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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 23.03.2022
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Azithromycin
Infektionen der oberen (Pharyngitis, Tonsillitis) und unteren (bakterielle und atypische Pneumonie, Bronchitis) Atemwege, HNO-Organe (Otitis media, Sinusitis), Haut und Weichteile (Erysipel, Impetigo, sekundäre infizierte Dermatosen), Urogenitaltrakt (unkomplizierte Urethritis und/oder Zervizitis), Lyme-Borreliose (Behandlung von Erythema migrans), Erkrankungen des Magens und des Zwölffingerdarms, verbunden mit Helicobacter pylori (als Teil der Kombinationstherapie).
Behandlung von Infektionen, die durch empfindliche Stämme der aufgeführten Mikroorganismen von leichter bis mittelschwerer Schwere verursacht werden:
akute bakterielle Sinusitis verursacht durch Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis oder Streptococcus pneumoniae,
ambulante Lungenentzündung verursacht durch Chlamydophila pneumoniae, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae oder Streptococcus pneumoniae (wenn möglich, orale Therapie).
Hinein, auf nüchternen Magen mindestens 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach dem Essen. Der vollständige Verlauf der antibakteriellen Therapie mit AzaSite beinhaltet seine einmalige orale Verabreichung in einer Dosis von 2 g.
Der Inhalt der Flasche wird in 60 ml Wasser gelöst. Vor dem Gebrauch gut geschüttelt und einmal oral eingenommen.
Überempfindlichkeit (einschließlich zu anderen Makrolide), Leber und/oder Nierenversagen, stillen, Säuglings-Alter bis zu 1 Jahr.
Überempfindlichkeit gegen Azithromycin, Erythromycin und Makrolid-oder Ketolid-Antibiotika,
schwere Leberinsuffizienz.
Die Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments AzaSite bei Kindern im Alter von 12 Jahren und jünger wurde nicht untersucht.
Mit Vorsicht:
verletzungen der Leber (weil. Azithromycin wird hauptsächlich von der Leber ausgeschieden),
terminales Nierenversagen (glomeruläre Filtrationsrate unter 10 ml / min), weil die Erfahrung des Medikaments bei solchen Patienten ist begrenzt,
Arrhythmien (mögliche Verlängerung des QT-Intervalls und die Entwicklung von ventrikulären Arrhythmien).
Kann angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus deutlich übersteigt. Falls erforderlich, sollte das Medikament während der Stillzeit verwendet werden, um das Stillen zu beenden.
Vom Nervensystem und Sinnesorgane: ≤1% - Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, bei Kindern — Hyperkinesie, Angst, Neurose, Schlafstörungen.
Aus dem Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Hämostase): ≤1% - Herzklopfen, Schmerzen in der Brust.
Aus dem Verdauungstrakt: durchfall (5%), Übelkeit, Bauchschmerzen (3%), ≤1% — Dyspepsie, Blähungen, Erbrechen, Melena, cholestatische Gelbsucht, erhöhte Leber Transaminaz, bei Kindern — Verstopfung, Magersucht, Gastritis.
Aus dem Urogenitalsystem: ≤1% - vaginale Candidiasis, Nephritis.
allergische Reaktion: ausschlag, Photosensibilisierung, Angioödem.
Ander: erhöhte Müdigkeit, bei Kindern — Konjunktivitis, Juckreiz, Urtikaria.
Durchfall/instabiler Stuhl (11,6%), Übelkeit (3,9%), Bauchschmerzen (2,7%), Kopfschmerzen (1,3%) und Erbrechen (1,1%): Bei der Einnahme von AzaSite einmal in einer Dosis von 2 g am häufigsten beobachtet leichte oder mäßig schwere unerwünschte Reaktionen aus dem Verdauungstrakt. Die Häufigkeit von Magen-Darm-Störungen im Zusammenhang mit der Verwendung von AzaSite und Vergleichsmedikamenten betrug 17,2% bzw. 9,7%. Die Häufigkeit der anderen mit der Therapie verbundenen unerwünschten Reaktionen bei Patienten, die mit AzaSite behandelt wurden, überschritt 1% nicht.
Unerwünschte Ereignisse, die bei Patienten, die AzaSite einnahmen, mit einer Häufigkeit von weniger als 1% auftraten, sind unten aufgeführt.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Brustschmerzen, Arrhythmie1 ventrikuläre Tachykardie und Hypotonie), selten-Verlängerung des QT-Intervalls1 und Extrasystole nach Typ "Pirouette").
Seitens des Verdauungssystems:1, Erbrechen1/Durchfall1, in seltenen Fällen, die zu Dehydratation, pseudomembranöse Kolitis führen1, Pankreatitis1, seltene Farbe ändern der Sprache1.
Aus dem Urogenitalsystem: vaginitis, interstitielle Nephritis1, akutes Nierenversagen1, Candidose1.
Von der Seite des zentralen Nervensystems und des peripheren Nervensystems: schwindel, Krämpfe1, Kopfschmerz1, Schläfrigkeit1. hyperaktivität1, Nervosität1, Unruhe1 und Ohnmacht1. aggressive Reaktionen1 und Angst1.
Von den Sinnen: perversion des Geschmacks, Hörstörungen1 Hörverlust, Taubheit und / oder Tinnitus).
Von der Leber und Gallenwege: Leberfunktionsstörungen1 (einschließlich Hepatitis und cholestatische Gelbsucht), seltene Fälle von Leber-Nekrose1 und Leberversagen1, die manchmal zum Tod führten.
allergische Reaktion: hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Arthralgie1, Ödem1, angioneurotisches Ödem1. Lichtempfindlichkeitsreaktionen1. selten-schwere Hautreaktionen1 (einschließlich Erythem multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse), Anaphylaxie1 (in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang).
Seitens des Hämatopoiesesystems: Thrombozytopenie1. leichte Neutropenie1.
Gesamtreaktion: asthenie, Parästhesien1, Ermüdbarkeit1, Unwohlsein1.
In klinischen Studien von AzaSite wurden die folgenden klinisch signifikanten Abweichungen von Laborparameter (unabhängig von der Verbindung mit der Behandlung) bei ihren normalen Ausgangswerten: Frequenz ≥1% - Verringerung der Anzahl der Lymphozyten und erhöhte Anzahl von Eosinophilen, Verringerung der Bikarbonate, Frequenz <1% — Leukopenie, Neutropenie, erhöhte Bilirubin, AST, ALT, Reststickstoff Harnstoff, Kreatinin, Veränderung des Kaliumspiegels. In Fällen, in denen die Beobachtungsergebnisse bekannt waren, waren die Laborabweichungen reversibel.
1 unerwünschte Ereignisse, in der klinischen Praxis registriert, deren Verbindung mit Azithromycin nicht installiert ist
Symptome: schwere Übelkeit, vorübergehender Hörverlust, Erbrechen, Durchfall.
Bei einer Überdosierung können Sie die Entwicklung der oben genannten Nebenwirkungen in einer ausgeprägteren Form erwarten.
Die Behandlung: symptomatische und unterstützende Therapie.
Resistent in einer sauren Umgebung, Lipophilen, wird schnell in den Verdauungstrakt absorbiert. Nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 500 mg Cmax das Plasma beträgt 0,4 mg / l und wird durch 2,5–2,96 h erreicht. Bioverfügbarkeit-37%. Es dringt gut in die Atemwege, Organe und Gewebe des Urogenitaltraktes (insbesondere in der Prostata), in die Haut, in die Weichteile ein. Die Konzentration in Geweben und Zellen ist 10-50 mal höher als im Plasma und in den Infektionsherden 24-34% höher als in gesunden Geweben (korreliert mit dem Grad des entzündlichen Ödems). Es wird von Phagozyten zum Infektionsherd transportiert, wo es während der Phagozytose freigesetzt wird. Scheinbares Verteilungsvolumen von 31,1 l / kg. Ein hohes antibakterielles Niveau bleibt im Entzündungsherd für 5-7 Tage erhalten. Metabolisiert in der Leber durch Demethylierung mit der Bildung von inaktiven Metaboliten. Die Ausscheidung erfolgt in 2 Stufen, T1/2 ist 14-20 h (im Intervall von 8-24 h nach der Einnahme des Medikaments) und 41 h (im Intervall von 24-72 h).
AzaSite ist eine spezielle Darreichungsform, die Mikrokügelchen enthält, die eine verzögerte Freisetzung des Wirkstoffs ermöglichen. Bei gesunden C-Freiwilligenmax Azithromycin im Serum und AUC0–24 nach einer Einzeldosis von AzaSite oral in einer Dosis von 2 g waren höher als bei der Anwendung von Azithromycin in Tabletten in einer Gesamtdosis von 1,5 g für 3 Tage (500 mg/Tag) oder 5 Tage (500 mg am ersten Tag, und dann 250 mg/Tag). Angesichts des Unterschieds in der Pharmakokinetik ist das Medikament AzaSite nicht austauschbar mit Azithromycin in Tablettenform (3 - und 5-Tage-Schema).
Durchschnittliche pharmakokinetische Parameter von Azithromycin am ersten Tag nach einer einzigen Dosis von AzaSite 2 g und nach der Anwendung von Azithromycin in Tabletten in einer Gesamtdosis von 1,5 g für 3 Tage (500 mg/Tag) oder 5 Tage (500 mg am ersten Tag, und dann 250 mg/Tag) bei gesunden erwachsenen Probanden. In Klammern werden ihre Standardabweichungen (CO) dargestellt.
Tabelle 1
Durchschnittliche pharmakokinetische Parameter von Azithromycin
Pharmakokinetische Parameter | Azithromycin | ||
AzaSite (n=41)b | 3 tage (n=12)c | 5 tage (n=12)c | |
(C) Max (mcg / ml) | 0,821 (0,281) | 0,441 (0,223) | 0,434 (0,202) |
Tmax (h)d | 5 (2–8) | 2,5 (1–4) | 2,5 (1–6) |
AUC0-24 (µg × h / ml) | 8,62 (2,34) | 2,58 (0,84) | 2,6 (0,71) |
AUC0 - ∞ (µg × h/ml)e | 17,4 (6,2) | 14,9 (3,1) | |
T1 / 2 (h) | 58,8 (6,91) | 71,8 (14,7) | 68,9 (13,8) |
a Pharmakokinetische Parameter des Medikaments AzaSite und Azithromycin in Tablettenform (innerhalb von 3 und 5 Tagen) wurden in verschiedenen Studien erhalten
b n=21 für AUC0–∞ und t1/2
c Cmax, Tmax und AUC0–24 - nur am ersten Tag.
d mittelwert (Bereich)
e allgemeine AUC für Einzeldosis, Einnahme für 3 und 5 Tage
Absorption
In einer Kreuzstudie erhielten 16 gesunde erwachsene Probanden einmal 2 g AzaSite (Pulver zur Herstellung einer Suspension mit verzögerter oraler Freisetzung) und Azithromycin als Pulver zur Herstellung einer oralen Suspension (PIC) (2 Pack. 1 g). Mittlere Cmax und AUC0–t Azithromycin bei der Einnahme von AzaSite waren jeweils 57 und 17% niedriger als bei der Einnahme von Azithromycin PIC. Die Bioverfügbarkeit von AzaSite in Bezug auf PIC betrug 83%. Nach der Einnahme von AzaSite Cmax Azithromycin wurde im Durchschnitt 2,5 Stunden später als nach der Einnahme von Azithromycin PIC erreicht. Somit sind die Dosen von AzaSite und Azithromycin PIC, die 2 g einmal bilden, nicht bioäquivalent und austauschbar.
Bei Einnahme von AzaSite in einer Dosis von 2 g nach fetthaltigen Lebensmitteln (150 kcal Proteine, 250 kcal Kohlenhydrate und 500-600 kcal Fette) bei 15 gesunden Probanden durchschnittlich Cmax Azithromycin erhöhte sich um 115% und die durchschnittliche AUC0–4 - 23% im Vergleich zu denen auf nüchternen Magen. Bei der Anwendung von AzaSite in einer Dosis von 2 g nach Standardnahrung (56 kcal Proteine, 316 kcal Kohlenhydrate und 207 kcal Fette) bei 88 Erwachsenen durchschnittlich Cmax Azithromycin erhöhte sich um 119% und die durchschnittliche AUC0-72 h - um 12% im Vergleich zu denen, wenn sie auf nüchternen Magen einnehmen.
In der Crossover-Studie mit 39 gesunden Erwachsenen Probanden wurden nur AzaSite in einer Dosis von 2 G und AzaSite in Kombination mit 20 ml Antacida, Aluminiumhydroxid und Magnesium in Standarddosis. Die Verwendung von Antazida hat die Geschwindigkeit und den Grad der Absorption von Azithromycin nicht beeinflusst.
Verteilung
Der Grad der Bindung von Azithromycin an Serumproteine hängt von der Konzentration ab und nimmt von 51% bei einer Konzentration von 0,02 µg/ml auf 7% bei 2 µg/ml ab. Nach Einnahme von Azithromycin wird im Gewebe weit verbreitet, wobei das Verteilungsvolumen im Gleichgewicht 31,1 l/kg beträgt.
Die Konzentrationen von Azithromycin in Geweben überschritten die im Plasma und Serum. Die aktive Verteilung des Medikaments im Gewebe kann für seine klinische Wirksamkeit von Bedeutung sein. Die antimikrobielle Aktivität von Azithromycin hängt vom pH-Wert ab und nimmt ab, wenn sie abnimmt. Daher können hohe Gewebekonzentrationen nicht quantitativ mit der klinischen Wirksamkeit korrelieren. Konzentrationen von Azithromycin in einzelnen Geweben (Flüssigkeiten) und ihr Verhältnis zu den Konzentrationen im Plasma/Serum sind in der Tabelle angegeben. 2.
Tabelle 2
Azithromycin-Konzentrationen nach Einnahme von 500 mg bei Erwachsenena
Zeit nach der Einnahme, h | Konzentration in Geweben oder Flüssigkeiten, µg/g oder g / ml | Geeignete Konzentrationen im Plasma oder Serum, mcg / ml | Verhältnis Gewebe / Plasma, Serum |
Haut | |||
72–96 | 0,4 | 0,012 | 35 |
Lungen | |||
72–96 | 4 | 0,012 | >100 |
Mokrotab, c | |||
2–4 | 1 | 0,64 | 2 |
10–12 | 2,9 | 0,1 | 30 |
Mandeln | |||
9–18 | 4,5 | 0,03 | >100 |
180 | 0,9 | 0,006 | >100 |
Gebärmutterhals | |||
19 | 2,8 | 0,04 | 70 |
a Azithromycin-Konzentrationen in Geweben wurden nach Einnahme von Kapseln von 250 mg bestimmt
b probenahme durch 2-4 h nach der ersten Dosis
probenahme durch 10-12 Stunden nach der ersten Dosis
d Dosierungsschema-zwei Dosen von 250 mg in Abständen von 12 h
e probenahme durch 19 h nach einer Einzeldosis von 500 mg
Die aktive Verteilung im Gewebe wurde bei der Untersuchung von zusätzlichen Geweben und Flüssigkeiten wie Knochen, Ejakulat, Prostata, Eierstöcke, Gebärmutter, Anhängsel, Magen, Leber und Gallenblase bestätigt. Die Wirksamkeit von Azithromycin bei der Behandlung von Infektionen dieser Lokalisierungen in adäquaten kontrollierten Studien wurde nicht untersucht.
Nach 5-tägigen Kurs von azithromycin Tabletten (500 mg am ersten Tag und 250 mg/Tag für die verbleibenden 4 Tage) in der Konzentration des Medikaments im Liquor keine meningealen Entzündung der Membranen waren sehr niedrig (<0,01 µg/ml).
Metabolismus
Metabolismus von Azithromycin in Studien in vitro und in vivo nicht studiert.
Aufzucht
Konzentrationen von Azithromycin im Serum nach einer Einzeldosis von AzaSite in einer Dosis von 2 g werden in mehreren Phasen mit T reduziert1/2 - 59 stunden Lang Anhaltende T1/2 sie halten eine Folge des hohen Verteilungsvolumens. Azithromycin wird hauptsächlich in unveränderter Form mit Galle ausgeschieden. Nach einer Woche Therapie in unveränderter Form im Urin wird etwa 6% der Dosis ausgeschieden.
Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen
Die Pharmakokinetik von Azithromycin wurde bei 42 Erwachsenen (21-85 Jahre) mit eingeschränkter Nierenfunktion unterschiedlicher Schwere untersucht. Nach einer einzigen Einnahme von 1 g Azithromycin (4 Kappen. 250 mg) bei Patienten mit glomerulären Filtrationsrate (GFR) 10-80 ml / min durchschnittliche Cmax und AUC0–120 waren jeweils 5,1 und 4,2% höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (GFR >80 ml/min). Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz (GFR <10 ml / min) Cmax und AUC0–120 waren auf 61 und 35% bzw. höher als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion (GFR >80 ml/min). Basierend auf den Daten zur Untersuchung der Pharmakokinetik von Azithromycin bei Patienten mit Nierenversagen ist eine Dosisanpassung von AzaSite bei Patienten mit GFR >10 ml/min nicht erforderlich.
Pharmakokinetische Parameter von Azithromycin bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurden nicht untersucht.
Die Wirkung des Geschlechts auf die Pharmakokinetik des Medikaments AzaSite wurde nicht untersucht. In früheren Studien wurde jedoch kein signifikanter Unterschied in der Pharmakokinetik von Azithromycin bei Männern und Frauen festgestellt. In dieser Hinsicht wird eine Dosisanpassung von Azithromycin für Patienten unterschiedlichen Geschlechts nicht empfohlen.
Die Pharmakokinetik des Medikaments AzaSite bei älteren Menschen wurde nicht untersucht.
AzaSite ist nicht für den Einsatz in der Pädiatrie registriert.
Das Wirkungsspektrum ist breit und umfasst grampositive Kokken: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus Gruppen CF und G, Staphylococcus aureus, viridans Staphylococcus, Gram-negative Bakterien Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis, einige anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., sowie Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Inaktiv gegen grampositive Bakterien, resistent gegen Erythromycin
Antibiotikum, der erste Vertreter einer Unterklasse von Makrolidantibiotika, die als Azalide bekannt sind. Azithromycin bindet an 50S Untereinheit Ribosomen empfindlicher Mikroorganismen und stört die Synthese von Proteinen, ohne die Synthese von Nukleinsäuren zu beeinflussen. Azithromycin sammelt sich in Fibroblasten, Epithelzellen, Makrophagen und zirkulierenden Neutrophilen und Monozyten an. Nach einer 1-stündigen Inkubation ist das Verhältnis von intrazellulären und extrazellulären Konzentrationen in vitro mehr als 30. Erkenntnis in vivo es wird gezeigt, dass die Ansammlung des Medikaments in Makrophagen und zirkulierenden weißen Blutkörperchen zur Verteilung des Antibiotikums in entzündetes Gewebe beitragen kann.
Azithromycin zeigte Aktivität gegen die meisten Stämme der folgenden Mikroorganismen als in vitro, so auch bei klinischen Infektionen. Aktiv gegen aerobe und optionale grampositive Mikroorganismen Streptococcus pneumoniae (gram-positive Mikroorganismen, resistent gegen Erythromycin und Penicillin, können Kreuzresistenz gegen Azithromycin zeigen), aerobe und optionale gram-negative Mikroorganismen Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, andere Mikroorganismen Chlamydophila pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Die Produktion von β-Lactamase durch den Mikroorganismus beeinflusst die Aktivität von Azithromycin nicht.
In den Experimenten in vitro mindestens 90% der Stämme der folgenden Mikroorganismen bemerkten IPC, was auf eine Empfindlichkeit gegenüber Azithromycin hindeutet. Dazu gehören aerobe und optionale grampositive Mikroorganismen — Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (gruppen C, F, G), Streptococcus viridans, aerobe und optionale gramnegative Mikroorganismen — Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, anaerobe Mikroorganismen — Peptostreptococcus spp., Prevotella bivia, andere Mikroorganismen — Ureaplasma urealyticum. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Azithromycin bei der Behandlung von Infektionen, die durch diese Mikroorganismen verursacht werden, wurde jedoch in adäquaten kontrollierten Studien nicht nachgewiesen.
- Antibiotikum, Azalid [Makrolide und Azalide]
Antazida (Aluminium und Magnesium), Ethanol und Lebensmittel verlangsamen und reduzieren die Absorption.
Erhöht die Konzentration von digoxin, verzögert die Ausscheidung und erhöht die Konzentration im Plasma und Toxizität von Cyclosporin, indirekte Antikoagulantien, Methylprednisolon, felodipina, Carbamazepin, Terfenadin, gexobarbitala,, Mutterkorn-Alkaloide, Valproinsäure, dizopiramida, Bromocriptin, Phenytoin, Ihrem Ihrem orale blutzuckersenkende Mittel Theophyllin und anderen ксантиновых Derivate.
Lincosamide schwächen die Wirksamkeit, Tetracyclin und Chloramphenicol verstärken sich. Pharmazeutisch inkompatibel mit Heparin.
In pharmakokinetischen Studien wurde die Wechselwirkung von Azithromycin in Form von Kapseln und Tabletten (in Dosen von 500 bis 1200 mg) mit Medikamenten untersucht, die gleichzeitig mit ihm verwendet werden könnten. Die Wirkung von Azithromycin auf die Pharmakokinetik anderer Medikamente ist in der Tabelle angegeben. 3, und andere Medikamente für die Pharmakokinetik von Azithromycin - in der Tabelle. 4.
Die Verwendung von Azithromycin in Kapseln und Tabletten in therapeutischen Dosen hatte einen geringen Einfluss auf die Pharmakokinetik der in der Tabelle aufgeführten Medikamente. 3. Obwohl die Interaktion des Medikaments AzaSite mit anderen Arzneimitteln wurde nicht untersucht, kann man davon ausgehen das fehlen potenzielle Wechselwirkungen, da die gesamte AUC von azithromycin bei Anwendung des Arzneimittels AzaSite und andere Formen von azithromycin vergleichbar. In dieser Hinsicht ist die Korrektur der Dosen von Medikamenten in der Tabelle aufgeführt. 3, bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament AzaSite wird nicht empfohlen.
Efavirenz und Fluconazol hatten einen leichten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azithromycin, das in Tablettenform verwendet wird. Nelfinavir verursachte einen signifikanten Anstieg von Cmax und die AUC von Azithromycin. Ähnliche Ergebnisse können bei der Anwendung des Medikaments AzaSite erwartet werden. Obwohl die Korrektur der Dosen des Medikaments AzaSite bei gleichzeitiger Anwendung mit den in der Tabelle aufgeführten Arzneimitteln. 4, nicht empfohlen, jedoch, in Kombination mit Nelfinavir ist es ratsam, die bekannten Nebenwirkungen von Azithromycin, wie erhöhte Aktivität von Leberenzymen und Hörstörungen, sorgfältig zu überwachen.
Azithromycin hatte keinen Einfluss auf die Änderung der PV mit einer einzigen Einnahme von Warfarin. Bei gleichzeitiger Anwendung von Azithromycin mit Warfarin ist es jedoch ratsam, PV sorgfältig zu überwachen. Die gleichzeitige Anwendung von Makroliden und Warfarin in der klinischen Praxis wurde von einer erhöhten gerinnungshemmenden Wirkung begleitet.
In pharmakokinetischen Studien festgestellt, dass in therapeutischen Dosen Azithromycin hat eine schwache Wirkung auf die Pharmakokinetik von Atorvastatin, Carbamazepin, Cetirizin, Didanosin, Efavirenz, Fluconazol, Indinavir, Midazolam, Rifabutin, Sildenafil, Theophyllin (in/in und innen), Triazolam, Trimethoprim/Sulfamethoxazol und Zidovudin. Die gleichzeitige Anwendung von Efavirenz oder Fluconazol hatte einen leichten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Azithromycin. Korrektur der Dosen dieser Medikamente bei gleichzeitiger Anwendung mit Azithromycin ist nicht erforderlich.
Tabelle 3
Pharmakokinetische Parameter von Arzneimitteln, die gleichzeitig mit Azithromycin verwendet werden
Dosis | Dosis von Azithromycinaa | Verhältnis (mit / ohne Azithromycin) pharmakokinetische Parameter der Medikamente, gleichzeitig angewendet (90% Konfidenzintervall), keine Wirkung = 1 | |
Durchschnittlicher Cmax | Durchschnittliche AUC | ||
Atorvastatin (n=12) | |||
10 mg / Tag 8 Tage | 500 mg / Tag im Inneren am 6-8-ten Tag | 0,83 (0,63–1,08) | 1,01 (0,81–1,25) |
Carbamazepin (n=7) | |||
200 mg / Tag 2 Tage, dann 200 mg 2 mal täglich 18 Tage | 500 mg / Tag im Inneren am 16-18-ten Tag | 0,97 (0,88–1,06) | 0,96 (0,88–1,06) |
Cetirizin (n=14) | |||
20 mg / Tag 11 Tage | 500 mg oral am 7. Tag, und dann auf 250 mg / Tag (Tage 8-10-th) | 1,03 (0,93–1,14) | 1,02 (0,92–1,13) |
Didanosin (n=6) | |||
200 mg oral 2 mal täglich 21 Tage | 1200 mg / Tag im Inneren am 8-21. | 1,44 (0,85–2,43) | 1,14 (0,83–1,57) |
Efavirenz (n=14) | |||
400 mg / Tag 7 Tage | 600 mg oral am 7. Tag | 1,04b | 0,95b |
Fluconazol (n=18) | |||
200 mg einmal oral | 1200 mg einmal oral | 1,04 (0,98–1,11) | |
Indinavir (n=18) | |||
800 mg 3 mal täglich 5 Tage | 1200 mg oral am 5. Tag | 0,96 (0,86–1,08) | 0,9 (0,81–1) |
Midazolam (n=12) | |||
15 mg oral am 3. Tag | 500 mg / Tag innerhalb von 3 Tagen | 1,27 (0,89–1,81) | 1,26 (1,01–1,56) |
Nelfinavir (n=14) | |||
750 mg 3 mal täglich 11 Tage | 1200 mg oral am 9. Tag | 0,9 (0,81–1,01) | 0,85 (0,78–0,93) |
Rifabutin (n=6) | |||
300 mg / Tag 10 Tage | 500 mg oral am ersten Tag, dann 250 mg (Tage 2-10) | — c | Keine Daten |
Sildenafil (n=12) | |||
100 mg am 1. und 4. Tag | 500 mg / Tag 3 Tage | 1,16 (0,86–1,57) | 0,92 (0,75–1,12) |
Theophyllin (n=10) | |||
4 mg / kg an / in, Tage 1, 11, 25 | 500 mg oral am 7. Tag, dann 250 mg / Tag (Tage 8-11-th) | 1,19 (1,02–1,4) | 1,02 (0,86–1,22) |
Theophyllin (n=8) | |||
300 mg oral 2 mal täglich 15 Tage | 500 mg oral am 6. Tag, und dann auf 250 mg / Tag (Tage 7-10-th) | 1,09 (0,92–1,29) | 1,08 (0,89–1,31) |
Triazolam (n=12) | |||
0,125 mg am 2. Tag | 500 mg oral am ersten Tag, und dann auf 250 mg / Tag am 2. Tag | 1,06b | 1,02b |
Trimethoprim / Sulfamethoxazol (n=12) | |||
160 mg / 800 mg innerhalb 7 Tage | 1200 mg oral am 7. Tag | 0,85 (0,75–0,97)/0,9 (0,78–1,03) | 0,87 (0,8–0,95)/0,96 (0,88–1,03) |
Zidovudin (n=5) | |||
500 mg innerhalb 21 Tage | 600 mg innerhalb von 14 Tagen | 1,12 (0,42–3,02 | 0,94 (0,52–1,7) |
Zidovudin (n=4) | |||
500 mg innerhalb 21 Tage | 1200 mg / Tag innerhalb von 14 Tagen | 1,31 (0,43–3,97) | 1,3 (0,69–2,43) |
a kapseln und Tabletten von Azithromycin, sofern nicht anders angegeben
b 90% Konfidenzintervall nicht angegeben
c durchschnittliche Konzentrationen von Rifabutin durch 12 h nach der letzten Dosis von Rifabutin waren 60 ng / ml bei gleichzeitiger Anwendung mit Azithromycin und 71 ng / ml bei gleichzeitiger Anwendung mit Placebo
Tabelle 4
Pharmakokinetische Parameter von Azithromycin bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Medikamenten
Dosis | Dosis von Azithromycinaa | Verhältnis (mit/ohne gleichzeitig verwendete Medikamente) pharmakokinetische Parameter von Azithromycin, (90% Konfidenzintervall), keine Wirkung = 1 | |
Durchschnittlicher Cmax | |||
Efavirenz (n=14) | |||
400 mg / Tag 7 Tage | 600 mg oral am 7. Tag | 1,22 (1,04–1,42) | 0,92b |
Fluconazol (n=18) | |||
200 mg einmal nach innen | 1200 mg einmal nach innen | 0,82 (0,66–1,02) | 1,07 (0,94–1,22) |
Nelfinavir (n=14) | |||
750 mg 3 mal täglich 11 Tage | 1200 mg oral am 9. Tag | 2,36 (1,77–3,15) | 2,12 (1,8–2,5) |
Rifabutin (n=6) | |||
300 mg / Tag 10 Tage | 500 mg oral am ersten Tag, dann 250 mg / Tag (Tage 2-10) | — c | Keine Daten |
Aluminium-und Magnesiumhydroxid (n = 39) | |||
20 ml einmal in normalen Dosen | AzaSite 2g einmal | 0,99 (0,93–1,06) | 0,99 (0,92–1,08) |
a kapseln und Tabletten von Azithromycin, sofern nicht anders angegeben
b 90% Konfidenzintervall nicht angegeben
c durchschnittliche Konzentrationen von Azithromycin durch 1 Tag nach Einnahme der letzten Dosis waren 53 ng / ml zusammen mit der Verwendung von Rifabutin in einer Dosis von 300 mg / Tag und 49 ng / ml bei gleichzeitiger Anwendung mit Placebo
In klinischen Studien der Wechselwirkung der unten aufgeführten Medikamente mit Azithromycin wurde nicht festgestellt, jedoch wurden keine speziellen Studien ihrer Wechselwirkung durchgeführt. Es wurden jedoch Fälle von Wechselwirkungen bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Makroliden gemeldet. Vor dem Erhalt weiterer Daten über die Interaktion mit Azithromycin bei gleichzeitiger Einnahme der folgenden Medikamente wird eine sorgfältige Überwachung der Patienten empfohlen:
- digoxin - Erhöhung der Konzentration von Digoxin,
- Ergotamin und Dihydroergotamin-akute Toxizität, gekennzeichnet durch schwere periphere Vasospasmus oder Dysestesia,
- Cyclosporin, Hexobarbital und Phenytoin (Überwachung der Konzentrationen).
However, we will provide data for each active ingredient