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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 06.04.2022
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Hemmung der Bildung der Harnsäure und Ihrer Salze bei bestätigten Akkumulation dieser verbindungen (Z. B. Gicht, Haut-тофусы, Stein) oder vermuteten klinischen Gefahr der Anhäufung (Z. B. Behandlung von malignen Tumoren kann kompliziert sein der Entwicklung von akutem mochekisloy Nephropathie).
Zu den wichtigsten klinischen Zuständen, die von der Ansammlung von Harnsäure und Ihren Salzen begleitet werden können, gehören:
- idiopathische Gicht;
- Urolithiasis (Bildung von Konkrementen aus Harnsäure);
- akute Harnsäure Nephropathie;
- Tumorerkrankungen und myeloproliferatives Syndrom mit hoher rate der zellulären population, wenn Hyperurikämie spontan oder nach der zytotoxischen Therapie Auftritt;
- bestimmte enzymatische Störungen, begleitet von einer überproduktion von Salzen der Harnsäure, z.B. verminderte Aktivität der Säugetierzellen hypoxanthin-Guanin-фосфорибозилтрансферазы (einschließlich Syndrom Lesch-Нихена), verminderte Aktivität der Glucose-6-Phosphatase (einschließlich гликогенозы), erhöhte Aktivität фосфорибозил-пирофосфатсинтетазы, erhöhte Aktivität фосфорибозил-Pyrophosphat-amido-Transferase, verminderte Aktivität der Adenin-фосфорибозилтрансферазы.
Behandlung von Urolithiasis, begleitet von der Bildung von 2,8-dihydroxiadeninovyh (2,8-DGA) Konkremente aufgrund der verminderten Aktivität von Adenin-phosphoribosyltransferase.
Prävention und Behandlung von Urolithiasis, begleitet von der Bildung von gemischten Calcium-Oxalat-Konkremente vor dem hintergrund der hyperurikozurii, wenn Ernährung und erhöhte Flüssigkeitsaufnahme waren erfolglos.
Nach innen. Das Medikament sollte einmal täglich nach den Mahlzeiten eingenommen werden, mit viel Wasser gewaschen.
Wenn die tägliche Dosis 300 mg übersteigt oder Symptome einer Intoleranz aus dem Verdauungstrakt auftreten, sollte die Dosis in mehrere Dosen unterteilt werden.
Erwachsene Patienten. um das Risiko von Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, allopurinol in einer Anfangsdosis von 100 mg einmal täglich zu verwenden. Wenn diese Dosis nicht ausreicht, um das Niveau der Harnsäure im Serum richtig zu senken, kann die tägliche Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht werden, bis der gewünschte Effekt erreicht ist. Besondere Vorsicht sollte bei eingeschränkter Nierenfunktion ausgeübt werden. Wenn Sie die Dosis von allopurinol alle 1 erhöhen– 3 Wochen es ist notwendig, die Konzentration von Harnsäure im Serum zu bestimmen.
Bei der Auswahl der Dosis wird empfohlen, die folgenden Dosierungsschritte zu verwenden (abhängig von der gewählten Dosierungsschema werden Tabletten von 100 oder 300 mg empfohlen).
Die empfohlene Dosis des Medikaments ist mit einem leichten Verlauf der Krankheit — 100– 200 mg / Tag, mit einem mittelschweren Verlauf — 300– 600 mg / Tag, mit schweren — 700– 900 mg / Tag.
Wenn bei der Berechnung der Dosis aus dem Körpergewicht des Patienten kommen, sollte die Dosis von allopurinol von 2 bis 10 mg/kg/Tag betragen.
Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren. empfohlene Dosis für Kinder von 3 bis 10 Jahren — 5– 10 mg / kg / Tag. Für niedrige Dosen werden 100 mg Tabletten verwendet, die mit Risiken in zwei gleiche Dosen von 50 mg unterteilt werden können. die empfohlene Dosis für Kinder von 10 bis 15 Jahren — 10– 20 mg / kg / Tag. Die tägliche Dosis des Medikaments sollte 400 mg nicht überschreiten. Allopurinol wird selten für die kindertherapie verwendet. Die Ausnahme sind bösartige onkologische Erkrankungen (insbesondere Leukämien) und einige enzymatische Störungen (zum Beispiel Lesh-Nihena-Syndrom).
Spezielle Patientengruppen
Alter. da es keine speziellen Daten über die Verwendung von allopurinol in der Bevölkerung von älteren Menschen gibt, sollte das Medikament zur Behandlung solcher Patienten in einer minimalen Dosis verwendet werden, die eine ausreichende Abnahme der Konzentration von Harnsäure im Blutserum gewährleistet. Besondere Aufmerksamkeit sollte den Empfehlungen für die Auswahl der Dosis für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gegeben werden (siehe «Besondere Anweisungen»).
Nierenfunktionsstörungen.da allopurinol und seine Metaboliten von den Nieren ausgeschieden werden, kann eine Verletzung der Nierenfunktion zu einer Verzögerung des Medikaments und seiner Metaboliten im Körper führen, gefolgt von einer Verlängerung der T 1/2 dieser verbindungen aus dem Blutplasma. Bei schwerem Nierenversagen wird empfohlen, allopurinol in einer Dosis zu verwenden, die 100 mg/Tag nicht überschreitet, oder Einzeldosen von 100 mg in Abständen von mehr als einem Tag zu verwenden.
Wenn die Bedingungen erlauben, die Konzentration von oxypurinol im Blutplasma zu kontrollieren, die Dosis von allopurinol sollte so gewählt werden, dass das Niveau von oxypurinol im Blutplasma unter 100 µmol/L (15,2 mg/L) war.
Allopurinol und seine Derivate werden durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt. Wenn Hämodialyse-Sitzungen durchgeführt werden 2– 3 mal pro Woche ist es ratsam, die Notwendigkeit zu bestimmen, auf eine Alternative Therapie zu wechseln — Empfang 300– 400 mg allopurinol unmittelbar nach Abschluss der Hämodialyse (zwischen den Hämodialyse-Sitzungen wird das Medikament nicht eingenommen).
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Kombination von allopurinol mit Thiazid-Diuretika mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden. Allopurinol sollte in den niedrigsten wirksamen Dosen mit sorgfältiger überwachung der Nierenfunktion verabreicht werden.
Leberfunktionsstörungen. wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden. In einem frühen Stadium der Therapie wird empfohlen, die Laborparameter der Leberfunktion zu überwachen.
Zustände, begleitet von einem erhöhten Stoffwechsel von harnsäuresalzen (Z. B. Tumorerkrankungen, Lesh-Nihena-Syndrom). Vor Beginn der Therapie mit zytotoxischen Arzneimitteln wird empfohlen, die bestehende Hyperurikämie und (oder) hyperurikozurii mit allopurinol zu korrigieren. Von großer Bedeutung ist eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr, die zur Aufrechterhaltung einer optimalen Diurese beiträgt, sowie alkalierung des Urins, wodurch die Löslichkeit der Harnsäure und Ihrer Salze erhöht wird. Die Dosis von allopurinol sollte nahe der unteren Grenze des empfohlenen dosisbereichs liegen.
Wenn die Verletzung der Niere aufgrund der Entwicklung von akuten Harnsäure Nephropathie oder andere nierenpathologie, die Behandlung sollte in übereinstimmung mit den Empfehlungen fortgesetzt werden, die in Abschnitt Nierenfunktionsstörungen.
Die beschriebenen Maßnahmen können das Risiko der Akkumulation von Xanthin und Harnsäure reduzieren, die den Krankheitsverlauf erschweren.
Empfehlungen zur überwachung. zur Korrektur der Dosis des Arzneimittels ist es notwendig, die Konzentration von harnsäuresalzen im Serum sowie das Niveau von Harnsäure und uraten im Urin in optimalen Abständen zu bewerten.
Allgemein für beide Dosierungen
Innen, nach dem Essen, mit viel Wasser gewaschen, 1 mal am Tag.
Wenn die tägliche Dosis 300 mg übersteigt oder Symptome einer Intoleranz aus dem Verdauungstrakt auftreten, sollte die Dosis in mehrere Dosen unterteilt werden.
Erwachsene. um das Risiko von Nebenwirkungen zu reduzieren, wird empfohlen, Aloprim in einer Anfangsdosis von 100 mg einmal täglich zu verwenden. Wenn diese Dosis nicht ausreicht, um die Konzentration von Harnsäure im Serum richtig zu reduzieren, kann die tägliche Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht werden, um den gewünschten Effekt zu erzielen. Besondere Vorsicht sollte bei eingeschränkter Nierenfunktion ausgeübt werden.
Wenn Sie die Dosis von Aloprim alle 1 erhöhen– 3 Wochen es ist notwendig, die Konzentration von Harnsäure im Serum zu bestimmen.
Die empfohlene Dosis des Medikaments ist 100– 200 mg / Tag mit einem leichten Verlauf der Krankheit; 300– 600 mg / Tag mit mittelschwerer Strömung; 600– 900 mg/Tag für schwere. Maximale Tagesdosis — 900 mg
Wenn bei der Berechnung der Dosis aus dem Körpergewicht des Patienten kommen, sollte die Dosis von Aloprim von 2 bis 10 mg/kg / Tag betragen.
Kinder und Jugendliche unter 15 Jahren. Empfohlene Dosis für Kinder von 3 bis 10 Jahren — auf 5– 10 mg / kg / Tag. Bei einer geschätzten Dosis von weniger als 100 mg sollten aloprim-Tabletten 100 mg mit Risiko verwendet werden. Die empfohlene Dosis für Kinder von 10 bis 15 Jahren ist 10– 20 mg / kg / Tag. Die tägliche Dosis des Arzneimittels sollte 400 mg nicht überschreiten.
Aloprim wird selten in der pädiatrischen Therapie angewendet. Die Ausnahme sind bösartige onkologische Erkrankungen (insbesondere Leukämien) und einige enzymatische Störungen (zum Beispiel Lesh-Nihena-Syndrom).
Nierenfunktionsstörungen. Da Aloprim und seine Metaboliten von den Nieren ausgeschieden werden, kann eine Verletzung der Nierenfunktion zu einer Verzögerung des Medikaments und seiner Metaboliten im Körper führen, gefolgt von einer Verlängerung der T1/2 dieser verbindungen aus dem Blutplasma.
Aloprim und seine Derivate werden durch Hämodialyse aus dem Körper entfernt. Wenn Hämodialyse-Sitzungen durchgeführt werden 2– 3 mal pro Woche ist es ratsam, die Notwendigkeit zu bestimmen, auf eine Alternative Therapie zu wechseln — Empfang 300– 400 mg Aloprim unmittelbar nach Abschluss der Hämodialyse (zwischen den Hämodialyse-Sitzungen wird das Medikament nicht eingenommen).
Empfehlungen zur überwachung. zur Korrektur der Dosis des Arzneimittels ist es notwendig, die Konzentration von harnsäuresalzen im Serum sowie die Konzentration von Harnsäure und uraten im Urin in optimalen Abständen zu bewerten.
Tabletten, 100 mg (Optional)
Alter. da es keine speziellen Daten über die Verwendung von Aloprim in der Bevölkerung älterer Patienten gibt, sollte das Medikament zur Behandlung solcher Patienten in einer minimalen Dosis verwendet werden, die eine ausreichende Abnahme der Konzentration von Harnsäure im Blutserum gewährleistet. Besondere Aufmerksamkeit sollte den Empfehlungen für die Auswahl der Dosis des Medikaments für Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion gegeben werden.
Nierenfunktionsstörungen. bei schwerer Niereninsuffizienz wird empfohlen, Aloprim in einer Dosis unter 100 mg/Tag zu verwenden oder eine Einzeldosis von 100 mg in Abständen von mehr als einem Tag zu verwenden.
Wenn die Bedingungen erlauben, die Konzentration von oxypurinol im Blutplasma zu kontrollieren, die Dosis von Aloprim sollte so gewählt werden, dass das Niveau von oxypurinol im Blutplasma unter 100 µmol/L (15,2 mg/L) war.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Kombination von Aloprim mit Thiazid-Diuretika mit äußerster Vorsicht durchgeführt werden. Aloprim sollte in den niedrigsten wirksamen Dosen mit sorgfältiger überwachung der Nierenfunktion verabreicht werden.
Leberfunktionsstörungen. wenn die Leberfunktion beeinträchtigt ist, sollte die Dosis des Arzneimittels reduziert werden. In einem frühen Stadium der Therapie wird empfohlen, die Laborparameter der Leberfunktion zu überwachen.
Zustände, begleitet von einem erhöhten Stoffwechsel von harnsäuresalzen (Z. B. Tumorerkrankungen, Lesh-Nihena-Syndrom). Vor Beginn der Therapie mit zytotoxischen Arzneimitteln wird empfohlen, die bestehende Hyperurikämie und (oder) hyperurikozurii mit aloprim zu korrigieren. Von großer Bedeutung ist eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr, die zur Aufrechterhaltung einer optimalen Diurese beiträgt, sowie alkalierung des Urins, wodurch die Löslichkeit der Harnsäure und Ihrer Salze erhöht wird. Die Dosis von Aloprim sollte nahe der unteren Grenze des empfohlenen dosisbereichs liegen.
Wenn die Verletzung der Niere aufgrund der Entwicklung von akuten Harnsäure Nephropathie oder andere nierenpathologie, die Behandlung sollte in übereinstimmung mit den oben genannten Empfehlungen fortgesetzt werden (siehe Nierenfunktionsstörungen). Die beschriebenen Maßnahmen können das Risiko der Akkumulation von Xanthin und Harnsäure reduzieren, die den Krankheitsverlauf erschweren.
überempfindlichkeit gegen allopurinol oder eines der Hilfsstoffe, die Teil des Medikaments sind;
Leberversagen;
chronisches Nierenversagen (azotämie-Stadium);
primäre Hämochromatose;
asymptomatische Hyperurikämie;
akute Anfall von Gicht;
Patienten mit seltenen Erbkrankheiten, wie Galactose-Intoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption (das Medikament enthält Lactose-Monohydrat);
Schwangerschaft;
Stillzeit (siehe "Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit");
Kinder unter 3 Jahren (unter Berücksichtigung der festen Darreichungsform).
Vorsicht: Leber; Hypothyreose; Diabetes mellitus; arterielle Hypertonie; die gleichzeitige Einnahme von Ace-Hemmern oder Diuretika; Alter der Kinder (bis 15 Jahre weisen nur während der zytostatischen Therapie der Leukämien und andere Maligne Erkrankungen und zur symptomatischen Behandlung der Enzym-Störungen); Alter.
Derzeit sind die Daten zur Sicherheit der allopurinol-Therapie während der Schwangerschaft nicht ausreichend, obwohl dieses Medikament seit vielen Jahren ohne offensichtliche nachteilige Auswirkungen weit verbreitet ist.
Schwangere Frauen sollten keine Allopurinol-EGIS-Tabletten einnehmen, außer wenn es keine weniger gefährliche Alternative Behandlung gibt und die Krankheit ein größeres Risiko für Mutter und Fötus darstellt als die Einnahme des Medikaments.
Laut bestehenden berichten werden allopurinol und oxypurinol in die Muttermilch ausgeschieden. Bei Frauen, Einnahme allopurinol Dosis 300 mg/Tag, die Konzentration von allopurinol und oxypurinol in der Muttermilch erreicht jeweils 1,4 und 53,7 mg / L. jedoch, Informationen über die Wirkung von allopurinol und seine Metaboliten auf Säuglinge, die stillen, fehlen. Daher wird das Medikament Allopurinol-EGIS Tabletten nicht während des Stillens empfohlen.
Es gibt keine modernen klinischen Daten, um die Häufigkeit von Nebenwirkungen zu bestimmen. Ihre Häufigkeit kann je nach Dosis variieren und davon, ob das Medikament als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Medikamenten verschrieben wurde.
Die Klassifizierung der Häufigkeit von Nebenwirkungen basiert auf einer ungefähren Schätzung, für die meisten Nebenwirkungen gibt es keine Daten, um die Häufigkeit Ihrer Entwicklung zu bestimmen.
Die Klassifizierung von unerwünschten Reaktionen in Abhängigkeit von der Häufigkeit des Auftretens ist wie folgt: sehr oft (≥1/10); oft(von ≥1/100 bis < 1/10); selten (von ≥ 1/1000 bis < I / 100); selten (von ≥ 1/10000 bis <1/1000); sehr selten (< 1/10000); die Frequenz ist unbekannt (kann nicht anhand der verfügbaren Daten ermittelt werden).
In der postregistrationsperiode beobachtete unerwünschte Reaktionen, die mit allopurinol-Therapie verbunden sind, sind selten oder sehr selten. In der Allgemeinen Bevölkerung sind die Patienten in den meisten Fällen leicht. Die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen steigt mit Verletzungen der Nieren und (oder) der Leber.
Infektionen und parasitäre Erkrankungen: sehr selten — Furunkulose.
seitens des blutsystems und des Lymphsystems: sehr selten — Agranulozytose, aplastische Anämie, Thrombozytopenie, granulozytose, Leukopenie, Leukozytose, Eosinophilie und Aplasie, die nur rote Blutkörperchen betreffen. Sehr selten gab es Berichte über Thrombozytopenie, Agranulozytose und aplastische Anämie, insbesondere bei Personen mit eingeschränkter Nieren-und/oder Leberfunktion, was die Notwendigkeit für Besondere Vorsicht bei diesen Patientengruppen unterstreicht.
seitens des Immunsystems: selten — überempfindlichkeitsreaktionen; selten — schwere überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Hautreaktionen mit Ablösung der Epidermis, Fieber, Lymphadenopathie, Arthralgie und (oder) Eosinophilie (in T.tsch. Stevens-Johnson-Syndrom (SSD) und toxische epidermale Nekrolyse (Teng) (cm. von der Haut und dem subkutanen Gewebe). Begleitende Vaskulitis oder Reaktionen aus dem Gewebe können verschiedene Manifestationen haben, einschließlich Hepatitis, Nierenschäden, akute Cholangitis, Xanthin-Konkremente und in sehr seltenen Fällen — Krämpfe. Auch sehr selten — die Entwicklung eines anaphylaktischen Schocks wurde beobachtet.
Mit der Entwicklung von schweren unerwünschten Reaktionen Therapie allopurinolom sollte sofort abgesetzt und nicht wieder aufgenommen werden.
Bei der aufgeschobenen мультиорганной überempfindlichkeit (bekannt als Syndrom der medikamentösen überempfindlichkeit (DRESS), können sich folgende Symptome in verschiedenen Kombinationen: Fieber, Hautausschlag, Vaskulitis, Lymphadenopathie, псевдолимфома, Arthralgie, Leukopenie, zozinofiliya, hepatosplenomegalie, eine änderung führt zu Leber-Funktionstests, Syndrom der verschwindenden Gallenwege (Zerstörung und verschwinden der intrahepatischen Gallengänge).
Mit der Entwicklung solcher Reaktionen während jeder Zeit der Behandlung sollte Aloprim sofort abgebrochen und nie wieder seine Ernennung. Generalisierte überempfindlichkeitsreaktionen entwickelten sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und (oder) Leber. Solche Fälle hatten manchmal einen tödlichen Ausgang; sehr selten — angioimmunoblastische Lymphadenopathie. Angioimmunoblastische Lymphadenopathie wurde sehr selten nach einer Lymphknoten-Biopsie über generalisierte Lymphadenopathie diagnostiziert.
Angioimmunoblastnaâ Lymphadenopathie ist reversibel und regressiert nach Beendigung der allopurinolom-Therapie.
Stoffwechsel und Ernährung: sehr selten — Diabetes mellitus, Hyperlipidämie.
psychische Störungen: sehr selten — Depression.
vom Nervensystem: sehr selten — Koma, Lähmung, Ataxie, Neuropathie, Parästhesien, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Perversion von Geschmackserlebnissen.
seitens des sehorgans: sehr selten — Katarakte, Sehstörungen, Makula-Veränderungen.
seitens des Hörorgans und Labyrinth-Störungen: sehr selten — Schwindel (Vertigo).
aus dem Herzen: sehr selten — Angina pectoris, Bradykardie.
auf der Seite der Gefäße: sehr selten — Erhöhung der HÖLLE.
aus dem Verdauungstrakt: selten — Erbrechen, übelkeit, Durchfall.
In früheren klinischen Studien wurden übelkeit und Erbrechen beobachtet, spätere Beobachtungen bestätigten jedoch, dass diese Reaktionen kein klinisch signifikantes Problem darstellen und durch die Verschreibung von allopurinol nach dem Essen vermieden werden können; sehr selten — wiederkehrendes blutiges Erbrechen, Steatorrhoe, Stomatitis, Veränderungen der Stuhlfrequenz; die Häufigkeit ist unbekannt — Bauchschmerzen.
aus der Leber und Gallenwege: selten — asymptomatische Erhöhung der Konzentration von Leberenzymen (erhöhtes Niveau von ALP und Transaminasen im Serum); selten — Hepatitis (einschließlich nekrotische und granulomatöse Formen). Leberfunktionsstörungen können sich ohne offensichtliche Anzeichen einer generalisierten hyperchu-Verzweigung entwickeln.
von der Haut und dem subkutanen Gewebe: oft — Ausschlag; selten — schwere Hautreaktionen, Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse; sehr selten — Angioödem, lokaler medizinischer Ausschlag, Alopezie, Verfärbung der Haare.
Bei Patienten, die allopurinol einnehmen, sind die häufigsten unerwünschten Reaktionen aus der Haut. Vor dem hintergrund der medikamentösen Therapie können sich diese Reaktionen jederzeit entwickeln. Hautreaktionen können sich durch Juckreiz, makulopapulöse und schuppige Hautausschläge manifestieren. In anderen Fällen kann sich Purpura entwickeln. In seltenen Fällen gibt es eine exfoliative Hautläsion (SSD/Teng). Mit der Entwicklung solcher Reaktionen Therapie allopurinolom sollte sofort gestoppt werden. Wenn die Reaktion von der Haut ist leicht, dann nach dem verschwinden dieser Veränderungen können Sie die Einnahme von allopurinol in einer geringeren Dosis (zum Beispiel 50 mg / Tag). Anschließend kann die Dosis schrittweise erhöht werden. Beim Wiederauftreten von Hautreaktionen Therapie allopuripolom sollte aufhören und nicht wieder aufgenommen werden, da die weitere Einnahme des Medikaments kann zur Entwicklung von schwereren überempfindlichkeitsreaktionen führen (cm. seitens des Immunsystems).
Nach den vorhandenen Informationen, vor dem hintergrund der Therapie allopurinolom Angioödem entwickelt isoliert, sowie in Kombination mit den Symptomen der generalisierten überempfindlichkeitsreaktion.
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: sehr selten — Myalgie.
auf Seiten der Nieren und der Harnwege: sehr selten — Hämaturie, Nierenversagen, Urämie; die Häufigkeit ist unbekannt — Urolithiasis.
seitens des Fortpflanzungssystems und der Brust: sehr selten — männliche Unfruchtbarkeit, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie.
Allgemeine Störungen und Störungen an der Injektionsstelle: sehr selten — Schwellung, Allgemeines Unwohlsein, Allgemeine Schwäche, Fieber.
Nach den vorhandenen Informationen, vor dem hintergrund der Therapie allopurinolom Fieber entwickelt, sowohl isoliert, und in Kombination mit den Symptomen der generalisierten überempfindlichkeitsreaktion (siehe seitens des Immunsystems).
Berichte über mögliche Nebenwirkungen
Im Falle von Nebenwirkungen, einschließlich.nicht in dieser Beschreibung angegeben, sollte die Verwendung von Medikamenten abgesetzt werden.
In der postregistrierungszeit sind alle Informationen über mögliche Nebenwirkungen wichtig, da diese Nachrichten helfen, die Sicherheit des Medikaments ständig zu überwachen. Mitarbeiter des Gesundheitswesens sind verpflichtet, jeden Verdacht auf Nebenwirkungen an die lokalen pharmakonadzora zu melden.
Symptome: übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Schwindel. Eine schwere überdosierung von allopurinol kann zu einer signifikanten Hemmung der xanthinoxidase-Aktivität führen. An sich sollte dieser Effekt nicht von unerwünschten Reaktionen begleitet werden. Die Ausnahme ist die Wirkung auf die begleitende Therapie, insbesondere auf die Behandlung mit 6-Mercaptopurin und (oder) Azathioprin.
Behandlung: das spezifische allopurinol-Antidot ist nicht bekannt. Eine ausreichende Hydratation, die eine optimale Diurese unterstützt, fördert die Ausscheidung von allopurinol und seinen Derivaten im Urin. In Gegenwart von klinischen Indikationen wird eine Hämodialyse durchgeführt.
Absaugung. Allopurinol ist bei oraler Anwendung aktiv. Es wird schnell aus den oberen teilen des Verdauungstraktes absorbiert. Nach pharmakokinetischen Studien wird allopurinol bereits nach 30 im Blut bestimmt– 60 min nach der Einnahme. Die Bioverfügbarkeit von allopurinol variiert von 67 bis 90%. C max des Arzneimittels im Blutplasma wird in der Regel nach etwa 1,5 Stunden nach oraler Verabreichung registriert. Dann nimmt die allopurinol-Konzentration schnell ab.
Nach 6 Stunden nach der Verabreichung im Blutplasma wird nur die spurenkonzentration des Arzneimittels bestimmt.
Cmax aktiven Metaboliten — oxypurinol — normalerweise registriert durch 3– 5 h nach oraler Verabreichung von allopurinol. Das Niveau von oxypurinol im Blutplasma sinkt deutlich langsamer.
Verteilung. Allopurinol bindet fast nicht an Plasmaproteine, daher sollte die änderung der Bindung an Proteine keinen signifikanten Einfluss auf die clearance des Arzneimittels haben. Scheinbare Vd allopurinol beträgt etwa 1,6 L/kg, dass sagt genug über ausgeprägte Absorption des Medikaments Stoffen.
Der Gehalt an allopurinol in verschiedenen menschlichen Geweben wurde nicht untersucht, aber es ist sehr wahrscheinlich, dass allopurinol und oxypurinol bei maximaler Konzentration in der Leber und der Darmschleimhaut ansammeln, wo eine hohe Aktivität von xanthinoxidase aufgezeichnet wird.
Biotransformation. unter der Wirkung von xanthinoxidase und aldehydoksidase wird allopurinol mit der Bildung von oxypurinol metabolisiert. Oxypurinol hemmt die Aktivität der xanthinoxidase. Dennoch, oxypurinol — nicht so mächtiger xanthinoxidase-Inhibitor im Vergleich zu allopurinol, aber sein T 1/2 ist viel größer. Aufgrund dieser Eigenschaften wird nach der Einnahme einer einzelnen täglichen Dosis von allopurinol eine wirksame Unterdrückung der xanthinoxidase-Aktivität für 24 Stunden aufrechterhalten. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion erhöht sich der Gehalt an oxypurinol im Blutplasma langsam bis zum erreichen von Css. Nach der Einnahme von allopurinol in einer Dosis von 300 mg / Tag ist die Konzentration von allopurinol im Blutplasma in der Regel 5– 10 mg / L.
Zu anderen Metaboliten von allopurinol gehören allopurinol-ribosid und oxypurinol-7-ribosid.
Ableitung. Ungefähr 20% der akzeptiertenper os allopurinol wird unverändert mit Kot ausgeschieden. Etwa 10% der Tagesdosis werden vom glomerulären nierenapparat in Form von unverändertem allopurinol ausgeschieden. Weitere 70% der täglichen Dosis von allopurinol wird in Form von oxypurinol im Urin ausgeschieden. Oxypurinol wird unverändert von den Nieren ausgeschieden, jedoch hat es aufgrund der tubulären Reabsorption eine lange T1/2. T1/2 allopurinol ist 1–2 h, Während T1/2 oxypurinol zwischen 13 und 30 h variiert. (Solche signifikanten Unterschiede sind wahrscheinlich auf Unterschiede in der forschungsstruktur und/oder Kreatinin-clearance bei Patienten zurückzuführen).
Spezielle Patientengruppen
Eingeschränkte Nierenfunktion. bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion kann die Ausscheidung von allopurinol und oxypurinol signifikant verlangsamt werden, was bei längerer Therapie zu einer Erhöhung der Konzentration dieser verbindungen im Blutplasma führt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Und CL Kreatinin 10– 20 ml / min nach Langzeittherapie allopurinolom in einer Dosis von 300 mg / Tag oxypurinol-Konzentration im Blutplasma erreichte ungefähr 30 mg / L.
Diese Konzentration von oxypurinol kann bei Patienten mit normaler Nierenfunktion vor dem hintergrund der allopurinol-Therapie in einer Dosis von 600 mg/Tag bestimmt werden. Folglich, bei der Behandlung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis von allopurinol reduziert werden.
Alter. bei älteren Patienten sind signifikante Veränderungen der pharmakokinetischen Eigenschaften von allopurinol unwahrscheinlich. Ausnahmen sind Patienten mit begleitender nierenpathologie (siehe Nierenfunktionsstörung).
Allopurinol ist ein strukturelles Analogon von hypoxanthin.
Allopurinol, sowie sein hauptaktiver Metabolit — oxypurinol — hemmen xanthinoxidase — ein Enzym, das die Umwandlung von hypoxanthin in Xanthin und Xanthin in Harnsäure ermöglicht.
Allopurinol reduziert die Konzentration von Harnsäure sowohl im Serum als auch im Urin.
Dadurch verhindert es die Ablagerung von harnsäurekristallen in den Geweben und (oder) fördert Ihre Auflösung. Neben der Unterdrückung der purinkatabolismus, einige (aber nicht alle) Patienten mit Hyperurikämie eine große Menge an Xanthin und hypoxanthin wird für die Wiederbildung von Purin-Basen zur Verfügung, was zu einer Unterdrückung der Purin-Biosynthese de novo durch den Mechanismus der Rückkopplung, die durch die Unterdrückung des Enzyms hypoxanthin-Guanin-phosphoribozyl-Transferase vermittelt wird.
- Protivopodagric Mittel, xanthinoxidase-Inhibitor [Mittel, die den harnsäurestoffwechsel beeinflussen]
6-Mercaptopurin und Azathioprin. Azathioprin wird metabolisiert, um 6-Mercaptopurin zu bilden, das durch das Enzym xanthinoxidase inaktiviert wird. In Fällen, wenn die Therapie 6-mercaptopurinom oder Azathioprin mit allopurinolom kombiniert, Patienten sollten nur ein Viertel der üblichen Dosis von 6-Mercaptopurin oder Azathioprin, da die Hemmung der Aktivität der xanthinoxidase erhöht die Dauer dieser verbindungen.
Vidarabin (Adenin arabinosid). In Gegenwart von allopurinol T1/2 vidarabin erhöht. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente ist eine Besondere Vorsicht gegen die erhöhten toxischen Wirkungen der Therapie zu beachten.
Salicylate und urikozuričeskih Mittel. der aktive hauptmetabolit von allopurinol ist oxypurinol, das von den Nieren ähnlich wie harnsäuresalze ausgeschieden wird. Folglich können Medikamente mit urikozuričeskoj Aktivität, wie Probenecid oder hohe Dosen von Salicylate, die Ausscheidung von oxypurinol erhöhen. Die erhöhte Ausscheidung von oxypurinol wird wiederum von einer Abnahme der therapeutischen Aktivität von allopurinol begleitet, jedoch muss die Bedeutung dieser Art von Interaktion in jedem Fall individuell beurteilt werden.
Chlorpropamid. Zusammen mit der Verwendung von allopurinol und chlorpropamid bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht sich das Risiko einer langfristigen Hypoglykämie, da in der Phase der tubulären Ausscheidung allopurinol und chlorpropamid miteinander konkurrieren.
Antikoagulanzien — Cumarin-Derivate. Bei gleichzeitiger Anwendung mit allopurinol gab es eine erhöhte Wirkung von Warfarin und anderen Antikoagulanzien — Cumarin-Derivate. In diesem Zusammenhang ist es notwendig, den Zustand der Patienten sorgfältig zu überwachen, die eine begleitende Therapie mit diesen Medikamenten erhalten.
Phenytoin. Allopurinol kann die Oxidation von Phenytoin in der Leber hemmen, aber die klinische Bedeutung dieser Interaktion ist nicht nachgewiesen.
Theophyllin. es ist Bekannt, dass allopurinol den Stoffwechsel von Theophyllin hemmt. Eine solche Interaktion kann durch die Teilnahme von xanthinoxidase im Prozess der Biotransformation von Theophyllin im menschlichen Körper erklärt werden. Die Konzentration von Theophyllin im Serum sollte zu Beginn der begleitenden Therapie mit allopurinol überwacht werden, sowie mit einer Erhöhung der Dosis des letzteren.
Ampicillin und amoxicillin. bei Patienten, die gleichzeitig ampicillin oder amoxicillin und allopurinol erhielten, wurde eine erhöhte Inzidenz von Hautreaktionen im Vergleich zu Patienten aufgezeichnet, die keine ähnliche begleitende Therapie erhielten. Die Ursache für diese Art von arzneimittelwechselwirkungen ist nicht nachgewiesen. Patienten, die allopurinol erhalten, werden jedoch empfohlen, anstelle von ampicillin und amoxicillin andere antibakterielle Medikamente zu verschreiben.
Zytotoxische Arzneimittel (Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, procarbazin, mehloretamin). bei Patienten, die an Tumorerkrankungen leiden (außer Leukämie) und allopurinol erhalten, gab es eine erhöhte Unterdrückung der Aktivität des Knochenmarks durch Cyclophosphamid und andere zytotoxische Medikamente. Dennoch, nach den Ergebnissen der kontrollierten Studien, die Patienten, empfangen von Cyclophosphamid, Doxorubicin, Bleomycin, procarbazin und (oder) mehloretamin (chlormethinhydrochlorid), begleitende Therapie allopurinolom nicht die toxische Wirkung dieser zytotoxischen Medikamente zu erhöhen.
Cyclosporin. nach einigen berichten kann die Konzentration von Ciclosporin im Blutplasma vor dem hintergrund der gleichzeitigen Therapie mit allopurinol erhöhen. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Medikamente ist es notwendig, die Möglichkeit zu berücksichtigen, die Toxizität von Cyclosporin zu erhöhen.
Didanosin. bei gesunden Probanden und HIV-infizierten Patienten, empfangen von Didanosin, vor dem hintergrund der begleitenden Therapie allopurinolom (300 mg/Tag) beobachtet Anstieg Cmax im Blutplasma und AUC von Didanosin etwa 2 mal. T 1/2 Didanosin hat sich dabei nicht verändert. In der Regel wird die gleichzeitige Anwendung dieser Medikamente nicht empfohlen. Wenn eine begleitende Therapie unvermeidlich ist, kann eine Dosisreduktion von Didanosin und eine sorgfältige überwachung des Patienten erforderlich sein.
ACE-Hemmer. die Gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern mit allopurinol wird von einem erhöhten Risiko für Leukopenie begleitet, daher sollten diese Medikamente mit Vorsicht kombiniert werden.
Thiaziddiuretika. Gleichzeitige Anwendung von Thiazid-Diuretika, einschließlich.und Hydrochlorothiazid, kann das Risiko von Nebenwirkungen der überempfindlichkeit erhöhen., Zusammenhang mit allopurinolom, vor allem bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.
However, we will provide data for each active ingredient