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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 10.04.2022
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Avage
AVAGE® (Tazaroten) Creme ist in einer Konzentration von 0,1% erhältlich. Es ist verfügbar in ein zusammenklappbares Aluminiumrohr mit einer manipulationssicheren Aluminiummembran über dem öffnung und eine weiße Polypropylen-Schraubkappe, in einer Größe von 30g.
AVAGE® (Tazaroten) Creme 0,1%
30 gm NDC 0023-9236-30
Bei 25°C lagern.
Ausflüge von -5° bis 30°C (23° bis 86°F) erlaubt.
Mai 2004. ALLERGAN, Irvine, Kalifornien 92612, USA. FDA rev Datum: 9/30/2002
(Um die Indikation für dieses Produkt vollständig zu verstehen, lesen Sie bitte die gesamte INDIKATIONEN UND Verwendungsabschnitt der Kennzeichnung.)
AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% ist als Zusatzmittel für verwendung bei der Milderung (Palliation) von gesichtsfeiner Faltenbildung, Gesichtsflecken hyper - und Hypopigmentierung und gutartige Gesichtslintigine bei Patienten, die verwenden umfassende Hautpflege-und Sonnenschutzprogramme. AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% NICHT BESEITIGEN oder VERHINDERN FALTEN, REPARATUR UNBESCHÄDIGTE HAUT, REVERSE PHOTOAGING, oder WIEDERHERSTELLUNG MEHR JUGENDLICHE oder JÜNGERE HAUT.
- AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% hat KEINE MILDERE WIRKUNG GEZEIGT auf signifikante Anzeichen einer chronischen Sonneneinstrahlung wie grobe oder tiefe Faltenbildung, taktile Rauheit, Teleangiektasie, Hautlaxität, keratinozytische Atypie, melanozytisch atypie oder dermale Elastose.
- AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% sollte unter ärztlicher Aufsicht @ verwendet werden als Ergänzung zu einem umfassenden Hautpflege-und Sonnenschutzprogramm dazu gehören sterben Verwendung von wirksamen Sonnenschutzmitteln (mindestens LSF von 15) und Schutz Kleidung.
- Weder die Sicherheit noch die Wirksamkeit von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% zur Vorbeugung oder Behandlung von aktinischen Keratosen, Hautneoplasmen, oder Lentigo maligna wurde festgestellt.
- Weder die Sicherheit noch die Wirksamkeit der Verwendung von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% täglich für mehr als 52 wochen wurde festgestellt, und täglichen gebrauch darüber hinaus 52 wochen wurde nicht systematisch und histologisch in ausreichender und gut kontrollierte Versuche. (Sehen UNWETTERWARNUNGEN Abschnitt.)
Allgemein
Anwendung kann zu übermäßigen Reizungen in der Haut bestimmter empfindlicher einzelnen. In Fällen, in denen es notwendig war, vorübergehend einzustellen therapie, oder die Dosierung wurde auf ein Intervall reduziert, das der Patient tolerieren kann, die Therapie kann wieder aufgenommen werden, oder die Häufigkeit der Anwendung kann erhöht werden als der Patient wird in der Lage, die Behandlung zu tolerieren. Häufigkeit der Anwendung sollte durch sorgfältige Beobachtung des klinischen therapeutischen genau überwacht werden reaktion und Hautverträglichkeit. Wirksamkeit wurde nicht für weniger als einmal täglich Dosierung Frequenzen.
Tragen Sie vor dem Schlafengehen einmal täglich eine erbsengroße Menge auf, um die gesamte Haut leicht zu bedecken gesicht einschließlich der Augenlider, falls gewünscht. Gesichtsfeuchtigkeitscremes können so häufig verwendet werden wie gewünscht. Wenn Make-up vorhanden ist, sollte es vor dem Auftragen von AVAGE®entfernt werden (TAZAROTEN) Creme 0.1% ins Gesicht. Wenn das Gesicht gewaschen wird oder ein Bad oder eine Dusche wird vor der Anwendung eingenommen, sollte die Haut vor dem Auftragen der Creme trocken sein. Wenn Weichmacher oder Feuchtigkeitscremes verwendet werden, können sie entweder vor oder nach der anwendung von tazarotene creme sicherzustellen, dass die erste creme oder lotion hat sich in die Haut eingezogen und ist vollständig getrocknet. Häufigkeit der Anwendung sollte durch sorgfältige Beobachtung des klinischen therapeutischen genau überwacht werden reaktion und Hautverträglichkeit. Wenn die Häufigkeit der Dosierung reduziert wird, sollte es beachten Sie, dass die Wirksamkeit bei einer reduzierten Häufigkeit der Anwendung nicht nachgewiesen wurde. Die Dauer der mildernden Auswirkungen auf Gesicht feine Faltenbildung, fleckige hypo- und Hyperpigmentierung und gutartige Gesichtslintigines nach Absetzen von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0.1% wurde nicht untersucht
Retinoide können fötalen Schaden verursachen, wenn sie einer schwangeren Frau verabreicht werden.
Bei Ratten, Tazaroten 0,05% Gel topisch während der Schwangerschaft Tage verabreicht 6 bis 17 bei 0,25 mg/kg/Tag führten zu reduzierten fetalen Körpergewichten und reduzierten skelettale Ossifikation. Kaninchen topisch dosiert mit 0,25 mg/kg / Tag Tazaroten gel während der Schwangerschaftstage 6 bis 18 wurden mit einzelnen Inzidenzen von bekannt retinoid Missbildungen, einschließlich spina bifida, hydrozephalie, und Herz Anomalien.
Die systemische Exposition (AUC0-24h) zu Tazarotensäure in topischen Dosen von 0,25 mg / kg / Tag tazaroten in einer Gelformulierung bei Ratten und Kaninchen vertreten 2,4 und 26 mal, jeweils die maximale AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazaroten behandelt wurden creme 0,1% über 15% Körperoberfläche für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
Wie bei anderen Retinoiden, wenn Tazaroten oral an Versuchstiere verabreicht wurde, Entwicklungsverzögerungen wurden bei Ratten gesehen, und teratogene Effekte und Post-Implantation verluste wurden bei Ratten und Kaninchen in Dosen von 2,1 und 52 mal beobachtet, jeweils die maximale AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazaroten behandelt wurden creme 0,1% über 15% Körperoberfläche für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
In einer Studie, die die Wirkung von oralen tazarotene auf die Fertilität und die frühe embryonale entwicklung bei Ratten, verminderte Anzahl von Implantationsstellen, verminderte Einstreu größe, verringerte Anzahl lebender Föten und verringertes Körpergewicht des Fötus, alle klassische Entwicklungseffekte von Retinoiden wurden beobachtet, wenn weibliche Ratten waren verabreicht 2 mg / kg / Tag ab 15 Tagen vor der Paarung bis zum 7.Schwangerschaftstag. Eine geringe Inzidenz von Retinoid-bedingten Missbildungen in dieser Dosis wurde berichtet mit der Behandlung in Verbindung gebracht werden. Diese Dosis erzeugte eine AUC0-24h das war 6.7 mal die maximale AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazaroten behandelt wurden creme 0,1% über 15% Körperoberfläche für Anzeichen von feiner Faltenbildung und fleckig Hyperpigmentierungen.
Die systemische Exposition gegenüber Tazarotensäure hängt vom Ausmaß des Körpers ab oberfläche behandelt. BEI TOPISCH BEHANDELTEN PATIENTEN ÜBER AUSREICHENDE KÖRPEROBERFLÄCHE FLÄCHE, EXPOSITION KÖNNTE IN DER GLEICHEN GRÖßENORDNUNG WIE IN DIESEN ORAL BEHANDELT WERDEN TIER. Als Retinoid ist Tazaroten eine teratogene Substanz, und es ist nicht bekannt, welches Expositionsniveau für die Teratogenität beim Menschen erforderlich ist. Jedoch, bei der Behandlung des Gesichts allein kann eine geringere systemische Exposition auftreten, da zu weniger oberfläche für anwendung (sehen
UNWETTERWARNUNGEN
Schwangerschaft Kategorie X. Sehen KONTRAINDIKATIONEN Abschnitt. Frauen von das Potenzial für Kinder sollte vor dem potenziellen Risiko gewarnt und angemessen genutzt werden maßnahmen zur Empfängnisverhütung, wenn AVAGE® (Tazaroten) Creme verwendet wird. Die Möglichkeit, dass ein frau mit gebärfähigem Potenzial ist zum Zeitpunkt der Einrichtung der Therapie schwanger sollte berücksichtigt werden. Ein negatives Ergebnis für Schwangerschaftstest mit einer Empfindlichkeit bis zu mindestens 50 mIU / ml für hCG sollte innerhalb von 2 Wochen vor AVAGE® (Tazaroten) Creme-Therapie, die während einer normalen Menstruation beginnen sollte.
VORKEHRUNG
Allgemein: AVAGE® (Tazaroten) Creme sollte nur auf die betroffenen Stellen aufgetragen werden. Nur für den externen Gebrauch. Vermeiden Sie den Kontakt mit Augen und Mund. Wenn Kontakt mit Augen zuerst gründlich mit Wasser abspülen.
Retinoide sollten nicht auf ekzematischer Haut angewendet werden, da sie starke Reizungen verursachen können. Wegen erhöhter Brennanfälligkeit, Sonneneinstrahlung (einschließlich sunlamps) sollten vermieden werden, sofern dies nicht als medizinisch notwendig erachtet wird, und in solchen Fällen, die Exposition sollte während der Anwendung von AVAGE® (Tazaroten) Creme minimiert werden. Patienten müssen seien Sie gewarnt, Sonnenschutzmittel (mindestens SPF von 15) und Schutzkleidung zu verwenden, wenn mit AVAGE® (Tazaroten) Creme. Patienten mit Sonnenbrand sollte geraten werden, AVAGE® (tazaroten) nicht zu verwenden) Creme bis zur vollständigen Genesung.
Patienten, die aufgrund ihres Berufs erhebliche Sonneneinstrahlung haben können und diejenigen Patienten mit inhärenter Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht sollten besonders trainieren vorsicht bei der Verwendung von AVAGE® (tazaroten) Creme und stellen Sie sicher, dass die beschriebenen Vorsichtsmaßnahmen in den Informationen für Patienten werden Unterabschnitt beobachtet.
AVAGE® (Tazaroten) Creme sollte mit Vorsicht verabreicht werden, wenn der Patient auch einnahme von Medikamenten, die als Photosensibilisatoren bekannt sind (e.g., thiazide, Tetracycline, Fluorchinolone, phenothiazine, Sulfonamide) wegen der erhöhten Möglichkeit der augmented lichtempfindlichkeit. Einige Personen können übermäßigen Juckreiz, Brennen erfahren, hautrötung oder Peeling. Wenn diese Effekte auftreten, sollte das Medikament entweder abgesetzt werden, bis die Integrität der Haut wiederhergestellt ist, oder die Dosierung sollte auf ein Intervall reduziert werden, das der Patient tolerieren kann. Wirksamkeit bei reduzierter häufigkeit der Anwendung wurde nicht festgestellt. Wetterextreme wie wind oder Kälte können für Patienten, die AVAGE® (Tazaroten) Creme verwenden, irritierender sein
Einige pigmentierte Gesichtsläsionen sind keine Lentigines, sondern Lentigo Maligna, eine Art Melanom. Gesichts pigmentierte Läsionen von Interesse sollten sorgfältig sein beurteilung durch einen qualifizierten Arzt (z. B. Dermatologen) vor der Anwendung von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme. Lentigo maligna sollte nicht mit AVAGE®behandelt werden (TAZAROTEN) Sahne.
Informationen für Patienten: AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% soll verwendet wie unten beschrieben, wenn verwendet für behandlung von gesichts feine faltenbildung, fleckig hypo - und Hyperpigmentierung und gutartige Gesichtslintigines, sofern nicht anders angegeben geleitet von Ihrem Arzt:
- Es ist für den Einsatz auf dem Gesicht.
- Vermeiden Sie den Kontakt mit Augen und Mund. AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% kann zu starken Rötungen, Juckreiz, Brennen, Stechen und Peeling führen.
- Vor der Anwendung von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% einmal täglich, sanft waschen Sie Ihr Gesicht mit einer milden Seife. Stellen Sie vor der Anwendung von AVAGE®sicher, dass die Haut trocken ist (TAZAROTEN) Creme 0,1%. Tragen Sie nur eine kleine erbsengroße Menge (also ungefähr ein Viertel Zoll) auf oder 5 Millimeter Durchmesser) von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% auf Ihr Gesicht auf einmal. Stirbt sollte ausreichen, um das gesamte Gesicht leicht zu bedecken.
- Für beste Ergebnisse wird empfohlen, dass, wenn Salben oder Feuchtigkeitscremes sind verwendet, können sie entweder vor oder nach Tazaroten Creme angewendet werden, Gewährleistung dass die erste Creme oder Lotion in die Haut eingezogen und vollständig getrocknet ist.
- Tragen Sie morgens ein feuchtigkeitsspendendes Sonnenschutzmittel (LSF 15 oder höher) auf.
- AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% ist ein ernstes Medikament. Verwenden Sie AVAGE®nicht (TAZAROTEN) Creme 0,1%, wenn Sie schwanger sind oder versuchen, schwanger zu werden. Wenn Sie während der Anwendung von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% schwanger werden, bitte wenden Sie sich sofort an Ihren Arzt.
- Vermeiden Sie Sonnenlicht und andere Arzneimittel, die Ihre Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht. Zur Milderung von feiner Faltenbildung, fleckiger Hypo-und Hyperpigmentierung, und gutartige Gesichtslintigines, Vermeidung von übermäßiger Sonneneinstrahlung und die sterben Verwendung von Sonnenschutzmitteln mit Schutzmaßnahmen (Hütte, ins Visier) wird empfohlen.
- AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% entfernt oder beugt Falten nicht vor oder reparatur sonnengeschädigter Haut.
Bitte beachten sie die Patientenversorgung für zusätzliche Patienteninformationen.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit
Eine Langzeitstudie von Tazaroten nach oraler Verabreichung von 0,025, 0,050, und 0,125 mg / kg / Tag an Ratten zeigten keine Anzeichen für eine erhöhte krebserregende Wirkung Gesundheitsrisiken. Basierend auf pharmakokinetischen Daten aus einer Kurzzeitstudie an Ratten, die es wurde erwartet, dass die höchste Dosis von 0,125 mg/kg/Tag eine systemische Exposition bei die Ratte entspricht dem 1,4-fachen der maximalen AUC0-24h bei Patienten behandelt mit 2 mg / cmÂ2 Tazarotencreme 0,1% über 15% Körperoberfläche für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
In die Auswertung von Foto-co-Karzinogenität, Mediane Zeit bis zum auftreten von Tumoren wurde verringerte sich und die Anzahl der Tumoren nahm bei haarlosen Mäusen nach chronischer topischer Dosierung mit interkurrenter Exposition gegenüber ultravioletter Strahlung bei Tazaroten zu konzentrationen von 0,001%, 0,005% und 0,01% in einer Gelformulierung für bis zu 40 wochenlang.
Eine langfristige topische Anwendungsstudie von bis zu 0,1% Tazaroten in einer Gelformulierung bei Mäusen, die nach 88 Wochen beendet wurden, zeigten sich Dosisniveaus von 0,05, 0,125, 0,25, und 1,0 mg / kg /Tag (reduziert auf 0,5 mg / kg/Tag für Männer nach 41 Wochen aufgrund schwere dermale Reizung) zeigte keine offensichtlichen krebserregenden Wirkungen im Vergleich für Fahrzeugkontrolltiere wurden unbehandelte Kontrolltiere nicht vollständig ausgewertet. Die systemische Exposition (AUC0-12h) bei der höchsten Dosis betrug das 7,8-fache der maximalen AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazarotencreme 0,1% über 15% Körperoberfläche behandelt wurden bereich für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
Es wurde festgestellt, dass Tazaroten in den Ames-Assays mit Salmonellen nicht mutagenisch ist und E. coli und erzeugte keine strukturellen Chromosomenaberrationen in ein menschlicher Lymphozytentest. Tazaroten war auch nicht mutagen in der CHO / HGPRT Säugetierzellvorwärtsgenmutationstest und war nicht-clastogen in der in vivo maus-Mikronukleustest.
Keine Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit trat bei Ratten auf, wenn männliche Tiere behandelt wurden für 70 Tage vor der Paarung und weibliche Tiere wurden 14 Tage vor der Paarung behandelt zur Paarung und Fortsetzung durch Schwangerschaft und Stillzeit mit topischen Dosen von tazaroten-gel von bis zu 0,125 mg/kg/Tag. Basierend auf Daten aus einer anderen Studie, die systemische Arzneimittelexposition bei der Ratte würde dem 1,2-fachen des Maximums entsprechen AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazaroten-Creme behandelt wurden, 0,1% über 15% Körperoberfläche für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
Bei männlichen Ratten wurde keine Beeinträchtigung der Paarungsleistung oder Fruchtbarkeit beobachtet 70 Tage vor der Paarung mit oralen Dosen von bis zu 1,0 mg/kg/Tag Tazaroten behandelt. Diese Dosis erzeugte eine AUC0-24h das war das 3,7-fache der maximalen AUC0-24h bei Patienten behandelt mit 2 mg / cmÂ2 Tazarotencreme 0,1% über 15% Körperoberfläche für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
Es wurde kein Einfluss auf Parameter der Paarungsleistung oder Fruchtbarkeit beobachtet in weibliche Ratten behandelt für 15 Tage vor der Paarung und Fortsetzung durch Tag 7 der Schwangerschaft mit oralen Dosen von Tazaroten bis zu 2,0 mg/kg / Tag. Allerdings gibt es war eine signifikante Abnahme der Anzahl der Östrousstadien und eine Zunahme der entwicklungseffekte bei dieser Dosis (siehe KONTRAINDIKATIONEN). Diese Dosis produziert eine AUC0-24h das war das 6,7-fache der maximalen AUC0-24h bei behandelten Patienten mit 2 mg / cmÂ2 Tazarotencreme 0,1% über 15% Körperoberfläche für Zeichen von feiner Faltenbildung und fleckiger Hyperpigmentierung.
Fortpflanzungsfähigkeit von F1-Tieren, einschließlich F2-Überleben und-Entwicklung, wurden nicht durch topische Verabreichung von Tazarotene Gel an weibliche F0 betroffen. ratten vom Trächtigkeitstag 16 bis zum Laktationstag 20 maximal verträglich Dosis von 0,125 mg/kg/Tag. Basierend auf Daten aus einer anderen Studie, das systemische Medikament die Exposition bei der Ratte entspricht dem 1,2-fachen der maximalen AUC0-24h in patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazarotencreme 0,1% über 15% Körperoberfläche behandelt wurden bereich für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
Schwangerschaft: Teratogene Wirkungen: Schwangerschaftskategorie X
Sehen KONTRAINDIKATIONEN Abschnitt. Frauen von das Kind sollte angemessene Maßnahmen zur Empfängnisverhütung ergreifen, wenn AVAGE® (tazaroten) Creme wird verwendet. Die Möglichkeit, dass eine Frau mit gebärfähigem Potenzial schwanger ist zum Zeitpunkt der Einrichtung der Therapie sollte berücksichtigt werden. Ein negatives Ergebnis für Schwangerschaftstest mit einer Empfindlichkeit bis zu mindestens 50 mIU / ml für hCG sollte innerhalb von 2 Wochen vor der AVAGE® (Tazaroten) Creme-Therapie erhalten werden, die beginnen sollte während einer normalen Menstruationsperiode. Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten studien bei Schwangeren. Als Retinoid ist Tazaroten eine teratogene Substanz, und es ist nicht bekannt, welches Expositionsniveau für die Teratogenität in erforderlich ist menschlich. Es kann jedoch eine geringere systemische Exposition bei der Behandlung des gesicht allein, aufgrund weniger Oberfläche für die Anwendung (siehe KLINISCH PHARMAZIE: Pharmakokinetik).
Stillende Mütter
Nach einmaligen topischen Dosen von 14C-Tazaroten-Gel auf die Haut laktierender Ratten, radioaktivität wurde in der Milch nachgewiesen, was darauf hindeutet, dass es eine Übertragung geben würde von drogenbezogenem Material an die Nachkommen über Milch. Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden. Vorsicht ist geboten, wenn Tazaroten wird einer stillenden Frau verabreicht.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tazaroten-Creme wurde bei Patienten nicht nachgewiesen unter dem Alter von 17 Jahren mit Gesichts feine Faltenbildung, Gesichts fleckig hypo-und hyperpigmentierung und gutartige Gesichtslintigines.
Geriatrische Verwendung
In den Studien der gesichtsfeinen Faltenbildung, Gesichtsfleck Hypo-und Hyperpigmentierung, und gutartige Gesichtslintigines, 44 männliche Patienten und 180 weibliche Patienten von die Gesamtbevölkerung von 1131 Patienten war älter als 65 Jahre. Kein Gesamt unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit wurden zwischen diesen Patienten beobachtet und jüngere Patienten und andere klinische Erfahrung hat keine Unterschiede identifiziert in Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten, aber größere Empfindlichkeit von einigen älteren Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
SEITENEFFEKTE
In Human dermal safety Studies induzierten Tazaroten 0,05% und 0,1% Cremes nicht allergische Kontaktsensibilisierung, Phototoxizität oder Photoallergie.
Die häufigsten behandlungsbedingten Nebenwirkungen (≥5%), die während die klinischen Studien mit AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0.1% in der Behandlung von gesichts feine faltenbildung, fleckige hypo - und hyperpigmentierung, und gutartige gesichts lentigines waren auf die Haut beschränkt. Die in >10% vorkommenden, in absteigender auftrag, enthalten: desquamation, erythem, brennen, und trockene haut. Anl auftreten bei ≥ 1% bis ≤ 10% der Patienten, in absteigender Reihenfolge enthalten: Haut reizung, Juckreiz, reizende Kontaktdermatitis, Stechen, Akne, Hautausschlag oder Cheilitis. Häufige Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien beobachtet wurden, sind im Folgenden dargestellt Tabelle:
TABELLE DER NEBENWIRKUNGEN DIE IN KLINISCHEN STUDIEN MIT AVAGE®
(TAZAROTEN) Creme 0,1%
Unerwünschtes Ereignis | AVAGE ® N=567 |
Fahrzeug N=564 |
Abschuppung | 40% | 3% |
Erythem | 34% | 3% |
Verbrennungen | 26% | <1% |
DrySkin | 16% | 3% |
Reizung Von Haut | 10% | 1% |
Pruritus | 10% | 1% |
Reizende Kontaktdermatitis | 8% | 1% |
Stechend | 3% | <1% |
Akne | 3% | 3% |
Ausschlag | 3% | 1% |
Cheilitis | 1% | 0% |
Einige Patienten berichteten jedoch in Woche 0 über unerwünschte Ereignisse bei Patienten, die wurden mit AVAGE® (tazaroten) behandelt die höchste Anzahl neuer Berichte für jede unerwünschte Veranstaltung war in Woche 2.
Bei der Kombination von Daten aus den beiden zulassungsrelevanten Studien, 5.3% der Patienten in der Tazaroten cremegruppe und 0,9% der Patienten in der Fahrzeuggruppe aufgrund von Nebenwirkungen abgesetzt anl.
Insgesamt 20/567 (3,5%) Patienten in der AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% Gruppe und 16/564 (2,8%) Patienten in der Fahrzeuggruppe berichteten über unerwünschte Ereignisse (einschließlich ödeme, Reizungen und Entzündungen) in direktem Zusammenhang mit dem Auge oder Augenlid. Die meisten dieser Bedingungen waren mild.
WECHSELWIRKUNGEN MIT MEDIKAMENTEN
Begleitende dermatologische Medikamente und Kosmetika, die stark austrocknen wirkung sollte vermieden werden. Es ist auch ratsam, einen Patienten" auszuruhen" haut, bis die Wirkung solcher Präparate vor der Anwendung von AVAGE® (Tazaroten) nachlässt) Creme wird begonnen.
In Human dermal safety Studies induzierten Tazaroten 0,05% und 0,1% Cremes nicht allergische Kontaktsensibilisierung, Phototoxizität oder Photoallergie.
Die häufigsten behandlungsbedingten Nebenwirkungen (≥5%), die während die klinischen Studien mit AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0.1% in der Behandlung von gesichts feine faltenbildung, fleckige hypo - und hyperpigmentierung, und gutartige gesichts lentigines waren auf die Haut beschränkt. Die in >10% vorkommenden, in absteigender auftrag, enthalten: desquamation, erythem, brennen, und trockene haut. Anl auftreten bei ≥ 1% bis ≤ 10% der Patienten, in absteigender Reihenfolge enthalten: Haut reizung, Juckreiz, reizende Kontaktdermatitis, Stechen, Akne, Hautausschlag oder Cheilitis. Häufige Nebenwirkungen, die in den klinischen Studien beobachtet wurden, sind im Folgenden dargestellt Tabelle:
TABELLE DER NEBENWIRKUNGEN DIE IN KLINISCHEN STUDIEN MIT AVAGE®
(TAZAROTEN) Creme 0,1%
Unerwünschtes Ereignis | AVAGE ® N=567 |
Fahrzeug N=564 |
Abschuppung | 40% | 3% |
Erythem | 34% | 3% |
Verbrennungen | 26% | <1% |
DrySkin | 16% | 3% |
Reizung Von Haut | 10% | 1% |
Pruritus | 10% | 1% |
Reizende Kontaktdermatitis | 8% | 1% |
Stechend | 3% | <1% |
Akne | 3% | 3% |
Ausschlag | 3% | 1% |
Cheilitis | 1% | 0% |
Einige Patienten berichteten jedoch in Woche 0 über unerwünschte Ereignisse bei Patienten, die wurden mit AVAGE® (tazaroten) behandelt die höchste Anzahl neuer Berichte für jede unerwünschte Veranstaltung war in Woche 2.
Bei der Kombination von Daten aus den beiden zulassungsrelevanten Studien, 5.3% der Patienten in der Tazaroten cremegruppe und 0,9% der Patienten in der Fahrzeuggruppe aufgrund von Nebenwirkungen abgesetzt anl.
Insgesamt 20/567 (3,5%) Patienten in der AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% Gruppe und 16/564 (2,8%) Patienten in der Fahrzeuggruppe berichteten über unerwünschte Ereignisse (einschließlich ödeme, Reizungen und Entzündungen) in direktem Zusammenhang mit dem Auge oder Augenlid. Die meisten dieser Bedingungen waren mild.
Übermäßige topische Anwendung von AVAGE® (Tazaroten) Creme 0,1% kann zu deutlichen Rötungen führen, peeling oder Beschwerden (siehe VORKEHRUNG: Allgemein). AVAGE® (Tazaroten) Creme 0,1% ist nicht zur oralen Anwendung bestimmt. Orale Einnahme von das Medikament kann zu den gleichen Nebenwirkungen führen wie die mit übermäßiger orale Einnahme von Vitamin A (Hypervitaminose A) oder anderen Retinoiden. Wenn orale Einnahme daher sollte der Patient überwacht und geeignete unterstützende Maßnahmen ergriffen werden sollte nach Bedarf verabreicht werden.
).
Stillende Mütter
Nach einmaligen topischen Dosen von 14C-Tazaroten-Gel auf die Haut laktierender Ratten, radioaktivität wurde in der Milch nachgewiesen, was darauf hindeutet, dass es eine Übertragung geben würde von drogenbezogenem Material an die Nachkommen über Milch. Es ist nicht bekannt, ob dieses Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden. Vorsicht ist geboten, wenn Tazaroten wird einer stillenden Frau verabreicht.
Pädiatrische Verwendung
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Tazaroten-Creme wurde bei Patienten nicht nachgewiesen unter dem Alter von 17 Jahren mit Gesichts feine Faltenbildung, Gesichts fleckig hypo-und hyperpigmentierung und gutartige Gesichtslintigines.
Geriatrische Verwendung
In den Studien der gesichtsfeinen Faltenbildung, Gesichtsfleck Hypo-und Hyperpigmentierung, und gutartige Gesichtslintigines, 44 männliche Patienten und 180 weibliche Patienten von die Gesamtbevölkerung von 1131 Patienten war älter als 65 Jahre. Kein Gesamt unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit wurden zwischen diesen Patienten beobachtet und jüngere Patienten und andere klinische Erfahrung hat keine Unterschiede identifiziert in Antworten zwischen älteren und jüngeren Patienten, aber größere Empfindlichkeit von einigen älteren Personen kann nicht ausgeschlossen werden.
Overdosage & ContraindicationsÜBERDOSIERUNG
Übermäßige topische Anwendung von AVAGE® (Tazaroten) Creme 0,1% kann zu deutlichen Rötungen führen, peeling oder Beschwerden (siehe VORKEHRUNG: Allgemein). AVAGE® (Tazaroten) Creme 0,1% ist nicht zur oralen Anwendung bestimmt. Orale Einnahme von das Medikament kann zu den gleichen Nebenwirkungen führen wie die mit übermäßiger orale Einnahme von Vitamin A (Hypervitaminose A) oder anderen Retinoiden. Wenn orale Einnahme daher sollte der Patient überwacht und geeignete unterstützende Maßnahmen ergriffen werden sollte nach Bedarf verabreicht werden.
KONTRAINDIKATIONEN
Retinoide können fötalen Schaden verursachen, wenn sie einer schwangeren Frau verabreicht werden.
Bei Ratten, Tazaroten 0,05% Gel topisch während der Schwangerschaft Tage verabreicht 6 bis 17 bei 0,25 mg/kg/Tag führten zu reduzierten fetalen Körpergewichten und reduzierten skelettale Ossifikation. Kaninchen topisch dosiert mit 0,25 mg/kg / Tag Tazaroten gel während der Schwangerschaftstage 6 bis 18 wurden mit einzelnen Inzidenzen von bekannt retinoid Missbildungen, einschließlich spina bifida, hydrozephalie, und Herz Anomalien.
Die systemische Exposition (AUC0-24h) zu Tazarotensäure in topischen Dosen von 0,25 mg / kg / Tag tazaroten in einer Gelformulierung bei Ratten und Kaninchen vertreten 2,4 und 26 mal, jeweils die maximale AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazaroten behandelt wurden creme 0,1% über 15% Körperoberfläche für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
Wie bei anderen Retinoiden, wenn Tazaroten oral an Versuchstiere verabreicht wurde, Entwicklungsverzögerungen wurden bei Ratten gesehen, und teratogene Effekte und Post-Implantation verluste wurden bei Ratten und Kaninchen in Dosen von 2,1 und 52 mal beobachtet, jeweils die maximale AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazaroten behandelt wurden creme 0,1% über 15% Körperoberfläche für feine Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung.
In einer Studie, die die Wirkung von oralen tazarotene auf die Fertilität und die frühe embryonale entwicklung bei Ratten, verminderte Anzahl von Implantationsstellen, verminderte Einstreu größe, verringerte Anzahl lebender Föten und verringertes Körpergewicht des Fötus, alle klassische Entwicklungseffekte von Retinoiden wurden beobachtet, wenn weibliche Ratten waren verabreicht 2 mg / kg / Tag ab 15 Tagen vor der Paarung bis zum 7.Schwangerschaftstag. Eine geringe Inzidenz von Retinoid-bedingten Missbildungen in dieser Dosis wurde berichtet mit der Behandlung in Verbindung gebracht werden. Diese Dosis erzeugte eine AUC0-24h das war 6.7 mal die maximale AUC0-24h bei Patienten, die mit 2 mg/cmÂ2 Tazaroten behandelt wurden creme 0,1% über 15% Körperoberfläche für Anzeichen von feiner Faltenbildung und fleckig Hyperpigmentierungen.
Die systemische Exposition gegenüber Tazarotensäure hängt vom Ausmaß des Körpers ab oberfläche behandelt. BEI TOPISCH BEHANDELTEN PATIENTEN ÜBER AUSREICHENDE KÖRPEROBERFLÄCHE FLÄCHE, EXPOSITION KÖNNTE IN DER GLEICHEN GRÖßENORDNUNG WIE IN DIESEN ORAL BEHANDELT WERDEN TIER. Als Retinoid ist Tazaroten eine teratogene Substanz, und es ist nicht bekannt, welches Expositionsniveau für die Teratogenität beim Menschen erforderlich ist. Jedoch, bei der Behandlung des Gesichts allein kann eine geringere systemische Exposition auftreten, da zu weniger oberfläche für anwendung (siehe KLINISCHE PHARMAZIE: Pharmakokinetik).
Es waren Ihrer dreizehn gemeldeten Schwangerschaften bei Patienten, die an klinischen versuche für topisches Tazaroten. Neun der Patienten wurden gefunden, um gewesen zu sein mit topischem Tazaroten behandelt, und die anderen vier waren mit Vehicle behandelt worden. Einer der Patienten, der mit Tazarotene-Creme behandelt wurde, entschied sich zu beenden die Schwangerschaft aus nicht-medizinischen Gründen unabhängig von der Behandlung. Die anderen acht schwangere Frauen, die während der klinischen Behandlung versehentlich topischem Tazaroten ausgesetzt waren versuche brachten offenbar gesunde Babys zur Welt. Das genaue timing und Ausmaß der Exposition in Bezug auf die Schwangerschaftszeiten sind nicht sicher, die bedeutung dieser Erkenntnisse ist unbekannt
AVAGE® (Tazaroten) Creme ist kontraindiziert bei Frauen, die schwanger sind oder werden können. Wenn dieses Medikament während der Schwangerschaft verwendet wird oder wenn der Patient schwanger wird, während einnahme dieses Medikaments sollte die Behandlung abgebrochen und der Patient apprised werden der potenziellen Gefahr für den Fötus. Frauen mit gebärfähigem Potenzial sollten seien Sie vor dem potenziellen Risiko gewarnt und ergreifen Sie angemessene Maßnahmen zur Empfängnisverhütung, wenn AVAGE® (Tazaroten) Creme wird verwendet. Die Möglichkeit, dass eine Frau mit gebärfähigem Potenzial ist schwanger zum Zeitpunkt der Einrichtung der Therapie sollte berücksichtigt werden. Negativ ergebnis für Schwangerschaftstest mit einer Empfindlichkeit bis mindestens 50 mIU / ml für humanes Choriongonadotropin (hCG) sollte innerhalb von 2 Wochen vor AVAGE® (Tazaroten) Creme-Therapie, die während einer normalen Menstruation beginnen sollte (Siehe auch VORKEHRUNG: Schwangerschaft: Teratogen Effects).
AVAGE® (Tazaroten) Creme ist bei Personen mit Überempfindlichkeit kontraindiziert zu einer seiner Komponenten.
Clinical PharmacologyKLINISCHE PHARMAKOLOGIE
Tazaroten ist ein Retinoid-Prodrug, das in seine aktive Form umgewandelt wird, die cognate Carbonsäure von Tazaroten (AGN 190299), durch schnelle Veresterung bei Tieren und Menschen. AGN 190299 ("Tazarotensäure") bindet an alle drei Mitglieder der Retinsäure-Rezeptor (RAR) Familie: RARa, RAR., und RARy, zeigt aber relative Selektivität für RARß und Rary. kann die Genexpression verändern. Die klinische Bedeutung dieser Befunde ist unbekannt.
Der Mechanismus der Tazaroten-Wirkung bei der Verbesserung der feinen Faltenbildung, Gesichtsbehandlung fleckige Hypo - und Hyperpigmentierung und gutartige Gesichtslintigines sind unbekannt. Eine histologische Studie von Tazaroten Creme 0,1% bei Probanden mit feinen angewendet Faltenbildung und fleckige Hyperpigmentierung, aber ansonsten normale Haut für 24 Wochen zeigte, dass Tazarotene Creme mit signifikant größeren Anteilen assoziiert war von Patienten, die einen Anstieg der Anzahl der körnigen Zellen gegenüber dem Ausgangswert hatten schichten und in epidermalen Ödemen. Die klinische Bedeutung dieser Veränderungen ist unbekannt.
Pharmakokinetik
Nach topischer Anwendung wird Tazaroten einer Esterasehydrolyse unterzogen, um bilden Sie seinen aktiven Metaboliten, Tazarotensäure. Wenig Elternschaft könnte sein im plasma ermittelt. Tazarotensäure war stark an Plasmaproteine gebunden (>99%). Tazaroten und Tazarotensäure wurden zu Sulfoxiden, Sulfonen metabolisiert, und andere polare Metaboliten, die durch Harn-und Fäkalien eliminiert wurden Signalwege. Die Halbwertszeit von Tazarotensäure betrug ungefähr 18 Stunden.
Tazaroten-Creme 0,1% wurde einmal täglich topisch auf das Gesicht aufgetragen (6 weibchen und 2 Männchen) oder bis 15% der Körperoberfläche (8 Weibchen und 8 Männchen) über vier Wochen bei Patienten mit feiner Faltenbildung und fleckiger Hyperpigmentierung. In der "face-only" - Dosier-Gruppe, die maximale Durchschnittliche Cmax und AUC0-24 hr-Werte von Tazarotensäure traten am Tag 15 mit Mittelwert ± SD auf Werte von Cmax und AUC0-24 hr von Tazarotensäure 0,236 ± 0.255 ng/mL (N = 8) und 2,44 ± 1.38 ng·h/mL (N = 8), respectively. Der mittlere Cmax und AUC0-24 hr-Werte von Tazarotensäure von Patienten in der 15% Körperoberfläche Dosierung Gruppe waren etwa 10 mal höher als die von Patienten im Gesicht-nur Dosierungsgruppe. Der einzelne höchste Cmax während des gesamten Untersuchungszeitraums betrug 3,43 ng / ml am Tag 29 von Patienten in der 15% Körperoberfläche, Dosierung-Gruppe. Geschlecht hatte keinen Einfluss auf die systemische Bioverfügbarkeit von Tazarotensäure.
Blutproben wurden aus einer der beiden Phase-3-Studien zur Bewertung entnommen die systemische Exposition nach Anwendung von Tazaroten-Creme 0.1% einmal täglich für 24 Wochen (Doppelblindzeit), gefolgt von 28 Wochen (Open-Label) unter klinischer Geschäftsbedingungen. Die mittleren Tazarotensäurekonzentrationen im Plasma nach der topischen behandlung mit Tazarotene Creme 0.1% über 52 Wochen reichten zwischen 0.092 ± 0.073 ng/mL und 0.127 ± 0.142 ng/mL. Der einzelne höchste beobachtete Tazarot. die Säurekonzentration während der 52-wöchigen Studie betrug 0.705 ng/mL (beobachtet bei Woche 36). Die systemische Verfügbarkeit von Tazarotensäure war minimal und blieb stetige folgende einmal tägliche Anwendung von tazarotene Creme 0.1% zu den Gesichtern der Patienten in der Studie für bis zu 52 Wochen
Klinische Studien
In zwei doppelblinden kontrollierten Studien, in denen Tazarotene Creme 0.1% wurde verglichen mit seinem Fahrzeug wurden einmal täglich 24 Wochen lang Anwendungen für die Gesichtsbehandlung durchgeführt haut von Probanden mit leichten bis schweren feinen Faltenbildung, Gesichtsfleck hypo - und hyperpigmentierung und gutartige Gesichtslintigines durch Überbelichtung mit der Sonne. Die Behandlung war als Ergänzung zu einem umfassenden Hautpflege - und Sonnenvermeidungsprogramm dazu gehörten die Verwendung von Sonnenschutzmitteln, Schutzkleidung und nicht verschreibungspflichtig emollient Creme. In Abständen von zwei bis vier Wochen die Schwere der feinen Faltenbildung, fleckige Hypo - und Hyperpigmentierung sowie gutartige Gesichtslintigines wurden abgestuft auf einer Skala von 0=keine, 1=minimal, 2=mild, 3=mäßig, und 4=stark. Ergebnis von beiden Studien zeigen, dass Tazaroten Creme 0.1% war deutlich besser zu seinem Fahrzeug für feine Faltenbildung, fleckige Hypo - und Hyperpigmentierung, und gutartige Gesichtslintigines ausgedrückt als Anteil der Probanden mit einer Verbesserung von mindestens einer Note von der Grundlinie
Ungefähr 97% der Probanden in klinischen Studien waren weiß (kaukasisch) mit 80% der Probanden in den klinischen Studien mit Fitzpatrick-Hauttyp Klassifikationen I-III. Die Verteilung der Subjekthauttypen war: Typ I -12%, Typ II-26%, Typ III – 40%, und Typ-IV-22%. Patienten mit Hauttypen V und VI waren nicht studierte. Unzureichende nicht-weiße Patienten (asiatisch, hispanisch oder andere) wurden untersucht um eine angemessene Bestimmung der Wirksamkeit von AVAGE® (Tazaroten) Creme bei solchen Patienten zu machen.
Prozentsatz der Patienten mit Verbesserung der feinen Faltenbildung
nach 24 Wochen Behandlung
Studie | STUDIEB | |||
Taz. 0.1% N=283 |
Fahrzeug N=280 |
Taz. N=284 |
0.1% N=284 |
|
2 oder mehr Noten-Verbesserung | 5% | 1% | 13% | 5% |
1 Grad Verbesserung | 35% | 15% | 45% | 18% |
Keine Änderung | 59% | 83% | 42% | 76% |
Verschlechtern | 1% | 1% | 0% | 1% |
Die feine Faltenbildung wurde auf einer 5-Punkte-Skala bewertet (0=keine, 1=minimal, 2=mild, 3=moderat, 4=1) Verwendung einer photonumerischen Richtlinie für Ermittler.
Prozentsatz der Patienten mit Verbesserung der fleckigen Hyperpigmentierung
nach 24 Wochen Behandlung
Studie | STUDIEB | |||
Taz. 0.1% N=283 |
Fahrzeug N=280 |
Taz. N=284 |
0.1% N=284 |
|
2 oder mehr Noten-Verbesserung | 17% | 1% | 28% | 10% |
1 Grad Verbesserung | 42% | 17% | 54% | 30% |
Keine Änderung | 41% | 80% | 18% | 59% |
Verschlechtern | <1% | 3% | <1% | 1% |
Die fleckige Hyperpigmentierung wurde auf einer 5-Punkte-Skala bewertet (0=none, 1=minimal, 2=mild, 3=mittelschwer, 4=schwer) unter Verwendung einer photonumerischen Richtlinie für Ermittler.
In den 24-wöchigen Studien wurde auch die Wirksamkeit bei gesprenkelter Hypopigmentierung nachgewiesen und gutartige Gesichtslintigines, die in diesen Studien sekundäre Endpunkte waren.
Die Dauer der mildernden Auswirkungen auf Gesichts feine Faltenbildung, fleckig.- und Hypopigmentierung und gutartige Gesichtslintigine nach Absetzen von AVAGE® (TAZAROTEN) Creme 0,1% wurde nicht untersucht.
However, we will provide data for each active ingredient