Dorodipin

Arterielle Hypertonie (Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva).

Stabile und vasospastische Angina pectoris (Prinzmetal Angina pectoris).

arterielle Hypertonie (sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln),

stabile Angina pectoris und vasospastische Angina pectoris (prinzmetal Angina oder Angina) sowohl in der Monotherapie als auch in Kombination mit anderen antianginöse Mittel.

Hinein, die Anfangsdosis zur Behandlung von arterieller Hypertonie und Angina pectoris beträgt 5 mg einmal täglich. Es ist möglich, die Dosis auf 10 mg (maximal) einmal täglich zu erhöhen. Bei arterieller Hypertonie beträgt die Erhaltungsdosis 2,5-5 mg / Tag.

Wenn Angina pectoris und vasospastische Angina pectoris-5-10 mg einmal täglich. Zur Vorbeugung von Angina-Attacken-10 mg / Tag.

Patienten, Dünn, kleiner Statur, ältere Menschen, mit eingeschränkter Leberfunktion als blutdrucksenkende Mittel Dorodipin ernennen in der Anfangsdosis von 2,5 mg, als antianginöse Mittel — 5 mg.

Es ist keine Änderung der Dosis erforderlich, wenn Sie mit Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblokatorami und ACE-Hemmer, bei Patienten mit Niereninsuffizienz verschreiben.

Hinein. Anfangsdosis: als blutdrucksenkende Mittel-2,5 mg (besonders dünne und ältere Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und in der komplexen Therapie), als antianginalnogo Mittel — 5 mg (empfohlen für ältere Patienten und mit eingeschränkter Leberfunktion).

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris — 5 mg/Tag (falls erforderlich, wird die tägliche Dosis auf 10 mg erhöht). Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.

Zusammen mit der Verwendung von Thiazid-Diuretika, Beta-Adrenoblokatorami oder ACE - Hemmer Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Hinein, 1 einmal täglich, mit dem notwendigen Wasservolumen (100 ml) gepresst.

Bei arterieller Hypertonie und Angina pectoris die übliche Anfangsdosis beträgt 5 mg, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten kann sie auf maximal 10 mg erhöht werden.

Ältere Patienten. Es wird empfohlen, in normalen Dosen zu verwenden, eine Änderung der Dosis des Arzneimittels ist nicht erforderlich.

Verletzung der Leber. Obwohl T_1/2 Amlodipin, wie alle BCC, steigt bei Patienten mit dieser Pathologie, Dosisanpassung ist in der Regel nicht erforderlich (siehe «Besondere Anweisungen»).

Nierenfunktionsstörung. Es wird empfohlen, Dorodipin zu verwenden^® in normalen Dosen muss jedoch ein möglicher leichter Anstieg von T berücksichtigt werden_1/2.

Dosisanpassung ist nicht erforderlich, zusammen mit Thiazid-Diuretika, β-Adrenoblokatorami und ACE-Hemmer.

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin, schwere arterielle Hypotonie, Zusammenbruch, kardiogener Schock, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht installiert).

Mit Vorsicht — Verletzung der Leber, Syndrom der Schwäche sinusnogo Hub (Bradykardie, Tachykardie), dekompensierte chronische Herzinsuffizienz, leichte oder mäßige Hypotonie, Aortenstenose, mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akutem Myokardinfarkt (und für 1 Monate nach einem Herzinfarkt), Diabetes mellitus, Verletzung der Lipid-Profil, Alter.

Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und andere Derivate von Dihydropyridin, sowie Hilfsstoffe, die Teil des Medikaments sind,

schwere arterielle Hypotonie (sAD weniger als 90 mmHg.El.),

Obstruktion des linken Ventrikels (einschließlich schwerer Aortenstenose,

schock (einschließlich kardiogener),

hämodynamisch instabile Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt,

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Mit Vorsicht: Leberinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz der neischämischen Ätiologie III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA, instabile Angina pectoris, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akuter Myokardinfarkt (und einen Zeitraum von 1 Monat nach ihm), Sinusknoten Schwäche-Syndrom (schwere Tachykardie, Ätiologie), arterielle Hypotonie, gleichzeitige Anwendung mit Inhibitoren oder Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms.

Aus dem Herz-Kreislauf-System: herzschlag, Kurzatmigkeit, deutliche Verringerung der Anzeige, Ohnmacht, Vaskulitis, Ödeme (Schwellung der Knöchel und Füße), Hitzewallungen im Gesicht, selten — Rhythmusstörungen (Ätiologie, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofflattern), Schmerzen in der Brust, orthostatische Hypotonie, sehr selten — die Entwicklung oder Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, Extrasystole, Migräne.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Veränderung der Stimmung, Krämpfe, selten — Verlust des Bewusstseins, Hypästhesie, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Vertigo, Müdigkeit, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, außergewöhnliche Träume, sehr selten — Ataxie, Apathie, Unruhe, Amnesie.

Seitens des Verdauungssystems: übelkeit, Erbrechen, epigastrische Schmerzen, selten — erhöhte Leber Transaminasen und Gelbsucht (durch Cholestase), Pankreatitis, trockener Mund, Blähungen, Giperplasie des Zahnfleisches, Verstopfung oder Durchfall, sehr selten — Gastritis, erhöhter Appetit.

Aus dem Urogenitalsystem: selten — pollakisurie, schmerzhaften Harndrang, Nykturie, Verletzung der sexuellen Funktion (D. H. Verringerung der Potenz), sehr selten — Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: sehr selten-Xerodermie, Alopezie, Dermatitis, Purpura, Veränderung der Hautfarbe.

allergische Reaktion: Juckreiz der Haut, Ausschlag (einschließlich.erythematöse, makulopapulöser Ausschlag, Urtikaria), angioneurotisches Ödem.

Von der Seite des Bewegungsapparates: seltene-Arthralgie, Arthrose, Myalgie (bei längerem Gebrauch), sehr selten — Myasthenia gravis.

Ander: selten — Gynäkomastie, urikemiya, Zunahme/Abnahme des Körpergewichts, Thrombozytopenie, Leukopenie, Hyperglykämie, Sehstörungen, Bindehautentzündung, Doppeltsehen, Augenschmerzen, Tinnitus, Rückenschmerzen, Dyspnoe, Nasenbluten, vermehrtes Schwitzen, Durst, sehr selten — kalter klebriger Schweiß, Husten, Rhinitis, parosmiâ, Geschmacksstörungen, ccomodation, Xerophthalmie.

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die folgenden, entsprechend der folgenden bestimmt (Klassifizierung der WHO): sehr oft — mehr 1/10, oft — mehr 1/100 bis weniger 1/10, selten — mehr 1/1000 bis weniger 1/100, selten — mehr 1/10000 bis weniger 1/1000, sehr selten — weniger 1/10000, einschließlich einzelner Berichte.

Von der CCC: oft-ein Gefühl von Herzschlag, periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Gezeiten von Blut auf die Haut des Gesichts, selten — übermäßige Verringerung der Anzeige, sehr selten — Ohnmacht, Atemnot, Vaskulitis, orthostatische Hypotonie, Entwicklung oder Verschlimmerung des Verlaufs von CHF, Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Myokardinfarkt, Schmerzen in der Brust.

Von der Seite des Bewegungsapparates: selten-Artralgie, Muskelkrämpfe, Myalgie, Rückenschmerzen, Arthrose, selten — Myasthenia gravis.

Vom Nervensystem: oft — Kopfschmerzen, Schwindel, erhöhte Müdigkeit, Schläfrigkeit, selten — Müdigkeit, allgemeines Unwohlsein, Hypästhesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmung Labilität, ungewöhnliche Träume, erhöhte Erregbarkeit, Depression, Angst, Klingeln in den Ohren, Geschmack Perversion, sehr selten — Migräne, erhöhte Schwitzen, Apathie, Unruhe, Ataxie, Amnesie, Unbekannt — extrapyramidale Störungen.

Seitens des Verdauungssystems: oft-Übelkeit, Bauchschmerzen, selten — Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Blähungen, Dyspepsie, Magersucht, Trockenheit der Mundschleimhaut, Durst, selten — Giperplasie des Zahnfleisches, erhöhte Appetit, sehr selten — Pankreatitis, Gastritis, Gelbsucht (durch Cholestase), Giperbilirubinämie, erhöhte Leber Transaminaz, Hepatitis.

Seitens der Organe der Hämatopoese: sehr selten-thrombozytopenische Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Seitens der Atemwege: selten-Kurzatmigkeit, Rhinitis, Nasenbluten, sehr selten — Husten.

Von den Sinnen: selten-Diplopie, Verletzung der Akkommodation, Xerophthalmie, Konjunktivitis, Augenschmerzen, Sehstörungen.

Aus dem Urogenitalsystem: selten-häufiges Wasserlassen, schmerzhaftes Wasserlassen, Nykturie, Verletzung der erektilen Funktion, sehr selten — Dysurie, Polyurie.

Von der Haut: selten-Dermatitis, sehr selten-Alopezie, Xerodermie, kalter Schweiß, Verletzung der Hautpigmentierung.

Stoffwechselstörungen: sehr selten-Hyperglykämie, selten-Zunahme / Abnahme des Körpergewichts.

allergische Reaktion: selten-Juckreiz der Haut, Ausschlag (einschließlich.erythematöse, makulopapulösen, Urtikaria), sehr selten — Angioödem, multiforme Erythem.

Labor-Indikatoren: sehr selten-Hyperglykämie.

Ander: selten-Schüttelfrost, Gynäkomastie, Schmerz der nicht spezifizierten Lokalisation, sehr selten — Parosmie.

Symptome: deutliche Abnahme des Blutdrucks, Tachykardie, übermäßige periphere Vasodilatation.

Die Behandlung: magenspülung, die Ernennung von Aktivkohle, Aufrechterhaltung der Funktion des Herz-Kreislauf-Systems, Überwachung der Funktionen von Herz und Lunge, erhöhte Position der Extremitäten, Überwachung der BCC und Diurese. Um den Tonus der Gefäße wiederherzustellen — die Verwendung von Vasokonstriktor (ohne Kontraindikationen für ihre Verwendung), um die Folgen von BCC zu beseitigen-in/in der Einführung von Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Symptome: ausgeprägte Verringerung der Anzeige mit der möglichen Entwicklung von Reflex-Tachykardie und übermäßige periphere Vasodilatation (es besteht die Möglichkeit, eine ausgeprägte und anhaltende arterielle Hypotonie, einschließlich.mit der Entwicklung von Schock und Tod).

Die Behandlung: ernennung von Aktivkohle (vor allem in den ersten 2 Stunden nach einer Überdosierung), Magenspülung, geben eine erhöhte Position der unteren Extremitäten, aktive Aufrechterhaltung der CCC-Funktion, Überwachung der Leistung des Herzens und der Lunge, Überwachung der BCC und Diurese.

Um den Tonus der Gefäße wiederherzustellen — die Verwendung von Vasokonstriktor (ohne Kontraindikationen für ihre Verwendung), um die Auswirkungen der Blockade der Calciumkanäle zu beseitigen-in/in der Einführung von Calciumgluconat. Hämodialyse ist unwirksam.

Bindung an Dihydropyridinovymi Rezeptoren, blockiert Calciumkanäle, reduziert transmembranny Übergang von Calciumionen in die Zelle (mehr in glatten Muskelzellen der Gefäße, als in Kardiomyozyten). Antianginalnoe Wirkung aufgrund der Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen, Angina pectoris reduziert die Schwere der myokardialen Ischämie, Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert OPSS, reduziert die Belastung des Herzens, reduziert den Bedarf an Sauerstoff im Myokard. Die Erweiterung der wichtigsten Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischämischen Zonen des Myokards, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (insbesondere bei vasospastischer Angina pectoris), verhindert die Entwicklung der Koronararterienkonstriktion (in t.tsch. verursacht durch Rauchen). Bei Patienten mit Angina pectoris eine einzelne tägliche Dosis erhöht die Zeit der Übung, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und» ischämische " Depression ST-Segment, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und Verbrauch von Nitroglycerin. Hat eine lange dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Blutdrucksenkende Wirkung ist auf die direkte vasodilatierende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße zurückzuführen. Bei arterieller Hypertonie bietet eine Einzeldosis eine klinisch signifikante Abnahme des Blutdrucks während 24 h (in der Position des Patienten «liegend " und " stehend»). Verursacht keinen starken Rückgang des Blutdrucks, verminderte Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität, Fraktionen des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linken Ventrikels, hat antiatherosklerotische und kardioprotektive Wirkung bei koronarer Herzkrankheit. Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und Leitfähigkeit, verursacht Reflex Anstieg der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, hat eine schwache natriyureticescoe Aktion. Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die Schwere der Mikroalbuminurie nicht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Lipide des Plasmas. Die Dauer des Effekts beträgt 2-4 Stunden, die Dauer des Effekts beträgt 24 Stunden

Derivat von Dihydropyridin-BCC, hat eine blutdrucksenkende und antianginöse Wirkung. Blockiert langsame Calciumkanäle, reduziert transmembranny Übergang von Calciumionen in die Zelle (mehr in glatten Muskelzellen der Gefäße, als in Kardiomyozyten).

Die antianginöse Wirkung ist auf die Erweiterung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen zurückzuführen:

- mit Angina reduziert die Schwere der myokardialen Ischämie, Erweiterung der peripheren Arteriolen, reduziert OPSS, reduziert postnagruzku auf das Herz, reduziert den Bedarf an Sauerstoff im Myokard,

- erweiterung der Koronararterien und Arteriolen in unveränderten und ischemisierten Zonen des Myokards, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (vor allem bei vasospastischer Angina pectoris), verhindert Koronararterienspasmus (einschließlich.durch Rauchen verursacht).

Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris einzelne tägliche Dosis erhöht die Toleranz für körperliche Aktivität, verlangsamt die Entwicklung von Angina-Attacken und ischämische Depression ST-Segment, reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und Verbrauch von Nitroglycerin und anderen Nitraten.

Hat eine langfristige dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Blutdrucksenkende Wirkung ist auf die direkte vasodilatierende Wirkung auf die glatten Muskeln der Blutgefäße zurückzuführen. Bei arterieller Hypertonie bietet eine Einzeldosis eine klinisch signifikante Abnahme des Blutdrucks für 24 Stunden (in der Position des Patienten im Liegen und Stehen).

Orthostatische Hypotonie bei der Anwendung von Amlodipin ist ziemlich selten. Amlodipin verursacht keine Abnahme der Toleranz gegenüber körperlicher Aktivität,der Fraktion des linken Ventrikels. Reduziert den Grad der Hypertrophie des linken Ventrikels. Hat keinen Einfluss auf die Kontraktilität und Leitfähigkeit, verursacht Reflex Anstieg der Herzfrequenz, hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die GFR, hat eine schwache natriuretischer Wirkung.

Bei diabetischer Nephropathie erhöht sich die Schwere der Mikroalbuminurie nicht. Hat keine negativen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Konzentration von Blutplasma Lipide und kann bei der Behandlung von Patienten mit Asthma bronchiale, Diabetes mellitus und Gicht verwendet werden. Eine signifikante Abnahme des Blutdrucks wird nach 6-10 Stunden beobachtet, die Dauer der Wirkung beträgt 24 Stunden.

Erhöht nicht das Risiko des Todes oder der Entwicklung von Komplikationen und tödlichen Ergebnissen bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifizierung NYHA) vor dem Hintergrund der Therapie mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmern. Bei Patienten mit CHF (III-IV Funktionsklasse nach Klassifikation NYHA) neischämische Ätiologie bei der Anwendung von Amlodipin besteht die Möglichkeit eines Lungenödems.

Nach oraler Verabreichung wird Amlodipin langsam aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64%, C_max im Serum wird durch 6-9 h beobachtet. Die Konzentration des stabilen Gleichgewichts wird nach 7 Tagen der Therapie erreicht. Nahrung hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt 21 l / kg, was anzeigt, dass sich der größte Teil des Medikaments in den Geweben befindet und der relativ kleinere im Blut ist. Die meisten der Droge, im Blut (95%), bindet an Plasmaproteine. Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber extensiven Stoffwechsel (90%) in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, hat die Wirkung der "ersten Passage" durch die Leber. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität. Nach einer einmaligen Einnahme von T_1/2 variiert von 31 bis 48 Stunden, bei erneutem T-Termin_1/2 - etwa 45 h. Über 60% der Dosis wird im Urin hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, 10% — unverändert, und 20-25% — mit Kot sowie Muttermilch. Gesamt-Cl von Amlodipin-0,116 ml / c / kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).

Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 - 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten hat dieser Unterschied jedoch keine klinische Bedeutung. Verlängerung T_1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz schlägt vor, dass bei längerer Ernennung die Kumulation des Medikaments im Körper höher sein wird (T_1/2 — bis zu 60 h). Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Amlodipin. Das Medikament dringt durch die BBB ein. Bei Hämodialyse wird es nicht entfernt.

Nach der Einnahme wird Amlodipin gut aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Die durchschnittliche absolute Bioverfügbarkeit beträgt 64-80%, T_max im Serum-6-12 Stunden C_ss erreicht nach 7-8 Tagen der Therapie.

Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption von Amlodipin. Mittlere V_d ist 21 l / kg, was darauf hinweist, dass der größte Teil des Medikaments in den Geweben und der kleinere im Blut ist. Der größte Teil des Medikaments, im Blut (97,5%), bindet an Plasmaproteine. Amlodipin unterliegt einem langsamen, aber aktiven Stoffwechsel in der Leber in Abwesenheit einer signifikanten Wirkung des ersten Durchgangs. Metaboliten haben keine signifikante pharmakologische Aktivität.

Nach einer einmaligen Einnahme von T_1/2 variiert von 35 bis 50 h, bei wiederholter Ernennung von T_1/2 etwa 45 h. Etwa 60% der Dosis wird von den Nieren hauptsächlich in Form von Metaboliten ausgeschieden, 10% — unverändert und 20-25% — durch den Darm mit Galle. Die Gesamtfreiheit von Amlodipin beträgt 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h / kg).

Alter. Bei älteren Patienten (über 65 Jahre) Ausscheidung von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 - 65 h) im Vergleich zu jungen Patienten hat dieser Unterschied jedoch keine klinische Bedeutung.

Leberinsuffizienz. Verlängerung T_1/2 bei Patienten mit Leberinsuffizienz schlägt vor, dass bei längerem Gebrauch die Kumulation des Medikaments im Körper höher sein wird (T_1/2 — bis zu 60 h).

Niereninsuffizienz. Nierenversagen hat keinen signifikanten Einfluss auf die Kinetik von Amlodipin.

Amlodipin dringt durch die BBB ein. Bei Hämodialyse wird es nicht entfernt.

Inhibitoren der mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin im Plasma und erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen und Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen — reduzieren. Blutdrucksenkende Wirkung schwächen NSAIDs, insbesondere Indomethacin (Natriumretention und Blockade der Synthese von PG Nieren), Alpha-Adrenostimulanzien, Östrogene (Natriumretention), Sympathomimetika. Thiazid und "Schleife" Diuretika, Beta-Adrenoblokatora, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen die antianginale und blutdrucksenkende Wirkung. Amiodaron, Chinidin, Alpha₁- adrenoblokatora, antipsychotische Medikamente (Neuroleptika) und andere BCC können die blutdrucksenkende Wirkung verstärken. Hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter von Digoxin und Warfarin. Cimetidin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. In Verbindung mit der Verwendung von Lithiumpräparaten können die Manifestationen ihrer Toxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus) erhöht werden). Calciumpräparate können die Wirkung von BCC reduzieren. Procainamid, Chinidin und andere Medikamente, die eine Verlängerung des QT-Intervalls verursachen, verstärken den negativen dromotropen Effekt und können das Risiko einer signifikanten Verlängerung des QT-Intervalls erhöhen. Pharmakokinetik von Amlodipin ändert sich nicht zusammen mit der Ernennung von Cimetidin. Grapefruitsaft kann die Konzentration von Amlodipin im Plasma reduzieren, aber dieser Rückgang ist so gering, dass es die Wirkung von Amlodipin nicht signifikant ändert

Amlodipin kann sicher zur Behandlung von Bluthochdruck zusammen mit Thiazid-Diuretika, α-Adrenoblokatorami, β-Adrenoblokatorami oder ACE-Hemmern verwendet werden. Bei Patienten mit stabiler Angina kann Amlodipin mit anderen antianginalen Mitteln wie verlängerten oder kurz wirkenden Nitraten, β-Adrenoblokatorami kombiniert werden.

Im Gegensatz zu anderen BCC, klinisch signifikante Interaktion von Amlodipin (III Generation BCC) wurde nicht in Verbindung mit NSAIDs gefunden., einschließlich. und mit Indometacin.

Es ist möglich, die antianginale und blutdrucksenkende Wirkung von BCC in Kombination mit Thiazid-und Schleifendiuretika, ACE-Hemmer, β-Adrenoblokatorami und Nitrate zu erhöhen, sowie ihre blutdrucksenkende Wirkung in Verbindung mit der Verwendung von α zu erhöhen₁- adrenoblokatorami, Neuroleptika.

Obwohl in der Studie von Amlodipin negative inotrope Wirkung in der Regel nicht beobachtet, jedoch, einige BCC kann die Schwere der negativen inotrope Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervalls (zum Beispiel Amiodaron und Chinidin).

Amlodipin kann auch sicher gleichzeitig mit Antibiotika und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung angewendet werden.

Eine Einzeldosis von 100 mg Sildenafil bei Patienten mit essentieller Hypertonie hat keinen Einfluss auf die Parameter der Pharmakokinetik von Amlodipin.

Wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Atorvastatin in einer Dosis von 80 mg wird nicht von signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet.

Simvastatin: die gleichzeitige wiederholte Anwendung von Amlodipin in einer Dosis von 10 mg und Simvastatin in einer Dosis von 80 mg führt zu einer Erhöhung der Simvastatin-Exposition um 77%. In solchen Fällen sollte die Dosis von Simvastatin auf 20 mg begrenzt werden.

Ethanol (alkoholhaltige Getränke): Amlodipin mit einer einzigen und wiederholten Anwendung in einer Dosis von 10 mg hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Ethanol.

Antivirale Mittel (Ritonavir): erhöht Plasmakonzentrationen von BCC, einschließlich. und Amlodipin.

Neuroleptika und Isofluran: erhöhte blutdrucksenkende Wirkung von Derivaten von Dihydropyridin.

Calcium-Präparate kann die Wirkung von BCC reduzieren.

Bei der gemeinsamen Anwendung von BCC mit lithium-Präparate (für Amlodipin keine Daten), vielleicht erhöhen die Manifestation ihrer Neurotoxizität (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor, Tinnitus).

Studien zur gleichzeitigen Anwendung von Amlodipin und Cyclosporin bei gesunden Probanden und allen Patientengruppen, mit Ausnahme von Patienten nach Nierentransplantation, wurden nicht durchgeführt. Verschiedene Studien der Interaktion von Amlodipin mit Cyclosporin bei Patienten nach Nierentransplantation zeigen, dass die Verwendung dieser Kombination kann nicht zu einer Wirkung führen oder erhöhen C_min Cyclosporin in unterschiedlichem Maße bis zu 40%. Sie sollten diese Daten berücksichtigen und die Konzentration von Ciclosporin in dieser Gruppe von Patienten überwachen, während Sie Ciclosporin und Amlodipin anwenden.

Hat keinen Einfluss auf die Serumkonzentration Digoxin und seine Nieren-Clearance.

Hat keinen signifikanten Einfluss auf die Wirkung warfarin (PV).

Cimetidin: hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

In der Forschung in vitro Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Bindung an Plasmaproteine Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indomethacin.

Grapefruitsaft: gleichzeitige Einzeldosis 240 mg Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin im Inneren wird nicht von einer signifikanten Änderung der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet. Dennoch wird nicht empfohlen, Grapefruitsaft und Amlodipin gleichzeitig nutzen, da mit einem genetischen полиморфизме izofermenta CYP3A4 die Bioverfügbarkeit von Amlodipin und dadurch Verstärkung des blutdrucksenkenden Effekts.

Aluminium - oder magnesiumhaltige Antazida: ihre Einzeldosis hat keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms: zusammen mit der Verwendung von Diltiazem in einer Dosis von 180 mg und Amlodipin in einer Dosis von 5 mg bei älteren Patienten (von 69 bis 87 Jahre) mit arterieller Hypertonie gibt es einen Anstieg der systemischen Exposition von Amlodipin auf 57%. Die gleichzeitige Anwendung von Amlodipin und Erythromycin bei gesunden Probanden (von 18 bis 43 Jahre) führt nicht zu signifikanten Veränderungen in der Exposition von Amlodipin (Erhöhung der AUC um 22%). Obwohl die klinische Bedeutung dieser Effekte völlig unklar ist, können sie bei älteren Patienten ausgeprägter sein.

Starke Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms (zum Beispiel Ketoconazol, Itraconazol) können zu einer Erhöhung der Konzentration von Amlodipin im Blutplasma in einem größeren Ausmaß führen, als Diltiazem. Amlodipin und CYP3A4-Izofermenta-Inhibitoren sollten mit Vorsicht angewendet werden.

Clarithromycin: inhibitor des Isoenzyms CYP3A4. Bei Patienten, die gleichzeitig Clarithromycin und Amlodipin einnehmen, ist das Risiko einer Blutdrucksenkung erhöht. Patienten, die eine solche Kombination einnehmen, wird empfohlen, unter strenger ärztlicher Aufsicht zu stehen.

Induktoren des Isoenzyms CYP3A4: es gibt keine Daten über die Wirkung von Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms auf die Pharmakokinetik von Amlodipin. Blutdruck sollte sorgfältig überwacht werden, während die Verwendung von Amlodipin und Induktoren des CYP3A4-Isoenzyms.

Tacrolimus: bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin besteht das Risiko einer Erhöhung der Konzentration von Tacrolimus im Blutplasma. Um die Toxizität von Tacrolimus bei gleichzeitiger Anwendung mit Amlodipin zu vermeiden, sollten Sie die Konzentration von Tacrolimus im Blutplasma von Patienten überwachen und die Dosis von Tacrolimus gegebenenfalls anpassen.