Cetirizin Hexal

Cetirizin ist ein Wirkstoff des Arzneimittels Cetirizin Hexal^® - ist ein Metabolit von Hydroxysin, gehört zur Gruppe der kompetitiven Antagonisten von Histamin und Blöcken H₁Histaminrezeptoren.

Cetirisin warnt vor Entwicklung und erleichtert den Verlauf allergischer Reaktionen und wirkt antisierend und anti-exsudativ. Cetirisin beeinflusst das frühe histonabhängige Stadium allergischer Reaktionen, begrenzt die Freisetzung von Entzündungsmediatoren in einem späten Stadium einer allergischen Reaktion und reduziert auch die Migration von Eosinophilen, Neutrophilen und Basophilen, stabilisiert die Membranen von Fettzellen. Reduziert die Durchlässigkeit von Kapillaren, verhindert die Entwicklung von Gewebeödemen und lindert den Krampf glatter Muskeln. Beseitigt die Hautreaktion auf die Einführung von Histamin, spezifischen Allergenen sowie die Abkühlung (bei kalter Urtikaria). Reduziert Histin-induzierte Bronchokongrika mit bronchialem Asthma des Lichtstroms.

Cetirisin hat keinen anticholinergen und antiserotoninischen Effekt. In therapeutischen Dosen hat das Medikament praktisch keine beruhigende Wirkung. Nach Einnahme von Cetyrizin in einer Einzeldosis von 10 mg entwickelt sich seine Wirkung nach 20 Minuten (bei 50% der Patienten), nach 60 Minuten (bei 95% der Patienten) und dauert mehr als 24 Stunden. Vor dem Hintergrund der Behandlung entwickelt sich natürlich keine Toleranz für die Antihistaminikawirkung von Cetyrizin. Nach dem Abbruch der Therapie bleibt die Wirkung bis zu 3 Tage bestehen.

Cetirisin ist ein Metabolit von Hydroxisin, gehört zur Gruppe der kompetitiven Antagonisten von Histamin und Blöcken N₁- Histaminrezeptoren.

Zusätzlich zum Antihistamin-Effekt verhindert Cetyrizin die Entwicklung und erleichtert den Verlauf allergischer Reaktionen: Bei einer Dosis von 10 mg hemmt 1 oder 2 mal täglich die späte Phase der Aggregation von Eosinophilen in der Haut und die Bindehaut von Patienten, die Atopie ausgesetzt sind.

Klinische Effizienz und Sicherheit. Studien an gesunden Probanden haben gezeigt, dass Cetirisin in Dosen von 5 oder 10 mg die Reaktion in Form von Hautausschlag und Rötung zur Injektion von Histamin in die Haut in einer hohen Konzentration signifikant hemmt, eine Korrelation mit der Effizienz wurde jedoch nicht festgestellt. Eine 6-wöchige placebokontrollierte Studie mit 186 Patienten mit allergischer Rhinitis und gleichzeitigem bronchialem Asthma mit leichten bis mittelschweren Strömen zeigt, dass die Einnahme von Cetrizin in einer Dosis von 10 mg 1 Mal pro Tag die Symptome von Rhinitis verringert und die Funktion der Lunge nicht beeinträchtigt .

Die Ergebnisse dieser Studie bestätigen die Sicherheit der Anwendung von Cetyrin bei Patienten mit Allergien und Asthma bronchiale im milden und mittellebenden Verlauf.

Eine placebokontrollierte Studie zeigte, dass die Einnahme von Cetrizin in einer Dosis von 60 mg / Tag über 7 Tage keine klinisch signifikante Verlängerung des QT-Intervalls verursachte. Die Einnahme von Cetyrin in der empfohlenen Dosis zeigte eine Verbesserung der Lebensqualität von Patienten mit ganzjähriger und saisonaler allergischer Rhinitis.

Kinder. In einer 35-tägigen Studie mit Patienten im Alter von 5 bis 12 Jahren gab es keine Anzeichen einer Immunität gegen die Antihistaminika-Wirkung von Cetyrizin. Die normale Reaktion der Haut auf das Histamin wurde innerhalb von 3 Tagen nach der Abschaffung des Arzneimittels wiederhergestellt, als es wiederholt angewendet wurde.

Eine 7-tägige placebokontrollierte Studie mit Cetyricin in Form von Sirupen mit 42 Patienten im Alter von 6 bis 11 Monaten zeigte die Sicherheit des Arzneimittels.

Cetirizin wurde zweimal täglich in einer Dosis von 0,25 mg / kg verabreicht, was ungefähr 4,5 mg pro Tag entsprach (der Dosisbereich lag zwischen 3,4 und 6,2 mg pro Tag).

Die Anwendung von Kindern im Alter von 6 bis 12 Monaten ist nur nach Ernennung eines Arztes und unter strenger ärztlicher Aufsicht möglich.

Die pharmazeutischen Parameter von Cetyrizin ändern sich linear.

Saugen. Nach der Einnahme wird das Medikament schnell und vollständig vom LCD aufgenommen. Das Essen beeinträchtigt nicht die Vollständigkeit der Absorption, obwohl ihre Geschwindigkeit abnimmt. Bei Erwachsenen nach einem Einzeldikament in therapeutischer Dosis C_max im Blutplasma beträgt 300 ng / ml und wird durch (1 ± 0,5) h erreicht.

Verteilung. Cetirisin an (93 ± 0,3)% bindet an Blutplasmaproteine. V_d ist 0,5 l / kg. Bei Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 10 mg für 10 Tage wird eine Cetyrizin-Kumulation nicht beobachtet.

Stoffwechsel. In kleinen Mengen wird es im Körper durch O-Dealkylierung metabolisiert (im Gegensatz zu anderen Antagonisten H₁-Histaminika, die in der Leber unter Verwendung eines Cytochromsystems metabolisiert werden) mit der Bildung eines pharmakologisch inaktiven Metaboliten.

Die Schlussfolgerung. Bei Erwachsenen T_1/2 ist ungefähr 10 Stunden; bei Kindern von 6 bis 12 Jahren - 6 Stunden, von 2 bis 6 Jahren - 5 Stunden, von 6 Monaten bis 2 Jahren - 3,1 Stunden. Ungefähr 2/3 der akzeptierten Dosis des Arzneimittels werden von den Nieren unverändert abgezogen.

Bei älteren Patienten und Patienten mit chronischen Lebererkrankungen mit einem Einzelmedikament in einer Dosis von 10 mg T_1/2 erhöht sich um etwa 50% und die Systemfreigabe um 40%.

Bei Patienten mit Nierenversagen von leichter Schwere (Cl-Kreatinin> 40 ml / min) sind die pharmakokinetischen Parameter ähnlich wie bei Patienten mit normaler Nierenfunktion.

Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen und bei Patienten, die sich einer Hämodialyse (Cl-Kreatinin <7 ml / min) unterziehen, bei der Einnahme des Arzneimittels nach innen in einer Dosis von 10 mg T_1/2 verlängert sich dreimal, und die Gesamtclearance wird im Vergleich zu diesen Indikatoren bei Patienten mit normaler Nierenfunktion um 70% verringert, was eine entsprechende Änderung des Dosierungsmodus erfordert.

Cetirisin wird während der Hämodialyse praktisch nicht aus dem Körper entfernt.

Die pharmazeutischen Parameter von Cetyrizin ändern sich bei Verwendung in Dosen von 5 bis 60 mg linear.

Saugen. C_max im Blutplasma wird durch (1 ± 0,5) h erreicht und beträgt 300 ng / ml.

Verschiedene pharmakokinetische Parameter wie C_max im Blutplasma und AUC sind homogen.

Das Essen beeinträchtigt nicht die Vollständigkeit der Cetyrizin-Absorption, obwohl ihre Geschwindigkeit abnimmt. Die Bioverfügbarkeit verschiedener Darreichungsformen von Cetyrizin (Versammeln, Kapseln, Tabletten) ist vergleichbar.

Verteilung. Cetirisin an (93 ± 0,3)% bindet an Blutplasmaproteine.

V_d ist 0,5 l / kg. Cetirisin beeinflusst die Bindung von Warfarin an Proteine nicht.

Stoffwechsel. Cetirisin ist keinem umfassenden Primärstoffwechsel ausgesetzt.

Die Schlussfolgerung. T_1/2 ist ungefähr 10 Stunden.

Bei der Einnahme des Arzneimittels in einer Tagesdosis von 10 mg für 10 Tage wurde keine Cetyrizin-Kumulation beobachtet.

Ungefähr 2/3 der akzeptierten Dosis des Arzneimittels werden in unveränderter Form mit Urin entnommen.

Ältere Patienten. Bei 16 älteren Patienten mit einem Einzeldikament in einer Dosis von 10 mg T_1/2 war 50% höher und die Clearance war 40% niedriger als bei Patienten ohne Alter. Die Abnahme der Cetirizin-Clearance bei älteren Patienten ist wahrscheinlich auf eine Abnahme der Nierenfunktion in dieser Patientenkategorie zurückzuführen.

Nierenversagen. Bei Patienten mit Nierenversagen von leichter Schwere (Cl-Kreatinin> 40 ml / min) sind die pharmakokinetischen Parameter ähnlich wie bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion.

Bei Patienten mit mittelschwerem Nierenversagen und bei Patienten, die sich einer Hämodialyse (Cl-Kreatinin <7 ml / min) unterziehen, bei der Einnahme des Arzneimittels nach innen in einer Dosis von 10 mg T_1/2 verlängert sich dreimal und die Gesamtclearance wird im Vergleich zu gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion um 70% reduziert.

Bei Patienten mit mittelschwerem oder schwerem Nierenversagen ist eine entsprechende Änderung des Messmodus erforderlich (siehe. "Anwendungsmethode und Dosen").

Cetirisin wird während der Hämodialyse schlecht aus dem Körper entfernt.

Pädiatrisches Versagen. Bei Patienten mit chronischen Lebererkrankungen (hepatozelluläre, cholestatische und biliäre Zirrhose) mit einem Einzelmedikament in einer Dosis von 10 oder 20 mg T_1/2 erhöht sich um etwa 50%, und die Clearance ist im Vergleich zu gesunden Unternehmen um 40% reduziert. Eine Korrektur der Dosis ist nur erforderlich, wenn der Patient mit Leberversagen auch gleichzeitig Nierenversagen hat.

Kinder. T_1/2 Bei Kindern im Alter von 6 bis 12 Jahren sind es 6 Stunden, von 2 bis 6 Jahren - 5 Stunden, von 6 Monaten bis 2 Jahren - reduziert auf 3,1 Stunden.

Bei der Untersuchung der Arzneimittelwechselwirkung von Cetyrizin mit Pseudoephedrin, Cimetidin, Ketokonazol, Redytromycin, Azithromycin, Diazepam, Glypidin und Antipyrin wurden klinisch signifikante unerwünschte Wechselwirkungen nicht nachgewiesen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Theophyllin (400 mg / Tag) wird die Gesamtclearance von Cetyrizin um 16% reduziert (Theophyllinkinetik ändert sich nicht).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit AUC-Ritonavir stieg Cetyrizin um 40%, während sich der gleiche Indikator für Ritonavir leicht änderte (–11%).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Makroliden (Azitromycin, rotes Blutmicin) und Ketoconazol wurden Änderungen des EKG nicht festgestellt.

Bei Verwendung des Arzneimittels in therapeutischen Dosen wurden keine Daten zur Wechselwirkung mit Alkohol erhalten (bei einer Blutalkoholkonzentration von 0,5 g / l). Dennoch sollte man während der Therapie mit einem Medikament keinen Alkohol trinken, um eine Unterdrückung des Zentralnervensystems zu vermeiden.

Vor der Ernennung von Allergologen wird eine dreitägige „Wäscherei“ empfohlen, da H₁-Histaminblocker hemmen die Entwicklung von Hautallergierreaktionen.

Es wurden keine medizinischen Wechselwirkungen von Cetyricin mit anderen Arzneimitteln festgestellt.

Basierend auf den Ergebnissen von Studien zur Arzneimittelwechselwirkung von Cetyrizin, insbesondere Studien zur Wechselwirkung mit Pseudoephedrin oder Theophyllin in einer Dosis von 400 mg / Tag, gab es keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen.

Die gleichzeitige Anwendung von Cetyrizin mit Alkohol und anderen Medikamenten, die das Zentralnervensystem drücken, kann die Konzentration und Geschwindigkeit der Reaktionen weiter verringern, obwohl Cetrizin die Wirkung von Alkohol nicht erhöht (bei seiner Konzentration im Blut von 0,5 g / l).

Es wird nicht empfohlen, die Einnahme des Arzneimittels Zinzet ohne ärztliche Beratung mit anderen Arzneimitteln zu kombinieren. Gleichzeitig erhöht die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels Zink mit broncholithischen Arzneimitteln, die Theophyllin als Wirkstoff enthalten. Daten zur Wechselwirkung von Cetyricin mit Alkohol sind noch nicht eingegangen. Trotzdem wird die Verwendung alkoholischer Getränke bei der Behandlung von Zink nicht empfohlen.

Es wird nicht empfohlen, die Anwendung von Cetirizin Hexal ohne ärztliche Beratung mit anderen Arzneimitteln zu kombinieren. Bei gleichzeitiger Anwendung mit broncholithischen Mitteln, die Theophyllin als Wirkstoff enthalten, erhöht sich die Häufigkeit von Nebenwirkungen des Arzneimittels Cetirizin Hexal. Daten zur Wechselwirkung von Cetyricin mit Alkohol sind noch nicht eingegangen. Trotzdem wird die Verwendung alkoholischer Getränke bei der Behandlung von Cetirizin Hexal nicht empfohlen.