Adriamycin

Doxorubicin — zytotoxisches anthracyclin-Antibiotikum, das aus Streptomyces peucetius var isoliert wird. caesius. Der genaue Mechanismus der antitumorwirkung von Doxorubicin ist unbekannt. Es wird angenommen, dass die zytotoxische Wirkung aufgrund seiner Fähigkeit, die Synthese von DNA, RNA und Proteinen durch die Einführung von Doxorubicin zwischen benachbarten DNA-Doppelhelix Basenpaaren, die die Entfaltung der Spirale für die nachfolgende Replikation verhindert hemmen. Kelix _® ist eine pegylierte liposomale Form von Doxorubicin, die lange im Blut zirkuliert und eine höhere Konzentration von Doxorubicin im Tumorgewebe als in normalen Geweben bietet. Liposomen enthalten oberflächlich gebundene hydrophile Polymere von methoxypolyethylenglykol (IPEG). Diese linearen Gruppen von MPEGI schaffen eine schützende Hülle über der Oberfläche der Liposomen, die die Möglichkeit der Wechselwirkung zwischen der lipiddoppelschicht-Membran und den Komponenten des Plasmas reduziert, die Liposomen vor der Erkennung des phagozytischen Systems schützt und die Zirkulationszeit von Doxorubicin im Blutkreislauf verlängert. Pegylierte Liposomen haben auch eine lipidmatrix mit geringer Permeabilität und einem inneren wasserpuffersystem, das in Kombination Doxorubicin im Liposom während seiner Zirkulation im Blutkreislauf halten kann. Die relativ kleine Größe der pegylierten Liposomen (ein Durchschnittlicher Durchmesser von etwa 100 Nm) ermöglicht es Ihnen, durch defekte der Blutgefäße des Tumors zu durchdringen. Die Ergebnisse der experimentellen Studien zeigen das eindringen von pegylierten Liposomen aus den Blutgefäßen und deren Kumulation in den Tumoren.

Doxorubicin — zytotoxisches anthracyclin-Antibiotikum, das aus Streptomyces peucetius var isoliert wird. caesius. Der genaue Mechanismus der antitumorwirkung von Doxorubicin ist unbekannt. Es wird angenommen, dass die zytotoxische Wirkung aufgrund seiner Fähigkeit, die Synthese von DNA, RNA und Proteinen durch die Einführung von Doxorubicin zwischen benachbarten DNA-Doppelhelix Basenpaaren, die die Entfaltung der Spirale für die nachfolgende Replikation verhindert hemmen. Adriamycin _® ist eine pegylierte liposomale Form von Doxorubicin, die lange im Blut zirkuliert und eine höhere Konzentration von Doxorubicin im Tumorgewebe als in normalen Geweben bietet. Liposomen enthalten oberflächlich gebundene hydrophile Polymere von methoxypolyethylenglykol (IPEG). Diese linearen Gruppen von MPEGI schaffen eine schützende Hülle über der Oberfläche der Liposomen, die die Möglichkeit der Wechselwirkung zwischen der lipiddoppelschicht-Membran und den Komponenten des Plasmas reduziert, die Liposomen vor der Erkennung des phagozytischen Systems schützt und die Zirkulationszeit von Doxorubicin im Blutkreislauf verlängert. Pegylierte Liposomen haben auch eine lipidmatrix mit geringer Permeabilität und einem inneren wasserpuffersystem, das in Kombination Doxorubicin im Liposom während seiner Zirkulation im Blutkreislauf halten kann. Die relativ kleine Größe der pegylierten Liposomen (ein Durchschnittlicher Durchmesser von etwa 100 Nm) ermöglicht es Ihnen, durch defekte der Blutgefäße des Tumors zu durchdringen. Die Ergebnisse der experimentellen Studien zeigen das eindringen von pegylierten Liposomen aus den Blutgefäßen und deren Kumulation in den Tumoren.

zusammen mit Antitumor wirkt es immunsuppressiv.

Der an - /in der Einführung des Medikaments Келикс_® - Konzentration von Doxorubicin in Plasma und die AUC, bezogen sich vorwiegend auf die пегилированному липосомальному Doxorubicin (jeweils 90 bis 95% der gemessenen Doxorubicin), deutlich höher als bei der Einführung von organdosen traditionellen (непегилированного нелипосомального) von Doxorubicin.

Das pharmakokinetische Profil des Medikaments Keliks_® zeigt an, dass die clearance von Doxorubicin aus dem Blutplasma durch den liposomalen Träger bestimmt wird. Doxorubicin wird erst nach dem verlassen der Liposomen aus dem gefäßbett und dem eindringen in das Gewebe verfügbar.

In niedrigen Dosen (10– 20 mg/m₂) Kelix_® zeigt lineare Pharmakokinetik in höheren Dosen (20– 60 mg / m ₂) — nichtlineare. Pharmakokinetik, wenn in einer Dosis von 10 bis 60 mg/m₂ verabreicht: clearance von Doxorubicin — durchschnittlich 0,03 L/h/m (0,0080,152 L/h/m₂); V_d — 1,93 L / m ₂ (0,96– 3,85 L / m ₂); T_1/2 — 73,9 h (24– 231 h).

Pharmakokinetische Parameter in Verletzung der Leber und Hyperbilirubinämie unterscheiden sich geringfügig von den pharmakokinetischen Parametern der normalen Konzentration von Gesamt-Bilirubin.

Nierenversagen (CL Kreatinin 30– 156 ml / min) hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter. Keine Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten Mit CL-Kreatinin unter 30 ml / min.

Alter der Patienten (21– 75 Jahre alt) hat keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter des Medikaments Kelix_®.

Der an - /in der Einführung des Medikaments Adriamycin_® - Konzentration von Doxorubicin in Plasma und die AUC, bezogen sich vorwiegend auf die пегилированному липосомальному Doxorubicin (jeweils 90 bis 95% der gemessenen Doxorubicin), deutlich höher als bei der Einführung von organdosen traditionellen (непегилированного нелипосомального) von Doxorubicin.

Das pharmakokinetische Profil des Medikaments Adriamycin_® zeigt an, dass die clearance von Doxorubicin aus dem Blutplasma durch den liposomalen Träger bestimmt wird. Doxorubicin wird erst nach dem verlassen der Liposomen aus dem gefäßbett und dem eindringen in das Gewebe verfügbar.

In niedrigen Dosen (10– 20 mg/m₂) Adriamycin_® zeigt lineare Pharmakokinetik in höheren Dosen (20– 60 mg / m ₂) — nichtlineare. Pharmakokinetik, wenn in einer Dosis von 10 bis 60 mg/m₂ verabreicht: clearance von Doxorubicin — durchschnittlich 0,03 L/h/m (0,0080,152 L/h/m₂); V_d — 1,93 L / m ₂ (0,96– 3,85 L / m ₂); T_1/2 — 73,9 h (24– 231 h).

Pharmakokinetische Parameter in Verletzung der Leber und Hyperbilirubinämie unterscheiden sich geringfügig von den pharmakokinetischen Parametern der normalen Konzentration von Gesamt-Bilirubin.

Nierenversagen (CL Kreatinin 30– 156 ml / min) hat keinen Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter. Keine Daten zur Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten Mit CL-Kreatinin unter 30 ml / min.

Alter der Patienten (21– 75 Jahre) hat keinen signifikanten Einfluss auf die pharmakokinetischen Parameter des Medikaments Adriamycin_®.

Bei der kombinierten Anwendung von Keliks _® mit Cyclophosphamid oder Taxan bei Patienten mit Cólydentumoren (einschließlich Eierstockkrebs und Brustkrebs) erhöhte Toxizität wurde nicht nachgewiesen. Es sollte jedoch berücksichtigt werden, dass Keliks_®, wie andere Drogen doxorubicinhydrochlorid, die toxische Wirkung anderer antitumormittel verstärken kann.

Es gibt Berichte über eine Verschlimmerung der Cyclophosphamid-induzierten hämorrhagischen Zystitis und erhöhte Hepatotoxizität von Mercaptopurin bei Patienten mit aids-assoziierten Kaposi-Sarkom mit Standard-Doxorubicin-Hydrochlorid-Therapie. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Zytostatika, insbesondere myelotoxischen Agenten.

Das Medikament kann nicht mit anderen Lösungen gemischt werden, außer 5% Dextrose-Lösung für Infusionen.

Bei der kombinierten Anwendung von Adriamycin _® mit Cyclophosphamid oder Taxan bei Patienten mit Cólydentumoren (einschließlich Eierstockkrebs und Brustkrebs) erhöhte Toxizität wurde nicht nachgewiesen. Beachten Sie jedoch, dass Adriamycin_®, wie andere Doxorubicin-Hydrochlorid-Medikamente, die toxische Wirkung anderer antitumormittel verstärken kann.

Es gibt Berichte über eine Verschlimmerung der Cyclophosphamid-induzierten hämorrhagischen Zystitis und erhöhte Hepatotoxizität von Mercaptopurin bei Patienten mit aids-assoziierten Kaposi-Sarkom mit Standard-Doxorubicin-Hydrochlorid-Therapie. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von anderen Zytostatika, insbesondere myelotoxischen Agenten.

Das Medikament kann nicht mit anderen Lösungen gemischt werden, außer 5% Dextrose-Lösung für Infusionen.

kann In Verbindung mit anderen chemotherapeutischen antitumormitteln verwendet werden.