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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 01.04.2022
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Anglozem
Diltiazem
Behandlung von Angina pectoris abschließend Prinzmetal-Angina.
Behandlung von leichter bis mittelschwerer Hypertonie.
Die Behandlung von angina pectoris.
Die Behandlung von leichter bis mittelschwerer Hypertonie.
Anglozem SR Kapseln sind nur zur Anwendung bei Erwachsenen indiziert.
Posologie
Erwachsene
Hypertonie: Die übliche Anfangsdosis beträgt 90 mg zweimal täglich (entsprechend 180 mg Diltiazemhydrochlorid). Je nach klinischem Ansprechen kann die Dosierung des Patienten bei Bedarf zweimal täglich auf 180 mg erhöht werden.
Angina Pectoris: Die übliche Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 90 mg (entsprechend 180 mg Diltiazemhydrochlorid). Je nach klinischem Ansprechen kann die Dosierung des Patienten bei Bedarf zweimal täglich auf 180 mg erhöht werden.
Ältere Patienten und Patienten mit Nieren-oder Leberfunktionsstörungen
Sterben Dosierung sollte zweimal täglich auf dem unteren Niveau von 60 mg beginnen und langsam erhöht werden. Erhöhen Sie die Dosis nicht, wenn die Herzfrequenz unter 50 Schläge pro Minute fällt.
Pädiatrische Bevölkerung
Blumenkinder
Dieses Produkt wird nicht für Kinder empfohlen.
Art der Vereinbarung
Nur orale Anwendung.
Posologie
Angina
Erwachsene: Die übliche Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 90 mg. Sterben Dosierung kann schrittweise auf 120 mg zweimal täglich oder 180 mg zweimal täglich erhöht werden, falls erforderlich. Sterben Reaktionen der Patienten können variieren und die Dosierungsanforderungen können zwischen einzelnen Patienten erheblich abweichen.
Hypertonie
Erwachsene: Die übliche Dosis beträgt 120 mg ein-oder zweimal täglich. Patienten können von einer niedrigeren Tagesdosis profitieren.
Pädiatrische Bevölkerung
Die Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern wurde nicht nachgewiesen. Daher wird Diltiazem nicht zur Anwendung bei Kindern empfohlen.
Dosierung bei älteren Menschen und Patienten mit eingeschränkter Leber-oder Nierenfunktion
Angina
Sterben Dosierung sollte bei 60 mg zweimal täglich beginnen und die Dosis nach Bedarf sorgfältig titriert werden.
Hypertonie
Sterben Dosierung sollte zweimal täglich auf dem niedrigeren Niveau von 60 mg beginnen und langsam erhöht werden, um das erforderliche Maß eine Kontrolle zu erreichen. Sterben tägliche Dosis sollte 90 mg zweimal täglich nicht überschreiten. Erhöhen Sie die Dosis nicht, wenn die Herzfrequenz unter 50 Schläge pro Minute fällt.
Art der Vereinbarung
Für den oralen Gebrauch.
Kapseln sollten ganz mit Wasser geschluckt werden und sollten nicht gesaugt, gekaut oder zerkleinert werden.
- Verwendung während der Schwangerschaft, bei Frauen mit gebärfähigem Potenzial und Stillzeit
- Gleichzeitige Verabreichung von Dantroleninfusion aufgrund des Risikos von Kammerflimmern.
- Schock
- Akuter Herzinfarkt mit Komplikationen (Bradykardie, schwere Hypotonie, Linksherzinsuffizienz)
- Bradykardie (Pulsfrequenz in Ruhe von weniger als 50 Schlägen / Min), Hypotonie (weniger als 90 mm Hg Systole), AV-Block zweiten oder dritten Grades oder Sick-Sinus-Syndrom, außer in Gegenwart eines funktionierenden ventrikulären Schrittmachers
- Schwere Bradykardie (weniger als 40 Schläge pro minute)
- Vorhofflimmern / Flattern und gleichzeitiges Vorhandensein eines WPW-Syndroms (Wolff-Parkinson-White) (erhöhtes Risiko, eine ventrikuläre Tachykardie auszulösen)
- Manifeste Myokardinsuffizienz
- Linksventrikuläres Versagen mit Lungenstauung
- Kombination mit Ivabradin
â–ª
â-ª Schwangerschaft und bei Frauen mit gebärfähigem Potenzial
â–ª Schwere Bradykardie (unter 40 bpm)
â-ª AV-Block zweiten oder dritten Grades, außer in Gegenwart eines funktionierenden ventrikulären Schrittmachers
â-ª Sick-Sinus-Syndrom, außer in Gegenwart eines funktionierenden ventrikulären Schrittmachers
â–ª Herzinsuffizienz nach Myokardinfarkt
â-ª Linksventrikuläres Angebot mit Lungenschauung
â-ª Gleichzeitige Verabreichung von Dantrolen-Infusion
â–ª Kombination mit ivabradin
- Kapseln sollten nicht gesaugt oder gekaut werden.
- Die Anwendung von Diltiazemhydrochlorid bei Diabetikern kann eine Anpassung ihrer Kontrolle erfordern.
- Die Plasmadiltiazemkonzentrationen können bei älteren Menschen und Patienten mit Nieren-oder Leberinsuffizienz erhöht sein. Sterben Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen sollten sorgfältig beachtet und zu Beginn der Behandlung eine genaue Überwachung, insbesondere der Herzfrequenz, durchgeführt werden.
- Vor der Vollnarkose muss der Anästhesist über die laufende Behandlung mit Diltiazem informiert werden. Sterben die Depression der Herzkontraktivität, Leitfähigkeit und Automatisierung sowie die mit Anästhetika verbundene Gefährerweiterung können durch Kalziumkanalblocker potenziert werden.
- Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Diltiazem kann bei älteren Menschen und bei Patienten mit Nieren-oder Leberinsuffizienz beobachtet werden. Sterben Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen sollten sorgfältig beachtet und zu Beginn der Behandlung eine genaue Überwachung, insbesondere der Herzfrequenz, durchgeführt werden.
- Das Produkt sollte bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen mit Vorsicht angewendet werden. Anomalien der Leberfunktion können während der Therapie auftreten. Sehr gelegentliche Berichte über eine abnormale Leberfunktion wurden erhalten, diese Reaktionen waren nach Absetzen der Therapie reversibel.
- AV-Block ersten Noten oder erweitertes PR-Intervall. Diltiazem verlängert sterben Refraktärperioden des AV-Knotens, ohne sterben Erholungszeit des Sinusknotens signifikant zu verlängern vor vor, außer bei Patienten mit Sick-sinus-Syndrom. Dieser Effekt kann selten zu abnormal langsamen Herzfrequenzen (insbesondere bei Patienten mit Sick-sinus-Syndrom) oder AV-Blockade zweiten oder dritten Grades führen.
- Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion und Bradykardie (Exazerbationsrisiko) oder mit einem auf dem Elektrokardiogramm festgestellten AV-Block 1.Noten (Exazerbationsrisiko und selten vollständiger Blockierung) oder längerem PR-Intervall ist eine genaue Beobachtung erforderlich.
- Diltiazem wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit akuter Porphyrie empfohlen, es sei denn, andere sicherere Alternativen sind nicht verfügbar.
- Es gab Berichte über Kalziumkanalblocker, die die Muskelschwäche bei Patienten mit Myasthenia gravis verschlimmerten. Diltiazem sollte bei solchen Patienten mit Vorsicht angewendet werden.
- Kalziumkanalblockierer wie Diltiazem können mit Stimmungsschwankungen, einschließlich Depressionen, in Verbindung gebracht werden
- Wie andere Kalziumkanalantagonisten wirkt Diltiazem hemmend auf die Darmmotilität. Daher sollte es bei Patienten mit Risiko, einen Darmverschluss zu entwickeln, mit Vorsicht angewendet werden. Tablettenreste aus Formulierungen mit langsamer Freisetzung des Produkte können in den Stuhl des Patienten gelangen, dieser Befund hat jedoch keine klinische Relevanz.
- Diltiazem beeinflusst nicht die Glukose - oder endogenen Insulinreaktionen auf Hypoglykämie.
- Aufgrund des Vorhandenseins von Saccharose sollten Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit Fruktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Wie bei jedem Medikament, das über längere Zeiträume verabreicht wird, sollten sterben Laborparameter in regelmäßigen Abständen überwacht werden.
Seltene Fälle von Hyperglykämie wurden in Verbindung mit Diltiazemhydrochlorid berichtet. Sterben Anwendung von Diltiazem bei Diabetikern kann eine Anpassung ihrer Kontrolle erfordern.
Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion sollten Vorsichtsmaßnahmen getroffen werden. Patienten sollten genau beobachtet werden, wenn sie eine Bradykardie (Exazerbationsrisiko), einen AV-Block ersten Noten auf dem Elektrokardiogramm (Risiko einer Exazerbation und selten einer vollständigen Blockade) oder ein verlängertes PR-Intervall haben.
Diltiazem vergoldeten bei Patienten mit akuter Porphyrie als unsicher.
Vor der Vollnarkose muss der Anästhesist über die laufende Behandlung mit Diltiazem informiert werden. Eine Depression der Herzkontraktivität, Leitfähigkeit und Automatisierung sowie die mit Anästhetika verbundene Gefährerweiterung können durch Kalziumkanalblocker potenziert werden.
Eine Erhöhung der Plasmakonzentrationen von Diltiazem kann bei älteren Menschen und bei Patienten mit Nieren-oder Leberinsuffizienz beobachtet werden. Sterben Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen sollten sorgfältig beachtet und zu Beginn der Behandlung eine genaue Überwachung, insbesondere der Herzfrequenz, durchgeführt werden.
Calciumkanalblocker wie Diltiazem können mit Stimmungsschwankungen, einschließlich Depressionen, in Verbindung gebracht werden.
Wie andere Kalziumkanalantagonisten wirkt Diltiazem hemmend auf die Darmmotilität. Daher sollte es bei Patienten mit Risiko, einen Darmverschluss zu entwickeln, mit Vorsicht angewendet werden. Tablettenreste aus Formulierungen mit langsamer Freisetzung des Produkte können in den Stuhl des Patienten gelangen, dieser Befund hat jedoch keine klinische Relevanz.
Patienten mit seltenen erblichen Problemen der Fruktoseintoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
Auf der Grundlage der berichteten Nebenwirkungen von Arzneimitteln, d. H. Schwindel (häufig), Unwohlsein (häufig), könnte die Fähigkeit, Maschinen zu fahren und zu benutzen, verändert werden. Es wurden jedoch keine Studien durchgeführt.
Tabellarische Liste der Nebenwirkungen
Sterben Häufigkeit von Nebenwirkungen wird wie folgt eingestuft: Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 bis <1/10), gelegentlich (>1/1.000 bis <1/100), selten (>1/10. 000 bis <1/1. 000), sehr selten (≤). 000), nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Innerhalb jeder Frequenzgruppe werden unerwünschte Ereignisse in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.
Sehr häufige Häufige Seltene Seltene Nicht bekannt Störungen des Blut - und Lymphsystems Thrombozytopenie, Lymphadenopathie, Eosinophilie Psychiatrischen Störungen Nervosität, Schlaflosigkeit Halluzinationen, Stimmungsschwankungen (einschließlich Depressionen), Persönlichkeitsveränderungen Störungen des Nervensystems Kopfschmerzen, Schwindel Extrapyramidales Syndrom, Ganganomalie, Synkope, Amnesie, Parästhesie, Somnolenz, Tremor Herzerkrankungen Atrioventrikulärer Block (kanns ersten, zweiten oder dritten Grades sein, Bündelzweigblock kann auftreten), Herzklopfen Bradykardie Sinoatriale Blockade, Entwicklung oder Verschlimmerung von kongestiver Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Angina pectoris Gefäßerkrankungen Spülung Orthostatische Hypotonie Vaskulitis (einschließlich leukozytoklastischer Vaskulitis). Sterben Manifestationen der Vasodilatation (Kopfschmerzen, Erröten und insbesondere Ödeme der unteren Extremitäten) sind dosisabhängig und treten häufiger bei älteren Probanden auf und hängen mit der pharmakologischen Aktivität des Produkte, Hypotonie, zusammen Magen-Darm-Erkrankungen Verstopfung, Dyspepsie, Magenschmerzen, Übelkeit Erbrechen, Durchfall Mundtrockenheit Zahnfleischhyperplasie, Gingivitis Hepatobiliäre Störungen Anstieg der Leberenzyme (AST, ALT, LDH, ALP-Anstieg) Zu Beginn der Behandlung wurde eine moderate und vorübergehende Erhöhung der Lebertransaminasen beobachtet. Hepatitis Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes Erythem Urtikaria, Allergische Hautreaktionen, Lichtempfindlichkeit (einschließlich lichenoider Keratose einer sonnenexponierten Hautbereichen) wurden berichtet und erholten sich, wenn die Behandlung abgebrochen wurde, angioneurotisches Ödem, Hautausschlag, Erythema multiforme (einschließlich Steven-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse), Schwitzen, exfoliative Dermatitis, akute generalisierte exanthematische Pustulose, gelegentlich desquamatives Erythem mit oder ohne Fieber, Petechien, Pruritus Fortpflanzungssystem und Bruststörungen Gynäkomastie, sexuelle Schwierigkeiten Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle Peripheres Ödemödem, Asthenie/Müdigkeit, Unwohlsein Augenerkrankungen Amblyopie, Augenreizung - Erhöhung der Leberenzyme (AST, ALT, LDH, ALP-Anstieg) CK-Erhöhung, Gewichtszunahme Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen Dyspnoe, Nasenbluten, verstopfte Nase Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen Anorexie, Hyperglykämie Nieren - und Harnwegserkrankungen Nocturie, Polyurie Muskel-Skelett-und Bindegewebserkrankungen Osteoartikuläre Schmerzen, Muskelschmerzen, Muskelschwäche Ohr - und Labyrinthstörungen TinnitusMeldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Gelbe-Karte-System unter zu melden: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Es wird gegebenenfalls sterben folgende CIOMS-Frequenzbewertung verwendet: Sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 bis <1/10), gelegentlich (>1/1.000 bis ≤1/100), selten (>1/10. 000 bis ≤1/1. 000), sehr selten (≤). 000), nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).
Innerhalb jeder Frequenzgruppe werden unerwünschte Ereignisse in der Reihenfolge abnehmender Schwere dargestellt.
Sehr häufige Häufige Seltene Seltene Nicht bekannt Störungen des Blut - und Lymphsystems Thrombozytopenie Störungen des Immunsystems Überempfindlichkeit Psychiatrischen Störungen Nervosität, Schlaflosigkeit Stimmungsschwankungen (einschließlich Depressionen), Anorexie Störungen des Nervensystems Kopfschmerzen, Schwindel Extrapyramidales Syndrom, Parkinson-Syndrom, Parästhesie Herzerkrankungen Atrioventrikulärer Block (kanns ersten, zweiten oder dritten Grades sein, Bündelzweigblock kann auftreten), Herzklopfen Bradykardie Sinusblockade, kongestive Herzinsuffizienz Gefäßerkrankungen Spülung Orthostatische Hypotonie Vaskulitis (einschließlich leukozytoklastischer Vaskulitis) Hypotonie Magen-Darm-Erkrankungen Verstopfung, Dyspepsie, Magenschmerzen, Übelkeit Erbrechen, Durchfall Mundtrockenheit Zahnfleischhyperplasie Gastrointestinale Störung Hepatobiliäre Störungen Leberenzyme erhöhen sich (AST, ALT, LDH, ALP erhöhen) Hepatitis Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes Erythem, Pruritus, Urtikaria Lichtempfindlichkeit (einschließlich lichenoider Keratose einer sonnenexponierten Hautbereichen), angioneurotisches Ödem, Hautausschlag, Erythema multiforme (einschließlich Steven-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse), Schwitzen, exfoliative Dermatitis, akute generalisierte exanthematische Pustulose, desquamatives Erythem mit oder ohne Fieber, allergische Dermatitis, Hyperpigmentierung Fortpflanzungssystem und Erkrankungen der Brust Gynäkomastie Allgemeine Störungen und Bedingungen an der Verabreichungsstelle Periphere Ödeme Unwohlsein, MüdigkeitMeldung von vermuteten Nebenwirkungen
Sterben Meldung vermuteter Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Gelbe-Karte-System unter zu melden www.mhra.gov.uk/yellowcard oder suchen Sie im Google Play oder Apple App Store nach MHRA-Yellow Card.
Sterben klinischen Wirkungen einer akuten Überdosierung können eine ausgeprägte Hypotonie beinhalten, die möglicherweise zum Kollaps führt, eine Sinusbradykardie mit oder ohne isorhythmische Dissoziation und atrioventrikuläre Leitungsstörungen.
Sterben sterben Erfahrungen mit einer Überdosierung beim Menschen ist begrenzt, aber Fälle von spontaner Genesung wurden berichtet. Es wird jedoch empfohlen, Patienten mit Verdacht auf Überdosierung in einer Koronarstation mit Einrichtungen zur Behandlung möglicher Hypotonie-und Leitungsstörungen, die auftreten können, unter Beobachtung zu stellen. Leitungsstörungen können durch vorhergehende Herzschrittmacherei bewältigt werden. Die meisten Patienten, die an einer Überdosierung von Diltiazem leiden, werden innerhalb von 8 Stunden nach der Einnahme blutdrucksenkend. Bei Bradykardie und atrioventrikulärer Blockade ersten bis dritten Grades kann auch ein Herzstillstand auftreten. Hyperglykämie ist auch eine anerkannte Komplikation. Sterben Eliminationshalbwertszeit von Diltiazem nach Überdosierung wird auf etwa 5 geschätzt.5 - 10.2 Stunden. Wenn sich ein Patient früh nach einer Überdosierung präsentiert, sollte eine Magenspülung unter Krankenhausaufsicht durchgeführt und Aktivkohle verabreicht werden, um die Diltiazem-Absorption zu reduzieren
Hypotonie sollte mit Plasmaexpandern, intravenösem Calciumgluconat und inotropen Mitteln (Dopamin, Dobutamin oder Isoprenalin) korrigiert werden. Symptomatische Bradykardie und hochgradige AV-Blockade können auf Atropin, Isoprenalin oder gelegentlich Herzschrittmacher reagieren, Krieg nützlich sein kann, wenn Herzstillstand auftritt.
Vorgeschlagene Korrekturbehandlungen: Atropin, Vasopressoren, inotrope Mittel, Glucagon-und Calciumgluconat-Infusion.
Problembeschreibung
Sterben klinischen Wirkungen einer akuten Überdosierung können eine ausgeprägte Hypotonie beinhalten, die möglicherweise zum Kollaps führt, eine Sinusbradykardie mit oder ohne isorhythmische Dissoziation und atrioventrikuläre Leitungsstörungen. Es wird empfohlen, Patienten mit Verdacht auf Überdosierung in einer Koronarstation zu beobachten.
Die meisten Patienten, die an einer Überdosierung von Diltiazem leiden, werden innerhalb von 8 Stunden nach der Einnahme blutdrucksenkend. Bei Bradykardie und atrioventrikulärer Blockade ersten bis dritten Noten kann es zu einem Herzstillstand kommen. Hyperglykämie ist auch eine anerkannte Komplikation. Sterben Eliminationshalbwertszeit von Diltiazem nach Überdosierung wird auf etwa 5,5-10,2 Stunden geschätzt.
Das Folgende kann mit einer Nierenfunktionsstörung bei Patienten, Polyuri, Pollakisurie, Nocturie, akuter Nierenverletzung, akuter interstitieller Nephritis zusammenhängen.
Management
Die Behandlung in einem Krankenhaus umfasst eine Magenspülung mit Aktivkohle zur Verringerung der Diltiazem-Absorption und / oder osmotischen Diurese. Leitungsstörungen können durch vorhergehende Herzschrittmacher bewältigt werden. Vorgeschlagene Korrekturbehandlungen: Hypotonie sollte mit Plasmaexpander, Vasopressoren, Glucagon, Calciumgluconat-Infusion und inotropen Mitteln (z. dopamin, Dobutamin oder Isoprenalin). Symptomatische Bradykardie und hochgradige AV-Blockade können auf Atropin, Isoprenalin oder gelegentlich Herzschrittmacher reagieren, Krieg nützlich sein kann, wenn Herzstillstand auftritt.
Anglozem SR Kapseln sind Retardkapseln und Effekte können langsam im Beginn und verlängert sein, deshalb, Überwachung sollte für längere Zeiträume als nach Überdosierung mit Immediate-Release-Darreichungsformen durchgeführt werden.
Pharmakotherapeutische Gruppe: Kalziumkanalblocker, ATC-Code: C08D B01
Wirkungsmechanismus
Diltiazem ist ein Kalziumkanalantagonist, der den Eintritt von Calciumionen in die Zelle durch die langsamen spannungsabhängigen Kanäle einschränkt und die Freisetzung von Kalzium aus dem endoplasmatischen Retikulum reduziert. Stirbt führt zu einer reduzierten Menge an verfügbarem intrazellulärem Kalzium. Sterben hämodynamischen Wirkungen von Diltiazem sind:
Periphere und koronare vasodilatation.
Abnahme des myokardialen Sauerstoffverbrauchs.
Senkung des Blutdrucks, insbesondere bei Bluthochdruck.
Erhöhung des renalen Blutflusses und der Natürlichen Entscheidung im Urin
Diltiazem hat pharmakologische Wirkungen ähnlich denen anderer Kalziumkanalblocker wie Nifedipin oder Verapamil. Sterben wichtigste physiologische Wirkung von Diltiazem besteht darin, den Transmembranzufluss extrazellulärer Calciumionen über die Membranen von Myokardzellen und glatten Gefäßmuskelzellen zu hemmen.
Calcium spielt eine wichtige Rolle bei den Erregungs-Kontraktions-Koppelungsprozessen der glatten Herz-und Gefäßmuskelzellen und bei der elektrischen Entladung der spezialisierten Leitungszellen des Herzens. Sterben Membranen dieser Zellen enthalten zahlreiche Kanäle, die einen langsamen elektrischen Strom tragen und selektiv für Kalzium sind.
Durch die Hemmung des Kalziumeinflusses hemmt Diltiazem sterben kontraktilen Prozesse der glatten Herz-und Gefäßmuskulatur und erweitert dadurch die wichtigsten koronaren und systemischen Arterien. Sterben Erweiterung der systemischen Arterien durch Diltiazem führt zu einer Abnahme des gesamten peripheren Widerstands, einer Abnahme des systemischen Blutdrucks und einer Abnahme der Nachlast des Herzens. Es wird angenommen, dass die Verringerung der Nachlast in Ruhe und bei Bewegung und die daraus resultierende Abnahme des myokardialen Sauerstoffverbrauchs für die positiven Wirkungen von Diltiazem bei Patienten mit chronisch stabiler Angina pectoris verantwortlich sind. Bei Patienten mit Prinzmetal-Variante der Angina pectoris führt die Hemmung des spontanen und Ergonovin-induzierten Koronararterienkrampfes durch Diltiazem zu einer erhöhten myokardialen Sauerstoffzufuhr
Pharmakotherapeutische Gruppe: Selektive Kalziumkanalblocker mit direkter kardialer Wirkung:
ATC-code: C08DB01
Diltiazemhydrochlorid ist ein Kalium-Kanal-Blockiermittel. Es ist ein peripherer und koronarer Vasodilatator mit einer negativen inotropen Aktivität. Diltiazem hemmt sterben Herzleitung insbesondere den sino-atrialen und atrioventrikulären Knoten. Es wird bei der Behandlung der klassischen und vasospastischen Angina pectoris eingesetzt und wird auch bei der Behandlung der essentiellen Hypertonie eingesetzt.
a) Allgemeine Merkmale
Absorption
Bei oraler Einnahme wird Diltiazem fast vollständig resorbiert. Trotzdem beträgt sterben absolute Bioverfügbarkeit aufgrund des ausgedehnten First-Pass-Metabolismus bei 40%. Sterben Bioverfügbarkeit wird nicht durch das Alter beeinflusst. Diltiazem ist zu 78-87% an Plasmaproteine gebunden, aber nur zu 35-40% an Albumin. Sterben maximale Plasmakonzentration wird in auch also ungefähr drei Stunden nach Einzeldosis von Diltiazem 90 mg CR Tabletten erreicht. Sterben Cmax wert Krieg 50-65 ng / ml. Kapseln scheinen eine ähnliche Bioverfügbarkeit wie Tabletten (30-40%) zu haben, mit Spitzenkonzentrationen für das verlängerte Freisetzungsprodukt nach 8-11 Stunden im Vergleich zu 1-2 Stunden nach dem herkömmlichen Freisetzungsprodukt. Sterben relativ geringe Bioverfügbarkeit ist darauf zurückzuführen, dass der Stoffwechsel in der Leber zuerst an einen aktiven Metaboliten übergeben wird.
Verteilung
Diltiazemhydrochlorid ist lipophil und hat ein hohes Verteilungsvolumen. Typische Studienergebnisse liegen im Bereich von 3-8 Litern / kg. Sterben Proteinbindung beträgt etwa 80% und ist nicht konzentrationsabhängig bei Ebenen wahrscheinlich klinisch gefunden werden. Sterben Proteinbindung scheint nicht durch Phenylbutazon, Warfarin, Propranolol, Salicylsäure oder Digoxin beeinflusst zu werden.
Stoffwechsel
Diltiazemhydrochlorid wird in der Leber weitgehend durch Deacetylierung und N-Demethylierung metabolisiert, gefolgt von O-Demethylierung oder Deacetylierung. N-Monodesmethyl Diltiazem ist der vorherrschende Metabolit, dem quantitativ der Desacetylmetabolit folgt, der eine gewisse blutdrucksenkende Wirksamkeit aufweist. Sterben Wirksamkeit der Metaboliten Desacetyl Diltiazem und N-Monodesmethyl Diltiazem beträgt 25-50% bzw. Bei Leberfunktionsstörungen ist ein verzögerter Stoffwechsel in der Leber wahrscheinlich. Diese Metaboliten werden in Konjugate umgewandelt, im Allgemeinen das Glucuronid oder das Sulfat.
Beseitigung
Diltiazem wird in Form seiner Metaboliten (etwa 35%) und in der nicht metabolisierten Form (etwa 2-4%) über die Nieren ausgeschieden, während etwa 60% über den Kot ausgeschieden werden Diltiazem wird hauptsächlich als Metaboliten im Urin und Kot ausgeschieden und nur 1-3% der Dosis werden als Stammverbindung im Urin ausgeschieden. Sterben durchschnittliche Eliminationshalbwertszeit für Diltiazem beträgt 6-8 Stunden, kann jedoch zwischen 2 und 11 Stunden variieren. Obwohl sterben Eliminationshalbwertszeit nach wiederholter oraler Verabreichung nicht verändert wird, zeigen Diltiazem und auch der Desacetylmetabolit eine leichte Akkumulation im Plasma
b) Merkmale bei Patienten
Ein verminderter First-Pass-Stoffwechsel bei älteren Menschen führt tendenziell zu erhöhten Plasmakonzentrationen von Calciumantagonisten, bei Diltiazem wurden jedoch keine wesentlichen Veränderungen festgestellt. Eine Nierenfunktionsstörung verursachte keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Diltiazem. Plasmakonzentrationen von Diltiazem neigen auch dazu, bei Leberzirrhose aufgrund eines gestörten oxidativen Stoffwechsels höher zu sein.
Absorption
Diltiazem wird nach oraler Verabreichung schnell und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, unterliegt jedoch einem umfangreichen Leberstoffwechsel im ersten Durchgang. Es wurde berichtet, dass die Bioverfügbarkeit etwa 40% beträgt, obwohl es erhebliche Unterschiede zwischen den einzelnen Plasmakonzentrationen gibt.
Verteilung
Diltiazem ist zu etwa 80% an Plasmaproteine gebunden.
Biotransformation
Es wird weitgehend in der Leber metabolisiert, einer der Metaboliten, Desacetyl Diltiazem wurde berichtet, dass 25 bis 50% der Aktivität der Mutterverbindung haben. Es wird berichtet, dass die Halbwertszeit etwa 3 bis 4 Stunden beträgt.
Beseitigung
Auch also ungefähr 60% der Dosis werden in der Galle und 35 bis 40% im Urin und 2 bis 4% als unverändertes Diltiazem ausgeschieden.
Sterben Retardformulierung ist für die doppelte tägliche Dosierung ausgelegt.
Chronische Toxizitätsstudien ein Ratten zeigten keine bemerkenswerten Veränderungen bei oralen Dosen bis zu 125 mg / kg / Tag, obwohl bei dieser Dosis eine Mortalität von 60% auftrat. Bei chronisch mit oralen Dosen von 20 mg/kg/Tag behandelten Hunden wurden vorübergehende Anstiege der SGPT beobachtet. Embryotoxizität wurde bei Mäusen, Ratten und Kaninchen nach, die ich. p. Bestimmung von Diltiazem berichtet. Hauptarten von Fehlbildungen enthalten Gliedmaßen und Schwanz Defekte mit einer kleinen Anzahl von Wirbel-und Rippendeformitäten ebenfalls festgestellt.
Es liegen keine für den verschreibenden Arzt relevanten zusätzlichen Daten vor.
Nicht anwendbar.
Nicht anwendbar.
Keine besonderen Anforderungen.
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