Ciclobenzaprina L.Ch.

Ciclobenzaprina L. Ch.

Cyclobenzaprine Hydrochloride

Ciclobenzaprina L.Ch.® (Cyclobenzaprinhydrochlorid-Kapseln mit verlängerter Freisetzung) ist als Ergänzung zur Ruhe-und Physiotherapie zur Linderung von Muskelkrämpfen im Zusammenhang mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates indiziert. Die Verbesserung äußert sich in der Linderung von Muskelkrämpfen und den damit verbundenen Anzeichen und Symptomen, nämlich Schmerzen, Zärtlichkeit und Bewegungseinschränkungen.

Einschränkungen der Verwendung

• Ciclobenzaprina L. Ch. sollte nur für kurze Zeiträume (bis zu zwei oder drei Wochen) angewendet werden, da kein ausreichender Wirksamkeitsnachweis für eine längere Anwendung vorliegt und Muskelkrämpfe im Zusammenhang mit akuten, schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates im Allgemeinen von kurzer Dauer sind und eine spezifische Therapie für längere Zeiträume selten gerechtfertigt ist.
• Ciclobenzaprina L. Ch. wurde bei der Behandlung von Spastik im Zusammenhang mit Zerebral-oder Rückenmarkserkrankungen oder bei Kindern mit Zerebralparese nicht als wirksam befunden.

Die empfohlene Erwachsenendosis für die meisten Patienten beträgt eine (1) Ciclobenzaprina L.Ch. 15 mg Kapsel einmal täglich eingenommen. Einige Patienten benötigen möglicherweise bis zu 30 mg / Tag, die als eine (1) Ciclobenzaprina verabreicht werden L.Ch. 30 mg Kapsel einmal täglich oder als zwei (2) Ciclobenzaprina L.Ch. 15 mg Kapseln einmal täglich eingenommen.

• Es wird empfohlen, die Dosen jeden Tag also ungefähr zur gleichen Zeit einzunehmen.
• Verwendung von Ciclobenzaprina L. Ch. für Zeiträume länger als zwei oder drei Wochen wird nicht empfohlen.

• Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil dieses Produkte. Diese Nebenwirkungen können sich als anaphylaktische Reaktion, Urtikaria, Gesichts-und/oder Zungenschwellung oder Juckreiz manifestieren. Ciclobenzaprina einstellen L. Ch. wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion vermutet wird.
• Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase (MAO) - Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen. Hyperpyretische Krisenanfälle und Todesfälle traten bei Patienten auf, die Cyclobenzaprin (oder strukturell ähnliche trizyklische Antidepressiva) gleichzeitig mit MAO-Hemmern erhielten.
• Während der akuten Erholungsphase des Myokardinfarkts und bei Patienten mit Arrhythmien, Herzblockaden oder Leitungsstörungen oder kongestiver Herzinsuffizienz.
• Hyperthyreose.

UNWETTERWARNUNGEN

Enthalten als Teil der VORKEHRUNG Abschnitt.

VORKEHRUNG

Serotonin-Syndrom

Die Entwicklung eines potenziell lebensbedrohlichen Serotoninsyndroms wurde mit Cyclobenzaprin in Kombination mit anderen Arzneimitteln wie selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmern (SSRIs), Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahmehemmern (SNRIs), trizyklischen Antidepressiva (TCAs), Tramadol, Bupropion, Meperidin, Verapamil oder MAO-Hemmern berichtet. Die gleichzeitige Anwendung von Ciclobenzaprina L.Ch. mit MAO-Hemmern ist kontraindiziert. Serotonin-Syndrom Symptome können psychische Statusänderungen umfassen (e.g., verwirrung, Erregung, Halluzinationen), autonome Instabilität (e.g., Schwitzen, Tachykardie, labiler Blutdruck, Hyperthermie), neuromuskuläre Anomalien (e.g., tremor, Ataxie, Hyperreflexie, Clonus, Muskelsteifigkeit) und / oder gastrointestinale Symptome (e.g., übelkeit, Erbrechen, Durchfall). Die Behandlung mit Ciclobenzaprina L.Ch. und alle begleitenden serotonergen Mittel sollten sofort abgesetzt werden, wenn die oben genannten Reaktionen auftreten und eine unterstützende symptomatische Behandlung eingeleitet werden sollte. Bei gleichzeitiger Behandlung mit Ciclobenzaprina L.Ch. und andere serotonerge Medikamente sind klinisch gerechtfertigt, eine sorgfältige Beobachtung wird empfohlen, insbesondere zu Beginn der Behandlung oder Dosiserhöhungen

Trizyklische Antidepressiva-ähnliche Wirkungen

Cyclobenzaprin ist strukturell verwandt mit den trizyklischen Antidepressiva, z.B. Amitriptylin und Imipramin. Es wurde berichtet, dass trizyklische Antidepressiva Arrhythmien, Sinustachykardie, Verlängerung der Leitungszeit, die zu Myokardinfarkt und Schlaganfall führt, hervorrufen. Ciclobenzaprina L.Ch. kann die Wirkung von Alkohol, Barbituraten und anderen ZNS-Depressiva verstärken.

Einige der schwerwiegenderen Reaktionen des Zentralnervensystems (ZNS), die bei den trizyklischen Antidepressiva festgestellt wurden, traten in Kurzzeitstudien mit Cyclobenzaprin für andere Indikationen als Muskelkrämpfe im Zusammenhang mit akuten Erkrankungen des Bewegungsapparates auf und in der Regel in Dosen etwas größer als die für Skelettmuskelkrämpfe empfohlenen. Wenn sich klinisch signifikante ZNS-Symptome entwickeln, sollten Sie das Absetzen von Ciclobenzaprina in Betracht ziehen L.Ch..

Verwendung bei älteren Menschen

Infolge eines 40% igen Anstiegs der Cyclobenzaprinplasmaspiegel und einer 56% igen Erhöhung der Plasma-Halbwertszeit nach Verabreichung von Ciclobenzaprina L.Ch. bei älteren Probanden im Vergleich zu jungen Erwachsenen, Verwendung von Ciclobenzaprina L.Ch. wird bei älteren Menschen nicht empfohlen.

Anwendung Bei Patienten Mit Leberfunktionsstörung

Als Folge von zweifach höheren Cyclobenzaprinplasmaspiegeln bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung im Vergleich zu gesunden Probanden nach Verabreichung von Cyclobenzaprin mit sofortiger Freisetzung und weil die Dosierungsflexibilität mit Ciclobenzaprina begrenzt ist L.Ch., Verwendung von Ciclobenzaprina L.Ch. wird bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung nicht empfohlen.

Atropin-ähnliche Wirkung

Wegen seiner atropinähnlichen Wirkung Ciclobenzaprina L.Ch. sollte bei Patienten mit Harnverhalt in der Vorgeschichte, Engwinkelglaukom, erhöhtem Augeninnendruck und bei Patienten, die anticholinerge Medikamente einnehmen, mit Vorsicht angewendet werden.

Informationen zur Patientenberatung

Siehe FDA-zugelassene Patientenbeschriftung (PATIENTENINFORMATION).

• Patienten raten, die Einnahme von Ciclobenzaprina abzubrechen L. Ch. und ihren Arzt sofort zu benachrichtigen, wenn Symptome einer allergischen Reaktion auftreten, wie Atembeschwerden, Nesselsucht, Schwellung von Gesicht oder Zunge oder Juckreiz.
• Beraten Patienten, die Ciclobenzaprina L. Ch. sollte nicht mit MAO-Hemmern oder innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen eingenommen werden.
• Vorsicht Patienten über das Risiko eines Serotonin-Syndroms bei gleichzeitiger Anwendung von Ciclobenzaprina L. Ch. und andere Medikamente wie SSRIs, SNRIs, TCAs, Tramadol, Bupropion, Meperidin, Verapamil oder MAO-Hemmer. Informieren Sie die Patienten über die Anzeichen und Symptome des Serotoninsyndroms und weisen Sie die Patienten an, sofort einen Arzt aufzusuchen, wenn diese Symptome auftreten.
• Patienten raten, die Einnahme von Ciclobenzaprina abzubrechen L. Ch. und ihren Arzt sofort zu benachrichtigen, wenn sie Arrhythmien oder Tachykardie erleben.
• Beraten Patienten, die Ciclobenzaprina L. Ch. kann die Nebenwirkungen von Alkohol verstärken. Diese Effekte können auch gesehen werden, wenn Ciclobenzaprina L. Ch. wird mit anderen ZNS-Depressiva eingenommen.
• Vorsicht Patienten über den Betrieb eines Automobils oder andere gefährliche Maschinen, bis es vernünftigerweise sicher ist, dass Ciclobenzaprina L. Ch. sterben Therapie wird ihre Fähigkeit, sich an solchen Aktivitäten zu beteiligen, nicht beeinträchtigen.
• Patienten raten, Ciclobenzaprina einzunehmen L. Ch. also ungefähr zur gleichen Zeit jeden Tag.

Nichtklinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit

Langzeitstudien wurden an CD-1-Mäusen und Sprague-Dawley-Ratten mit Cyclobenzaprin durchgeführt, um ihr krebserzeugendes Potenzial zu bewerten. In einer 81-wöchigen Karzinogenitätsstudie wurde bei 3 von 21 männlichen Mäusen ein metastasiertes Hämangiosarkom mit 10 mg/kg/Tag (2-fache MRHD auf mg/m2-Basis) beobachtet. In einer 105-wöchigen Karzinogenitätsstudie wurde ein malignes Astrozytom bei 3 von 50 männlichen Ratten mit 10 mg/kg/Tag (3-fache MRHD auf mg/m2-Basis) beobachtet. Es gab keine Tumorbefunde bei weiblichen Mäusen oder Ratten.

Cyclobenzaprin HCl war in den folgenden Assays nicht mutagenisch oder clastogen: an in-vitro - - Ames bakterielle Mutation Assay, in-vitro - - Chinesische hamster eierstock (CHO) zelle chromosomale aberration test, und in vivo maus knochenmark mikronucleus assay. Cyclobenzaprin HCl hatte keine Auswirkungen auf die Fertilität und Fortpflanzungsfähigkeit bei männlichen oder weiblichen Ratten in oralen Dosen von bis zu 20 mg/kg/Tag (6-fache MRHD auf mg/m2-Basis).

Die Verwendung In Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Schwangerschaft Kategorie B

Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien von Ciclobenzaprina L.Ch. bei schwangeren Frauen. Da Tiervermehrungsstudien nicht immer prädiktiv für die menschliche Reaktion sind, Ciclobenzaprina L.Ch. sollte während der Schwangerschaft nur bei Bedarf angewendet werden. Es wurden keine behandlungsbedingten Auswirkungen auf die Embryofetalentwicklung bei Mäusen und Kaninchen beobachtet, die ungefähr das 3-bzw. 15-fache der empfohlenen maximalen menschlichen Dosis (MRHD) erreichten (auf mg/m2-Basis bei mütterlichen Dosen von 20 mg/kg/Tag sowohl bei Mäusen als auch bei Kaninchen).

Nichtteratogene Wirkungen

Es wurde gezeigt, dass Cyclobenzaprin die postnatale Entwicklung von Welpen beeinträchtigt, wenn Dämme während der Schwangerschaft und Stillzeit bei Ratten mit dem Medikament behandelt wurden. Diese Studie ergab, dass Cyclobenzaprin das Körpergewicht und das Überleben der Welpen bei etwa ≥ 3-facher MRHD verringerte (auf mg/m2-Basis bei mütterlichen Dosen von 10 und 20 mg/kg/Tag bei Ratten).

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird. Da Cyclobenzaprin eng mit den trizyklischen Antidepressiva verwandt ist, von denen bekannt ist, dass sie teilweise in die Muttermilch ausgeschieden werden, ist Vorsicht geboten, wenn Ciclobenzaprina angewendet wird L.Ch. wird einer stillenden Frau verabreicht.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit von Ciclobenzaprina L.Ch. wurde nicht bei pädiatrischen Patienten untersucht.

Geriatrische Verwendung

Klinische Studien von Ciclobenzaprina L.Ch. umfasste keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um die Sicherheit und Wirksamkeit von Ciclobenzaprina zu bestimmen L.Ch. in der älteren Bevölkerung. Die Plasmakonzentration und Halbwertszeit von Cyclobenzaprin sind bei älteren Menschen im Vergleich zur allgemeinen Patientenpopulation signifikant erhöht. Dementsprechend Verwendung von Ciclobenzaprina L.Ch. wird bei älteren Menschen nicht empfohlen.

Leberfunktionsstörung

Die Verwendung von Ciclobenzaprina L.Ch. wird bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung nicht empfohlen.

Häufigsten Nebenwirkungen in der Ciclobenzaprina L.Ch. Klinische Studien

Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten Nebenwirkungsraten nicht direkt mit den Raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten Raten wider.

Die unten beschriebenen Daten spiegeln die Exposition gegenüber Ciclobenzaprina wider L.Ch. bei 253 Patienten in 2 klinischen Studien. Ciclobenzaprina L.Ch. wurde in zwei doppelblinden, placebokontrollierten, aktiv kontrollierten Parallelgruppen-Studien mit identischem Design untersucht. Die Studienpopulation bestand aus Patienten mit Muskelkrämpfen, die mit akuten schmerzhaften Erkrankungen des Bewegungsapparates einhergingen. Die Patienten erhielten 15 mg oder 30 mg Ciclobenzaprina L.Ch. einmal täglich oral eingenommen, 10 mg Cyclobenzaprin mit sofortiger Freisetzung (IR) dreimal täglich oder 14 Tage lang Placebo.

Die häufigsten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥ 3% in jeder Behandlungsgruppe und größer als Placebo) waren Mundtrockenheit, Schwindel, Müdigkeit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie und Somnolenz (siehe Tabelle 1).

Tabelle 1: Inzidenz der häufigsten Nebenwirkungen, die bei ≥ 3% der Patienten in jeder Behandlungsgruppe auftreten* und größer als Placebo in den beiden Phase 3, Doppelblinde Ciclobenzaprina L. Ch. Versuche

Zusätzliche Nebenwirkungen aus klinischen Studien und Postmarketing-Erfahrungen

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien oder Postmarketing-Erfahrungen mit Ciclobenzaprina berichtet L.Ch., Cyclobenzaprin IR oder trizyklische Medikamente. Da einige dieser Reaktionen freiwillig aus einer Population unsicherer Größe gemeldet werden, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der Arzneimittelexposition herzustellen.

In einem Postmarketing-Überwachungsprogramm von Cyclobenzaprin IR wurden am häufigsten Schläfrigkeit, trockener Mund sowie Schwindel und Nebenwirkungen bei 1% bis 3% der Patienten berichtet: Müdigkeit/Müdigkeit, Asthenie, Übelkeit, Verstopfung, Dyspepsie, unangenehmer Geschmack, verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Nervosität und Verwirrung.

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in Postmarketing-Erfahrungen berichtet (Ciclobenzaprina L.Ch. oder Cyclobenzaprin IR), in klinischen Studien mit Cyclobenzaprin IR (Inzidenz < 1%) oder in Postmarketing-Erfahrungen mit anderen trizyklischen Arzneimitteln:

Körper als Ganzes: Synkope, Unwohlsein, Brustschmerzen, Ödeme.

Kreislauf: Tachykardie, Arrhythmie, vasodilatation, Herzklopfen, Hypotonie, Hypertonie, Myokardinfarkt, Herzblock, Schlaganfall.

Verstauungssystem: Erbrechen, Anorexie, Durchfall, Magen-Darm-Schmerzen, Gastritis, Durst, Blähungen, Ödeme der Zunge, abnorme Leberfunktion und seltene Berichte über Hepatitis, Gelbsucht und Cholestase, paralytischer Ileus, Zungenverfärbung, Stomatitis, Parotisschwellung.

Endokrin: Unangemessene ADH-Syndrom.

Hämatologisch und lymphatisch: Purpura, Knochenmarkdepression, Leukopenie, Eosinophilie, Thrombozytopenie.

Überempfindlichkeit: Anaphylaxie, Angioödem, Juckreiz, Gesichtsödem, Urtikaria, Hautausschlag.

Stoffwechsel, Ernährung und Immun: Erhöhung und Senkung des Blutzuckerspiegels, Gewichtszunahme oder-verlust.

Skelett: Lokale Schwäche, Myalgie.

Nervensystem und Psychiatrie: Anfälle, Ataxie, Schwindel, Dysarthrie, Zittern, Hypertonie, Krämpfe, Muskelzuckungen, Desorientierung, Schlaflosigkeit, depressive Stimmung, abnormale Empfindungen, Angstzustände, Unruhe, Psychose, abnormales Denken und Träumen, Halluzinationen, Erregung, Parästhesien, Diplopie, Serotoninsyndrom, malignes neuroleptisches Syndrom, verminderte oder erhöhte Libido, abnormaler Gang, Wahnvorstellungen, aggressives Verhalten, Paranoia, periphere Neuropathie, Bell-Lähmung, Veränderung der EEG-Muster, extrapyramidales Verhalten symptome.

Atemwege: Dyspnoe.

Haut: Schwitzen, Photosensibilisierung, Alopezie.

Besondere Sinne: Ageusia, tinnitus.

Urogenitalsysteme: Harnfrequenz und / oder-retention, beeinträchtigtes Wasserlassen, Erweiterung der Harnwege, Impotenz, Hodenschwellung, Gynäkomastie, Brustvergrößerung, Galaktorrhoe.

Obwohl selten, können Todesfälle durch Überdosierung mit Ciclobenzaprina auftreten L.Ch .. Multiple Drogenaufnahme (einschließlich Alkohol) ist bei absichtlicher Überdosierung von Cyclobenzaprin üblich. Da das Management der Überdosierung komplex und sich ändernd ist, wird empfohlen, dass die arzt kontaktieren Sie ein Gift Kontrollzentrum für aktuelle Informationen über die Behandlung. Anzeichen und Symptome einer Toxizität können sich nach einer Überdosierung mit Cyclobenzaprin schnell entwickeln, daher ist eine Krankenhausüberwachung so schnell wie möglich erforderlich.

Manifestationen

Die häufigsten Effekte im Zusammenhang mit einer Überdosierung von Cyclobenzaprin sind Schläfrigkeit und Tachykardie. Weniger häufige Manifestationen sind Zittern, Erregung, Koma, Ataxie, Bluthochdruck, verschwommene Sprache, Verwirrung, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen und Halluzinationen. Seltene, aber potenziell kritische Manifestationen einer Überdosierung sind Herzstillstand, Brustschmerzen, Herzrhythmusstörungen, schwere Hypotonie, Anfälle und malignes neuroleptisches Syndrom. Veränderungen im Elektrokardiogramm, insbesondere in der QRS-Achse oder-Breite, sind klinisch signifikante Indikatoren für die Cyclobenzaprintoxizität. Andere mögliche Auswirkungen einer Überdosierung umfassen alle unter Nebenwirkungen aufgeführten Symptome (6)

Management

Allgemein

Da das Management der Überdosierung komplex und sich ändernd ist, wird empfohlen, dass der Arzt eine Giftkontrollstelle für aktuelle Informationen zur Behandlung kontaktiert. Um sich vor den oben beschriebenen seltenen, aber potenziell kritischen Manifestationen zu schützen, erhalten Sie ein EKG und beginnen Sie sofort mit der Herzüberwachung. Schützen Sie die Atemwege des Patienten, stellen Sie eine intravenöse Leitung her und initiieren Sie die Magendekontamination. Beobachtung mit Herzüberwachung und Beobachtung auf Anzeichen von ZNS oder Atemdepression, Hypotonie, Herzrhythmusstörungen und/oder Leitungsblockaden und Anfällen ist notwendig. Wenn während dieses Zeitraums zu irgendeinem Zeitpunkt Anzeichen einer Toxizität auftreten, ist eine erweiterte Überwachung erforderlich. Die Überwachung der Plasmamedikamentspiegel sollte das Management des Patienten nicht leiten. Die Dialyse ist wahrscheinlich aufgrund niedriger Plasmakonzentrationen des Arzneimittels wertlos

Gastrointestinale Dekontamination

Alle Patienten mit Verdacht auf eine Überdosierung mit Ciclobenzaprina L.Ch. sollte gastrointestinale Dekontamination erhalten. Dies sollte eine Magenspülung mit großem Volumen umfassen, gefolgt von Aktivkohle. Wenn das Bewusstsein beeinträchtigt ist, sollte die Atemwege vor der Lavage gesichert werden und Emesis ist kontraindiziert.

Kreislauf

Eine maximale Gliedmaßen-Blei-QRS-Dauer von 0,10 Sekunden kann der beste Hinweis auf die Schwere der Überdosierung sein. Bei Patienten mit Dysrhythmien und/oder QRS-Erweiterung sollte eine Serumalkalisierung auf einen pH-Wert von 7,45 bis 7,55 unter Verwendung von intravenösem Natriumbicarbonat und Hyperventilation (je nach Bedarf) eingeleitet werden. Ein pH > 7,60 oder ein pCO2 < 20 mmHg ist unerwünscht. Dysrhythmien, die nicht auf die Natriumbicarbonattherapie/Hyperventilation reagieren, können auf Lidocain, Bretylium oder Phenytoin ansprechen. Typ 1A und 1C Antiarrhythmika sind im Allgemeinen kontraindiziert (z. B. Chinidin, Disopyramid und Procainamid).

CNS

Bei Patienten mit ZNS-Depression wird eine frühe Intubation wegen der Möglichkeit einer abrupten Verschlechterung empfohlen. Anfälle sollten mit Benzodiazepinen oder, wenn diese unwirksam sind, anderen Antikonvulsiva (z. B. Phenobarbital, Phenytoin) kontrolliert werden. Physostigmin wird nicht empfohlen, außer um lebensbedrohliche Symptome zu behandeln, die nicht auf andere Therapien reagiert haben, und dann nur in enger Absprache mit einem Giftkontrollzentrum.

Psychiatrische Nachsorge

Da eine Überdosierung häufig beabsichtigt ist, können Patienten während der Erholungsphase auf andere Weise Selbstmord versuchen. Psychiatrische Überweisung kann angemessen sein.

Pädiatrisches Management

Die Prinzipien des Managements von Überdosierungen von Kindern und Erwachsenen sind ähnlich. Es wird dringend empfohlen, dass der Arzt das lokale Giftkontrollzentrum für eine spezifische pädiatrische Behandlung kontaktiert.

Absorption

Nach einmaliger Verabreichung von Ciclobenzaprina L.Ch. 15 mg und 30 mg bei gesunden erwachsenen Probanden (n=15) erhöhten sich Cmax, AUC0-168h und AUC0-∞ ungefähr dosiproportional von 15 mg auf 30 mg. Die Zeit bis zum Höhepunkt der Plasma-Cyclobenzaprinkonzentration (Tmax) betrug 7 bis 8 Stunden für beide Dosen von Ciclobenzaprina L.Ch..

Ein food-effect-Studie bei gesunden Erwachsenen Probanden (n=15) mit einer Einzeldosis von Ciclobenzaprina L. Ch. 30 mg zeigten eine statistisch signifikante Zunahme der Bioverfügbarkeit, wenn Ciclobenzaprina L. Ch. 30 mg gegeben wurde, die mit Lebensmitteln relativ zum nüchternen Zustand. Es gab einen 35% igen Anstieg der Spitzen-Plasma-Cyclobenzaprin-Konzentration (Cmax) und einen 20% igen Anstieg der Exposition (AUC0-168h und AUC0 -∞) in Gegenwart von Lebensmitteln. Es wurde jedoch kein Effekt in Tmax oder der Form der mittleren Plasma-Cyclobenzaprinkonzentration im Vergleich zum Zeitprofil festgestellt. Cyclobenzaprin im Plasma war zunächst sowohl im gefütterten als auch im nüchternen Zustand nach 1,5 Stunden nachweisbar.

In einer Mehrfachdosis-Studie unter Verwendung von Ciclobenzaprina L.Ch. 30 mg, die 7 Tage lang einmal täglich in einer Gruppe gesunder erwachsener Probanden verabreicht wurden (n=35), wurde eine 2,5-fache Akkumulation von Plasma-Cyclobenzaprinspiegeln im Steady-State festgestellt.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Cyclobenzaprin wird weitgehend metabolisiert und hauptsächlich als Glucuronide über die Niere ausgeschieden. Cytochrome P-450 3A4, 1A2 und in geringerem Maße 2D6 vermitteln die N-Demethylierung, einen der oxidativen Wege für Cyclobenzaprin. Cyclobenzaprin hat eine Eliminationshalbwertszeit von 32 Stunden( Bereich 8-37 Stunden, n=18), die Plasmaclearance beträgt 0,7 l / min nach einmaliger Verabreichung von Ciclobenzaprina L.Ch..