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Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.03.2022
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Alprazolam Mylan Tabletten sind zur Behandlung von Panikstörungen mit oder ohne Agoraphobie indiziert.
Diese Behauptung wird auf der Grundlage von zwei positiven Studien mit Alprazolam Mylan gestützt, die bei Patienten durchgeführt wurden, deren Diagnosen eng mit den DSM-III-R/IV-Kriterien für Panikstörungen korrespondierten (siehe Klinische Wirksamkeitskriterien ).
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Die längerfristige Wirksamkeit von Alprazolam Mylan wurde nicht systematisch untersucht. Daher sollte der Arzt, der dieses Medikament länger als 8 Wochen einnehmen möchte, die Nützlichkeit des Arzneimittels für den einzelnen Patienten regelmäßig neu bewerten.
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Alprazolam Mylan Tabletten können einmal täglich, vorzugsweise morgens, verabreicht werden. Die Tabletten sollten intakt eingenommen werden; Sie sollten nicht gekaut, zerkleinert oder gebrochen werden.
Die empfohlene tägliche Gesamtdosis liegt zwischen 3 und 6 mg / Tag. Dosierung sollte für maximale positive Wirkung individualisiert werden. Während die vorgeschlagenen täglichen gesamtdosierungen den Bedürfnissen der meisten Patienten entsprechen, gibt es einige Patienten, die Dosen von mehr als 6 mg/Tag benötigen. In solchen Fällen sollte die Dosierung vorsichtig erhöht werden, um Nebenwirkungen zu vermeiden.
Dosierung in Speziellen Populationen
Bei älteren Patienten, bei Patienten mit Fortgeschrittener Lebererkrankung oder bei Patienten mit Schwächender Erkrankung beträgt die übliche Anfangsdosis von Alprazolam Mylan 0,5 mg einmal täglich. Diese kann bei Bedarf schrittweise erhöht und toleriert werden (siehe Dosistitration). Ältere Menschen können besonders empfindlich auf die Wirkung von Benzodiazepinen reagieren.
Dosistitration
Die Behandlung mit Alprazolam Mylan kann mit einer Dosis von 0,5 mg bis 1 mg einmal täglich begonnen werden. Abhängig von der Reaktion kann die Dosis in Abständen von 3 bis 4 Tagen in Schritten von nicht mehr als 1 mg/Tag erhöht werden. Eine langsamere titration auf die dosiswerte kann ratsam sein, um eine vollständige expression der pharmakodynamischen Wirkung von Alprazolam Mylan zu ermöglichen.
Im Allgemeinen sollte die Therapie mit einer niedrigen Dosis begonnen werden, um das Risiko von Nebenwirkungen bei Patienten, die besonders empfindlich auf das Arzneimittel reagieren, zu minimieren. Die Dosis sollte so weit Fortgeschritten sein, bis ein akzeptables klinisches therapeutisches ansprechen (dh eine erhebliche Verringerung oder vollständige Beseitigung von Panikattacken) erreicht ist, eine Intoleranz Auftritt oder die empfohlene höchstdosis erreicht ist.
Dosiserhaltung
In kontrollierten Studien, die durchgeführt wurden, um die Wirksamkeit von Alprazolam Mylan-Tabletten bei Panikstörungen festzustellen, wurden Dosen im Bereich von 1 bis 10 mg/Tag verwendet. Die meisten Patienten zeigten Wirksamkeit im Dosisbereich von 3 bis 6 mg / Tag. Gelegentliche Patienten benötigten bis zu 10 mg / Tag, um eine erfolgreiche Reaktion zu erzielen.
Die notwendige Behandlungsdauer für Patienten mit Panikstörung, die auf Alprazolam Mylan ansprechen, ist unbekannt. Eine regelmäßige Neubewertung wird jedoch empfohlen. Nach einer längeren Zeit der Freiheit von Angriffen kann ein sorgfältig überwachtes absetzen der Behandlung versucht werden, aber es gibt Hinweise darauf, dass dies oft schwierig sein kann, ohne Wiederauftreten von Symptomen und/oder die manifestation von Entzugserscheinungen zu erreichen.
Dosisreduktion
Aufgrund der entzugsgefahr sollte ein abruptes absetzen der Behandlung vermieden werden (siehe WARNHINWEISE, VORSICHTSMAßNAHMEN, Drogenmissbrauch und Abhängigkeit).
Bei allen Patienten sollte die Dosierung schrittweise reduziert werden, wenn die Therapie abgebrochen oder die Tagesdosis verringert wird. Obwohl keine systematisch gesammelten Daten vorliegen, um einen bestimmten absetzplan zu unterstützen, wird vorgeschlagen, die Tagesdosis alle drei Tage um nicht mehr als 0, 5 mg zu verringern. Einige Patienten benötigen möglicherweise eine noch langsamere Dosisreduktion.
In jedem Fall muss die Dosisreduktion unter strenger Aufsicht erfolgen und schrittweise erfolgen. Wenn sich signifikante Entzugserscheinungen entwickeln, sollte der Vorherige dosierungszeitplan neu erstellt werden und erst nach der Stabilisierung sollte ein weniger schneller absetzzeitplan versucht werden. In einer kontrollierten postmarketing-abbruchstudie an panikstörungspatienten, in der dieser empfohlene verjüngungszeitplan mit einem langsameren verjüngungszeitplan verglichen wurde, wurde kein Unterschied zwischen den Gruppen im Anteil der Patienten beobachtet, die sich auf null verjüngten Dosis; der langsamere Zeitplan war jedoch mit einer Verringerung der Symptome verbunden, die mit einem Entzugssyndrom verbunden waren. Es wird vorgeschlagen, dass die Dosis um nicht mehr als 0 reduziert wird.5 mg alle drei Tage, mit dem Verständnis, dass einige Patienten von einem noch allmählicheren absetzen profitieren können. Einige Patienten können sich als resistent gegen alle absetzschemata erweisen.
Wechsel VON xanax (Immediate-Release) Tabletten zu Alprazolam Mylan (Extended-Release) Tabletten
Patienten, die derzeit mit geteilten Dosen VON xanax-Tabletten (sofortige Freisetzung) behandelt werden, beispielsweise 3-bis 4-mal täglich, können auf Alprazolam Mylan-Tabletten mit der gleichen täglichen Gesamtdosis umgestellt werden, die einmal täglich eingenommen wird. Wenn das therapeutische ansprechen nach dem Umschalten unzureichend ist, kann die Dosierung wie oben beschrieben titriert werden.
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Alprazolam Mylan Tabletten sind bei Patienten mit bekannter Empfindlichkeit gegenüber diesem Medikament oder anderen Benzodiazepinen kontraindiziert. Alprazolam Mylan kann bei Patienten mit Offenwinkelglaukom angewendet werden, die eine geeignete Therapie erhalten, ist jedoch bei Patienten mit akutem Engwinkelglaukom kontraindiziert.
Alprazolam Mylan ist mit Ketoconazol und Itraconazol kontraindiziert, da diese Medikamente den durch Cytochrom P450 3A (CYP3A) vermittelten oxidativen Stoffwechsel signifikant beeinträchtigen (siehe
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WARNHINWEISE
Abhängigkeits - und Entzugsreaktionen, Einschließlich Anfälle
Bestimmte unerwünschte klinische Ereignisse, einige lebensbedrohlich, sind eine direkte Folge der körperlichen Abhängigkeit von alprazolam. Dazu gehört ein Spektrum von Entzugserscheinungen; das wichtigste ist der Anfall (siehe Drogenmissbrauch Und Abhängigkeit). Selbst nach relativ kurzfristiger Anwendung in Dosen von ≤ 4 mg / Tag besteht ein gewisses abhängigkeitsrisiko. Daten des spontanen berichtssystems legen nahe, dass das Risiko einer Abhängigkeit und Ihr Schweregrad bei 6 Patienten, die mit Dosen von mehr als 4 mg/Tag und über einen längeren Zeitraum (mehr als 12 Wochen) behandelt wurden, größer zu sein scheinen). In einer kontrollierten postmarketing-abbruchstudie an Patienten mit Panikstörungen, die XANAX-Tabletten erhielten, hatte die Behandlungsdauer (3 Monate im Vergleich zu 6 Monaten) jedoch keinen Einfluss auf die Fähigkeit der Patienten, sich auf null zu verjüngen Dosis. Im Gegensatz dazu hatten Patienten, die mit Dosen von XANAX-Tabletten über 4 mg/Tag behandelt wurden, größere Schwierigkeiten, sich auf eine Dosis von null zu verjüngen als Patienten, die mit weniger als 4 mg/Tag behandelt wurden.
Rückfall oder Rückkehr der Krankheit wurde definiert als eine Rückkehr der Symptome, die für eine Panikstörung charakteristisch sind (hauptsächlich Panikattacken), auf Werte, die ungefähr denen entsprechen, die zu Studienbeginn vor Beginn der aktiven Behandlung beobachtet wurden. Rebound bezieht sich auf eine Rückkehr der Symptome einer Panikstörung auf ein Niveau, das wesentlich häufiger oder schwerer ist als zu Studienbeginn. Entzugserscheinungen wurden als solche identifiziert, die im Allgemeinen nicht charakteristisch für eine Panikstörung waren und die zum ersten mal häufiger während des absetzens als zu Studienbeginn auftraten.
Die Rückfall -, rebound-und entzugsrate bei Patienten mit Panikstörung, die Alprazolam Mylan-Tabletten erhielten, wurde nicht systematisch untersucht. Erfahrungen in randomisierten placebokontrollierten abbruchstudien von Patienten mit Panikstörung, die XANAX-Tabletten erhielten, zeigten eine hohe rate an rebound-und Entzugserscheinungen im Vergleich zu mit placebo behandelten Patienten.
In einer kontrollierten klinischen Studie, in der 63 Patienten zu xanax-Tabletten randomisiert wurden und in der Entzugserscheinungen speziell gesucht wurden, wurden folgende Entzugserscheinungen identifiziert: erhöhte sensorische Wahrnehmung, Konzentrationsstörungen, dysosmie, getrübtes sensorium, Parästhesien, Muskelkrämpfe, Muskelzucken, Durchfall, verschwommenes sehen, Appetitverlust und Gewichtsverlust. Andere Symptome wie Angstzustände und Schlaflosigkeit wurden Häufig während des absetzens beobachtet, es konnte jedoch nicht festgestellt werden, ob Sie auf die Rückkehr von Krankheit, rebound oder Entzug zurückzuführen waren.
In zwei kontrollierten Studien mit einer Dauer von 6 bis 8 Wochen, in denen die Fähigkeit der Patienten, die Medikation abzubrechen, gemessen wurde, 71%–93% der mit xanax Tabletten behandelten Patienten sind vollständig aus der Therapie im Vergleich zu 89%–96% von placebo behandelten Patienten. In einer kontrollierten postmarketing-abbruchstudie an Patienten mit Panikstörungen, die mit XANAX-Tabletten behandelt wurden, hatte die Behandlungsdauer (3 Monate im Vergleich zu 6 Monaten) keinen Einfluss auf die Fähigkeit der Patienten, sich auf null zu verjüngen Dosis.
Krampfanfälle wurden bei drei Patienten in klinischen Studien mit Panikstörungen mit Alprazolam Mylan berichtet. In zwei Fällen hatten die Patienten die 6-wöchige Behandlung mit Alprazolam Mylan 6 mg/Tag abgeschlossen, bevor ein einziger Anfall auftrat. In einem Fall setzte der patient Alprazolam Mylan abrupt ab, und in beiden Fällen war Alkoholkonsum beteiligt. Der Dritte Fall umfasste mehrere Anfälle, nachdem der patient die Behandlung mit Alprazolam Mylan 4 mg/Tag abgeschlossen hatte und die Einnahme des Medikaments am ersten Tag der Verjüngung versäumt hatte. Alle drei Patienten erholten sich ohne Folgen.
Krampfanfälle wurden auch in Verbindung mit der Dosisreduktion oder dem absetzen von XANAX-Tabletten, der Form der sofortigen Freisetzung von alprazolam, beobachtet. Anfälle, die auf 7 XANAX zurückzuführen waren, wurden nach absetzen des Arzneimittels oder Dosisreduktion bei 8 von 1980 Patienten mit Panikstörung oder bei Patienten beobachtet, die an klinischen Studien Teilnahmen, bei denen Dosen von XANAX über 4 mg / Tag über 3 Monate zulässig waren. Fünf dieser Fälle traten eindeutig während einer abrupten Dosisreduktion oder eines absetzens von täglichen Dosen von 2 bis 10 mg auf. Drei Fälle traten in Situationen auf, in denen kein eindeutiger Zusammenhang mit einer abrupten Dosisreduktion oder einem plötzlichen absetzen Bestand. In einem Fall trat ein Anfall nach absetzen einer Einzeldosis von 1 mg nach Verjüngung mit einer rate von 1 mg alle drei Tage ab 6 mg täglich auf. In zwei anderen Fällen ist die Beziehung zur Verjüngung unbestimmt; in beiden Fällen hatten die Patienten vor dem Anfall Dosen von 3 mg täglich erhalten. Die Anwendungsdauer in den oben genannten 8 Fällen lag zwischen 4 und 22 Wochen. Es gab gelegentlich freiwillige Berichte über Patienten, die Anfälle entwickelten, während Sie sich anscheinend allmählich von XANAX verjüngten. Das anfallsrisiko scheint am größten zu sein 24–72 Stunden nach absetzen (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG für empfohlene Verjüngung und absetzen Zeitplan).
Status Epilepticus
Das freiwillige Meldesystem für medizinische Ereignisse zeigt, dass Entzugserscheinungen im Zusammenhang mit dem absetzen von XANAX-Tabletten gemeldet wurden. In den meisten Fällen wurde nur ein einziger Anfall berichtet; es wurden jedoch auch mehrere Anfälle und status epilepticus berichtet.
Interdose Symptome
Bei Patienten mit Panikstörung, die vorgeschriebene erhaltungsdosen einnehmen, wurde über Angstzustände am frühen morgen und das auftreten von angstsymptomen zwischen den Dosen von XANAX-Tabletten berichtet. Diese Symptome können die Entwicklung der Toleranz oder ein Zeitintervall zwischen den Dosen widerspiegeln, das länger ist als die Dauer der klinischen Wirkung der verabreichten Dosis. In beiden Fällen wird davon ausgegangen, dass die verschriebene Dosis nicht ausreicht, um die Plasmaspiegel über die zur Verhinderung von Rückfällen, Rückprall-oder Entzugserscheinungen über den gesamten Verlauf des interdosierungsintervalls erforderlichen Werte aufrechtzuerhalten.
Risiko einer Dosisreduktion
Entzugsreaktionen können auftreten, wenn die Dosisreduktion aus irgendeinem Grund Auftritt. Dazu gehört eine gezielte Verjüngung, aber auch eine unbeabsichtigte Dosisreduktion (Z. B. vergisst der patient, der patient wird in ein Krankenhaus eingeliefert). Daher sollte die Dosierung von Alprazolam Mylan schrittweise reduziert oder abgesetzt werden (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG).
ZNS-Depression und Leistungsstörungen
Aufgrund seiner ZNS-depressiven Wirkungen sollten Patienten, die Alprazolam Mylan erhalten, davor gewarnt werden, gefährliche Berufe oder Aktivitäten auszuüben, die vollständige geistige Wachsamkeit erfordern, Z. B. das bedienen von Maschinen oder das fahren eines Kraftfahrzeugs. Aus dem gleichen Grund sollten Patienten vor der gleichzeitigen Einnahme von Alkohol und anderen ZNS-Depressiva während der Behandlung mit Alprazolam Mylan gewarnt werden.
Gefahr einer Schädigung des Fötus
Benzodiazepine können möglicherweise fetalen Schaden verursachen, wenn Sie schwangeren Frauen verabreicht werden. Wenn alprazolam während der Schwangerschaft angewendet wird oder wenn der patient während der Einnahme dieses 8-Arzneimittels Schwanger wird, sollte der patient über die potenzielle Gefahr für den Fötus informiert werden. Aufgrund der Erfahrung mit anderen Mitgliedern der Benzodiazepin-Klasse wird angenommen, dass alprazolam ein erhöhtes Risiko für angeborene Anomalien verursachen kann, wenn es einer schwangeren Frau während des ersten Trimesters verabreicht wird. Da der Gebrauch dieser Medikamente selten dringend ist, sollte Ihre Verwendung während des ersten Trimesters fast immer vermieden werden. Die Möglichkeit, dass eine Frau im gebärfähigen Alter zum Zeitpunkt der Therapieeinrichtung Schwanger sein kann, sollte in Betracht gezogen werden. Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass Sie, wenn Sie während der Therapie Schwanger werden oder Schwanger werden möchten, mit Ihren ärzten über die Erwünschtheit des absetzens des Arzneimittels kommunizieren sollten.
alprazolam Wechselwirkung mit Arzneimitteln, die den Stoffwechsel über Cytochrom P450 Hemmen.
Der erste Schritt im alprazolam-Metabolismus ist die durch Cytochrom P450 3A (CYP3A) katalysierte Hydroxylierung). Medikamente, die diesen Stoffwechselweg hemmen, können einen tiefgreifenden Einfluss auf die clearance von alprazolam haben. Folglich sollte alprazolam bei Patienten vermieden werden, die sehr starke cyp3a-Hemmer erhalten. Bei Arzneimitteln, die CYP3A in geringerem, aber immer noch signifikantem Maße hemmen, sollte alprazolam nur mit Vorsicht und unter Berücksichtigung einer angemessenen Dosisreduktion angewendet werden. Bei einigen Arzneimitteln wurde eine Wechselwirkung mit alprazolam mit klinischen Daten quantifiziert; bei anderen Arzneimitteln werden Wechselwirkungen aus in-vitro-Daten und/oder Erfahrungen mit ähnlichen Arzneimitteln derselben pharmakologischen Klasse vorhergesagt.
Im folgenden sind Beispiele für Arzneimittel aufgeführt, von denen bekannt ist, dass Sie den Metabolismus von alprazolam und/oder verwandten Benzodiazepinen hemmen, vermutlich durch Hemmung von CYP3A.
Potente CYP3A-Inhibitoren
Azol-Antimykotika
Ketoconazol und Itraconazol sind potente CYP3A-Inhibitoren und es wurde gezeigt, dass Sie in vivo die alprazolam-Plasmakonzentrationen um das 3,98-fache bzw. das 2,70-fache erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von alprazolam mit diesen Mitteln wird nicht empfohlen. Andere Antimykotika vom Azol-Typ sollten ebenfalls als potente CYP3A-Hemmer angesehen werden, und die gleichzeitige Anwendung von alprazolam mit Ihnen wird nicht empfohlen (siehe KONTRAINDIKATIONEN).
Arzneimittel, die nachweislich CYP3A-Inhibitoren auf der Grundlage klinischer Studien mit alprazolam sind (Vorsicht und Berücksichtigung einer geeigneten alprazolam-Dosisreduktion werden während der Gleichbehandlung mit den folgenden Arzneimitteln empfohlen)
Nefazodon
Die koadministration von Nefazodon erhöhte die alprazolam-Konzentration um das zweifache.
Fluvoxamin
Die koadministration von Fluvoxamin verdoppelte ungefähr die maximale Plasmakonzentration von alprazolam, verringerte die clearance um 49%, erhöhte die Halbwertszeit um 71% und verringerte die gemessene Psychomotorische Leistung.
Cimetidin
Die gleichzeitige Verabreichung von Cimetidin erhöhte die maximale Plasmakonzentration von alprazolam um 86%, verringerte die clearance um 42% und erhöhte die Halbwertszeit um 16%.
HIV-Proteaseinhibitoren
Wechselwirkungen mit HIV-proteaseinhibitoren (Z. B. ritonavir) und alprazolam sind Komplex und zeitabhängig. Niedrige Dosen von ritonavir führten zu einer starken Beeinträchtigung der alprazolam-clearance, verlängerten die eliminationshalbwertszeit und verbesserten klinischen Wirkungen. Bei längerer Exposition gegenüber ritonavir konnte die CYP3A-Induktion diese Hemmung jedoch ausgleichen. Diese Wechselwirkung erfordert eine Dosisanpassung oder ein absetzen von alprazolam.
andere Arzneimittel, Die möglicherweise den Alprazolamstoffwechsel Beeinflussen
Andere Arzneimittel, die möglicherweise den alprazolam-Metabolismus durch Hemmung von CYP3A beeinflussen, werden im Abschnitt VORSICHTSMAßNAHMEN diskutiert (siehe ARZNEIMITTELWECHSELWIRKUNGEN).
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Selbstmord
Wie bei anderen Psychopharmaka sind die üblichen Vorsichtsmaßnahmen in Bezug auf die Verabreichung des Arzneimittels und die Größe der Verschreibung für schwer depressive Patienten oder solche angezeigt, bei denen Grund zur Erwartung einer verborgenen Selbstmordgedanken oder Pläne. Panikstörung wurde mit primären und sekundären schweren depressiven Störungen und erhöhten suizidberichten bei unbehandelten Patienten in Verbindung gebracht.
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Episoden von Hypomanie und Manie wurden in Verbindung mit der Anwendung von XANAX-Tabletten bei Patienten mit Depressionen berichtet.
Urikosurische Wirkung
Alprazolam hat eine schwache urikosurische Wirkung. Obwohl berichtet wurde, dass andere Medikamente mit schwacher urikosurischer Wirkung akutes Nierenversagen verursachen, wurden keine Fälle von akutem Nierenversagen gemeldet, die auf eine Therapie mit alprazolam zurückzuführen sind.
Anwendung bei Patienten Mit Begleiterkrankungen
Es wird empfohlen, die Dosierung auf die kleinste wirksame Dosis zu beschränken, um die Entwicklung von Ataxie oder übersedation auszuschließen, die bei älteren oder geschwächten Patienten ein besonderes problem darstellen können (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG). Die üblichen Vorsichtsmaßnahmen bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nieren -, Leber - oder Lungenfunktion sollten beachtet werden. Es gab seltene Todesfälle bei Patienten mit schwerer Lungenerkrankung kurz nach Beginn der Behandlung mit XANAX-Tabletten. Eine verminderte systemische alprazolam-eliminationsrate (Z. B. erhöhte plasma-Halbwertszeit) wurde sowohl bei Patienten mit alkoholischen Lebererkrankungen als auch bei übergewichtigen Patienten beobachtet, die XANAX-Tabletten erhielten (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE).
Labortests
Labortests sind bei ansonsten gesunden Patienten normalerweise nicht erforderlich. Wenn die Behandlung jedoch langwierig ist, sind regelmäßige Blutbild -, Urinanalyse-und blutchemieanalysen gemäß der guten medizinischen Praxis ratsam.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Während 2-Jahres-bioassay-Studien mit alprazolam bei Ratten in Dosen von bis zu 30 mg/kg/Tag (150-fache der empfohlenen maximalen täglichen menschlichen Dosis von 10 mg/Tag) und bei Mäusen in Dosen bis zu 10 mg/kg/Tag (50-fache der empfohlenen maximalen täglichen menschlichen Dosis) wurden keine Hinweise auf ein krebserzeugendes Potenzial beobachtet.
Alprazolam war im Ratten-mikronukleustest bei Dosen bis zu 100 mg/kg, was dem 500-fachen der maximal empfohlenen täglichen menschlichen Dosis von 10 mg/Tag entspricht, nicht mutagenisch. Alprazolam war auch nicht Mutagene in vitro in der DNA Schaden/Alkalische Elution Assay oder die Ames Assay.
Alprazolam führte bei Ratten zu keiner Beeinträchtigung der Fruchtbarkeit bei Dosen von bis zu 5 mg/kg/Tag, was dem 25-fachen der maximal empfohlenen täglichen menschlichen Dosis von 10 mg/Tag entspricht.
Schwangerschaft
Teratogene Wirkungen
Schwangerschaftskategorie D
(siehe Abschnitt WARNUNGEN).
Nichtteratogene Wirkungen
Es sollte berücksichtigt werden, dass das von einer Mutter geborene Kind, das Benzodiazepine erhält, während der postnatalen Phase ein gewisses Risiko für Entzugserscheinungen des Arzneimittels hat. Bei Kindern, die von Müttern geboren wurden, die Benzodiazepine erhalten haben, wurden auch Schlaffheit und Atemprobleme bei Neugeborenen berichtet.
Arbeit und Lieferung
Alprazolam hat keine etablierte Verwendung bei der Arbeit oder Lieferung.
Stillende Mütter
Es ist bekannt, dass Benzodiazepine in die Muttermilch ausgeschieden werden. Es sollte angenommen werden, dass alprazolam auch ist. Es wurde berichtet, dass die chronische Verabreichung von diazepam an stillende Mütter dazu führt, dass Ihre Säuglinge lethargisch werden und abnehmen. In der Regel sollte die Pflege nicht von Müttern durchgeführt werden, die alprazolam verwenden müssen.
Pädiatrische Anwendung
Sicherheit und Wirksamkeit von alprazolam bei Personen unter 18 Jahren wurden nicht nachgewiesen.
Geriatrische Anwendung
Ältere Menschen können empfindlicher auf die Wirkung von Benzodiazepinen reagieren. Sie weisen aufgrund der verringerten clearance des Arzneimittels im Vergleich zu einer jüngeren Bevölkerung, die die gleichen Dosen erhält, höhere alprazolam-Plasmakonzentrationen auf. Die kleinste wirksame Dosis von alprazolam sollte bei älteren Menschen angewendet werden, um die Entwicklung von Ataxie und übersedation auszuschließen (siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE und DOSIERUNG und VERABREICHUNG).
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Die im Unterabschnitt enthaltenen Informationen zu Unerwünschten Ereignissen, die In kurzfristigen, Placebokontrollierten Studien mit Alprazolam Mylan-Tabletten beobachtet Wurden, basieren auf gepoolten Daten von fünf 6-und 8-wöchigen placebokontrollierten klinischen Studien bei Panikstörungen.
Unerwünschte Ereignisberichte wurden entweder durch Allgemeine Untersuchung oder durch Checkliste ausgelöst und von klinischen Forschern unter Verwendung einer Terminologie Ihrer Wahl aufgezeichnet. Die angegebenen Häufigkeit unerwünschter Ereignisse stellen den Anteil der Personen dar, bei denen mindestens einmal ein behandlungsbedingtes unerwünschtes Ereignis des aufgeführten Typs aufgetreten ist. Ein Ereignis wurde als behandlungsbedingt angesehen, wenn es zum ersten mal auftrat oder sich während der Therapie nach der ausgangsbewertung verschlechterte. In den folgenden Tabellen und Tabellen standard MedDRA Terminologie (version 4.0) wurde verwendet, um gemeldete unerwünschte Ereignisse zu klassifizieren.
Nebenwirkungen, die In kurzfristigen, Placebokontrollierten Studien mit Alprazolam Mylan Beobachtet wurden
Nebenwirkungen, die als Gründe für das Absetzen der Behandlung in Placebokontrollierten Studien angegeben Wurden
Ungefähr 17% der 531 Patienten, die Alprazolam Mylan in placebokontrollierten klinischen Studien zur Panikstörung erhielten, hatten mindestens ein unerwünschtes Ereignis, das zum absetzen führte, verglichen mit 8% der 349 mit placebo behandelten Patienten. Die häufigsten Ereignisse, die zum absetzen führen und als drogenabhängig angesehen werden (dh bei mindestens 1% der mit Alprazolam Mylan behandelten Patienten mit einer rate, die mindestens doppelt so hoch ist wie die von placebo), sind in der folgenden Tabelle aufgeführt.
häufige Advers E - Ereignisse, die zur Fortsetzung der Behandlung in placebokontrollierten Studien führen
Systemorganklasse / Unerwünschtes Ereignis | Prozentsatz der Patienten Absetzen aufgrund Unerwünschter Ereignisse | |
Alprazolam Mylan (n=531) | Placebo (N=349) | |
Störungen des Nervensystems | ||
Sedierung | 7.5 | 0.6 |
Somnolenz | 3.2 | 0.3 |
Dysarthrie | 2.1 | 0 |
Koordinierung abnormal | 1.9 | 0.3 |
Speicher Beeinträchtigung | 1.5 | 0.3 |
Allgemeine Störungen / Bedingungen des verabreichungsortes | ||
Ermüdung | 1.7 | 0.6 |
Psychiatrische Störungen | ||
Depression | 2.5 | 1.2 |
Nebenwirkungen, die bei Patienten, die mit Alprazolam Mylan Behandelt Wurden, mit einer Inzidenz von 1% oder Mehr Auftreten
Der verschreibende Arzt sollte sich bewusst sein, dass die Inzidenz unerwünschter Ereignisse nicht zur Vorhersage der Inzidenz unerwünschter Ereignisse in der üblichen medizinischen Praxis verwendet werden kann, in der sich die Merkmale des Patienten und andere Faktoren von denen unterscheiden, die in den klinischen Studien vorherrschten. In ähnlicher Weise können die zitierten Häufigkeiten nicht mit der ereignisinzidenz verglichen werden, die aus anderen klinischen Untersuchungen mit verschiedenen Behandlungen, Anwendungen und Ermittlern erhalten wurde. Die zitierten Werte liefern dem verschreibenden Arzt jedoch eine Grundlage für die Schätzung des relativen Beitrags von arzneimittelfaktoren und nichtmedikamentösen Faktoren zur Inzidenzrate unerwünschter Ereignisse in der untersuchten population.
Die folgende Tabelle zeigt die Inzidenz von behandlungsbedingten unerwünschten Ereignissen, die während 6 - bis 8-wöchigen placebokontrollierten Studien bei 1% oder mehr der mit Alprazolam Mylan behandelten Patienten auftraten, bei denen die Inzidenz bei mit Alprazolam Mylan behandelten Patienten höher war als die Inzidenz bei mit placebo behandelten Patienten. Die am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen bei Patienten mit Panikstörung, die mit XANAX XR behandelt wurden (Inzidenz von 5% oder mehr und mindestens das doppelte der Inzidenz bei placebo-Patienten), waren: Sedierung, Somnolenz, Gedächtnisstörungen, Dysarthrie, Koordinationsstörungen, Ataxie, verminderte libido (siehe Tabelle).
Behandlung-emergente unerwünschte Ereignisse : Inzidenz in kurzfristigen, placebokontrollierten klinischen Studien mit Alprazolam Mylan
systemorganklasse / Unerwünschtes Ereignis | Prozentsatz der Patienten Meldung Unerwünschter Ereignisse | |
Alprazolam Mylan (n=531) | Placebo (N=349) | |
Störungen des Nervensystems | ||
Sedierung | 45.2 | 22.6 |
Somnolenz | 23.0 | 0.3 |
Speicher Beeinträchtigung | 15.4 | 6.9 |
Dysarthrie | 10.9 | 2.6 |
Koordinierung abnormal | 9.4 | 0.9 |
Geistige Beeinträchtigung | 7.2 | 5.7 |
Ataxie | 7.2 | 3.2 |
Störung der Aufmerksamkeit | 3.2 | 0.6 |
Balance beeinträchtigt | 3.2 | 0.6 |
Parästhesien | 2.4 | 1.7 |
Dyskinesie | 1.7 | 1.4 |
Hypästhesie | 1.3 | 0.3 |
Hypersomnie | 1.3 | 0 |
Allgemeine Störungen / Bedingungen des verabreichungsortes | ||
Müdigkeit | 13.9 | 9.2 |
Lethargie | 1.7 | 0.6 |
Infektionen und Befall | ||
Influenza | 2.4 | 2.3 |
Infektionen der Oberen Atemwege | 1.9 | 1.7 |
Psychiatrische Störungen | ||
Depression | 12.1 | 9.2 |
Libido vermindert | 6.0 | 2.3 |
Desorientierung | 1.5 | 0 |
Verwirrung | 1.5 | 0.9 |
Depressive Stimmung | 1.3 | 0.3 |
Angst | 1.1 | 0.6 |
Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen | ||
Appetit verringert | 7.3 | 7.2 |
Appetit erhöht | 7.0 | 6.0 |
Magersucht | 1.5 | 0 |
Magen-Darm-Erkrankungen | ||
Trockener Mund | 10.2 | 9.7 |
Verstopfung | 8.1 | 4.3 |
Übelkeit | 6.0 | 3.2 |
Pharyngolaryngeale Schmerzen | 3.2 | 2.6 |
< | ||
Gewicht erhöht | 5.1 | 4.3 |
Gewicht verringert | 4.3 | 3.7 |
Verletzungen, Vergiftungen und verfahrenskomplikationen | ||
Verkehrsunfall | 1.5 | 0 |
Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust | ||
Dysmenorrhoe | 3.6 | 2.9 |
Sexuelle Dysfunktion | 2.4 | 1.1 |
Prämenstruelles Syndrom | 1.7 | 0.6 |
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes | ||
Arthralgie | 2.4 | 0.6 |
Myalgie | 1.5 | 1.1 |
Schmerzen in Gliedmaßen | 1.1 | 0.3 |
Gefäßerkrankungen | ||
Hitzewallungen | 1.5 | 1.4 |
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen | ||
Dyspnoe | 1.5 | 0.3 |
Rhinitis allergisch | 1.1 | 0.6 |
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes | ||
Pruritus | 1.1 | 0.9 |
Andere Unerwünschte Ereignisse, die Während der Prämarketing-Bewertung von Alprazolam Mylan-Tabletten Beobachtet wurden
Nachfolgend finden Sie eine Liste der MedDRA-Begriffe, die die Behandlung widerspiegeln-emergente unerwünschte Ereignisse, die von 531 Patienten mit Panikstörung berichtet wurden, die mit Alprazolam Mylan behandelt wurden. Alle potenziell wichtigen gemeldeten Ereignisse sind enthalten, mit Ausnahme derjenigen, die bereits in der obigen Tabelle oder an anderer Stelle in der Kennzeichnung aufgeführt sind, der Ereignisse, für die eine medikamentenursache festgestellt wurde, der ereignisbegriffe, die so allgemein waren, dass Sie nicht informativ waren, und der Ereignisse, die mit raten auftraten, die den hintergrundraten in der Allgemeinbevölkerung ähnelten. Es ist wichtig zu betonen, dass, obwohl die berichteten Ereignisse während der Behandlung mit Alprazolam Mylan auftraten, Sie nicht unbedingt durch das Medikament verursacht wurden. Ereignisse werden weiter nach Körpersystem kategorisiert und in der Reihenfolge Abnehmender Häufigkeit nach den folgenden Definitionen aufgeführt: häufige unerwünschte Ereignisse sind solche, die bei mindestens l/l00-Patienten auftreten 1 oder mehr Gelegenheiten; seltene unerwünschte Ereignisse sind solche, die bei weniger als L/100-Patienten, aber mindestens l/1000-Patienten auftreten; seltene Ereignisse sind solche, die bei weniger als l/1000-Patienten auftreten. .
Herzerkrankungen: Häufig: Herzklopfen; Selten: Sinustachykardie
Ohr-und Labyrinthstörungen: Häufig: Schwindel; Selten: tinnitus, Ohrenschmerzen
Augenerkrankungen: Häufig: verschwommenes sehen; Selten: mydriasis, Photophobie
Gastrointestinale Störungen: Häufig: Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen; Selten: Dysphagie, speichelhypersekretion
Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle: Häufig: Unwohlsein, Schwäche, Brustschmerzen; Selten: Sturz, Pyrexie, Durst, heißes und kaltes Gefühl, ödem, zittern, Trägheit, Asthenie, Betrunkenheit, Engegefühl in der Brust, erhöhte Energie, Gefühl der Entspannung, Kater, Kontrollverlust der Beine, Strapazen
Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes: Häufig: Rückenschmerzen, Muskelkrämpfe, Muskelzuckungen
Störungen des Nervensystems: Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, zittern; Selten: Amnesie, Unbeholfenheit, Synkope, Hypotonie, Krampfanfälle, depressives bewusstseinsniveau, Schlafapnoe-Syndrom, Schlafstörungen, stupor
Störungen des Psychiatrischen Systems: Häufig: Reizbarkeit, Schlaflosigkeit, Nervosität, derealisation, Libido erhöht, Unruhe, Erregung, depersonalisierung, Albtraum; Selten: abnormale Träume, Apathie, aggression, Wut, bradyphhrenie, euphorische Stimmung, Logorrhoe, Stimmungsschwankungen, Dysphonie, Halluzination, Mordgedanken, Manie, Hypomanie, Impulskontrolle, Psychomotorische Retardierung, Suizidgedanken
Nieren-und Harnwegserkrankungen: Häufig: Schwierigkeiten bei der Miktion; Selten: harnfrequenz, Harninkontinenz
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen: Häufig: verstopfte Nase, hyperventilation; Selten: erstickungsgefühl, epistaxis, Rhinorrhoe
Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes : Häufig: Schwitzen erhöht; Selten: muschelfäule, Hautausschlag, Urtikaria
Gefäßerkrankungen: Selten: Hypotonie
Die Kategorien unerwünschter Ereignisse, die im klinischen Entwicklungsprogramm für XANAX-Tabletten zur Behandlung von Panikstörungen gemeldet wurden, unterscheiden sich geringfügig von denen, die für Alprazolam Mylan-Tabletten gemeldet wurden, da in den klinischen Studien mit XANAX-Tabletten und Alprazolam Mylan-Tabletten eine andere medizinische standardnomenklatur für die Meldung der unerwünschten Ereignisse verwendet wurde. Nichtsdestotrotz waren die in den klinischen Studien mit XANAX-Tabletten gemeldeten unerwünschten Ereignisse im Allgemeinen dieselben wie in den klinischen Studien mit Alprazolam Mylan-Tabletten.
Absetzen-Auftretende Unerwünschte Ereignisse bei einer Inzidenz von 5% Oder Mehr bei Patienten, die mit Alprazolam Mylan Behandelt wurden
Die folgende Tabelle zeigt die Inzidenz von absetzen auftretenden unerwünschten Ereignissen, die während kurzfristiger, placebokontrollierter Studien bei 5% oder mehr der mit Alprazolam Mylan behandelten Patienten auftraten, wobei die Inzidenz bei Patienten, die mit Alprazolam Mylan behandelt wurden, zweimal höher war als die Inzidenz bei Placebo-behandelten Patienten.
Abbruch-Emergent Symptoms : Inzidenz in kurzfristigen, placebokontrollierten Studien mit Alprazolam Mylan
System Organ Class / Adverse Event | Prozentsatz der Patienten Reporting Advers E Event | |
Alprazolam Mylan (n=422) | Placebo (N=261) | |
Störungen des Nervensystems | ||
Tremor | 28.2 | 10.7 |
Kopfschmerzen | 26.5 | 12.6 |
Hypästhesie | 7.8 | 2.3 |
Parästhesie | 7.1 | 2.7 |
Psychiatrische Störungen | ||
Schlaflosigkeit | 24.2 | 9.6 |
!Nervosität | 21.8 | 8.8 |
Depression | 10.9 | 5.0 |
Derealisation | 8.0 | 3.8 |
Angst | 7.8 | 2.7 |
Depersonalisation | 5.7 | 1.9 |
Gastrointestinale Störungen | ||
Durchfall | 12.1 | 3.1 |
Respiratorische, thorakale und mediastinale Störungen | ||
Hyperventilation | 8.5 | 2.7 |
Stoffwechsel-und Ernährungsstörungen | ||
Appetit verringert | 9.5 | 3.8 |
Erkrankungen des Muskel-und Bindegewebes | ||
Muskel-zucken | 7.4 | 2.7 |
Gefäßerkrankungen | ||
Hitzewallungen | 5.9 | 2.7 |
Es gab auch Berichte über Entzugserscheinungen bei schneller Abnahme oder abruptem absetzen von alprazolam (siehe WARNUNGEN).
Um die Behandlung bei Patienten, die Alprazolam Mylan-Tabletten einnehmen, abzubrechen, sollte die Dosierung gemäß der guten medizinischen Praxis langsam reduziert werden. Es wird empfohlen, die tägliche Dosierung von Alprazolam Mylan-Tabletten um nicht mehr als 0 zu verringern.5 mg alle drei Tage (siehe DOSIERUNG und VERABREICHUNG). Einige Patienten können von einer noch langsameren Dosisreduktion profitieren. In einer kontrollierten postmarketing-abbruchstudie an panikstörungspatienten, in der dieser empfohlene verjüngungszeitplan mit einem langsameren verjüngungszeitplan verglichen wurde, wurde kein Unterschied zwischen den Gruppen im Anteil der Patienten beobachtet, die sich auf null verjüngten Dosis; der langsamere Zeitplan war jedoch mit einer Verringerung der Symptome verbunden, die mit einem Entzugssyndrom verbunden waren.
Wie bei allen Benzodiazepinen wurden paradoxe Reaktionen wie stimulation, erhöhte muskelspastizität, Schlafstörungen, Halluzinationen und andere nachteilige verhaltenseffekte wie Erregung, Wut, Reizbarkeit und aggressives oder feindseliges Verhalten berichtet.. In vielen der spontanen Fallberichte über nachteilige verhaltenseffekte erhielten die Patienten 18 weitere ZNS-Medikamente gleichzeitig und / oder wurden als zugrunde liegende psychiatrische Erkrankungen beschrieben. Sollte eines der oben genannten Ereignisse auftreten, sollte alprazolam abgesetzt werden. Isolierte veröffentlichte Berichte, an denen eine kleine Anzahl von Patienten teilnahm, deuten darauf hin, dass Patienten mit einer Borderline-Persönlichkeitsstörung, eine Vorgeschichte von gewalttätigem oder aggressivem Verhalten, oder Alkohol-oder Drogenmissbrauch kann ein Risiko für solche Ereignisse darstellen. Fälle von Reizbarkeit, Feindseligkeit und aufdringlichen Gedanken wurden während des absetzens von alprazolam bei Patienten mit posttraumatischer Belastungsstörung berichtet.
Berichte Nach der Einführung
Seit der Markteinführung wurden verschiedene unerwünschte arzneimittelreaktionen in Verbindung mit der Verwendung von XANAX-Tabletten berichtet. Die meisten dieser Reaktionen wurden über das freiwillige Meldesystem für medizinische Ereignisse gemeldet. Aufgrund des spontanen Charakters der Meldung medizinischer Ereignisse und des Mangels an Kontrollen kann ein kausaler Zusammenhang mit der Verwendung von XANAX-Tabletten nicht ohne weiteres festgestellt werden. Zu den gemeldeten Ereignissen gehören: gastrointestinale Störung, Hypomanie, Manie, leberenzymerhöhung, hepatitis, Gelbsucht, Leberversagen, Stevens-Johnson-Syndrom, lichtempfindlichkeitsreaktion, Angioödem, peripheres ödem, Menstruationsstörungen, hyperprolaktinämie, Gynäkomastie und Galaktorrhoe (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN).
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Klinische Erfahrung
Überdosierung Berichte mit XANAX Tabletten sind begrenzt. Manifestationen einer alprazolam-überdosierung sind Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Koordinationsstörungen, verminderte Reflexe und Koma. Der Tod wurde in Verbindung mit überdosierungen von alprazolam selbst berichtet, wie es bei anderen Benzodiazepinen der Fall ist. Darüber hinaus wurden Todesfälle bei Patienten berichtet, die eine überdosierung mit einer Kombination aus einem einzelnen Benzodiazepin, einschließlich alprazolam, und Alkohol hatten; bei einigen dieser Patienten war der Alkoholspiegel niedriger als bei Patienten, die normalerweise mit alkoholbedingten Todesfällen in Verbindung gebracht wurden.
Tierversuche haben gezeigt, dass erzwungene Diurese oder Hämodialyse bei der Behandlung von überdosierung wahrscheinlich von geringem Wert sind.
Allgemeine Behandlung von Überdosierung
Wie in allen Fällen einer überdosierung sollten Atmung, Pulsfrequenz und Blutdruck überwacht werden. Allgemeine unterstützende Maßnahmen sollten zusammen mit sofortiger Magenspülung angewendet werden. Intravenöse Flüssigkeiten sollten verabreicht und ein ausreichender Atemweg aufrechterhalten werden. Wenn Hypotonie Auftritt, kann Sie durch die Verwendung von vasopressoren bekämpft werden. Dialyse ist von begrenztem Wert. Wie bei der Behandlung einer absichtlichen überdosierung mit einem Medikament sollte berücksichtigt werden, dass möglicherweise mehrere Wirkstoffe eingenommen wurden.
Flumazenil, ein spezifischer benzodiazepinrezeptorantagonist, ist für die vollständige oder teilweise Umkehrung der sedierenden Wirkungen von Benzodiazepinen indiziert und kann in Situationen angewendet werden, in denen eine überdosierung mit einem Benzodiazepin bekannt ist oder vermutet wird. Vor der Verabreichung von flumazenil sollten die erforderlichen Maßnahmen ergriffen werden, um die Atemwege, die Beatmung und den intravenösen Zugang zu sichern. Flumazenil ist als Ergänzung zu, nicht als Ersatz für, ordnungsgemäße Verwaltung von Benzodiazepin überdosierung. Patienten, die mit flumazenil behandelt wurden, sollten für einen angemessenen Zeitraum nach der Behandlung auf re-Sedierung, Atemdepression und andere Verbleibende Benzodiazepin-Effekte überwacht werden. die verschreibenden ärzte sollten sich eines anfallsrisikos im Zusammenhang mit der Behandlung mit flumazenil bewusst sein, insbesondere bei Langzeit-benzodiazepinkonsumenten und bei zyklischer überdosierung mit Antidepressiva. die komplette flumazenil Packungsbeilage inklusive
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ZNS-Wirkstoffe der 1,4-Benzodiazepin-Klasse üben vermutlich Ihre Wirkung durch Bindung an stereospezifische Rezeptoren an mehreren stellen im Zentralnervensystem aus. Ihr genauer Wirkungsmechanismus ist unbekannt. Klinisch verursachen alle Benzodiazepine eine dosisabhängige depressive Aktivität des Zentralnervensystems, die von einer leichten Beeinträchtigung der aufgabenleistung bis zur Hypnose reicht.
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Absorption
Nach oraler Verabreichung VON xanax (immediate-release) Tabletten wird alprazolam leicht resorbiert. Spitzenkonzentrationen im plasma treten in ein bis zwei Stunden nach 2 Verabreichung auf. Die Plasmaspiegel sind proportional zur verabreichten Dosis; über den Dosisbereich von 0,5 bis 3,0 mg wurden Spitzenwerte von 8,0 bis 37 ng/mL beobachtet. Unter Verwendung einer spezifischen assay-Methode wurde die mittlere Halbwertszeit der plasmabesonderung von alprazolam auf etwa 11,2 Stunden (Bereich: 6,3–26.9 Stunden) bei gesunden Erwachsenen.
Die mittlere absolute Bioverfügbarkeit von alprazolam aus Alprazolam Mylan-Tabletten beträgt etwa 90% und die relative Bioverfügbarkeit im Vergleich zu XANAX-Tabletten beträgt 100%. Die Bioverfügbarkeit und Pharmakokinetik von alprazolam nach Verabreichung von Alprazolam Mylan-Tabletten ähnelt der von XANAX-Tabletten, mit Ausnahme einer langsameren Absorptionsrate. Die langsamere Absorptionsrate führt zu einer relativ Konstanten Konzentration, die zwischen 5 und 11 Stunden nach der Dosierung aufrechterhalten wird. Die Pharmakokinetik von alprazolam und zwei seiner wichtigsten aktiven Metaboliten (4 - hydroxyalprazolam und α - hydroxyalprazolam) sind linear und die Konzentrationen sind proportional zur empfohlenen maximalen Tagesdosis von 10 mg, die einmal täglich verabreicht wird. Mehrere dosisstudien zeigen, dass der Metabolismus und die elimination von alprazolam für die Produkte mit sofortiger Freisetzung und verlängerter Freisetzung ähnlich sind.
Lebensmittel haben einen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Alprazolam Mylan Tabletten. Eine fettreiche Mahlzeit, die bis zu 2 Stunden vor der Dosierung mit Alprazolam Mylan-Tabletten verabreicht wurde, erhöhte die mittlere Cmax um etwa 25%. Die Wirkung dieser Mahlzeit auf Tmax hing vom Zeitpunkt der Mahlzeit ab, mit einer Verringerung der Tmax um etwa 1/3 für Probanden, die unmittelbar vor der Dosierung aßen, und einer Erhöhung der Tmax um etwa 1/3 für Probanden, die 1 Stunde oder mehr nach der Dosierung aßen. Das Ausmaß der Exposition (AUC) und die eliminationshalbwertszeit (t ) wurden durch das Essen nicht beeinflusst.
Es gab signifikante Unterschiede in der Absorptionsrate für die Alprazolam Mylan-Tablette, abhängig von der verabreichten Tageszeit, wobei die Cmax um 30% und die Tmax um eine Stunde nach der nächtlichen Dosierung im Vergleich zur morgendlichen Dosierung zunahm.
Verteilung
Das scheinbare Verteilungsvolumen von alprazolam ist für Alprazolam Mylan-und XANAX-Tabletten ähnlich. In vitro ist alprazolam (80%) an menschliches serumprotein gebunden. Serumalbumin macht den größten Teil der Bindung aus.
Stoffwechsel
Alprazolam wird beim Menschen hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) zu zwei hauptmetaboliten im plasma metabolisiert: 4-hydroxyalprazolam und & alpha; - hydroxyalprazolam. Ein von alprazolam abgeleitetes Benzophenon kommt auch beim Menschen vor. Ihre Halbwertszeit scheint der von alprazolam ähnlich zu sein. Die pharmakokinetischen Parameter im steady-state für die beiden hydroxylierten Metaboliten von alprazolam (4-hydroxyalprazolam und α-hydroxyalprazolam) waren für xanax-und XANAX XR-Tabletten ähnlich, was darauf hinweist, dass der Metabolismus von alprazolam nicht durch die Absorptionsrate beeinflusst wird. Die Plasmakonzentrationen von 4-hydroxyalprazolam und & alpha;-hydroxyalprazolam im Verhältnis zur unveränderten alprazolam-Konzentration nach Alprazolam Mylan-und XANAX-Tabletten Lagen immer unter 10% bzw.. Die berichteten relativen Potenzen in Benzodiazepin-rezeptor-bindungsversuchen und in Tiermodellen der induzierten anfallshemmung sind 0.20 und 0.66 für 4-hydroxyalprazolam und & alpha; - hydroxyalprazolam. Solche niedrigen Konzentrationen 3 und die geringeren Potenzen von 4-hydroxyalprazolam und & alpha;-hydroxyalprazolam legen nahe, dass Sie wahrscheinlich nicht viel zu den pharmakologischen Wirkungen von alprazolam beitragen. Die Benzophenon-Metabolit ist im wesentlichen inaktiv.
Beseitigung
Alprazolam und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden. Die mittlere plasma-eliminationshalbwertszeit von alprazolam nach Verabreichung von Alprazolam Mylan-Tablette reicht von 10,7–15.8 Stunden bei gesunden Erwachsenen.