Ametik

Ametik ist bei Erwachsenen zur Behandlung von postoperativer übelkeit und Erbrechen sowie bei übelkeit im Zusammenhang mit gastroenteritis indiziert.

Anwendungsbeschränkung

Ametik wird aufgrund des Risikos extrapyramidaler Anzeichen und Symptome sowie anderer schwerwiegender Wirkungen des Zentralnervensystems (ZNS) und des Risikos einer Verschlimmerung der Grunderkrankung bei pädiatrischen Patienten mit Reye nicht zur Anwendung bei pädiatrischen Patienten empfohlen’ s-Syndrom oder andere Leberfunktionsstörungen.

Empfohlene Dosierung für Erwachsene

Die empfohlene erwachsenendosis beträgt 300 mg oral drei - oder viermal täglich. Wählen Sie die niedrigste effektive Tagesdosis und passen Sie Sie je nach therapeutischem ansprechen und Verträglichkeit an.

Dosisanpassung bei Geriatrischen Patienten und / Oder Patienten Mit Nierenfunktionsstörung

Reduzieren Sie bei geriatrischen Patienten und/oder Patienten mit Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance 70 mL/min/1, 73 m₂ oder weniger) die Tagesdosis von Ametik, indem Sie das dosierungsintervall erhöhen und je nach therapeutischem ansprechen und Verträglichkeit anpassen. Überwachen Sie die Nierenfunktion.

300 mg trimethobenzamidhydrochlorid; die Kapsel hat eine undurchsichtige VIOLETTE Kappe markiert “Ametik” und ein undurchsichtiger lila Körper markiert “M079”.

Ametik ist bei Patienten mit bekannter überempfindlichkeit gegen trimethobenzamid kontraindiziert.

WARNHINWEISE

Enthalten als Teil des "VORKEHRUNGEN" Abschnitt

VORSICHTSMAßNAHMEN

Akute Dystonische Reaktionen Und Andere Extrapyramidale Symptome (EPS)

Extrapyramidale Symptome (EPS), die sich hauptsächlich als akute dystonische Reaktionen manifestieren, können bei Ametik auftreten. Dystonische Reaktionen können plötzliche Muskelkrämpfe umfassen, insbesondere im Kopf und Nacken oder opisthotonos. Andere Symptome sind laryngospasmus, Dysphagie und okulogyrische Krise. Unwillkürliche Krämpfe der Zunge und des Mundes können zu Schwierigkeiten beim sprechen und schlucken führen. Anticholinergika können zur Behandlung akuter dystonischer Reaktionen eingesetzt werden.

EPS kann auch Akathisie, Unruhe, akinesie und andere Parkinson-ähnliche Symptome (Z. B. tremor) umfassen. Reduzieren Sie je nach Schweregrad der Symptome die Tagesdosis von Ametik, indem Sie das dosierungsintervall erhöhen oder Ametik absetzen.

Vermeiden Sie Ametik bei Patienten, die andere Arzneimittel erhalten, die wahrscheinlich EPS verursachen (Z. B. Antipsychotika).

Maskierung Anderer Schwerwiegender Erkrankungen

EPS und andere ZNS-Symptome, die bei Patienten auftreten können, die mit Ametik behandelt werden, können mit ZNS-Anzeichen einer nicht diagnostizierten primärerkrankung verwechselt werden (Z. B. Enzephalopathie, metabolisches Ungleichgewicht, Reye’s-Syndrom)). Wenn ZNS-Symptome auftreten, bewerten Sie die Risiken und Vorteile der Fortsetzung von Ametik für jeden Patienten.

Andere ZNS-Reaktionen

Andere schwerwiegende ZNS-Nebenwirkungen wie Koma, stimmungsschwäche, Orientierungslosigkeit und Krampfanfälle wurden bei Verabreichung von Ametik berichtet. Die jüngste Verwendung anderer Medikamente, die ZNS-depression oder andere Symptome verursachen (Z. B. Alkohol, Sedativa, Hypnotika, Opiate, Anxiolytika, Antipsychotika und Anticholinergika), kann auch das Risiko für diese schwerwiegenden ZNS-Reaktionen erhöhen. Erwägen Sie, die Tagesdosis von Ametik zu reduzieren, indem Sie das dosierungsintervall erhöhen oder das Arzneimittel absetzen.

Hepatotoxizität

Ametik ist potenziell hepatotoxisch. Vermeiden Sie die Anwendung von Ametik bei Patienten, deren Anzeichen und Symptome auf eine leberfunktionsstörung hindeuten. Beenden Sie Ametik bei Patienten, die während der Einnahme von Ametik eine eingeschränkte Leberfunktion entwickeln.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Maschinen zu Fahren oder zu Bedienen

Ametik kann Schläfrigkeit verursachen und die geistigen und / oder körperlichen Fähigkeiten beeinträchtigen, die für die Ausführung gefährlicher Aufgaben wie das führen eines Kraftfahrzeugs oder das bedienen von Maschinen erforderlich sind. Gleichzeitige Anwendung anderer Medikamente, die ZNS-depression oder EPS-Symptome verursachen (e.g., Alkohol, Beruhigungsmittel, Hypnotika, Opiate, Anxiolytika, Antipsychotika und Anticholinergika) kann diesen Effekt verstärken. Je nach Bedeutung des Medikaments für den Patienten sollte entweder Ametik oder das andere interagierende Medikament ausgewählt werden. Informieren Sie die Patienten, dass Sie keine Kraftfahrzeuge oder andere gefährliche Maschinen bedienen dürfen, bis Sie einigermaßen sicher sind, dass Ametik Sie nicht nachteilig beeinflusst.

Verwendung in Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Risikoübersicht

Die begrenzten verfügbaren Daten mit trimethobenzamid bei schwangeren Frauen reichen nicht aus, um ein medikamentös bedingtes Risiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten zu ermitteln. In tiervermehrungsstudien mit Verabreichung von trimethobenzamidhydrochlorid während der Organogenese bei schwangeren Ratten in Dosen von 0,16 und 0,8 mal der empfohlenen menschlichen Dosis (RHD) und bei schwangeren Kaninchen in Dosen von 1,6 mal die RHD wurde keine nachteilige entwicklungswirkung beobachtet.

Das geschätzte hintergrundrisiko für schwerwiegende Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerung ist unbekannt. Alle Schwangerschaften haben ein hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Verlust oder andere unerwünschte Ergebnisse. In der US - Allgemeinbevölkerung beträgt das geschätzte hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften 2 bis 4% bzw.

Daten

Tierdaten

Reproduktionsstudien mit trimethobenzamidhydrochlorid wurden bei Ratten und Kaninchen nach Verabreichung von trimethobenzamidhydrochlorid während der Organogenese durchgeführt, und bei beiden Arten wurde keine nachteilige entwicklungswirkung beobachtet. Die einzigen beobachteten Effekte waren ein erhöhter Prozentsatz embryonaler resorptionen oder totgeborener Welpen bei Ratten, denen 20 mg/kg und 100 mg/kg verabreicht wurden (0.16 und 0.8-fache RHD von 1200 mg / Tag, bezogen auf die Körperoberfläche) und erhöhte resorptionen bei Kaninchen, die 100 mg/kg (1.6 mal die RHD von 1200 mg / Tag, basierend auf Körperoberfläche). In jeder Studie wurden diese Nebenwirkungen einem oder zwei Dämmen zugeschrieben.

Laktation

Risikoübersicht

Es liegen keine Informationen über das Vorhandensein von trimethobenzamid in der Muttermilch, die Auswirkungen von Ametik auf das gestillte Kind oder die Auswirkungen von Ametik auf die Milchproduktion vor. Das fehlen klinischer Daten während der Stillzeit schließt eine eindeutige Bestimmung des Risikos von Ametik für ein Kind während der Stillzeit aus; daher sollten die Entwicklungs-und gesundheitlichen Vorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Ametik und möglichen nachteiligen Auswirkungen auf das gestillte Kind durch Ametik oder den zugrunde liegenden mütterlichen Zustand berücksichtigt werden.

Pädiatrische Anwendung

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Ametik bei pädiatrischen Patienten wurde nicht nachgewiesen.

Ametik wird aufgrund des Risikos von EPS und anderen schwerwiegenden ZNS-Effekten sowie des Risikos einer Verschlimmerung der Grunderkrankung bei pädiatrischen Patienten mit Reye nicht zur Anwendung bei pädiatrischen Patienten empfohlen’ s-Syndrom, oder andere Leberfunktionsstörungen.

Geriatrische Anwendung

Klinische Studien mit trimethobenzamid umfassten keine ausreichende Anzahl von Patienten ab 65 Jahren, um festzustellen, ob Sie anders ansprechen als jüngere Patienten. Obwohl in der Literatur über Studien berichtet wird, die Geriatrische Patienten ab 65 Jahren mit jüngeren Patienten umfassten, ist nicht bekannt, ob es Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheitsparameter für Geriatrische und nichtgeriatrische Patienten mit Ametik behandelt. Trimethobenzamid wird über die Niere ausgeschieden, und das Risiko von Nebenwirkungen auf dieses Arzneimittel kann bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion größer sein. Da Geriatrische Patienten mit größerer Wahrscheinlichkeit eine verminderte Nierenfunktion haben, reduzieren Sie die tägliche Dosis von Ametik, indem Sie das dosierungsintervall erhöhen und sich je nach therapeutischem ansprechen und Verträglichkeit anpassen. Nierenfunktion überwachen.

Nierenfunktionsstörung

Trimethobenzamid wird durch nierenausscheidung eliminiert. Reduzieren Sie bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-clearance 70 mL/min/1, 73 m₂ oder weniger) die Tagesdosis, indem Sie das dosierungsintervall erhöhen und je nach therapeutischem ansprechen und Verträglichkeit anpassen. Überwachen Sie die Nierenfunktion.

Leberfunktionsstörung

Vermeiden Sie Ametik bei Patienten, deren Anzeichen und Symptome auf eine leberfunktionsstörung aufgrund des Risikos einer Hepatotoxizität hindeuten. Beenden Sie Ametik bei Patienten, die während der Einnahme von Ametik eine eingeschränkte Leberfunktion entwickeln.

Die folgenden Nebenwirkungen aus Freiwilligen berichten oder klinischen Studien wurden mit trimethobenzamid berichtet. Da viele dieser Reaktionen freiwillig aus einer population unsicherer Größe gemeldet wurden, ist es nicht immer möglich, Ihre Häufigkeit zuverlässig abzuschätzen oder einen kausalen Zusammenhang mit der arzneimittelexposition herzustellen.max

Keine Angaben

Absorption

Die Pharmakokinetik von trimethobenzamid bei gesunden Erwachsenen Probanden wurde verglichen, wenn Ametik als 300 mg orale Kapsel oder als 200 mg (100 mg/mL) intramuskuläre Injektion verabreicht wurde. Die Zeit bis zum erreichen der maximalen Plasmakonzentration (Tmax) Betrug etwa 30 Minuten nach intramuskulärer Injektion im Vergleich zu etwa 45 Minuten nach oraler kapselverabreichung. Das plasmakonzentrations-Zeit-Profil von trimethobenzamid war zwischen den beiden Formulierungen ähnlich.

Beseitigung

Die mittlere eliminationshalbwertszeit von trimethobenzamid beträgt 7 bis 9 Stunden.

Stoffwechsel

Der Hauptweg des trimethobenzamid-Metabolismus ist die oxidation, die zur Bildung des trimethobenzamid-N-OXID-Metaboliten führt. Die pharmakologische Aktivität dieses hauptmetaboliten wurde nicht untersucht.

Ausscheidung

Zwischen 30 und 50% einer Einzeldosis beim Menschen werden innerhalb von 48 bis 72 Stunden unverändert im Urin ausgeschieden.