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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023

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Cyclorelax

Cyclobenzaprin-Hydrochlorid

Циклорелакс® (Kapseln mit verzögerter Freisetzung циклобензаприна Hydrochlorid) wird als add-on zur Ruhe-und Physiotherapie zur Linderung von Muskelkrämpfen, die mit scharfen, schmerzhaften Zuständen des Stütz-und Bewegungsapparates. Die Verbesserung zeigt sich durch die Linderung von Muskelkrämpfen und den damit verbundenen Anzeichen und Symptomen, nämlich Schmerzen, Schmerzen und Bewegungseinschränkungen.
Einschränkungen der Nutzung
- Циклорелакс sollte nur für einen kurzen Zeitraum (bis zu zwei-drei Wochen), weil ausreichende Beweise für die Wirksamkeit für eine lange der Anwendung fehlt und da Muskelkrämpfe, verbunden mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Stütz-und Bewegungsapparates, hat in der Regel kurze Dauer und spezifische Therapie über einen längeren Zeitraum ist selten gerechtfertigt.
- Cyclorelax wurde nicht als wirksam bei der Behandlung von Spastik im Zusammenhang mit Erkrankungen des Gehirns oder des Rückenmarks sowie bei Kindern mit Zerebralparese anerkannt.

Die empfohlene erwachsene Dosis für die meisten Patienten beträgt eine (1) 15 mg Cyclorelax-Kapsel, die einmal täglich eingenommen wird. Einige Patienten müssen bis 30 mg/Tag in Form von einer (1) Kapsel Циклорелакса 30 mg, eingestellten, einmal pro Tag, oder zwei (2) Kapseln Циклорелакса 15 mg, die einmal pro Tag.
- Es wird empfohlen, die Dosis etwa zur gleichen Zeit jeden Tag einzunehmen.
- Die Verwendung von Cyclorelax für Perioden von mehr als zwei bis drei Wochen wird nicht empfohlen.

- Überempfindlichkeit gegen alle Komponenten dieses Produkts. Diese Nebenwirkungen können sich als anaphylaktische Reaktion, Urtikaria, Schwellung des Gesichts und/oder der Zunge oder Juckreiz manifestieren. Stoppen Sie die Einnahme von Cyclorelax bei Verdacht auf eine Überempfindlichkeitsreaktion.
- Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO) oder innerhalb von 14 Tagen nach ihrer Beendigung. Bei Patienten, die Cyclobenzaprin (oder strukturell ähnliche trizyklische Antidepressiva) gleichzeitig mit MAO-Hemmern erhielten, gab es Anfälle von hyperpyretischer Krise und tödlichem Ausgang.
- Während der akuten Erholungsphase des Myokardinfarkts sowie bei Patienten mit Arrhythmien, Herzblockade oder Leitungsstörungen oder kongestiver Herzinsuffizienz.
- Hyperthyreose.

WARNUNGEN
Gehören VORSICHTSMAßNAHMEN Abschnitt.
VORSICHTSMAßNAHMEN
Serotonin-Syndrom
Die Entwicklung von potenziell lebensbedrohlichen Serotonin-Syndrom bei der Anwendung von Cyclobenzaprin in Kombination mit anderen Medikamenten, wie selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRIs), Noradrenalin-Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SNRI), trizyklische Antidepressiva (TCA), Tramadol, Bupropion, Meperidin, Verapamil oder MAO-Hemmer berichtet. Die gleichzeitige Anwendung von Cyclorelax mit MAO-Hemmern ist kontraindiziert. Symptome des Serotonin-Syndroms können Veränderungen des mentalen Status (e.g., Verwirrung, Erregung, Halluzinationen), vegetative Instabilität (e.g., schwitzen, Tachykardie, labiler Blutdruck, Hyperthermie), neuromuskuläre Störungen (e.g., Tremor, Ataxie, Hyperreflexie, Klonus, Muskelsteifigkeit) und / oder gastrointestinale Symptome (e.g., übelkeit, Erbrechen, Durchfall). Behandlung mit Cyclorelaxom und alle begleitenden serotonergen Mittel sollten sofort abgebrochen werden, wenn die oben genannten Reaktionen auftreten und eine unterstützende symptomatische Behandlung beginnen. Wenn die gleichzeitige Behandlung mit Cyclorelax und anderen serotonergen Medikamenten klinisch gerechtfertigt ist, wird eine sorgfältige Überwachung empfohlen, insbesondere während der Behandlung oder Erhöhung der Dosis
Trizyklische antidepressive Wirkungen
Cyclobenzaprin ist strukturell mit trizyklischen Antidepressiva wie Amitriptylin und Imipramin assoziiert. Trizyklische Antidepressiva verursachen Arrhythmien, Sinus-Tachykardie, erhöhte Leitzeit, die zu Myokardinfarkt und Schlaganfall führt, wurden berichtet. Cyclorelax kann die Wirkung von Alkohol, Barbituraten und anderen ZNS-Beruhigungsmitteln verstärken.
Einige der schwersten Reaktionen des zentralen Nervensystems (ZNS), bei der Verwendung von trizyklischen Antidepressiva festgestellt, fand in kurzen Studien von Cyclobenzaprin für Indikationen, anders als Muskelkrämpfe, mit akuten Erkrankungen des Bewegungsapparates verbunden, und in der Regel in Dosen, etwas höher als die empfohlenen Skelettmuskelkrämpfe. Wenn sich klinisch signifikante Symptome des zentralen Nervensystems entwickeln, sollten Sie die Einnahme von Cyclorelax in Betracht ziehen.
Verwendung Im Alter
Infolge der Zunahme des Niveaus циклобензаприна im Plasma um 40% und erhöhen die Halbwertszeit im Plasma um 56% nach der Einführung Циклорелакса bei älteren Patienten im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen Anwendung Циклорелакса älteren Menschen nicht empfohlen.
Anwendung bei Patienten Mit Leberinsuffizienz
In Folge der zweimaligen Erhöhung des Niveaus der циклобензаприна im Plasma bei Patienten mit leichter Leber-Insuffizienz im Vergleich zu gesunden Patienten nach der Verabreichung циклобензаприна sofortige Freilassung und wegen seiner begrenzten Flexibilität der Dosierung Циклорелакса Anwendung Циклорелакса wird nicht empfohlen für Patienten mit leichter, mäßiger oder schwerer Leberinsuffizienz.
Atropin - ähnliche Wirkung
Wegen seines атропиноподобного Handlungen Циклорелакс sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Harn in der Geschichte, zakratougolna Glaukom, erhöhter Augeninnendruck, sowie bei Patienten, die Anticholinergika.
Informationen zur Patientenberatung
Siehe FDA-zugelassene Patientenmarkierungen (PATIENTENINFORMATION).
- Raten Sie Patienten, die Einnahme von Циклорелакса und unverzüglich Ihren Arzt, wenn Sie Symptome einer allergischen Reaktion, wie Atemnot, Nesselsucht, Schwellung des Gesichts oder der Zunge oder Juckreiz.
- Raten Sie den Patienten, dass Cyclorelax nicht zusammen mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach Absetzen eingenommen werden sollte.
- Patienten sollten über das Risiko von Serotonin-Syndrom warnen, während die Verwendung von Cyclorelax und anderen Medikamenten, wie SSRIs, SNRIS, TCAS, Tramadol, Bupropion, Meperidin, Verapamil oder MAO-Hemmer. Informieren Sie die Patienten über Anzeichen und Symptome eines Serotonin-Syndroms und weisen Sie die Patienten an, sofort ärztliche Hilfe zu suchen, wenn sie diese Symptome haben.
- Raten Sie den Patienten, die Einnahme von Cyclorelax zu beenden und benachrichtigen Sie sofort Ihren Arzt, wenn sie an Herzrhythmusstörungen oder Tachykardie leiden.
- Raten Sie den Patienten, dass Cyclorelax die Verschlechterung von Alkohol verstärken kann. Diese Effekte können auch beobachtet werden, wenn Cyclorelax zusammen mit anderen ZNS-Beruhigungsmitteln eingenommen wird.
- Warnen Sie Patienten vor dem Betrieb eines Fahrzeugs oder anderer gefährlicher Geräte, bis Sie sicher sind, dass die Cyclorelax-Therapie keine negativen Auswirkungen auf ihre Fähigkeit hat, solche Aktivitäten durchzuführen.
- Raten Sie Patienten, Cyclorelax jeden Tag ungefähr zur gleichen Zeit einzunehmen.
Nicht-klinische Toxikologie
Karzinogenese, Mutagenese, Fruchtbarkeitsstörung
Langzeitstudien wurden an CD-1-Mäusen und Sprague-Dawley-Ratten mit Cyclobenzaprin durchgeführt, um sein krebserregendes Potenzial zu bewerten. In einer 81-wöchigen Studie der Karzinogenität wurde in 3 von 21 männlichen Mäusen in einer Dosis von 10 mg/kg/Tag metastasiertes Hämangiosarkom gefunden (2-mal mehr MRGD in mg/m2). In einer 105-wöchigen Studie der Karzinogenität wurde ein bösartiges Astrozytom in 3 von 50 männlichen Ratten in einer Dosis von 10 mg/kg/Tag gefunden (3-mal größer als MRGD in mg/m2). Bei weiblichen Mäusen und Ratten wurden keine Tumore gefunden.
Cyclobenzaprine HCl - Konzentration hat keine Mutagen oder clustered in den folgenden Tests: En künstlich Analyse von Ames-bakteriellen Mutationen, künstlich Ein Test für die chromosomale Aberration der chinesischen Hamster-Eierstockzellen (CHO) und eine Analyse des Knochenmarksmikrokerns der Maus in vivo. Cyclobenzaprin HCl hatte keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit und reproduktive Funktion bei männlichen oder weiblichen Ratten in oralen Dosen bis zu 20 mg/kg/Tag (6 mal höher als MRGD in mg/m2).
Verwendung In bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie B
Adäquate und gut kontrollierte Studien zur Anwendung von Cyclorelax bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Da Studien zur Tiervermehrung nicht immer eine menschliche Reaktion vorhersagen, sollte Cyclorelax während der Schwangerschaft nur bei klarer Notwendigkeit angewendet werden. 3 und 15 mal höher als die empfohlene maximale menschliche Dosis (MRHD) bzw. (basierend auf mg / m2 bei mütterlichen Dosen von 20 mg / kg / Tag bei Mäusen und Kaninchen).
Nicht-teratogene Effekte
Es wurde gezeigt, dass Cyclobenzaprin die postnatale Entwicklung von Welpen negativ beeinflusst, wenn die Dämme während der Schwangerschaft und Stillzeit bei Ratten mit diesem Medikament behandelt wurden. Diese Studie zeigte, dass Cyclobenzaprin das Körpergewicht und das Überleben von Welpen um das 3-fache im Vergleich zu MRHD reduziert (in mg/m2 bei mütterlichen Dosen von 10 und 20 mg/kg/Tag bei Ratten).
stillende Mutter
Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament mit menschlicher Milch ausgeschieden wird. Da циклобензаприн eng verbunden mit trizyklischen Antidepressiva, von denen einige, wie Sie wissen, werden in die Muttermilch über, Vorsicht ist bei der Einleitung Циклорелакса eine stillende Frau.
Pädiatrische Anwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Cyclorelax bei Kindern wurde nicht untersucht.
Geriatrische Anwendungen
Klinische Studien von Cyclorelax umfassten nicht genug Patienten im Alter von 65 Jahren oder älter, um die Sicherheit und Wirksamkeit von Cyclorelax im Alter zu bestimmen. Die Konzentration und Halbwertszeit von Cyclobenzaprin im Blutplasma ist bei älteren Menschen im Vergleich zur allgemeinen Bevölkerung von Patienten signifikant erhöht. Dementsprechend wird die Verwendung von Cyclorelax nicht für ältere Menschen empfohlen.
Leberinsuffizienz
Die Verwendung von Cyclorelax wird nicht für Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Leberinsuffizienz empfohlen.

Die häufigsten Nebenwirkungen in klinischen Studien von Cyclorelax
Da klinische Studien unter verschiedenen Bedingungen durchgeführt werden, kann die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die in klinischen Studien des Medikaments beobachtet wird, nicht direkt mit der Häufigkeit von klinischen Studien eines anderen Medikaments verglichen werden und kann nicht die Häufigkeit widerspiegeln, die in der klinischen Praxis beobachtet wird.
Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Auswirkungen von Cyclorelax auf 253 Patienten in 2 klinischen Studien wider. Cyclorelax wurde in zwei doppelblinden, parallelen Gruppen, Placebo-kontrollierten, aktiv-kontrollierten Studien des gleichen Designs untersucht. Die untersuchte Population bestand aus Patienten mit Muskelkrämpfen, die mit akuten schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates verbunden waren. Die Patienten erhielten 15 mg oder 30 mg Cyclorelax einmal täglich oral, Cyclobenzaprin sofortige Freisetzung (IR) von 10 mg dreimal täglich oder ein Placebo für 14 Tage.
Die häufigsten Nebenwirkungen (Häufigkeit ≥ 3% in jeder Behandlungsgruppe und höher als bei Placebo) waren trockener Mund, Schwindel, Müdigkeit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie und Schläfrigkeit (siehe Tabelle 1).
Tabelle 1: Häufigkeit der häufigsten Nebenwirkungen, bei ≥ 3% der Patienten in jeder Behandlungsgruppe* und mehr als Placebo in Zwei Phase 3 Doppelblind Cyclorelax-Studien
Placebo N=128 | Cyclorelax 15 mg N=127 | Cyclorelax 30 mg N=126 | |
Mundtrockenheit | 2% | 6% | 14% |
Schwindel | 2% | 3% | 6% |
Müdigkeit | 2% | 3% | 3% |
Verstopfung | 0% | 1% | 3% |
Schläfrigkeit | 0% | 1% | 2% |
Übelkeit | 1% | 3% | 3% |
Dyspepsie | 1% | 0% | 4% |
*Cyclorelax 15 mg CT, Cyclorelax 30 mg täglich oder Cyclobenzaprin IR Tid Tabletten |
Zusätzliche Nebenwirkungen als Ergebnis klinischer Studien und Postmarketing-Erfahrungen
In klinischen Studien oder postmarketingovom Erfahrung mit Cyclorelax, Cyclobenzaprin IR oder trizyklische Medikamente wurden über die folgenden Nebenwirkungen berichtet. Da einige dieser Reaktionen freiwillig in einer Bevölkerung unbestimmter Größe registriert werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig zu beurteilen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Exposition gegenüber Drogen herzustellen.
In postmarketingovoj überwachungsprogramm für циклобензаприном IR die häufigsten Nebenwirkungen waren Schläfrigkeit, trockener Mund und Schwindel, sowie Nebenwirkungen, markierten bei 1-3% der Patienten waren: Müdigkeit/Erschöpfung, Müdigkeit, übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, unangenehmer Geschmack, Sehstörungen, Kopfschmerzen, Nervosität und Verwirrung.
Die folgenden Nebenwirkungen wurden in postmarketingovom Erfahrung (Cyclorelaks oder Cyclobenzaprin IR), in klinischen Studien Cyclobenzaprin IR (Frequenz < 1%) oder postmarketingovom Erfahrung mit anderen trizyklischen Medikamenten berichtet:
Gesamtorganismus: Ohnmacht, Unwohlsein, Brustschmerzen, Schwellungen.
Herz-Kreislauf: Tachykardie, Arrhythmie, Gefäßerweiterung, Herzklopfen, arterielle Hypotonie, Bluthochdruck, Myokardinfarkt, Herzblockade, Schlaganfall.
Verdauungsfördernd: Erbrechen, Magersucht, Durchfall, Magen-Darm-Schmerzen, Gastritis, Durst, Blähungen, Schwellung der Zunge, Leberfunktion und seltene Berichte über Hepatitis, Gelbsucht und Cholestase, paralytische Darmverschluss, Veränderung der Farbe der Zunge, Stomatitis, Ödem der Ohrspeicheldrüse.
Endokrine: Unzureichendes ADH-Syndrom.
Hämatologische und lymphatische: Purpura, Unterdrückung des Knochenmarks, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie.
Überempfindlichkeit: Anaphylaxie, Angioödem, Juckreiz, Schwellung des Gesichts, Urtikaria, Ausschlag.
Stoffwechsel, Ernährung und Immunität: Erhöhung und Senkung des Blutzuckers, Gewichtszunahme oder-verlust.
Muskel-Skelett-Maschine: Lokale Schwäche, Myalgie.
Nervensystem und Psychiatrie: Krämpfe, Ataxie, Schwindel, Dysarthrie, Tremor, Bluthochdruck, Krämpfe, Muskelzucken, Desorientierung, Schlaflosigkeit, depressive Stimmung, abnorme Empfindungen, Angst, Erregung, Psychose, abnormes Denken und Träumen, Halluzinationen, Erregung, Parästhesien, Diplopie, Serotonin-Syndrom, malignes neuroleptisches Syndrom, verminderte oder erhöhte Libido, abnorme Gangart, Delirium, aggressives Verhalten, Paranoia.periphere Neuropathie, Bell-Lähmung, Veränderung der EEG-Muster, extrapyramidale Störungen.Symptome.
Atmung: Kurzatmigkeit.
Haut: Schwitzen, Photosensibilisierung, Alopezie.
Besondere Gefühle: Agesia, Tinnitus.
Urogenital: Häufigkeit und / oder Verzögerung des Wasserlassens, Verletzung des Wasserlassens, Erweiterung der Harnwege, Impotenz, Schwellung der Hoden, Gynäkomastie, Brustvergrößerung, Galaktorrhoe.

Obwohl selten, kann der Tod durch eine Überdosierung von Cyclorelax auftreten. Wiederholter Drogenkonsum (einschließlich Alkohol) tritt häufig bei einer absichtlichen Überdosierung von Cyclobenzaprin auf. Da die Behandlung einer Überdosierung komplex und veränderbar ist, wird empfohlen, dass der Arzt wird sich mit dem toxikologischen Zentrum in Verbindung setzen, um aktuelle Informationen über die Behandlung zu erhalten. Anzeichen und Symptome einer Toxizität können sich nach einer Überdosierung von Cyclobenzaprin schnell entwickeln, daher ist eine stationäre Überwachung so schnell wie möglich erforderlich.
Anzeichen
Die häufigsten Wirkungen im Zusammenhang mit einer Überdosierung von Cyclobenzaprin sind Schläfrigkeit und Tachykardie. Weniger häufige Manifestationen sind Zittern, Erregung, Koma, Ataxie, Bluthochdruck, verwaschene Sprache, Verwirrung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen und Halluzinationen. Seltene, aber potenziell kritische Manifestationen einer Überdosierung sind Herzstillstand, Brustschmerzen, Herzdysrhythmie, schwere Hypotonie, Krämpfe und malignes neuroleptisches Syndrom. Veränderungen im Elektrokardiogramm, insbesondere in der QRS-Achse oder-Breite, sind klinisch signifikante Indikatoren für die Toxizität von Cyclobenzaprin. Andere mögliche Auswirkungen einer Überdosierung sind eines der Symptome, die unter Nebenwirkungen (6) aufgeführt sind)
Management
Allgemeine
Da die Behandlung einer Überdosierung komplex und veränderbar ist, wird empfohlen, dass ein Arzt ein toxikologisches Zentrum kontaktiert, um aktuelle Informationen über die Behandlung zu erhalten. Um sich vor den oben beschriebenen seltenen, aber möglicherweise kritischen Manifestationen zu schützen, erhalten Sie ein EKG und beginnen Sie sofort mit der Herzüberwachung. Schützen Sie die Atemwege des Patienten, stellen Sie die intravenöse Linie ein und beginnen Sie mit der Mageninfektion. Überwachung mit Herzüberwachung und Überwachung von Anzeichen von Unterdrückung des zentralen Nervensystems oder Atmung, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen und / oder Leitungsblockade, sowie Krämpfe erforderlich. Wenn während dieser Zeit Anzeichen einer Toxizität auftreten, ist eine lange Überwachung erforderlich. Die Überwachung des Medikamentenspiegels im Blutplasma sollte die Führung des Patienten nicht leiten. Dialyse hat wahrscheinlich keinen Wert aufgrund der niedrigen Konzentrationen des Medikaments im Blutplasma
Dekontamination des Gastrointestinaltraktes
Alle Patienten, die einer Überdosis mit Cyclorelax verdächtigt werden, sollten sich einer Magen-Darm-Desinfektion unterziehen. Dies sollte eine große Menge an Magenspülung mit anschließender Aktivkohle beinhalten. Wenn das Bewusstsein gestört ist, sollte vor dem Waschen die Sicherheit der Atemwege gewährleistet werden, und Erbrechen ist kontraindiziert.
Herz-Kreislauf
Die maximale QRS-Dauer in der Gliedmaßen-Ableitung von 0,10 Sekunden kann der beste Indikator für die Schwere einer Überdosierung sein. Patienten mit Dysrhythmien und/oder QRS-Erweiterung sollten Serum-Alkalisierung auf pH 7,45-7,55 mit intravenöser Natriumbicarbonat-und Hyperventilation (je nach Bedarf) durchführen. pH > 7,60 oder pCO2 < 20 mmHg. Artikel unerwünscht. Dysrhythmien, die nicht auf Natriumbicarbonat/Hyperventilationstherapie ansprechen, können auf Lidocain, Bretilium oder Phenytoin reagieren. Antiarrhythmika Typ 1A und 1C sind in der Regel kontraindiziert (zum Beispiel, Chinidin, Dizopiramid und Procainamid).
ZNS
Bei Patienten mit ZNS-Depression wird eine frühe Intubation aufgrund der Möglichkeit einer starken Verschlechterung des Zustandes empfohlen. Krämpfe sollten mit Benzodiazepinen oder, wenn sie unwirksam sind, anderen Antikonvulsiva (wie Phenobarbital, Phenytoin) überwacht werden. Physostigmin wird nicht empfohlen, außer für die Behandlung von lebensbedrohlichen Symptomen, die nicht auf andere Behandlungsmethoden ansprechen, und dann nur in enger Absprache mit dem toxikologischen Zentrum.
Psychiatrische Überwachung
Da eine Überdosierung oft absichtlich ist, können Patienten versuchen, sich während der Erholungsphase auf andere Weise umzubringen. Eine psychiatrische Richtung könnte angemessen sein.
Pädiatrische Verwaltung
Die Grundsätze der Behandlung von Überdosierung bei Kindern und Erwachsenen sind ähnlich. Es wird dringend empfohlen, dass ein Arzt ein lokales toxikologisches Zentrum für eine bestimmte pädiatrische Behandlung kontaktiert.

Absorption
Nach einer einzelnen Injektion Циклорелакса in einer Dosis von 15 mg und 30 mg bei gesunden Erwachsenen Patienten (n=15) Cmax, AUC0-168h und AUC0-∞ nahmen etwa dosiert mit 15 mg bis 30 mg. die Zeit bis zum erreichen der Peak-Konzentrationen циклобензаприна im Plasma (Tmax) war von 7 bis 8 Stunden für beide Dosen Циклорелакса.
Eine Studie über die Ernährungswirkung bei gesunden erwachsenen Probanden (n=15) unter Verwendung einer Einzeldosis von Cyclorelax 30 mg, zeigte eine statistisch signifikante Erhöhung der Bioverfügbarkeit bei der Einnahme von Cyclorelax 30 mg mit Nahrung im Vergleich zu einem nüchternen Zustand. Es gab einen Anstieg der Spitzenkonzentration von Cyclobenzaprin im Blutplasma um 35% (Cmax) und eine Erhöhung der Exposition um 20% (AUC0-168h und AUC0-∞) in Gegenwart von Nahrung. Es wurde jedoch keine Wirkung auf Tmax oder die Form der durchschnittlichen Plasmakonzentration von Cyclobenzaprin in Abhängigkeit vom temporären Profil festgestellt. Cyclobenzaprin im Blutplasma wurde zuerst sowohl im Zustand der Ernährung als auch auf nüchternen Magen nach 1,5 Stunden gefunden
In einer Multidosis-Studie mit Cyclorelax 30 mg, einmal täglich für 7 Tage in einer Gruppe von gesunden erwachsenen Probanden verabreicht (n=35), wurde eine 2,5-fache Ansammlung von Cyclobenzaprin im Blutplasma in einem stationären Zustand beobachtet.
Stoffwechsel und Ausscheidung
Cyclobenzaprin wird intensiv metabolisiert und hauptsächlich in Form von Glucuroniden über die Nieren ausgeschieden. Cytochrome P-450 3A4, 1A2 und, in geringerem Maße, 2D6 vermitteln N-Demethylierung, einer der oxidativen Wege von Cyclobenzaprin. Циклобензаприн hat eine Halbwertszeit von 32 Stunden (Bereich 8-37 Stunden, n=18), Plasma-clearance beträgt 0,7 L/min nach einmaliger Verabreichung Циклорелакса.