Bicalu

Bicalu

Bicalutamid

Tabletten, folienbeschichtet

Bicalu 50 mg:

in Kombination mit einem GnRH-Analogon (Gonadotropin-Releasing-Hormon) oder chirurgischer Kastration zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs.

Bicalu 150 mg:

als sofortige Monotherapie oder adjuvante Therapie in Kombination mit radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie bei Patienten mit topisch fortgeschrittenem Prostatakrebs,

als Monotherapie zur Behandlung von Patienten mit lokal fortgeschrittenem nichtmetastasierendem Prostatakrebs, wenn andere medizinische Eingriffe nicht akzeptabel oder nicht anwendbar sind.

Überempfindlichkeit gegen Bicalutamid oder andere Komponenten des Arzneimittels,

gleichzeitige Verabreichung mit Terfenadin, Astemizol und Cisaprid,

sollte nicht an Kinder und Frauen vergeben werden.

Mit Vorsicht:

verletzung der Leber.

Die pharmakologische Wirkung von Bicalutamid kann die folgenden Nebenwirkungen verursachen:

sehr oft (≥10%) - Gynäkomastie (kann auch nach Beendigung der Therapie bestehen, insbesondere im Falle der Einnahme des Medikaments für eine lange Zeit), Schmerzen in den Brustdrüsen, Blutstöße ins Gesicht,

oft (≥1% und <10%) - durchfall, Übelkeit, vorübergehende Zunahme der Leber Transaminasen, Cholestase und Gelbsucht (die beschriebenen Veränderungen der Leberfunktion wurden selten als ernst bewertet, waren transitorischer Natur, verschwanden vollständig oder nahmen während der Fortsetzung der Therapie oder nach dem Medikament), Juckreiz, Müdigkeit, bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg-Alopezie oder Wiederherstellung des Haarwachstums, verminderte sexuelle Lust, sexuelle Dysfunktion, Gewichtszunahme,

selten (≥0,1%–<1%) - Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödem und Urtikaria, interstitielle Lungenerkrankungen, bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg-Bauchschmerzen, Depression, Dyspepsie, Hämaturie,

sehr selten (≥0,01%–<0,1% - erbrechen, trockene Haut (bei der Anwendung des Medikaments in einer täglichen Dosis von 150 mg trockene Haut wird oft beobachtet), Leberversagen (Ursache-Wirkungs-Zusammenhang mit der Einnahme von Bicalutamid ist nicht zuverlässig installiert).

Zusammen mit der Verwendung von Bicalua und GnRH-Analoga können auch die folgenden Nebenwirkungen mit einer Frequenz von ≥1% (kausale Beziehung mit der Einnahme des Medikaments ist nicht installiert, einige der Nebenwirkungen sind bei älteren Patienten aufgetreten).

Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzinsuffizienz.

Seitens des Verdauungssystems: Anorexie, trockener Mund, Dyspepsie, Verstopfung, Blähungen.

Vom Nervensystem: schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, erhöhte Schläfrigkeit.

Seitens der Atemwege: Kurzatmigkeit.

Aus dem Urogenitalsystem: sexuelle Dysfunktion, Nykturie.

Seitens des hämatopoetischen Systems: Anämie.

Von der Haut und ihren Anhängern: Alopezie, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, Hirsutismus.

Ander: diabetes mellitus, Hyperglykämie, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, Bauchschmerzen, Brustschmerzen, Schmerzen im Beckenbereich, Schüttelfrost.

Fälle von Überdosierung beim Menschen werden nicht beschrieben.

Die Behandlung: symptomatische Therapie. Es gibt kein spezifisches Gegenmittel. Bicalutamid bindet fest an Proteine und wird nicht unverändert im Urin ausgeschieden. Zeigt allgemeine Erhaltungstherapie und Überwachung der lebenswichtigen Funktionen des Körpers.

Bicalu ist eine racemische Mischung mit nichtsteroidaler antiandrogener Aktivität hauptsächlich (R)-Enantiomer, hat keine andere endokrine Aktivität. Bicalu bindet an Androgenrezeptoren und unterdrückt, ohne die Genexpression zu aktivieren, die stimulierende Wirkung von Androgenen auf sie. Das Ergebnis ist eine Regression von Tumoren der Prostata.

Bei einigen Patienten kann die Beendigung der Einnahme von Bicalua zur Entwicklung eines klinischen Antiandrogenentzugssyndroms führen.

Bei der Anwendung von Bicalua in einer täglichen Dosis von 150 mg täglich zur Behandlung von Patienten mit topischen (T3-T4, N, M0 oder T, N , M0) Prostatakrebs als sofortige hormonelle oder adjuvante Therapie reduziert das Risiko von Progression der Krankheit und Knochenmetastasen signifikant.

Bei lokal verteilt Prostatakrebs wurde eine Tendenz zu einer Verbesserung der Lebenserwartung ohne Anzeichen einer Progression der Erkrankung in Gruppen von Patienten, die Bicalu in einer Dosis von 150 mg als sofortige oder adjuvanten Therapie im Vergleich zur Standardtherapie (chirurgische Behandlung, Strahlentherapie).

Bei Patienten mit topisch fortgeschrittenem Prostatakrebs, die mit Bicalu in einer Dosis von 150 mg als sofortige Monotherapie und als adjuvante Behandlung in Kombination mit Strahlentherapie behandelt wurden, wurde eine Erhöhung der Lebenserwartung gezeigt.

Die Verwendung von Bicalua in einer Dosis von 150 mg im Vergleich zur chirurgischen Kastration bei Patienten mit lokal verbreitetem nichtmetastasiertem Prostatakrebs zeigte keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Lebensdauer und der Zeit bis zur Progression mit statistisch signifikanten Vorteilen in Bezug auf sexuelle Funktion und körperliche Verfassung.

Nach oraler Verabreichung wird es schnell und vollständig aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Essen hat keinen Einfluss auf die Absorption.

(S) - Enantiomer wird viel schneller aus dem Körper ausgeschieden (R) - Enantiomer, T_1/2 der letzte — ungefähr 7 Tage.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid erhöht sich die Konzentration (R)-Enantiomer im Plasma aufgrund der langen Halbwertszeit um das 10-fache, was es möglich macht, das Medikament einmal täglich einzunehmen.

Bei täglicher Einnahme von Bicalutamid in einer Dosis von 50 mg beträgt die Gleichgewichtskonzentration (R)-Enantiomer im Plasma etwa 9 µg/ml, bei einer Dosis von 150 mg etwa 22 µg/ml.Im Gleichgewicht sind etwa 99% aller im Blut zirkulierenden Enantiomere aktiv (R) — Enantiomer. Die Pharmakokinetik (R) - Enantiomer wird nicht durch Alter, eingeschränkte Nierenfunktion, leichte bis mäßige Leberfunktionsstörung beeinflusst. Es gibt Hinweise darauf, dass bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung die Eliminierung des (R)-Enantiomers aus dem Plasma verlangsamt wird.

Bindung an Plasmaproteine hoch (für racemische Mischung 96%, für (R)-Enantiomer — 99,6%). Intensiv in der Leber metabolisiert (durch Oxidation und Bildung von Konjugaten mit Glucuronsäure). Metaboliten werden in etwa gleichen Verhältnissen in Urin und Galle ausgeschieden.

Die durchschnittliche Konzentration (R) — Enantiomer im Sperma von Männern, die Bicalu in einer Dosis von 150 mg erhielten, beträgt 4,9 µg/ml.Die Menge an Bicalutamid, die möglicherweise bei Frauen nach dem Geschlechtsverkehr gefunden werden kann, ist niedrig und beträgt etwa 0,3 µg/kg (dieser Wert ist niedriger als für Veränderungen der fetalen Entwicklung bei Labortieren erforderlich).

Es gibt keine Daten über pharmakokinetische oder pharmakodynamische Wechselwirkungen zwischen Bicalu und GnRH-Analoga.

In der Forschung in vitro es wurde gezeigt, dass das (R)-Enantiomer von Bicalutamid ein CYP3A4-Inhibitor ist, der die Aktivität von CYP2C9, 2C19 und 2D6 in geringerem Maße beeinflusst. Die potentielle Fähigkeit von Bicalua, mit anderen Medikamenten zu interagieren, wurde nicht gefunden, aber wenn Bicalua für 28 Tage vor dem Hintergrund der Einnahme von Midazolam verwendet wird, erhöht sich die AUC von Midazolam um 80%. Inkompatibel mit Terfenadin, Astemizol, Cisaprid.

Vorsicht ist geboten, wenn Bicalua gleichzeitig mit Ciclosporin oder BCC verabreicht wird. Möglicherweise müssen Sie die Dosis dieser Medikamente reduzieren, insbesondere im Falle von Potenzierung oder die Entwicklung von Nebenwirkungen. Nach Beginn der Verwendung oder Abschaffung von Bicalua wird empfohlen, die Konzentration von Ciclosporin im Plasma und den klinischen Zustand des Patienten sorgfältig zu überwachen.

Die gleichzeitige Anwendung von Bicalua und Drogen, hemmen mikrosomale Oxidation von Medikamenten, zum Beispiel Cimetidin oder Ketoconazol, kann zu einer Erhöhung der Konzentration von Bicalutamid im Plasma und, möglicherweise, die Häufigkeit von Nebenwirkungen führen.

Stärkt die Wirkung von Antikoagulanzien der Cumarin-Reihe (Warfarin).

Bei einer Temperatur von nicht mehr als 30 °C.

Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.

Nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.

Filmbeschichtete Tabletten, 50 mg. In einer PVC/Aluminiumfolie Blister, 10 oder 14 Stück 2, 3, 4, 5 oder 6 bl. auf 10 Tabelle. oder 2 oder 4 bl. auf 14 Tabellen. in einem Karton.