Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 23.03.2022
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Top 20 Medikamente mit den gleichen Inhaltsstoffen:
Dosierungsformen und Stärken
DITROPAN XL® Retardtabletten sind als 5-, 10- und 15-mg-Tabletten zur oralen Anwendung erhältlich:
5 mg: Hellgelbe, runde Tablette mit "5 XL" auf einer Seite mit schwarzer Tinte.
10 mg: Rosa, runde Tablette mit "10 XL" auf einer Seite mit schwarzer Tinte.
15 mg: Graue, runde Tablette mit "15 XL" auf einer Seite mit schwarzer Tinte.
Lagerung und Handhabung
DITROPAN XL® Retardtabletten sind in drei Dosierungsstärken erhältlich: 5 mg (blassgelb) 10 mg (rosa) und 15 mg (grau) und sind einseitig mit "5 XL", "10 XL" oder "15 XL" bedruckt schwarze Tinte. DITROPAN XL® Retardtabletten werden in Flaschen mit 100 Tabletten geliefert.
5 mg | Flasche mit 100 Zählungen | NDC 50458-805-01 |
10 mg | Flasche mit 100 Zählungen | NDC 50458-810-01 |
15 mg | Flasche mit 100 Zählungen | NDC 50458-815-01 |
Lagerung
Bei 25 ° C lagern; Ausflüge bis 15–30 ° C (59–86 ° F) erlaubt. Vor Feuchtigkeit und Feuchtigkeit schützen.
Hergestellt von: ALZA Corporation, Vacaville, CA 95688. Überarbeitet: Februar 2015
DITROPAN XL® (Oxybutyninchlorid) ist ein muskarinischer Antagonist, der zur Behandlung von indiziert ist überaktive Blase mit Symptomen von Dranginkontinenz, Dringlichkeit und Häufigkeit des Harns.
DITROPAN XL® ist auch zur Behandlung von pädiatrischen Patienten ab 6 Jahren mit indiziert Symptome einer Detrusorüberaktivität, die mit einer neurologischen Erkrankung verbunden sind (z., spina bifida).
DITROPAN XL® muss mit Hilfe von Flüssigkeiten ganz geschluckt werden und darf nicht gekaut, geteilt werden oder zerquetscht.
DITROPAN XL® kann mit oder ohne Nahrung verabreicht werden.
Erwachsene
Die empfohlene Anfangsdosis von DITROPAN XL® ist 5 oder 10 mg einmal täglich bei ungefähr der jeden Tag zur gleichen Zeit. Die Dosierung kann in Schritten von 5 mg angepasst werden, um ein Gleichgewicht zwischen Wirksamkeit und Wirksamkeit zu erreichen Verträglichkeit (maximal 30 mg / Tag). Im Allgemeinen kann die Dosisanpassung bei erfolgen ungefähr wöchentliche Intervalle.
Pädiatrische Patienten im Alter von 6 Jahren und älter
Die empfohlene Anfangsdosis von DITROPAN XL® ist 5 mg einmal täglich ungefähr zur gleichen Zeit jeden Tag. Die Dosierung kann in Schritten von 5 mg angepasst werden, um ein Gleichgewicht zwischen Wirksamkeit und Verträglichkeit zu erreichen (bis maximal 20 mg / Tag).
DITROPAN XL® ist bei Patienten mit Harnverhaltung, Magenverhaltung und anderen schweren Erkrankungen kontraindiziert verminderte gastrointestinale Motilitätsbedingungen, unkontrolliertes Engwinkelglaukom.
DITROPAN XL® ist auch bei Patienten kontraindiziert, die eine Überempfindlichkeit gegen das Medikament gezeigt haben Substanz oder andere Bestandteile des Produkts. Es gab Berichte über Überempfindlichkeitsreaktionen einschließlich Anaphylaxie und Angiodema.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten "PRECAUTIONS" Sektion
VORSICHTSMASSNAHMEN
Angioödem
Mit Oxybutynin wurde über Angioödeme von Gesicht, Lippen, Zunge und / oder Kehlkopf berichtet. In einigen Fällen Nach der ersten Dosis trat ein Angioödem auf. Ein Angioödem, das mit einer Schwellung der oberen Atemwege verbunden ist, kann sein lebensbedrohlich. Wenn eine Beteiligung der Zunge, des Hypopharynx oder des Kehlkopfes auftritt, sollte Oxybutynin vorliegen unverzüglich abgesetzt und geeignete Therapie und / oder Maßnahmen erforderlich, um eine patentierte Atemwege zu gewährleisten sollte unverzüglich zur Verfügung gestellt werden.
Zentrale Nervensystemeffekte
Oxybutynin ist mit anticholinergen Wirkungen des Zentralnervensystems (ZNS) verbunden. Es wurde über eine Vielzahl von anticholinergen ZNS-Effekten berichtet, einschließlich Halluzinationen Aufregung, Verwirrung und Schläfrigkeit. Die Patienten sollten auf Anzeichen von anticholinergen ZNS überwacht werden Auswirkungen, insbesondere in den ersten Monaten nach Beginn der Behandlung oder Erhöhung der Dosis. Beraten Patienten dürfen keine schweren Maschinen fahren oder bedienen, bis sie wissen, wie DITROPAN XL® beeinflusst sie. Wenn Bei einem Patienten treten anticholinerge ZNS-Effekte, Dosisreduktionen oder Absetzen des Arzneimittels auf berücksichtigt.
DITROPAN XL® sollte bei Patienten mit bereits bestehender Demenz, die mit behandelt wurden, mit Vorsicht angewendet werden Cholinesterasehemmer aufgrund des Risikos einer Verschlimmerung der Symptome.
DITROPAN XL® sollte bei Patienten mit Parkinson-Krankheit aufgrund des Risikos von mit Vorsicht angewendet werden Verschlimmerung der Symptome.
Verschlechterung der Symptome von Myasthenia Gravis
DITROPAN XL® sollte bei Patienten mit Myasthenia gravis wegen des Risikos von mit Vorsicht angewendet werden Verschlimmerung der Symptome.
Verschlechterung der Symptome einer verminderten gastrointestinalen Motilität bei Patienten mit Autonomie Neuropathie
DITROPAN XL® sollte bei Patienten mit autonomer Neuropathie aufgrund des Risikos von mit Vorsicht angewendet werden Verschlimmerung der Symptome einer verminderten gastrointestinalen Motilität.
Harnverhaltung
DITROPAN XL® sollte bei Patienten mit klinisch signifikanter Blase mit Vorsicht angewendet werden Abflussobstruktion aufgrund des Risikos einer Harnverhaltung.
Magen-Darm-Nebenwirkungen
DITROPAN XL® sollte bei Patienten mit gastrointestinaler Obstruktion mit Vorsicht angewendet werden Störungen aufgrund des Risikos einer Magenretention.
DITROPAN XL® kann wie andere Anticholinerge die gastrointestinale Motilität verringern und sollte bei Patienten mit Erkrankungen wie Colitis ulcerosa und Darmatonie mit Vorsicht angewendet werden.
DITROPAN XL® sollte bei Patienten mit gastroösophagealem Reflux und / oder mit Vorsicht angewendet werden die gleichzeitig Medikamente (wie Bisphosphonate) einnehmen, die Ösophagitis verursachen oder verschlimmern können.
Wie bei jedem anderen nicht formbaren Material ist bei der Verabreichung von DITROPAN Vorsicht geboten XL für Patienten mit bereits bestehender schwerer gastrointestinaler Verengung (pathologisch oder iatrogen). Dort waren seltene Berichte über obstruktive Symptome bei Patienten mit bekannten Einschränkungen in Verbindung mit dem Einnahme anderer Arzneimittel in nicht formbaren Formulierungen mit kontrollierter Freisetzung.
Nichtklinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Eine 24-monatige Studie an Ratten in Dosierungen von Oxybutyninchlorid von 20, 80 und 160 mg / kg / Tag zeigte Nr Nachweis der Karzinogenität. Diese Dosen sind ungefähr 6-, 25- und 50-mal so hoch wie der maximale Mensch Exposition basierend auf einer äquivalenten Dosis beim Menschen unter Berücksichtigung der Normalisierung der Körperoberfläche.
Oxybutyninchlorid zeigte beim Testen in keine Zunahme der mutagenen Aktivität Schizosaccharomyces pompholiciformis, Saccharomyces cerevisiae, und Salmonella typhimurium Testsysteme.
Reproduktionsstudien mit Oxybutyninchlorid in Maus, Ratte, Hamster und Kaninchen zeigten nein Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie B
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien mit DITROPAN XL® im schwangere Frauen. DITROPAN XL® sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Der Patient überwiegt das Risiko für den Patienten und den Fötus. Frauen, die während DITROPAN schwanger werden Die Behandlung mit XL wird empfohlen, sich an den Arzt zu wenden.
Risikozusammenfassung
Basierend auf Tierdaten wird vorausgesagt, dass Oxybutynin eine geringe Wahrscheinlichkeit hat, das Risiko von Nebenwirkungen zu erhöhen Entwicklungseffekte über dem Hintergrundrisiko.
Tierdaten
Reproduktionsstudien mit Oxybutyninchlorid in Maus, Ratte, Hamster und Kaninchen zeigten nein Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Tierfötus.
Stillende Mütter
Es ist nicht bekannt, ob Oxybutynin in die Muttermilch übergeht. Weil viele Medikamente ausgeschieden werden Muttermilch ist bei DITROPAN XL Vorsicht geboten® wird einer stillenden Frau verabreicht.
Pädiatrische Anwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von DITROPAN XL® wurden bei 60 Kindern in einem 24-wöchigen, offenen Label untersucht nicht randomisierte Studie. Die Patienten waren zwischen 6 und 15 Jahren alt, alle hatten Symptome einer Detrusorüberaktivität in Assoziation mit einer neurologischen Erkrankung (z., spina bifida), alle gebrauchten saubere intermittierende Katheterisierung, und alle waren aktuelle Anwender von Oxybutyninchlorid. Die Studienergebnisse zeigten, dass die Verabreichung von DITROPAN XL® 5 bis 20 mg / Tag waren mit einem Anstieg des mittleren Urinvolumens gegenüber dem Ausgangswert verbunden pro Katheterisierung von 108 ml auf 136 ml ein Anstieg des mittleren Urinvolumens gegenüber dem Ausgangswert danach morgendliches Erwachen von 148 ml auf 189 ml und ein Anstieg des mittleren Prozentsatzes von gegenüber dem Ausgangswert Katheterisierungen ohne undichte Episode von 34% bis 51%.
Die urodynamischen Ergebnisse stimmten mit den klinischen Ergebnissen überein. Verwaltung von DITROPAN XL® resultierte bei einem Anstieg der mittleren maximalen zystometrischen Kapazität von 185 ml auf 254 ml gegenüber dem Ausgangswert eine Abnahme von Grundlinie an bei mittlerem Detrusordruck bei maximaler zystometrischer Kapazität von 44 cm H O bis 33 cm H O und eine Verringerung des Prozentsatzes der Patienten, die ungehemmte Detrusorkontraktionen nachweisen (von at mindestens 15 cm H O) von 60% bis 28%.
Die Pharmakokinetik von DITROPAN XL® bei diesen Patienten stimmten mit denen überein, für die berichtet wurde Erwachsene.
DITROPAN XL® wird bei pädiatrischen Patienten nicht empfohlen, die die Tablette nicht ganz schlucken können ohne zu kauen, zu teilen oder zu zerdrücken oder bei Kindern unter 6 Jahren.
Geriatrische Anwendung
Die Rate und Schwere der anticholinergen Wirkungen, die von Patienten unter 65 Jahren und Patienten unter 65 Jahren berichtet wurden Jahre und älter waren ähnlich. Die Pharmakokinetik von DITROPAN XL® waren bei allen Patienten ähnlich studiert (bis 78 Jahre).
Nierenfunktionsstörung
Es wurden keine Studien mit DITROPAN XL durchgeführt® bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung.
Leberfunktionsstörung
Es wurden keine Studien mit DITROPAN XL durchgeführt® bei Patienten mit Leberfunktionsstörung.
SEITENWIRKUNGEN
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, sind die Nebenwirkungen beobachtet in den klinischen Studien eines Arzneimittels kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien von verglichen werden ein anderes Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von DITROPAN XL® (5 bis 30 mg / Tag) wurde bei 774 erwachsenen Probanden bewertet, die nahm an fünf doppelblinden, kontrollierten klinischen Studien teil. In vier der fünf Studien wurde Ditropan IR (5 bis 20 mg / Tag bei 199 Probanden) war ein aktiver Vergleich. Nebenwirkungen, die von ≥ 1% der Probanden gemeldet wurden sind in Tabelle 1 gezeigt.
Tabelle 1: Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, die von ≥ 1% von DITROPAN XL gemeldet werden® -
behandelte erwachsene Probanden in fünf doppelblinden, kontrollierten klinischen Studien von
DITROPAN XL®
System- / Orgelklasse Bevorzugte Laufzeit |
DITROPAN XL®® 5 bis 30 mg / Tag n = 774 % |
Ditropan IR *
5 bis 20 mg / Tag n = 199 % |
Psychiatrische Störungen | ||
Schlaflosigkeit | 3.0 | 5.5 |
Störungen des Nervensystems | ||
Kopfschmerzen | 7.5 | 8.0 |
Schläfrigkeit | 5.6 | 14.1 |
Schwindel | 5.0 | 16.6 |
Dysgeusie | 1.6 | 1.5 |
Augenerkrankungen | ||
Vision verschwommen | 4.3 | 9.6 |
Trockenes Auge | 3.1 | 2.5 |
Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums | ||
Husten | 1.9 | 3.0 |
Oropharyngealer Schmerz | 1.9 | 1.5 |
Trockener Hals | 1.7 | 2.5 |
Nasentrockenheit | 1.7 | 4.5 |
Magen-Darm-Störungen | ||
Trockener Mund | 34.9 | 72.4 |
Verstopfung | 8.7 | 15.1 |
Durchfall | 7.9 | 6.5 |
Dyspepsie | 4.5 | 6.0 |
Übelkeit | 4.5 | 11.6 |
Bauchschmerzen | 1.6 | 2.0 |
Erbrechen | 1.3 | 1.5 |
Blähungen | 1.2 | 2.5 |
Gastroösophageale Refluxkrankheit | 1.0 | 0,5 |
Haut- und subkutane Gewebestörungen | ||
Trockene Haut | 1.8 | 2.5 |
Pruritus | 1.3 | 1.5 |
Nieren- und Harnwegserkrankungen | ||
Dysurie | 1.9 | 2.0 |
Harnzögern | 1.9 | 8.5 |
Harnverhaltung | 1.2 | 3.0 |
Allgemeine Störungen und Bedingungen auf dem Verwaltungsgelände | ||
Müdigkeit | 2.6 | 3.0 |
Untersuchungen | ||
Restliches Urinvolumen† | 2.3 | 3.5 |
* IR = sofortige Freigabe †Das gebündelte Termrückstands-Urinvolumen besteht aus den bevorzugten Begriffen Resturin Volumen und Resturinvolumen nahmen zu. |
Die Abbruchrate aufgrund von Nebenwirkungen betrug bei DITROPAN XL 4,4%® im Vergleich zu 0% mit Ditropan IR. Die häufigste Nebenwirkung, die zum Absetzen der Studienmedikation führte, war trockener Mund (0,7%).
Die folgenden Nebenwirkungen wurden von <1% von DITROPAN XL gemeldet® -behandelte Patienten und bei a höhere Inzidenz als Placebo in klinischen Studien: Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Magersucht, Flüssigkeit Retention; Gefäßerkrankungen: Hitzewallung; Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums: Dysphonie; Magen-Darm-Störungen: Dysphagie, häufiger Stuhlgang; Allgemeine Störungen und Verabreichung Standortbedingungen: Beschwerden in der Brust, Durst.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden vom weltweiten Postmarketing gemeldet Erfahrung mit DITROPAN XL® Weil Postmarketing-Reaktionen freiwillig von a gemeldet werden. Population von ungewisser Größe, es ist nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine zu etablieren kausaler Zusammenhang mit der Exposition gegenüber Arzneimitteln.
Psychiatrische Störungen: psychotische Störung, Unruhe, Halluzinationen, Gedächtnisstörung; Nervensystem Störungen: Krämpfe; Augenerkrankungen: Glaukom; Herzerkrankungen: Arrhythmie, Tachykardie, QT Intervallverlängerung; Gefäßerkrankungen: Spülung; Haut- und subkutane Gewebestörungen: Ausschlag; Renal und Harnwegserkrankungen: Impotenz; Allgemeine Störungen und Bedingungen auf dem Verwaltungsgelände: Überempfindlichkeit Reaktionen, einschließlich Angioödem mit Atemwegsobstruktion, Urtikaria und Gesichtsödem; anaphylaktisch Reaktionen, die einen Krankenhausaufenthalt zur Notfallbehandlung erfordern; Verletzung, Vergiftung und Verfahren Komplikationen: fallen.
Zusätzliche unerwünschte Ereignisse, die mit einigen anderen Oxybutyninchloridformulierungen berichtet wurden, sind: Zykloplegie, Mydriasis und Unterdrückung der Laktation.
Drogeninteraktionen
Die gleichzeitige Anwendung von Oxybutynin mit anderen Anticholinergen oder mit anderen Wirkstoffen, die produzieren trockenen Mund, Verstopfung, Schläfrigkeit (Drinessigkeit) und / oder andere anticholinerge Wirkungen kann die Häufigkeit und / oder Schwere solcher Effekte erhöhen.
Anticholinerge Mittel können möglicherweise die Absorption einiger gleichzeitig verabreichter Arzneimittel verändern aufgrund anticholinerger Wirkungen auf die gastrointestinale Motilität. Dies kann für Medikamente mit a von Belang sein enger therapeutischer Index. Anticholinerge Mittel können auch die Wirkung von Prokinetika antagonisieren wie Metoclopramid.
Die mittleren Oxybutyninchlorid-Plasmakonzentrationen waren bei DITROPAN etwa zweifach höher XL wurde mit Ketoconazol, einem wirksamen CYP3A4-Inhibitor, verabreicht. Andere Inhibitoren der Cytochrom P450 3A4-Enzymsystem, wie Antimykotika (z.itraconazol und Miconazol) oder Makrolid-Antibiotika (z.Erythromycin und Clarithromycin) können den Oxybutynin-Mittelwert verändern pharmakokinetische Parameter (d.h., C und AUC). Die klinische Relevanz solcher potenziellen Wechselwirkungen ist nicht bekannt. Bei gleichzeitiger Anwendung solcher Medikamente ist Vorsicht geboten.
Schwangerschaftskategorie B
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien mit DITROPAN XL® im schwangere Frauen. DITROPAN XL® sollte während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Der Patient überwiegt das Risiko für den Patienten und den Fötus. Frauen, die während DITROPAN schwanger werden Die Behandlung mit XL wird empfohlen, sich an den Arzt zu wenden.
Risikozusammenfassung
Basierend auf Tierdaten wird vorausgesagt, dass Oxybutynin eine geringe Wahrscheinlichkeit hat, das Risiko von Nebenwirkungen zu erhöhen Entwicklungseffekte über dem Hintergrundrisiko.
Tierdaten
Reproduktionsstudien mit Oxybutyninchlorid in Maus, Ratte, Hamster und Kaninchen zeigten nein Hinweise auf eine beeinträchtigte Fruchtbarkeit oder eine Schädigung des Tierfötus.
Erfahrung in klinischen Studien
Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, sind die Nebenwirkungen beobachtet in den klinischen Studien eines Arzneimittels kann nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien von verglichen werden ein anderes Medikament und spiegelt möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.
Die Sicherheit und Wirksamkeit von DITROPAN XL® (5 bis 30 mg / Tag) wurde bei 774 erwachsenen Probanden bewertet, die nahm an fünf doppelblinden, kontrollierten klinischen Studien teil. In vier der fünf Studien wurde Ditropan IR (5 bis 20 mg / Tag bei 199 Probanden) war ein aktiver Vergleich. Nebenwirkungen, die von ≥ 1% der Probanden gemeldet wurden sind in Tabelle 1 gezeigt.
Tabelle 1: Unerwünschte Arzneimittelwirkungen, die von ≥ 1% von DITROPAN XL gemeldet werden® -
behandelte erwachsene Probanden in fünf doppelblinden, kontrollierten klinischen Studien von
DITROPAN XL®
System- / Orgelklasse Bevorzugte Laufzeit |
DITROPAN XL®® 5 bis 30 mg / Tag n = 774 % |
Ditropan IR *
5 bis 20 mg / Tag n = 199 % |
Psychiatrische Störungen | ||
Schlaflosigkeit | 3.0 | 5.5 |
Störungen des Nervensystems | ||
Kopfschmerzen | 7.5 | 8.0 |
Schläfrigkeit | 5.6 | 14.1 |
Schwindel | 5.0 | 16.6 |
Dysgeusie | 1.6 | 1.5 |
Augenerkrankungen | ||
Vision verschwommen | 4.3 | 9.6 |
Trockenes Auge | 3.1 | 2.5 |
Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums | ||
Husten | 1.9 | 3.0 |
Oropharyngealer Schmerz | 1.9 | 1.5 |
Trockener Hals | 1.7 | 2.5 |
Nasentrockenheit | 1.7 | 4.5 |
Magen-Darm-Störungen | ||
Trockener Mund | 34.9 | 72.4 |
Verstopfung | 8.7 | 15.1 |
Durchfall | 7.9 | 6.5 |
Dyspepsie | 4.5 | 6.0 |
Übelkeit | 4.5 | 11.6 |
Bauchschmerzen | 1.6 | 2.0 |
Erbrechen | 1.3 | 1.5 |
Blähungen | 1.2 | 2.5 |
Gastroösophageale Refluxkrankheit | 1.0 | 0,5 |
Haut- und subkutane Gewebestörungen | ||
Trockene Haut | 1.8 | 2.5 |
Pruritus | 1.3 | 1.5 |
Nieren- und Harnwegserkrankungen | ||
Dysurie | 1.9 | 2.0 |
Harnzögern | 1.9 | 8.5 |
Harnverhaltung | 1.2 | 3.0 |
Allgemeine Störungen und Bedingungen auf dem Verwaltungsgelände | ||
Müdigkeit | 2.6 | 3.0 |
Untersuchungen | ||
Restliches Urinvolumen† | 2.3 | 3.5 |
* IR = sofortige Freigabe †Das gebündelte Termrückstands-Urinvolumen besteht aus den bevorzugten Begriffen Resturin Volumen und Resturinvolumen nahmen zu. |
Die Abbruchrate aufgrund von Nebenwirkungen betrug bei DITROPAN XL 4,4%® im Vergleich zu 0% mit Ditropan IR. Die häufigste Nebenwirkung, die zum Absetzen der Studienmedikation führte, war trockener Mund (0,7%).
Die folgenden Nebenwirkungen wurden von <1% von DITROPAN XL gemeldet® -behandelte Patienten und bei a höhere Inzidenz als Placebo in klinischen Studien: Stoffwechsel- und Ernährungsstörungen: Magersucht, Flüssigkeit Retention; Gefäßerkrankungen: Hitzewallung; Atemwegserkrankungen, Erkrankungen des Brustraums und des Mediastinums: Dysphonie; Magen-Darm-Störungen: Dysphagie, häufiger Stuhlgang; Allgemeine Störungen und Verabreichung Standortbedingungen: Beschwerden in der Brust, Durst.
Postmarketing-Erfahrung
Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden vom weltweiten Postmarketing gemeldet Erfahrung mit DITROPAN XL® Weil Postmarketing-Reaktionen freiwillig von a gemeldet werden. Population von ungewisser Größe, es ist nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine zu etablieren kausaler Zusammenhang mit der Exposition gegenüber Arzneimitteln.
Psychiatrische Störungen: psychotische Störung, Unruhe, Halluzinationen, Gedächtnisstörung; Nervensystem Störungen: Krämpfe; Augenerkrankungen: Glaukom; Herzerkrankungen: Arrhythmie, Tachykardie, QT Intervallverlängerung; Gefäßerkrankungen: Spülung; Haut- und subkutane Gewebestörungen: Ausschlag; Renal und Harnwegserkrankungen: Impotenz; Allgemeine Störungen und Bedingungen auf dem Verwaltungsgelände: Überempfindlichkeit Reaktionen, einschließlich Angioödem mit Atemwegsobstruktion, Urtikaria und Gesichtsödem; anaphylaktisch Reaktionen, die einen Krankenhausaufenthalt zur Notfallbehandlung erfordern; Verletzung, Vergiftung und Verfahren Komplikationen: fallen.
Zusätzliche unerwünschte Ereignisse, die mit einigen anderen Oxybutyninchloridformulierungen berichtet wurden, sind: Zykloplegie, Mydriasis und Unterdrückung der Laktation.
Die kontinuierliche Freisetzung von Oxybutynin aus DITROPAN XL® sollte bei der Behandlung von berücksichtigt werden Überdosierung. Die Patienten sollten mindestens 24 Stunden lang überwacht werden. Die Behandlung sollte symptomatisch sein und unterstützend. Aktivkohle sowie eine Kathartik können verabreicht werden.
Eine Überdosierung mit Oxybutyninchlorid wurde mit anticholinergen Wirkungen einschließlich zentraler assoziiert Erregung, Erröten, Fieber, Dehydration, Herzrhythmusstörungen, Erbrechen und Harnwege des Nervensystems Retention.
Bei einem 13-Jährigen wurde über die Einnahme von 100 mg Oxybutyninchlorid in Verbindung mit Alkohol berichtet Junge, der Gedächtnisverlust erlebte, und eine 34-jährige Frau, die Stupor entwickelte, gefolgt von Orientierungslosigkeit und Unruhe beim Erwachen, erweiterte Pupillen, trockene Haut, Herzrhythmusstörungen und Retention von Urin. Beide Patienten erholten sich vollständig mit symptomatischer Behandlung.
Bei Patienten mit Erkrankungen, die durch unwillkürliche Blasenkontraktionen gekennzeichnet sind, haben zystometrische Studien zeigte, dass Oxybutynin die Blasenkapazität (vesikal) erhöht und die Häufigkeit von verringert ungehemmte Kontraktionen des Detrusormuskels und verzögert den anfänglichen Wunsch, sich zu lösen.
Absorption
Nach der ersten Dosis von DITROPAN XL® Oxybutynin-Plasmakonzentrationen steigen 4 bis 6 Stunden lang; Danach werden konstante Konzentrationen bis zu 24 Stunden lang aufrechterhalten, wodurch Schwankungen zwischen dem Peak minimiert werden und Talspiegel im Zusammenhang mit Oxybutynin.
Die relativen Bioverfügbarkeit von R- und S-Oxybutynin aus DITROPAN XL® sind 156% und 187% im Vergleich zu Oxybutynin. Die mittleren pharmakokinetischen Parameter für R- und S-Oxybutynin sind in Tabelle 2 zusammengefasst. Die Plasmakonzentrationszeitprofile für R- und S-Oxybutynin sind ähnlich in Form; Abbildung 1 zeigt das Profil für R-Oxybutynin.
Tabelle 2: Mittlere (SD) R- und S-Oxybutynin-Pharmakokinetikparameter
Nach einer Einzeldosis von DITROPAN XL® 10 mg (n = 43)
Parameter (Einheiten) | R-Oxybutynin | S-Oxybutynin | ||
Cmax (ng / ml) | 1.0 | (0,6) | 1.8 | (1.0) |
T max (h) | 12.7 | (5.4) | 11.8 | (5.3) |
t1/2 (h) | 13.2 | (6.2) | 12.4 | (6.1) |
AUC (o-48) (ng-h / ml) | 18.4 | (10.3) | 34.2 | (16,9) |
AUCinf(ng-h / ml) | 21.3 | (12.2) | 39,5 | (21,2) |
Abbildung 1: Mittlere R-Oxybutynin-Plasmakonzentrationen nach einer Einzeldosis DITROPAN XL®
10 mg und Oxybutynin 5 mg alle 8 Stunden verabreicht (n = 23 für jede Behandlung).
Steady-State-Oxybutynin-Plasmakonzentrationen werden bis zum dritten Tag des wiederholten DITROPAN XL erreicht® Dosierung ohne beobachtete Arzneimittelakkumulation oder Veränderung von Oxybutynin und Desethyloxybutynin pharmakokinetische Parameter.
DITROPAN XL® Die Steady-State-Pharmakokinetik wurde bei 19 Kindern im Alter von 5 bis 15 Jahren mit untersucht Detrusorüberaktivität, die mit einer neurologischen Erkrankung verbunden ist (z., spina bifida). Die Kinder waren an DITROPAN XL® tägliche Gesamtdosis im Bereich von 5 bis 20 mg (0,10 bis 0,77 mg / kg). Sparse Probenahme Technik wurde verwendet, um Serumproben zu erhalten. Wenn alle verfügbaren Daten auf ein Äquivalent von normalisiert werden 5 mg DITROPAN XL pro Tag® die mittleren pharmakokinetischen Parameter, die für R- und Soxybutynin abgeleitet wurden und R- und S-Desethyloxybutynin sind in Tabelle 3 zusammengefasst. Die Plasma-Zeit-Konzentration Profile für R- und S-Oxybutynin haben eine ähnliche Form; Abbildung 2 zeigt das Profil für R-Oxybutynin wenn alle verfügbaren Daten auf umgerechnet 5 mg pro Tag normalisiert sind.
Tabelle 3: Mittelwert ± SD R- und S-Oxybutynin und R- und S-Des Ethyloxybutynin
Pharmakokinetische Parameter bei Kindern im Alter von 5 bis 15 Jahren
Verabreichung von 5 bis 20 mg DITROPAN XL® Einmal täglich (n = 19), Alle
Verfügbare Daten, die auf ein Äquivalent von DITROPAN XL normalisiert sind® 5 mg einmal
Täglich
R-Oxybutynin | S-Oxybutynin | R-Desethyloxybutynin | S-Desethyloxybutynin | |
Cmax (ng / ml) | 0,7 ± 0,4 | 1,3 ± 0,8 | 7,8 ± 3,7 | 4,2 ± 2,3 |
Tmax (h) | 5.0 | 5.0 | 5.0 | 5.0 |
AUC (ng-h / ml) | 12,8 ± 7,0 | 23,7 ± 14,4 | 125,1 ± 66,7 | 73,6 ± 47,7 |
Abbildung 2: Mittlere R-Oxybutynin-Plasmakonzentrationen im Steady-State (± SD) nach Verabreichung
von 5 bis 20 mg DITROPAN XL® einmal täglich bei Kindern im Alter von 5 bis 15 Jahren. Das Grundstück repräsentiert alle verfügbaren Daten
normalisiert auf ein Äquivalent von DITROPAN XL® 5 mg einmal täglich.
Lebensmitteleffekte
Die Absorptionsrate und das Ausmaß der Absorption und des Metabolismus von Oxybutynin sind unter Fütterung und Fasten ähnlich Bedingungen.
Verteilung
Oxybutynin ist nach systemischer Absorption im Körpergewebe weit verbreitet. Das Volumen von Die Verteilung beträgt 193 l nach intravenöser Verabreichung von 5 mg Oxybutyninchlorid. Beide Enantiomere von Oxybutynin sind stark (> 99%) an Plasmaproteine gebunden. Beide Enantiomere von N-Desethyloxybutynin sind auch stark an Plasmaproteine gebunden (> 97%). Das Hauptbindungsprotein ist Alpha-1-Säureglykoprotein.
Stoffwechsel
Oxybutynin wird hauptsächlich durch die Cytochrom P450-Enzymsysteme, insbesondere CYP3A4, metabolisiert hauptsächlich in der Leber- und Darmwand gefunden. Zu seinen Stoffwechselprodukten gehören Phenylcyclohexylglykolsäure das ist pharmakologisch inaktiv und Desethyloxybutynin, das pharmakologisch aktiv ist. Nach DITROPAN XL® Verabreichung sind Plasmakonzentrationen von R- und S-Desethyloxybutynin 73% bzw. 92% der mit Oxybutynin beobachteten Konzentrationen.
Ausscheidung
Oxybutynin wird von der Leber mit weniger als 0,1% der verabreichten Dosis weitgehend metabolisiert unverändert im Urin ausgeschieden. Außerdem werden weniger als 0,1% der verabreichten Dosis als die ausgeschieden Metabolit Desethyloxybutynin.
Dosisproportionalität
Pharmakokinetische Parameter von Oxybutynin und Desethyloxybutynin (Cmax und AUC) folgen Verabreichung von 5–20 mg DITROPAN XL® sind dosisproportional.