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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 17.03.2022
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Neurodermitis (atopisches, diskoider, bei Kindern), knotig Pruritus, Psoriasis (ausgenommen ein gemeinsamer, Plaque), нейродерматозы (einschließlich einfache zoster, lichen ruber planus, seborrhoische Dermatitis), diskoider Lupus erythematodes, rote stachelige Hitze, generalisierte erythrodermie (als zusätzliches Mittel zur systemischen Therapie), Insektenstiche, allergische Kontakt-Reaktionen, Juckreiz.
Symptomatische Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren.
Vorbeugung und Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis.
Neurodermitis (atopisches, diskoider, bei Kindern), knotig Pruritus, Psoriasis (ausgenommen ein gemeinsamer, Plaque), нейродерматозы (einschließlich einfache zoster, lichen ruber planus, seborrhoische Dermatitis), diskoider Lupus erythematodes, rote stachelige Hitze, generalisierte erythrodermie (als zusätzliches Mittel zur systemischen Therapie), Insektenstiche, allergische Kontakt-Reaktionen, Juckreiz.
Asthma Bronchiale (grundlegende entzündungshemmende Therapie) bei Erwachsenen und Kindern 1 g und älter (einschließlich.mit schweren Verlauf der Krankheit, mit Abhängigkeit von systemischen Kortikosteroiden), chronisch obstruktive Lungenerkrankung bei Erwachsenen.
Lokal.
Behandlung von akuten und chronischen Dermatosen. Salbe oder Creme wird 1-2 mal täglich in einer dünnen Schicht auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen. Der Behandlungsverlauf beträgt 2 Wochen.
Verringerung des Risikos von Wiederauftreten der Krankheit. Nach erreichen der therapeutischen Wirkung in der akuten Phase der Erkrankung die Häufigkeit der Anwendung der Salbe oder der Creme nehmen: es wird empfohlen, das Medikament einmal 2 mal pro Woche ohne Overlay-okklusiven Verband. Kutiveit wird auf alle zuvor betroffenen Bereiche der Haut oder auf Bereiche aufgetragen, in denen ein Rezidiv der Krankheit zu erwarten ist.
Intranasal.
Um eine maximale therapeutische Wirkung zu erzielen, ist es notwendig, ein regelmäßiges Anwendungsschema einzuhalten. Der Beginn der Aktion kann innerhalb von 8 Stunden nach der ersten Verabreichung beobachtet werden. Es kann mehrere Tage dauern, bis der maximale Effekt erreicht ist. Der Mangel an sofortiger Wirkung sollte dem Patienten sorgfältig aufgeklärt werden.
Zur symptomatischen Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinitis
Erwachsene und Jugendliche (ab 12 Jahren): die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Spritzen (27,5 mcg Fluticason Furoat in 1 Spritzen) in jedes Nasenloch 1 einmal täglich (110 mcg/Tag). Wenn eine ausreichende Kontrolle der Symptome erreicht wird, kann eine Verringerung der Dosis auf 1 Spritzen in jedes Nasenloch einmal täglich (55 mcg/Tag) für eine unterstützende Behandlung wirksam sein.
Kinder von 2 bis 11 Jahren: die empfohlene Anfangsdosis beträgt 1 Spritzen (27,5 mcg Fluticason Furoat in 1 Spritzen) in jedes Nasenloch 1 einmal täglich (55 mcg/Tag). In Abwesenheit der gewünschten Wirkung bei 1 Spritzen in jedes Nasenloch 1 einmal täglich kann die Dosis auf 2 Spritzen in jedes Nasenloch 1 einmal täglich erhöht werden (110 µg/Tag). Wenn eine ausreichende Kontrolle der Symptome erreicht wird, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren 1 Spritzen in jedes Nasenloch 1 einmal täglich (55 mcg/Tag).
Kinder unter 2 Jahren: es gibt nicht genügend Daten, um die Verwendung von Fluticason Furoat intranasal als Behandlung für saisonale und ganzjährige allergische Rhinitis bei Kindern unter 2 Jahren zu empfehlen.
Ältere Patienten: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: Dosisanpassung bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Leberfunktionsstörungen ist nicht erforderlich. Es gibt keine Daten über die Verwendung bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung.
Anweisungen für die Verwendung von Nasenspray
Beschreibung des Nasensprays: das Medikament ist in orangefarbenen Glasflaschen von 30, 60 und 120 Dosen (Abbildung 1) erhältlich, die in Kunststoffkoffer sind.
Das Anzeigefenster in der Plastikverpackung ermöglicht es Ihnen, das Niveau des Medikaments in der Flasche zu kontrollieren. In Flaschen mit 30 oder 60 Dosen wird das Niveau des Arzneimittels sofort sichtbar sein, und in Flaschen mit 120 Dosen ist das anfängliche Niveau des Arzneimittels oberhalb der oberen Grenze des Schaufensters.
Um die Einspritzung durchzuführen, drücken Sie den Sprühknopf mit Kraft. Abnehmbare Kappe schützt den Zerstäuber vor Staub und Verstopfung.
Sechs wichtige Fakten über das Medikament
1. Nasenspray ist in Fläschchen aus orangefarbenem Glas erhältlich. Um das Niveau des Medikaments in der Flasche zu überprüfen, ist es notwendig, durch das Licht zu schauen. Das Niveau wird im Sichtfenster sichtbar sein.
2. Wenn das Nasenspray zum ersten Mal verwendet wird, sollten Sie die Flasche für 10 Sekunden gut schütteln, ohne die Kappe zu entfernen. Das Medikament ist eine ziemlich dicke Suspension und wird flüssiger, wenn es geschüttelt wird (Abbildung 2). Einspritzen ist erst nach Schütteln möglich.
3. Um die Einspritzung durchzuführen, drücken Sie die Taste mit Kraft (Abbildung 3).
4. Wenn Sie die Taste nicht mit einem Daumen drücken können, müssen Sie die Finger beider Hände verwenden (Abbildung 4).
5. Sie sollten immer die Flasche mit Nasenspray geschlossen halten. Die Kappe schützt den Zerstäuber vor Staub und Verstopfung und versiegelt die Flasche. Darüber hinaus verhindert die Kappe versehentliches Drücken der Taste.
6. Versuchen Sie nicht, die Spitze mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen zu reinigen. Sie können das Fläschchen mit dem Spray beschädigen.
Vorbereitung für die Anwendung sollte durchgeführt werden, wenn:
- spray zum ersten Mal verwendet,
- oder die Flasche wurde offen gelassen.
Die richtige Vorbereitung für die Anwendung des Sprays wird die Injektion der erforderlichen Dosis des Arzneimittels sicherstellen.
Vor der Anwendung:
- ohne die Kappe zu entfernen, sollten Sie die Flasche für 10 Sekunden gut schütteln,
- entfernen Sie die Kappe, indem Sie sie mit Daumen und Zeigefinger sanft ziehen (Abbildung 5),
- es ist notwendig, die Flasche aufrecht zu halten und die Spitze von sich selbst zu lenken,
- drücken Sie die Taste mit Gewalt, drücken Sie mehrere Tasten (mindestens 6), bis eine kleine Wolke aus der Spitze erscheint (Abbildung 6).
Anwendung von Nasenspray
1. Es ist notwendig, die Flasche gründlich zu schütteln.
2. Kappe abnehmen.
3. Reinigen Sie die Nase und kippen Sie den Kopf ein wenig nach vorne.
4. Führen Sie die Spitze in ein Nasenloch ein und halten Sie die Flasche aufrecht (Abbildung 7).
5. Richten Sie die Spritzpistole auf die Außenwand der Nase, nicht auf die Nasenscheidewand. Dies wird sicherstellen, dass das Medikament richtig injiziert wird.
6. Beginnen Sie, durch die Nase zu atmen und drücken Sie einmal mit dem Finger, um das Medikament zu injizieren (Abbildung 8).
7. Es ist notwendig, das Spray in die Augen zu vermeiden! Wenn das Medikament in die Augen gelangt, sollten Sie es gründlich mit Wasser abspülen.
8. Den Zerstäuber aus dem Nasenloch nehmen und durch den Mund ausatmen.
9. Wenn nach der Empfehlung des Arztes 2 Injektionen in jedes Nasenloch durchgeführt werden müssen, müssen die Punkte 4-6 wiederholt werden.
10. Wiederholen Sie den Vorgang für das andere Nasenloch.
11. Schließen Sie die Flasche mit einer Kappe.
Pflege für den Zerstäuber
Nach jeder Anwendung:
- die Spitze und die Innenseite der Kappe mit einem trockenen, sauberen Tuch abtupfen (Abbildung 9 und 10), Wasser vermeiden,
- versuchen Sie niemals, die Spitze mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen zu reinigen,
- es ist notwendig, die Flasche immer zu schließen, die Kappe schützt den Zerstäuber vor Staub und Verstopfung und versiegelt die Flasche.
Falls der Zerstäuber nicht funktioniert:
- es ist notwendig, das Niveau des verbleibenden Medikaments in der Flasche durch das Sichtfenster zu überprüfen, wenn eine sehr kleine Menge Flüssigkeit übrig ist, kann es nicht ausreichen, um den Zerstäuber zu betreiben,
- überprüfen Sie die Flasche auf Schäden,
- prüfen, ob die Spitze verstopft ist, versuchen Sie nicht, die Spitze mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen zu reinigen,
- versuchen Sie, das Gerät zu betätigen, indem Sie das Verfahren zur Vorbereitung des Nasensprays für den Einsatz wiederholen.
Intranasal.
Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren: 2 Dosen (100 mcg) in jedem Nasengang 1 mal am Tag, vorzugsweise am Morgen. In einigen Fällen ist es notwendig, 2 Dosen in jedem Nasengang 2 mal täglich zu verabreichen (die maximale Tagesdosis beträgt 400 mcg). Nach Erreichen der therapeutischen Wirkung kann eine Erhaltungsdosis von 50 mcg/Tag in jedem Nasengang (100 mcg) verabreicht werden. Die maximale Tagesdosis sollte 400 mcg (4 Dosen pro Nasengang) nicht überschreiten.
Ältere Patienten Dosisanpassung ist nicht erforderlich.
Kinder im Alter von 4 bis 12 Jahren: eine Dosis (50 mcg) 1 einmal täglich in jedem Nasengang, vorzugsweise am Morgen. Die maximale Tagesdosis sollte 200 mcg pro Nasengang nicht überschreiten. Es ist notwendig, eine minimale Dosierung anzuwenden, die eine wirksame Beseitigung der Symptome gewährleistet. Um eine vollständige therapeutische Wirkung zu erzielen, sollte das Medikament regelmäßig verwendet werden.
Hinweise zur Verwendung
Das Fläschchen mit Nasenspray ist mit einer Schutzkappe versehen, die die Spitze vor Staub und Verschmutzung schützt.
Bei der ersten Anwendung ist es notwendig, die Flasche vorzubereiten: Drücken Sie den Spender 6 mal. Der Sprühmechanismus wird entriegelt. Wenn das Medikament nicht mehr als 1 Woche verwendet wurde, sollten Sie die Flasche erneut vorbereiten und den Sprühmechanismus entsperren.
Als nächstes müssen Sie:
- reinigen Sie die Nase,
- schließen Sie einen Nasengang und führen Sie die Spitze in den anderen Nasengang ein,
- kippen Sie den Kopf leicht nach vorne, während Sie die Aerosolflasche aufrecht halten,
- durch die Nase einatmen und weiter einatmen, einmal mit den Fingern zum Sprühen drücken,
- durch den Mund ausatmen.
Als nächstes auf die gleiche Weise, um das Medikament in einen anderen Nasengang zu injizieren.
Nach Gebrauch die Spitze mit einem sauberen Tuch oder Taschentuch abtupfen und mit einer Kappe verschließen. Der Zerstäuber sollte mindestens 1 Mal pro Woche gespült werden. Um dies zu tun, müssen Sie die Spitze entfernen, in warmem Wasser waschen, trocknen und dann vorsichtig an der Spitze der Flasche installieren. Schutzkappe aufsetzen. Wenn die Öffnung der Spitze verstopft ist, sollte die Spitze entfernt und einige Zeit in warmem Wasser gelassen werden. Dann unter fließendem Wasser abspülen, trocknen und wieder auf die Flasche legen. Reinigen Sie das Loch nicht mit einem Stift oder anderen scharfen Gegenständen.
Nach dem Öffnen der Verpackung kann das Medikament bis zum Ende des Verfallsdatums verwendet werden.
Lokal.
Behandlung von akuten und chronischen Dermatosen. Salbe oder Creme wird 1-2 mal täglich in einer dünnen Schicht auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen. Der Behandlungsverlauf beträgt 2 Wochen.
Verringerung des Risikos von Wiederauftreten der Krankheit. Nach erreichen der therapeutischen Wirkung in der akuten Phase der Erkrankung die Häufigkeit der Anwendung der Salbe oder der Creme nehmen: es wird empfohlen, das Medikament einmal 2 mal pro Woche ohne Overlay-okklusiven Verband. Arnuity Ellipta wird auf alle zuvor betroffenen Bereiche der Haut oder auf Bereiche aufgetragen, in denen ein Rezidiv der Krankheit zu erwarten ist.
Inhalativ. nach der Inhalation sollte der Mund mit Wasser gespült werden.
Asthma bronchiale. Erwachsene und Jugendliche über 16 Jahre: 100-1000 mcg 2 mal täglich, abhängig von der Schwere der Erkrankung: leichte Form von Asthma — 100-250 mcg, mittlere Form — 250-500 mcg, schwere Form — 500-1000 mcg. Abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten wird die Anfangsdosis entweder erhöht, bis eine klinische Wirkung auftritt oder auf die minimale effektive Dosis reduziert.
Kinder über 4 Jahre (nur in Form von Inhalationspray, dosiert mit 50 mcg Fluticason in einer Dosis): Die empfohlene Dosis von 50-100 mcg 2 mal täglich.
Kinder von 1 Jahr bis 4 Jahre: (nur in Form von Aerosol zur Inhalation von 50 mcg Fluticason in einer Dosis dosiert): 100 mcg 2 mal täglich. Jüngere Kinder benötigen höhere Dosen im Vergleich zu älteren Kindern aufgrund der reduzierten Einnahme des Medikaments während der Inhalation (Verwendung von Spacer, kleinere Lumen der Bronchien, intensive Nasenatmung). Das Medikament wird mit einem Inhalator durch einen Spacer mit einer Gesichtsmaske («Babihaler») verabreicht.
Chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Erwachsene, 500 mcg 2 mal am Tag.
Überempfindlichkeit, akuter Bronchospasmus, asthmatischer Status (als erstes Mittel), nichtastmatische Bronchitis, Alter der Kinder (bis 1 Jahr).
Mit Vorsicht - Leberzirrhose, Glaukom, Hypothyreose, systemische Infektionen (bakterielle, Pilz -, parasitäre, virale), Osteoporose, Lungentuberkulose, Schwangerschaft und Stillzeit.
Schwangere Frauen und Frauen während der Stillzeit sollten das Medikament nur verschreiben, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus oder das Kind übersteigt. Es gibt nicht genügend Daten über die Verwendung von Salmeterol und Fluticasonpropionat während der Schwangerschaft und Stillzeit.
Übermäßige systemische Konzentration des aktiven Beta2- Adrenomimetika und Kortikosteroide beeinflussen den Fötus. Umfangreiche klinische Erfahrung mit Medikamenten dieser Klasse zeigt, dass bei der Verwendung von therapeutischen Dosen die beschriebenen Effekte nicht klinisch signifikant sind. Salmeterol und Fluticasonpropionat haben keine Genotoxizität.
Die Konzentration von Salmeterol und Fluticasonpropionat im Blutplasma nach dem Einatmen des Medikaments in therapeutischen Dosen ist extrem niedrig, so dass ihre Konzentration in der Muttermilch sollte die gleiche niedrig sein. Es gibt keine Daten über die Konzentration von Salmeterol und Fluticason Propionat in der Muttermilch von Frauen während der Stillzeit.
Candidose Mund und Rachen, Heiserkeit (nach der Inhalation müssen Mund und Rachen mit Wasser spülen), paradoxe Bronchospasmus (erfordert das Medikament, und weitere Therapie mit anderen Mitteln), seltene — die Entwicklung von allergischen Reaktionen (Hautausschlag, Angioödem, Dyspnoe oder Bronchospasmus, anaphylaktische Reaktionen), kann die Funktion der Nebennierenrinde verringern, Osteoporose, Wachstumsverzögerung bei Kindern, Katarakt, erhöhter Augeninnendruck.
Symptome: in der Studie der Bioverfügbarkeit des Medikaments mit intranasaler Verabreichung wurden Dosen 24 mal höher als die empfohlene Dosis für Erwachsene verwendet, für mehr als 3 Tage, mit unerwünschten systemischen Reaktionen wurden nicht beobachtet.
Die Behandlung: es ist unwahrscheinlich, dass eine akute Überdosierung andere Maßnahmen als medizinische Überwachung erfordert.
Symptome einer akuten und chronischen Überdosierung wurden nicht gemeldet. Bei intranasaler Verabreichung an Freiwillige 2 mg Fluticason 2 mal täglich für 7 Tage wurde keine Wirkung auf das Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-System festgestellt.
Symptome: akut-vorübergehende Abnahme der Funktion der Nebennierenrinde, chronisch-Unterdrückung der Funktion der Nebennierenrinde.
Die Behandlung: chronische Überdosierung-Überwachung der Reservefunktion der Nebennierenrinde (die Behandlung mit dem Medikament kann in Dosen fortgesetzt werden, ausreichen, um die therapeutische Wirkung zu erhalten).
Fluticason Furoat-ein synthetisches trifluoriertes Kortikosteroide mit hoher Affinität zu Kortikosteroide — hat eine ausgeprägte entzündungshemmende Wirkung.
GCS zur topischen Anwendung. In den empfohlenen Dosen hat eine ausgeprägte entzündungshemmende, abschwellende und antiallergische Wirkung. Die entzündungshemmende Wirkung wird als Ergebnis der Wechselwirkung des Medikaments mit den Rezeptoren von Kortikosteroiden realisiert. Hemmt die Proliferation von Mastzellen, Eosinophilen, Lymphozyten, Makrophagen, Neutrophilen, reduziert die Produktion und Freisetzung von Entzündungsmediatoren und anderen biologisch aktiven Substanzen (in t.tsch. histamin, PG, LT, Zytokine) während der frühen und späten Phase der allergischen Reaktion. Antiallergische Wirkung manifestiert sich bereits durch 2-4 Stunden nach der ersten Anwendung. Reduziert Juckreiz in der Nase, Niesen, laufende Nase, verstopfte Nase, unangenehme Empfindungen in den Nebenhöhlen und Druckgefühl um Nase und Augen. Lindert Augensymptome im Zusammenhang mit allergischer Rhinitis. Die Wirkung des Medikaments bleibt für 24 Stunden nach einer einzigen Anwendung bestehen. Bei der Anwendung in therapeutischen Dosen zeigt Fluticason keine systemische Wirkung und hat praktisch keine Wirkung auf das Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren-System
Reduziert die schwere der Symptome und reduziert die Häufigkeit von Exazerbationen der Krankheit, begleitet von Obstruktion der Atemwege, reduziert die Notwendigkeit von zusätzlichen Kursen vorgeformten SCS, gekennzeichnet durch eine Erhöhung der Lebensqualität des Patienten. Stellt die Reaktion des Patienten auf Bronchodilatatoren wieder her, ermöglicht es Ihnen, die Häufigkeit ihrer Verwendung zu reduzieren. Die therapeutische Wirkung manifestiert sich innerhalb von 24 Stunden nach Inhalation, erreicht innerhalb von 1-2 Wochen oder mehr nach Beginn der Behandlung ein Maximum und bleibt mehrere Tage nach dem Absetzen des Medikaments bestehen
Absorption. Fluticason Furoat wird nicht vollständig absorbiert, indem es einem primären Metabolismus in der Leber unterzogen wird, was zu einer geringfügigen systemischen Wirkung führt. Intranasale Verabreichung einer Dosis von 110 mcg 1 einmal täglich führt in der Regel zur Bestimmung unermesslicher Plasmakonzentrationen (<10 pg/ml). Die absolute Bioverfügbarkeit von Fluticason Furoat bei intranasaler Verabreichung in einer Dosis von 880 mcg 3 mal täglich (tägliche Dosis von 2640 mcg) beträgt 0,5%.
Verteilung. Fluticason Furoat bindet mehr als 99% an Plasmaproteine. Beim Erreichen von Css Vd fluticason Furoat ist durchschnittlich 608 l.
Metabolismus. Fluticasone Furoate Creme wird schnell aus dem systemischen Kreislauf (die gesamte Plasma-clearance von 58,7 L), hauptsächlich durch Metabolismus in der Leber mit der Bildung von inaktiven 17β-carboxylic Metabolit (GW694301X) unter Beteiligung des Enzyms CYP3A4 Cytochrom P450-System. Der Hauptweg des Stoffwechsels ist die Hydrolyse der S-Fluormethylcarbotioat-Gruppe mit der Bildung von 17β-Carboxycisäuremetaboliten. Forschung in vivo es wurde gezeigt, dass die Spaltung von Fluticason Furoat zu Fluticason nicht auftritt.
Aufzucht. Die Ausscheidung von Fluticason Furoat und seinen Metaboliten bei oraler und intravenöser Verabreichung erfolgt hauptsächlich durch den Darm, was ihre Ausscheidung mit der Galle widerspiegelt. Über 1 und 2% werden von den Nieren bei oraler Verabreichung und intravenöser Verabreichung bzw. ausgeschieden.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten: die pharmakokinetischen Daten werden nur für eine kleine Anzahl von älteren Patienten (n=23/872, 2,6%). Es gibt keine Daten, die bestätigen, dass die Konzentrationen von Fluticason Furoat, quantifizierbar, bei älteren Patienten höher sind als bei jüngeren Patienten.
Kinder: Fluticason Furoat wird normalerweise in Konzentrationen gefunden, die nicht quantifizierbar sind (<10 pg/ml), mit intranasaler Anwendung in einer Dosis von 110 mcg 1 einmal täglich. Konzentrationen, quantifiziert, registriert weniger als 16% der Kinder mit intranasalen Dosis 110 mcg 1 mal pro Tag und weniger als 7% der Kinder, die 55 mcg 1 mal pro Tag. Es gibt keine Daten, dass Kinder unter 6 Jahren häufiger eine Erhöhung der Konzentration von Fluticason Furoat haben.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion: Fluticason Furoat wurde bei gesunden Probanden bei intranasaler Einnahme nicht im Urin bestimmt. Weniger als 1% der Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden, so dass die Verletzung der Nierenfunktion theoretisch die Pharmakokinetik von Fluticason Furoat nicht beeinflussen kann.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion: die Studie bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung, die 400 mcg Fluticason Furoat einmal inhalativ verwendeten, zeigte einen Anstieg von Cmax 42% und eine Erhöhung der AUC0–∞ 172% im Vergleich zu gesunden Freiwilligen. Basierend auf den Ergebnissen der Studie, im Durchschnitt, die geschätzte Wirkung von Fluticason Furoat in einer Dosis von 110 mcg bei intranasaler Anwendung in dieser Gruppe von Patienten wird nicht zu Cortisolsuppression führen. Daher führen moderate Leberfunktionsstörungen wahrscheinlich nicht zu klinisch signifikanten Wirkungen, wenn eine Standarddosis für Erwachsene verabreicht wird.
Andere pharmakokinetische Parameter: die Konzentration von Fluticason Furoat wird normalerweise nicht bestimmt (<10 pg/ml) mit intranasaler Verabreichung in einer Dosis von 110 mcg 1 einmal täglich. Die definierten Konzentrationen wurden nur bei weniger als 31% der Patienten im Alter von 12 Jahren und älter und bei weniger als 16% der Patienten unter 12 Jahren bei der Ernennung von 110 mcg 1 einmal täglich intranasal beobachtet.
Abhängig von Geschlecht, Alter (einschließlich Kinderalter), Rasse wurde nicht in Fällen beobachtet, in denen Konzentrationen über oder unter der Definitionsschwelle lagen.
Absorption
Nach der intranasalen Verabreichung von Fluticason (200 mcg/Tag) Cmax im Blutplasma bei den meisten Patienten unter dem Niveau der Bestimmung (<0,01 ng / ml). Die direkte Absorption von der Schleimhaut der Nasenhöhle ist aufgrund der geringen Löslichkeit des Arzneimittels in Wasser extrem klein, daher wird der größte Teil der Dosis verschluckt. Aus dem Verdauungstrakt ins Blut kommt weniger als 1% der Dosis aufgrund der geringen Absorption und des Präsystemstoffwechsels. Diese Ursachen sind auf eine extrem niedrige Gesamtabsorption des Medikaments aus der Schleimhaut der Nasenhöhle und des Verdauungstraktes zurückzuführen.
Verteilung
Fluticason in einem stabilen Zustand hat ein signifikantes Vd - über 318 l. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 91%.
Metabolismus
Hat die Wirkung der ersten Passage durch die Leber. Metabolisiert in der Leber mit der Teilnahme von CYP3A4 Cytochrom P450-Isoenzym mit der Bildung eines inaktiven Carboxylmetaboliten.
Aufzucht
T1/2 es ist 3 h. Es wird hauptsächlich durch den Darm ausgeschieden. Renale Clearance von Fluticason-weniger als 0,2%, renale Clearance des Metaboliten, der die Carboxylgruppe enthält, - weniger als 5%.
Nach der inhalativen Verabreichung absolute Bioverfügbarkeit-10-30% (abhängig vom Liefersystem des Arzneimittels). Es wird hauptsächlich in der Lunge absorbiert. Wenn ein Teil der inhalativen Dosis verschluckt wird, ist die systemische Wirkung aufgrund der schwachen Löslichkeit des Arzneimittels in Wasser und des intensiven Stoffwechsels beim «ersten Durchgang» durch die Leber minimal. Die Bioverfügbarkeit von Fluticasonpropionat während der Absorption aus dem Verdauungstrakt beträgt weniger als 1%. Es gibt eine direkte Beziehung zwischen der Größe der inhalativen Dosis und der systemischen Wirkung von Fluticasonpropionat. Die Bindung an Plasmaproteine ist 91%. Hat ein großes Verteilungsvolumen (ca.). Metabolisiert in der Leber unter Beteiligung des Enzyms CYP3A4 Cytochrom P450-System, um einen inaktiven Metaboliten zu bilden. Renale Clearance ist unbedeutend (weniger als 0,2%). Hat eine hohe Plasma Cl-1150 ml / min. T1/2 es wird in Form eines Metaboliten im Urin ausgeschieden (weniger als 5%).
- Glucocorticosteroide
Fluticason Furoat wird schnell in der Leber durch das Cytochrom P450 CYP3A4-Isoenzym-System metabolisiert. In der Studie der Wechselwirkung zwischen Fluticason Furoat und CYP3A4 — Ketoconazol-Hemmer gab es mehr Fälle von Bestimmung der Konzentrationen von Fluticason Furoat über der Schwelle im Plasma in der Ketoconazol-Gruppe (6 von 20 Patienten) im Vergleich zu Placebo (1 von 20 Patienten). Dieser kleine Anstieg führt nicht zu einem statistisch signifikanten Unterschied des Cortisolgehalts im Plasma für 24 h zwischen den beiden Gruppen.
Basierend auf theoretischen Daten gibt es keine Annahmen über irgendwelche Wechselwirkungen von Fluticason Furoat, intranasal verwendet, und andere Medikamente, die unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Systems metabolisiert werden. Somit wurden klinische Studien zur Untersuchung der Wechselwirkung von Fluticason Furoat und anderen Arzneimitteln nicht durchgeführt.
Basierend auf den in der Studie mit einem anderen Medikament erhaltenen Daten, enthält Kortikosteroide, die auch durch Cytochrom CYP3A4 Isoenzyme metabolisiert wird, wird keine gemeinsame Ernennung mit Ritonavir wegen des potenziellen Risikos einer Erhöhung der systemischen Exposition gegenüber Fluticason Furoat empfohlen.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten ist unwahrscheinlich, da die intranasale Verabreichung von Fluticason-Konzentrationen im Plasma sehr niedrig ist. Zusammen mit der Verwendung von starken Inhibitoren von CYP3A4 Cytochrom P450-System (Ritonavir) kann die systemische Wirkung von Fluticason und die Entwicklung von Nebenwirkungen erhöhen (Cushing-Syndrom, Unterdrückung der Nebennierenrinde). Zusammen mit der Verwendung von anderen Inhibitoren des Cytochrom-P450-Systems (Erythromycin, Ketoconazol) gibt es einen leichten Anstieg der Blutkonzentration von Fluticason, der den Cortisolgehalt praktisch nicht beeinflusst.
Zusammen mit der Ernennung von CYP3A4-Inhibitoren (Ketoconazol, Ritonavir) kann die systemische Wirkung von Fluticasonpropionat erhöhen (Vorsicht ist geboten).