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Medizinisch geprüft von Fedorchenko Olga Valeryevna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 08.04.2022
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Alodil
Agomelatine
Behandlung von schweren depressiven Störungen bei Erwachsenen.
Hinein, ganz schlucken, ohne zu kauen, unabhängig von der Mahlzeit.
Wenn Sie die nächste Dosis des Arzneimittels überspringen, während der nächsten Einnahme von Valdoxan® es wird in der üblichen Dosis eingenommen (nehmen Sie keine verpasste Dosis ein).
Um die Kontrolle des Patienten über die Einnahme des Medikaments zu verbessern, wird ein Kalender auf einer Blase gedruckt, die Tabletten enthält. Die empfohlene Tagesdosis beträgt 25 mg (1 Tabelle.) einmal vor dem Schlafengehen. In Ermangelung einer klinischen Dynamik nach einer zweiwöchigen Behandlung kann die Dosis auf 50 mg erhöht werden (2 Tabletten. 25 mg) einmal vor dem Schlafengehen. Die Entscheidung, die Dosis zu erhöhen, sollte unter Berücksichtigung des zunehmenden Risikos einer Erhöhung der Transaminasen getroffen werden. Jede Erhöhung der Dosis auf 50 mg sollte auf der Grundlage der Bewertung von Nutzen und Risiko für einen bestimmten Patienten und unter strenger Kontrolle der Leberproben durchgeführt werden. Vor Beginn der Therapie sollten funktionelle Leberproben bei allen Patienten durchgeführt werden. Die Therapie kann nicht bei Patienten mit Transaminaseniveaus von mehr als 3 mal höher als bei HCN (cm) eingeleitet werden. "Kontraindikationen" und " Besondere Hinweise»). Während der Behandlung sollte die Leberfunktion regelmäßig überwacht werden, über 3 Wochen, über 6 Wochen (Ende der Schröpfperiode der Therapie), über 12 und 24 Wochen (Ende der Erhaltungsperiode der Therapie) nach Beginn der Therapie, und in der Zukunft in Übereinstimmung mit der klinischen Situation (cm. "Besondere Hinweise»). Wenn die Aktivität der Transaminasen mehr als 3 mal höher ist als die Verabreichung des Arzneimittels sollte abgebrochen werden (cm. "Kontraindikationen" und " Besondere Hinweise»)
Wenn Sie die Dosis erhöhen, sollten Sie die Leberfunktion mit der gleichen Frequenz wie zu Beginn des Medikaments überwachen.
Behandlungsdauer. Die medikamentöse Therapie der Depression sollte mindestens für 6 Monate durchgeführt werden, bis die Symptome der Depression vollständig verschwinden.
Übergang von der SSRI/SSRI-Therapie zur Agomelatin-Therapie. Mögliche Entzugssyndrom nach Absetzen der SSRI / SSRI.
Um das Risiko eines Entzugssyndroms nach Beendigung der Behandlung mit zuvor verschriebenen SSRIs/SSRI zu reduzieren, müssen Sie die Anweisungen für die medizinische Verwendung dieser Medikamente befolgen.
Die Einnahme von Agomelatin kann ab dem 1.Tag der allmählichen Verringerung der Dosis von Antidepressiva SSRI/SSRI (siehe «Pharmakodynamik») begonnen werden.
Behandlungsabbruch. Im Falle der Beendigung der Behandlung ist es nicht notwendig, die Dosis schrittweise zu reduzieren.
Ältere Patienten. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Agomelatin (in einer Dosis von 25-50 mg/Tag) wurde bei Patienten mit älteren Depressionen unter 75 Jahren bestätigt. Bei Patienten im Alter von 75 Jahren und älter gibt es keine bestätigten Daten über das Vorhandensein einer signifikanten Wirkung. In dieser Hinsicht, Valdoxan® patienten dieser Altersgruppe sollten nicht verschrieben werden (siehe «Besondere Anweisungen» und «Pharmakodynamik»). Dosisanpassung je nach Alter ist nicht erforderlich (siehe "Pharmakodynamik").
Patienten mit Nierenversagen. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz wurden keine signifikanten Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter festgestellt. Erfahrung mit dem Medikament Valdoxan® bei schweren depressiven Episoden bei Patienten mit mittlerer bis schwerer Niereninsuffizienz ist begrenzt. Bei der Ernennung des Medikaments Valdoxan® solche Patienten sollten vorsichtig sein (siehe «Besondere Hinweise»).
Patienten mit Leberversagen. Valdoxan® kontraindiziert bei Patienten mit Leberinsuffizienz (siehe «Kontraindikationen», «Besondere Anweisungen» und «Pharmakokinetik»).
Überempfindlichkeit gegen Agomelatin und / oder eines der Hilfsstoffe des Arzneimittels (siehe.»),
Leberversagen (zum Beispiel, Zirrhose oder Lebererkrankung in der aktiven Phase) oder Erhöhung der Transaminasen mehr als 3 mal in Bezug auf HCN (siehe "Dosierung und Verabreichung" und " Besondere Hinweise»),
die gleichzeitige Verwendung von potenten Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms (wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin) (siehe.»),
kinder unter 18 Jahren (aufgrund des Mangels an ausreichender Erfahrung in der klinischen Anwendung). Bei Kindern und Jugendlichen wurden vor dem Hintergrund anderer Antidepressiva suizidales Verhalten (Selbstmordversuche und Selbstmordgedanken) und Feindseligkeit (hauptsächlich Aggressivität, Konfliktverhalten, Reizung) häufiger im Vergleich zur Placebo-Gruppe beobachtet.
Verwenden Sie das Medikament nicht bei Patienten mit Laktoseintoleranz: Laktaseinsuffizienz, Galaktosämie und Glucose-Galactose-Malabsorption.
Mit Vorsicht: patienten mit moderaten und schweren Nierenversagen bei der Behandlung von schweren depressiven Episoden, während die Ernennung von Agomelatin mit moderaten Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms (wie Propranolol, Enoxacin), Patienten mit manischen oder hypomanischen Episoden in der Geschichte, Patienten, in der Geschichte von denen gab es Ereignisse, Suizid, sowie Patienten, die vor Beginn der Therapie Selbstmordabsichten hatten.
Vorsicht ist geboten bei der Verschreibung des Medikaments an Patienten, die Alkohol missbrauchen oder Medikamente einnehmen, die eine Verletzung der Leber verursachen können.
In klinischen Studien Valdoxan® mehr als 7900 Patienten mit Depressionen wurden behandelt.
Nebenwirkungen waren meistens leicht oder mäßig ausgeprägt und wurden in den ersten 2 Wochen der Behandlung beobachtet. Am häufigsten wurden Übelkeit und Schwindel festgestellt. Die erwähnten Nebenwirkungen waren in der Regel vorübergehend und erforderten im Grunde keine Beendigung der Behandlung.
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen von Agomelatin wird in Form der folgenden Abstufung gegeben: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100, <1/10), selten (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000), nicht spezifizierte Frequenz.
Von der Seite des zentralen Nervensystems: oft-Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Migräne, selten — Parästhesien, Restless-Legs-Syndrom*.
Aus dem Verdauungstrakt: oft-Übelkeit, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Erbrechen*.
Seitens des hepatobiliären Systems: oft — erhöhte Aktivität von ALT und/oder AST (mehr als 3 mal im Vergleich zu HCN in 1,4% Patienten mit Agomelatin Dosis 25 mg pro Tag und 2,5% Patienten mit Agomelatin Dosis 50 mg pro Tag, im Vergleich zu 0,6% auf Placebo in klinischen Studien), selten — Hepatitis, erhöhte GGT* (mehr als 3 mal im Vergleich zu HCN), erhöhte Aktivität von ALP* (mehr als 3 mal im Vergleich zu HCN), erhöhte Aktivität von ALP*(mehr als 3 mal im Vergleich zu HCN), Leberinsuffizienz*(1), Gelbsucht*.
Auf der Seite der Haut und des subkutanen Gewebes: oft-Schwitzen, selten-Ekzem, Juckreiz der Haut*, Urtikaria*, selten-erythematöser Hautausschlag, Schwellung des Gesichts, Angioödem*.
Von der Hörbehörde: selten-Tinnitus.
Von der Behörde des Sehens: selten-verschwommenes Sehen.
Muskel-Skelett-System: oft-Rückenschmerzen.
Allgemeine Störungen: oft-Müdigkeit.
Geistesstörung: oft-Angst, selten-Unruhe und damit verbundene Symptome* wie Reizbarkeit und Angst, Aggressivität*, Alpträume*, ungewöhnliche Träume*, selten — Manie/Hypomanie*, können diese Symptome auch eine Manifestation der Grunderkrankung sein (siehe «Besondere Hinweise»), Halluzinationen*, nicht spezifizierte Häufigkeit — Suizidgedanken oder suizidales Verhalten (siehe «Besondere Hinweise»).
Daten (zusätzliche) Umfragen: selten-Gewichtszunahme, Abnahme des Körpergewichts.
* Die Bewertung der Häufigkeit unerwünschter Reaktionen, die durch spontane Berichte identifiziert wurden, basiert auf Daten aus klinischen Studien.
(1) Nur wenige Todesfälle oder Lebertransplantationen wurden bei Patienten mit bereits vorhandenen Risikofaktoren für Leberschäden gemeldet.
Daten über Agomelatin-Überdosierung sind begrenzt.
Symptome: Schläfrigkeit, Oberbauchschmerzen, Angst, Schwäche, Angst, Unruhe, Spannung, Schwindel, Zyanose, Unwohlsein.
Bei der Einnahme von Agomelatin in einer Dosis von 2450 mg normalisierte sich der Zustand unabhängig, ohne Verletzungen durch CCC oder Veränderungen der Laborparameter.
Die Behandlung: spezifische Gegenmittel für Agomelatin sind unbekannt. Es wird eine symptomatische Behandlung und Überwachung in spezialisierten Abteilungen mit anschließender Überwachung empfohlen.
Agomelatin-Agonist von melatoninergen Rezeptoren MT1 und MT2 und Serotonin 5-HT-Antagonist2C-Rezeptoren.
Agomelatin ist ein Antidepressivum, das bei validierten Modellen der Depression aktiv ist (Test der erworbenen Hilflosigkeit, Test der Verzweiflung, chronischer Stress mit mäßiger Schwere), sowie bei Modellen mit Desynchronisierung von zirkadianen Rhythmen sowie in experimentellen Situationen von Angst und Stress. Es wurde gezeigt, dass Agomelatin die Aufnahme von Monoaminen nicht beeinflusst und keine Affinität zu Alpha-, Beta-adrenergen, histaminergen, cholinergen, dopaminergen und Benzodiazepin-Rezeptoren hat.
Agomelatin erhöht die Freisetzung von Dopamin und Noradrenalin, insbesondere im präfrontalen Kortex des Gehirns, und beeinflusst nicht die Konzentration von extrazellulärem Serotonin. In Tierversuchen mit zirkadianen Rhythmen Desynchronisierung wurde gezeigt, dass Agomelatin die Synchronisation von zirkadianen Rhythmen durch Stimulation von Melatoninrezeptoren wiederherstellt.
Agomelatin hilft, die normale Schlafstruktur wiederherzustellen, die Körpertemperatur zu senken und Melatonin freizusetzen.
Die Wirksamkeit der kurzfristigen Anwendung von Agomelatin (Therapie 6-8 Wochen) in Dosen von 25-50 mg bei Patienten mit schweren depressiven Episoden.
Die Wirksamkeit von Agomelatin bei Patienten mit schwereren Formen der depressiven Störung (Bewertung auf einer Hamilton-Skala ≥25) wurde ebenfalls gezeigt.
Agomelatin war auch bei anfänglich hohen Angstzuständen wirksam, ebenso wie bei einer Kombination von Angstzuständen und depressiven Störungen.
Bestätigt die unterstützende antidepressive Wirkung von Agomelatin (mit der Dauer der Studie 6 Monate) in einer Dosis von 25-50 mg 1 einmal täglich.
Die Ergebnisse der Studie bestätigten die antirezidive Wirksamkeit von Agomelatin, die in der Zeit vor dem Wiederauftreten der Krankheit bewertet wurde (p=0,0001). Die Häufigkeit eines Rückfalls in der Gruppe der Patienten, die Agomelatin einnahmen, betrug 22%, in der Placebo — Gruppe 47%.
Die Wirksamkeit von Agomelatin wurde in 6 von 7 klinischen Studien (Vorteil (2 Studien) oder vergleichbare Wirksamkeit (4 Studien)) in heterogenen Populationen von erwachsenen Patienten mit Depressionen im Vergleich zu SSRI/SSRI (Sertralin, Escitalopram, Fluoxetin, Venlafaxin oder Duloxetin) nachgewiesen. Die antidepressive Wirkung wurde auf der Hamilton-Skala (17-Punkt-Version) entweder als primärer oder als sekundärer Endpunkt bewertet.
Agomelatin hat keine negativen Auswirkungen auf Aufmerksamkeit und Gedächtnis, bei Patienten mit Depressionen Agomelatin in einer Dosis von 25 mg erhöht die Dauer der Phase des langsamen Schlafes ohne Änderung der Anzahl und Dauer der Phasen des schnellen Schlafes. Die Einnahme von Agomelatin in einer Dosis von 25 mg trägt auch zu einem schnelleren Schlaf mit einer Abnahme der Herzfrequenz und einer besseren Schlafqualität bei (ab der ersten Woche der Behandlung), wobei tagsüber keine Verlangsamung festgestellt wird.
Vor dem Hintergrund der Einnahme von Agomelatin gibt es eine Tendenz, die Häufigkeit der sexuellen Dysfunktion (Einfluss auf Erregung und Orgasmus) zu verringern.
Die Einnahme von Agomelatin hat keinen Einfluss auf die Herzfrequenz und Blutdruck, verursacht keine sexuellen Störungen, verursacht kein Entzugssyndrom (auch mit einem abrupten Absetzen der Behandlung) und Sucht-Syndrom.
Die Wirksamkeit von Agomelatin in einer Dosis von 25-50 mg 1 einmal täglich wurde bei Patienten mit älteren Depressionen unter 75 Jahren in einer 8-wöchigen klinischen Studie bestätigt. Bei Patienten im Alter von 75 Jahren und älter gibt es keine bestätigten Daten über das Vorhandensein einer signifikanten Wirkung.
Die Verträglichkeit von Agomelatin bei älteren Patienten ist vergleichbar mit denen bei jungen Patienten.
Während einer 3-wöchigen, kontrollierten Studie mit Patienten mit schweren depressiven Störungen und unzureichender therapeutischer Wirkung von Paroxetin (SSRI) oder Venlafaxin (SSRI), beim Übergang von der Therapie mit diesen Antidepressiva zur Behandlung von Agomelatin wurde ein Entzugssyndrom beobachtet. Das Syndrom erschien sowohl nach einer einzigen Beendigung der Behandlung vor SSRI/SSRI, und wenn sie schrittweise Abschaffung, die für die Manifestation der geringen Wirksamkeit von Agomelatin in der Anfangsphase der Behandlung verwechselt werden könnte.
Die Anzahl der Patienten, die eine Woche nach der Abschaffung der SSRI / SSRI beobachtet mindestens ein Symptom, Zusammenhang mit dem Syndrom, war niedriger in der Gruppe mit einer langen Abnahme der Dosierung (schrittweise Abnahme der Dosis SSRI/SSRI für 2 Wochen), als in der Gruppe mit einer schnellen Abnahme der Dosierung (schrittweise Abnahme der Dosis SSRI/SSRI für 1 Woche), und als bei einer einzigen Abschaffung: 56,1%, 62,6% und 79,8%
Absorption und Bioverfügbarkeit
Nach Einnahme von Agomelatin schnell (≥80%) absorbiert. Cmax im Plasma wird durch 1-2 Stunden nach der Einnahme erreicht. Absolute Bioverfügbarkeit nach Einnahme der therapeutischen Dosis ist niedrig (<5%), die interindividuelle Variabilität ist signifikant. Die Bioverfügbarkeit bei Frauen ist höher als bei Männern. Die Bioverfügbarkeit erhöht sich vor dem Hintergrund der Einnahme von oralen Kontrazeptiva und nimmt vor dem Hintergrund des Rauchens ab.
Bei der Ernennung von therapeutischen Dosen Cmax das Medikament wurde proportional zur Dosierung erhöht. Bei höheren Dosen gab es eine ausgeprägtere Wirkung der ersten Passage durch die Leber. Die Nahrungsaufnahme (sowohl normal als auch fettreich) beeinflusste weder die Bioverfügbarkeit noch den Grad der Absorption. Vor dem Hintergrund der Nahrungsaufnahme mit hohem Fettgehalt nahm die interindividuelle Variabilität der Indikatoren zu.
Verteilung
Vss war etwa 35 l.
Bindung an Plasmaproteine-95%, unabhängig von der Konzentration des Medikaments, Alter oder das Vorhandensein von Nierenversagen. Bei Leberinsuffizienz gab es eine zweifache Zunahme der freien Fraktion des Arzneimittels.
Biotransformation
Nach Einnahme von Agomelatin unterliegt einer schnellen Oxidation, vor allem aufgrund der Isoenzyme CYP1A2 und CYP2C9. Isoenzym CYP2C19 ist auch am Metabolismus von Agomelatin beteiligt, aber seine Rolle ist weniger wichtig.
Die Hauptmetaboliten in Form von hydroxylierten und demethylierten Agomelatin sind inaktiv, binden schnell und werden von den Nieren ausgeschieden.
Aufzucht
Die Ausscheidung erfolgt schnell. T1/2 aus dem Plasma ist von 1 bis 2 h. Die metabolische Clearance beträgt etwa 1100 ml / min.Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Nieren (80%) in Form von Metaboliten. Die Menge des unveränderten Medikaments im Urin ist vernachlässigbar. Bei der Ernennung des Medikaments ändert sich die Kinetik nicht.
Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit einer einzigen Dosis von Agomelatin 25 mg die pharmakokinetischen Parameter nicht signifikant verändert. Aufgrund der begrenzten klinischen Erfahrung sollte bei der Ernennung von Agomelatin bei Patienten mit mäßiger bis schwerer Niereninsuffizienz Vorsicht walten gelassen werden.
Leberinsuffizienz
Bei der Ernennung von Agomelatin in einer Dosis von 25 mg Patienten mit schwach ausgeprägt (Klasse A nach Child-Pugh Klassifikation) und moderate (Klasse B nach Child-Pugh Klassifikation) chronische Leberversagen vor dem Hintergrund der Leberzirrhose wurde eine Erhöhung der Plasmakonzentration in 70 und 140 Mal bzw. im Vergleich zu Freiwilligen, vergleichbar nach Geschlecht, Alter und Verhältnis zum Rauchen, aber ohne Leberversagen.
Ältere Patienten
Bei der Verabreichung von Agomelatin in einer Dosis von 25 mg älteren Patienten im Alter von 65 Jahren und älter wurde festgestellt, dass die durchschnittliche AUC und die durchschnittliche Cmax waren in 4 und 13 Mal, beziehungsweise, höher bei Patienten im Alter von 75 Jahren und älter, im Vergleich zu Patienten unter 75 Jahren. Die Gesamtzahl der Patienten, die 50 mg erhielten, war zu niedrig, um Schlussfolgerungen zu ziehen. Dosisanpassung je nach Alter ist nicht erforderlich.
Rassenzugehörigkeit
Es gibt keine Daten über rassische Unterschiede der pharmakokinetischen Parameter.
- Antidepressiva [Antidepressiva]
Potenziell mögliche Auswirkungen anderer Medikamente. Agomelatin 90% metabolisiert in der Leber mit Cytochrom P450 Isoenzym 1A2 (CYP1A2) und 10% — mit CYP2C9/19. Daher können alle Medikamente, deren Stoffwechsel von diesen Isoenzymen abhängt, die Bioverfügbarkeit von Agomelatin erhöhen oder verringern.
Fluvoxamin ist ein starker Inhibitor von CYP1A2-und moderater Inhibitor von CYP2S9 erheblich verlangsamt und den Stoffwechsel der agomelatina, wobei die Konzentration der agomelatina steigt etwa 60 (12-412) mal. Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Agomelatin und starken Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms (wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin) kontraindiziert. Die gleichzeitige Verabreichung von Agomelatin und Östrogen, die moderate Inhibitoren des CYP1A2-Isoenzyms sind, führt zu einer Erhöhung der Konzentration von Agomelatin mehrmals. Obwohl die kombinierte Anwendung von agomelatina östrogen und geht nicht einher mit einer Verschlechterung der das Sicherheitsprofil der Therapie, Vorsicht ist bei der Ernennung der agomelatina mit anderen mäßigen CYP1A2-Inhibitoren izofermenta (Z. B. propranolol, грепафлоксацин, эноксацин) bis zu einer ausreichenden klinischen Erfahrungen (cm. "Besondere Hinweise»)
Rifampicin, als Induktor für beide Cytochrome, die am Stoffwechsel von Agomelatin beteiligt sind, kann die Bioverfügbarkeit von Agomelatin reduzieren.
Gezeigt, dass das Rauchen, induzieren CYP1A2, CYP, senkt die Bioverfügbarkeit agomelatina, vor allem bei Patienten missbrauchen Rauchen (>15 Zigaretten/Tag) (siehe Abschnitt «Pharmakokinetik»).
Potenziell mögliche Auswirkungen von Agomelatin auf andere Medikamente. In vivo Agomelatin induziert keine Cytochrom-P450-Isoenzyme. Agomelatin hemmt das CYP1A2-Isoenzym nicht in vivo und andere Cytochrom P450 Isoenzyme in vitro. Daher beeinflusst Agomelatin die Konzentration von Arzneimitteln nicht, deren Stoffwechsel mit diesen Isoenzymen verbunden ist.
Medikamente, die weitgehend an Plasmaproteine binden. Agomelatin änderte nicht die freie Konzentration von Medikamenten, die weitgehend an Plasmaproteine binden und wiederum die Konzentration von Agomelatin nicht beeinflussten.
Andere Medikamente. Das Fehlen von pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Wechselwirkungen von Agomelatin und Drogen, oft in der Zielpopulation von Patienten verwendet: Benzodiazepine, Lithium-Medikamente, Paroxetin, Fluconazol und Theophyllin.
Alkohol. Es wird nicht empfohlen, Agomelatin in Verbindung mit Alkohol zu verwenden.
Elektrokrampftherapie (ECT). Es gibt keine Daten über die Verwendung von Agomelatin gleichzeitig mit ECT. Da Agomelatin in Tierversuchen nicht zum Auftreten von Krämpfen beigetragen hat, sind die unerwünschten Auswirkungen der gemeinsamen Verwendung von Agomelatin und ECT unwahrscheinlich.
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