Algover

Für die symptomatische Therapie, Verringerung der Intensität von Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung (beeinflusst nicht das Fortschreiten der Krankheit) bei den folgenden Bedingungen und Krankheiten:

rheumatoide arthritis,

gelenksyndrom mit Verschlimmerung der Gicht,

Psoriasis-arthritis,

ankylosierende spondylitis,

osteochondrose mit radikulärem Syndrom,

arthrose,

myalgie rheumatischen und nicht rheumatischen Ursprungs,

gründung der Bänder, Sehnen, Bursitis (einschließlich posttraumatische Entstehung der Teile),

Schmerzsyndrom verschiedener Herkunft (einschließlich in der postoperativen Phase, mit Verletzungen, Algodismenorrhoe, Zahnschmerzen, Kopfschmerzen, Arthralgie, Lumboishialgie).

Arthrose, Arthrose, Schmerzsyndrom bei extraartikulären Läsionen (Tendinitis, Bursitis, Prellungen, Verstauchungen usw.), Zahnschmerzen und Entzündungen, primäre Dysmenorrhoe eingesetzt eingesetzt (symptomatische Behandlung).

behandlung von akuten Schmerzen (Rückenschmerzen, Schmerzen im unteren Rücken, Schmerzsyndrom in der Pathologie des Bewegungsapparates, einschließlich Verletzungen, Verstauchungen und Dislokationen von Gelenken, Sehnenscheidenentzündung, Schleimbeutelentzündung),

zahnschmerzen,

symptomatische Behandlung von Arthrose mit Schmerzsyndrom,

disalvatore.

Das Medikament ist für die symptomatische Therapie bestimmt und reduziert Schmerzen und Entzündungen zum Zeitpunkt der Anwendung.

Drinnen, nach dem Essen. Der Inhalt des Beutels wird in 80-100 ml Wasser gelöst. Sterben vorbereitete Lösung unterliegt keiner Lagerung.

Erwachsene: Die empfohlene Dosierung beträgt 100 mg (1 Tabelle). oder 1 Beutel Granulat) 2 mal täglich. Bei Bedarf kann die Dosierung je nach Schweregrad der Erkrankung zweimal täglich auf 200 mg erhöht werden. Sterben Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirkung ab.

Patienten über 65 Jahren wird empfohlen, die minimale wirksame Dosis des Arzneimittels zu verwenden.

Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (Kreatinin Cl — 30-80 ml/min) müssen die Dosis nicht anpassen. Bei der Verschreibung des Arzneimittels eine Patienten mit Niereninsuffizienz (Kreatinin-Cl < 30 ml/min) ist Vorsicht geboten (bei Bedarf kann die Dosierung bei solchen Patienten reduziert werden).

Inneren, nach dem Essen. jeweils 1 Packung. (100 mg Nimesulid) 2 mal täglich. Der Inhalt des Beutels wird in ein Glas gegossen und in etwa 100 ml Wasser gelöst. Sterben vorbereitete Lösung unterliegt keiner Lagerung.

Algover^® es wird nur zur Behandlung von Patienten über 12 Jahren angewendet.

Jugendliche (von 12 bis 18 Jahren). Basierend auf dem pharmakokinetischen Profil und den pharmakodynamischen Eigenschaft von Nimesulid muss die Dosis bei Jugendlichen nicht angepasst werden.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Basierend auf pharmakokinetischen Daten muss die Dosis bei Patienten mit leichten bis mittelschweren Formen der Niereninsuffizienz (Kreatinin Cl 30-80 ml/min) nicht angepasst werden.

Ältere Patienten. Bei der Behandlung älterer Patienten wird die Notwendigkeit, die Tagesdosis anzupassen, vom Arzt anhand der Möglichkeit der Wechselwirkung mit anderen Arzneimitteln bestimmt.

Sterben maximale Behandlungsdauer mit Nimesulid beträgt 15 Tage.

Um das Risiko unerwünschter Nebenwirkungen zu verringern, sollte die minimale wirksame Dosis im kürzestmöglichen Verlauf angewendet werden.

Überempfindlichkeit, einschließlich gegen Aspirin oder andere NSAIDs in der Anamnese (Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria), akute Magengeschwüre, erosive und ulzerative Läsionen und Blutungen des Gastrointestinaltrakts, Störungen des Blutgerinnungssystems, schwere Nierenfunktionsstörung, Leberversagen, Kinder unter 12 Jahren.

Mit Ausblick: arterielle Hypertonie, Herzerkrankungen, Diabetes mellitus.

überempfindlichkeit gegen Nimesulid oder eine der Komponenten des Arzneimittels,

hyperergische Reaktionen (in der Anamnese), zum Beispiel Bronchospasmus, Rhinitis, Urtikaria, verbunden mit der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAR, einschließlich Nimesulid,

hepatotoxische Reaktionen auf Nimesulid (in der Anamnese),

gleichzeitige (gleichzeitige) Anwendung von Arzneimitteln mit potenzieller Hepatotoxizität wie Paracetamol oder anderen Analgetika oder NSAR,

chronisch-entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis Ulcerosa) in der akuten phase,

die Zeit nach der Bypass-Transplantation der Koronararterien,

Fiebersyndrom bei Erkrankungen und akuten respiratorischen Virusinfektionen,

vollständige oder unvollständige Kombination von Asthma bronchiale, rezidivierender Nasenpolypose oder Nasennebenhöhlen mit Unverträglichkeit gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich in der Anamnese),

Magengeschwür des Magens oder Zwölffingerdarms in der akuten Phase, das Vorhandensein einer Geschichte von Geschwüren, Perforationen oder Blutungen im Magen-Darm-Trakt,

das Vorhandensein einer Geschichte von zerebrovaskulären Blutungen oder anderen Blutungen, sowie Krankheiten, die von Blutungen begleitet werden,

schwere Blutgerinnungsstörungen,

schwere Herzinsuffizienz,

schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Cl <30 ml / Minute), bestätigter hyperkalemia,

leberversagen oder eine aktive Lebererkrankung,

Schwangerschaft und Stillzeit,

alkoholismus, Drogenabhängigkeit,

Kinder unter 12 Jahren.

Mit Vorsicht: schwere Formen der arteriellen Hypertonie, Typ-2-Diabetes mellitus, Herzinsuffizienz, koronare Herzkrankheit, zerebrovaskuläre Erkrankungen, Dyslipidämie/Hyperlipidämie, periphere Arterienerkrankungen, Rauchen, Kreatinin Cl weniger als 60 ml/min.

Anamnestische Daten über das Vorhandensein von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltraktes, Infektion verursacht durch Helicobacter pylori alter, langfristige vorherige Verwendung von NSAR, schwere somatische Erkrankungen.

Gleichzeitige Therapie mit folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Thrombozytenaggregationshemmern (z. B. Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), oralen Kortikosteroiden (z. B. Prednison), SSRIs (z. B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).

Entscheidung über die Ernennung des Medikaments Algover^® es sollte auf einer individuellen Beurteilung des Risikos und des Nutzens der Einnahme des Arzneimittels basieren.

Allergische Reaktionen: am häufigsten-Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, Erythem, Angioödem, in Einzelfällen — Stevens-Johnson-Syndrom und epidermale Nekrolyse.

Aus dem Magen-Darm-Trakt: oft Sodbrennen, Übelkeit, Gastralgie, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung, selten — Magengeschwüre, perforierte Geschwüre, Magen-Darm-Blutungen.

Von der Seite des hepatobiliären Systems: veränderungen der Leberenzyme (Transaminasen), oft vorübergehend und reversibel, in Einzelfällen — akute Hepatitis, blitzleberiges Leberversagen (mehrere Todesfälle).

Aus dem Nervensystem: schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Unruhe, Schwindel.

Aus dem Harnsystem: oligurie, Ödeme, isolierte Hämaturie,

Nierenversagen.

Aus dem Blut-und Lymphsystem: in Einzelfällen

Leukopenie, Anämie, Agranulozytose, verlängerte Blutungszeit, Hämaturie, purpura, Thrombozytopenie.

Aus dem Atmungssystem: in Einzelfällen-anaphylaktische Reaktionen in Form von Dyspnoe, Asthmaanfällen, vor allem bei Patienten mit Allergien gegen Aspirin (Acetylsalicylsäure) und andere NSAIDs.

Sterben Häufigkeit wird je nach Auftreten des Falles in Kategorien eingeteilt: sehr Häufig (>10), oft (>100–<10), selten (>1000–<100), selten (>10000–<1000), sehr selten (<10000).

Störungen des Kreislauf - und Lymphsystems: selten-Anämie, Eosinophilie, Blutungen, sehr selten-Thrombozytopenie, Panzytopenie, thrombozytopenische Purpura.

Allergische Reaktionen: selten-Juckreiz, Hautausschlag, übermäßiges Schwitzen, selten-Überempfindlichkeitsreaktionen, Erythem, Dermatitis, sehr selten-anaphylaktoide Reaktionen, Urtikaria, Angioödem, Erythem polyforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom).

Verletzungen des zentralen Nervensystems: selten-Schwindel, selten-ein Gefühl der Angst, Nervosität, Albträume, sehr selten-Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Enzephalopathie (Reye-Syndrom).

Verletzungen der Sinne: selten-verschwommenes Sehen.

Größe des CCC: selten-arterielle Hypertonie, Tachykardie, Blutdrucklabilität, Hitzewallungen.

Verletzungen des Atmungssystems: selten-Kurzatmigkeit, sehr selten-Verschlimmerung von Asthma bronchiale, Bronchospasmus.

Störungen des Gastrointestinaltraktes: oft-Durchfall, Übelkeit, Erbrechen, selten-Verstopfung, Blähungen, Gastritis, sehr selten-Bauchschmerzen, Dyspepsie, Stomatitis, teeriger Stuhl, gastrointestinale Blutungen, Geschwüre und / oder Perforation des Magens oder Zwölffingerdarms.

Störungen der Leber und des Gallensystems: sehr selten-Hepatitis, Blitzhepatitis, Gelbsucht, Cholestase, erhöhte Aktivität von Leberenzymen.

Störungen der Nieren und des Harnsystems: selten-Dysurie, Hämaturie, Harnverhalt, sehr selten-Nierenversagen, Oligurie, interstitielle nephritis.

Allgemeine Größe: selten-Unwohlsein, Asthenie, sehr selten — Hypothermie.

Andere: selten-Hyperkaliämie.

Treatment: Magenspülung, Erkennung und Korrektur von Wasser-Elektrolyt-Störungen, symptomatische Therapie.

Problembeschreibung: apathie, Schläfrigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in der Magengegend. Bei Erhaltungstherapie bei Gastropathie sind diese Symptome in der Regel reversibel. Gastrointestinale Blutungen können auftreten. In seltenen Fällen ist es möglich, den Blutdruck, akutes Nierenversagen, Atemdepression und Koma, anaphylaktoide Reaktionen zu erhöhen.

Treatment: symptomatisch. Es gibt kein spezielles Gegenmittel. Wenn die Überdosierung innerhalb der letzten 4 Stunden auftrat, - Induktion von Erbrechen und / oder Verabreichung von Aktivkohle (von 60 bis 100 g pro Erwachsenem) und / oder osmotischen Abführmitteln. Erzwungene Diurese und Hämodialyse sind aufgrund der hohen Bindung des Arzneimittels ein Protein (bis zu 97,5%) unwirksam. Sterben Kontrolle der Nieren-und Leberfunktion ist indiziert.

Selektiver Hemmer der Cyclooxygenase, ein Enzym, das an der Synthese von PG beteiligt ist. Eine funktionelle Gruppe in Nimesulid ist Sulfanilsäure. In der Forschung in vivo und in-vitro - - - - es wurde gefunden, dass Nimesulid hauptsächlich sterben Cyclooxygenase II hemmt, deren Synthese im Entzündungsprozess vorherrscht, und eine minimale Wirkung auf die Cyclooxygenase I hat, die eine schützende Wirkung auf die Magen-oder Nierenschleimhaut Hütte. Bei einer Entzündungsreaktion betrifft es Neutrophilen im zweiten Stadium der zellulären Reaktion. Reduziert effektiv sterben Produktion von Oxidationsmitteln während der Wechselwirkung von Neutrophilen mit Chemotaxis-Faktoren (direkte zelluläre Wirkung), ohne sterben lokomotorischen Eigenschaft der Zelle zu reduzieren und begrenzt nicht die Absorptionseffizienz von Neutrophilen im Prozess der Phagozytose. Es wirkt als Aktivator der Hypochlorsäure im Prozess der Phagozytose (Recycling-Prozess). Verhindert Sterbebildung von Chloramin in Neutrophilen und toxischen Geweben durch chlorierte Oxidationsmittel bei Entwicklungsprozessen

Nimesulid ist ein NSAR aus der Klasse der Sulfonamide. Es hat entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen. Nimesulid wirkt als Inhibitor des COX-Enzyms, das für die Synthese von PG verantwortlich ist, und hemmt hauptsächlich COX-2.

Wenn es oral eingenommen wird, wird es gut absorbiert. Nach einer Einzeldosis von 100 mg C _max im Plasma wird es nach 2-3 Stunden festgestellt und beträgt 3-4 mg/l. AUC = 20-35 mg/l/h). Es gab keinen statistischen Unterschied zwischen den obigen Daten und den Werten, die bei Verwendung des Arzneimittels in einer Dosis von 100 mg zweimal täglich für 7 Tage erhalten wurden. Bis zu 97,5% der Substanz bindet ein Plasmaproteine.

Es wird in der Leber metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist die Parahydroxyform, die pharmakologische Aktivität hat. Sterben geschätzte Zeit vor dem Auftreten des Metaboliten im Kreislaufsystem ist unbedeutend und beträgt 0,8 Stunden, aber die Formationskonstante ist klein und signifikant geringer als die Absorptionskonstante von Nimesulid. Hydroxynimesulid ist der einzige Metabolit im Plasma und fast vollständig frei. T_1/2 es ist von 3,2 bis 6 Stunden. Es wird hauptsächlich im Urin ausgeschieden (auch also ungefähr 50% der verabreichten Dosis). Nur 1-3% werden unverändert ausgeschieden. Hydroxynimesulid, der Hauptmetabolit, kommt nur in Form von Glucuronid vor. Auch also ungefähr 29% der injizierten Substanz werden nach Biotransformation mit Kot freigesetzt.

Das kinetische Profil von Nimesulid ändert sich bei älteren Patienten mit einmaliger und wiederholter Verabreichung nicht.

Mit leichten Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Cl 30-80 ml / min) C _max nimesulid und seine Metaboliten überschreiten das Niveau bei gesunden Freiwilligen nicht. Wiederholte Verwendung des Medikaments führt nicht zur Akkumulation. Es tritt bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion aufgrund des hohen Akkumulationsrisikos kontraindiziert.

Nach oraler Verabreichung wird das Medikament gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und erreicht C_max im Blutplasma nach 2-3 Stunden beträgt sterben Bindung mit Plasmaproteinen 97,5%, T_1/2 Es ist 3.2-6 Stunden. Es dringt leicht durch histohematische Barrieren ein.

Es wird in der Leber durch das Cytochrom-P450CUR Isoenzym 2C9 metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist das pharmakologisch aktive Parahydroxyderivat von Nimesulid-Hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid wird in metabolisierter Form in die Galle ausgeschieden (ausschließlich in Form von Glucuronat-etwa 29%).

Nimesulid wird hauptsächlich über die Nieren aus dem Körper ausgeschieden (etwa 50% der eingenommenen Dosis).

Das pharmakokinetische Profil von Nimesulid bei älteren Menschen ändert sich nicht mit der Verabreichung von Einzel-und Mehrfachdosen/wiederholten Dosen.

Nach einer experimentellen Studie mit Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Cl 30-80 ml / min) und gesunden Freiwilligen, C_max Sterben Konzentration von Nimesulid und seinem Metaboliten im Plasma von Patienten überschritt sterben Konzentration von Nimesulid bei gesunden Probanden nicht. AUC und T_1/2 bei Patienten mit Niereninsuffizienz waren sie 50% höher, jedoch innerhalb der Werte der pharmakokinetischen Parameter. Bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels wird keine Akkumulation beobachtet.

• Andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente

• Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) [Andere nicht-narkotische Analgetika, einschließlich und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente]

Im Laufe der Forschung in vivo Es gab keine klinisch signifikante Wechselwirkung mit Glibenclamid, Theophyllin, warfarin, digoxin, Cimetidin und Antazida. Nach den Ergebnissen der Studie, gab es keine klinisch signifikante Wechselwirkung. Aulin reduziert sterben Wirksamkeit von Diuretika und blockiert insbesondere den mit Furosemid stimulierten Anstieg der Reninkonzentration im Plasma. Sterben pharmakokinetische Analyse der Nimesulidkonzentration bei Patienten unter kontinuierlicher Diuretikatherapie (Furosemid) ergab eine klinisch unbedeutende Abnahme des Verteilungsvolumens. Verstärkt sterben Wirkung von Acetylsalicylsäure auf die Hämostase. Sterben gleichzeitige Anwendung von Aulin mit Salicylaten oder Tolbutamid kann die Konzentration des letzteren im Plasma und folglich deren klinische Wirksamkeit beeinflussen. NSAIDs reduzieren sterben Clearance von Lithium, was zu einem Anstieg der Plasmakonzentrationen und der Entwicklung toxischer Wirkungen führt (bei der Verschreibung von Nimesulid eines Patienten, die sich einer Therapie mit Lithiumsalzen unterziehen, ist es notwendig, seine Konzentration regelmäßig zu bestimmen)

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

GCS. Erhöhen Sie das Risiko von Magen-Darm-Geschwüren oder-Blutungen.

Thrombozytenaggregationshemmer und SSRI wie Fluoxetin. Erhöhen Sie das Risiko von gastrointestinalen Blutungen.

Geringhemmer. NSAIDs können helfen Wirkung von Antikoagulanzien wie Warfarin verstärken. Aufgrund des erhöhten Blutungsrisikos wird diese Kombination nicht empfohlen und ist bei Patienten mit schweren Gerinnungsstörungen kontraindiziert. Wenn eine Kombinationstherapie immer noch nicht vermieden werden kann, ist eine sorgfältige Überwachung der Blutgerinnungsindikatoren erforderlich.

Diuretische. NSAIDs können sterben Wirkung von Diuretika reduzieren.

Bei gesunden Freiwilligen reduziert Nimesulid vorübergehend sterben Ausscheidung von Natrium unter der Wirkung von Furosemid, in geringerem Maße sterben Ausscheidung von Kalium und reduziert sterben tatsächliche harntreibende Wirkung.

Sterben gleichzeitige Verabreichung von Nimesulid und Furosemid führt zu einer Abnahme (etwa 20%) der AUC und einer Abnahme der kumulativen Ausscheidung von Furosemid, ohne sterben renale Clearance von Furosemid zu verändern.

Sterben gleichzeitige Verabreichung von Furosemid und Nimesulid erfordert Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter Nieren-oder Herzfunktion.

ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten. NSAIDs können helfen Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten reduzieren. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin Cl 30-80 ml / min) mit kombinierter Verabreichung von ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten oder Substanzen, die das COX-System unterdrücken (NSAR, Thrombozytenaggregationshemmer), weitere Verschlechterung der Nierenfunktion und das Auftreten von akutem Nierenversagen, das in der Regel reversibel ist. Diese Wechselwirkungen sollten bei Patienten, die Algover einnehmen, in Betracht gezogen werden^® in Kombination mit ACE-Hemmern oder Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten. Daher sollte die gleichzeitige Verabschiedung dieser Medikamente mit Vorsicht verordnet werden, insbesondere bei älteren Patienten. Sterben Patienten sollten ausreichende Flüssigkeiten erhalten und die Nierenfunktion sollte nach Beginn der Co-Therapie sorgfältig überwacht werden.

Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

Lithium-Präparate. Es gibt Hinweise darauf, dass NSAR sterben Clearance von Lithium reduzieren, was zu einer Erhöhung der Lithiumkonzentration im Blutplasma und seiner Toxizität führt. Bei der Verschreibung von Nimesulid eine Patienten, die eine Lithiumtherapie erhalten, sollte eine regelmäßige Überwachung der Lithiumkonzentration im Plasma durchgeführt werden.

Es wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen mit Glibenclamid, Theophyllin, Digoxin, Cimetidin oder Antazida (z. B. eine Kombination von Aluminium-und Magnesiumhydroxiden) beobachtet.

Nimesulid hemmt sterben Aktivität des CYP2C9-Isoenzyms. Bei gleichzeitiger Einnahme von Arzneimitteln, die Substrate dieses Enzyms sind, kann die Konzentration dieser Arzneimittel im Plasma ansteigen.

Bei der Verschreibung von Nimesulid weniger als 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Methotrexat ist Vorsicht geboten, da in solchen Fällen der Methotrexatspiegel im Plasma und dementsprechend sterben toxischen Wirkungen dieses Arzneimittels zunehmen können.

Aufgrund der Wirkung auf die Nierenfunktion können-COX-Inhibitoren wie Nimesulid sterben Nephrotoxizität von Cyclosporinen erhöhen.

Wechselwirkung anderer Medikamente mit Nimesulid

Forschung in-vitro - - - - Es wurde gezeigt, dass Nimesulid durch Tolbutamid, Salicylsäure und Valproinsäure von den Bindungsstellen verdrängt wird, aber diese Effekte wurden während der klinischen Verwendung des Arzneimittels nicht beobachtet.