Carteol

Carteolol Hydrochloride

Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung USP, 1% wird als steril geliefert ophthalmische Lösung in Kunststoff-Spender-Flaschen von 5 mL (UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 61314-238-05), 10 mL (UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 61314-238-10) und 15 mL (UNZUSTELLBARKEITSBERICHT 61314-238-15).

Bei 15° bis 25°C (Raumtemperatur) lagern und vor Licht schützen.

Dist. von: FALCON Pharmaceuticals, Ltd. Fort Worth, Texas 76134, USA. Mfd. durch: ALCON LABORATORIES, INC. Fort Worth, Texas 76134, USA. FDA-Rev Datum: 5/22/2001

Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung 1% hat sich bei der Senkung des Augeninnendrucks als wirksam erwiesen und kann bei Patienten mit chronischem Offenwinkelglaukom und intraokularer Hypertonie angewendet werden. Es kann allein oder in Kombination mit anderen intraokularen drucksenkenden Medikamenten verwendet werden.

Die übliche Dosis ist ein Tropfen Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung 1% in den betroffenen Augen zweimal täglich. Wenn der IOP des Patienten bei diesem Regime nicht zufriedenstellend ist, kann eine gleichzeitige Therapie mit Pilocarpin und anderen Miotika und/oder Adrenalin oder Dipivefrin und/oder systemisch verabreichten Carboanhydrase-Inhibitoren wie Acetazolamid eingeleitet werden.

Carteolol ist bei Personen mit Bronchialasthma kontraindiziert oder mit einer Geschichte von Bronchialasthma oder schwerer chronisch obstruktiver Lungen krankheit (siehe UNWETTERWARNUNGEN), Sinusbradykardie, atrioventrikulär zweiten und dritten Grades block, offenes Herzversagen (siehe UNWETTERWARNUNGEN), kardiogener Schock oder Überempfindlichkeit zu jeder Komponente dieses Produkts.

UNWETTERWARNUNGEN

Carteolol wurde im Plasma nach okulärer Instillation nicht nachgewiesen. Jedoch, wie bei anderen topisch angewandten ophthalmischen Präparaten kann Carteolol resorbiert werden systemisch. Die gleichen Nebenwirkungen bei systemischer Verabreichung gefunden von beta-adrenergen Blockierern kann bei topischer Verabreichung auftreten. Für beispiel, schwere Atemwegsreaktionen und Herzreaktionen, einschließlich Tod aufgrund von Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma und selten Tod in Verbindung mit Herzinsuffizienz, wurden mit topischer Anwendung von beta-adrenergen berichtet blockiermittel (siehe KONTRAINDIKATIONEN).

Herzversagen

Eine sympathische Stimulation kann für die Unterstützung der Durchblutung bei Personen mit verminderter Myokardkontraktilität unerlässlich sein, und ihre Hemmung durch beta-adrenerge Rezeptorblockade kann zu einem schwereren Versagen führen.

Bei Patienten ohne Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte

Eine anhaltende Depression des Myokards mit Betablockern über einen bestimmten Zeitraum kann in einigen Fällen zu Herzversagen führen. Beim ersten Anzeichen oder Symptom einer Herzinsuffizienz sollte Carteololhydrochlorid (Carteolol) abgesetzt werden.

Nicht allergischer Bronchospasmus

Bei Patienten mit nicht allergischem Bronchospasmus oder mit nicht allergischem Bronchospasmus in der Vorgeschichte (z. B. chronischer Bronchitis, Emphysem) sollte die ophthalmische Lösung von Carteololhydrochlorid (Carteolol) mit Vorsicht angewendet werden, da sie die Bronchodilatation blockieren kann, die durch endogene und exogene Katecholaminstimulation von Beta2-Rezeptoren erzeugt wird.

Große Operation

Die Notwendigkeit oder Erwünschtheit des Entzugs von beta-adrenergen Blockern vor größeren Operationen ist umstritten. Beta-adrenerge Rezeptorblockade beeinträchtigt die Fähigkeit des Herzens, auf beta-adrenergisch vermittelte Reflexreize zu reagieren. Dies kann das Risiko einer Vollnarkose bei chirurgischen Eingriffen erhöhen. Einige patienten, die beta-adrenerge Rezeptorblocker erhielten, wurden behandelt zu langwieriger schwerer Hypotonie während der Anästhesie. Aus diesen Gründen bei Patienten elektive Operation, allmählicher Entzug des beta-adrenergen Rezeptors sperrmittel können angebracht sein.

Bei Bedarf während der Operation, die Auswirkungen von beta-adrenergen Blockern kann durch ausreichende Dosen solcher Agonisten wie Isoproterenol, Dopamin umgekehrt werden, Dobutamin oder levarterenol (siehe ÜBERDOSIERUNG).

Diabetes Mellitus

Beta-adrenerge Blocker sollten bei Patienten mit spontaner Hypoglykämie oder bei Diabetikern (insbesondere Patienten mit labilem Diabetes), die Insulin oder orale hypoglykämische Mittel erhalten, mit Vorsicht angewendet werden. Beta-adrenerge Rezeptorblockierer können die Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren.

Thyreotoxikose

Beta-adrenerge Blockierer können bestimmte klinische Symptome maskieren (z. B. Tachykardie) von Hyperthyreose. Patienten, bei denen der Verdacht auf Thyreotoxikose besteht, sollten sein sorgfältig behandelt, um einen abrupten Entzug von beta-adrenergen Blockern zu vermeiden was einen Schilddrüsensturm auslösen könnte.

VORKEHRUNG

Allgemein

Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung sollte bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen andere Beta-Adrenozeptor-Blocker mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit bekannter verminderter Lungenfunktion mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit Winkelverschlussglaukom besteht das unmittelbare Ziel der Behandlung darin, den Winkel wieder zu öffnen. Dies erfordert eine Verengung der Pupille mit einem miotic. Carteolol hat wenig oder keine Wirkung auf die Pupille. Wenn Carteolol verwendet wird, um erhöhten Augeninnendruck im Winkelverschlussglaukom zu reduzieren, sollte es mit einem Miotic und nicht allein verwendet werden.

Risiko durch anaphylaktische Reaktion

Während der Einnahme von Betablockern können Patienten mit einer Atopie in der Vorgeschichte oder einer schweren anaphylaktischen Reaktion in der Vorgeschichte auf eine Vielzahl von Allergenen reaktiver auf wiederholte zufällige, diagnostische oder therapeutische Reaktionen mit solchen Allergenen reagieren. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Dosen von Adrenalin, die zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen verwendet werden.

Muskelschwäche

Es wurde berichtet, dass eine beta-adrenerge Blockade die Muskelschwäche potenziert, was mit bestimmten myasthenischen Symptomen übereinstimmt (z. B. Diplopie, Ptosis und generalisierte Schwäche).

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit

Carteololhydrochlorid (Carteolol) erzeugte keine krebserregenden Wirkungen bei Dosen bis zu 40 mg/kg / Tag in zweijährigen oralen Ratten-und Mausstudien. Mutagenitätstest, einschließlich der Ames-Test, rekombinant (rec)-assay, in vivoZytogenetik und dominant tödlicher Test zeigte keine Hinweise auf mutagenes Potenzial. Fruchtbarkeit von männliche und weibliche Ratten sowie männliche und weibliche Mäuse waren von der Verabreichung nicht betroffen von carteolol hydrochloride (carteolol) Dosierungen bis zu 150 mg/kg/Tag.

Schwangerschaft

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie C

Carteololhydrochlorid (Carteolol) erhöhte Resorptionen und verringerte das fetale Gewicht bei Kaninchen und Ratten in mütterlich toxischen Dosen etwa 1052-bzw. 5264-mal der maximal empfohlenen oralen Dosis beim Menschen (10 mg/70 kg/Tag).. Ein dosisbedingter Anstieg der wellenförmigen Rippen wurde beim sich entwickelnden Rattenfötus festgestellt, wenn schwangere Frauen tägliche Dosen von etwa dem 212-fachen der maximal empfohlenen oralen Dosis des Menschen erhielten. Bei schwangeren Mäusen, die bis zum 1052-fachen der maximal empfohlenen oralen Dosis beim Menschen ausgesetzt waren, wurden keine derartigen Wirkungen festgestellt. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt

Stillende Mütter

Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament in die Muttermilch ausgeschieden wird, obwohl in Tierversuchen gezeigt wurde, dass Carteolol in die Muttermilch ausgeschieden wird. Vorsicht ist geboten, wenn Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung an stillende Mütter verabreicht wird.

Pädiatrische Verwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

SEITENEFFEKTE

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mit ophthalmischer Lösung von Carteololhydrochlorid (Carteolol) berichtet.

Okular

Bei etwa 1 von 4 Patienten traten vorübergehende Augenreizungen, Brennen, Reißen, Bindehauthyperämie und Ödeme auf. Augensymptome wie verschwommenes und trübes Sehen, Photophobie, verminderte Nachtsicht sowie Ptosis und Augenzeichen wie Blepharokonjunktivitis, abnormale Hornhautfärbung und Hornhautempfindlichkeit traten gelegentlich auf.

Systemisch

Wie charakteristisch für nicht selektive adrenerge Blockierungsmittel ist, Carteolol kann Bradykardie und verminderten Blutdruck verursachen (Siehe UNWETTERWARNUNGEN). Die folgenden systemischen Ereignisse wurden gelegentlich mit der Verwendung von Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung: Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen, dyspnoe, Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Sinusitis und Geschmack Perversion. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden mit ophthalmic berichtet Verwendung von beta₁ und beta₂ (nicht selektiver) adrenerger Rezeptor blockierende Agenten:

Körper als Ganzes

Kopfschmerz

Kreislauf

Arrhythmie, Synkope, Herzblock, zerebraler Gefäßunfall, zerebrale Ischämie, kongestive Herzinsuffizienz, Herzklopfen (siehe UNWETTERWARNUNGEN).

Verdauungssystem

Übelkeit

Psychiatrisch

Depression

Haut

Überempfindlichkeit, einschließlich lokalisierter und generalisierter Hautausschlag

Atemwege

Bronchospasmus (vorwiegend bei Patienten mit vorbestehender bronchospastischer Erkrankung), atemversagen (siehe UNWETTERWARNUNGEN)

Endokrin

Maskierte Symptome einer Hypoglykämie bei insulinabhängigen Diabetikern (siehe UNWETTERWARNUNGEN)

Besondere Sinne

Anzeichen und Symptome von Keratitis, Blepharoptose, Sehstörungen einschließlich refraktiver Veränderungen (in einigen Fällen durch Entzug der miotischen Therapie), Diplopie, Ptosis. Andere Reaktionen, die mit der oralen Anwendung von nicht selektiven adrenergen Rezeptorblockern verbunden sind, sollten als potenzielle Wirkungen bei ophthalmischer Anwendung dieser Mittel angesehen werden.

WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN

Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, die ein beta-adrenerges Blockiermittel oral erhalten, da es möglicherweise additive Wirkungen auf die systemische Betablockade hat. Eine genaue Beobachtung des Patienten wird empfohlen, wenn Patienten, die katecholaminabbauende Arzneimittel wie Reserpin erhalten, aufgrund möglicher additiver Wirkungen und der Produktion von Hypotonie und/oder ausgeprägter Bradykardie, die zu Schwindel, Synkope oder Haltungshypotonie führen können, ein Betablocker verabreicht wird.

Teratogene Wirkungen

Schwangerschaft Kategorie C

Carteololhydrochlorid (Carteolol) erhöhte Resorptionen und verringerte das fetale Gewicht bei Kaninchen und Ratten in mütterlich toxischen Dosen etwa 1052-bzw. 5264-mal der maximal empfohlenen oralen Dosis beim Menschen (10 mg/70 kg/Tag).. Ein dosisbedingter Anstieg der wellenförmigen Rippen wurde beim sich entwickelnden Rattenfötus festgestellt, wenn schwangere Frauen tägliche Dosen von etwa dem 212-fachen der maximal empfohlenen oralen Dosis des Menschen erhielten. Bei schwangeren Mäusen, die bis zum 1052-fachen der maximal empfohlenen oralen Dosis beim Menschen ausgesetzt waren, wurden keine derartigen Wirkungen festgestellt. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen. Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt

Die folgenden Nebenwirkungen wurden in klinischen Studien mit ophthalmischer Lösung von Carteololhydrochlorid (Carteolol) berichtet.

Okular

Bei etwa 1 von 4 Patienten traten vorübergehende Augenreizungen, Brennen, Reißen, Bindehauthyperämie und Ödeme auf. Augensymptome wie verschwommenes und trübes Sehen, Photophobie, verminderte Nachtsicht sowie Ptosis und Augenzeichen wie Blepharokonjunktivitis, abnormale Hornhautfärbung und Hornhautempfindlichkeit traten gelegentlich auf.

Systemisch

Wie charakteristisch für nicht selektive adrenerge Blockierungsmittel ist, Carteolol kann Bradykardie und verminderten Blutdruck verursachen (Siehe UNWETTERWARNUNGEN). Die folgenden systemischen Ereignisse wurden gelegentlich mit der Verwendung von Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung: Herzrhythmusstörungen, Herzklopfen, dyspnoe, Asthenie, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Sinusitis und Geschmack Perversion. Die folgenden zusätzlichen Nebenwirkungen wurden mit ophthalmic berichtet Verwendung von beta₁ und beta₂ (nicht selektiver) adrenerger Rezeptor blockierende Agenten:

Körper als Ganzes

Kopfschmerz

Kreislauf

Arrhythmie, Synkope, Herzblock, zerebraler Gefäßunfall, zerebrale Ischämie, kongestive Herzinsuffizienz, Herzklopfen (siehe UNWETTERWARNUNGEN).

Verdauungssystem

Übelkeit

Psychiatrisch

Depression

Haut

Überempfindlichkeit, einschließlich lokalisierter und generalisierter Hautausschlag

Atemwege

Bronchospasmus (vorwiegend bei Patienten mit vorbestehender bronchospastischer Erkrankung), atemversagen (siehe UNWETTERWARNUNGEN)

Endokrin

Maskierte Symptome einer Hypoglykämie bei insulinabhängigen Diabetikern (siehe UNWETTERWARNUNGEN)

Besondere Sinne

Anzeichen und Symptome von Keratitis, Blepharoptose, Sehstörungen einschließlich refraktiver Veränderungen (in einigen Fällen durch Entzug der miotischen Therapie), Diplopie, Ptosis. Andere Reaktionen, die mit der oralen Anwendung von nicht selektiven adrenergen Rezeptorblockern verbunden sind, sollten als potenzielle Wirkungen bei ophthalmischer Anwendung dieser Mittel angesehen werden.

Es liegen keine spezifischen Informationen zur Notfallbehandlung von Überdosierungen beim Menschen vor. Sollte eine versehentliche Überdosierung des Auges auftreten, spülen Sie die Augen mit Wasser oder normal salzhaltig. Die häufigsten Effekte, die mit einer Überdosierung eines beta-adrenergen erwartet werden blockiermittel sind Bradykardie, Bronchospasmus, kongestive Herzinsuffizienz und Hypotonie.

Im Falle der Einnahme Behandlung mit Carteololhydrochlorid (Carteolol) Ophthalmische Lösung sollte abgesetzt und Magenspülung in Betracht gezogen werden. Der patient sollte genau beobachtete und Vitalfunktionen sorgfältig überwacht. Die verlängerten Effekte von Carteolol muss bei der Bestimmung der Dauer der Korrektur berücksichtigt werden Therapie. Auf der Grundlage des pharmakologischen Profils werden folgende zusätzliche maßnahmen sollten als angemessen angesehen werden:

Symptomatische Sinusbradykardie oder Herzblock

Atropin verabreichen. Wenn es keine Antwort auf vagale Blockade gibt, verabreichen Sie Isoproterenol vorsichtig.

Bronchospasmus

Verwalten einer Beta₂- stimulierendes Mittel wie Isoproterenol und/oder ein Theophyllin-Derivat.

Herzinsuffizienz

Bei Bedarf Diuretika und Digitalis-Glykoside verabreichen.

Hypotonie

Verabreichen Sie Vasopressoren wie intravenöses Dopamin, Adrenalin oder Noradrenalinbitartrat.