Komposition:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 09.04.2022
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Dosierungsformen und Stärken
Topische Augenlösung mit 1,5% Bypotastin besilat
Lagerung und Handhabung
BEPREVE (Bepotastin besilate ophthalmologische Lösung) 1,5% sind geliefert in einer weißen Polyethylen-Kunststoff-Squeeze-Flasche mit geringer Dichte mit a weiße kontrollierte Tropfspitze und eine weiße Polypropylenkappe im Folgenden Größe:
5 ml (NDC 67425-007-50)
10 ml (NDC 67425-007-75)
Lagerung
Bei 15 ° - 25 ° C lagern.
Hergestellt für: ISTA Pharmaceuticals®, Inc. Irvine, CA 92618. Von: Bausch & Lomb Einbau Tampa, FL 33637. Überarbeitet: 06/2012
BEPREVE® (Bepotastin besilate) Ophthalmic Solution 1,5% ist ein Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist angezeigt für die Behandlung von Juckreiz im Zusammenhang mit Anzeichen und Symptomen von allergische Bindehautentzündung.
Geben Sie einen Tropfen BEPREVE ein die betroffenen Augen zweimal täglich (BID).
BEPREVE ist kontraindiziert in Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen auf Bepotastin oder eines von ihnen in der Vorgeschichte die anderen Zutaten.
WARNHINWEISE
Im Rahmen der enthalten VORSICHTSMASSNAHMEN Sektion.
VORSICHTSMASSNAHMEN
Kontamination von Spitze und Lösung
So minimieren Sie die Kontamination der Tropferspitze und -lösung, es sollte darauf geachtet werden, die Augenlider nicht zu berühren oder Umgebung mit der Tropferspitze der Flasche. Flasche fest halten geschlossen, wenn nicht verwendet.
Kontaktlinsen verwenden
Patienten sollten angewiesen werden, dies nicht zu tun Tragen Sie eine Kontaktlinse, wenn ihr Auge rot ist. BEPREVE sollte nicht zur Behandlung angewendet werden Kontaktlinsen-bedingte Reizung.
BEPREVE sollte nicht instanziiert werden beim Tragen von Kontaktlinsen. Entfernen Sie die Kontaktlinsen vor dem Einsturz von BEPREVE®. Das Konservierungsmittel in BEPREVE®, Benzalkoniumchlorid, kann absorbiert werden durch weiche Kontaktlinsen. Die Linsen können nach 10 Minuten erneut eingesetzt werden Verwaltung von BEPREVE .
Nur topischer ophthalmischer Gebrauch
BEPREVE ist für topische Augen nur verwenden.
Verwendung in bestimmten Populationen
Schwangerschaft
Schwangerschaftskategorie C
Teratogenitätsstudien wurden an Tieren durchgeführt. Bepotastinbesilat erwies sich bei Ratten während des Zeitraums nicht als teratogen Organogenese und fetale Entwicklung bei oralen Dosen von bis zu 200 mg / kg / Tag (was eine systemische Konzentration darstellt, die ungefähr 3300-mal so hoch ist wie diese erwartet für topische Augenanwendung beim Menschen), zeigte aber ein gewisses Potenzial für Skelettanomalien bei 1000 mg / kg / Tag verursachen. Es gab kein Teratogen Die oralen Wirkungen bei Kaninchen betragen bis zu 500 mg / kg / Tag Organogenese und fetale Entwicklung (> 13.000-fache Dosis beim Menschen auf a mg / kg Basis). Bei Ratten, denen orales Bepotastin verabreicht wurde, wurde ein Hinweis auf Unfruchtbarkeit beobachtet besilate 1000 mg / kg / Tag, es wurden jedoch keine Hinweise auf Unfruchtbarkeit beobachtet Ratten mit 200 mg / kg / Tag (ungefähr 3300-fache topische Augenanwendung in Menschen). Die Konzentration von radioaktiv markiertem Bepotastinbesilat war in ähnlich fetale Leber und mütterliches Blutplasma nach einer oralen Einzeldosis von 3 mg / kg. Das Die Konzentration in anderen fetalen Geweben betrug ein Drittel bis ein Zehntel Konzentration im mütterlichen Blutplasma.
Eine Zunahme von Totgeborenen und ein verringertes Wachstum und Die Entwicklung wurde bei Welpen beobachtet, die von Ratten geboren wurden, denen orale Dosen von 1000 verabreicht wurden mg / kg / Tag während der Perinatal- und Stillzeit. Es wurden keine beobachtet Wirkungen bei Ratten, die mit 100 mg / kg / Tag behandelt wurden.
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien von Bepotastin besilat bei schwangeren Frauen. Weil Tierreproduktionsstudien sind nicht immer prädiktiv für die menschliche Reaktion, BEPREVE (Bepotastin besilate Augenlösung) 1,5% sollten während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn das Potenzial besteht Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Stillende Mütter
Nach einer oralen Einzeldosis von 3 mg / kg mit Radio-Kennzeichnung Bepotastin besilate 11 Tage nach der Entbindung an stillende Ratten, das Maximum Die Radioaktivitätskonzentration in Milch betrug 1 Stunde später 0,40 µg / ml Verabreichung; 48 Stunden nach der Verabreichung war die Konzentration unter Nachweisgrenzen. Die Milchkonzentration war höher als das mütterliche Blut Plasmakonzentration zu jedem Zeitpunkt der Messung.
Es ist nicht bekannt, ob Bepotastinbesilat beim Menschen ausgeschieden wird Milch. Vorsicht ist geboten, wenn BEPREVE (Bepotastin besilate ophthalmic) Lösung) 1,5% werden einer stillenden Frau verabreicht.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von BEPREVE (Bepotastin besilate Augenlösung) 1,5% wurden bei pädiatrischen Patienten unter nicht nachgewiesen 2 Jahre alt. Die Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 10 Jahren war extrapoliert aus klinischen Studien, die bei pädiatrischen Patienten durchgeführt wurden, größer als 10 Jahre und von Erwachsenen.
Geriatrische Anwendung
Insgesamt gab es keine Unterschiede in Bezug auf Sicherheit oder Wirksamkeit beobachtet zwischen älteren und jüngeren Patienten.
SEITENWIRKUNGEN
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien sind durchgeführt unter sehr unterschiedlichen Bedingungen, Nebenwirkungen beobachtet in Die klinischen Studien eines Arzneimittels können nicht direkt mit den Raten in der verglichen werden klinische Studien mit einem anderen Arzneimittel und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Studie beobachteten Raten wider üben.
Die am häufigsten gemeldeten nachteiligen Die Reaktion bei ungefähr 25% der Probanden war eine milde Geschmackserfolgschaft Instillation. Andere Nebenwirkungen, die bei 2-5% der Probanden auftraten, waren Augen Reizung, Kopfschmerzen und Nasopharyngitis.
Post-Marketing-Erfahrung
Überempfindlichkeitsreaktionen wurden selten während berichtet die Verwendung von BEPREVE® nach dem Inverkehrbringen. Weil diese Reaktionen sind freiwillig von einer Bevölkerung unbekannter Größe gemeldet, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine Kausalität festzustellen Beziehung zur Arzneimittelexposition. Die Überempfindlichkeitsreaktionen können umfassen Juckreiz, Körperausschlag und Schwellung von Lippen, Zunge und / oder Hals.
Drogeninteraktionen
Keine Informationen zur Verfügung gestellt.
Schwangerschaftskategorie C
Teratogenitätsstudien wurden an Tieren durchgeführt. Bepotastinbesilat erwies sich bei Ratten während des Zeitraums nicht als teratogen Organogenese und fetale Entwicklung bei oralen Dosen von bis zu 200 mg / kg / Tag (was eine systemische Konzentration darstellt, die ungefähr 3300-mal so hoch ist wie diese erwartet für topische Augenanwendung beim Menschen), zeigte aber ein gewisses Potenzial für Skelettanomalien bei 1000 mg / kg / Tag verursachen. Es gab kein Teratogen Die oralen Wirkungen bei Kaninchen betragen bis zu 500 mg / kg / Tag Organogenese und fetale Entwicklung (> 13.000-fache Dosis beim Menschen auf a mg / kg Basis). Bei Ratten, denen orales Bepotastin verabreicht wurde, wurde ein Hinweis auf Unfruchtbarkeit beobachtet besilate 1000 mg / kg / Tag, es wurden jedoch keine Hinweise auf Unfruchtbarkeit beobachtet Ratten mit 200 mg / kg / Tag (ungefähr 3300-fache topische Augenanwendung in Menschen). Die Konzentration von radioaktiv markiertem Bepotastinbesilat war in ähnlich fetale Leber und mütterliches Blutplasma nach einer oralen Einzeldosis von 3 mg / kg. Das Die Konzentration in anderen fetalen Geweben betrug ein Drittel bis ein Zehntel Konzentration im mütterlichen Blutplasma.
Eine Zunahme von Totgeborenen und ein verringertes Wachstum und Die Entwicklung wurde bei Welpen beobachtet, die von Ratten geboren wurden, denen orale Dosen von 1000 verabreicht wurden mg / kg / Tag während der Perinatal- und Stillzeit. Es wurden keine beobachtet Wirkungen bei Ratten, die mit 100 mg / kg / Tag behandelt wurden.
Es gibt keine angemessenen und gut kontrollierten Studien von Bepotastin besilat bei schwangeren Frauen. Weil Tierreproduktionsstudien sind nicht immer prädiktiv für die menschliche Reaktion, BEPREVE (Bepotastin besilate Augenlösung) 1,5% sollten während der Schwangerschaft nur angewendet werden, wenn das Potenzial besteht Nutzen rechtfertigt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Erfahrung in klinischen Studien
Weil klinische Studien sind durchgeführt unter sehr unterschiedlichen Bedingungen, Nebenwirkungen beobachtet in Die klinischen Studien eines Arzneimittels können nicht direkt mit den Raten in der verglichen werden klinische Studien mit einem anderen Arzneimittel und spiegeln möglicherweise nicht die in der klinischen Studie beobachteten Raten wider üben.
Die am häufigsten gemeldeten nachteiligen Die Reaktion bei ungefähr 25% der Probanden war eine milde Geschmackserfolgschaft Instillation. Andere Nebenwirkungen, die bei 2-5% der Probanden auftraten, waren Augen Reizung, Kopfschmerzen und Nasopharyngitis.
Post-Marketing-Erfahrung
Überempfindlichkeitsreaktionen wurden selten während berichtet die Verwendung von BEPREVE® nach dem Inverkehrbringen. Weil diese Reaktionen sind freiwillig von einer Bevölkerung unbekannter Größe gemeldet, ist es nicht immer möglich, ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder eine Kausalität festzustellen Beziehung zur Arzneimittelexposition. Die Überempfindlichkeitsreaktionen können umfassen Juckreiz, Körperausschlag und Schwellung von Lippen, Zunge und / oder Hals.
Keine Informationen zur Verfügung gestellt.
Absorption
Das Ausmaß der systemischen Exposition gegenüber Bepotastin nach topischer ophthalmischer Verabreichung von Bepotastinbesilat 1% und 1,5% ophthalmologische Lösungen wurden bei 12 gesunden Erwachsenen bewertet. Folgen Ein Tropfen von 1% oder 1,5% Bepotastin besilat ophthalmologische Lösung für beide Augen Sieben Tage lang erreichten die Bepotastin-Plasmakonzentrationen sieben Tage lang einen Höchststand ungefähr ein bis zwei Stunden nach der Stilllegung. Maximales Plasma Die Konzentrationen für die Stärken 1% und 1,5% betrugen 5,1 ± 2,5 ng / ml und 7,3 ± 1,9 ng / ml. Plasmakonzentrationen 24 Stunden nach der Stilllegung waren unterhalb der quantifizierbaren Grenze (2 ng / ml) bei 11/12 Probanden in den beiden Dosisgruppen.
Verteilung
Das Ausmaß der Proteinbindung von Bepotastin ist ungefähr 55% und unabhängig von der Bepotastinkonzentration.
Stoffwechsel
In-vitro-Metabolismusstudien mit menschlichen Lebermikrosomen gezeigt, dass Bepotastin durch CYP450-Isozyme minimal metabolisiert wird. Im vitro-Studien zeigten, dass Bepotastinbesilat das nicht hemmt Metabolismus verschiedener Cytochrom P450-Substrate durch Hemmung von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19. Die Wirkung von Bepotastin besilat auf den Stoffwechsel von Substrate von CYP1A2, CYP2C8, CYP2D6 wurden nicht untersucht. Bepotastin besilate hat ein geringes Potenzial für Arzneimittelwechselwirkungen durch Hemmung von CYP3A4, CYP2C9 und CYP2C19.
Ausscheidung
Der Hauptweg zur Eliminierung von Bepotastin besilate ist Urinausscheidung (mit ungefähr 75-90% unveränderter Ausscheidung im Urin).
