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Medizinisch geprüft von Militian Inessa Mesropovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 25.03.2022
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Afeditab® CR, 30 mg, ist als Runde, bräunlich-rote, filmbeschichtete, unscored Tabletten erhältlich, bedruckt mit ELN 30, und werden in Flaschen von 100 und 500.
Afeditab® CR, 60 mg, ist als Runde, bräunlich-rote, filmbeschichtete, unscored Tabletten erhältlich, bedruckt mit ELN 60, und werden in Flaschen von 100 und 500.
Die Tabletten sollten vor Licht und Feuchtigkeit geschützt werden und unter 30 gespeichert°C (86°F). In engen, lichtbeständigen Behältern wie definiert in USP/NF.
Hergestellt von: Alkermes Pharma Ireland Limited, Athlone, Co. Westmeath, Irland. Vertrieben von: Actavis Pharma, Inc. Parsippany, New Jersey 07054 USA. Überarbeitet: September 2014
Afeditab® CR ist angezeigt für die Behandlung von Bluthochdruck. Es kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln.
Die Dosierung sollte nach den Bedürfnissen jedes Patienten angepasst werden gung. Es wird empfohlen, dass Nifedipin extended-release-Tabletten werden einmal täglich oral auf nüchternen Magen verabreicht. Afeditab® CR ist eine erweiterte release-Darreichungsform und Tabletten sollten ganz geschluckt, nicht gebissen oder geteilt werden. Im Allgemeinen, titration sollte über einen Zeitraum von 7 bis 14 Tagen ab 30 mg einmal täglich erfolgen. Oben die titration sollte auf therapeutischer Wirksamkeit und Sicherheit basieren. Üblich Erhaltungsdosis beträgt 30 mg bis 60 mg einmal täglich. Titration auf Dosen über 90 mg täglich wird nicht empfohlen.
Wenn ein absetzen von Afeditab & reg; CR notwendig ist, schlägt eine solide klinische Praxis vor, dass die die Dosierung sollte schrittweise unter ärztlicher Aufsicht verringert werden. Die gleichzeitige Verabreichung von Nifedipin mit Grapefruitsaft ist zu vermeiden (Siehe ) PHARMAKOLOGIE und VORSICHTSMAßNAHMEN).
Vorsicht ist geboten bei der Abgabe von Afeditab® CR, um sicherzustellen, dass die extended-release Dosierungsform wurde verschrieben.
Bekannte überempfindlichkeit gegen Nifedipin.
WARNHINWEISE
Übermäßige Hypotonie
Obwohl bei den meisten Patienten die blutdrucksenkende Wirkung von Nifedipin ist bescheiden und gut verträglich, gelegentliche Patienten hatten übermäßige und schlecht verträgliche Hypotonie. Diese Antworten sind normalerweise aufgetreten während anfängliche titration oder zum Zeitpunkt der nachfolgenden Dosisanpassung nach oben und kann bei Patienten, die begleitende Betablocker verwenden, wahrscheinlicher sein.
Schwere Hypotonie und / oder erhöhtes Flüssigkeitsvolumen Anforderungen wurden bei Patienten berichtet, die sofort freigelassen wurden Kapseln zusammen mit einem beta-Blockierer und der Koronararterie unterzogen bypass-Operation mit hochdosierter Fentanyl-Anästhesie. Die Interaktion mit hoch Dosis Fentanyl scheint auf die Kombination von Nifedipin und a zurückzuführen zu sein beta-blocker, aber die Möglichkeit, dass es mit Nifedipin allein auftreten kann, mit niedrige Dosen von fentanyl, in anderen chirurgischen Verfahren oder mit anderen Betäubungsmitteln Analgetika können nicht ausgeschlossen werden. Bei Nifedipin-behandelten Patienten, bei denen eine Operation wenn eine hochdosierte Fentanyl-Anästhesie in Betracht gezogen wird, sollte der Arzt sein Kenntnis dieser potenziellen Probleme und, wenn der Zustand des Patienten dies zulässt, es sollte genügend Zeit (mindestens 36 Stunden) für das waschen von Nifedipin verbleiben aus dem Körper vor der Operation.
erhöhte Angina Und / Oder Myokardinfarkt
Selten, Patienten, insbesondere diejenigen, die schwere obstruktive koronare Herzkrankheit, haben gut dokumentierte erhöhte Häufigkeit entwickelt, Dauer und / oder schwere der angina pectoris oder akuten Myokardinfarkt beim Start Nifedipin oder zum Zeitpunkt der dosiserhöhung. Der Mechanismus dieses Effekts ist nicht etabliert.
Beta-Blocker-Entzug
Beim absetzen eines Betablockers ist es wichtig, verjüngen Sie die Dosis, wenn möglich, anstatt vor Beginn abrupt anzuhalten Nifedipin. Patienten, die kürzlich von Betablockern zurückgezogen wurden, können eine Entzugssyndrom mit erhöhter angina, wahrscheinlich im Zusammenhang mit erhöhter Empfindlichkeit zu Katecholaminen. Die Einleitung der Nifedipin-Behandlung wird dies nicht verhindern das auftreten und gelegentlich wurde berichtet, um es zu erhöhen.
Kongestive Herzinsuffizienz
Selten Patienten (normalerweise während der Einnahme eines Betablockers) haben nach Beginn von Nifedipin eine Herzinsuffizienz entwickelt. Patienten mit engen Aortenstenose kann ein höheres Risiko für ein solches Ereignis haben, wie das entladen es wird erwartet, dass die Wirkung von Nifedipin für diese Patienten von geringerem nutzen ist, aufgrund Ihrer festen Impedanz über die Aortenklappe zu fließen.
VORSICHTSMAßNAHMEN
allgemein
Hypotonie
Weil Nifedipin periphere Gefäße verringert Widerstand, sorgfältige überwachung des Blutdrucks während der Initialen Verwaltung und titration von Afeditab® CR wird vorgeschlagen. Eine genaue Beobachtung wird besonders für Patienten empfohlen bereits Einnahme von Medikamenten, von denen bekannt ist, dass Sie den Blutdruck senken (Siehe WARNUNGEN).
Peripheres Ödem
Leichtes bis mäßiges peripheres ödem tritt bei a auf dosisabhängige Therapie mit Afeditab® CR. Die placebo-subtrahierte rate beträgt ungefähr 8% bei 30 mg, 12% bei 60 mg und 19% bei 90 mg täglich. Dieses ödem ist ein lokalisiertes Phänomen, das als assoziiert mit Vasodilatation von abhängigen Arteriolen und kleinen Blutgefäßen und nicht aufgrund von linksventrikulärer Dysfunktion oder generalisierter Flüssigkeitsretention. Bei Patienten, deren Hypertonie durch kongestive Herzinsuffizienz kompliziert ist, es sollte darauf geachtet werden, dieses periphere ödem von den Auswirkungen von zu unterscheiden zunehmende linksventrikuläre Dysfunktion.
Labortests
Selten, meist vorübergehend, aber gelegentlich signifikant Erhöhungen von Enzymen wie alkalischer phosphatase, CPK, LDH, SGOT und SGPT wurden notiert. Die Beziehung zur Nifedipin-Therapie ist bei den meisten unsicher Fälle, aber wahrscheinlich in einigen. Diese laboranomalien waren selten assoziiert mit klinischen Symptomen; jedoch Cholestase mit oder ohne Gelbsucht wurde berichtet. Ein kleiner Anstieg ( < 5%) im Mittel alkalisch phosphatase wurde bei Patienten festgestellt, die mit Nifedipin-retardtabletten behandelt wurden. Dies war ein isolierter Befund und führte selten zu Werten, die fielen außerhalb des normalen Bereichs. Seltene Fälle von allergischer hepatitis waren berichtet mit Nifedipin-Behandlung. In kontrollierten Studien Nifedipin extended-release-Tabletten wirkten sich nicht nachteilig auf serumharnsäure, Glukose aus, Cholesterin oder Kalium.
Nifedipin, wie andere Kalziumkanalblocker, verringert die Thrombozytenaggregation in vitro. Begrenzte klinische Studien haben gezeigt, eine moderate, aber statistisch signifikante Abnahme der Thrombozytenaggregation und erhöhen in der Blutungszeit bei einigen Nifedipin-Patienten. Dies wird als Funktion angesehen der Hemmung des calciumtransports über die thrombozytenmembran. Keine klinische die Bedeutung für diese Ergebnisse wurde nachgewiesen.
Positiver direkter Coombs' test mit oder ohne hämolytisch Anämie wurde berichtet, aber ein kausaler Zusammenhang zwischen Nifedipin Verabreichung und Positivität dieses Labortests, einschließlich Hämolyse, könnten nicht bestimmt werden.
Obwohl Nifedipin sicher bei Patienten mit es wurde berichtet, dass Nierenfunktionsstörungen eine positive Wirkung auf bestimmte Fälle, seltene reversible Erhöhungen in BUN und serumkreatinin wurden berichtet bei Patienten mit vorbestehender chronischer Niereninsuffizienz. Der Beziehung zur Nifedipin-Therapie ist in den meisten Fällen unsicher, aber wahrscheinlich in einige.
Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung Der Fruchtbarkeit
Nifedipin wurde Ratten zwei Jahre lang oral verabreicht und wurde nicht als krebserregend gezeigt. Wenn Ratten vor der Paarung gegeben, Nifedipin verursachte eine verminderte Fruchtbarkeit in einer Dosis, die ungefähr dem 30-fachen des Maximums entspricht empfohlene menschliche Dosis. es gibt einen literaturbericht über reversible Reduktion in der Fähigkeit von menschlichen Spermien aus einer begrenzten Anzahl von unfruchtbare Männer, die empfohlene Nifedipin-Dosen einnehmen, um sich zu binden und zu befruchten eine Eizelle in vitro. in vivo mutagenitätsstudien waren negativ.
Schwangerschaft
Schwangerschaft Kategorie C. Bei Nagetieren, Kaninchen und Affen, Nifedipin hat gezeigt, dass eine Vielzahl von embryotoxischen, plazentotoxische und fetotoxische Wirkungen, einschließlich verkümmerter Feten (Ratten, Mäuse und Kaninchen), digitale Anomalien (Ratten und Kaninchen), rippendeformitäten (Mäuse), Spalte Gaumen (Mäuse), kleine Plazenta und unterentwickelte chorionzotten (Affen), embryonale und fetale Todesfälle (Ratten, Mäuse und Kaninchen), verlängerte Schwangerschaft (Ratten; nicht bei anderen Arten bewertet) und verringerte das überleben von Neugeborenen (Ratten; nicht bewertet bei anderen Arten). Auf einer mg / kg-oder mg/m-basis sind einige der Dosen mit diese verschiedenen Wirkungen sind höher als die empfohlene höchstdosis beim Menschen und einige sind niedriger, aber alle sind innerhalb einer Größenordnung davon.
Die digitalen Anomalien bei Nifedipin-exponierten Kaninchen Welpen sind auffallend ähnlich wie bei Welpen, die phenytoin ausgesetzt sind, und diese ähneln wiederum den phalangealen Deformitäten, die am häufigsten auftreten Fehlbildung bei menschlichen Kindern mit in utero Exposition gegenüber phenytoin gesehen.
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwanger. Nifedipin sollte im Allgemeinen während der Schwangerschaft vermieden werden und wird nur verwendet, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Stillende Mütter
Nifedipin wird in die Muttermilch ausgeschieden. Daher die Entscheidung sollte getroffen werden, die Pflege abzubrechen oder das Medikament abzubrechen, unter Berücksichtigung der Bedeutung der Droge für die Mutter.
Geriatrische Anwendung
Obwohl kleine pharmakokinetische Studien eine erhöhte Halbwertszeit und erhöhte Cmax und AUC (Siehe KLINISCHE PHARMAKOLOGIE: Pharmakokinetik und Metabolismus), klinische Studien von Nifedipin nicht geben Sie eine ausreichende Anzahl von Probanden ab 65 Jahren an, um festzustellen, ob Sie reagieren anders als jüngere Probanden. Andere berichtete klinische die Erfahrung hat keine Unterschiede in den Reaktionen zwischen älteren Menschen und jüngere Patienten. Im Allgemeinen sollte die dosisauswahl für einen älteren Patienten sein vorsichtig, in der Regel beginnend am unteren Ende des dosierbereichs, was die größere Häufigkeit verminderter Leber -, Nieren-oder Herzfunktion und begleitender Krankheit oder andere medikamentöse Therapie.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen während der Behandlung mit Nifedipin extended-release-Tabletten in Dosen bis zu 90 mg täglich wurden abgeleitet aus multizentrischen placebokontrollierten klinischen Studien bei 370 hypertensiven Patienten. Atenolol 50 mg einmal täglich wurde bei 187 der 370 Patienten gleichzeitig angewendet auf Nifedipin extended-release-Tabletten und in 64 der 126 Patienten unter placebo. Alle Nebenwirkungen, die während der Therapie mit Nifedipin-retardtabletten berichtet wurden wurden unabhängig von Ihrem ursächlichen Zusammenhang mit Medikamenten tabelliert.
Das häufigste unerwünschte Ereignis, das mit Nifedipin berichtet wurde extended-release-Tabletten waren periphere ödeme. Dies war dosisabhängig und die die Häufigkeit Betrug 18% bei Nifedipin-retardtabletten 30 mg täglich, 22% bei Nifedipin extended-release-Tabletten 60 mg täglich und 29% auf Nifedipin extended-release-Tabletten 90 mg täglich gegenüber 10% auf placebo.
Andere häufige unerwünschte Ereignisse, die oben berichtet wurden placebokontrollierte Studien umfassen:
Wo die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen mit Nifedipin extended-release-Tabletten und placebo ist ähnlich, Kausalzusammenhang kann nicht sein etablierten.
Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden mit einem Inzidenz von 3% oder weniger in täglichen Dosen bis zu 90 mg:
Körper als Ganzes / Systemisch: Brustschmerzen, Beinschmerzen
Zentralnervensystem: Parästhesien, Schwindel
Dermatologisch: Hautausschlag
Magen-Darm: Verstopfung
Muskuloskelettale: beinkrämpfe
Atemwege: Nasenbluten, rhinitis
Urogenital: Impotenz, harnfrequenz
Andere unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz von weniger berichtet als 1,0% waren:
Körper als Ganzes/Systemisch: allergische Reaktion, Asthenie, cellulitis, Brustschmerzen, Schüttelfrost, gesichtsödem, Labortest abnormal, Unwohlsein, Nackenschmerzen, Beckenschmerzen, Schmerzen, lichtempfindlichkeitsreaktion
Herz-Kreislauf: Vorhofflimmern, Bradykardie, Herzstillstand, extrasystole, Hypotonie, Migräne, Herzklopfen, Venenentzündung, posturale Hypotonie, Tachykardie, kutane angiektasen
zentrales Nervensystem: Angst, Verwirrung, verminderte libido, depression, Hypertonie, hypästhesie, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit
Dermatologisch: Angioödem, petechialer Hautausschlag, pruritus, Schwitzen
Magen-Darm: Bauchschmerzen, Durchfall, trocken Mund, Dysphagie, Dyspepsie, aufstoßen, ösophagitis, Blähungen, gastrointestinale Störung, gastrointestinale Blutung, GGT erhöht, Zahnfleisch Störung, zahnfleischblutung, Erbrechen
Hämatologisch: Eosinophilie, Lymphadenopathie
Metabolic: Gicht, Gewichtsverlust
Bewegungsapparat: Arthralgie, arthritis, Gelenk Störung, Myalgie, Myasthenie
Atemwege: Dyspnoe, erhöhter Husten, Rasselgeräusche, pharyngitis, stridor
Spezielle Sinne: abnorme vision, Amblyopie, Konjunktivitis, Diplopie, Augenerkrankung, augenblutung, tinnitus
Urogenital - /Reproduktiv: Dysurie, Nieren-Rechnung, nocturie, Brustvergrößerung, Polyurie, urogenitale Störung
Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden selten berichtet Patienten, die Nifedipin in einem Kern oder anderen Formulierungen erhalten: Allergen hepatitis, Alopezie, anaphylaktische Reaktion, Anämie, arthritis mit ANA ( + ), depression, erythromelalgie, exfoliative dermatitis, Fieber, zahnfleischhyperplasie, Gynäkomastie, Hyperglykämie, Gelbsucht, Leukopenie, Stimmungsschwankungen, Muskelkrämpfe, Nervosität, paranoides Syndrom, purpura, zittern, Schlafstörungen, Stevens-Johnson-Syndrom, Synkope, Geschmack perversion, Thrombozytopenie, toxisch epidermale Nekrolyse, vorübergehende Erblindung auf dem Höhepunkt des plasmaspiegels, tremor und Urtikaria.
Wechselwirkungen mit ARZNEIMITTELN
Beta-adrenerge Blocker
(Siehe WARNUNGEN.)
Nifedipin wird hauptsächlich durch den Stoffwechsel eliminiert und ist ein Substrat von CYP3A. Inhibitoren und Induktoren von CYP3A4 können die Exposition beeinflussen Nifedipin und folglich seine wünschenswerten und unerwünschten Wirkungen. In vitro und in vivo Daten zeigen, dass Nifedipin den Stoffwechsel von Arzneimitteln hemmen kann, die sind Substrate von CYP3A, wodurch die Exposition gegenüber anderen Medikamenten erhöht wird. Nifedipin ist ein Vasodilatator und coadministration anderer Medikamente. Blutdruck kann zu pharmakodynamischen Wechselwirkungen führen.
Herz-Kreislauf-Medikamente
Antiarrhythmika
Chinidin: Chinidin ist ein Substrat von CYP3A und es wurde gezeigt, dass CYP3A in vitro hemmt. Coadministration mehrerer Dosen von chinidinsulfat, 200 mg t.ich.d. und Nifedipin, 20 mg t.ich.d. erhöhte Cmax und AUC von Nifedipin bei gesunden Freiwilligen durch Faktoren von 2.30 und 1.37, jeweils. Die Herzfrequenz im anfangsintervall nach der Verabreichung des Arzneimittels wurde um bis zu 17 erhöht.9 Schläge/minute. Die Exposition gegenüber Chinidin war nicht wichtig in Gegenwart von Nifedipin geändert. Überwachung der Herzfrequenz und Anpassung der Nifedipin-Dosis, falls erforderlich, werden empfohlen, wenn Chinidin wird zu einer Behandlung mit Nifedipin Hinzugefügt.
Flecainide: es gab zu wenig Erfahrung mit der gleichzeitigen Verabreichung von TAMBOCOR mit Nifedipin zu empfehlen verwenden.
Kalziumkanalblocker
Diltiazem: Vorbehandlung gesunder Probanden mit 30 mg oder 90 mg T. I. D. diltiazem P. O. erhöht die AUC von Nifedipin nach eine Einzeldosis von 20 mg Nifedipin durch Faktoren von 2,2 bzw. Das entsprechende Die Cmax-Werte von Nifedipin stiegen um Faktoren von 2,0 bzw. Vorsicht ist geboten bei der gleichzeitigen Verabreichung von diltiazem und Nifedipin und eine Verringerung der Nifedipin-Dosis sollte in Betracht gezogen werden.
Verapamil: Verapamil, ein CYP3A-inhibitor, kann hemmen Sie den Metabolismus von Nifedipin und erhöhen Sie die Exposition gegenüber Nifedipin während der begleitenden Therapie. Blutdruck sollte überwacht werden und Reduktion von die Dosis von Nifedipin berücksichtigt.
ACE Hemmer
Benazepril: Bei gesunden Probanden, die eine einzelne Dosis von 20 mg Nifedipin ER und benazepril 20 mg, die Plasmakonzentrationen von benazeprilat und Nifedipin in Gegenwart und Abwesenheit voneinander waren nicht statistisch signifikant anders. Eine blutdrucksenkende Wirkung wurde erst danach gesehen gleichzeitige Verabreichung der beiden Medikamente. Die tachykardische Wirkung von Nifedipin war in Gegenwart von benazepril abgeschwächt.
Angiotensin-II-Blocker
Irbesartan: In vitro Studien zeigen signifikante Hemmung der Bildung oxidierter irbesartan-Metaboliten durch Nifedipin. In klinischen Studien hatte Nifedipin jedoch keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von irbesartan.
Candesartan: Keine signifikante arzneimittelwechselwirkung hat in Studien mit candesartan cilexitil zusammen mit Nifedipin. Weil candesartan durch das Cytochrom nicht signifikant metabolisiert wird P450-system und bei therapeutischen Konzentrationen hat keinen Einfluss auf Cytochrom P450 Enzyme, Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die diese hemmen oder metabolisiert werden Enzyme würden nicht erwartet.
Betablocker
Nifedipin extended-release-Tabletten wurde gut vertragen bei Verabreichung in Kombination mit betamax bei 187 hypertensiven Patienten in einem placebokontrollierte klinische Studie. Es gab jedoch gelegentlich literaturberichte, die darauf hindeuten, dass die Kombination von Nifedipin und beta-adrenerge blockierende Medikamente können die Wahrscheinlichkeit eines kongestiven Herzens erhöhen Versagen, schwere Hypotonie oder Verschlimmerung der angina bei Patienten mit Kreislauferkrankungen. Klinische überwachung wird empfohlen und eine Dosisanpassung von Nifedipin sollte in Betracht gezogen werden.
Timolol: Hypotonie tritt häufiger auf, wenn dihydropryridin-calciumantagonisten wie Nifedipin werden gleichzeitig verabreicht mit timolol.
zentrale Alpha1-Blocker
Doxazosin: Gesunde freiwillige Teilnahme an einem mehrfachdosis doxazosin-Nifedipin-wechselwirkungsstudie erhielt 2 mg doxazosin q.d. allein oder in Kombination mit 20 mg Nifedipin ER b.ich.d. Gleichzeitige Verabreichung von Nifedipin führte zu einer Abnahme der AUC und Cmax von doxazosin auf 83% und 86% der Werte in Abwesenheit von Nifedipin. In Gegenwart von doxazosin, AUC und Cmax von Nifedipin wurden um Faktoren von 1 erhöht.13 und 1.23, bzw.. Im Vergleich zur Nifedipin-Monotherapie war der Blutdruck niedriger in Gegenwart von doxazosin. Der Blutdruck sollte überwacht werden, wenn doxazosin wird zusammen mit Nifedipin und Dosisreduktion von Nifedipin verabreicht betrachten.
Digitalis
Digoxin: Seit es isolierte Berichte über Patienten mit erhöhten digoxin-Spiegel, und es gibt eine mögliche Wechselwirkung zwischen digoxin und Nifedipin wird empfohlen, den digoxinspiegel zu überwachen beim initiieren, einstellen und absetzen von Nifedipin extended-release Tabletten, um mögliche über-oder unterdigitalisierung zu vermeiden.
Antithrombotika
Cumarine: es gab seltene Berichte über erhöhte Prothrombinzeit bei Patienten, die Cumarin-Antikoagulanzien einnehmen. Nifedipin wurde verabreicht. Die Beziehung zur Nifedipin-Therapie ist jedoch unsicher.
Thrombozytenaggregationshemmer
Clopidogrel: Keine klinisch signifikante Pharmakodynamische Wechselwirkungen wurden beobachtet, wenn clopidrogrel gleichzeitig verabreicht wurde mit Nifedipin.
Tirofiban: Gleichzeitige Anwendung von Nifedipin nicht ändern Sie die Exposition gegenüber tirofiban wichtig.
nicht-Kardiovaskuläre Medikamente
Antimykotika
Ketoconazol, Itraconazol und Fluconazol sind CYP3A Inhibitoren und kann den Metabolismus von Nifedipin hemmen und erhöhen die Exposition gegenüber Nifedipin während der gleichzeitigen Therapie. Blutdruck sollte sein überwacht und eine Dosisreduktion von Nifedipin in Betracht gezogen.
Antisekretorische Medikamente
Omeprazol: bei gesunden Probanden, die eine Einzeldosis von 10 mg Nifedipin, AUC und Cmax von Nifedipin nach Vorbehandlung mit Omeprazol 20 mg Q. D. für 8 Tage waren 1,26 und 0,87 mal die nach Vorbehandlung mit placebo. Vorbehandlung mit oder gleichzeitige Anwendung von Omeprazol hatte keinen Einfluss auf die Wirkung von Nifedipin auf Blutdruck oder Herz Preis. Die Auswirkungen von Omeprazol auf Nifedipin sind wahrscheinlich nicht klinisch Relevanz.
Pantoprazol: bei gesunden Probanden die Exposition zu keinem Medikament wurde in Gegenwart des anderen Medikaments signifikant verändert.
Ranitidin: Fünf Studien an gesunden Probanden untersuchte den Einfluss mehrerer Ranitidin-Dosen auf die Einzel-oder mehrfachdosis Dosis Pharmakokinetik von Nifedipin. Zwei Studien untersuchten die Auswirkungen von coadmin. Ranitidin auf Blutdruck bei hypertensiven Probanden auf Nifedipin. Die gleichzeitige Anwendung von Ranitidin hatte keine relevanten Auswirkungen auf die Exposition zu Nifedipin, das den Blutdruck oder die Herzfrequenz bei normotensiven beeinflusst oder hypertensive Themen.
Cimetidin: Fünf Studien an gesunden Probanden untersuchte den Einfluss mehrerer Cimetidin-Dosen auf die Einzel-oder mehrfachdosis Dosis Pharmakokinetik von Nifedipin. Zwei Studien untersuchten die Auswirkungen von coadmin. Cimetidin auf Blutdruck bei hypertensiven Probanden auf Nifedipin.
Bei normotensiven Probanden, die Einzeldosen von 10 mg erhalten oder mehrere Dosen von bis zu 20 mg Nifedipin t.ich.d. allein oder zusammen mit Cimetidin bis zu 1000 mg / Tag, die AUC-Werte von Nifedipin in Gegenwart von Cimetidin waren zwischen 1.52 und 2.01 mal diejenigen in Abwesenheit von Cimetidin. Die Cmax-Werte von Nifedipin in Gegenwart von Cimetidin wurden erhöht durch Faktoren im Bereich zwischen 1.60 und 2.02. Die Zunahme der Exposition gegenüber Nifedipin durch Cimetidin wurde durch relevante Veränderungen im Blutdruck oder Herz begleitet rate bei normotensiven Probanden. Hypertensive Probanden, die 10 mg q erhalten.d. Nifedipin allein oder in Kombination mit Cimetidin 1000 mg f.d. auch erlebte relevante Veränderungen des Blutdrucks, wenn Cimetidin zugesetzt wurde Nifedipin. Die Wechselwirkung zwischen Cimetidin und Nifedipin ist klinisch Relevanz und Blutdruck sollten überwacht werden und eine Verringerung der Dosis von Nifedipin in Betracht gezogen.
Antibakterielle Medikamente
Quinupristin/Dalfopristin: In vitro Medikament interaktionsstudien haben gezeigt, dass quinupristin/dalfopristin deutlich hemmt den CYP3A Metabolismus von Nifedipin. Gleichzeitige Verabreichung von quinupristin / dalfopristin und Nifedipin (wiederholte orale Dosis) bei gesunden Probanden erhöhte AUC und Cmax für Nifedipin durch Faktoren von 1,44 bzw. 1,18 im Vergleich zu Nifedipin Monotherapie. Bei gleichzeitiger Anwendung von quinupristin / dalfopristin mit Nifedipin, Blutdruck sollte überwacht werden und eine Verringerung der Dosis von Nifedipin betrachtet.
Erythromycin: Erythromycin, ein CYP3A-inhibitor, kann hemmen Sie den Metabolismus von Nifedipin und erhöhen Sie die Exposition gegenüber Nifedipin während der begleitenden Therapie. Blutdruck sollte überwacht werden und Reduktion von die Dosis von Nifedipin berücksichtigt.
Antituberkulöse Medikamente
Rifampin: Vorbehandlung von gesunden Probanden mit 600 mg / Tag rifampin P. O. verringerte die Exposition gegenüber oralem Nifedipin (20 μg/kg) zu 13%. Die Exposition gegenüber intravenösem Nifedipin durch das gleiche rifampin die Behandlung wurde auf 70% reduziert. Dosisanpassung von Nifedipin kann notwendig sein wenn Nifedipin wird verabreicht mit Rifampicin.
Rifapentin: Rifapentin, als Induktor von CYP3A4, kann die Exposition gegenüber Nifedipin verringern. Eine Dosisanpassung von Nifedipin, wenn eine gleichzeitige Anwendung mit rifapentin sollte in Betracht gezogen werden.
Antivirale Medikamente
Amprenavir, atanazavir, delavirin, fosamprinavir, indinavir, nelfinavir und ritonavir, als CYP3A-Hemmer, können die Metabolismus von Nifedipin und erhöhen die Exposition gegenüber Nifedipin. Vorsicht ist garantierte und klinische überwachung der Patienten empfohlen.
ZNS-Medikamente
Nefazodon, ein CYP3A-inhibitor, kann die Metabolismus von Nifedipin und erhöhen die Exposition gegenüber Nifedipin während begleitende Therapie. Der Blutdruck sollte überwacht werden und eine Verringerung der Dosis von Nifedipin in Betracht gezogen.
Valproinsäure kann die Exposition gegenüber Nifedipin während der gleichzeitigen Therapie. Der Blutdruck sollte überwacht werden und a Dosisreduktion von Nifedipin in Betracht gezogen.
Phenytoin: Nifedipin wird durch CYP3A4 metabolisiert. Gleichzeitige Verabreichung von Nifedipin 10 mg Kapsel und 60 mg Nifedipin coat-core Tablette mit phenytoin, einem Induktor von CYP3A4, senkte die AUC und Cmax von Nifedipin um etwa 70%. Bei Verwendung von Nifedipin mit phenytoin, die das klinische ansprechen auf Nifedipin sollte überwacht und seine Dosis angepasst werden, wenn notwendig.
Phenobarbiton und Carbamazepin als Induktoren von CYP3A kann die Exposition gegenüber Nifedipin verringern. Dosisanpassung von Nifedipin kann notwendig sein, wenn phenobarbiton, Carbamazepin oder phenytoin koadministriert ist.
Antiemetika
Dolasetron: Bei Patienten, die dolasetron durch die oraler oder intravenöser Weg und Nifedipin, keine Wirkung auf die clearance gezeigt von hydrodolasetron.
Immunsuppressiva
Tacrolimus: es wurde gezeigt, dass Nifedipin hemmt der Stoffwechsel von tacrolimus in vitro. Transplantationspatienten auf tacrolimus und Nifedipin benötigt von 26% bis 38% kleinere Dosen als Patienten, die nicht erhalten Nifedipin. Nifedipin kann die Exposition gegenüber tacrolimus erhöhen. Wenn Nifedipin ist mit tacrolimus koadministriert, sollten die blutkonzentrationen von tacrolimus überwacht und eine Verringerung der Tacrolimus-Dosis in Betracht gezogen werden.
Sirolimus: eine Einzeldosis von 60 mg Nifedipin und a einzelne 10 mg Dosis von sirolimus Lösung zum einnehmen wurden 24 gesunden verabreicht freiwillige. Klinisch signifikante pharmakokinetische arzneimittelwechselwirkungen wurden nicht beobachtet.
Glukosesenkende Medikamente
Pioglitazon: Gleichzeitige Anwendung von Pioglitazon für 7 Tage mit 30 mg Nifedipin ER oral Q. d verabreicht. für 4 Tage zu männlichen und weibliche freiwillige führten zu Werten mit dem kleinsten quadratischen Mittelwert (90% CI) für unverändert Nifedipin von 0.83 (0.73-0.95) für Cmax und 0.88 (0.80-0.96) für AUC relative zur Nifedipin-Monotherapie. Angesichts der hohen Variabilität von Nifedipin Pharmakokinetik, die klinische Bedeutung dieses Befundes ist unbekannt.
Rosiglitazon: Gleichzeitige Anwendung von Rosiglitazon Es wurde gezeigt, dass (4 mg B. I. D.) keine klinisch relevante Wirkung auf die Pharmakokinetik hat von Nifedipin.
Metformin: eine Einzeldosis metformin-Nifedipin interaktionsstudie an normalen gesunden Freiwilligen zeigte, dass die gleichzeitige Verabreichung von Nifedipin erhöhte plasma-metformin-Cmax und AUC um 20% und 9% und erhöhte die Menge an metformin im Urin ausgeschieden. Tmax und die Halbwertszeit blieb unberührt. Nifedipin scheint die absorption von metformin.
Miglitol: es wurde Keine Wirkung von miglitol auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Nifedipin.
repaglinid: Gleichzeitige Anwendung von 10 mg Nifedipin mit einer Einzeldosis von 2 mg repaglinid (nach 4 Tagen Nifedipin 10 mg T. I. D. und repaglinid 2 mg T. I. D.) führte zu unveränderten AUC - und Cmax-Werten für beide Droge.
Acarbose: Nifedipin neigt dazu zu produzieren Hyperglykämie und kann zum Verlust der glukosekontrolle führen. Wenn Nifedipin ist zusammen mit acarbose sollte der Blutzuckerspiegel überwacht werden sorgfältig und eine Dosisanpassung von Nifedipin in Betracht gezogen.
Medikamente, die Die Nahrungsaufnahme Stören
Orlistat: bei 17 normalgewichtigen Probanden, die orlistat 120 mg T. I. D. für 6 Tage änderte orlistat die Bioverfügbarkeit nicht von 60 mg Nifedipin (extended-release-Tabletten).
Nahrungsergänzungsmittel
Grapefruitsaft: bei gesunden Probanden eine einzige Dosis gleichzeitige Verabreichung von 250 mL doppelt festem Grapefruitsaft mit 10 mg Nifedipin erhöhte AUC und Cmax um Faktoren von 1,35 bzw. Einnahme von wiederholten Dosen von Grapefruitsaft (5 x 200 mL in 12 Stunden) nach der Verabreichung von 20 mg Nifedipin ER erhöhte AUC und Cmax von Nifedipin um den Faktor 2,0. Grapefruitsaft sollte von Patienten mit Nifedipin vermieden werden. Die Aufnahme von Grapefruitsaft sollte mindestens 3 Tage vor Beginn der Behandlung abgesetzt werden auf Nifedipin.
Kräuter
Johanniskraut: ist ein Induktor von CYP3A4 und kann verringern Sie die Exposition gegenüber Nifedipin. Dosisanpassung von Nifedipin kann sein notwendig, wenn Johanniskraut gleichzeitig verabreicht wird.
CYP2D6 Sonde Medikament
Debrisoquin: bei gesunden Probanden, Vorbehandlung mit Nifedipin 20 mg T. I. D. für 5 Tage änderte sich das metabolische Verhältnis von hydroxydebrisoquin zu debrisoquin gemessen im Urin nach einer Einzeldosis von 10 mg debrisoquin. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Nifedipin in vivo hemmt die Metabolismus anderer Medikamente, die Substrate von CYP2D6 sind.
Schwangerschaft Kategorie C. Bei Nagetieren, Kaninchen und Affen, Nifedipin hat gezeigt, dass eine Vielzahl von embryotoxischen, plazentotoxische und fetotoxische Wirkungen, einschließlich verkümmerter Feten (Ratten, Mäuse und Kaninchen), digitale Anomalien (Ratten und Kaninchen), rippendeformitäten (Mäuse), Spalte Gaumen (Mäuse), kleine Plazenta und unterentwickelte chorionzotten (Affen), embryonale und fetale Todesfälle (Ratten, Mäuse und Kaninchen), verlängerte Schwangerschaft (Ratten; nicht bei anderen Arten bewertet) und verringerte das überleben von Neugeborenen (Ratten; nicht bewertet bei anderen Arten). Auf einer mg / kg-oder mg/m-basis sind einige der Dosen mit diese verschiedenen Wirkungen sind höher als die empfohlene höchstdosis beim Menschen und einige sind niedriger, aber alle sind innerhalb einer Größenordnung davon.
Die digitalen Anomalien bei Nifedipin-exponierten Kaninchen Welpen sind auffallend ähnlich wie bei Welpen, die phenytoin ausgesetzt sind, und diese ähneln wiederum den phalangealen Deformitäten, die am häufigsten auftreten Fehlbildung bei menschlichen Kindern mit in utero Exposition gegenüber phenytoin gesehen.
Es gibt keine adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwanger. Nifedipin sollte im Allgemeinen während der Schwangerschaft vermieden werden und wird nur verwendet, wenn der potenzielle nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen während der Behandlung mit Nifedipin extended-release-Tabletten in Dosen bis zu 90 mg täglich wurden abgeleitet aus multizentrischen placebokontrollierten klinischen Studien bei 370 hypertensiven Patienten. Atenolol 50 mg einmal täglich wurde bei 187 der 370 Patienten gleichzeitig angewendet auf Nifedipin extended-release-Tabletten und in 64 der 126 Patienten unter placebo. Alle Nebenwirkungen, die während der Therapie mit Nifedipin-retardtabletten berichtet wurden wurden unabhängig von Ihrem ursächlichen Zusammenhang mit Medikamenten tabelliert.
Das häufigste unerwünschte Ereignis, das mit Nifedipin berichtet wurde extended-release-Tabletten waren periphere ödeme. Dies war dosisabhängig und die die Häufigkeit Betrug 18% bei Nifedipin-retardtabletten 30 mg täglich, 22% bei Nifedipin extended-release-Tabletten 60 mg täglich und 29% auf Nifedipin extended-release-Tabletten 90 mg täglich gegenüber 10% auf placebo.
Andere häufige unerwünschte Ereignisse, die oben berichtet wurden placebokontrollierte Studien umfassen:
Unerwünschtes Ereignis | NIFEDIPIN EXTENDED-RELEASE-TABLETTEN(%) (n=370) |
PLACEBO (%) (n=126) |
Kopfschmerzen | 19 | 13 |
Spülung/Wärme | 4 | 0 |
Schwindel | 4 | 2 |
Müdigkeit / Asthenie | 4 | 4 |
Übelkeit | 2 | 1 |
Verstopfung | 1 | 0 |
Wo die Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen mit Nifedipin extended-release-Tabletten und placebo ist ähnlich, Kausalzusammenhang kann nicht sein etablierten.
Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden mit einem Inzidenz von 3% oder weniger in täglichen Dosen bis zu 90 mg:
Körper als Ganzes / Systemisch: Brustschmerzen, Beinschmerzen
Zentralnervensystem: Parästhesien, Schwindel
Dermatologisch: Hautausschlag
Magen-Darm: Verstopfung
Muskuloskelettale: beinkrämpfe
Atemwege: Nasenbluten, rhinitis
Urogenital: Impotenz, harnfrequenz
Andere unerwünschte Ereignisse mit einer Inzidenz von weniger berichtet als 1,0% waren:
Körper als Ganzes/Systemisch: allergische Reaktion, Asthenie, cellulitis, Brustschmerzen, Schüttelfrost, gesichtsödem, Labortest abnormal, Unwohlsein, Nackenschmerzen, Beckenschmerzen, Schmerzen, lichtempfindlichkeitsreaktion
Herz-Kreislauf: Vorhofflimmern, Bradykardie, Herzstillstand, extrasystole, Hypotonie, Migräne, Herzklopfen, Venenentzündung, posturale Hypotonie, Tachykardie, kutane angiektasen
zentrales Nervensystem: Angst, Verwirrung, verminderte libido, depression, Hypertonie, hypästhesie, Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit
Dermatologisch: Angioödem, petechialer Hautausschlag, pruritus, Schwitzen
Magen-Darm: Bauchschmerzen, Durchfall, trocken Mund, Dysphagie, Dyspepsie, aufstoßen, ösophagitis, Blähungen, gastrointestinale Störung, gastrointestinale Blutung, GGT erhöht, Zahnfleisch Störung, zahnfleischblutung, Erbrechen
Hämatologisch: Eosinophilie, Lymphadenopathie
Metabolic: Gicht, Gewichtsverlust
Bewegungsapparat: Arthralgie, arthritis, Gelenk Störung, Myalgie, Myasthenie
Atemwege: Dyspnoe, erhöhter Husten, Rasselgeräusche, pharyngitis, stridor
Spezielle Sinne: abnorme vision, Amblyopie, Konjunktivitis, Diplopie, Augenerkrankung, augenblutung, tinnitus
Urogenital - /Reproduktiv: Dysurie, Nieren-Rechnung, nocturie, Brustvergrößerung, Polyurie, urogenitale Störung
Die folgenden unerwünschten Ereignisse wurden selten berichtet Patienten, die Nifedipin in einem Kern oder anderen Formulierungen erhalten: Allergen hepatitis, Alopezie, anaphylaktische Reaktion, Anämie, arthritis mit ANA ( + ), depression, erythromelalgie, exfoliative dermatitis, Fieber, zahnfleischhyperplasie, Gynäkomastie, Hyperglykämie, Gelbsucht, Leukopenie, Stimmungsschwankungen, Muskelkrämpfe, Nervosität, paranoides Syndrom, purpura, zittern, Schlafstörungen, Stevens-Johnson-Syndrom, Synkope, Geschmack perversion, Thrombozytopenie, toxisch epidermale Nekrolyse, vorübergehende Erblindung auf dem Höhepunkt des plasmaspiegels, tremor und Urtikaria.
Die Erfahrung mit einer überdosierung von Nifedipin ist begrenzt. Symptome im Zusammenhang mit schwerer Nifedipin-überdosierung sind Verlust von Bewusstsein, Blutdruckabfall, Herzrhythmusstörungen, Stoffwechsel Azidose, Hypoxie, kardiogener Schock mit Lungenödem. Allgemein, überdosierung mit Nifedipin, die zu ausgeprägter Hypotonie führt, erfordert aktive Herz-Kreislauf-Unterstützung einschließlich überwachung von Herz-Kreislauf - und Atemwegserkrankungen Funktion, Erhöhung der Extremitäten, vernünftige Verwendung von calcium-infusion, pressor Mittel und Flüssigkeiten. Es wird erwartet, dass die Clearance von Nifedipin in Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Da Nifedipin sehr proteinreich ist Dialyse ist jedoch wahrscheinlich nicht von nutzen; Plasmapherese kann jedoch von Vorteil sein.
Es wurde ein Fall von massiver überdosierung gemeldet mit Tabletten einer anderen extended-release-Formulierung von Nifedipin. Wichtigsten Auswirkungen der Einnahme von etwa 4800 mg Nifedipin bei einem Jungen Mann Selbstmordversuch als Folge einer Kokain-induzierten depression war initial Schwindel, Herzklopfen, erröten und Nervosität.Innerhalb von mehreren Stunden von Verschlucken, übelkeit, Erbrechen und generalisierte ödeme entwickelt. Keine signifikanten Hypotonie war bei der Präsentation offensichtlich, 18 Stunden nach der Einnahme. Blut chemieanomalien bestanden aus einer leichten, vorübergehenden Erhöhung des Serums Kreatinin und bescheidene Erhöhungen von LDH und CPK, aber normales SGOT. Vitalfunktionen blieb stabil, es wurden keine elektrokardiographischen Anomalien festgestellt und Nieren Funktion wieder normal innerhalb von 24 bis 48 Stunden mit routine unterstützend Maßnahmen allein. Es wurden keine verlängerten Folgen beobachtet.
Die Wirkung einer einzelnen 900 mg Einnahme von Nifedipin Kapseln in einem depressiven anginalen Patienten auf trizyklische Antidepressiva war Verlust Bewusstseins innerhalb von 30 Minuten nach der Einnahme und Tiefe Hypotonie, welche reagierten auf calciuminfusion, Druckmittel und flüssigkeitsersatz. Ein verschiedene EKG-Anomalien wurden bei diesem Patienten mit einer Vorgeschichte von Komplikationen beobachtet verzweigungsblock, einschließlich sinusbradykardie und unterschiedlichem AV-block. Diese diktierten die prophylaktische Platzierung eines temporären ventrikulären schrittmachers, aber sonst spontan aufgelöst. Signifikante Hyperglykämie wurde gesehen anfangs bei diesem Patienten, aber plasma Glukosespiegel schnell normalisiert. weitere Behandlung.
Ein junger hypertensiver patient mit fortgeschrittenem Nierenversagen Einnahme von 280 mg Nifedipin Kapseln auf einmal, mit resultierenden markierten Hypotonie reagiert auf kalziuminfusion und Flüssigkeiten. Keine AV-Ableitung Anomalien, Arrhythmien oder ausgeprägte Veränderungen der Herzfrequenz wurden nicht festgestellt weitere Verschlechterung der Nierenfunktion.
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Unerwünschtes Ereignis | NIFEDIPIN EXTENDED-RELEASE-TABLETTEN(%) (n=370) |
PLACEBO (%) (n=126) |
Kopfschmerzen | 19 | 13 |
Spülung/Wärme | 4 | 0 |
Schwindel | 4 | 2 |
Müdigkeit / Asthenie | 4 | 4 |
Übelkeit | 2 | 1 |
Verstopfung | 1 | 0 |