Cardene SR

Cardene SR 30

Cardene SR 45

Nicardipinhydrochlorid 30 mg

Nicardipinhydrochlorid 45 mg

Kapseln mit Nachhaltiger Freisetzung

Behandlung von leichter bis mittelschwerer Hypertonie.

Nicardipin sollte mit Flüssigkeiten eingenommen und ganz geschluckt werden.

Erwachsene

Anfangsdosis: 30 mg alle 12 Stunden nach Bedarf nach oben Titrieren.

Übliche wirksame Dosis: 45 mg alle 12 Stunden (Bereich 30 mg bis 60 mg alle 12 Stunden).

Passen Sie die Dosis für jeden Patienten individuell an. Gegebenenfalls kann Cardene SR auch in Kombination mit Betablockern und / oder Diuretika angewendet werden.

Verwendung bei älteren Menschen:

Anfangsdosis: 30 mg alle 12 Stunden. Titrieren Sie vorsichtig nach oben, da Nicardipin bei diesen Patienten den systolischen Druck stärker senken kann als den diastolischen Druck.

Kinder:

Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Säuglingen mit niedrigem Geburtsgewicht, Neugeborenen, stillenden Säuglingen, Säuglingen und Kindern wurde nicht nachgewiesen. Cardene SR wird nicht zur Anwendung bei Patienten unter 18 Jahren empfohlen.

(1) Verwendung in Schwangerschaft und Stillzeit.

(2) Überempfindlichkeit gegen nicardipinhydrochlorid oder andere dihydropyridine wegen des theoretischen Risikos der kreuzreaktivität.

(3) Als Teil der Wirkung von Nicardipin ist Sekundär zu reduzierter nachlast, das Medikament sollte nicht an Patienten mit schwerer Aortenstenose verabreicht werden. Die Senkung des diastolischen Drucks bei diesen Patienten kann sich verschlechtern, anstatt den myokardialen sauerstoffhaushalt zu verbessern.

(4) Cardene darf nicht bei kardiogenem Schock, klinisch signifikanter Aortenstenose und während oder innerhalb eines Monats nach einem Myokardinfarkt angewendet werden.

(5) Cardene sollte nicht zur sekundären Prävention von Myokardinfarkt verwendet werden.

Wenn Cardene SR als Monotherapie angewendet wird, ist Vorsicht geboten, um einen übermäßigen Blutdruckabfall zu vermeiden. In Kombination mit Diuretika oder Betablockern wird eine sorgfältige titration von Cardene SR empfohlen.

Vorsicht ist geboten, wenn Nicardipin in Kombination mit einem Betablocker bei Patienten mit verminderter Herzfunktion angewendet wird.

Wenn Sie von Betablockern zu Cardene SR wechseln, reduzieren Sie die betablockerdosis schrittweise (vorzugsweise über 8-10 Tage), da Nicardipin keinen Schutz vor den Gefahren eines abrupten betablockerentzugs bietet.

Stoppen Sie Cardene SR bei Patienten mit ischämischen Schmerzen innerhalb von 30 Minuten nach Beginn der Therapie oder nach dosiserhöhung.

Ischämische Herzkrankheit:

Kurzwirksame dihydropyridine sind mit einem erhöhten Risiko für ischämische kardiovaskuläre Ereignisse verbunden.

Anwendung bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz oder schlechter herzreserve:

Hämodynamische Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz haben gezeigt, dass Nicardipin die nachlast reduziert und die Allgemeine Hämodynamik verbessert. In einer Studie reduzierte intravenöses Nicardipin die myokardkontraktilität bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz trotz eines Anstiegs des herzindex und der Ejektionsfraktion, die bei denselben Patienten festgestellt wurden.

Da Nicardipin bei Patienten mit schwerer linksventrikulärer Dysfunktion und Herzinsuffizienz nicht umfassend untersucht wurde, muss berücksichtigt werden, dass eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz auftreten kann.

Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leber-oder Nierenfunktion:

Da Cardene dem first-pass-Stoffwechsel unterliegt, bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion oder vermindertem leberblutfluss mit Vorsicht anwenden. Patienten mit schwerer Lebererkrankung zeigten erhöhte Blutspiegel und die Halbwertszeit von Nicardipin war verlängert. Bei einigen renal gestörten Patienten können auch die kardenblutspiegel erhöht sein. Daher sollte bei diesen Patienten die niedrigste Anfangsdosis und die Verlängerung des dosierungsintervalls individuell in Betracht gezogen werden.

Anwendung bei Patienten nach einem Schlaganfall (Infarkt oder Blutung):

Vermeiden Sie die Induktion einer systemischen Hypotonie, wenn Sie diesen Patienten Cardene SR verabreichen.

Labortests:

Es wurden vorübergehende Erhöhungen der alkalischen phosphatase, des serumbilirubins, des SGPT, des SGOT und der Glukose beobachtet. BUN und Kreatinin können ebenfalls erhöht werden. Während Werte außerhalb des Bereichs in T₃, T₄ und TSH beobachtet wurden, deutet das fehlen konsistenter änderungen darauf hin, dass änderungen nicht medikamentös bedingt waren.

Die Behandlung mit kurz wirkendem Nicardipin kann zu einem übertriebenen Blutdruckabfall und einer reflextachykardie führen, die kardiovaskuläre Komplikationen wie Myokard-und zerebrovaskuläre Ischämie verursachen kann.

Es gab einige Bedenken hinsichtlich einer erhöhten Mortalität und Morbidität bei der Behandlung ischämischer Herzerkrankungen mit höheren als empfohlenen Dosen einiger anderer kurzwirksamer dihydropyridine.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Vorsicht ist geboten, da die blutdrucksenkenden Wirkungen dieses Arzneimittels Schwindel verursachen können.

Die meisten sind erwartete Folgen der vasodilatatorischen Wirkungen von Cardene SR.

Die häufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, periphere ödeme, Hitzegefühl und / oder erröten, Herzklopfen, übelkeit und Schwindel.

Andere Nebenwirkungen, die in klinischen Studien festgestellt wurden, umfassen die folgenden:

Herzerkrankungen

Tachykardie

Wie bei der Anwendung anderer dihydropyridine mit verzögerter Freisetzung bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit kann eine Verschlimmerung der angina pectoris zu Beginn der Behandlung mit Cardene SR selten auftreten. das auftreten eines Myokardinfarkts wurde berichtet, obwohl es nicht möglich ist, ein solches Ereignis vom natürlichen Verlauf der ischämischen Herzkrankheit zu unterscheiden.

Magen-Darm-Erkrankungen

Magen-Darm-Verstimmung

Gingiva-Hyperplasie

Erbrechen

Allgemeine Erkrankungen und Bedingungen des verabreichungsortes

Schwäche

Hepatobiliäre Störungen

Leberfunktion abnormal

Nieren-und Harnwegserkrankungen

Nierenfunktion abnormal

Die Häufigkeit der Miktion

Störungen des Nervensystems

Schläfrigkeit

Schlaflosigkeit

Tinnitus

Parästhesien

Funktionsstörungen

Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen

Dyspnoe

Häufigkeit: unbekannt

Lungenödem*

*Fälle wurden auch berichtet, wenn Sie während der Schwangerschaft als tokolytikum verwendet wurden

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes

Erythem

Pruritus

Hautausschlag

Gefäßerkrankungen

Hypotonie

Orthostatische Hypotonie

Störungen des Immunsystems

Anaphylaktischen Reaktion

Häufigkeit: Unbekannt

Untersuchungen

Leberenzym erhöht

Häufigkeit: Unbekannt

Selten wurden Depressionen, Impotenz und Thrombozytopenie berichtet.

Die oben genannten Nebenwirkungen wurden während klinischer Studien und/oder während der marktüblichen Anwendung beobachtet.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Symptome können ausgeprägte Hypotonie, Bradykardie, Herzklopfen, erröten, Schläfrigkeit, Verwirrtheit und verschwommene Sprache sein. Bei Labortieren führte eine überdosierung auch zu reversiblen Leberfunktionsstörungen, sporadischer Fokaler lebernekrose und progressiver atrioventrikulärer leitungsblockade.

verwenden Sie routinemaßnahmen (Z. B. Magenspülung) einschließlich überwachung der Herz-und atemfunktionen. Positionieren Sie den Patienten, um zerebrale Anoxie zu vermeiden. Häufige blutdruckmessungen sind unerlässlich. Vasopressoren sind klinisch indiziert für Patienten, die die Auswirkungen einer kalziumeintrittsblockade aufweisen.

Wirkungsweise

Cardene ist ein potenter Kalziumkanalblocker. Pharmakologische Studien legen nahe, dass es für das periphere Gefäßsystem über dem Myokard hochselektiv ist, was auf seine minimalen negativen inotropen Wirkungen und eine ausgeprägte periphere vasodilatation bei klinischer Anwendung zurückzuführen ist.

Bei leichten bis mittelschweren hypertensiven Patienten hat sich gezeigt, dass Cardene SR den Blutdruck senkt und die Kontrolle über 24 Stunden aufrechterhält, nur wenn die Dosen regelmäßig im Abstand von genau 12 Stunden verabreicht werden.

Elektrophysiologische Effekte:

Elektrophysiologische Studien am Menschen zeigen, dass Cardene die Funktion des sinusknotens oder die atriale oder ventrikuläre Leitung bei Patienten mit normalen oder verminderten elektrischen Leitungssystemen nicht beeinträchtigt. Die refraktärperioden des His-Purkinje-Systems wurden durch Nicardipin tatsächlich leicht verkürzt und DIE leitungszeit wurde verbessert.

Cardene-Kapseln werden vollständig mit plasmaspiegeln absorbiert, die 20 Minuten nach einer oralen Dosis nachweisbar sind. Maximale Plasmaspiegel werden im Allgemeinen zwischen einer und vier Stunden erreicht. Cardene SR unterliegt einem sättigenden first-pass-Metabolismus mit etwas geringerer Bioverfügbarkeit als die standardkapselformulierung von Nicardipin (etwa 35% nach einer 30 mg oralen standardkapsel im steady-state), außer bei der 60 mg-Dosis. Minimale Plasmaspiegel, die durch äquivalente Tagesdosen erzeugt werden, sind ähnlich. Cardene SR weist somit im Vergleich zu standard-Nicardipin-Kapseln eine signifikant verringerte Schwankung der Plasmaspiegel auf.

Wenn Cardene SR mit einer fettreichen Mahlzeit eingenommen wird, werden Schwankungen des plasmaspiegels reduziert.

Cardene wird weitgehend von der Leber metabolisiert; keiner der Metaboliten besitzt eine signifikante biologische Aktivität. Nicardipin wird durch Cytochrom P450 3A4 metabolisiert. Studien, die entweder eine Einzeldosis oder eine dreimal tägliche Verabreichung über einen Zeitraum von 3 Tagen beinhalten, haben gezeigt, dass weniger als 0, 03% des unveränderten nicardipins nach oraler oder intravenöser Verabreichung im Urin des Menschen wiederhergestellt werden. Der am häufigsten vorkommende Metabolit im menschlichen Urin ist das glucuronid der hydroxyform, das durch die oxidative Spaltung des N-methylbenzylmoids und die oxidation des pyridins gebildet wird.

Nach einer Dosis radioaktiver Lösung zum einnehmen wurden 60% der Radioaktivität im Urin und 35% im Stuhl zurückgewonnen. Die meisten der Dosis (> 90%) innerhalb von 48 Stunden nach der Dosierung zurückgewonnen wurde.

Nierenfunktionsstörung

Die Pharmakokinetik von oral verabreichtem Nicardipin SR capsule 45 mg wurde bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung untersucht, die eine Hämodialyse erfordern (Kreatinin-clearance < 10 ml / min), leichte / mäßige Nierenfunktionsstörung (Kreatinin - clearance 10-50 mi/min) und normale Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance >50 ml/min). Im steady state waren Cmax und AUC bei Probanden mit leichter/mittelschwerer Nierenfunktionsstörung signifikant höher und die clearance signifikant niedriger als bei Probanden mit normaler Nierenfunktion. Es gab keine signifikanten Unterschiede in den wichtigsten pharmakokinetischen Parametern zwischen schwerer Nierenfunktionsstörung und normaler Nierenfunktionsstörung. Diese Ergebnisse ähneln denen anderer oraler Formulierungen.

in Tierversuchen, in denen dieses Medikament in einer hohen Dosis während des Endstadiums der Schwangerschaft verabreicht wurde, wurde über einen Anstieg des Todesfalls des Fötus, über entbindungsstörungen, eine Abnahme des Körpergewichts von Nachkommen und eine Unterdrückung der postnatalen körpergewichtszunahme berichtet.

die Toxizität für die Fortpflanzung wurde Jedoch nicht berichtet.

Stärke, quellstärke

Magnesiumstearat

Mikrokristalline cellulose

Maisstärke

Laktose

Methacrylsäure-co-polymer

Cardene SR 30mg

Kapsel shell Körper

Titandioxid E171

Gelatine

Cardene SR 45mg

Kapsel shell Körper

Titandioxid E171

Gelatine

Indigotin E132

Cardene SR 30mg

Kapselschalenkappe

Titandioxid E171

Gelatine

Cardene SR 45mg

Kapselschalenkappe

Titandioxid E171

Gelatine

Indigotin E132

Cardene SR 30mg und Cardene SR 45mg

Druckfarbe:

Schellack (E904)

Rotes Eisenoxid (E172)

Propylenglykol

Ammoniaklösung

Kaliumhydroxid

Keine bekannt.

60 Monate.

vor Licht und übermäßiger Feuchtigkeit Schützen. Nicht über 25°C lagern.

Blisterpackungen mit 56

Blisterpackungen mit 14

Securitainer von 100

Keine speziellen Anweisungen erforderlich.

Astellas Pharma Ltd.

2000 Hillswood Drive

Chertsey

Surrey

KT16 0RS

Vereinigtes Königreich

Cardene SR 30mg - PL 00166/0183

Cardene SR 45mg - PL 00166/0184

1. Juli 1998 / 15. Juli 2002

25. Januar 2017