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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 04.04.2022
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Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid)
Oxycodonhydrochlorid, Paracetamol
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) ist indiziert für die Behandlung akuter Schmerzen, die stark genug sind, um eine Opioidbehandlung zu erfordern, und für die alternative Behandlungsmöglichkeiten unzureichend sind.
Einschränkungen der Verwendung
Aufgrund des Risikos von Sucht, Missbrauch, Missbrauch, Überdosierung und Tod mit Opioiden, auch in empfohlenen Dosen, Reserve XARTEMIS XR für den Einsatz bei Patienten, für die alternative Behandlungsmöglichkeiten (z. B. Nicht-Opioid-Analgetika) sind unwirksam, nicht toleriert, oder wäre sonst unzureichend.
Zur Linderung von mittelschweren bis mittelschweren Schmerzen.
TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) sind zur Linderung mittelschwerer bis mittelschwerer Schmerzen indiziert.
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) ist aufgrund unterschiedlicher pharmakokinetischer Profile, die die Häufigkeit der Verabreichung beeinflussen, nicht mit anderen Oxycodon/Acetaminophen-Produkten austauschbar.
Anfängliche Dosierung
Initiieren Sie das Dosierungsschema für jeden Patienten individuell unter Berücksichtigung der vorherigen analgetischen Behandlungserfahrung des Patienten und der Risikofaktoren für Sucht, Missbrauch und Missbrauch. Überwachen Sie Patienten genau auf Atemdepressionen, insbesondere innerhalb der ersten 24-72 Stunden nach Beginn der Therapie mit Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid).
Verwendung Von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) Als Erstes Opioid-Analgetikum
Sterben empfohlene Dosis von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) beträgt 2 Tabletten alle 12 Stunden mit oder ohne Nahrung. Die zweite Dosis von 2 Tabletten kann bereits 8 Stunden nach der Anfangsdosis verabreicht werden, wenn Patienten zu diesem Zeitpunkt eine Analgesie benötigen. Nachfolgende Dosen sind alle 12 Stunden 2 Tabletten zu verabreichen.
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) wird oral verabreicht. Endocet-Tabletten (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid) sollten als Ganzes, jeweils eine Tablette mit ausreichend Wasser geschluckt werden, um ein vollständiges Schlucken unmittelbar nach dem Einlegen zu gewährleisten Mund. Brechen, kaufen, zerdrücken, schneiden, auflösen oder teilen Sie die Tabellen nicht. Das Brechen, Kauen, Zerkleinern, Schneiden, Auflösen oder Spalten von XARTEMIS XR-Tabletten führt zu einer unkontrollierten Abgabe von Oxycodon und kann zu einer Überdosierung oder zum Tod führen.
Sterben tägliche Gesamtdosis von Paracetamol aus allen Arzneimitteln sollte 4000 Milligramm nicht überschreiten.
Leberfunktionsstörung
Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung beginnen Sie mit einer Tablette und passen Sie die Dosierung nach Bedarf ein. Überwachen Sie genau auf Atemdepression.
Nierenfunktionsstörung
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung beginnen Sie mit einer Tablette und passen Sie die Dosierung nach Bedarf ein. Überwachen Sie genau auf Atemdepression.
Beendigung der Therapie
Wenn ein Patient,der Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) regelmäßig eingenommen hat und möglicherweise körperlich abhängig ist, keine Therapie mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) mehr benötigt, eine schrittweise Titration der Dosis von 50% nach unten alle 2 bis 4 Tage, um Anzeichen und Entzugserscheinungen zu vermeiden. Stoppen Sie Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) bei Patienten, die möglicherweise körperlich abhängig sind, nicht abrupt.
Sterben Dosierung sollte entsprechend der Schwere der Schmerzen und der Reaktion des Patienten angepasst werden. Bei stärkeren Schmerzen oder bei Patienten, die die analgetische Wirkung von Opioiden toleriert haben, kann es gelegentlich erforderlich sein, die unten empfohlene übliche Dosierung zu überschreiten. Wenn der Schmerz konstant ist, sollte das Opioid-Analgetikum in regelmäßigen Abständen rund um die Uhr verabreicht werden. Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) wird oral verabreicht.
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) Tabletten
Sterben übliche Erwachsenendosis beträgt je nach Schmerzbedarf alle 6 Stunden eine Tablette. Sterben tägliche Gesamtdosis von Paracetamol sollte 4 Gramm nicht überschreiten. (Maximale Tagesdosis beträgt 12 Tabletten.)
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) Lösung zum Einnehmen
Sterben übliche Erwachsenendosis beträgt 5 ml (ein Teelöffel) alle 6 Stunden, je nach Bedarf für Schmerzen. Sterben tägliche Gesamtdosis von Paracetamol sollte 4 Gramm nicht überschreiten. (Maximale Tagesdosis beträgt 12 Teelöffel oder 60 ml.)
Beendigung der Therapie
Bei Patienten,die länger als einige Wochen mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) behandelt wurden und keine Therapie mehr benötigen, sollten sterben Dosen schrittweise erhöht werden, um Anzeichen und Entzugserscheinungen bei körperlich abhängigen Patienten zu vermeiden.
Sterben Dosierung sollte entsprechend der Schwere der Schmerzen und der Reaktion des Patienten angepasst werden. Es sollte jedoch beachtet werden, dass sich bei fortgesetzter Anwendung eine Toleranz gegenüber Oxycodon entwickeln kann und dass das Auftreten von Nebenwirkungen tritt dosisabhängig. Dieses Produkt ist auch in hohen Dosen für schwere oder hartnäckige Schmerzen ungeeignet.
TYLOX (Oxycodon und acetaminophen Kapseln) werden oral verabreicht. Sterben übliche Erwachsenendosis ist eine TYLOX-Kapsel (Oxycodon-und Paracetamophen-Kapseln) alle 6 Stunden, je nach Bedarf für Schmerzen.
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) Tabletten sind kontraindiziert bei Patienten mit
- Bekannte Überempfindlichkeit gegen Oxycodon, Paracetamol oder einen anderen Bestandteil dieses Produkte.
- Signifikante Atemdepression
- Akutes oder schweres Asthma bronchiale oder Hypercarbie
- Bekannter oder vermuteter paralytischer Ileus
Überempfindlichkeit gegen Oxycodon, Paracetamol oder einen anderen Bestandteil dieses Produkte.
Oxycodon tritt in jeder Situation kontraindiziert, in der Opioide kontraindiziert sind, einschließlich Patienten mit signifikanter Atemdepression (in unbeaufsichtigten Umgebungen oder ohne Reanimationsausrüstung) und Patienten mit akutem oder schwerem Asthma bronchiale oder Hyperkarbie. Oxycodon ist bei Verdacht auf oder bekannten paralytischen Ileus kontraindiziert.
TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) sollte nicht bei Patienten angewendet werden, die überempfindlich gegen eine Komponente sind.
UNWETTERWARNUNGEN
Enthalten als Teil der VORKEHRUNG Abschnitt.
VORKEHRUNG
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) ist aufgrund unterschiedlicher pharmakokinetischer Profile, die die Häufigkeit der Verabreichung beeinflussen, nicht mit anderen Oxycodon/Acetaminophen-Produkten austauschbar.
Sucht, Missbrauch und Missbrauch
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) enthält Oxycodon, eine kontrollierte Substanz des Zeitplans II. Als Opioid setzt Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) die Benutzer den Risiken von Sucht,Missbrauch und Missbrauch aus. Obwohl das Suchtrisiko bei jedem Individuum unbekannt ist,kann es bei Patienten auftreten, die Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) verschrieben haben, und bei denen, die das Medikament illegal erhalten. Sucht kann in empfohlenen Dosen auftreten und wenn das Medikament missbraucht oder missbraucht wird.
Bewerten Sie das Risiko jedes Patienten für Opioidabhängigkeit, Missbrauch oder Missbrauch vor der Verschreibung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) und überwachen Sie alle Patienten,die Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) erhalten, auf die Entwicklung dieser Verhaltensweisen oder Zustände. Sterben Risiken sind bei Patienten mit einer persönlichen oder familiären Vorgeschichte von Drogenmissbrauch (einschließlich Drogen-oder Alkoholabhängigkeit oder-missbrauch) oder psychischen Erkrankungen (e) erhöht.g., haupttiefstand). Das Potenzial für diese Risiken sollte jedoch sterben Verschreibung von Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) für die ordnungsgemäße Behandlung von Schmerzen bei einem bestimmten Patienten nicht verhindern. Patienten mit erhöhtem Risiko können modifizierte verschrieben werdenrelease-Opioidformulierungen wie Endocet( Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid), aber die Anwendung bei solchen Patienten erfordert eine intensive Beratung über die Risiken und die ordnungsgemäße Anwendung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) zusammen mit einer intensiven Überwachung auf Anzeichen von Sucht, Missbrauch und Missbrauch
Missbrauch oder Missbrauch von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) durch Zerkleinern, Kauen, Schnauben oder Injizieren des gelösten Produkte führt zur unkontrollierten Abgabe des Oxycodons und kann zu Überdosierung und Tod führen.
Lebensbedrohliche Atemdepression
Schwere, lebensbedrohliche oder tödliche wurden Atemdepressionen bei Verwendung von Opioiden berichtet, auch wenn sie wie empfohlen angewendet wurden. Atemdepression durch Opioidkonsum kann, wenn sie nicht sofort erkannt und behandelt wird, zu Atemstillstand und Tod führen. Die Behandlung von Atemdepressionen kann je nach klinischem Status des Patienten eine genaue Beobachtung, unterstützende Maßnahmen und den Einsatz von Opioidantagonisten umfassen. Kohlendioxid (CO2)-Retention durch Opioid-induzierte Atemdepression kann die sedierende Wirkung von Opioiden verschlimmern.
Während während der Anwendung von Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) jederzeit eine schwere, lebensbedrohliche oder tödliche Atemdepression auftreten kann,ist das Risiko zu Beginn der Therapie oder nach einer Dosiserhöhung am größten. Überwachen Sie Patienten bei Beginn der Therapie mit Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) und folgenden Dosiserhöhungen genau auf Atemdepressionen.
Um das Risiko einer Atemdepression zu verringern, ist eine ordnungsgemäße Dosierung und Titration von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) unerlässlich. Eine Überschätzung der Endocet-Dosis (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) bei der Umwandlung von Patienten aus einem anderen Opioidprodukt kann bei der ersten Dosis zu einer tödlichen Überdosierung führen.
Versehentlicher Konsum von Endocet (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid), insbesondere bei Kindern, kann zu Atemdepression und Tod aufgrund einer Überdosis Oxycodon führen.
Neonatales Opioid-Entzugssyndrom
Längerer Gebrauch von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) während der Schwangerschaft kann zu Entzugserscheinungen beim Neugeborenen führen. Das neonatale Opioid-Entzugssyndrom kann im Gegensatz zum Opioid-Entzugssyndrom bei Erwachsenen lebensbedrohlich sein, wenn es nicht erkannt wird, und erfordert eine Behandlung gemäß den von neonatologischen Experten entwickelten Protokollen. Wenn bei einer schwangeren Frau über einen längeren Zeitraum Opioidkonsum erforderlich ist, informieren Sie den Patienten über das Risiko eines neonatalen Opioidentzugssyndroms und stellen Sie sicher, dass eine geeignete Behandlung verfügbar ist.
Das neonatale Opioid-Entzugssyndrom tritt als Reizbarkeit, Hyperaktivität und abnormales Schlafmuster, hoher Schrei, Zittern, Erbrechen, Durchfall und Gewichtszunahme auf. Der Beginn, die Dauer und der Schweregrad des neonatalen Opioid-Entzugssyndroms variieren je nach verwendetem spezifischem Opioid, Anwendungsdauer, Zeitpunkt und Menge des letzten mütterlichen Konsums sowie Eliminationsrate des Arzneimittels durch das Neugeborene.
Wechselwirkungen mit Depressiva des Zentralnervensystems
Hypotonie, tiefe Sedierung, Koma, Atemdepression und Tod können zur Folge haben,wenn Endocet (Paracetamol, Oxycodonhydrochlorid) gleichzeitig mit Alkohol oder anderen Depressiva des Zentralnervensystems (ZNS) angewendet wird (z. B. Beruhigungsmittel, Anxiolytika, Hypnotika, Neuroleptika, andere Opioide).
Wenn Sie die Verwendung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) bei einem Patienten in Betracht ziehen, der ein ZNS-Depressivum einnimmt, bewerten Sie die Dauer der Anwendung des ZNS-Depressivums und die Reaktion des Patienten, einschließlich des Toleranzgrades, der sich zu einer ZNS-Depression entwickelt hat. Bewerten Sie außerdem den Konsum von Alkohol oder illegalen Drogen, die eine ZNS-Depression verursachen. Wenn die Entscheidung getroffen wird,Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) zu beginnen,beginnen Sie mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) 1 Tablette alle 12 Stunden, überwachen Sie die Patienten auf Anzeichen von Sedierung und Atemdepression und erwägen Sie die Verwendung einer niedrigeren Dosis des begleitenden ZNS-Depressivs
Ältere, kachektische und geschwächte Patienten
Lebensbedrohliche Atemdepressionen treten häufiger bei älteren, kachektischen oder geschwächten Patienten auf, da sie die Pharmakokinetik oder die Clearance im Vergleich zu jüngeren, gesünderen Patienten verändert haben können. Überwachen Sie solche Patienten genau,insbesondere wenn Sie XARTEMIS XR initiieren und titrieren und wenn Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) gleichzeitig mit anderen Arzneimitteln verabreicht wird, die die Atmung beeinträchtigen.
Anwendung Bei Patienten Mit Chronischer Lungenerkrankung
Überwachen Sie Patienten mit signifikanter chronisch obstruktiver Lungenerkrankung oder Cor pulmonale und Patienten mit einer erheblich verminderten Atemreserve, Hypoxie, Hyperkapnie oder vorbestehender Atemdepression bei Atemdepressionen, insbesondere bei Beginn der Therapie und Titration mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid), wie bei diesen Patienten können selbst übliche therapeutische Dosen von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) den Atemtrieb bis zur Apnoe verringern. Erwägen Sie nach Möglichkeit zu sterben Verwendung alternativer Nicht-Opioid-Analgetika bei diesen Patienten.
Hepatotoxizität
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) enthält Oxycodon und Acetaminophen. Acetaminophen wurde mit Fällen von akutem Leberversagen in Verbindung gebracht, was zu Lebertransplantationen und zum Tod führte. Die meisten Fälle von Leberverletzungen sind mit der Verwendung von Paracetamol in Dosen von mehr als 4000 Milligramm pro Tag verbunden und betreffen häufig mehr als ein Produkt paracetamolhaltiges. Sterben übermäßige Einnahme von Paracetamol kann beabsichtigt sein, Selbstverletzung oder unbeabsichtigt zu verursachen, wenn Patienten versuchen, mehr Schmerzlinderung zu erhalten oder unwissentlich andere paracetamolhaltige Produkte einzunehmen. Der typische tägliche Paracetamol-Beitrag von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) beträgt 1300 mg
Das Risiko eines akuten Leberversagens ist bei Personen mit einer zugrunde liegenden Lebererkrankung und bei Personen, die während der Einnahme von Paracetamol Alkohol einnehmen, höher.
Weisen Sie Patienten an, auf Packungsetiketten nach Paracetamol oder APAP zu suchen und nicht mehr als ein Produkt zu verwenden, das Paracetamol enthält. Weisen Sie die Patienten an, sofort nach Einnahme von mehr als 4000 Milligramm Paracetamol pro Tag einen Arzt aufzusuchen, auch wenn sie sich wohl fühlen.
Schwere Hautreaktionen
In seltenen Fällen kann Paracetamol schwerwiegende Hautreaktionen wie akute generalisierte exanthematische Pustulose (AGEP), Stevens-Johnson-Syndrom (SJS) und toxische epidermale Nekrolyse (TEN) verursachen, die tödlich sein können. Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen schwerer Hautreaktionen, und die Anwendung des Arzneimittels sollte beim ersten Auftreten von Hautausschlag oder anderen Anzeichen von Überempfindlichkeit abgebrochen werden.
Kopfverletzung Und Erhöhter Intrakranieller Druck
Sterben atemdepressiven Wirkungen von Betäubungsmitteln und ihre Fähigkeit, den Liquordruck zu erhöhen, können bei Kopfverletzungen, anderen intrakraniellen Läsionen oder einem bereits bestehenden intrakraniellen Druckanstieg deutlich übertrieben sein. Darüber hinaus führen Betäubungsmittel zu Nebenwirkungen, die den klinischen Verlauf von Patienten mit Kopfverletzungen verdecken können.
Blutdrucksenkende Wirkung
Oxycodon kann eine schwere Hypotonie verursachen, insbesondere bei Personen, deren Fähigkeit zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks durch ein erschöpftes Blutvolumen beeinträchtigt wurde, oder nach gleichzeitiger Verabreichung mit Arzneimitteln, die den vasomotorischen Tonus beeinträchtigen, wie Phenothiazinen. Verabreichen Sie Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) mit Vorsicht bei Patienten mit Kreislaufschock, da die durch das Arzneimittel hervorgerufene Vasodilatation das Herzzeitvolumen und den Blutdruck weiter senken kann. Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) kann bei ambulanten Patienten eine orthostatische Hypotonie hervorrufen
Verwendung mit anderen paracetamolhaltigen Produkten
Der typische tägliche Paracetamol-Beitrag von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) beträgt 1300 mg. Aufgrund des Potenzials für Acetaminophen-Hepatotoxizität in Dosen von mehr als 4000 Milligramm/Tag sollte Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) nicht gleichzeitig mit anderen Paracetamol-haltigen Produkten angewendet werden.
Überempfindlichkeit/Anaphylaxie
Es gab Post Marketing-Berichte über Überempfindlichkeit und Anaphylaxie im Zusammenhang mit der Verwendung von Paracetamol. Klinische Anzeigen waren Schwankungen von Gesicht, Mund und Rachen, Atemnot, Urtikaria, Hautausschlag, Juckreis und Erbrechen. Es gab seltene Berichte über lebensbedrohliche Anaphylaxie, die eine medizinische Notfallversorgung erforderten. Weisen Sie die Patienten an,Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) sofort abzubrechen und einen Arzt aufzusuchen, wenn diese Symptome auftreten. Verschreiben Sie Endocet (Paracetamol, Oxycodonhydrochlorid) nicht für Patienten mit Paracetamolallergie.
Schwierigkeiten beim Schlucken
Aufgrund der Eigenschaft der Formulierung, die dazu führen, dass die Tabletten anschwellen und bei Nässe klebrig werden, sollten Sie bei Patienten mit Schluckbeschwerden und bei Patienten mit einem Risiko für zugrunde liegende GI-Störungen, die zu einem kleinen Magen-Darm-Lumen führen, ein alternatives Analgetikum in Betracht ziehen. Weisen Sie die Patienten an, vor dem Einlegen in den Mund keine Tabletten von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) vorzuziehen, zu lecken oder auf andere Weise nass zu machen und jeweils eine Tablette mit ausreichend Wasser einzunehmen, um ein vollständiges Schlucken unmittelbar nach dem Einlegen zu gewährleisten Mund
Gastrointestinale Effekte
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) tritt bei Patienten mit bekanntem oder vermutetem paralytischem Ileus kontraindiziert. Opioide verringern treibende peristaltische Wellen im Magen-Darm-Trakt und verringern sterben Darmmotilität. Monitor für verminderte Darmmotilität bei postoperativen Patienten, die Opioide erhalten. Sterben Verabreichung von XARTEMIS XR kann die Diagnose oder den klinischen Verlauf bei Patienten mit akuten abdominalen Erkrankungen verdecken. Oxycodon kann Spass des Schließmuskels von Oddi verursachen. Überwachen Sie Patienten mit Gallenwegserkrankungen, einschließlich akuter Pankreatitis.
Cytochrom-P450-3A4-Inhibitoren Und-Induktoren
Da das CYP3A4-Isoenzym eine wichtige Rolle im Metabolismus von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) spielt, können Arzneimittel, die die CYP3A4-Aktivität verändern, Änderungen der Clearance von Oxycodon verursachen, die zu Änderungen der Oxycodon-Plasmakonzentrationen führen können.
Sterben Hemmung der CYP3A4-Aktivität durch seine Inhibitoren, wie Makrolidantibiotika (z. B. Erythromycin), Azoleantimykotika (z. B. Ketoconazol) und Proteaseinhibitoren (z. B. Ritonavir), kann die Plasmakonzentrationen von Oxycodon erhöhen und die Opioidwirkung verlängern vor vor. Diese Wirkungen könnten bei gleichzeitiger Anwendung von CYP-2d6 und 3A4-Inhibitoren ausgeprägter sein.
Cytochrom-P450-Induktoren wie Rifampicin, Carbamazepin und Phenytoin können den Metabolismus von Oxycodon induzieren und daher eine erhöhte Clearance des Arzneimittels verursachen, was zu einer Abnahme der Oxycodon-Plasmakonzentrationen führen kann, was zu einem potenziellen Mangel an Wirksamkeit führt.
Wenn eine gleichzeitige Anwendung erforderlich ist,ist Vorsicht geboten, wenn die Behandlung mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) bei Patienten eingeleitet wird, die derzeit CYP3A4-Hemmer oder-Induktoren einnehmen oder absetzen. Bewerten Sie diese Patienten in regelmäßigen Abständen und berücksichtigen Sie Dosisanpassungen, bis stabile Arzneimittelwirkungen erreicht sind.
Fahr-und Betriebsmaschinen
Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) kann die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben wie Autofahren oder Bedienen von Maschinen erforderlich sind. Der Patient, der dieses Medikament verwendet, sollte entsprechend gewarnt werden.
Informationen zur Patientenberatung
Siehe FDA-zugelassene Patientenbeschreibung (Medikamente-Ein Leitfaden)
Geben Sie Patienten,die Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) erhalten, oder ihren Betreuern die folgenden Informationen:
Ordnungsgemäße Verwaltung
Informieren Sie Patienten, dass Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) nicht mit anderen Formen von Oxycodon/Acetaminophen austauschbar ist.
- Informieren Sie Patienten Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) ist ein narkotisches Schmerzmittel und darf nur nach Anweisung eingenommen werden.
Informieren Sie die Patienten, jede Tablette mit ausreichend Wasser einzunehmen, um ein vollständiges Schlucken unmittelbar nach dem Einlegen in den Mund sicherzustellen, und die Tablette vor dem Einlegen in den Mund nicht vorzuweichen, zu lecken oder anderweitig zu benetzen.
Informieren Sie die Patienten darüber, dass Endocet-Tabletten (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid) ganz geschluckt werden müssen. Nicht zerdrücken oder auflösen. Verwenden Sie Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) nicht zur Verabreichung über nasogastrische, Magen-oder andere Fütterungsröhrchen, da stirbt zu einer Verstopfung der Fütterungsröhrchen führen kann.
Informieren Sie die Patienten, wenn sie eine Dosis verpassen, um sie so schnell wie möglich einzunehmen. Wenn es fast Zeit für die nächste Dosis ist, überspringen Sie die verpasste Dosis und nehmen Sie die nächste Dosis zum regelmäßig geplanten Zeitpunkt ein. Nehmen Sie nicht mehr als 2 Tabletten gleichzeitig ein, es sei denn, Sie werden von ihrem Arzt angewiesen. Wenn sie sich über ihre Dosierung nicht sicher sind, rufen Sie ihren Arzt an.
Informieren Sie die Patienten, die Endocet-Dosis (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid) nicht ohne Rücksprache mit einem Arzt oder einem anderen Arzt anzupassen.
Informieren Sie die Patienten, nicht mehr als 4000 Milligramm Paracetamol pro Tag einzunehmen und ihren Arzt anzurufen, wenn sie mehr als die empfohlene Dosis eingenommen haben.
Sucht, Missbrauch und Missbrauch
Informieren Sie die Patienten darüber,dass die Anwendung von Endocet (Paracetamol, Oxycodonhydrochlorid), auch wenn sie wie empfohlen eingenommen wird, zu Sucht, Missbrauch und Missbrauch führen kann, was zu einer Überdosierung oder zum Tod führen kann. Weisen Sie die Patienten an,Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) nicht mit anderen zu teilen und Maßnahmen zum Schutz von XARTEMIS XR vor Diebstahl oder Missbrauch zu ergreifen.
Lebensbedrohliche Atemdepression
Informieren Sie die Patienten über das Risiko einer lebensbedrohlichen Atemdepression, einschließlich der Information,dass das Risiko am größten ist, wenn Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) oder wenn die Dosis erhöht wird und dass es sogar bei empfohlenen Dosen auftreten kann. Beraten Sie Patienten, wie Sie Atemdepressionen erkennen und bei Atembeschwerden einen Arzt aufsuchen können.
Zuverlässiger Verbrauch
Informieren Sie die Patienten darüber, dass eine versehentliche Exposition, insbesondere bei Kindern, zu Atemdepressionen oder zum Tod führen kann. Weisen Sie die Patienten an, Maßnahmen zu ergreifen,um Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) sicher aufzubewahren und unbenutztes Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) durch Spülen der Tabletten auf der Toilette zu entsorgen.
Neonatales Opioid-Entzugssyndrom
Informieren Sie weibliche Patienten über das Fortpflanzungspotential, dass eine längere Anwendung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) während der Schwangerschaft zu einem neonatalen Opioid-Entzugssyndrom führen kann, das lebensbedrohlich sein kann, wenn es nicht erkannt und behandelt wird.
Wechselwirkungen Mit Alkohol Und Anderen ZNS-Depressiva
Informieren Sie die Patienten darüber, dass potenziell schwerwiegende additive Wirkungen auftreten können, wenn Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) zusammen mit Alkohol oder anderen ZNS-Depressiva angewendet wird, und verwenden Sie solche Arzneimittel nicht, es sei denn, sie werden von einem Arzt überwacht.
Beeinträchtigung Der Geistigen Oder Körperlichen Fähigkeiten
- Informieren Sie Patienten darüber, dass Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) Schläfrigkeit, Schwindel oder Benommenheit verursachen und die geistigen und/oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen kann, die für die Ausführung potenziell gefährlicher Aufgaben erforderlich sind (z. B. Fahren, Bedienen schwerer Maschinen). Beraten Sie Patienten,die mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) begonnen haben, oder Patienten, deren Dosis angepasst wurde, um potenziell gefährliche Aktivitäten zu unterlassen, bis festgestellt wird, dass sie nicht beeinträchtigt werden.
Verwendung während der Schwangerschaft
Weisen Sie Frauen mit Fortpflanzungspotential,die schwanger werden oder werden möchten, ein, vor Beginn oder Fortsetzung der Therapie mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) einen Arzt aufzusuchen. Beraten Sie Patienten, dass eine sichere Anwendung in der Schwangerschaft nicht nachgewiesen wurde.
Informationen zur Pflege
Raten Sie Frauen, nicht zu stillen, da das Stillen beim Säugling zu Sedierung führen kann.
Beendigung der Therapie
Wenn Patienten länger als einige Wochen mit XARTEMIS XR behandelt wurden und eine Beendigung der Therapie angezeigt ist, beraten Sie sie über die Möglichkeit des Entzugs und bieten medizinische Unterstützung für ein sicheres Absetzen des Produkte.
Häufige Nebenwirkungen
Beraten Sie Patienten, die Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) einnehmen, über das Potenzial für schwere Verstopfung, geeignete Abführmittel und/oder Stuhlweichmacher sowie andere geeignete Behandlungen sollten ab Beginn der Opioidtherapie eingeleitet werden.
Beraten Sie Patienten über die häufigsten Nebenwirkungen,die während der Einnahme von Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) auftreten können: Übelkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Erbrechen, Verstopfung und Somnolenz.
Mallinckrodt, das Markenzeichen "M", das Mallinckrodt Pharmaceuticals Logo und andere Marken sind Marken eines Mallinckrodt Unternehmens.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinflussung Der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Karzinogenitäts -, Mutagenitäts-oder Fruchtbarkeitsstudien mit der Kombination von Oxycodon und APAP, den Bestandteilen von Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid), durchgeführt. Die folgenden Daten basieren auf Erkenntnissen aus Studien, die mit den einzelnen Komponenten durchgeführt wurden.
Karzinogenese
Es wurden keine Tierstudien zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Oxycodon durchgeführt. Langzeitstudien eine Mäusen und Ratten wurden vom Nationalen Toxikologie-Programm zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Paracetamol abgeschlossen. In der 2-jährigen Fütterungsstudien wurden F344 / N-Ratten und B6C3F1-Mäuse mit einer Diät gefüttert, die Acetaminophen bis zu 6000 ppm enthielt. Weibliche Ratten zeigten zweideutige Beweise für karzinogene Aktivität basierend auf erhöhten Inzidenz von mononukleärer Zellleukämie bei 0.8-fache der maximalen menschlichen Tagesdosis (MHDD) von 4 Gramm / Tag, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche. Im Gegensatz, Es gab keine Hinweise auf karzinogene Aktivität bei männlichen Ratten, die bis zu 0 erhielten.7 mal oder mehr bei bis zu 1.2-1.4 mal die MHDD, auf eine körper oberfläche vergleich
Mutagenese
Oxycodonhydrochlorid Krieg genotoxisch in einem In-vitro - - - - maus-Lymphom-Assay in Gegenwart von metabolischer Aktivierung. Es gab keine Hinweise auf genotoxische Potenzial in einer In-vitro - - - - bacterial reverse mutation assay (Salmonella typhimurium und Escherichia coli) oder in einem Test für Chromosomenaberrationen (In vivo Maus-Knochenmark-Mikronukleus-Test).
Acetaminophen war nicht mutagen im bacterial reverse mutation assay (Ames test). Im Gegensatz dazu wurde Acetaminophen positiv auf Induktion von Schwesterchromatidaustauschen und Chromosomenaberrationen in In-vitro - - - - assays mit chinesischen Hamster-Eierstockzellen. In der veröffentlichten Literatur wurde berichtet, dass Acetaminophen clastogen tritt, wenn dem Rattenmodell eine Dosis von 1500 mg/kg/Tag verabreicht wird (3, 6-fache MHDD, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche). Im Gegensatz dazu wurde bei einer Dosis von 750 mg/kg/Tag (1,8-fache MHDD, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) keine Klastogenität festgestellt, Krieg auf einen Schwelleneffekt hindeutet.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Es wurden keine Tierstudien durchgeführt, um die Wirkung von Oxycodon auf die männliche oder weibliche Fruchtbarkeit zu bewerten.
In Studien des National Toxicology Program wurden Fruchtbarkeitsbewertungen bei Schweizer-CD-1-Mäusen über eine kontinuierliche Zuchtstudie abgeschlossen. Es gab keine Auswirkungen auf die Fertilitätsparameter bei Mäusen, die bis zu 1 konsumierten.7 mal die MHDD von Acetaminophen, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche. Obwohl es keinen Einfluss auf die Spermienmotilität oder Spermiendichte in den Nebenhoden gab, gab es einen signifikanten Anstieg des Anteils einer abnormalen Spermien bei Mäusen, die 1 konsumierten.7 mal die MHDD (basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) und es gab eine Verringerung der Anzahl der Paarungspaare, sterben bei dieser Dosis einen fünften Wurf produzierten, wurde auf das Potenzial einer kumulativen Toxizität bei chronischer Verabreichung von Paracetamol nahe der oberen Grenze der täglichen Dosierung hindeutet
Veröffentlichte Studien ein Nagetieren berichten, dass die orale Paracetamol-Behandlung männlicher Tiere bei Dosen, die das 1,2-fache der MHDD und höher sind (basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche), zu einem verringerten Hodengewicht, einer verringerten Spermatogenese, einer verringerten Fruchtbarkeit und reduzierten führen Implantationsstellen bei Frauen, die die gleichen Dosen erhalten. Diese Effekte scheinen mit der Behandlungsdauer zuzunehmen. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist nicht bekannt.
Sterben Verwendung In Bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C
Risiko-Zusammenfassung
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien zu Endocet-Tabletten (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid) oder Oxycodon/Acetaminophen bei Schwangeren. Epidemiologische Daten zur oralen Anwendung von Paracetamol bei schwangeren Frauen zeigen kein erhöhtes Risiko für schwerwiegende angeborene Fehlbildungen. Sterben Inzidenz von Missbildungen bei menschlichen Schwangerschaften wurde für Oxycodon nicht nachgewiesen, da die Daten begrenzt sind. Alle Schwangerschaften, unabhängig von der Arzneimittelexposition, haben ein Hintergrundrisiko von 2 bis 4% für schwere Geburtsfehler und 15 bis 20% für Schwangerschaftsverlust.
Es wurden keine tierischen Reproduktions-oder Entwicklungsstudien mit der Kombination von Oxycodon und Acetaminophen, den Bestandteilen von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid), durchgeführt). Die folgenden Daten basieren auf Erkenntnissen aus Studien, die mit den einzelnen Komponenten durchgeführt wurden. Reproduktions - und Entwicklungsstudien ein Ratten und Mäusen aus der veröffentlichten Literatur identifizierten unerwünschte Ereignisse in klinisch relevanten Dosen mit Acetaminophen. Die Behandlung schwangerer Ratten mit Paracetamol-Dosen, sterben auch also ungefähr der maximalen menschlichen Tagesdosis (MHDD) entsprachen, zeigte Hinweise auf Fetotoxizität und Zunahme von Knochenschwankungen bei den Föten. In einer anderen Studie wurde eine Nekrose in der Leber und Niere sowohl schwangerer Ratten als auch von Föten in Dosen beobachtet, die auch also ungefähr der MHDD entsprachen. Bei Mäusen, die mit Paracetamol in Dosen innerhalb des klinischen Dosierungsbereichs behandelt wurden, wurde eine Verringerung der Anzahl der Würfe des Paarungspaares der Eltern sowie ein verzögertes Wachstum und abnormale Spermien bei ihren Nachkommen und ein verringertes Geburtsgewicht bei der nächsten Generation beobachtet. Reproduktionsstudien ein Ratten und Kaninchen mit Oxycodondosen von mehr als klinischen Dosen zeigten keine teratogenen oder embryo-fetalen toxischen Wirkungen. XARTEMIS XR sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt
Klinische Überlegungen
Fetale / neonatale Nebenwirkungen
Längerer mütterlicher Gebrauch von Opioidanalgetika während der Schwangerschaft zu medizinischen oder nichtmedizinischen Zwecken kann kurz nach der Geburt zu körperlicher Abhängigkeit beim Neugeborenen und beim Neugeborenen-Opioid-Entzugssyndrom führen. Beobachten Sie Neugeborene auf Symptome des neonatalen Opioid-Entzugssyndroms wie schlechte Ernährung, Durchfall, Reizbarkeit, Zittern, Starrheit und Krampfanfälle und behandeln Sie sie entsprechend.
Arbeit und Lieferung
Opioide durchqueren sterben Plazenta und können bei Neugeborenen Atemdepressionen und psychophysiologische Wirkungen hervorrufen. Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) wird nicht zur Anwendung bei Frauen während oder unmittelbar vor der Wehen empfohlen. Neugeborene, deren Mütter während der Wehen Opioidanalgetika erhielten, müssen bei Anzeichen einer Atemdepression genau beobachtet werden. Ein Opioid-Antagonist wie Naloxon muss für die Umkehrung der Opioid-induzierten Atemdepression im Neugeborenen verfügbar sein.
Daten
Menschliche Daten
Zwei große populationsbasierte Studien haben die Sicherheit von Paracetamol bei schwangeren Frauen während des ersten Trimesters bewertet, keine der Studien zeigte ein erhöhtes Risiko für angeborene Fehlbildungen. Verfügbare veröffentlichte Daten zur Oxycodon-Exposition während der Schwangerschaft und zum Risiko für Missbildungen sind begrenzt und lassen keine Rückschlüsse auf einen möglichen Zusammenhang zu.
Tierdaten
Es wurden keine reproduktiven oder Entwicklungsstudien mit der Kombination von Oxycodon und Acetaminophen, den Komponenten von XARTEMIS XR, durchgeführt. Die folgenden Daten basieren auf Erkenntnissen aus Studien, die mit den einzelnen Komponenten durchgeführt wurden.
Studien einer schwangeren Ratten, die während der Organogenese orales Paracetamol in Dosen bis zu 0 erhielten.85-fache der maximalen menschlichen Tagesdosis (MHDD = 4 Gramm/Tag, basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) zeigten Hinweise auf Fetotoxizität (reduziertes Gewicht und Länge des Fötus) und eine dosisbedingte Zunahme von Knochenschwankungen (reduzierte Ossifikation und rudimentäre Rippenveränderungen). Nachkommen hatten keine Hinweise auf äußere, viszerale oder Skelettfehlbildungen. Wenn schwangere Ratten während der gesamten Schwangerschaft orales Paracetamol in Dosen von 1 erhielten.2-mal die MHDD (basierend auf einem Vergleich der Körperoberfläche) traten Bereiche der Nekrose sowohl in der Leber als auch in der Niere schwangerer Ratten und Föten auf. Diese Wirkungen traten nicht bei Tieren auf, die orales Paracetamol in Dosen von 0 erhielten.3-mal die MHDD, basierend auf einem körper oberfläche vergleich. In einer kontinuierlichen Zuchtstudie erhielten schwangere Mäuse 0.25, 0.5, oder.0% Acetaminophen über die Diät (357, 715 oder 1430 mg / kg / Tag). Diese Dosen sind auch also ungefähr 0.43, 0.87, 1.7 mal die MHDD, beziehungsweise, basierend auf einem körper oberfläche vergleich. Eine dosisbedingte Verringerung des Körpergewichts der vierten und fünften Wurfnachkommen des behandelten Paarungspaares trat während der Stillzeit und nach der Entwöhnung in allen Dosen auf. Tiere in der hochdosierten Gruppe hatten eine reduzierte Anzahl von Würfen pro Paarungspaar, männliche Nachkommen mit einem erhöhten Prozentsatz einer abnormalen Spermien und reduziertes Geburtsgewicht in den Welpen der nächsten Generation. Reproduktionsstudien ein Sprague-Dawley-Ratten und neuseeländischen Kaninchen ergaben, dass Oxycodon bei oraler Verabreichung in Dosen von bis zu 16 mg/kg (also ungefähr das zweifache der täglichen oralen Dosis von 90 mg für Erwachsene basierend auf einem Körperflächenvergleich) und 25 mg/kg (also ungefähr das fünffache der täglichen oralen Dosis von 90 mg basierend auf einem Körperflächenvergleich) nicht teratogen oder embryofetal toxisch Krieg
Stillende Mütter
Oxycodon tritt in der Muttermilch vorhanden und kann bei einigen Säuglingen zu Akkumulation und Toxizitäten wie Sedierung und Atemdepression führen. Paracetamol tritt in geringen Mengen in der Muttermilch vorhanden. Basierend auf Daten von mehr als 15 stillenden Müttern beträgt sterben berechnete Tagesdosis von Paracetamol bei Säuglingen etwa 1 bis 2% der mütterlichen Dosis. Es gibt einen gut dokumentierten Bericht über einen Hautausschlag bei einem gestillten Säugling, der auftrat, als die Mutter sterben Verwendung von Paracetamol einstellte, und wieder auftrat, als sie die Verwendung von Paracetamol wieder aufnahm. Aufgrund des Potenzials schwerwiegender Nebenwirkungen bei stillenden Säuglingen von XARTEMIS XR sollte unter Berücksichtigung der Bedeutung des Arzneimittels für die Mutter entschieden werden, ob die Pflege abgebrochen oder das Arzneimittel abgesetzt werden soll
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) bei pädiatrischen Patienten unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Von den 607 Probanden in den Phase-3-Studien,die mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) behandelt wurden, waren 63 (10, 3%) älter als 65 Jahre, von denen 10 (1, 6%) älter als 75 Jahre waren. Bei älteren Patienten, die Oxycodonhydrochlorid/Acetaminophenoprelease-Tabletten erhielten, wurden keine unerwünschten oder unerwarteten Nebenwirkungen beobachtet. Bei der Bestimmung der Dosierungsmenge und-häufigkeit von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) bei geriatrischen Patienten sollten jedoch besondere Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden, da bei dieser Patientenpopulation im Vergleich zu jüngeren Patienten eine größere Empfindlichkeit gegenüber Oxycodon beobachtet werden kann
Leberfunktionsstörung
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) enthält Oxycodon und Paracetamol, die sich in der Leber weitgehend metabolisiert werden. Ihre Clearance kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörung verringert sein. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörung beginnen Sie mit einer Tablette und passen Sie die Dosierung nach Bedarf ein. Überwachen Sie genau auf Atemdepression.
Nierenfunktionsstörung
Informationen von Oxycodon-HCl zeigen, dass Patienten mit Nierenfunktionsstörung (definiert als Kreatinin-Clearance < 60 ml/min) höhere Plasmakonzentrationen von Oxycodon aufwiesen als Probanden mit normaler Nierenfunktion.
Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung beginnen Sie mit einer Tablette und passen Sie die Dosierung nach Bedarf ein. Überwachen Sie genau auf Atemdepression.
UNWETTERWARNUNGEN
Miß -, Miß-und Ablenkung von Opioiden
Oxycodon ist ein Opioid-Agonisten in der vom Morphin-Typ. Solche Drogen werden von Drogenabhängigen und Menschen mit Suchtstörungen gesucht und unterliegen einer kriminellen Ablenkung.
Oxycodon kann auf ähnliche Weise wie andere Opioidagonisten missbraucht werden, legal oder illegal. Stirbt sollte bei der Verschreibung oder Abgabe von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) in Situationen berücksichtigt werden, in denen der Arzt oder Apotheker ein erhöhtes Risiko für Missbrauch, Missbrauch oder Ablenkung befürchtet. Bedenken über Missbrauch, Sucht und Ablenkung sollten die richtige Behandlung von Schmerzen nicht verhindern.
Angehörige der Gesundheitsberufe sollten sich an ihre staatlichen Berufszulassungsbehörde oder staatlichen Behörde für kontrollierte Substanzen wenden, um Informationen darüber zu erhalten, wie Missbrauch oder Ablenkung dieses Produkte verhindert und festgestellt werden können.
Sterben Verabreichung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen) (Oxycodon und Acetaminophen) sollte bei folgenden potenziell schwerwiegenden Nebenwirkungen und Komplikationen engmaschig überwacht werden:
Atemdepression
Atemdepression tritt eine Gefahr bei der Verwendung von Oxycodon, einem der Wirkstoffe in Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ), wie bei allen Opioidagonisten. Ältere und geschwächte Patienten haben ein besonderes Risiko für Atemdepressionen, ebenso wie nichttolerante Patienten, bei denen große Anfangsdosen von Oxycodon verabreicht werden oder wenn Oxycodon in Verbindung mit anderen Mitteln verabreicht wird, die die Atmung beeinträchtigen. Oxycodon sollte mit äußerster Vorsicht bei Patienten mit akutem Asthma, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD), Cor Pulmonale oder vorbestehender Atemstörung angewendet werden. Bei solchen Patienten können sogar übliche therapeutische Dosen von Oxycodon den Atemtrieb bis zur Apnoe verringern. Bei diesen Patienten sollten alternative Nicht-Opioid-Analgetika in Betracht gezogen werden, und Opioide sollten nur unter sorgfältiger ärztlicher Aufsicht @ @ bei der niedrigsten wirksamen Dosis angewendet werden
Im Falle einer Atemdepression kann ein Umkehrmittel wie Naloxonhydrochlorid verwendet werden (siehe ÜBERDOSIERUNG).
Kopfverletzung und erhöhter intrakranieller Druck
Sterben atemdepressiven Wirkungen von Opioiden umfassen Kohlendioxidretention und sekundäre Erhöhung des Liquordrucks und können bei Kopfverletzungen, anderen intrakraniellen Läsionen oder einem bereits bestehenden intrakraniellen Druckanstieg deutlich übertrieben sein. Oxycodon bewirkt Auswirkungen auf die Pupillenreaktion und das Bewusstsein, sterben neurologische Anzeichen einer Verschlechterung bei Patienten mit Kopfverletzungen verdecken können.
Blutdrucksenkende Wirkung
Oxycodon kann eine schwere Hypotonie verursachen, insbesondere bei Personen, deren Fähigkeit zur Aufrechterhaltung des Blutdrucks durch ein erschöpftes Blutvolumen beeinträchtigt wurde, oder nach gleichzeitiger Verabreichung mit Arzneimitteln, die den vasomotorischen Tonus beeinträchtigen, wie Phenothiazinen. Oxycodon sollte, wie alle Opioidanalgetika vom Morphin-Typ, Patienten mit Kreislaufschock mit Vorsicht verabreicht werden, da die durch das Medikament hervorgerufene Vasodilatation das Herzzeitvolumen und den Blutdruck weiter senken kann. Oxycodon kann bei ambulanten Patienten eine orthostatische Hypotonie hervorrufen.
Hepatotoxizität
Bei Patienten mit Lebererkrankungen sollten Vorsorgemaßnahmen getroffen werden. Hepatotoxizität und schweres Leberversagen traten bei chronischen Alkoholikern nach therapeutischen Dosen auf.
VORKEHRUNG
Allgemein
Opioidanalgetika sollten in Kombination mit ZNS-Depressiva mit Vorsicht angewendet werden und sollten Fällen vorbehalten sein, in denen der Nutzen einer Opioidanalgesie sterben bekannten Risiken einer Atemdepression, eines veränderten Geisteszustands und einer Haltungshypotonie überwiegt.
Akute abdominale Zustände
Sterben Verabreichung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen) (Oxycodon und Acetaminophen) oder anderen Opioiden kann die Diagnose oder den klinischen Verlauf bei Patienten mit akuten abdominalen Zuständen verdecken.
Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen) sollte Patienten mit ZNS-Depression, älteren oder geschwächten Patienten, bei Patienten mit schwerer Leber -, Lungen-oder Nierenfunktionsstörung, Hypothyreose, Morbus Addison, Prostatahypertrophie, Harnröhrenstriktur, akutem Alkoholismus, Delirium Tremens, Kyphoskoliose mit Atemdepression, Myxödem und toxischer Psychose mit Vorsicht verabreicht werden.
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) kann die Diagnose oder den klinischen Verlauf bei Patienten mit akuten abdominalen Erkrankungen verdecken. Oxycodon kann Krämpfe bei Patienten mit Krampfstörungen verschlimmern, und alle Opioide können Anfälle in einigen klinischen Umgebungen auslösen oder verschlimmern.
Nach Verabreichung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen), wurden anaphylaktische Reaktionen bei Patienten mit einer bekannten Überempfindlichkeit gegen Codein , eine Verbindung mit einer Morphin-ähnlichen Struktur, berichtet und Oxycodon. Sterben Häufigkeit dieser möglichen Kreuzempfindlichkeit ist unbekannt.
Wechselwirkungen mit anderen ZNS-Depressiva
Patienten, die andere Opioidanalgetika, Allgemeinanästhetika, Phenothiazine, andere Beruhigungsmittel, zentral wirkende Antiemetika,Sedativ-Hypnotika oder andere ZNS-Depressiva (einschließlich Alkohol) gleichzeitig mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) erhalten, können eine additive ZNS-Depression aufweisen. Wenn eine solche kombinierte Therapie in Betracht gezogen wird, sollte die Dosis eines oder beider Mittel reduziert werden.
Wechselwirkungen mit gemischten Agonisten / Antagonisten-Opioid-Analgetika
Agonist / Antagonist-Analgetika (gest.... H. Pentazocin, Nalbuphin und Butorphanol) sollten einem Patienten, der eine Therapie mit einem reinen Opioidagonisten-Analgetikum wie Oxycodon erhalten hat oder erhält, mit Vorsicht verabreicht werden. In dieser Situation können gemischte Agonisten - / Antagonisten-Analgetika sterben analgetische Wirkung von Oxycodon verringern und / oder Entzugserscheinungen bei diesen Patienten auslösen.
Ambulante Chirurgie und postoperative Anwendung
Es wurde gezeigt, dass Oxycodon und andere morphinähnliche Opioide sterben Darmmotilität verringern. Ileus ist eine häufige postoperative Komplikation, insbesondere nach intraabdominalen Operationen mit Opioidanalgesie. Vorsicht ist geboten, um bei postoperativen Patienten, die Opioide erhalten, eine verminderte Darmmotilität zu überwachen. Standard-unterstützende Therapie sollte implementiert werden.
Verwendung bei Erkrankungen der Bauchspeicheldrüse/Gallenwege
Oxycodon kann einen Spasmus des Schließmuskels von Oddi verursachen und sollte bei Patienten mit Gallenwegserkrankungen, einschließlich akuter Pankreatitis, mit Vorsicht angewendet werden. Opioide wie Oxycodon können einen Anstieg des Serumamylasespiegels verursachen.
Toleranz und körperliche Abhängigkeit
Toleranz ist die Notwendigkeit, die Dosen von Opioiden zu erhöhen, um eine definierte Wirkung wie Analgesie aufrechtzuerhalten (ohne Krankheitsprogression oder andere externe Faktoren). Körperliche Abhängigkeit äußert sich in Entzugserscheinungen nach abruptem Absetzen eines Arzneimittels oder nach Verabreichung eines Antagonisten. Körperliche Abhängigkeit und Toleranz sind während der chronischen Opioidtherapie nicht ungewöhnlich.
Das Opiat-Abstinenz - oder Entzugssyndrom tritt durch einige oder alle der folgenden Symptome gekennzeichnet: Unruhe, Tränenfluss, Rhinorrhoe, Gähnen, Schweiß, Schüttelfrost, Myalgie und Mydriasis. Andere Symptome können sich auch entwickeln, einschließlich: Reizbarkeit, Angstzustände, Rückenschmerzen, Gelenkschmerzen, Schwäche, Bauchkrämpfe, Schlaflosigkeit, Übelkeit, Anorexie, Erbrechen, Durchfall oder erhöhter Blutdruck, Atemfrequenz oder Herzfrequenz.
Im Allgemeinen sollten Opioide nicht abrupt abgesetzt werden (siehe DOSIERUNG UND VERWERTUNG: Beendigung der Therapie).
Laboruntersuchungen
Obwohl Oxycodon mit einigen Arzneimittelurintests kreuzreagieren kann, wurden keine verfügbaren Studien gefunden, die die Dauer der Nachweisbarkeit von Oxycodon im Urin-Arzneimittelbildschirmen bestimmten. Basierend auf pharmakokinetischen Daten wird die ungefähre Nachweisbarkeitsdauer für eine Einzeldosis Oxycodon jedoch grob auf ein bis zwei Tage nach Arzneimittelexposition geschätzt.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinflussung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Tierstudien zur Bewertung des krebserzeugenden Potenzials von Oxycodon und Paracetamol wurden nicht durchgeführt.
Mutagenese
Sterben Kombination von Oxycodon und Acetaminophen wurde nicht auf Mutagenität untersucht. Oxycodon allein war in einem bakteriellen Reverse Mutation Assay (Ames), einem In-vitro-Chromosomenaberrationstest mit menschlichen Lymphozyten ohne metabolische Aktivierung und einem In-vivo-Maus-Mikronukleus-Assay negativ. Oxycodon Krieg im menschlichen Lymphozyten-Chromosomentest in Gegenwart einer metabolischen Aktivierung und im Maus-Lymphom-Test mit oder ohne metabolische Aktivierung clastogen.
Fruchtbarkeit
Tierstudien zur Bewertung der Auswirkungen von Oxycodon auf die Fruchtbarkeit wurden nicht durchgeführt.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie C.: Tiervermehrungsstudien wurden nicht mit Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen) durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetale Schäden verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) sollte einer schwangeren Frau nicht verabreicht werden, es sei denn, nach Ansicht des Arztes überwiegen sterben potenziellen Vorteile sterben möglichen Gefahren.
Nichtteratogene Wirkungen
Opioide können sterben Plazentaschranke überschreiten und können eine Atemdepression bei Neugeborenen verursachen. Opioidkonsum während der Schwangerschaft kann zu einem körperlich drogenabhängigen Fötus führen. Nach der Geburt kann der Neugeborene schwere Entzugserscheinungen erleiden.
Arbeit und Lieferung
Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) wird aufgrund seiner möglichen Auswirkungen auf die Atemfunktion beim Neugeborenen nicht zur Anwendung bei Frauen während und unmittelbar vor der Geburt und Entbindung empfohlen.
Stillende Mütter
Normalerweise sollte das Stillen nicht durchgeführt werden,während ein Patient Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) erhält, da Sedierung und/oder Atemdepression beim Säugling möglich sind. Oxycodon wird in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden, und es gab seltene Berichte über Schläfrigkeit und Lethargie bei Säuglingen stillender Mütter, die ein Oxycodon/Acetaminophen-Produkt einnahmen. Acetaminophen wird auch in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Verwendung
Besondere Vorsichtsmaßnahmen sollten bei der Bestimmung der Dosierungsmenge und-häufigkeit von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) bei geriatrischen Patienten getroffen werden, da die Clearance von Oxycodon bei dieser Patientenpopulation im Vergleich zu jüngeren Patienten geringfügig verringert sein kann.
Leberfunktionsstörung
In einer pharmakokinetischen Studie mit Oxycodon bei Patienten mit Lebererkrankungen im Endstadium nahm die Oxycodonplasmaclearance ab und die Eliminationshalbwertszeit nahm zu. Vorsicht ist geboten, wenn Oxycodon bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen angewendet wird.
Nierenfunktionsstörung
In einer Studie eines Patienten mit Nierenfunktionsstörung im Endstadium wurde die mittlere Eliminationshalbwertszeit bei urämischen Patienten aufgrund eines erhöhten Verteilungsvolumens und einer verringerten Clearance verlängert. Oxycodon sollte bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung mit Vorsicht angewendet werden.
UNWETTERWARNUNGEN
Enthält Natriummetabisulfit, ein Sulfit, das allergische Reaktionen hervorrufen kann, einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden bei bestimmten anfälligen Personen. Sterben Gesamtprävalenz der Arbeitsfähigkeit in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt und wahrscheinlich gering. Sulfitempfindlichkeit tritt bei Asthmatikern häufiger auf als bei Nichtasthmatikern.
Drogenabhängigkeit
Oxycodon kann eine Drogenabhängigkeit vom Morphin-Typ hervorrufen und hat daher das Potenzial, missbraucht zu werden. Psychische Abhängigkeit, körperliche Abhängigkeit und Toleranz können sich bei wiederholter Verabreichung von TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) entwickeln, und es sollte mit der gleichen Vorsicht verschrieben und verabreicht werden, die der Verwendung anderer oraler Narkotika-haltiger Medikamente angemessen ist. Wie andere Betäubungsmittel-haltigen Medikamenten, TYLOX (Oxycodon und acetaminophen Kapseln) unterliegt dem Bundes-Control-Stoffe-Gesetz (Anlage II).
VORKEHRUNG
Allgemein
Kopfverletzung und erhöhter intrakranieller Druck: Sterben atemdepressiven Wirkungen von Betäubungsmitteln und ihre Fähigkeit, den Liquordruck zu erhöhen, können bei Kopfverletzungen, anderen intrakraniellen Läsionen oder einem bereits bestehenden intrakraniellen Druckanstieg deutlich übertrieben sein. Darüber hinaus führen Betäubungsmittel zu Nebenwirkungen, die den klinischen Verlauf von Patienten mit Kopfverletzungen verdecken können.
Akute abdominale Zustände: Sterben Verabreichung von TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) oder anderen Betäubungsmitteln kann die Diagnose oder den klinischen Verlauf bei Patienten mit akuten abdominalen Zuständen verdecken.
Patienten mit besonderem Risiko: TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) sollten bestimmten Patienten wie älteren oder geschwächten sowie Patienten mit schwerer Leber-oder Nierenfunktionsstörung, Hypothyreose, Morbus Addison und Prostatahypertrophie oder Harnröhrenstriktur mit Vorsicht verabreicht werden.
Verwendung in der Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C. Tiervermehrungsstudien wurden nicht mit TYLOX (Oxycodon-und Paracetamophen-Kapseln) durchgeführt. Es ist auch nicht bekannt, ob TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) bei Verabreichung an eine schwangere Frau fetale Schäden verursachen oder die Fortpflanzungsfähigkeit beeinträchtigen kann. TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) sollten einer schwangeren Frau nicht verabreicht werden, es sei denn, nach Ansicht des Arztes überwiegen sterben potenziellen Vorteile sterben möglichen Gefahren.
Nichtteratogene Wirkungen: Sterben Verwendung von Betäubungsmitteln während der Schwangerschaft kann zu körperlicher Abhängigkeit beim Neugeborenen führen.
Arbeit und Lieferung
Wie bei allen Betäubungsmitteln kann die Verabreichung von TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) an die Mutter kurz vor der Entbindung zu einer gewissen Atemdepression beim Neugeborenen und der Mutter führen, insbesondere wenn höhere Dosen angewendet werden.
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob die Bestandteile von TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) in die Muttermilch ausgeschieden werden. Da viele Medikamente in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn TYLOX (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) einer stillenden Frau verabreicht wird.
Pädiatrische Verwendung
Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurden nicht nachgewiesen.
Die folgenden behandlungsbedingten Nebenwirkungen werden in anderen Abschnitten der Kennzeichnung ausführlicher erörtert:
- Atemdepression
- Hepatotoxizität
- Verwendung mit anderen paracetamolhaltigen Produkten
- Wechselwirkungen mit anderen ZNS-Depressiva
Klinische Studien Erfahrung
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.
In der Sicherheitsdaten aus zwei Phase-3-Studien (eine placebokontrollierte, eine offene), in denen mehrere Dosen von Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) bis zu 42 Tage lang verabreicht wurden,waren sterben häufigsten Nebenwirkungen (berichtet von ≥ 10% in jeder Endocet-Dosisgruppe (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid)): Übelkeit, Schwindel und Erbrechen. Sterben häufigsten Gründe für das Absetzen aufgrund von AEs in diesen 2 Studien (berichtet von ≥ 1% in jeder Endocet-Dosisgruppe (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid)) waren Erbrechen (4,8%) und Übelkeit (4,1%), es gab keine Berichte über diese Nebenwirkungen bei den mit Placebo behandelten Patienten
Insgesamt 1028 Probanden in 14 klinischen Studien wurden während des klinischen Entwicklungsprogramms mit Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) behandelt, darunter 892 Probanden, die mit 15 mg Oxycodon und 650 mg Paracetamol behandelt wurden. Dieses Dosierungsschema von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) wurde 607 Patienten in zwei Phase-3-Studien (eine placebokontrollierte und eine offene) verabreicht.
In einer placebokontrollierten akuten Schmerzstudie nach der Bunionektomie wurden 329 Patienten mit 15 mg Oxycodon und 650 mg Paracetamol Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) oder Placebo oral alle 12 Stunden für auch also ungefähr 48 Stunden (geblindete Periode) dosiert. Tabelle 1 aufgelistet die Nebenwirkungen auf,die von ≥ 1% der mit Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) behandelten Patienten und häufiger bei mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid)behandelten Patienten im Vergleich zu Placebo berichtet wurden.
Tabelle 1: Behandlung-Auftretende Nebenwirkungen * Berichtet von ≥ 1% Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) - Behandelte Patienten und häufiger als Placebo in Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) - Behandelte Patienten mit postoperativen Bunionektomieschmerzen (geblindete Periode)
Bevorzugter Begriff | Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (N = 166)% | Placebo (N = 163)% |
Übelkeit | 31 | 6 |
Schwindel | 13 | 1 |
Kopfschmerz | 10 | 5 |
Erbrechen | 9 | 0 |
Verstopfung | 4 | 3 |
Somnolenz | 4 | < 1 |
Ausschlag | 2 | 1 |
Blase | 1 | < 1 |
Dysurie | 1 | 0 |
Ödem peripher | 1 | 0 |
Erythem | 1 | 0 |
Ausgrenzung | 1 | 0 |
Hitzewallungen | 1 | < 1 |
Generalisierter Pruritus | 1 | 0 |
*Eine Behandlung-emergente Nebenwirkung bezieht sich auf jedes ungeeignete medizinische Ereignis, das mit der Verwendung des Arzneimittels beim Menschen verbunden ist, unabhängig davon, ob es als arzneimittelbezogen angesehen wird oder nicht. |
Andere Nebenwirkungen, Die Während Der Prämarketing-Bewertung Von Endocet Beobachtet Wurden (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid)
Die folgenden Nebenwirkungen,die oben nicht aufgeführt waren, traten bei ≥ 1% der mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) behandelten Patienten in den gepoolten Sicherheitsdaten aus zwei Phase-3-Studien (einschließlich einer placebokontrollierten und einer offenen, nicht kontrollierten Sicherheitsstudie) auf,in denen Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) bis zu 42 Tage lang alle 12 Stunden verabreicht wurde.:
Gastrointestinale Störungen: trockener Mund, Dyspepsie, Durchfall
Allgemeine Störungen und Bedingungen des Verabreichungsortes: Müdigkeit
Untersuchung: Leberenzym erhöht
Psychiatrischen Störungen: Schlaflosigkeit
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen: Husten
Die folgenden Nebenwirkungen traten bei < 1% der mit Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) behandelten Patienten in den gepoolten Sicherheitsdaten der beiden oben beschriebenen Phase-3-Studien auf:
Herzerkrankungen: Herzklopfen
Augen-und Ohrstöpsel: tinnitus, verschwommenes Sehen
Gastrointestinale Störungen: bauchbeschwerden, Bauchschmerzen, speiseröhrenkrampf
Allgemeine Störungen und Bedingungen des Verabreichungsortes: asthenie, Brustbeschwerden, schüttelfrost, prellung, Sturz, Zittern, Unwohlsein, nicht-kardiale Brustschmerzen, Durst
Störungen des Immunsystems: überempfindlichkeit
Untersuchung: alaninaminotransferase erhöht, Aspartataminotransferase erhöht, Blutlactatdehydrogenase erhöht, Blutdruck erhöht, Gamma-Glutamyltransferase erhöht, Leberfunktionstest anormal
Stoffwechsel und Ernährung: verminderter Appetit
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: arthralgie, Steifheit des Bewegungsapparates
Störungen des Nervensystems: kognitive störung, gedächtnisstörungen, migräne, myoklonus, parästhesie, sedierung, tremor
Psychiatrischen Störungen: angst, verwirrtheit, desorientierung, euphorische stimmung, stimmung verändert, schlafstörung, entzugssyndrom
Nieren - und Harnwegserkrankungen: urinfluss verringert
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen: dyspnoe, Schluckauf, Hypopnoe, Oropharynxschmerzen, Halsreizung
Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: dermatitis, Ekchymose, Hyperhidrose, Urtikaria
Gefäßerkrankungen: spülung, Bluthochdruck
Schwerwiegende Nebenwirkungen,die mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) in Verbindung gebracht werden können, umfassen Atemdepression, Apnoe, Atemstillstand, Kreislaufdepression, Hypotonie und Schock (siehe ÜBERDOSIERUNG).
Die am häufigsten beobachteten nicht schwerwiegenden Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Schläfrigkeit oder Sedierung, Übelkeit und Erbrechen. Diese Wirkungen scheinen bei ambulanten Patienten ausgeprägter zu sein als bei nichtambulatorischen Patienten, und einige dieser Nebenwirkungen können gelindert werden, wenn sich der Patient hinlegt. Andere Nebenwirkungen sind Euphorie, Dysphorie, Verstopfung und Juckreiz.
Überempfindlichkeitsreaktionen können umfassen: Hautausschläge, Urtikaria, erythematöse Hautreaktionen. Hämatologische Reaktionen können umfassen: Thrombozytopenie, Neutropenie, Panzytopenie, hämolytische Anämie. Seltene Fälle von Agranulozytose wurden ebenfalls mit der Verwendung von Paracetamol in Verbindung gebracht. In hohen Dosen ist die schwerwiegendste nachteilige Wirkung eine dosisabhängige, potenziell tödliche Lebernekrose. Renale tubuläre Nekrosen und hypoglykämisches Koma können ebenfalls auftreten.
Andere Nebenwirkungen,die aus Postmarketing-Erfahrungen mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) resultieren, werden nach Organsystem und in abnehmender Reihenfolge des Schweregrads und/oder der Häufigkeit wie folgt aufgeführt:
Körper als Ganzes
Anaphylaktische Reaktion, allergische Reaktion, Unwohlsein, Asthenie, Müdigkeit, Brustschmerzen, Fieber, Abkühlung, Durst, Kopfschmerzen, vermehrtes Schwitzen, versehrliche Überdosierung, nicht versehbare Überdosierung
Kreislauf
Hypotonie, Hypertonie, Tachykardie, orthostatische Hypotonie, Bradykardie, Herzklopfen, Dysrhythmien
Zentrales und peripheres Nervensystem
Stupor, Tremor, Parästhesie, Hypoästhesie, Lethargie, Krampfanfälle, Angstzustände, geistige Beeinträchtigung, Erregung, Hirnödem, Verwirrtheit, Schwindel
Flüssigkeit und Elektrolyt
Dehydration, Hyperkaliämie, metabolische Azidose, respiratorische Alkalose
Magen
Dyspepsie, Geschmacksstörungen, Bauchschmerzen, Bauchdehnung, vermehrtes Schwitzen, Durchfall, trockener Mund, Blähungen, Magen-Darm-Störung, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Darmverschluss, Ileus
Leberfunktion
Vorübergehende Erhöhungen von Leberenzymen, Anstieg von Bilirubin, Hepatitis, Leberversagen, Gelbsucht, Hepatotoxizität, Lebererkrankung
Gehör und vestibulär
Hörverlust, tinnitus
Hämatologisch
Thrombozytopenie
Überempfindlichkeit
Akute Anaphylaxie, Angioödem, Asthma, Bronchospasmus, Larynxödem, Urtikaria, anaphylaktoide Reaktion
Stoffwechsel und Ernährung
Hypoglykämie, Hyperglykämie, Azidose, Alkalose
Skelett
Myalgie, Rhabdomyolyse
Okular
Miosis, Sehstörungen, rote-Augen -
Psychiatrisch
Drogenabhängigkeit, Drogenmissbrauch, Schlaflosigkeit, Verwirrung, Angst, Unruhe, depressive Bewusstseinsebene, Nervosität, Halluzination, Somnolenz, Depression, Selbstmord
Atemwege
Bronchospasmus, Dyspnoe, Hyperpnoe, Lungenödem, Tachypnoe, Ehrgeiz, Hypoventilation, Kehlkopfödem
Haut und Anhängsel
Erythem, Urtikaria, Hautausschlag, Spülung
Urogenitalsysteme
Interstitielle Nephritis, Papillennekrose, Proteinurie, Niereninsuffizienz und-versagen, Harnverhalt
Drogenmissbrauch und Abhängigkeit
Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen) ist eine kontrollierte Substanz des Zeitplans II. Oxycodon ist ein Mu-Opioid-Agonist mit einer morphinähnlichen Missbrauchshaftung. Oxycodon kann wie Morphin und andere in der Analgesie verwendete Opioide missbraucht werden und unterliegt einer kriminellen Ablenkung.
Drogenabhängigkeit ist definiert als eine abnormale, zwanghafte Verwendung, Verwendung eines Stoffes für nichtmedizinische Zwecke trotz physischer, psychischer, beruflicher oder zwischenmenschlicher Schwierigkeiten, die sich aus einer solchen Verwendung ergeben, und fortgesetzte Verwendung trotz Schaden oder Schadensrisiko. Drogenabhängigkeit ist eine behandelbare Krankheit, die einen multidisziplinären Ansatz verwendet, aber ein Rückfall ist häufig. Opioidabhängigkeit ist bei Patienten mit chronischen Schmerzen relativ selten, kann jedoch bei Personen mit Alkohol-oder Drogenmissbrauch oder-abhängigkeit in der Vergangenheit häufiger auftreten. Pseudoaddiction bezieht sich auf Schmerzlinderung und Verhalten von Patienten, deren Schmerzen schlecht behandelt werden. Es wird als eine iatrogene Wirkung der ineffektiven Schmerzbehandlung angesehen. Der Gesundheitsdienstleister muss kontinuierlich den psychischen und klinischen Zustand eines Schmerzpatienten beurteilen, um Sucht von Pseudoaddiktion zu unterscheiden und somit den Schmerz adäquat behandeln zu können
Körperliche Abhängigkeit von einem verschriebenen Medikament bedeutet keine Sucht. Körperliche Abhängigkeit beinhaltet das Auftreten eines Entzugssyndroms, wenn der Drogenkonsum plötzlich reduziert oder eingestellt wird oder wenn ein Opiatantagonist verabreicht wird. Körperliche Abhängigkeit kann nach einigen Tagen Opioidtherapie festgestellt werden. Klinisch signifikante körperliche Abhängigkeit tritt jedoch erst nach mehreren Wochen relativ hochdosierter Therapie auf. In diesem Fall kann ein abruptes Absetzen des Opioide zu einem Entzugssyndrom führen. Wenn das Absetzen von Opioiden therapeutisch indiziert ist, verhindert eine allmähliche Verjüngung des Arzneimittels über einen Zeitraum von 2 Wochen Entzugserscheinungen. Sterben Schwere des Entzugssyndroms hängt in erster Linie von der Tagesdosis des Opioide, der Therapiedauer und dem medizinischen Status des Individuums ab
Das Entzugssyndrom von Oxycodon ähnelt dem von Morphin. Dieses Syndrom ist gekennzeichnet durch Gähnen, Angstzustände, erhöhte Herzfrequenz und Blutdruck, Unruhe, Nervosität, Muskelschmerzen, Zittern, Reizbarkeit, Schüttelfrost im Wechsel mit Hitzewallungen, Speichelfluss, Anorexie, schweres Niesen, Tränenfluss, Rhinorrhoe, erweiterte Pupillen, Diaphorese, Piloerektion, Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Durchfall und Schlaflosigkeit sowie ausgeprägte Schwäche und Depression.
"drogensuchendes" Verhalten ist bei Süchtigen und Drogenabhängigen sehr häufig. Drogensuchende Taktiken umfassen Notrufe oder Besuche gegen Ende der Bürozeiten, die Weigerung, sich einer angemessenen Untersuchung, Prüfung oder Überweisung zu unterziehen, den wiederholten "Verlust" von Verschreibungen, die Manipulation von Verschreibungen und die Zurückhaltung, vorherige Krankenakten oder Kontaktinformationen für andere behandelnde Ärzte bereitzustellen. "Doctor Shopping", um zusätzliche Rezepte zu erhalten, ist bei Drogenabhängigen und Menschen mit unbehandelter Infektion üblich.
Missbrauch und Sucht sind getrennt und unterscheiden sich von körperlicher Abhängigkeit und Toleranz. Ärzte sollten sich bewusst sein, dass Sucht nicht bei allen Süchtigen von gleichzeitiger Toleranz und Symptomen körperlicher Abhängigkeit begleitet sein kann. Darüber hinaus kann der Missbrauch von Opioiden ohne echte Sucht auftreten und tritt durch Missbrauch für nichtmedizinische Zwecke gekennzeichnet, häufig in Kombination mit anderen psychoaktiven Substanzen. Oxycodon wurde wie andere Opioide für nichtmedizinische Zwecke umgeleitet. Eine sorgfältige Aufzeichnung der Verschreibungsinformationen, einschließlich Menge, Häufigkeit und Verlängerungsanfragen, wird dringend empfohlen
Die richtige Beurteilung des Patienten, die richtige Verschreibungspraxis, die regelmäßige Neubewertung der Therapie sowie die ordnungsgemäße Abgabe und Lagerung sind geeignete Maßnahmen, um den Missbrauch von Opioiden zu begrenzen.
Wie andere Opioidmedikamente unterliegt Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen), dem Bundesgesetz über kontrollierte Substanzen. Nach chronischer Anwendung sollte Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) nicht abrupt abgesetzt werden, wenn angenommen wird, dass der Patient physisch von Oxycodon abhängig geworden ist.
Wechselwirkungen mit Alkohol und Drogenmissbrauch
Es kann erwartet werden, dass Oxycodon additive Wirkungen hat, wenn es in Verbindung mit Alkohol, anderen Opioiden oder illegalen Drogen verwendet wird, die eine Depression des Zentralnervensystems verursachen.
Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen sind Benommenheit, Schwindel, Sedierung, Übelkeit und Erbrechen. Diese Wirkungen scheinen bei ambulanten Patienten ausgeprägter zu sein als bei nicht ambulanten Patienten, und einige dieser Nebenwirkungen können gelindert werden, wenn sich der Patient hinlegt.
Andere Nebenwirkungen sind allergische Reaktionen, Euphorie, Dysphorie, Verstopfung, Hautausschlag und Juckreiz. Bei höheren Dosen hat Oxycodon die meisten Teile von Morphin abschließend Atemdepression.
Drogenmissbrauch und Abhängigkeit
TYLOX-Kapseln (Oxycodon-und Paracetamol-Kapseln) sind eine kontrollierte Substanz des Zeitplans II.
Oxycodon kann Drogenabhängigkeit hervorrufen und kann missbraucht werden. (Sehen UNWETTERWARNUNGEN)
Anzeichen und Symptome
Nach einer akuten Überdosierung kann eine Toxizität durch das Oxycodon oder das Paracetamol entstehen.
Oxycodon
Eine akute Überdosierung mit Opioiden tritt häufig gekennzeichnet durch Atemdepression, Schläfrigkeit, Stupor oder Koma, Schlaffheit der Skelettmuskulatur, kalte und klammige Haut, verengte Pupillen und manchmal Lungenödem, Bradykardie, Hypotonie und Tod. Eine ausgeprägte Mydriasis anstelle einer Miosis kann aufgrund einer schweren Hypoxie in Überdosierungssituationen auftreten.
Acetaminophen
Bei einer Überdosierung mit Paracetamol ist eine dosisabhängige potenziell tödliche Lebernekrose sterben schwerwiegendste nachteilige Wirkung. Nierentubuläre Nekrose, hypoglykämisches Koma und Gerinnungsstörungen können ebenfalls auftreten.
Frühe Symptome nach einer potenziell hepatotoxischen Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen, Diaphorese und allgemeines Unwohlsein sein. Klinische und laborbezogene Hinweise auf Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme ersichtlich.
Behandlung
Eine einzelne oder mehrfache Überdosierung mit Oxycodon und Paracetamol ist eine potenziell tödliche Überdosierung von Polydrogen, und es wird eine Konsultation mit einem regionalen Giftkontrollzentrum empfohlen. Sterben sofortige Behandlung umfasst Sterbenunterstützung der kardiorespiratorischen Funktion und Maßnahmen zur Verminderung der Arzneimittelabsorption. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Vasopressoren, assistierte Beatmung und andere unterstützende Maßnahmen sollten wie angegeben angewendet werden.
Oxycodon
Vorrangiges Augenmerk sollte auf die Wiederherstellung eines angemessenen Atemaustauschs durch die Bereitstellung eines geeigneten Atemwegs und die Einrichtung einer assistierten oder kontrollierten Beatmung gelegt werden. Der Opioidantagonist Naloxonhydrochlorid ist ein spezifisches Gegenmittel gegen Atemdepression, die aus einer Überdosierung oder einer ungewöhnlichen Empfindlichkeit gegenüber Opioiden, einschließlich Oxycodon, resultieren kann. Da die Wirkungsdauer von Oxycodon sterben des Antagonisten überschreiten kann, sollte der Patient weiterhin überwacht werden, und wiederholte Dosen des Antagonisten sollten nach Bedarf verabreicht werden, um eine ausreichende Atmung aufrechtzuerhalten
Opioidantagonisten sollten nicht verabreicht werden, wenn keine klinisch signifikante Atem-oder Kreislaufdepression vorliegt. Opioidantagonisten vorsichtig ein Personen verabreichen, von denen bekannt ist oder bei denen der Verdacht besteht, dass sie physisch von Endocet abhängig sind (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid). In solchen Fällen kann eine abrupte oder vollständige Umkehrung der Opioideffekte ein akutes Abstinenzsyndrom auslösen. Bei einer Person, die physisch von Opioiden abhängig ist, führt die Verabreichung der üblichen Dosis des Antagonisten zu einem akuten Entzugssyndrom. Sterben Schwere des erzeugten Entzugssyndroms hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Wenn eine Entscheidung zur Behandlung einer schweren Atemdepression bei dem körperlich abhängigen Patienten getroffen wird, sollte die Verabreichung des Agonisten mit Vorsicht und durch Titration mit kleineren als üblichen Dosen des Agonisten begonnen werden
Acetaminophen
Sterben Magendekontamination mit Aktivkohle sollte kurz vor der Einnahme von N-Acetylcystein (NAC) verabreicht werden, um die systemische Resorption zu verringern, wenn die Einnahme von Acetaminophen bekannt ist oder der Verdacht besteht, dass sie innerhalb weniger Stunden nach der Präsentation aufgetreten ist. Serumacetaminophenspiegel sollten sofort erhalten werden, wenn der Patient 4 Stunden oder mehr nach der Einnahme präsentiert, um das potenzielle Risiko einer Hepatotoxizität zu beurteilen, können Acetaminophenspiegel von weniger als 4 Stunden nach der Einnahme irreführend sein. Um das bestmögliche Ergebnis zu erzielen, sollte NAC-so schnell wie möglich verabreicht werden, wenn der Verdacht auf eine bevorstehende oder sich entwickelnde Leberverletzung besteht. Gröses NAC kann erreicht werden, wenn Umstände sterben orale Vereinbarung ausschließen
Bei schwerer Intoxikation tritt eine kräftige unterstützende Therapie erforderlich. Verfahren zur Begrenzung der anhaltenden Resorption des Arzneimittels müssen ohne Weiteres durchgeführt werden, da die Leberverletzung dosisabhängig ist und früh im Verlauf der Intoxikation auftritt.
Anzeichen und Symptome
Eine schwere Überdosierung mit Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (Oxycodon und Acetaminophen ) (Oxycodon und Acetaminophen) ist durch Anzeichen und Symptome einer Überdosierung von Opioid-und Paracetamol gekennzeichnet. Eine Oxycodon-Überdosierung kann sich in einer Atemdepression (Abnahme der Atemfrequenz und/oder des Gezeitenvolumens, Cheyne-Stokes-Atmung, Zyanose), extremer Schläfrigkeit, Stupor oder Koma, Schlaffheit der Skelettmuskulatur, kalter und klammer Haut, Pupillenverengung (Pupillen können bei Hypoxie erweitert sein) und manchmal in Bradykardie und Hypotonie äußern. Bei schwerer Überdosierung können Apnoe, Kreislaufkollaps, Herzstillstand und Tod auftreten
Bei akuter Paracetamol-Überdosierung ist eine dosisabhängige, potenziell tödliche Lebernekrose sterben schwerwiegendste nachteilige Wirkung. Nierentubuläre Nekrosen, hypoglykämisches Koma und Thrombozytopenie können ebenfalls auftreten.
Bei Erwachsenen wurde selten über Lebertoxizität mit akuten Überdosierungen von weniger als 10 Gramm und Todesfällen von weniger als 15 Gramm berichtet. Plasmaacetaminophenspiegel > 300 µg/ml nach 4 Stunden nach der Einnahme waren bei 90% der Patienten mit Leberschäden verbunden, eine minimale Leberschädigung wird erwartet, wenn die Plasmaspiegel nach 4 Stunden < 120 mcg/ml oder < 30 mcg / ml nach 12 Stunden nach der Einnahme betragen.
Wichtig ist, dass kleine Kinder gegen die hepatotoxische Wirkung einer Paracetamol-Überdosis resistenter zu sein scheinen als Erwachsene. Trotzdem sollten sterben unten beschriebenen Maßnahmen bei jedem Erwachsenen oder Kunst eingeleitet werden, bei dem der Verdacht besteht, eine Paracetamol-Überdosis eingenommen zu haben.
Frühe Symptome nach einer potenziell hepatotoxischen Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen, Diaphorese und allgemeines Unwohlsein sein. Klinische und laborbezogene Hinweise auf Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme ersichtlich.
Behandlung
Vorrangiges Augenmerk sollte auf die Wiederherstellung eines angemessenen Atemaustauschs durch die Bereitstellung eines geeigneten Atemwegs und die Einrichtung einer unterstützten oder kontrollierten Beatmung gelegt werden. Unterstützende Maßnahmen (einschließlich Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten und Vasopressoren) sollten bei der Behandlung von Kreislaufschock und Lungenödem, die mit einer Überdosierung einhergehen, wie angegeben angewendet werden. Herzstillstand oder Arrhythmien können eine Herzmassage oder Defibrillation erfordern.
Der Opioidantagonist Naloxonhydrochlorid ist ein spezifisches Gegenmittel gegen Atemdepression, das auf eine Überdosierung oder eine ungewöhnliche Empfindlichkeit gegenüber Opioiden einschließlich Oxycodon zurückzuführen sein kann. Daher sollte eine geeignete Dosis Naloxonhydrochlorid verabreicht werden (übliche anfängliche Erwachsenendosis 0.4 mg bis 2 mg), vorzugsweise auf intravenösem Weg, gleichzeitig mit Anstrengungen zur respiratorischen Reanimation. Da die Wirkungsdauer von Oxycodon sterben des Antagonisten überschreiten kann, sollte der Patient weiterhin überwacht und nach Bedarf wiederholte Dosen des Antagonisten verabreicht werden, um eine ausreichende Atmung aufrechtzuerhalten. Opioidantagonisten sollten nicht verabreicht werden, wenn keine klinisch signifikante Atem-oder Kreislaufdepression infolge einer Oxycodon-Überdosierung vorliegt. Bei Patienten, die physisch von einem Opioidagonisten einschließlich Oxycodon abhängig sind, kann eine abrupte oder vollständige Umkehrung der Opioideffekte ein akutes Abstinenzsyndrom auslösen. Sterben Schwere des erzeugten Entzugssyndroms hängt vom Grad der körperlichen Abhängigkeit und der Dosis des verabreichten Antagonisten ab. Bitte beachten Sie die Beschreibungsinformationen für den speziellen Opioid-Antagonisten für Details zu ihrer ordnungsgemäßen Verwendung
Magenentleerung und / oder Magenspülung kann bei der Entfernung von nicht absorbiertem Medikament nützlich sein. Dieses Verfahren wird so schnell wie möglich nach der Einnahme empfohlen, auch wenn sich der Patient spontan übergeben hat. Nach der Lavage und / oder Erbrechen ist die Verabreichung von Aktivkohle als Aufschlämmung vorteilhaft, wenn seit der Einnahme weniger als drei Stunden vergangen sind. Sterben Kohleadsorption sollte nicht vor der Magenspülung und Erbrechen angewendet werden.
Bei Verdacht auf eine Paracetamol-Überdosierung sollte der Magen unverzüglich durch Magenspülung entleert werden. Ein Serumacetaminophen-Assay sollte so schnell wie möglich, jedoch frühestens 4 Stunden nach der Einnahme, erhalten werden. Leberfunktionsstudien sollten zunächst erhalten und im 24-Stunden-Intervallen wiederholt werden. Das Gegenmittel N-Acetylcystein (NAC) sollte so früh wie möglich verabreicht werden, vorzugsweise innerhalb von 16 Stunden nach der Überdosierung, auf jeden Fall jedoch innerhalb von 24 Stunden. Als Leitfaden für die Behandlung der akuten Einnahme kann der Acetaminophenspiegel gegen die Zeit seit der Einnahme auf einem Nomogramm (Rumack - Matthew) aufgetragen werden). Sterben obere toxische Linie auf dem Nomogramm entspricht 200 µg / ml nach 4 Stunden, während sterben untere Linie nach 12 Stunden 50 mcg/ml entspricht. Wenn der Serumspiegel über der unteren Linie liegt und der gesamte Verlauf der N-Acetylcystein-Behandlung eingeleitet werden sollte. Sterben NAC-Therapie sollte zurückgehalten werden, wenn der Acetaminophenspiegel unter der unteren Linie liegt
Sterben Toxizität von Oxycodon und Paracetamol in Kombination ist unbekannt.
Acetaminophen
Anzeichen und Symptome: Bei akuter Acetaminophen-Überdosierung tritt eine dosisabhängige potenziell tödliche Lebernekrose sterben schwerwiegendste nachteilige Wirkung. Nierentubuläre Nekrosen, hypoglykämisches Koma und Thrombozytopenie können ebenfalls auftreten.
Bei Erwachsenen wurde selten über Lebertoxizität mit akuten Überdosierungen von weniger als 10 Gramm und Todesfällen von weniger als 15 Gramm berichtet. Wichtig ist, dass kleine Kinder gegen die hepatotoxische Wirkung einer Paracetamol-Überdosis resistenter zu sein scheinen als Erwachsene. Trotzdem sollten sterben unten beschriebenen Maßnahmen bei jedem Erwachsenen oder Kunst eingeleitet werden, bei dem der Verdacht besteht, eine Paracetamol-Überdosis eingenommen zu haben.
Frühe Symptome nach einer potenziell hepatotoxischen Überdosierung können Übelkeit, Erbrechen, Diaphorese und allgemeines Unwohlsein sein. Klinische und laborbezogene Hinweise auf Lebertoxizität sind möglicherweise erst 48 bis 72 Stunden nach der Einnahme ersichtlich.
Behandlung: Der Magen sollte sofort durch Magenspülung oder durch Induktion von Erbrechen mit Sirup von Ipecac entleert werden. Sterben Schätzungen der Patienten über die Menge eines aufgenommenen Arzneimittels sind notorisch unzuverlässig. Bei Verdacht auf eine Paracetamol-Überdosierung sollte daher so früh wie möglich, jedoch frühestens vier Stunden nach der Einnahme, ein Serumacetaminophen-Assay erhalten werden. Leberfunktionsstudien sollten zunächst erhalten und im 24-Stunden-Intervallen wiederholt werden.
Das Gegenmittel, N-Acetylcystein, sollte so früh wie möglich und innerhalb von 16 Stunden nach der Überdosierung verabreicht werden, um optimale Ergebnisse zu erzielen. Nach der Genesung gibt es keine verbleibenden, strukturellen oder funktionellen Leberanomalien.
Oxycodon
Anzeichen und Symptome: Eine schwere Überdosierung mit Oxycodon ist gekennzeichnet durch Atemdepression (Abnahme der Atemfrequenz und/oder des Gezeitenvolumens, Cheyne-Stokes-Atmung, Zyanose), extreme Somnolenz, die zu Stupor oder Koma fortschreitet, Schlaffheit der Skelettmuskulatur, kalte und klamme Haut und manchmal Bradykardie und Hypotonie. Bei schwerer Überdosierung können Apnoe, Kreislaufkollaps, Herzstillstand und Tod auftreten.
Behandlung: Vorrangiges Augenmerk sollte auf die Wiederherstellung eines angemessenen Atemaustauschs durch die Bereitstellung eines geeigneten Atemwegs und die Einrichtung einer assistierten oder kontrollierten Beatmung gelegt werden. Der narkotische Antagonisten Naloxon-Hydrochlorid ist ein spezifisches Gegenmittel gegen Atemdepression, die durch Überdosierung oder ungewöhnliche Empfindlichkeit gegenüber Betäubungsmitteln, einschließlich Oxycodon, führen kann. Daher sollte eine geeignete Dosis Naloxonhydrochlorid (übliche anfängliche Erwachsenendosis von 0, 4 mg bis 2 mg), vorzugsweise intravenös und gleichzeitig mit Anstrengungen zur respiratorischen Reanimation verabreicht werden (siehe paket einfügen). Da die Wirkungsdauer von Oxycodon sterben des Antagonisten überschreiten kann, sollte der Patient weiterhin überwacht und nach Bedarf wiederholte Dosen des Antagonisten verabreicht werden, um eine ausreichende Atmung aufrechtzuerhalten.
Ein Antagonist sollte nicht verabreicht werden, wenn keine klinisch signifikante respiratorische oder kardiovaskuläre Depression vorliegt. Sauerstoff, intravenöse Flüssigkeiten, Vasopressoren und andere unterstützende Maßnahmen sollten wie angegeben angewendet werden.
Magenentleerung kann bei der Entfernung von nicht absorbiertem Medikament nützlich sein.
Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem
Oxycodon produziert Atemdepression durch direkte Wirkung auf Hirnstamm-Atmungszentren. Die Atemdepression beinhaltet sowohl eine Verringerung der Reaktionsfähigkeit der Hirnstamm-Atmungszentren auf eine Erhöhung der Kohlendioxidspannung als auch auf elektrische Stimulation.
Oxycodon unterdrückt den Hustenreflex durch direkte Wirkung auf das Hustenzentrum in der Medulla. Oxycodon verursacht Miosis, sogar in völliger Dunkelheit. Punktgenaue Pupillen sind ein Zeichen einer Opioidüberdosierung, sind jedoch nicht pathognomonisch (z. B. können pontinale Läsionen hämorrhagischen oder ischämischen Ursprungs ähnliche Befunde hervorrufen). Eine ausgeprägte Mydriasis anstelle einer Miosis kann aufgrund von Hypoxie in Überdosierungssituationen auftreten.
Auswirkungen auf Magen-Darm-Trakt Und andere glatte Muskulatur
Magen -, Gallen-und Pankreassekrete werden durch Oxycodon-HCl verringert. Oxycodon erzeugt wie andere Opioidanalgetika ein gewisses Maß an Übelkeit und Erbrechen, das durch direkte Stimulation der Chemorezeptor-Triggerzone in der Medulla verursacht wird. Die Häufigkeit und Schwere der Emesis nimmt mit der Zeit allmählich ab.
Oxycodon kann eine Abnahme der Sekretion von Salzsäure im Magen verursachen, die die Motilität verringert und gleichzeitig den Tonus des Antrums des Magens und des Zwölffingerdarms erhöht. Die Verdauung von Nahrung im Dünndarm verzögert sich und die Vortriebskontraktionen werden verringert. Die impulsiven peristaltischen Wellen im Dickdarm werden verringert, während der Tonus bis zu einem Krampf erhöht werden kann, der zu Verstopfung führt. Andere opioidinduzierte Wirkungen können eine Verringerung der Gallen-und Pankreassekrete, einen Spasmus des Schließmuskels von Oddi und vorübergehende Erhöhungen der Serumamylase umfassen.
Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf-System
Oxycodon produziert in therapeutischen Dosen periphere Vasodilatation (arteriell und venös), verringert den peripheren Widerstand und hemmt Barorezeptorreflexe. Manifestationen der Histaminfreisetzung und/oder peripheren Vasodilatation können Pruritus, Rötung, rote Augen, Schwitzen und / oder orthostatische Hypotonie sein.
Vorsicht ist bei hypovolämischen Patienten wie Patienten mit akutem Myokardinfarkt geboten, da Oxycodon ihre Hypotonie verursachen oder weiter verschlimmern kann. Vorsicht ist auch bei Patienten mit Cor pulmonale geboten, die therapeutische Opioiddosen erhalten haben.
Endokrine System
Es wurde gezeigt, dass Opioidagonisten eine Vielzahl von Wirkungen auf die Sekretion von Hormonen haben. Opioide hemmen die Sekretion von ACTH, Cortisol und luteinisierendem Hormon (LH) beim Menschen. Sie stimulieren auch Prolaktin, Wachstumshormon (GH) Sekretion und Pankreassekretion von Insulin und Glucagon bei Menschen und anderen Arten, Ratten und Hunden. Es wurde gezeigt, dass das schilddrüsenstimulierende Hormon (TSH) sowohl durch Opioide gehemmt als auch stimuliert wird.
Immunsystem
Opioide haben nachweislich eine Vielzahl von Wirkungen auf Komponenten des Immunsystems in In-vitro - - und Tiermodelle. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist unbekannt.
Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) ist eine zweischichtige Formulierung mit verlängerter Freisetzung von Oxycodon und Acetaminophen (Sofort-und Extended - Release-Schichten), die aufgrund unterschiedlicher pharmakokinetischer Profile, die die Häufigkeit der Verabreichung beeinflussen, nicht mit anderen Oxycodon/Acetaminophen-Produkten austauschbar ist. Sterben Aktivität von Oxycodonhydrochlorid tritt hauptsächlich auf das Mutterarzneimittel Oxycodon zurückzuführen.
Absorption
Sterben orale Bioverfügbarkeit von Oxycodon beträgt 60% bis 87%. Sterben Bioverfügbarkeit (dosisnormalisierte AUC und Cmax) von Oxycodon und Acetaminophen nach Einzel-und Mehrfachdosen von Endocet - Tabletten (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid) ist vergleichbar mit Produkten mit sofortiger Freisetzung, die Oxycodon oder Paracetamol enthalten.
Oxycodon-Plasmakonzentrationen aus diesem Doppelschichtprodukt sind innerhalb von 30 Minuten nachweisbar und erreichen eine maximale Konzentration (Cmax) in 3 bis 4 Stunden nach der Verabreichung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid). Maximale Plasmakonzentrationen von Paracetamol treten in 0,75 bis 1 Stunde nach der Verabreichung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) auf.
Stationäre Plasmakonzentrationen von Oxycodon und Acetaminophen werden innerhalb von 24 Stunden nach Beginn der Dosierung von XARTEMIS XR (vor der dritten Dosis von zwei Endocet-Tabletten (Paracetamol,Oxycodonhydrochlorid) alle 12 Stunden verabreicht) erreicht. Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) produziert, maximale Plasmakonzentrationen von Oxycodon im stationären Zustand, die größer sind als die nach der ersten Dosis, während sterben Konzentrationen von Acetaminophen mit der ersten Dosis vergleichbar sind (Tabelle 2).
Tabelle 2: Mittlere (SD) Pharmakokinetik von Endocet (Acetaminophen, Oxycodonhydrochlorid) (zwei 7,5 mg Oxycodon und 325 mg Acetaminophen Extended-Release-Tabletten, nach einer Einzeldosis und mehreren Dosen alle 12 Stunden für 4,5 Tage)
Oxycodon | Acetaminophen | |||
Einzeldosis (N=24) | Mehrfachdose* N=24) | Einzeldosis (N=24) | Mehrfachdose* (N=24) | |
AUC0-12h (ng•h/mL) | 136 (24) | 208 (45) | 24924 (5667) | 28160 (5807) |
Cmax (ng/mL) | 16.0 (3.6) | 24.0 (5.4) | 4858 (1066) | 4793 (1132) |
Cmin (ng/mL) | 6.9 (2.0) | 9.3 (2.4) | 738 (227) | 853 (273) |
Schwankung (%)† | NA | 83.9 (17.6) | NA | 169.1 (39.8) |
Tmax (h)‡ | 3.0 | 3.0 | 1.0 | 1.0 |
t½ (h) | NA | 5.4 (0.9) | NA | 6.9 (1.8) |
* Steady-State-Ergebnisse am Tag 5 (0-12 Stunden) † Fluktuation = 100•(Cmax-Cmin) / Cavg ‡Median für Tmax NA = nicht zutreffend |
Lebensmittel-Effekt
Bei Verabreichung mit einer fettreichen oder fettarmen Mahlzeit verzögerten sich die mittleren Tmax-Werte von Oxycodon um-2 Stunden bzw. Sterben mittleren AUC-Werte sind um 15 bis 16% erhöht und die Spitzenkonzentrationen sind 12 bis 25% höher für Oxycodon. Essen verzögert Median Acetaminophen Tmax um 1,5 Stunden. Es gibt keine Änderung der mittleren Acetaminophen AUC-Werte und Spitzenkonzentrationen sind 23 bis 24% niedriger mit Lebensmitteln. Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.
Verteilung
Nach intravenöser Verabreichung betrug das Verteilungsvolumen (Vss) für Oxycodon 2,6 l/kg. Oxycodon Krieg zu etwa 45% an Plasmaprotein bei 37°C und einem pH-Wert von 7,4 gebunden. Oxycodon wurde in der Muttermilch gefunden.
Acetaminophen scheint in den meisten Körpergeweben außer Fett weit verbreitet zu sein. Sein scheinbares Verteilungsvolumen beträgt etwa 0,9 l / kg. Ein relativ kleiner Teil (~20%) Paracetamol ist ein Plasmaprotein gebunden.
Stoffwechsel
Oxycodonhydrochlorid wird weitgehend zu Noroxycodon, Oxymorphon und ihren Glucuroniden metabolisiert. Der wichtigste zirkulierende Metabolit ist Noroxycodon mit einem AUC-Verhältnis von 0,6 im Vergleich zu Oxycodon. Oxymorphon ist im Plasma nur in geringen Konzentrationen vorhanden. Das analgetische Aktivitätsprofil anderer Metaboliten ist derzeit nicht bekannt.
Sterben Bildung von Oxymorphon, aber nicht Noroxycodon, wird durch CYP2D6 vermittelt und als solche kann seine Bildung theoretisch durch andere Medikamente beeinflusst werden.
Paracetamol wird hauptsächlich in der Leber durch Kinetik erster Ordnung metabolisiert und umfasst drei hauptsächliche getrennte Wege:
- konjugation mit Glucuronid,
- Konjugation mit Sulfat -, und
- oxidation über den Cytochrom -P450-abhängigen Oxidase-Enzymweg mit gemischter Funktion zu einem reaktiven Zwischenmetaboliten, der mit Glutathion konjugiert und dann weiter zu Cystein-und Mercaptursäurekonjugaten metabolisiert wird.
Das wichtigste beteiligte Cytochrom P450-Isoenzym scheint CYP2E1 zu sein, wobei CYP1A2 und CYP3A4 als zusätzliche Wege dienen.
Bei Erwachsenen tritt der Großteil des Paracetamols mit Glucuronsäure und in geringerem Maße mit Sulfat konjugiert. Diese Glucuronid-, Sulfat-und Glutathion-abgeleiteten Metaboliten haben keine biologische Aktivität. Bei Frühgeborenen, Neugeborenen und Kleinkindern überwiegt das Sulfatkonjugat.
Beseitigung
Oxycodon und seine Metaboliten werden hauptsächlich über die Niere ausgeschieden. Die im Urin gemessenen Mengen wurden wie folgt berichtet: freies Oxycodon bis zu 19%, konjugiertes Oxycodon bis zu 50%, freies Oxymorphon 0% und konjugiertes Oxymorphon ≤ 14%. Sowohl freies als auch konjugiertes Noroxycodon wurden im Urin gefunden, aber nicht quantifiziert. Die gesamte Plasmaclearance betrug 0,8 l / min für Erwachsene.Sterben scheinbare Eliminationshalbwertszeit (Mittelwert ± SD) von Oxycodon nach Verabreichung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) betrug 4,5 ± 0,6 Stunden im Vergleich zu 3,9 ± 0,3 Stunden für Oxycodon mit sofortiger Freisetzung
Paracetamol wird hauptsächlich durch Bildung von Glucuronid-und Sulfatkonjugaten dosisabhängig aus dem Körper ausgeschieden. Weniger als 9% des Paracetamols werden unverändert im Urin ausgeschieden. Nach Verabreichung von Endocet (Acetaminophen,Oxycodonhydrochlorid) beträgt sterben scheinbare Eliminationshalbwertszeit 5,8 ± 2,1 Stunden im Vergleich zu 4,1 ± 1,1 Stunden für Acetaminophen mit sofortiger Freisetzung.
Resorption und Verteilung
Es wurde berichtet, dass die mittlere absolute orale Bioverfügbarkeit von Oxycodon bei Krebspatienten etwa 87% beträgt. Es wurde gezeigt, dass Oxycodon in vitro zu 45% an menschliche Plasmaproteine gebunden ist. Das Verteilungsvolumen nach gröserer Reichweite beträgt 211,9 ±186,6 L.
Sterben sterben Resorption von Paracetamol tritt schnell und fast vollständig aus dem GI-Trakt nach oraler Verabreichung. Bei Überdosierung ist die Absorption in 4 Stunden abgeschlossen. Acetaminophen ist relativ gleichmäßig in den meisten Körperflüssigkeiten verteilt. Sterben Bindung des Arzneimittels eine Plasmaproteine ist variabel, nur 20% bis 50% können bei den Konzentrationen gebunden werden, die während einer akuten Intoxikation auftreten.
Stoffwechsel und Beseitigung
Ein hoher Anteil eine Oxycodon wird während des First-Pass-Metabolismus zu Noroxycodon N-dealkyliert. Oxymorphon, wird durch die O-Demethylierung von Oxycodon gebildet. Der Metabolismus von Oxycodon zu Oxymorphon wird durch CYP2D6 katalysiert. Freies und konjugiertes Noroxycodon, freies und konjugiertes Oxycodon und Oxymorphon werden nach einer oralen Einzeldosis Oxycodon im menschlichen Urin ausgeschieden. Also ungefähr 8% bis 14% der Dosen werden über 24 Stunden nach der Abgabe als freies Oxycodon ausgesucht. Nach einer oralen Einzeldosis von Oxycodon beträgt sterben mittlere ± SD-Eliminationshalbwertszeit 3,51 ± 1,43 Stunden.
Paracetamol wird in der Leber über das mikrosomale Enzym Cytochrom P450 metabolisiert. Etwa 80% bis 85% des Paracetamols im Körper sind hauptsächlich mit Glucuronsäure und in geringerem Maße mit Schwefelsäure und Cystein konjugiert. Nach der hepatischen Konjugation werden 90% bis 100% des Arzneimittels am ersten Tag im Urin zurückgewonnen.
Etwa 4% des Acetaminophen werden über Cytochrom-P450-Oxidase zu einem toxischen Metaboliten metabolisiert, der durch Konjugation mit Glutathion, das in einer Vorhören Vorhören festen Menge vorhanden ist, weiter entgiftet wird. Es wird angenommen, dass der toxische Metabolit NAPQI (N-acetyl-p-Benzochinoneimin, N-Acetylimidochinon) für die Lebernekrose verantwortlich ist. Hohe Dosen von Acetaminophen können sterben Glutathionspeicher erschöpfen, so dass die Inaktivierung des toxischen Metaboliten verringert wird. Bei hohen Dosen kann die Kapazität von Stoffwechselwegen zur Konjugation mit Glucuronsäure und Schwefelsäure überschritten werden, was zu einem erhöhten Metabolismus von Paracetamol durch alternative Wege führt
Medikamente-Ein Leitfaden