Budesonide/Formoterol Teva

Bronchialasthma erfordert eine Erhaltungstherapie von Kortikosteroiden,

chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD),

stenosierende Laryngotracheitis (falsche Krupp).

Asthma bronchiale (als grundlegende entzündungshemmende Therapie, mit unzureichender Wirksamkeit von Bronchodilatatoren und/oder Kromoglitsieva Säure, sowie Nedokromil Natrium, um die Dosis von oralen Kortikosteroiden zu reduzieren).

COPD - mit der nachgewiesenen klinischen Wirksamkeit von Kortikosteroiden.

Atopische Dermatitis, Psoriasis, Ekzem.

Inhalativ. Die Dosis des Medikaments wird individuell ausgewählt. Für den Fall, wenn die empfohlene Dosis 1 mg/Tag nicht überschreitet, kann die gesamte Dosis des Arzneimittels für 1 Mal (einmal) eingenommen werden. Im Falle einer höheren Dosis wird empfohlen, es in 2-Dosen zu teilen.

Empfohlene Anfangsdosis

Kinder ab 6 Monaten und älter-0,25-0,5 mg / Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 1 mg/Tag erhöht werden.

Erwachsene / ältere Patienten-1-2 mg / Tag.

Dosis bei Erhaltungsbehandlung

Kinder ab 6 Monaten und älter-0,25-2 mg / Tag.

Erwachsene-0,5-4 mg / Tag. Bei schweren Exazerbationen kann die Dosis erhöht werden.

Tabelle zur Bestimmung der Dosis

* Sollte mit 0,9% Natriumchloridlösung auf ein Volumen von 2 ml verdünnt werden.

Für alle Patienten ist es ratsam, die minimale effektive Erhaltungsdosis zu bestimmen.

Falls erforderlich, um eine zusätzliche therapeutische Wirkung zu erzielen, kann eine Erhöhung der täglichen Dosis von Pulmicort empfohlen werden^® (bis zu 1 mg/Tag) anstelle der Kombination des Medikaments mit oralen Kortikosteroiden, aufgrund eines geringeren Risikos für systemische Effekte.

Patienten, die orale Kortikosteroide erhalten

Die Abschaffung von oralen Kortikosteroiden sollte vor dem Hintergrund eines stabilen Gesundheitszustandes des Patienten beginnen. Innerhalb von 10 Tagen ist es notwendig, eine hohe Dosis von Pulmicorta einzunehmen^® vor dem Hintergrund der Einnahme von oralen Kortikosteroiden in der üblichen Dosis. Anschließend sollte die Dosis von oralen Kortikosteroiden (zum Beispiel 2,5 mg Prednisolon oder sein Analogon) für 1 Monate auf die minimale effektive Dosis schrittweise reduziert werden. In vielen Fällen ist es möglich, die Einnahme von oralen Kortikosteroiden vollständig abzulehnen.

Da Pulmicort^®, als Suspension mit einem Vernebler verwendet, fällt in die Lunge beim Einatmen, es ist wichtig, den Patienten anzuweisen, dass es notwendig ist, das Medikament durch das Mundstück des Verneblers ruhig und gleichmäßig zu inhalieren.

Es gibt keine Daten über die Verwendung von Budesonid bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder mit eingeschränkter Leberfunktion. Unter Berücksichtigung der Tatsache, dass Budesonid durch Biotransformation in der Leber ausgeschieden wird, können Sie erwarten, dass die Dauer des Medikaments bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose erhöht wird.

Stenosierende Laryngotracheitis (falsche Kruppe)

Kinder ab 6 Monaten und älter-2 mg / Tag. Die Dosis des Arzneimittels kann 1 Mal (einmal) eingenommen oder in 2 Dosen von 1 mg in Abständen von 30 minuten aufgeteilt werden.

Inhalativ, mit einem Vernebler.

Die Dosierung des Medikaments sollte individuell sein. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 1-2 mg/Tag, unterstützend — 0,5 — 4 mg/Tag. Nach Erhalt der Wirkung wird die Dosis auf den minimal wirksamen reduziert, der notwendig ist, um einen stabilen Zustand zu erhalten. Um eine schnelle therapeutische Wirkung zu erzielen, ist eine Erhöhung der Dosis möglich.

Im Falle von systemischen Kortikosteroiden Übertragung auf die Behandlung von Budesonide / Formoterol Tevaom, mit einem Vernebler verwendet, wird empfohlen, in einer stabilen Phase der Krankheit durchzuführen. Für 10-14 Tage kombinieren Inhalation und Einnahme von Kortikosteroiden in der üblichen Dosierung, dann allmählich die Dosis von oralen Kortikosteroiden bis zu ihrer vollständigen Aufhebung zu reduzieren.

Falls erforderlich, kann das Medikament mit Kochsalzlösung auf das gewünschte Volumen verdünnt werden.

Auf der Haut wird eine dünne Schicht Salbe oder Creme 1-2 mal täglich auf den betroffenen Bereich aufgetragen, bei Erhaltungstherapie ist es ausreichend, 1 mal täglich zu verwenden. Kurs-in der Regel nicht mehr als 4 Wochen.

Intranasal.

Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren: zunächst 2 Dosen von 50 mcg Budesonid in jedem Nasengang 2 mal täglich. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 1 Dosis in jedem Nasengang 2 mal am Tag oder 2 Dosen in jedem Nasengang 1 mal am Tag, am Morgen. Die Erhaltungsdosis sollte die niedrigste wirksame Dosis sein, die Rhinitis-Symptome beseitigt.

Die maximale Einzeldosis beträgt 200 mcg (100 mcg pro Nasengang), die maximale Tagesdosis beträgt 400 mcg für nicht mehr als 3 Monate.

Für eine vollständige therapeutische Wirkung ist eine regelmäßige und korrekte Anwendung erforderlich.

Wenn die Dosis verpasst wird, sollte es so schnell wie möglich eingenommen werden, aber nicht weniger als 1 h vor der nächsten regulären Dosis.

Hinweis zur Verwendung des Medikaments Tafen^® nasal

Bei richtiger Anwendung des Medikaments manifestiert sich seine therapeutische Wirkung vollständig, und die unerwünschten Wirkungen sind schwächer ausgedrückt.

1. Reinigen Sie die Nasengänge gründlich von Schleim, am besten mit einer Kochsalzlösung.

2. Entfernen Sie die staubdichte Kappe von der Flasche.

3. Schütteln Sie die Flasche.

4. Bei der ersten Anwendung von Tafhen^® nazal Release eine kleine Menge des Medikaments in die Luft, indem Sie mehrmals auf die Düse, dabei müssen Sie den index und den mittleren Finger auf die seitlichen Bügel der Flasche und halten den Boden Daumen (Flasche aufrecht).

Es wird eine kleine Wolke von Sprühspray sichtbar sein.

Dieses Verfahren sollte wiederholt werden, wenn der Patient das Medikament für mehrere Tage nicht verwendet hat. Wenn sich ein getrocknetes Medikament in der Düse angesammelt hat, müssen Sie die Düse entfernen und spülen (wie im Abschnitt «Reinigung»angegeben).

5. Kippen Sie den Kopf nach vorne und unten. Mit der rechten Hand die Düse in den linken Nasengang in Richtung seiner Außenwand einsetzen.

6. Drücken Sie auf die Düse, wodurch die gemessene Dosis des Arzneimittels freigesetzt wird, und atmen Sie gleichzeitig durch die Nase ein.

7. Mit der linken Hand die Düse in den rechten Nasengang in Richtung der Außenwand einführen, auf die Düse drücken und gleichzeitig durch die Nase einatmen.

8. Nach der Anwendung des Medikaments wischen Sie die Düse mit einem sauberen Tuch ab und schließen Sie die Flasche mit einer Kappe. Die Flasche sollte in einer aufrechten Position fest verschlossen aufbewahrt werden.

Reinigung

1. Düse und Kappe sollten regelmäßig gereinigt werden.

2. Düse und Kappe vorsichtig abziehen, mit warmem Wasser abspülen und mit kaltem Wasser abspülen, an der Luft trocknen lassen. Setzen Sie die Düse vorsichtig auf die gleiche Position und verschließen Sie sie mit der Kappe.

Wenn sich das getrocknete Medikament in der Öffnung angesammelt hat, halten Sie die Düse in einem Gefäß mit warmem Wasser und spülen Sie dann wie oben beschrieben. Reinigen Sie die Düse nicht mit einer Nadel oder anderen scharfen Gegenständen.

Überempfindlichkeit gegen Budesonid,

kinder bis 6 Monate.

Mit Vorsicht (erfordert eine sorgfältige Überwachung der Patienten): Bei Patienten mit einer aktiven Form der Lungentuberkulose, Pilz -, virale, bakterielle Infektionen der Atemwege, Leberzirrhose, bei der Ernennung sollte berücksichtigt werden, die mögliche Manifestation der systemischen Wirkung von Kortikosteroiden.

Überempfindlichkeit, akuter Bronchospasmus (als «Krankenwagen»), asthmatischer Status (als primäre Droge), nicht-asthmatischer Bronchitis.

Die aktive Form der Lungentuberkulose, Pilz -, bakterielle und virale Infektionen der Atemwege.

Kinder unter 16 Jahren.

Mit Vorsicht: schwangerschaft, Stillzeit, Leberzirrhose, Glaukom, Hypothyreose, parasitäre Infektionen (einschließlich.Amöbiasis), Osteoporose.

Überempfindlichkeit, virale, Pilz -, bakterielle (einschließlich Tuberkulose) Infektionen der Haut, Flechte, Rosacea, periorale Dermatitis, Schwangerschaft, Stillen.

Die Häufigkeit unerwünschter Effekte wird wie folgt dargestellt: häufig (>1/100, <1/10), selten (>1/1000, <1/100), selten (>1/10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Meldungen.

Seitens der Atemwege: oft-Oropharynx Candidiasis, Reizung der Schleimhaut des Rachens, Husten, Heiserkeit der Stimme, trockener Mund, selten — Bronchospasmus.

Allgemeine: selten-Angioödem, Kopfschmerzen.

Von der Seite der Haut: selten-das Auftreten von Prellungen auf der Haut, Hautausschlag, Kontaktdermatitis, Urtikaria.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: selten-Nervosität, Erregbarkeit, Depression, Verhaltensstörungen.

Unter Berücksichtigung des Risikos einer Oropharynx-Candidiasis sollte der Patient den Mund nach jeder Inhalation gründlich mit Wasser spülen.

In seltenen Fällen können Symptome auftreten, die durch die systemische Wirkung von Kortikosteroiden, einschließlich Nebennierenunterfunktion, verursacht werden.

Es gab Fälle von Hautreizungen bei der Verwendung eines Verneblers mit einer Maske. Um Reizungen nach der Verwendung der Maske zu vermeiden, sollte das Gesicht mit Wasser gewaschen werden.

Oft (>1/100) - Husten, trockener Mund, Heiserkeit, Dysphonie, Reizung der Mundschleimhaut und Rachen, Candida Stomatitis, trockene Schleimhaut des Rachens, Kopfschmerzen, Übelkeit.

Seltene (>1/1000) - Bildung von Blutergüssen oder Verdünnung der Haut, unangenehme Geschmackserlebnisse, paradoxe Bronchospasmus (zur Vorbeugung-eine Kombination von Inhalationen mit Beta₂- adrenomimetika), ösophageale Candidiasis.

Hohe Dosen des Medikaments können zur Entwicklung von systemischen Nebenwirkungen von Kortikosteroiden führen.

Systemische Effekte von Glucocorticosteroiden (bei längerem Gebrauch von Okklusivverbänden), Blutungen, Atrophie der Haut (bei längerem Gebrauch auf dem gleichen Gebiet), Superinfektion, Dermatitis, Follikulitis, Hypopigmentierung, Strii, Hypertrichose, papulöse Dermatitis, brennendes Gefühl, Juckreiz.

Fälle von Überdosierung wurden nicht identifiziert.

Die Behandlung: symptomatisches.

Symptome: bei einer akuten Überdosierung treten keine klinischen Manifestationen auf. Bei längerer Anwendung des Medikaments in Dosen, deutlich höher als empfohlen, kann eine systemische Glukokortikosteroid-Wirkung in Form von Hyperkortizismus und Unterdrückung der Nebennierenfunktion entwickeln.

Bei einer akuten Überdosierung treten keine klinischen Manifestationen auf.

Bei längerer Anwendung des Medikaments in Dosen, deutlich höher als empfohlen, kann eine systemische Glukokortikosteroid-Wirkung in Form von Kortizismus und Unterdrückung der Nebennierenfunktion entwickeln.

Budesonid ist ein nicht-haltiger Kortikosteroide mit entzündungshemmenden, antiallergischen, antiexsudativen und abschwellenden Eigenschaften.

Diese Eigenschaften basieren auf der Verringerung der Freisetzung von Mediatoren aus Mastzellen, Basophilen und Makrophagen, Umverteilung und Unterdrückung der Migration von entzündlichen Zellen, Hemmung von Entzündungsreaktionen, membranstabilisierende Wirkung.

Die Induktion bestimmter Proteine (zum Beispiel Makrocortin) ist möglicherweise einer der spezifischen Wirkmechanismen von Budesonid. Hemmung der Phospholipase A₂, diese Proteine nehmen am Metabolismus der Arachidonsäure teil und warnen folglich die Bildung von Entzündungsmediatoren LT und PG. Da der Prozess der Induktion der Proteinsynthese eine gewisse Zeit erfordert, entwickelt sich die vollständige therapeutische Wirkung von Budesonid allmählich.

Budesonid, Einatmen GCS, in den empfohlenen Dosen hat eine entzündungshemmende Wirkung in den Bronchien, Verringerung der Schwere der Symptome und die Häufigkeit von Exazerbationen von Asthma bronchiale mit weniger Nebenwirkungen, als bei der Verwendung von systemischen GCS. Reduziert die Schwere der Schwellung der Schleimhaut der Bronchien, Schleimproduktion, Sputumbildung und Hyperreaktivität der Atemwege. Gut verträglich bei längerer Behandlung, hat keine Mineralocorticosteroid-Aktivität.

Die Zeit des Beginns der therapeutischen Wirkung nach der Inhalation einer Dosis des Medikaments beträgt mehrere Stunden. Die maximale therapeutische Wirkung wird durch 1-2 Wochen nach der Behandlung erreicht. Budesonid hat eine vorbeugende Wirkung auf den Verlauf von Asthma bronchiale und hat keinen Einfluss auf die akuten Manifestationen der Krankheit.

Zeigt eine dosisabhängige Wirkung auf den Cortisolgehalt im Plasma und Urin vor dem Hintergrund der Einnahme von Pulmikort^®. In den empfohlenen Dosen hat das Medikament eine deutlich geringere Wirkung auf die Nebennierenfunktion als Prednison in einer Dosis von 10 mg, wie in ACTH-Tests gezeigt wurde.

Absorption. Inhaliertes Budesonid wird schnell absorbiert. Bei Erwachsenen systemische Bioverfügbarkeit von Budesonid nach Inhalation von Pulmikort^® die Suspension durch einen Vernebler beträgt etwa 15% der Gesamtdosis und etwa 40-70% der gelieferten. C_max im Blutplasma wird 30 Minuten nach Beginn der Inhalation erreicht.

Stoffwechsel und Verteilung. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt durchschnittlich 90%. V_d Budesonid ist über 3 l / kg.Nach der Absorption von Budesonid unterliegt intensiven Biotransformation (mehr als 90%) in der Leber mit der Bildung von Metaboliten mit niedriger Glukokortikosteroid-Aktivität. Glucocorticosteroid Aktivität der wichtigsten Metaboliten 6β-Hydroxy-Budesonid und 16α-Hydroxyprednisolon ist weniger als 1% Glucocorticosteroid Aktivität von Budesonid.

Aufzucht. Budesonid wird hauptsächlich unter Beteiligung des Enzyms CYP3A4 metabolisiert. Metaboliten werden unverändert im Urin oder in konjugierter Form ausgeschieden. Budesonid hat eine hohe systemische Clearance (etwa 1,2 l/min). Die Pharmakokinetik von Budesonid ist proportional zum Wert der verabreichten Dosis des Arzneimittels.

Die Pharmakokinetik von Budesonid bei Kindern und Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion wurde nicht untersucht. Bei Patienten mit Lebererkrankungen kann die Zeit des Verbleibs von Budesonid im Körper zunehmen.

Die Absorption ist niedrig. Nach der Inhalation erreicht 20-25% der Dosis kleine Bronchien, ein Teil der Dosis, absorbiert und fast vollständig (90%) wird Biotransformation in der Leber zu inaktiven Metaboliten unterzogen. Die systemische Bioverfügbarkeit von Budesonid beträgt 38% der Dosis, wobei 1/6 dieses Wertes durch die Einnahme eines Teils des Arzneimittels gebildet wird. C_max im Blutplasma wird durch 15-45 Minuten nach Inhalation erreicht und beträgt 0,01 mmol / l. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 88%. Das Volumen der Verteilung von Budesonid beträgt etwa 3 l / kg. Gekennzeichnet durch eine hohe systemische Clearance-84 l / h. T_1/2  - 2,8 h. Es wird in Form von Metaboliten, durch den Darm — 10%, Nieren — 70% ausgeschieden.

Bei Patienten mit Lebererkrankungen kann die Zeit des Verbleibs von Budesonid im Körper zunehmen.

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Herzglykoside. Die Wirkung von Herzglykosiden kann aufgrund eines Kaliummangels zunehmen.

harntreibende Mittel. Die Ausscheidung von Kalium kann zunehmen.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen

Cytochrom-CYP3A-Inhibitoren (P450), zum Beispiel Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, Troleandomycin, Erythromycin, Clarithromycin, Cyclosporin, Grapefruitsaft kann die Wirkung von Kortikosteroiden verstärken.

Induktoren Cytochrom CYP3A (P450) Zum Beispiel können Carbamazepin und Rifampicin die systemische sowie lokale Wirkung von Budesonid auf die Darmschleimhaut reduzieren. In diesem Fall ist eine Dosisanpassung von Budesonid erforderlich.

CYP3A-Substrate (P450) kann mit Budesonid konkurrieren. Verbindungen und Medikamente, die mit CYP3A metabolisieren, können zu einer Erhöhung der Konzentration von Budesonid im Plasma führen, wenn die konkurrierende Substanz hat eine große Affinität zu CYP3A oder Budesonid hat eine große Affinität zu CYP3A, ist es möglich, die Konzentration der konkurrierenden Substanz im Blutplasma zu erhöhen.

Erhöhte Wirkung von Kortikosteroiden, verbunden mit einer Erhöhung ihrer Konzentration im Blutplasma, wurde bei Frauen beobachtet, Östrogene oder große Dosen von kombinierten oralen Kontrazeptiva. Diese Tatsache wurde bei der Verwendung von niedrig dosierten KOKS nicht beobachtet.

Die gleichzeitige Ernennung von Cimetidin und Budesonid kann zu einem klinisch unbedeutenden Anstieg des Budesonidspiegels im Blutplasma führen.

Theoretisch kann man die Wechselwirkung mit Ionenaustauschharzen, die Steroide (zum Beispiel Cholestyramin) binden können, sowie Antazida nicht ausschließen. Zusammen mit der Einnahme dieser Medikamente mit dem Medikament Budenofalk als Folge der Interaktion kann die therapeutische Wirkung von Budesonid verringern. Die gleichzeitige Verabreichung von Budesonid mit diesen Medikamenten ist in Abständen von mindestens 2 Stunden möglich.

Es gab keine Wechselwirkung von Budesonid mit anderen Medikamenten, die bei der Behandlung von Asthma bronchiale verwendet wurden.

Ketoconazol (in einer Dosis von 200 mg einmal täglich) erhöht die Plasmakonzentration von oralem Budesonid (in einer Dosis von 3 mg einmal täglich) im Durchschnitt 6 Mal bei gleichzeitiger Verabreichung. Bei der Einnahme von Ketoconazol durch 12 h nach der Einnahme von Budesonid erhöhte sich die Konzentration des letzten im Blutplasma im Durchschnitt um das 3-fache. Informationen über eine ähnliche Wechselwirkung bei der Einnahme von Budesonid in Form von Inhalation ist nicht vorhanden, es wird jedoch angenommen, dass in diesem Fall eine Erhöhung der Konzentration von Budesonid im Blutplasma zu erwarten ist. Falls erforderlich, sollte die Einnahme von Ketoconazol und Budesonid die Zeit zwischen der Einnahme von Medikamenten auf das höchstmögliche erhöht werden. Sie sollten auch erwägen, die Dosis von Budesonid zu reduzieren. Ein weiterer potenzieller Inhibitor von CYP3A4 (z. B. Itraconazol) erhöht auch die Plasmakonzentration von Budesonid signifikant

Vor der Inhalation von Beta-Agonisten erweitert die Bronchien, verbessert die Einnahme von budesonid in die Atemwege und verstärkt Ihre therapeutische Wirkung.

Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin reduzieren die Wirksamkeit (Induktion von mikrosomalen Oxidationsenzymen) von Budesonid.

Methandrostenolone, Östrogene erhöhen die Wirkung von Budesonid.

Vor der Inhalation von Beta-Agonisten erweitert die Bronchien, verbessert die Einnahme von budesonid in die Atemwege und verstärkt Ihre therapeutische Wirkung.

Phenobarbital, Phenytoin, Rifampicin reduzieren die Wirksamkeit des Arzneimittels (Induktion von mikrosomalen Oxidationsenzymen).

Methandrostenolone, Östrogene erhöhen die Wirkung von Budesonid.

Empfang 200 mg Ketoconazol 1 mal täglich erhöht die Plasmakonzentration von oral eingenommenen Budesonid in einer Dosis von 3 mg im Durchschnitt 6 mal. Bei der Ernennung von Ketoconazol durch 12 h nach der Einnahme von Budesonid erhöht sich die Konzentration des letzten im Plasma um das 3-fache. Informationen über eine ähnliche Wechselwirkung mit inhalativen Darreichungsformen von Budesonid fehlen, aber Sie sollten eine deutliche Erhöhung der Konzentration des Arzneimittels im Plasma erwarten.