Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 28.03.2022
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Edaravone Pfizer ist zur Behandlung von Amyotropher Lateralsklerose (ALS) indiziert.
Dosierungsinformationen
Die empfohlene Dosierung von Edaravone Pfizer ist eine intravenöse Infusion von 60 mg, die über einen Zeitraum von 60 Minuten gemäß dem folgenden Schema verabreicht wird:
- Ein erster Behandlungszyklus mit einer täglichen Dosierung von 14 Tagen, gefolgt von einer drogenfreien 14-tägigen Zeit
- Nachfolgende Behandlungszyklen mit täglicher Dosierung für 10 Tage von 14 Tagen, gefolgt von 14-tägigen arzneimittelfreien Perioden.
Vorbereitungs- und Verwaltungsinformationen
Edaravone Pfizer dient nur zur intravenösen Infusion.
Vorbereitung
Nicht verwenden, wenn die Sauerstoffanzeige vor dem Öffnen der Verpackung blau oder lila geworden ist. Sobald das Umhüllungspaket geöffnet ist, innerhalb von 24 Stunden verwenden.
Parenterale Arzneimittel sollten vor der Verabreichung visuell auf Partikel und Verfärbungen untersucht werden, wenn Lösung und Behälter dies zulassen.
Verwaltung
Verabreichen Sie jede 60-mg-Dosis der Edaravone Pfizer-Injektion als zwei aufeinanderfolgende intravenöse 30-mg-Infusionsbeutel über insgesamt 60 Minuten (Infusionsrate ca. 1 mg pro Minute [3,33 ml pro Minute]).
Unterbrechen Sie die Infusion sofort, wenn Sie erste Anzeichen oder Symptome beobachten, die mit einer Überempfindlichkeitsreaktion vereinbar sind.
Andere Medikamente sollten nicht in den Infusionsbeutel injiziert oder mit Edaravone Pfizer gemischt werden.
Edaravone Pfizer ist bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen Edaravon oder einen der inaktiven Inhaltsstoffe dieses Produkts in der Vorgeschichte kontraindiziert. Überempfindlichkeitsreaktionen und anaphylaktische Reaktionen sind aufgetreten
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten "PRECAUTIONS" Sektion
VORSICHTSMASSNAHMEN
Überempfindlichkeitsreaktionen
Überempfindlichkeitsreaktionen (Rötung, Quaddeln und Erythema multiforme) und Fälle von Anaphylaxie (Urtikaria, verminderter Blutdruck und Atemnot) wurden in spontanen Postmarketing-Berichten mit Edaravone Pfizer berichtet.
Die Patienten sollten sorgfältig auf Überempfindlichkeitsreaktionen überwacht werden. Wenn Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten, stellen Sie Edaravone Pfizer ein, behandeln Sie ihn gemäß dem Pflegestandard und überwachen Sie ihn, bis sich der Zustand aufgelöst hat.
Sulfitallergische Reaktionen
Edaravone Pfizer enthält Natriumbisulfit, einen Sulfit, der allergische Reaktionen hervorrufen kann, einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden bei anfälligen Personen. Die Gesamtprävalenz der Sulfitempfindlichkeit in der Allgemeinbevölkerung ist unbekannt. Sulfitempfindlichkeit tritt bei Asthmatikern häufiger auf.
Informationen zur Patientenberatung
Weisen Sie die Patienten an, die von der FDA zugelassene Patientenkennzeichnung zu lesen (PATIENTE INFORMATIONEN).
Überempfindlichkeitsreaktionen
Weisen Sie die Patienten auf, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn Anzeichen oder Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion auftreten.
Sulfitallergische Reaktionen
Informieren Sie die Patienten über das Potenzial für Sulfitempfindlichkeit. Informieren Sie die Patienten darüber, dass Edaravone Pfizer Natriumbisulfit enthält, das allergische Reaktionen hervorrufen kann, einschließlich anaphylaktischer Symptome und lebensbedrohlicher oder weniger schwerer asthmatischer Episoden, und suchen Sie sofort einen Arzt auf, wenn diese Anzeichen oder Symptome auftreten.
Schwangerschaft und Stillzeit
Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn sie während der Edaravone Pfizer-Therapie schwanger werden oder schwanger werden möchten.
Weisen Sie die Patienten an, ihren Arzt zu benachrichtigen, wenn sie stillen möchten oder ein Kind stillen.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Karzinogenese
Das krebserzeugende Potenzial von Edaravon wurde nicht angemessen bewertet.
Mutagenese
Edaravone war negativ in in vitro (bakterielle umgekehrte Mutation und chromosomale Aberration des chinesischen Hamsters) und in vivo (Mausmikronukleus) Assays.
Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Die intravenöse Verabreichung von Edaravon (0, 3, 20 oder 200 mg / kg) vor und während der Paarung bei Männern und Frauen und die Fortsetzung bei Frauen bis zum 7. Schwangerschaftstag hatte jedoch keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit. Bei der höchsten getesteten Dosis wurde jedoch eine Störung des Östruszyklus und des Paarungsverhaltens beobachtet. Bei den niedrigeren Dosen, die bis zum Dreifachen der RHD von 60 mg betragen, auf einer Körperoberfläche (mg / m) wurden keine Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfunktion beobachtet2) Basis.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Risikozusammenfassung
Es liegen keine ausreichenden Daten zum Entwicklungsrisiko vor, das mit der Anwendung von Edaravone Pfizer bei schwangeren Frauen verbunden ist. In Tierversuchen führte die Verabreichung von Edaravon an trächtige Ratten und Kaninchen bei klinisch relevanten Dosen zu nachteiligen Entwicklungseffekten (erhöhte Mortalität, verringertes Wachstum, verzögerte sexuelle Entwicklung und verändertes Verhalten). Die meisten dieser Effekte traten bei Dosen auf, die auch mit maternaler Toxizität verbunden waren (siehe Tierdaten).
In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung beträgt das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2-4% bzw. 15-20%. Das Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei Patienten mit ALS ist nicht bekannt.
Daten
Tierdaten
Bei Ratten führte die intravenöse Verabreichung von Edaravon (0, 3, 30 oder 300 mg / kg / Tag) während des gesamten Zeitraums der Organogenese zu einem verringerten Gewicht des Fötus bei allen Dosen. Bei Dämmen, die auf natürliche Weise liefern durften, wurde das Gewicht der Nachkommen bei der höchsten getesteten Dosis reduziert. Bei der höchsten getesteten Dosis wurde auch eine maternale Toxizität beobachtet. Es gab keine nachteiligen Auswirkungen auf die Fortpflanzungsfunktion der Nachkommen. Eine No-Effect-Dosis für embryofetale Entwicklungstoxizität wurde nicht identifiziert. Die niedrige Dosis ist weniger als die empfohlene menschliche Dosis von 60 mg auf einer Körperoberfläche (mg / m)2) Basis.M
Bei Kaninchen führte die intravenöse Verabreichung von Edaravon (0, 3, 20 oder 100 mg / kg / Tag) während des gesamten Zeitraums der Organogenese zum embryofetalen Tod bei der höchsten getesteten Dosis, was mit maternaler Toxizität verbunden war. Die höhere No-Effect-Dosis für die embryofetale Entwicklungstoxizität beträgt ungefähr das 6-fache der empfohlenen menschlichen Dosis (RHD) auf einer Körperoberfläche (mg / m)2) Basis.
Die Auswirkungen von Edaravon (0, 3, 20 oder 200 mg / kg / Tag), die Ratten während der gesamten Laktation durch intravenöse Injektion von GD 17 verabreicht wurden, auf die Nachkommen wurden in zwei Studien bewertet. In der ersten Studie wurde bei der hohen Dosis eine Nachkommensterblichkeit beobachtet, und bei der mittleren und hohen Dosis wurde eine erhöhte Aktivität beobachtet. In der zweiten Studie gab es einen Anstieg der Totgeburten, der Sterblichkeit der Nachkommen und der verzögerten körperlichen Entwicklung (vaginale Öffnung) bei der höchsten getesteten Dosis. Die Fortpflanzungsfunktion bei Nachkommen wurde in beiden Studien nicht beeinträchtigt. Die maternale Toxizität war in beiden Studien überhaupt offensichtlich, aber die niedrigste getestete Dosis. Die No-Effect-Dosis für Entwicklungstoxizität (3 mg / kg / Tag) ist niedriger als die RHD auf einem mg / m2 Basis.
Stillzeit
Risikozusammenfassung
Es liegen keine Daten zum Vorhandensein von Edaravon in der Muttermilch, zu den Auswirkungen auf das gestillte Kind oder zu den Auswirkungen des Arzneimittels auf die Milchproduktion vor. Edaravon und seine Metaboliten werden in die Milch laktierender Ratten ausgeschieden. Die entwicklungsbedingten und gesundheitlichen Vorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Edaravone Pfizer und möglichen nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Kind von Edaravone Pfizer oder auf den zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von Edaravone Pfizer bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Von den 184 Patienten mit ALS, die Edaravone Pfizer in 3 placebokontrollierten klinischen Studien erhielten, waren insgesamt 53 Patienten 65 Jahre und älter, darunter 2 Patienten ab 75 Jahren. Es wurden keine allgemeinen Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit zwischen diesen Patienten und jüngeren Patienten beobachtet, aber eine höhere Empfindlichkeit einiger älterer Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Nierenfunktionsstörung
Die Auswirkung einer Nierenfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Edaravone Pfizer wurde nicht untersucht. Es ist jedoch nicht zu erwarten, dass eine Nierenfunktionsstörung die Exposition gegenüber Edaravon signifikant beeinflusst. Bei diesen Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Leberfunktionsstörung
Die Auswirkung einer Leberfunktionsstörung auf die Pharmakokinetik von Edaravone Pfizer wurde nicht untersucht. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Für Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann keine spezifische Dosierungsempfehlung gegeben werden.
Die folgenden schwerwiegenden Nebenwirkungen sind an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben:
- Überempfindlichkeitsreaktionen
- Sulfitallergische Reaktionen
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungen nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der Praxis beobachteten Raten wider.
In randomisierten, placebokontrollierten Studien wurde 184 ALS-Patienten 6 Monate lang Edaravone Pfizer 60 mg in Behandlungszyklen verabreicht. Die Bevölkerung bestand aus japanischen Patienten mit einem Durchschnittsalter von 60 Jahren (Bereich 29-75) und 59% Männern. Die meisten (93%) dieser Patienten lebten zum Zeitpunkt des Screenings unabhängig voneinander.
Die häufigsten Nebenwirkungen, die während klinischer Studien beobachtet wurden
In Tabelle 1 sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die bei ≥ 2% der Patienten in der mit Edaravone Pfizer behandelten Gruppe auftraten und die in randomisierten placebokontrollierten ALS-Studien mindestens 2% häufiger auftraten als in der mit Placebo behandelten Gruppe. Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei ≥ 10% der mit Edaravone Pfizer behandelten Patienten auftraten, waren Quetschungen, Gangstörungen und Kopfschmerzen.
Tabelle 1: Unerwünschte Reaktionen aus gepoolten placebo-kontrollierten Studiena das trat bei ≥ 2% der mit Edaravone Pfizer behandelten Patienten und ≥ 2% häufiger auf als bei Placebo-Patienten
Unerwünschte Reaktion | Edaravone Pfizerb (N = 184) % | Placebo (N = 184) % |
Prellung | 15 | 9 |
Gangstörung | 13 | 9 |
Kopfschmerzen | 10 | 6 |
Dermatitis | 8 | 5 |
Ekzem | 7 | 4 |
Atemstillstand, Atemwegserkrankung, Hypoxie | 6 | 4 |
Glykosurie | 4 | 2 |
Tinea-Infektion | 4 | 2 |
a Gepoolte placebokontrollierte Studien umfassen zwei zusätzliche Studien mit 231 zusätzlichen Patienten, die alle das gleiche Behandlungsschema anwenden. |
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden Nebenwirkungen wurden bei der Verwendung von Edaravone Pfizer außerhalb der USA nach der Zulassung festgestellt. Da diese Reaktionen freiwillig von einer Population ungewisser Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen ursächlichen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.
Haut- und subkutane Gewebestörungen
Überempfindlichkeitsreaktionen und Anaphylaxie.
Keine Informationen bereitgestellt
Edaravone Pfizer wird durch IV-Infusion verabreicht. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) von Edaravon wurde am Ende der Infusion erreicht. Unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) und Cmax von Edaravon gab es einen Trend zu mehr als dosisproportionalem Flächenanstieg. Bei Mehrfachdosis-Verabreichung reichert sich Edaravon nicht im Plasma an.
Verteilung
Edaravon ist an Humanserumproteine (92%) gebunden, hauptsächlich an Albumin, ohne Konzentrationsabhängigkeit im Bereich von 0,1 bis 50 Mikromol / l
Beseitigung
Die mittlere terminale Eliminationshalbwertszeit von Edaravon beträgt 4,5 bis 6 Stunden. Die Halbwertszeiten seiner Metaboliten betragen 2 bis 2,8 Stunden.
Stoffwechsel
Edaravon wird zu einem Sulfatkonjugat und einem Glucuronidkonjugat metabolisiert, die nicht pharmakologisch aktiv sind. Die Glucuronidkonjugation von Edaravon umfasst mehrere Uridindiphosphatglucuronosyltransferase (UGT) -Isoformen (UGT1A6, UGT1A9, UGT2B7 und UGT2B17) in Leber und Niere. Im menschlichen Plasma wird Edaravon hauptsächlich als Sulfatkonjugat nachgewiesen, von dem angenommen wird, dass es durch Sulfotransferasen gebildet wird.
Ausscheidung
In gesunden japanischen und kaukasischen Freiwilligenstudien wurde Edaravon hauptsächlich im Urin als Glucuronidkonjugatform ausgeschieden (70-90% der Dosis). Ungefähr 5-10% der Dosis wurden im Urin als Sulfatkonjugat zurückgewonnen, und nur 1% der Dosis oder weniger wurden als unveränderte Form im Urin zurückgewonnen. In vitro Studien legen nahe, dass Sulfatkonjugat von Edaravon zurück zu Edaravon hydrolysiert wird, das dann vor der Ausscheidung in den Urin in das Glucuronidkonjugat in der menschlichen Niere umgewandelt wird.
However, we will provide data for each active ingredient