Alpram

klinische Erfahrung des Menschen

Manifestationen einer alprazolam-überdosierung sind Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Koordinationsstörungen, verminderte Reflexe und Koma. Der Tod wurde in Verbindung mit überdosierungen von alprazolam selbst berichtet, wie es bei anderen Benzodiazepinen der Fall ist. Darüber hinaus wurden Todesfälle bei Patienten berichtet, die eine überdosierung mit einer Kombination aus einem einzelnen Benzodiazepin, einschließlich alprazolam, und Alkohol hatten; bei einigen dieser Patienten war der Alkoholspiegel niedriger als bei Patienten, die normalerweise mit alkoholbedingten Todesfällen in Verbindung gebracht wurden.

Management der Überdosierung

Für die aktuellsten Informationen über das management der alprazolam-überdosierung wenden Sie sich an ein zertifiziertes giftzentrum in Ihrer Nähe (1-800-222-1222 oder www.poison.org). im Falle einer überdosierung unterstützende Versorgung, einschließlich enger ärztlicher überwachung und überwachung. Die Behandlung sollte aus den Allgemeinen Maßnahmen bestehen, die bei der Behandlung einer überdosierung mit einem Medikament angewendet werden. Betrachten Sie die Möglichkeit einer überdosierung mehrerer Medikamente. Sorgen Sie für eine ausreichende Atemwege, Sauerstoffversorgung und Belüftung. Überwachen Sie den Herzrhythmus und die Vitalfunktionen. Verwenden Sie unterstützende und symptomatische Maßnahmen.

Flumazenil, ein spezifischer benzodiazepinrezeptorantagonist, ist für die vollständige oder teilweise Umkehrung der sedierenden Wirkungen von Benzodiazepinen indiziert und kann in Situationen angewendet werden, in denen eine überdosierung mit einem Benzodiazepin bekannt ist oder vermutet wird. Vor der Verabreichung von flumazenil sollten die erforderlichen Maßnahmen ergriffen werden, um die Atemwege, die Beatmung und den intravenösen Zugang zu sichern. Flumazenil ist als Ergänzung zu, nicht als Ersatz für, ordnungsgemäße Verwaltung von Benzodiazepin überdosierung. Patienten, die mit flumazenil behandelt wurden, sollten für einen angemessenen Zeitraum nach der Behandlung auf re-Sedierung, Atemdepression und andere Verbleibende Benzodiazepin-Effekte überwacht werden. der verschreibende Arzt sollte sich des anfallsrisikos im Zusammenhang mit der Behandlung mit flumazenil bewusst sein, insbesondere bei Langzeit-benzodiazepinkonsumenten und bei zyklischer überdosierung mit Antidepressiva. die komplette flumazenil Packungsbeilage inklusive

ZNS-Wirkstoffe der 1,4-Benzodiazepin-Klasse üben vermutlich Ihre Wirkung durch Bindung an stereospezifische Rezeptoren an mehreren stellen im Zentralnervensystem aus. Ihr genauer Wirkungsmechanismus ist unbekannt. Klinisch verursachen alle Benzodiazepine eine dosisabhängige depressive Aktivität des Zentralnervensystems, die von einer leichten Beeinträchtigung der aufgabenleistung bis zur Hypnose reicht.

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird alprazolam leicht resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird etwa 1,5 bis 2 Stunden nach Verabreichung von Alpram mit oder ohne Wasser erreicht. Bei Einnahme mit Wasser tritt mean Tmax etwa 15 Minuten früher auf als bei Einnahme ohne Wasser ohne änderung von Cmax oder AUC. Die Plasmaspiegel sind proportional zur verabreichten Dosis; über den Dosisbereich von 0,5 mg bis 3,0 mg werden Spitzenwerte von 8,0 bis 37 ng/mL beobachtet. Die eliminationshalbwertszeit von alprazolam beträgt etwa 12,5 Stunden (Bereich 7,9 - 19,2 Stunden) nach Verabreichung von Alpram bei gesunden Erwachsenen.

Lebensmittel verringerten die mittlere Cmax um etwa 25% und erhöhten die mittlere Tmax um 2 Stunden von 2,2 Stunden auf 4,4 Stunden nach der Einnahme einer fettreichen Mahlzeit. Die Nahrung hatte keinen Einfluss auf das Ausmaß der absorption (AUC) oder die eliminationshalbwertszeit.

Verteilung

in vitro ist alprazolam zu 80 Prozent an menschliches serumprotein gebunden. Serumalbumin macht den größten Teil der Bindung aus.

Metabolismus/Elimination

Alprazolam wird beim Menschen hauptsächlich durch Cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) zu zwei hauptmetaboliten im plasma metabolisiert: 4-hydroxyalprazolam und & alpha; - hydroxyalprazolam. Ein von alprazolam abgeleitetes Benzophenon kommt auch beim Menschen vor. Ihre Halbwertszeit scheint der von alprazolam ähnlich zu sein. Die Plasmakonzentrationen von 4-hydroxyalprazolam und & alpha;-hydroxyalprazolam im Verhältnis zur unveränderten alprazolam-Konzentration waren immer kleiner als 4%. Die berichteten relativen Potenzen in Benzodiazepin-rezeptor-bindungsversuchen und in Tiermodellen der induzierten anfallshemmung sind 0.20 und 0.66 für 4hydroxyalprazolam und & alpha; - hydroxyalprazolam. Solche niedrigen Konzentrationen und die geringeren Potenzen von 4hydroxyalprazolam und & alpha;-hydroxyalprazolam deuten darauf hin, dass Sie wahrscheinlich nicht viel zu den pharmakologischen Wirkungen von alprazolam beitragen. Die Benzophenon-Metabolit ist im wesentlichen inaktiv.

Alprazolam und seine Metaboliten werden hauptsächlich im Urin ausgeschieden.

Nicht anwendbar.

keine besonderen Anforderungen an die Entsorgung.