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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 24.06.2022
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Monotherapie: < / em> Canagliflozin (Canagliflozin) ist als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle bei Erwachsenen Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus angezeigt, für die metformin aufgrund von Kontraindikationen oder Intoleranz ungeeignet ist.
< em>Kombination mit Metformin oder einem Sulfonylharnstoff: < / em>Canagliflozin ist in Kombination mit metformin oder einem Sulfonylharnstoff bei Erwachsenen Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern, wenn Diät und Bewegung plus Monotherapie mit einem dieser Mittel keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bieten.
< em>Kombination mit Metformin und Entweder einem Sulfonylharnstoff oder Pioglitazon: < / em> Canagliflozin ist in Kombination mit metformin und entweder einem Sulfonylharnstoff oder Pioglitazon bei Erwachsenen Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus angezeigt, um die Blutzuckerkontrolle zu verbessern, wenn Diät, Bewegung und doppeltherapie (mit metformin plus entweder einem Sulfonylharnstoff oder Pioglitazon) keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bieten.
< em>Kombination mit Insulin: < / em> Canagliflozin ist als zusätzliche Kombinationstherapie mit insulin (mit oder ohne metformin) bei Erwachsenen Patienten mit Typ-2-diabetes mellitus als Ergänzung zu Diät und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle angezeigt, wenn Diät und Bewegung und Therapie mit insulin (mit oder ohne metformin) keine ausreichende Blutzuckerkontrolle bieten.
Canagliflozin Ist ein orales diabetes-Medikament, das zur Kontrolle des Blutzuckerspiegels beiträgt. Canagliflozin hilft den Nieren, Glukose aus Ihrem Blutkreislauf zu entfernen.
Canagliflozin wird zusammen mit Diät und Bewegung zur Behandlung von Typ-2-diabetes. Canagliflozin dient nicht zur Behandlung von Typ-1-diabetes.
Canagliflozin kann auch für Zwecke verwendet werden, die nicht in diesem medikamentenhandbuch aufgeführt sind.
Empfohlen
Dosierung: Die empfohlene Anfangsdosis von Canagliflozin beträgt 100 mg einmal täglich vor der ersten Mahlzeit des Tages. Wenn eine Dosis verpasst wird, sollte Sie eingenommen werden, sobald sich der patient erinnert; eine doppelte Dosis sollte jedoch nicht am selben Tag eingenommen werden.
Bei Patienten, die Canagliflozin 100 mg einmal täglich vertragen Und einen eGFR von 60 mL/min/1, 73 m2 oder mehr aufweisen und eine zusätzliche Blutzuckerkontrolle erfordern, kann die Dosis auf 300 mg einmal täglich erhöht werden.
Bei Patienten mit volumenmangel wird empfohlen, diesen Zustand vor Beginn der Einnahme von Canagliflozin zu korrigieren.
Eine Anfangsdosis von 100 mg einmal täglich sollte bei Patienten mit schleifendiuretika und Patienten ≥75 Jahren angewendet werden. Bei Patienten mit Anzeichen eines verringerten intravaskulären Volumens wird empfohlen, diesen Zustand vor Beginn der Einnahme von Canagliflozin zu korrigieren. Bei Patienten, die Canagliflozin 100 mg vertragen und eine strengere Blutzuckerkontrolle benötigen, kann die Dosis auf Canagliflozin 300 mg erhöht werden.
Patienten Mit Nierenfunktionsstörung:< / em> bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung ist Keine Dosisanpassung erforderlich (eGFR von 60 mL / min / 1,73 m2 oder höher).
Die Dosis von Canagliflozin ist bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung mit einer eGFR von 45 bis weniger als 60 mL/min/1, 73 m2einmal täglich auf 100 mg begrenzt.
Canagliflozin sollte nicht begonnen werden bei Patienten mit einer eGFR unter 45 mL/min/1.73 m2.
Die Beurteilung der Nierenfunktion wird vor Beginn der Canagliflozin-Therapie und periodisch danach empfohlen. Canagliflozin sollte abgesetzt werden, wenn die eGFR dauerhaft unter 45 mL / min / 1,73 m2liegt.
gleichzeitige Anwendung mit UDP-Glucuronosyltransferase (UGT)-Enzyminduktoren: wenn ein Induktor von UGTs (Z. B. rifampin, phenytoin, phenobarbital, ritonavir) gleichzeitig mit Canagliflozin verabreicht wird, sollten Sie die Dosierung bei Patienten, die derzeit Canagliflozin 100 mg einmal täglich vertragen und einen eGFR von 60 mL/min/1, 73 m2 oder mehr haben, auf 300 mg einmal täglich erhöhen und zusätzliche glykämische Kontrolle.
Betrachten Sie ein anderes antihyperglykämisches Mittel bei Patienten mit einer eGFR von 45 bis weniger als 60 mL/min/1, 73 m2, die gleichzeitig eine Therapie mit einem UGT-Induktor erhalten.
Kinder:< / em> Sicherheit und Wirksamkeit von Canagliflozin bei pädiatrischen Patienten unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
< em>ältere Menschen:< / em> zweitausend vierunddreißig (2034) Patienten ab 65 Jahren und 345 Patienten ab 75 Jahren waren Canagliflozin in neun klinischen Studien mit Canagliflozin ausgesetzt.
Patienten ab 65 Jahren hatten eine höhere Inzidenz von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einem verringerten intravaskulären Volumen mit Canagliflozin (wie Hypotonie, haltungsschwindel, orthostatische Hypotonie, Synkope und Dehydratation), insbesondere mit der 300 mg-Tagesdosis, im Vergleich zu jüngeren Patienten; eine stärkere Zunahme der Inzidenz wurde bei Patienten beobachtet, die 75 Jahre und älter Waren.. Kleinere Reduktionen von HbA1C mit Canagliflozin im Vergleich zu placebo wurden bei älteren [65 Jahre und älter; -0.61% der mit Canagliflozin 100 mg und -0.74% mit Canagliflozin 300 mg im Vergleich zu placebo] im Vergleich zu jüngeren Patienten [-0.72% der mit Canagliflozin 100 mg und -0.87% mit Canagliflozin 300 mg im Vergleich zu placebo).
Nierenfunktionsstörung:< / em> die Wirksamkeit und Sicherheit von Canagliflozin wurde in einer Studie untersucht, an der Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung Teilnahmen (eGFR 30 bis weniger als 50 mL/min/1, 73 m2). Diese Patienten hatten eine geringere gesamtglykämische Wirksamkeit und ein höheres auftreten von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einem verringerten intravaskulären Volumen, nierenbedingten Nebenwirkungen und einer Abnahme der eGFR im Vergleich zu Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung oder normaler Nierenfunktion (eGFR größer oder gleich 60 mL/min/1, 73 m2); Patienten, die mit Canagliflozin 300 mg behandelt wurden, hatten mit größerer Wahrscheinlichkeit einen kaliumanstieg.
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Canagliflozin wurde bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (eGFR unter 30 mL/min/1, 73 m2) mit ESRD oder Dialyse nicht nachgewiesen. Es wird nicht erwartet, dass Canagliflozin in diesen Patientenpopulationen wirksam ist.
Leberfunktionsstörung:< / em> bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer leberfunktionsstörung ist Keine Dosisanpassung erforderlich. Die Anwendung von Canagliflozin wurde bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung nicht untersucht und wird daher nicht empfohlen.
Siehe auch:
Was sind die wichtigsten Informationen, die ich über Canagliflozin wissen sollte?
Vorgeschichte einer schweren überempfindlichkeitsreaktion und überempfindlichkeit gegen Canagliflozin oder einen der Hilfsstoffe von Canagliflozin.
Schwere Nierenfunktionsstörung (eGFR < 30 mL / min/1,73 m2), Nierenerkrankung im Endstadium oder Dialysepatienten.
Verwenden Sie Canagliflozin nach Anweisung Ihres Arztes. Überprüfen Sie das Etikett auf dem Arzneimittel auf genaue dosierungsanweisungen.
- Canagliflozin wird mit einem zusätzlichen patienteninformationsblatt Geliefert, das als Medikamentenführer bezeichnet wird. Lesen Sie es sorgfältig. Lesen Sie es jedes mal erneut, wenn Sie Canagliflozin nachgefüllt bekommen.
- nehmen Sie Canagliflozin vor der ersten Mahlzeit des Tages oral Ein, es sei denn, Ihr Arzt sagt Ihnen etwas anderes.
- Erkundigen Sie sich bei Ihrem Arzt, ob Sie während der Einnahme von Canagliflozin zusätzliche Flüssigkeiten trinken sollten.
- nehmen Sie Canagliflozin regelmäßig Ein, um den größten nutzen daraus zu ziehen. Wenn Sie Canagliflozin jeden Tag zur gleichen Zeit einnehmen, können Sie sich daran erinnern, Es einzunehmen.
- nehmen Sie Canagliflozin auch dann Weiter ein, wenn Sie sich wohl fühlen. Verpassen Sie keine Dosen.
- wenn Sie eine Dosis Canagliflozin verpassen, nehmen Sie es so schnell wie möglich. Wenn es fast Zeit für Ihre nächste Dosis ist, überspringen Sie die verpasste Dosis und kehren Sie zu Ihrem regulären dosierungsplan zurück. Nehmen Sie nicht 2 Dosen auf einmal.
Stellen Sie Ihrem Arzt Fragen zur Verwendung von Canagliflozin.
es gibt spezifische sowie Allgemeine Verwendungen eines Arzneimittels oder Arzneimittels. Ein Medikament kann verwendet werden, um eine Krankheit zu verhindern, eine Krankheit über einen Zeitraum zu behandeln oder eine Krankheit zu heilen. Es kann auch verwendet werden, um das Besondere symptom der Krankheit zu behandeln. Der Drogenkonsum hängt von der form ab, die der patient einnimmt. Es kann in injektionsform oder manchmal in Tablettenform nützlicher sein. Das Medikament kann für ein einziges beunruhigendes symptom oder einen lebensbedrohlichen Zustand verwendet werden. Während einige Medikamente nach einigen Tagen abgesetzt werden können, müssen einige Medikamente über einen längeren Zeitraum fortgesetzt werden, um den nutzen daraus zu ziehen.Canagliflozin wird mit einem richtigen Diät - und Trainingsprogramm zur Kontrolle eines hohen Blutzuckerspiegels bei Menschen mit Typ-2-diabetes angewendet. Die Kontrolle des hohen Blutzuckers hilft, Nierenschäden, Blindheit, nervenprobleme, Verlust von Gliedmaßen und sexuelle Funktionsprobleme zu verhindern. Die richtige Kontrolle von diabetes kann auch das Risiko eines Herzinfarkts oder Schlaganfalls verringern. Canagliflozin wirkt, indem es die Entfernung von Zucker durch Ihre Nieren erhöht.
Verwendung von Canagliflozin
Lesen Sie den Medikamentenleitfaden Ihres Apothekers, bevor Sie mit der Einnahme von Canagliflozin beginnen und jedes mal, wenn Sie eine Nachfüllung erhalten. Wenn Sie Fragen haben, Fragen Sie Ihren Arzt oder Apotheker.
Nehmen Sie dieses Medikament wie von Ihrem Arzt verordnet oral ein, normalerweise einmal täglich vor der ersten Mahlzeit des Tages. Die Dosierung basiert auf Ihrem Gesundheitszustand und dem ansprechen auf die Behandlung.
Nehmen Sie dieses Medikament regelmäßig ein, um den größten nutzen daraus zu ziehen. Um Ihnen zu helfen, sich zu erinnern, nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit.
Informieren Sie Ihren Arzt, wenn sich Ihr Zustand nicht bessert oder wenn er sich verschlechtert (Z. B. wenn Ihr Blutzuckerspiegel hoch bleibt oder ansteigt).
Siehe auch:
Welche anderen Medikamente beeinflussen Canagliflozin?
UGT-Enzyminduktoren:< / em> Rifampin: Gleichzeitige Verabreichung von Canagliflozin mit rifampin, einem nicht selektiven Induktor mehrerer UGT-Enzyme, einschließlich UGT1A9, UGT2B4, verminderte Canagliflozin-Fläche unter der Kurve (AUC) um 51%. Diese Abnahme der Exposition gegenüber Canagliflozin kann die Wirksamkeit verringern. Wenn ein Induktor dieser UGTs (e.g., rifampin, phenytoin, phenobarbital, ritonavir) müssen zusammen mit Canagliflozin verabreicht Werden, sollten Sie die Dosis einmal täglich auf 300 mg erhöhen, wenn Patienten Canagliflozin derzeit einmal täglich 100 mg vertragen und einen eGFR von mehr als 60 mL/min/1 haben.73 m2, und erfordern eine zusätzliche glykämische Kontrolle. Betrachten Sie eine andere antihyperglykämische Therapie bei Patienten mit einer eGFR von 45 bis weniger als 60 mL / min / 1.73 m2 erhalten einer gleichzeitigen Therapie mit einem UGT-Induktor und erfordern eine zusätzliche Blutzuckerkontrolle.
Digoxin:< / em> es gab einen Anstieg der AUC und der mittleren spitzenkonzentration des Arzneimittels (Cmax) von digoxin (20% bzw. Patienten, die Canagliflozin mit gleichzeitigem digoxin einnehmen, sollten angemessen überwacht werden.
< em>Positiver Uringlukosetest:< / em> die Überwachung der Blutzuckerkontrolle mit uringlukosetests wird bei Patienten, die SGLT2-Inhibitoren einnehmen, nicht empfohlen, da SGLT2-Inhibitoren die glukoseausscheidung im Urin erhöhen und zu positiven uringlukosetests führen. Verwenden Sie alternative Methoden zur überwachung der Blutzuckerkontrolle.
< em>Interferenz mit 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG)-Assay: die Überwachung der Blutzuckerkontrolle mit 1,5-AG-assay wird nicht empfohlen, da Messungen von 1,5-AG bei der Beurteilung der Blutzuckerkontrolle bei Patienten, die SGLT2-Inhibitoren einnehmen, unzuverlässig sind. Verwenden Sie alternative Methoden zur überwachung der Blutzuckerkontrolle.
< em>Wirkungen Anderer Arzneimittel auf Canagliflozin:< / em> in klinischen Studien wurden die Wirkungen anderer Arzneimittel auf Canagliflozin beurteilt. Ciclosporin, Hydrochlorothiazid, orale Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und levonorgestrel), metformin und probenecid hatten keine klinisch relevante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Canagliflozin.
< em>Wirkungen von Canagliflozin auf Andere Arzneimittel: < / em> in wechselwirkungsstudien an gesunden Probanden hatte Canagliflozin im stationären Zustand keine klinisch relevante Wirkung auf die Pharmakokinetik von metformin, oralen Kontrazeptiva (Ethinylestradiol und levonorgestrel), glyburid, simvastatin, paracetamol, Hydrochlorothiazid oder warfarin.
< em>Auswirkungen auf die Fähigkeit, Maschinen zu Fahren und zu Benutzen: Canagliflozin hat keinen bekannten Einfluss auf die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen. Patienten sollten jedoch auf das Risiko einer Hypoglykämie aufmerksam gemacht werden, wenn Canagliflozin als Zusatztherapie mit insulin oder einem insulinsekretagogen angewendet Wird, und auf das erhöhte Risiko von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit einem verringerten intravaskulären Volumen, wie haltungsschwindel.
Siehe auch:
Was sind die möglichen Nebenwirkungen von Canagliflozin?
Die folgenden wichtigen Nebenwirkungen werden wie folgt und an anderer Stelle in der Kennzeichnung beschrieben: Hypotonie, Beeinträchtigung der Nierenfunktion, hyperkaliämie, Hypoglykämie bei gleichzeitiger Anwendung mit insulin-und insulinsekretagogen, genitalmykotische Infektionen, überempfindlichkeitsreaktionen und Anstieg des Lipoproteins niedriger Dichte (LDL-C).
klinische Studien Erfahrung: Da klinische Studien unter sehr unterschiedlichen Bedingungen durchgeführt werden, können die in den klinischen Studien eines Arzneimittels beobachteten nebenwirkungsraten nicht direkt mit den raten in den klinischen Studien eines anderen Arzneimittels verglichen werden und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Praxis beobachteten raten wider.
< em>Pool Placebokontrollierter Studien:< / em> die Daten in Tabelle 11 stammen aus vier 26-wöchigen placebokontrollierten Studien. In einer Studie wurde Canagliflozin als Monotherapie und in drei Studien Canagliflozin als Zusatztherapie angewendet. Diese Daten spiegeln die Exposition von 1667 Patienten gegenüber Canagliflozin und eine mittlere Exposition gegenüber Canagliflozin von 24 Wochen wider. Erhielten die Patienten Canagliflozin 100 mg (N=833), Canagliflozin 300 mg (N=834) oder placebo (N=646) einmal täglich. Das Durchschnittsalter der Bevölkerung Betrug 56 Jahre und 2% waren älter als 75 Jahre. Fünfzig Prozent (50%) der Bevölkerung waren Männlich und 72% waren kaukasier, 12% waren Asiaten und 5% waren Schwarz oder Afroamerikaner. Zu Studienbeginn hatte die Bevölkerung diabetes für durchschnittlich 7.3 Jahre, hatte eine mittlere HbA1C von 8.0% und 20% hatten mikrovaskuläre Komplikationen bei diabetes festgestellt. Baseline-Nierenfunktion war normal oder leicht beeinträchtigt (mittlere eGFR-88 mL/min/1.73 m2).
Tabelle 11 zeigt häufige Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Anwendung von Canagliflozin. Diese Nebenwirkungen traten zu Studienbeginn nicht auf, traten häufiger bei Canagliflozin als bei placebo auf und traten bei mindestens 2% der Patienten auf, die entweder mit Canagliflozin 100 mg oder Canagliflozin 300 mg behandelt wurden.
Bauchschmerzen wurden auch häufiger bei Patienten berichtet, die Canagliflozin 100 mg (1, 8%), 300 mg (1, 7%) Einnahmen als bei Patienten, die placebo Einnahmen (0, 8%).
< em>Pool von Placebo-und Aktiv Kontrollierten Studien:< / em> das auftreten von Nebenwirkungen wurde auch in einem größeren pool von Patienten untersucht, die an placebo - und aktiv kontrollierten Studien Teilnahmen.
Die Daten kombinierten acht klinische Studien und spiegeln die Exposition von 6177 Patienten gegenüber Canagliflozin wider. Die mittlere Expositionsdauer von Canagliflozin Betrug 38 Wochen bei 1832 Personen, die Canagliflozin länger als 50 Wochen ausgesetzt waren. Erhielten die Patienten Canagliflozin 100 mg (N=3092), Canagliflozin 300 mg (N=3085) oder Komparatoren (N=3262) einmal täglich. Das Durchschnittsalter der Bevölkerung Betrug 60 Jahre und 5% waren älter als 75 Jahre. Achtundfünfzig Prozent (58%) der Bevölkerung waren Männlich und 73% waren kaukasier, 16% waren Asiaten und 4% waren Schwarz oder Afroamerikaner. Zu Studienbeginn hatte die Bevölkerung durchschnittlich 11 Jahre lang diabetes und hatte einen mittleren HbA1C von 8.0% und 33% hatten mikrovaskuläre Komplikationen bei diabetes festgestellt. Die Nierenfunktion zu Studienbeginn war normal oder leicht beeinträchtigt (mittlere eGFR 81 mL / min / 1.73 m2).
Die im pool von acht klinischen Studien beobachteten Arten und Häufigkeit häufiger Nebenwirkungen stimmten mit den in Tabelle 11 aufgeführten überein. In diesem pool war Canagliflozin auch mit den Nebenwirkungen von Müdigkeit assoziiert [1,7% mit comparator, 2,2% mit Canagliflozin 100 mg und 2,0% mit Canagliflozin 300 mg] und Kraft-oder Energieverlust (dh Asthenie) [0,6% mit comparator, 0,7% mit Canagliflozin 100 mg und 1,1% mit Canagliflozin 300 mg].
In dem pool von acht klinischen Studien Betrug die Inzidenzrate der Pankreatitis (akut oder chronisch)0,9, 2,7 und 0,9 pro 1000 patientenjahre Exposition gegenüber comparator, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg.
In dem pool von acht klinischen Studien mit einer längeren mittleren Expositionsdauer gegenüber Canagliflozin (68 Wochen) Betrug die Inzidenzrate von Knochenbrüchen 14,2, 18,7 und 17,6 pro 1000 patientenjahre Exposition gegenüber comparator, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg. Frakturen der oberen Extremitäten traten häufiger bei Canagliflozin auf als bei comparator.
Im pool von acht klinischen Studien traten bei 3,0%, 3,8% und 4,2% der Patienten, die comparator, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg erhielten, überempfindlichkeitsbedingte Nebenwirkungen (einschließlich Erythem, Hautausschlag, pruritus, Urtikaria und Angioödem) auf. Bei fünf Patienten traten schwerwiegende Nebenwirkungen einer überempfindlichkeit gegen Canagliflozin auf, darunter 4 Patienten mit Urtikaria und 1 patient mit diffusem Hautausschlag und Urtikaria, die innerhalb von Stunden nach der Exposition gegenüber Canagliflozin auftraten. Unter diesen Patienten Gaben 2 Patienten Canagliflozin ab. Ein patient mit Urtikaria hatte ein Rezidiv, als Canagliflozin erneut initiiert wurde.
Lichtempfindlichkeitsbedingte Nebenwirkungen (einschließlich lichtempfindlichkeitsreaktion, polymorpher lichtausbruch und Sonnenbrand) traten bei 0,1%, 0,2% und 0,2% der Patienten auf, die Komparator, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg erhielten.
Andere Nebenwirkungen, die häufiger bei Canagliflozin als bei comparator auftraten, waren: < em>Volumenabbaubedingte Nebenwirkungen:< / em> Canagliflozin führt zu einer osmotischen Diurese, die zu einer Verringerung des intravaskulären Volumens führen kann. In klinischen Studien war die Behandlung mit Canagliflozin mit einem dosisabhängigen Anstieg der Inzidenz von volumenabbaubedingten Nebenwirkungen verbunden (e.g., Hypotonie, haltungsschwindel, orthostatische Hypotonie, Synkope und Dehydratation). Eine erhöhte Inzidenz wurde bei Patienten mit der 300-mg-Dosis beobachtet. Die drei Faktoren, die mit der größten Zunahme von Nebenwirkungen im Zusammenhang mit dem volumenabbau einhergingen, waren die Verwendung von schleifendiuretika, mäßige Nierenfunktionsstörung (eGFR 30 bis weniger als 60 mL / min / 1.73 m2) und Alter 75 Jahre und älter (Tabelle 12).
< em>Beeinträchtigung der Nierenfunktion: < / em> Canagliflozin ist mit einem dosisabhängigen Anstieg des serumkreatinins und einem gleichzeitigen Rückgang der geschätzten GFR verbunden (Tabelle 13). Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung zu Studienbeginn hatten größere mittlere Veränderungen.
In dem pool von vier placebokontrollierten Studien, in denen Patienten eine normale oder leicht eingeschränkte Nierenfunktion zu Studienbeginn aufwiesen, Betrug der Anteil der Patienten, bei denen mindestens ein Ereignis mit signifikantem nierenfunktionsverlust auftrat, definiert als eGFR unter 80 mL/min/1, 73 m2 und 30% niedriger als der Ausgangswert, 2.1% mit placebo, 2.0% mit Canagliflozin 100 mg und 4.1% mit Canagliflozin 300 mg. Am Ende der Behandlung hatten 0,5% mit placebo, 0,7% mit Canagliflozin 100 mg und 1,4% mit Canagliflozin 300 mg einen signifikanten nierenfunktionsverlust.
In einer Studie, durchgeführt bei Patienten mit mäßiger Einschränkung der Nierenfunktion mit einer baseline eGFR von 30 bis weniger als 50 mL/min/1.73 m2 (mittlere baseline-eGFR-39 mL/min/1.73 m2), der Anteil der Patienten erlebt mindestens ein Ereignis von erheblicher Nierenfunktion Rückgang, definiert als eGFR-30% niedriger als Grundlinie, wurde zu 6,9% unter placebo, 18% mit Canagliflozin 100 mg und 22,5% mit Canagliflozin 300 mg. Am Ende der Behandlung hatten 4,6% mit placebo, 3,4% mit Canagliflozin 100 mg und 3,4% mit Canagliflozin 300 mg einen signifikanten nierenfunktionsverlust.
In einer gepoolten population von Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung (N=1085) mit einer EGFR-grundinzidenz von 30 bis weniger als 60 mL/min/1,73 m2 (mittlere EGFR-grundinzidenz von 48 mL/min/1,73 m2) war die gesamtinzidenz dieser Ereignisse niedriger als in der dedizierten Studie, es wurde jedoch weiterhin ein dosisabhängiger Anstieg der incident-Episoden mit signifikantem nierenfunktionsverlust im Vergleich zu placebo beobachtet.
Die Anwendung von Canagliflozin war insbesondere bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung mit einer erhöhten Inzidenz von nierenbedingten Nebenwirkungen (Z. B. erhöhtem blutkreatinin, verminderter glomerulärer Filtrationsrate, Nierenfunktionsstörung und akutem Nierenversagen) verbunden.
In der gepoolten Analyse von Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung Betrug die Inzidenz von nierenbedingten Nebenwirkungen 3,7% mit placebo, 8,9% mit Canagliflozin 100 mg und 9,3% mit Canagliflozin 300 mg. Diskontinuationen aufgrund von nierenbedingten Nebenwirkungen traten bei 1,0% mit placebo, 1,2% mit Canagliflozin 100 mg und 1,6% mit Canagliflozin 300 mg auf.
< em>Genitale Mykotische Infektionen:< / em> im pool von vier placebokontrollierten klinischen Studien, weibliche genitale mykotische Infektionen (e.g., vulvovaginale mykotische Infektion, vulvovaginale candidiasis und vulvovaginitis) traten bei 3 auf.2%, 10.4% und 11.4% der Frauen, behandelt mit placebo, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg bzw.. Patienten mit genitalmykotischen Infektionen in der Vorgeschichte entwickelten häufiger genitalmykotische Infektionen mit Canagliflozin. Weibliche Patienten, die genitalmykotische Infektionen mit Canagliflozin entwickelten, traten häufiger auf und mussten mit oralen oder topischen Antimykotika und antimikrobiellen Mitteln behandelt werden.
Im pool von vier placebokontrollierten klinischen Studien wurden männliche genitalmykotische Infektionen (e.g., Candida balanitis, balanoposthitis) trat bei 0 auf.6%, 4.2%, und 3.7% der Männer behandelt mit placebo, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg bzw.. Männliche genitalmykotische Infektionen traten häufiger bei unbeschnittenen Männern und bei Männern mit balanitis oder balanoposthitis in der Vorgeschichte auf. Männliche Patienten, bei denen genitalmykotische Infektionen mit Canagliflozin auftraten, hatten mit größerer Wahrscheinlichkeit wiederkehrende Infektionen [22% bei Canagliflozin gegenüber keiner bei placebo] und benötigen eine Behandlung mit oralen oder topischen Antimykotika und antimikrobiellen Wirkstoffen als Patienten mit Komparatoren. In der gepoolten Analyse von 8 kontrollierten Studien wurde Phimose in 0 berichtet.3% der unbeschnittenen männlichen Patienten, die mit Canagliflozin und 0.2% erforderliche Beschneidung zur Behandlung der Phimose.
Hypoglykämie:< / em> in allen klinischen Studien wurde Hypoglykämie als jedes Ereignis unabhängig von den Symptomen definiert, bei dem eine biochemische Hypoglykämie dokumentiert wurde (jeder glukosewert unter oder gleich 70 mg/dL). Schwere Hypoglykämie wurde als ein Ereignis definiert, das mit Hypoglykämie in Einklang steht, bei dem der patient die Hilfe einer anderen person benötigte, um sich zu erholen, das Bewusstsein zu verlieren oder einen Anfall zu erleiden (unabhängig davon, ob eine biochemische Dokumentation eines niedrigen glukosewerts erhalten wurde). In einzelnen klinischen Studien traten hypoglykämieepisoden mit einer höheren rate auf, wenn Canagliflozin zusammen mit insulin oder sulfonylharnstoffen verabreicht Wurde.
Labortests: Anstieg des Serumkaliums: < / em> Dosisbedingte, vorübergehende mittlere Zunahme des serumkaliums wurde früh nach Beginn von Canagliflozin (i) beobachtet.e., innerhalb von 3 Wochen) in einer Studie mit Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung. In dieser Studie erhöht sich der serumkaliumspiegel von mehr als 5.4 mEq/L und 15% über dem Ausgangswert traten in 16.1%, 12.4% und 27.0% der Patienten, die mit placebo, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg bzw.. Schwerere Erhebungen (i.e. ist , gleich oder größer als 6.5 mEq / L) in 1.1%, 2.2%, und 2.2% der Patienten, die mit placebo, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg bzw.. Bei Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung wurde häufiger ein Anstieg des Kaliums bei Patienten mit erhöhtem Kalium zu Studienbeginn und bei Patienten mit Medikamenten, die die kaliumausscheidung reduzieren, wie kaliumsparenden Diuretika, angiotensin-converting-Enzym-Inhibitoren und angiotensin-rezeptor-Blockern, beobachtet.
< em>Anstieg Des Serummagnesiums: < / em> Dosisbedingte Erhöhungen des serummagnesiums wurden früh nach Beginn von Canagliflozin (innerhalb von 6 Wochen) beobachtet und blieben während der gesamten Behandlung erhöht. In dem pool von vier placebokontrollierten Studien Betrug die mittlere Veränderung der Magnesiumspiegel im serum 8, 1% bzw. 9, 3% bei Canagliflozin 100 mg bzw. In einer Studie mit Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung erhöhten sich die Magnesiumspiegel im serum um 0, 2%, 9, 2% und 14, 8% mit placebo, Canagliflozin 100 mg bzw.
< em>Anstieg des Serumphosphats: mit Canagliflozin wurden Dosisbedingte Erhöhungen des serumphosphatspiegels beobachtet. In dem pool von vier placebokontrollierten Studien Betrug die mittlere Veränderung der serumphosphatspiegel 3,6% bzw. 5,1% bei Canagliflozin 100 mg Bzw. In einer Studie mit Patienten mit mäßiger Nierenfunktionsstörung erhöhten sich die mittleren serumphosphatspiegel um 1,2%, 5,0% und 9,3% mit placebo, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg.
< em>Anstieg Des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins (LDL-C) und des nicht-High-Density-Lipoprotein-Cholesterins (nicht-HDL-C): im pool von vier placebokontrollierten Studien wurden dosisbedingte Erhöhungen von LDL-C mit Canagliflozin beobachtet. Die mittleren Veränderungen (prozentuale Veränderungen) gegenüber dem Ausgangswert von LDL-C im Vergleich zu placebo betrugen 4,4 mg/dL (4,5%) und 8,2 mg/dL (8,0%) mit Canagliflozin 100 mg Bzw. Die mittleren LDL-C-Ausgangswerte Lagen in den Behandlungsgruppen zwischen 104 und 110 mg/dL.
Dosisbedingte Erhöhungen von nicht-HDL-C mit Canagliflozin wurden beobachtet. Die mittleren Veränderungen (prozentuale Veränderungen) gegenüber dem Ausgangswert in nicht-HDL-C im Vergleich zu placebo betrugen 2,1 mg/dL (1,5%) und 5,1 mg/dL (3,6%) mit Canagliflozin 100 mg bzw. Die mittleren nicht-HDL-C-Ausgangswerte Lagen zwischen 140 und 147 mg / dL in Behandlungsgruppen.
< em>Anstieg des Hämoglobins:< / em> im pool von vier placebokontrollierten Studien betrugen die mittleren Veränderungen (prozentuale Veränderungen) gegenüber dem Ausgangswert des Hämoglobins -0,18 g/dL (-1,1%) mit placebo, 0,47 g/dL (3,5%) mit Canagliflozin 100 mg und 0,51 g/dL (3,8%) mit Canagliflozin 300 mg. Der mittlere hämoglobinwert zu Studienbeginn Betrug über Behandlungsgruppen hinweg ungefähr 14,1 g/dL. Am Ende der Behandlung hatten 0,8%, 4,0% und 2,7% der Patienten, die mit placebo behandelt wurden, Canagliflozin 100 mg und Canagliflozin 300 mg Hämoglobin über der Obergrenze des normalwerts.
Jede 100 mg Tablette enthält 100 mg Canagliflozin (als Halbhydrat).
Jede 300 mg Tablette enthält 300 mg Canagliflozin (als Halbhydrat).
Canagliflozin enthält Canagliflozin, einen inhibitor des Natrium-glucose-co-transporters 2 (SGLT2), des transporters, der für die Resorption des größten Teils der von der Niere gefilterten glucose verantwortlich ist. Canagliflozin, der Wirkstoff von Canagliflozin, ist chemisch bekannt als (1S)-1,5-anhydro-1-[3-[[5-(4-fluorphenyl)-2-thienyl]methyl]-4-methylphenyl]-D-glucitol Halbhydrat und seine Summenformel und Gewicht sind die C24H25FO5S·½H2O und 453.53, beziehungsweise.
Canagliflozin ist in wässrigen Medien von pH 1,1 bis 12,9 praktisch unlöslich.
Canagliflozin wird als filmtabletten zur oralen Verabreichung geliefert, die 102 und 306 mg Canagliflozin in jeder tablettenstärke enthalten, entsprechend 100 mg Bzw.
Hilfsstoffe/Inaktive Bestandteile: Inaktive Bestandteile der kerntablette sind croscarmellose-Natrium, Hydroxypropylcellulose, Lactose wasserfrei, Magnesiumstearat und mikrokristalline cellulose. Das Magnesiumstearat ist pflanzlich bezogen. Die Tabletten sind mit einer handelsüblichen filmbeschichtung versehen, die aus folgenden Hilfsstoffen besteht: Polyvinylalkohol (teilweise hydrolysiert), Titandioxid, macrogol/PEG, Talk und Eisenoxidgelb, E172 (nur 100 mg Tablette).