenigen, die auf eine Therapie mit einem oralen antimikrobiellen Mittel umgestellt wurden, waren Durchfall (6.5%), Schmerzen an der infusionsstelle (5.5%), infusionsstelle Erythem (2.6%), Erbrechen (2.1%).

Tabelle 5: Inzidenz ( % ) der während der Studientherapie Berichteten Nebenwirkungen Sowie 14-Tägiges Follow-Up in ≥ 2.0% der pädiatrischen Patienten, die in klinischen Studien mit Ertacrit behandelt wurden

Zusätzliche unerwünschte Erfahrungen, die mit Ertacrit mit einer Inzidenz berichtet wurden > 0,5% innerhalb jedes Körpersystems sind unten aufgeführt:

Magen-Darm-Erkrankungen: übelkeit

Allgemeine Störungen Und Zustand Der Verabreichungsstelle: Hypothermie, Brustschmerzen, Schmerzen im Oberbauch; pruritus an der infusionsstelle, Verhärtung, Venenentzündung, Schwellung und Wärme

Infektionen und Befall: candidiasis, orale candidiasis, virale pharyngitis, herpes simplex, Ohrenentzündung, bauchabszess

Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen: verminderter Appetit

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Arthralgie

Störungen des Nervensystems: Schwindel, Schläfrigkeit

Psychiatrische Störungen: Schlaflosigkeit

Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust: genitalausschlag

Respiratorische, Thorakale und Mediastinale Störungen: Keuchen, nasopharyngitis, Pleuraerguss, rhinitis, Rhinorrhoe

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: dermatitis, pruritus, Hautausschlag erythematös, Hautläsion

Gefäßerkrankungen: Venenentzündung.

Erfahrung Nach dem Marketing

Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden bei der Anwendung von Ertacrit nach der Genehmigung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.

Gastrointestinale Störungen: zahnfärbung

Störungen des Immunsystems: Anaphylaxie einschließlich anaphylaktoider Reaktionen

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Muskelschwäche

Störungen des Nervensystems: Koordination abnormal, depressives bewusstseinsniveau, Dyskinesie, gangstörung, Myoklonus, tremor

Psychiatrische Störungen: veränderter psychischer status (einschließlich aggression, delirium), Halluzinationen

Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Arzneimittelausschlag mit Eosinophilie und Systemischen Symptomen (DRESS-Syndrom)

Nachteilige Laborveränderungen in Klinischen Studien

Erwachsene, die Ertacrit als Behandlungsschema Erhalten

Labor-Nebenwirkungen, die während der Therapie in ≥ 2 berichtet wurden.0% der Erwachsenen Patienten, die in klinischen Studien mit Ertacrit behandelt wurden, sind in Tabelle 6 aufgeführt. Arzneimittelbedingte Labor-Nebenwirkungen, die während der Therapie in ≥ 2 berichtet wurden.0% der mit Ertacrit behandelten Erwachsenen Patienten, einschließlich derjenigen, die auf eine Therapie mit einem oralen antimikrobiellen Mittel umgestellt wurden, waren in klinischen Studien NICHT erhöht (6.0%), AST erhöht (5.2%), serum alkalische phosphatase erhöht (3.4%) und die Thrombozytenzahl erhöht (2.8%). Ertacrit wurde aufgrund unerwünschter laborerfahrungen bei 0 abgebrochen.3% der Patienten.

Tabelle 6: Inzidenz * ( % ) der Während der Studientherapie Gemeldeten Unerwünschten Laborerfahrungen Plus 14-Tägiges Follow-Up in ≥ 2.0% der Erwachsenen Patienten, die in Klinischen Studien mit Ertacrit Behandelt wurden

Zusätzliche Labor-Nebenwirkungen, die während der Therapie in berichtet wurden > 0,1% der Patienten, die in klinischen Studien mit Ertacrit behandelt wurden, umfassen: Anstieg von serumkreatinin, serumglukose, BRÖTCHEN, Gesamt -, direkt-und indirektes serumbilirubin, serumnatrium und Kalium, PT und PTT; Abnahme von serumkalium, serumalbumin, W BC, Thrombozytenzahl und segmentierten Neutrophilen.

In einer klinischen Studie zur Behandlung von diabetischen Fußinfektionen, in der 289 Erwachsene Diabetiker mit Ertacrit behandelt wurden, war das unerwünschte laborerfahrungsprofil im Allgemeinen ähnlich dem in früheren klinischen Studien.

Prophylaxe einer Infektion der Operationsstelle nach einer Elektiven Kolorektalen Operation

In einer klinischen Studie an Erwachsenen zur Prophylaxe einer Infektion an der Operationsstelle nach einer elektiven kolorektalen Operation, bei der 476 Patienten 1 Stunde vor der Operation eine 1-g-Dosis Ertacrit erhielten und dann 14 Tage nach der Operation zur Sicherheit befolgt wurden, war das gesamte Labor-Nebenwirkungsprofil im Allgemeinen vergleichbar mit dem für Ertacrit in früheren klinischen Studien beobachteten.

Pädiatrische Patienten, die Ertacrit als Behandlungsschema Erhalten

Labor-Nebenwirkungen, die während der Therapie in ≥ 2 berichtet wurden.0% der pädiatrischen Patienten, die in klinischen Studien mit Ertacrit behandelt wurden, sind in Tabelle 7 aufgeführt. Arzneimittelbedingte Labor-Nebenwirkungen, die während der Therapie in ≥ 2 berichtet wurden.0% der mit Ertacrit behandelten pädiatrischen Patienten, einschließlich derjenigen, die auf eine Therapie mit einem oralen antimikrobiellen Mittel umgestellt wurden, waren in klinischen Studien neutrophilenzahl verringert (3.0%), ALT erhöht (2.2%) und AST erhöht (2.1%).

Tabelle 7: Inzidenz * ( % ) Spezifischer laborbedingter Nebenwirkungen, die Während der Studientherapie Berichtet wurden, Plus 14-Tägiges Follow-Up in ≥ 2.0% der pädiatrischen Patienten, die in Klinischen Studien mit Ertacrit behandelt wurden

Zusätzliche Labor-Nebenwirkungen, die während der Therapie in berichtet wurden > 0,5% der Patienten, die in klinischen Studien mit Ertacrit behandelt wurden, umfassen: alkalische phosphatase erhöht, eosinophilenzahl erhöht, Thrombozytenzahl erhöht, Anzahl der weißen Blutkörperchen verringert und Urin protein vorhanden.

Es liegen keine spezifischen Informationen zur Behandlung einer überdosierung mit Ertacrit vor. Eine vorsätzliche überdosierung von Ertacrit ist unwahrscheinlich. Die intravenöse Verabreichung von Ertacrit in einer Dosis von 2 g über 30 min oder 3 g über 1-2 h bei gesunden Erwachsenen Freiwilligen führte zu einer erhöhten Inzidenz von übelkeit. In klinischen Studien bei Erwachsenen führte die unbeabsichtigte Verabreichung von drei 1 g ertacrit-Dosen innerhalb von 24 Stunden zu Durchfall und vorübergehendem Schwindel bei einem Patienten. In pädiatrischen klinischen Studien führte eine einzelne intravenöse Dosis von 40 mg/kg bis maximal 2 g nicht zu Toxizität.

Im Falle einer überdosierung sollte Ertacrit abgesetzt und eine Allgemeine unterstützende Behandlung durchgeführt werden, bis eine renale elimination stattfindet.

Ertacrit kann durch Hämodialyse entfernt werden; die plasmaclearance der gesamtfraktion von ertapenem war bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium um 30% erhöht, als unmittelbar nach der Verabreichung eine Hämodialyse (4-stündige Sitzung) durchgeführt wurde. Über die Anwendung der Hämodialyse zur Behandlung von überdosierungen liegen jedoch keine Informationen vor.

Durchschnittliche Plasmakonzentrationen (mcg/mL) von ertapenem nach einer einmaligen 30-minütigen infusion einer 1 g intravenösen (IV) Dosis und Verabreichung einer einzelnen 1 g intramuskulären (IM) Dosis bei gesunden Jungen Erwachsenen sind in Tabelle 8 dargestellt.

Tabelle 8: Plasmakonzentrationen von Ertapenem bei Erwachsenen Nach Einmaliger Verabreichung

Die Fläche unter der plasmakonzentrations-Zeit-Kurve (AUC) von ertapenem bei Erwachsenen erhöhte sich weniger als dosisproportional basierend auf den gesamten Ertapenem-Konzentrationen über den Dosisbereich von 0,5 bis 2 g, während die AUC aufgrund ungebundener Ertapenem-Konzentrationen größer als dosisproportional zunahm. Ertapenem weist aufgrund der konzentrationsabhängigen Plasmaproteinbindung bei der vorgeschlagenen therapeutischen Dosis eine nichtlineare Pharmakokinetik auf. Es gibt keine Akkumulation von ertapenem nach mehrfachen IV - oder IM 1 g-Tagesdosen bei gesunden Erwachsenen.

Durchschnittliche Plasmakonzentrationen (mcg/mL) von ertapenem bei pädiatrischen Patienten sind in Tabelle 9 dargestellt.

Tabelle 9: Plasmakonzentrationen von Ertapenem bei Pädiatrischen Patienten Nach Einmaliger intravenöser Verabreichung

Absorption

Ertapenem, rekonstituiert mit 1% Lidocain-HCl-Injektion, USP (in Kochsalzlösung ohne Adrenalin), wird nach intramuskulärer (IM) Verabreichung in der empfohlenen Dosis von 1 g fast vollständig resorbiert die mittlere Bioverfügbarkeit beträgt etwa 90%. Nach 1 g täglicher IM-Verabreichung werden mittlere spitzenplasmakonzentrationen (CMAX) in etwa 2,3 Stunden erreicht (Tmax).

Verteilung

Ertapenem ist stark an menschliche Plasmaproteine, hauptsächlich albumin, gebunden. Bei gesunden Jungen Erwachsenen nimmt die proteinbindung von ertapenem mit Zunehmender Plasmakonzentration ab, von ungefähr 95% gebunden bei einer ungefähren Plasmakonzentration von < 100 Mikrogramm (mcg)/mL bis etwa 85% gebunden bei einer ungefähren Plasmakonzentration von 300 mcg / mL.

Das scheinbare Verteilungsvolumen von ertapenem im stationären Zustand (VSS) bei Erwachsenen beträgt etwa 0, 12 liter/kg, bei pädiatrischen Patienten von 3 Monaten bis 12 Jahren etwa 0, 2 liter/kg und bei pädiatrischen Patienten von 13 bis 17 Jahren etwa 0, 16 liter/kg.

Die Konzentrationen von ertapenem, die in Saug-induzierter hautblasenflüssigkeit an jeder probenahmestelle am Dritten Tag von 1 g einmal täglich IV-Dosen erreicht wurden, sind in Tabelle 10 dargestellt. Das Verhältnis von AUC0-24 in hautblasenflüssigkeit/AUC0-24 im plasma beträgt 0,61.

Tabelle 10 : Konzentrationen (mcg/mL) von Ertapenem in Erwachsener hautblasenflüssigkeit an jeder probenahmestelle am Dritten Tag von 1-g einmal täglich IV-Dosen

Die Konzentration von ertapenem in der Muttermilch von 5 stillenden Frauen mit beckeninfektionen (5 bis 14 Tage nach der Geburt) wurde an zufälligen Zeitpunkten täglich an 5 aufeinanderfolgenden Tagen nach der letzten Dosis von 1 G intravenöser Therapie (3-10 Tage Therapie) gemessen). Die Konzentration von ertapenem in der Muttermilch innerhalb von 24 Stunden nach der letzten Dosis der Therapie bei allen 5 Frauen reichte von < 0.13 (untere quantitätsgrenze) bis 0.38 mcg/ mL; spitzenkonzentrationen wurden nicht bewertet. Am Tag 5 nach absetzen der Therapie war der ertapenem-Spiegel in der Muttermilch von 4 Frauen und unterhalb der unteren quantifizierungsgrenze (< 0.13 mcg/mL) in 1 Frau.

Stoffwechsel

Bei gesunden Jungen Erwachsenen besteht die plasmaradioaktivität nach infusion von 1 g IV radioaktiv markiertem ertapenem überwiegend (94%) aus ertapenem. Der hauptmetabolit von ertapenem ist das inaktive ringöffnete Derivat, das durch Hydrolyse des beta-lactam-Rings gebildet wird.

Beseitigung

Ertapenem wird hauptsächlich durch die Nieren ausgeschieden. Die mittlere plasma-Halbwertszeit bei gesunden Jungen Erwachsenen beträgt etwa 4 Stunden und die plasma-clearance beträgt etwa 1,8 L / Stunde. Die mittlere plasma-Halbwertszeit bei pädiatrischen Patienten im Alter von 13 bis 17 Jahren beträgt etwa 4 Stunden und bei pädiatrischen Patienten im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren etwa 2,5 Stunden.

Nach der Verabreichung von 1 g IV radioaktiv markiertem ertapenem an gesunde junge Erwachsene werden etwa 80% im Urin und 10% im Kot zurückgewonnen. Von den 80%, die im Urin zurückgewonnen werden, werden ungefähr 38% als unverändertes Medikament und ungefähr 37% als der ringöffnete Metabolit ausgeschieden.

Bei gesunden Jungen Erwachsenen, denen eine Dosis von 1 g IV verabreicht wurde, Betrug der Durchschnittliche Prozentsatz der im Urin ausgeschiedenen verabreichten Dosis 17,4% während 0-2 Stunden nach der überdosierung, 5,4% während 4-6 Stunden nach der überdosierung und 2,4% während 12-24 Stunden nach der überdosierung.

Verfügbar in Ländern

India