Bisoprolol Fumarate Nisshin

arterielle Hypertension,

koronare Herzkrankheit (Prävention von Anfällen von stabiler Angina pectoris),

chronische Herzinsuffizienz (als Teil einer Kombinationstherapie).

arterielle Hypertension,

koronare Herzkrankheit: stabile Angina pectoris,

chronische Herzinsuffizienz.

arterielle Hypertension,

koronare Herzkrankheit: Prävention von Angina-Attacken.

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments und andere Beta-Adrenoblokatoram,

akute Herzinsuffizienz und chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, erfordern inotrope Therapie,

kardiogener Schock,

Kollaps,

AV-Blockade II-III Grad, ohne Herzschrittmacher,

sinoatriale Blockade,

Sinusknoten-Schwäche-Syndrom,

Bradykardie (Herzfrequenz vor Beginn der Behandlung <50 Schläge / min),

schwere arterielle Hypotonie (sAD weniger als 100 mmHg.El.),

Kardiomegalie (ohne Anzeichen von Herzinsuffizienz),

schwere Formen von Asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenerkrankung in der Geschichte,

ausgeprägte Störungen der peripheren Durchblutung,

raynaud-Syndrom,

metabolische Azidose,

Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blocker),

gleichzeitige Anwendung von Floctafenin und Sultoprid,

Laktoseintoleranz, Laktasemangel, Glucose-Galactose-Malabsorption,

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Mit Vorsicht:.tsch. in der Geschichte), Phäochromozytom (notwendigerweise die gleichzeitige Verwendung von Alpha-Adrenoblokatorov), strenge Diät, allergische Reaktionen in der Geschichte

Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol oder eines der Hilfsstoffe (siehe.»),

akute Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, erfordert eine inotrope Therapie,

kardiogener Schock,

atrioventrikuläre (AV) Blockade II und III Grad, ohne Elektrokardiostimulator,

Sinusknoten-Schwäche-Syndrom,

sinoatriale Blockade,

ausgeprägte Bradykardie (Herzfrequenz weniger als 60 Schläge / min),

schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck weniger als 100 mm Hg.El.),

schwere Formen von Asthma bronchiale,

ausgeprägte periphere arterielle Durchblutung oder Raynaud-Syndrom,

Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Anwendung von Alpha-Blocker),

metabolische Azidose,

alter unter 18 Jahren (nicht genügend Daten über Wirksamkeit und Sicherheit in dieser Altersgruppe).

Mit Vorsicht: die Durchführung der Desensibilisierung Therapie, prinzmetal, Hyperthyreose, Diabetes mellitus Typ 1 und Diabetes mellitus mit erheblichen Schwankungen der Konzentration von Glukose im Blut, AV-Blockade I Grad, schwere Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin-clearance weniger als 20 ml/min), Ausdrücke der Leber, Psoriasis, restriktive Kardiomyopathie, angeborene Herzfehler oder Herzklappenfehler Herzklappen mit schweren hämodynamischen Störungen, chronischen Herzinsuffizienz mit Myokardinfarkt innerhalb der letzten 3 Monate, schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung, strenge Diät.

Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Medikaments und andere β-Blocker,

kardiogener), akute Herzinsuffizienz, chronische Herzinsuffizienz im Stadium der Dekompensation, AV-Blockade II-III Grad (ohne künstliche Rhythmusfahrer), sinoatriale Blockade, Sinusknoten Schwäche-Syndrom, schwere Ätiologie, Kardiomegalie (ohne Anzeichen von Herzinsuffizienz), arterielle Hypotonie (sAD weniger als 100 mm Hg.vor allem bei Myokardinfarkt. ),

asthma bronchiale und chronisch obstruktive Lungenerkrankung in der Geschichte,

gleichzeitige Verabreichung von MAO-Hemmern (mit Ausnahme von MAO-Inhibitoren vom Typ B),

gleichzeitige Anwendung von Floctafenin und Sultoprid,

späte Stadien der peripheren Durchblutung,

Raynaud-Krankheit,

Laktationsperiode,

alter unter 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit nicht installiert).

Mit Vorsicht: Leberversagen, Nierenversagen (Cl Kreatinin <20 ml/min), metabolische Azidose, Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Anwendung von α-Blockern), Diabetes im Stadium der Dekompensation, AV-Blockade Grad I, Prinzmetal Angina, einschränkende Kardiomyopathie, angeborene Herzfehler oder Herzklappenfehler mit schweren hämodynamischen Störungen, chronische Herzinsuffizienz mit Myokardinfarkt in den letzten 3 mo, Psoriasis, Depression (in t.tsch. in der Geschichte), schwere allergische Reaktionen in der Geschichte, Schwangerschaft, Alter, strenge Diät, desensibilisierende Immuntherapie mit Allergenen und Allergenextrakten

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, die folgenden, wurde wie folgt bestimmt (Klassifizierung der WHO): sehr oft — nicht weniger als 10%, oft — nicht weniger als 1%, aber weniger als 10%, selten — nicht weniger als 0,1%, aber weniger als 1%, selten — nicht weniger als 0,01%, aber weniger als 0,1%, sehr selten — weniger als 0,01%, einschließlich einzelner Berichte.

Von der CCC: sehr oft — Verringerung der Herzfrequenz (Bradykardie, vor allem bei Patienten mit CHF), Herzklopfen, oft — deutliche Verringerung der Anzeige (vor allem bei Patienten mit CHF), Manifestation von Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutung, Gefühl der Kälte in den Extremitäten (Parästhesien), selten — Verletzung der AV-Leitung (bis zur Entwicklung einer vollständigen Querblockade und Herzstillstand), Arrhythmie, orthostatische Hypotonie, Verschlimmerung des Verlaufs CHF mit der Entwicklung von peripheren Ödemen (Schwellung der Knöchel, Füße, Kurzatmigkeit), Schmerzen in der Brust.

Vom Nervensystem: oft-Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, erhöhte Müdigkeit, Schlafstörungen, Depression, Angst, selten — Verwirrung oder kurzfristigen Gedächtnisverlust, Albträume, Halluzinationen, Myasthenia gravis, Tremor, Muskelkrämpfe. In der Regel sind diese Phänomene leicht und gehen in der Regel innerhalb von 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung.

Von den Sinnen: selten-Sehstörungen, reduzierte Tränen (sollte beim Tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden), Tinnitus, Hörverlust, Ohrenschmerzen, sehr selten — Trockenheit und Augenschmerzen, Konjunktivitis, Verletzung des Geschmacks.

Seitens der Atemwege: selten-Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder obstruktive Erkrankungen der Atemwege, selten — allergische Rhinitis, verstopfte Nase.

Seitens des Verdauungssystems: oft-Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, trockene Schleimhaut der Mundhöhle, Bauchschmerzen, selten — Hepatitis, erhöhte Leberenzyme (ALT, AST), erhöhte Konzentration von Bilirubin, Veränderung des Geschmacks.

Von der Seite des Bewegungsapparates: selten-Arthralgie, Rückenschmerzen.

Aus dem Urogenitalsystem: sehr selten-Verletzung der Potenz, Schwächung der Libido.

Labor-Indikatoren: selten-erhöhte Konzentration von Triglyceriden im Blut, in einigen Fällen — Thrombozytopenie, Agranulozytose, Leukopenie.

allergische Reaktion: selten-Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Von der Haut: selten-erhöhte Schwitzen, Hyperämie der Haut, Exantheme, Psoriasis — ähnliche Hautreaktionen, sehr selten-Alopezie, Beta-Adrenoblokatora kann den Verlauf der Psoriasis verschlimmern.

Ander: Entzugssyndrom (Häufigkeit von Angina-Attacken, erhöhter Blutdruck).

Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, unten angegeben, entsprechend der folgenden bestimmt: sehr oft ≥1/10, oft ≥1/100, <1/10, selten ≥1/1000, < 1/100, selten ≥1/10000, <1/1000, sehr selten ≤1/10000.

Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft-Schwindel*, Kopfschmerzen*, selten-Verlust des Bewusstseins.

Allgemeine Verstöße: oft-Müdigkeit (bei Patienten mit CHF), erhöhte Müdigkeit*, selten — Müdigkeit (bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris).

Psychische Störungen: selten-Depression, Schlaflosigkeit, selten — Halluzinationen, Alpträume.

Von der Behörde des Sehens: selten-Verringerung der Tränenfluss (sollte beim Tragen von Kontaktlinsen berücksichtigt werden), sehr selten — Konjunktivitis.

Von der Hörbehörde: selten-Hörstörungen.

Von der CCC: sehr oft-Bradykardie bei Patienten mit CHF, oft - Verschlimmerung der Symptome von CHF bei Patienten mit CHF, ein Gefühl der Kälte oder Taubheit in den Extremitäten, deutliche Verringerung der Anzeige, vor allem bei Patienten mit CHF, selten — Verletzung der AV-Leitung, Bradykardie bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris, Verschlimmerung der Symptome von CHF bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina pectoris, orthostatische Hypotonie.

Seitens der Atemwege: selten-Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale oder Obstruktion der Atemwege in der Geschichte, selten — allergische Rhinitis.

Seitens des Verdauungssystems: oft-Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, selten — Hepatitis.

Muskel-Skelett-System: selten-Muskelschwäche, Muskelkrämpfe.

Von der Haut: selten-Überempfindlichkeitsreaktionen, wie Juckreiz der Haut, Hautausschlag, Hyperämie der Haut, sehr selten — Alopezie. Beta-Adrenoblocker können zu einer Verschlimmerung der Psoriasis-Symptome beitragen oder einen Psoriasis-ähnlichen Hautausschlag verursachen.

Seitens des Fortpflanzungssystems: selten-eine Verletzung der Potenz.

Labor-Indikatoren: selten-erhöhte Konzentration von Triglyceriden und Leber Transaminaz Aktivität im Blut (ACT, ALT).

* Bei Patienten mit arterieller Hypertonie oder Angina treten diese Symptome besonders häufig zu Beginn der Behandlung auf. In der Regel sind diese Phänomene leicht und gehen in der Regel innerhalb von 1-2 Wochen nach Beginn der Behandlung.

Frequenz: sehr häufig (≥1/10), oft (≥1/100, <1/10), selten (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000, einschließlich einzelner Meldungen).

Von der Seite des zentralen Nervensystems: selten-erhöhte Müdigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Depression, selten — Halluzinationen, Alpträume, Krämpfe.

Von den Sinnen: selten-Sehstörungen, Verringerung der Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Hörstörungen, sehr selten — Konjunktivitis.

Von der CCC: sehr oft-Sinus Bradykardie, oft - Verringerung der Anzeige, Manifestation von Angiospasmus (erhöhte periphere Durchblutung, Abkühlung der unteren Extremitäten, Parästhesien), selten — Verletzung der AV-Leitung, orthostatische Hypotonie, Dekompensation von CHF, periphere Ödeme.

Seitens des Verdauungssystems: oft-Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, selten — Hepatitis.

Seitens der Atemwege: selten-Atembeschwerden bei der Ernennung in hohen Dosen (Verlust der Selektivität) und/oder bei prädisponierten Patienten — Laringo - und Bronchospasmus, selten — verstopfte Nase, allergische Rhinitis.

Seitens des endokrinen Systems: selten-Hyperglykämie (bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten).

allergische Reaktion: selten-Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria.

Von der Haut: selten-erhöhte Schwitzen, Hyperämie der Haut, sehr selten — Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Verschlimmerung der Symptome der Psoriasis, Alopezie.

Muskel-Skelett-System: selten-Muskelschwäche, Krämpfe in den Wadenmuskeln, Arthralgie.

Labor-Indikatoren: selten-erhöhte Leber Transaminasen, Hypertriglyceridämie, in einigen Fällen — Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Auswirkungen auf den Fötus: intrauterine Wachstumsverzögerung, Hypoglykämie, Bradykardie.

Ander: sehr selten-Verletzung der Potenz, selten-Entzugssyndrom (erhöhte Angina pectoris, erhöhter Blutdruck).

Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Bradykardie ausgedrückt, AV-Blockade, deutliche Verringerung der Anzeige, akute Herzinsuffizienz, Hypoglykämie, Akrozyanose, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.

Die Behandlung: im Falle einer überdosierung, vor allem ist es notwendig, die Einnahme des Medikaments, Magenspülung, nehmen saugfähigem Mittel, symptomatische Therapie.

Bei schwerer Bradykardie-in / in der Einführung von Atropin. Wenn der Effekt nicht ausreicht, können Sie mit Vorsicht ein Mittel einführen, das eine positive chronotropische Wirkung hat. Manchmal kann eine vorübergehende Inszenierung eines künstlichen Rhythmusfahrers erforderlich sein.

Mit einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks-in / in der Einführung von plazmozameshchayh Lösungen und Vasopressoren. Bei Hypoglykämie kann die intravenöse Verabreichung von Glucagon oder Traubenzucker (Glukose) gezeigt werden. Bei AV-Blockade sollten Patienten unter ständiger Aufsicht stehen und mit Beta-Adrenomimetika wie Epinephrin behandelt werden. Falls nötig-die Inszenierung eines künstlichen Rhythmusfahrers.

Wenn der Verlauf von CHF — in/in der Einführung von Diuretika, Arzneimitteln mit positiver inotroper Wirkung, sowie Vasodilatatoren verschlimmert wird.

Wenn Bronchospasmus-Ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta₂- Adrenomimetika und / oder Aminophyllin.

Symptome: am häufigsten-AV-Blockade, ausgedrückte Bradykardie, ausgeprägte Verringerung des Blutdrucks, Bronchospasmus, akute Herzinsuffizienz und Hypoglykämie.

Die Empfindlichkeit gegenüber einer einzigen hohen Dosis von Bisoprolol variiert stark unter den einzelnen Patienten und wahrscheinlich Patienten mit CHF haben eine hohe Empfindlichkeit.

Die Behandlung

Stoppen Sie die Einnahme des Medikaments und beginnen Sie eine unterstützende symptomatische Therapie.

Bei schwerer Bradykardie: in / in der Einführung von Atropin. Wenn der Effekt nicht ausreicht, können Sie mit Vorsicht ein Mittel einführen, das eine positive chronotropische Wirkung hat. Manchmal kann eine vorübergehende Inszenierung eines künstlichen Rhythmusfahrers erforderlich sein.

Mit einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks: in / in der Einführung von plazmozameshchayh Lösungen und vasopressornyh Drogen.

Bei AV-Blockade: die Patienten sollten unter ständiger Aufsicht stehen und mit Beta-Adrenomimetika wie Epinephrin behandelt werden. Falls nötig-die Inszenierung eines künstlichen Rhythmusfahrers.

Mit einer Verschlimmerung des HSN-Flusses: iv Einführung von Diuretika, Drogen mit positiver inotroper Wirkung, sowie Vasodilatatoren.

Mit Bronchospasmus: ernennung von Bronchodilatatoren, einschließlich Beta₂- Adrenomimetika und / oder Aminophyllin.

Bei Hypoglykämie: intravenöse Verabreichung von Traubenzucker (Glukose).

Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystole, Bradykardie ausgedrückt, AV-Blockade, deutliche Verringerung der Anzeige, akute Herzinsuffizienz, Akrozyanose, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe.

Die Behandlung:₂- Adrenostimulanzien inhalativ.

Bisoprolol-selektives Beta₁-Blocker, ohne eigene sympathomimetische Aktivität, hat keine Membrane stabilisierende Wirkung. Wie für andere Beta₁- adrenoblokatorov, der Wirkmechanismus bei arterieller Hypertonie ist unklar. Zur gleichen Zeit ist bekannt, dass Bisoprolol die Aktivität von Renin im Blutplasma reduziert, den Bedarf an Sauerstoff im Myokard reduziert, die Herzfrequenz reduziert. Hat blutdrucksenkende, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung.

Blockierung in niedrigen Beta-Dosen₁- Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamine stimulierte Bildung von cAMP aus ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hemmt alle Funktionen des Herzens, reduziert AV-Leitfähigkeit und Erregbarkeit. Bei Überschreitung der therapeutischen Dosis hat Beta₂- adrenoblocking Aktion. OPSS zu Beginn des Medikaments, in der ersten 24 h, erhöht (als Folge der reziproken Zunahme der Aktivität von Alpha-Adrenorezeptoren und Beseitigung der Beta-Stimulation₂- Adrenorezeptoren), nach 1-3 Tagen kehrt auf den ursprünglichen Wert zurück, und bei längerem Gebrauch — reduziert. Antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme des Minuten-Blutvolumen, sympathische Stimulation der peripheren Blutgefäße, eine Abnahme der Aktivität des Sympathoadrenal-Systems (CAC) (ist von großer Bedeutung für Patienten mit Renin-Hypersekretion), die Wiederherstellung der Empfindlichkeit als Reaktion auf die Senkung des Blutdrucks und die Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Bei arterieller Hypertonie entwickelt sich der Effekt nach 2-5 Tagen, eine stabile Wirkung wird nach 1-2 Monaten festgestellt.

Die antianginale Wirkung ist auf eine Abnahme des Myokardbedarfs an Sauerstoff infolge der Abnahme der Kontraktilität und anderer Funktionen des Myokards, der Verlängerung der Diastole, der Verbesserung der Myokardperfusion zurückzuführen. Durch die Erhöhung des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel und die Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf erhöht werden, insbesondere bei Patienten mit CHF.

Bei der Anwendung in mittleren therapeutischen Dosen, im Gegensatz zu nicht-selektiven Beta-Blocker, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die Organe, die Beta enthalten₂- Adrenorezeptoren (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter), und der Kohlenhydratstoffwechsel, verursacht keine Verzögerung von Natriumionen im Körper, die Schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der Wirkung von Propranolol.

Selektive Beta₁-Blocker, ohne eigene sympathomimetische Aktivität, hat keine Membrane stabilisierende Wirkung. Es hat nur eine geringe Affinität zu Beta₂- Adrenorezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien und Gefäße sowie Beta₂- Adrenorezeptoren, die an der Regulierung des Stoffwechsels beteiligt sind. Folglich beeinflusst Bisoprolol im Allgemeinen den Widerstand der Atemwege und die metabolischen Prozesse, an denen Beta beteiligt ist, nicht₂-Adrenorezeptoren.

Selektive Wirkung des Medikaments auf Beta₁- Adrenorezeptoren bleiben auch außerhalb des therapeutischen Bereichs erhalten.

Bisoprolol hat keine ausgeprägte negative inotrope Wirkung. Die maximale Wirkung des Medikaments wird durch 3-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Selbst bei der Ernennung von Bisoprolol 1 einmal täglich bleibt seine therapeutische Wirkung für 24 Stunden dank 10-12-Stunden-T bestehen_1/2 aus dem Blutplasma. In der Regel wird die maximale Abnahme des Blutdrucks 2 Wochen nach Beginn der Behandlung erreicht.

Bisoprolol reduziert die Aktivität des sympathoadrenalen Systems( CAC), indem Beta blockiert wird₁- Adrenorezeptoren des Herzens.

Mit einer einzigen Einnahme bei Patienten mit KHK ohne Anzeichen von CHF Bisoprolol reduziert die Herzfrequenz, reduziert das Schockvolumen des Herzens und, als Folge, reduziert die Emissionsfraktion und den Bedarf an Sauerstoff im Myokard.

Bei längerer Therapie nimmt die anfänglich erhöhte OPSS ab. Eine Abnahme der Renin-Aktivität im Blutplasma wird als eine der Komponenten der blutdrucksenkenden Wirkung von Beta-Adrenoblockern angesehen.

Selektive β₁-Blocker ohne eigene sympathomimetische Aktivität, hat keine Membrane stabilisierende Wirkung. Reduziert die Aktivität von Plasma-Renin, reduziert den Bedarf an Sauerstoff, reduziert die Herzfrequenz (in Ruhe und unter Belastung). Hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginöse Wirkung.

Blockierung in niedrigen Dosen β₁- Adrenorezeptoren des Herzens, reduziert die Katecholamine stimulierte Bildung von cAMP aus ATP, reduziert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat negative Chrono-, Dromo -, Batmo-und inotrope Wirkung (reduziert die Herzfrequenz, hemmt die Leitfähigkeit und Erregbarkeit, reduziert die Kontraktilität des Myokards).

Wenn Sie die Dosis erhöhen, hat β₂- adrenoblocking Aktion.

OPSS zu Beginn des Medikaments, in der ersten 24 h nach der Einnahme, erhöht (als Folge der reziproken Zunahme der Aktivität von α-Adrenorezeptoren und Beseitigung der β-Stimulation₂- Adrenorezeptoren), nach 1-3 Tagen kehrt auf den ursprünglichen Wert zurück, und bei längerer Verabreichung sinkt.

Antihypertensive Wirkung ist mit einer Abnahme des Minuten-Blutvolumen verbunden, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, Abnahme der Aktivität der RAAS (ist von großer Bedeutung für Patienten mit der ursprünglichen Hypersekretion von Renin) und ZNS, Wiederherstellung der Empfindlichkeit der Barorezeptoren Bogen Aorta (es gibt keine Erhöhung ihrer Aktivität als Reaktion auf die Verringerung der Anzeige) und als Ergebnis — eine Abnahme der peripheren sympathischen Einflüsse. Bei arterieller Hypertonie tritt die Wirkung nach 2-5 Tagen auf, eine stabile Wirkung nach 1-2 Monaten.

Die antianginale Wirkung wird durch eine Abnahme des Myokardbedarfs an Sauerstoff infolge der Uregulation der Herzfrequenz, Verringerung der Kontraktilität, Verlängerung der Diastole, Verbesserung der Myokardperfusion, sowie eine Abnahme der Empfindlichkeit des Myokards gegenüber der Wirkung der sympathischen Innervation verursacht. Reduziert die Anzahl und Schwere von Angina-Attacken und erhöht die Belastbarkeit. Durch die Erhöhung des endgültigen diastolischen Drucks im linken Ventrikel und die Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit CHF erhöht werden.

Die antiarrhythmische Wirkung wird durch die Beseitigung von arrhythmogenen Faktoren (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, arterielle Hypertonie), Verringerung der Geschwindigkeit der spontanen Erregung der Sinus-und ektopischen Rhythmusfahrer und Verlangsamung der AV-Durchführung (Abnahme in Antegrad und weniger retrograde Richtungen durch AV-Knoten) und auf zusätzlichen Wegen.

Bei der Anwendung in mittleren therapeutischen Dosen, im Gegensatz zu nicht-selektiven β-Blocker, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die Organe, die β enthalten₂- Adrenorezeptoren (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatte Muskulatur der peripheren Arterien, Bronchien und Gebärmutter), und Kohlenhydratstoffwechsel, verursacht keine Verzögerung von Natriumionen (Na ) im Körper, die Schwere der atherogenen Wirkung unterscheidet sich nicht von der Wirkung von Propranolol. Bei der Anwendung in hohen Dosen (200 mg oder mehr) hat eine blockierende Wirkung auf beide Subtypen von β-Adrenorezeptoren, vor allem in den Bronchien und glatten Muskeln der Blutgefäße.

Bisoprolol wird fast vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert, die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Absorption nicht. Bioverfügbarkeit - etwa 90%.

T_max ist 2-4 Stunden nach der Einnahme. Bindung an Plasmaproteine-26-33%. Metabolisiert in der Leber, Metaboliten von Bisoprolol haben keine pharmakologische Aktivität. T_1/2 ist 9-12 h, was es möglich macht, das Medikament einmal täglich zu verwenden.

Es wird von den Nieren ausgeschieden-50% unverändert, weniger als 2% - durch den Darm.

Die Durchlässigkeit durch die GEB und die Plazentaschranke ist gering, in kleinen Mengen wird sie in die Muttermilch ausgeschieden.

Absorption. Bisoprolol wird fast vollständig (mehr als 90%) aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Seine Bioverfügbarkeit aufgrund einer geringen Metabolisierung beim ersten Durchgang durch die Leber (bei etwa 10%) beträgt etwa 90% nach oraler Verabreichung. Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Bisoprolol zeigt eine lineare Kinetik, und seine Konzentration im Blutplasma ist proportional zur Dosis im Bereich von 5 bis 20 mg. C_max im Blutplasma wird nach 2-3 Stunden erreicht.

Verteilung. Bisoprolol ist ziemlich breit verteilt. V_d ist 3,5 l / kg.

Die Verbindung mit Plasmaproteinen erreicht etwa 30%.

Metabolismus. Metabolisiert durch den oxidativen Weg ohne nachfolgende Konjugation. Alle Metaboliten sind polar (wasserlöslich) und werden von den Nieren ausgeschieden. Die wichtigsten Metaboliten, im Blutplasma und im Urin gefunden, zeigen keine pharmakologische Aktivität. Daten aus Experimenten mit menschlichen Lebermikrosomen in vitro, zeigen, dass Bisoprolol in erster Linie mit Hilfe des Isoenzyms CYP3A4 (über 95%) metabolisiert wird, und das Isoenzym CYP2D6 spielt nur eine geringe Rolle.

Aufzucht. Die Clearance von Bisoprolol wird durch das Gleichgewicht zwischen der Ausscheidung der Nieren in unveränderter Form (etwa 50%) und dem Stoffwechsel in der Leber (etwa 50%) zu Metaboliten bestimmt, die auch von den Nieren ausgeschieden werden. Die Gesamtfreiheit beträgt 15 l / h. T_1/2 — 10-12 Uhr

Es gibt keine Informationen über die Pharmakokinetik von Bisoprolol bei Patienten mit CHF und gleichzeitige Verletzung der Leber oder der Nieren.

Absorption-80-90 %, Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption. C_max im Blutplasma wird nach 1-3 h beobachtet, die Verbindung mit Plasmaproteinen beträgt etwa 30%.

Die Durchlässigkeit durch die GEB und die Plazentaschranke ist gering, die Sekretion mit der Muttermilch ist gering.

Metabolisiert in der Leber mit der Bildung von inaktiven Metaboliten, T_1/2  98% werden von den Nieren ausgeschieden, von denen 50% unverändert ausgeschieden werden, weniger als 2% — mit Galle.

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Bisoprolol kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente beeinflusst werden. Eine solche Wechselwirkung kann auch in Fällen auftreten, in denen zwei Medikamente nach kurzer Zeit eingenommen werden. Der Arzt muss über die Einnahme anderer Medikamente informiert werden, auch wenn sie ohne ärztliche Verschreibung eingenommen werden (dh Medikamente ohne Verschreibung).

Nicht empfohlene Kombinationen

Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, Dizopiramid, Lidocain, Phenytoin, Flexainid, Propafenon) zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit und Kontraktilität des Myokards reduzieren.

BCC-Typ Verapamil, und in geringerem Maße-Diltiazem, zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann zu einer Abnahme der Myokardkontraktivität und einer Verletzung der AV-Leitfähigkeit führen. Insbesondere in/mit der Einführung von Verapamil an Patienten, die Betablocker, kann dies zu schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade.

Blutdrucksenkende Mittel der zentralen Aktion (wie Clonidin, Methyldopa, Moxonidin, Rilmenidin) kann zu einer Dekompensation von CHF aufgrund der Herzfrequenz und Verringerung der Herzleistung führen, sowie zum Auftreten von Vasodilatationssymptomen aufgrund einer Abnahme des zentralen sympathischen Tonus.

Kombinationen, die besondere Vorsicht erfordern

BCC, Derivate von Dihydropyridin (zum Beispiel Nifedipin, Felodipin, Amlodipin), zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Bei Patienten mit CHF kann das Risiko einer nachfolgenden Verschlechterung der kontraktilen Funktion des Herzens nicht ausgeschlossen werden.

Antiarrhythmische Mittel der Klasse III (zum Beispiel Amiodaron) können die Verletzung der AV-Leitung verstärken.

Die Wirkung von Beta-Adrenoblokatorov zur topischen Anwendung (zum Beispiel Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) kann die systemischen Wirkungen von Bisoprolol verstärken — eine ausgeprägte Blutdrucksenkung, eine Reduktion der Herzfrequenz.

Parasympatomimetiki zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann die Verletzung der AV-Leitfähigkeit erhöhen und das Risiko von Bradykardie erhöhen.

Die gleichzeitige Anwendung von Bisoprolol mit Beta-Adrenomimetika (zum Beispiel Isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Abnahme der Wirkung beider Medikamente führen. Die Kombination von Bisoprolol mit Adrenomimetika, beeinflussen Beta-und Alpha-Adrenorezeptoren (zum Beispiel Noradrenalin, Epinephrin), kann die vasokonstriktorische Wirkung dieser Mittel, die mit Alpha-Adrenorezeptoren, was zu einer Erhöhung des Blutdrucks. Solche Wechselwirkungen sind wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Beta-Blocker verwendet werden.

Allergene für die Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests erhöhen das Risiko für schwere systemische allergische Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die Bisoprolol erhalten.

Jodhaltige Radiokontrastdiagnostikmittel für die An - / in der Einleitung erhöhen das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen.

Phenytoin in / in der Einleitung, Mittel zur Inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Die Wirksamkeit von Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung kann sich bei der Behandlung von Bisoprolol ändern (maskiert die Symptome einer sich entwickelnden Hypoglykämie-Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

Clearance von Lidocain und Xanthin (außer Theophyllin) kann aufgrund der möglichen Erhöhung ihrer Konzentration im Blutplasma, vor allem bei Patienten mit anfänglich erhöhten Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.

Antihypertensive Wirkung schwächen NSAIDs (Verzögerung von Natriumionen und Blockade der Synthese von PG Nieren), Kortikosteroide und Östrogene (Verzögerung von Natriumionen).

Herzglykoside erhöhen das Risiko, Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand und Herzinsuffizienz zu entwickeln oder zu verschlimmern.

Diuretika, Clonidin, Sympatholytika, Hydralazin und andere blutdrucksenkende Mittel können zu einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks führen.

Die Wirkung von nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien und die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen während der Behandlung mit Bisoprolol können verlängert werden.

Trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Beruhigungsmittel und Hypnotika erhöhen die Unterdrückung des zentralen Nervensystems.

Nicht hydrierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol im Blutplasma.

Zu berücksichtigende Kombinationen

Mefloquin zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann das Risiko für Bradykardie erhöhen.

MAO-Hemmer (mit Ausnahme von Typ-B-MAO-Hemmern) können die antihypertensive Wirkung verstärken. Die gleichzeitige Anwendung kann zur Entwicklung einer hypertensiven Krise führen.

Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Rifampicin verkürzt T_1/2 bisoprolol.

Die Wirksamkeit und Verträglichkeit von Bisoprolol kann durch die gleichzeitige Einnahme anderer Medikamente beeinflusst werden. Eine solche Wechselwirkung kann auch in Fällen auftreten, in denen zwei Medikamente nach kurzer Zeit eingenommen werden. Der Arzt muss über die Einnahme anderer Medikamente informiert werden, auch wenn sie ohne ärztliche Verschreibung eingenommen werden (dh Medikamente ohne Verschreibung).

Nicht empfohlene Kombinationen

Behandlung von CHF. Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, Dizopiramid, Lidocain, Phenytoin, Flexainid, Propafenon) zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit und die Kontraktilität des Herzens reduzieren.

Alle Indikationen für die Verwendung des Medikaments Bisoprolol Fumarate Nisshin^®. BCC - Typ Verapamil und in geringerem Maße-Diltiazem zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann zu einer Abnahme der Myokardkontraktivität und einer Verletzung der AV-Leitfähigkeit führen. Insbesondere in/mit der Einführung von Verapamil an Patienten, die Betablocker, kann dies zu schwerer arterieller Hypotonie und AV-Blockade.

Gipotenziva zentrale Wirkung (wie Clonidin, Methyldopa, Moxonidin, Rilmenidin) kann zu einer Verringerung der Herzfrequenz und einer Abnahme der Herzleistung führen, sowie zur Vasodilatation aufgrund einer Abnahme des zentralen sympathischen Tonus. Abrupte Stornierung, insbesondere vor der Abschaffung der Beta-Adrenoblokatorov, kann das Risiko der Entwicklung von Querschläger arterielle Hypertonie erhöhen.

Kombinationen, die besondere Vorsicht erfordern

Behandlung von arterieller Hypertonie und Angina pectoris. Antiarrhythmika Klasse I (zum Beispiel Chinidin, Dizopiramid, Lidocain, Phenytoin, Flexainid, Propafenon) zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit und die Kontraktilität des Myokards reduzieren.

Alle Indikationen für die Verwendung des Medikaments Bisoprolol Fumarate Nisshin^®. BKK - Derivate von Dihydropyridin (zum Beispiel Nifedipin, Felodipin, Amlodipin) — zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann das Risiko einer arteriellen Hypotonie erhöhen. Bei Patienten mit CHF kann das Risiko einer nachfolgenden Verschlechterung der kontraktilen Funktion des Herzens nicht ausgeschlossen werden.

Antiarrhythmische Mittel der Klasse III (zum Beispiel Amiodaron) kann die Störung der AV-Leitung verstärken.

Die Wirkung von Beta-Adrenoblokatorov für die topische Anwendung (zum Beispiel Augentropfen zur Behandlung von Glaukom) kann die systemischen Wirkungen von Bisoprolol (Verringerung des Blutdrucks, Verringerung der Herzfrequenz) verstärken.

Parasympatomimetika bei gleichzeitiger Anwendung mit Bisoprolol kann die AV-Leitfähigkeit gestört werden und das Risiko einer Bradykardie erhöhen.

Hypoglykämische Wirkung insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung können sich verstärken. Anzeichen einer Hypoglykämie — insbesondere Tachykardie-können maskiert oder unterdrückt werden. Solche Wechselwirkungen sind wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Beta-Blocker verwendet werden.

Mittel zur Vollnarkose kann das Risiko einer kardiodepressiven Wirkung erhöhen, was zu einer arteriellen Hypotonie führt (siehe «Besondere Hinweise»).

Herzglykoside zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann zu einer Erhöhung der Zeit des Impulses und somit zur Entwicklung von Bradykardie führen.

NSAIDs kann die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol reduzieren.

Gleichzeitige Anwendung des Medikaments Bisoprolol Fumarate Nisshin^® mit Beta-Adrenomimetika (zum Beispiel Isoprenalin, Dobutamin) kann zu einer Abnahme der Wirkung beider Medikamente führen.

Die Kombination von Bisoprolol mit Adrenomimetika, beeinflussen Beta-und Alpha-Adrenorezeptoren (zum Beispiel Noradrenalin, Epinephrin), kann die vasokonstriktorische Wirkung dieser Mittel erhöhen, mit Alpha-Adrenorezeptoren, was zu einer Erhöhung des Blutdrucks. Solche Wechselwirkungen sind wahrscheinlicher, wenn nicht-selektive Beta-Blocker verwendet werden.

Antihypertensiva, sowie andere Mittel mit einer möglichen antihypertensiven Wirkung (zum Beispiel trizyklische Antidepressiva, Barbiturate, Phenothiazine), können die blutdrucksenkende Wirkung von Bisoprolol verstärken.

Meflochin zusammen mit der Verwendung von Bisoprolol kann das Risiko von Bradykardie erhöhen.

MAO-Hemmer (mit Ausnahme von MAO-Inhibitoren) kann die blutdrucksenkende Wirkung von Beta-Adrenoblockern verstärken. Die gleichzeitige Anwendung kann auch zur Entwicklung einer hypertensiven Krise führen.

Allergene für die Immuntherapie oder Extrakte von Allergenen für Hauttests erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die Bisoprolol erhalten.

Jodosoderzhaschie radiokontrastnye Medikamente für die an - / in der Einleitung erhöhen das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen.

Phenytoin in / in der Einleitung, Medikamente für Inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen) erhöhen die Schwere der kardiodepressiven Wirkung und die Wahrscheinlichkeit einer Senkung des Blutdrucks.

Ändert die Wirksamkeit von Insulin und hypoglykämischen Mitteln zur oralen Verabreichung, maskiert die Symptome der sich entwickelnden Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).

Reduziert die Clearance von Lidocain und Xanthin (außer Diphyllin) und erhöht ihre Konzentration im Plasma, vor allem bei Patienten mit anfänglich erhöhten Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens. Antihypertensive Wirkung schwächen NSAIDs (Verzögerung der Natriumionen (Na ) und Blockade der Synthese von PG Nieren), Kortikosteroide und Östrogene (Verzögerung Na ).

Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und Guanfacin, BCC (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere antiarrhythmische Mittel erhöhen das Risiko der Entwicklung oder Verschlimmerung von Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand und Herzinsuffizienz.

Nifedipin kann zu einer signifikanten Abnahme des Blutdrucks führen.

Diuretika, Clonidin, Sympatholytika, Hydralazin und andere blutdrucksenkende Medikamente können zu einer übermäßigen Abnahme des Blutdrucks führen.

Verlängert die Wirkung von nedepolarisierenden Muskelrelaxantien und erhöht die gerinnungshemmende Wirkung von Cumarinen.

Sultoprid), Ethanol, Sedierung und Hypnotika erhöhen die Unterdrückung des zentralen Nervensystems, kann Herzrhythmusstörungen provozieren, Bradykardie und orthostatische Hypotonie.

Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern aufgrund einer signifikanten Zunahme der antihypertensiven Wirkung wird nicht empfohlen, die Behandlungsunterbrechung zwischen der Einnahme von MAO-Hemmern und Bisoprolol sollte mindestens 14 Tage betragen.

Nicht hydrierte Mutterkornalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.

Ergotamin erhöht das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen, Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol im Plasma, Rifampicin verkürzt T_1/2 Präparat.

Es besteht die Gefahr einer additiven Wirkung mit der Entwicklung von Hypotonie und / oder signifikante Bradykardie, wenn sie mit β-Blockern zur topischen Anwendung (Augentropfen) kombiniert werden.

Es gibt eine Abnahme der blutdrucksenkenden Wirkung des Medikaments vor dem Hintergrund der Verwendung von Adrenalin und Noradrenalin.

Die Wahrscheinlichkeit von Verletzungen des Automatismus, Leitfähigkeit und Kontraktilität des Herzens erhöht sich (gegenseitig) vor dem Hintergrund der Therapie mit Chinidin-Medikamenten (Mefloquin, Chloroquin).

Im Falle von Schock oder arterielle Hypotonie, aufgrund von Floktafenin, wenn Sie zusammen verwenden, können Sie die kardiovaskulären kompensatorischen Reaktionen reduzieren.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Baclofen oder Amifostin gibt es auch eine Zunahme der blutdrucksenkenden Wirkung.