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Medizinisch geprüft von Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 24.03.2022
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Transparente farblose Lösung
postmenopausale Osteoporose (um das Risiko von Femurfrakturen, Wirbeln und außertebralen Frakturen zu reduzieren, um die Knochenmineraldichte zu erhöhen),
prävention von neuen Frakturen bei Männern und Frauen mit Frakturen des proximalen Femurs,
Osteoporose bei Männern,
prävention und Behandlung von Osteoporose, verursacht durch die Verwendung von Kortikosteroiden,
prävention von postmenopausalen Osteoporose (bei Patienten mit Osteopenie),
Pagets Knochenerkrankung.
In/in, mit Hilfe des Ventil-Infusionssystems, das eine konstante Infusionsrate für mindestens 15 Minuten bietet. Vor der Verabreichung des Medikaments Aklast sollte eine ausreichende Hydratation des Körpers gewährleistet werden. Dies ist besonders wichtig für Patienten im Alter von 65 Jahren sowie für Patienten, die eine Diuretika-Therapie erhalten.
Zur Behandlung der postmenopausalen Osteoporose bei Frauen und Osteoporose bei Männern die empfohlene Dosis von Aklast beträgt 5 mg (der Inhalt einer Flasche des Arzneimittels — 100 ml Lösung) in/in 1 einmal im Jahr. Wenn die Aufnahme von Kalzium und Vitamin D mit Nahrung nicht ausreicht, sollten Patienten zusätzlich Calcium-und Vitamin-D-Präparate verschreiben.
Um wiederholte Frakturen bei Patienten mit Frakturen des proximalen Oberschenkelknochens zu verhindern die empfohlene Dosis von Aklast ist 5 mg (der Inhalt einer Flasche des Medikaments-100 ml Lösung) in / in 1 einmal im Jahr. Patienten mit einer letzten (bis zu 90 Tage) Fraktur des proximalen Femurs wird empfohlen, 2 Wochen vor der Infusion von Aklasta einmal Vitamin D in hohen Dosen zu nehmen (von 50.000 bis 125.000 ME oral oder in / m). Nach einer einzigen Anwendung von Vitamin D in hohen Dosen wird empfohlen, dass Patienten 14 Tage vor der Infusion des Medikaments Aklasta täglich Kalzium (1000 mg/Tag) und Vitamin D (800 ME/Tag) einnehmen). Nach der Infusion für ein Jahr sollten Patienten auch Calcium-und Vitamin-D-Medikamente einnehmen
Laut klinischen Studien wurden die besten Ergebnisse zur Erhöhung der Knochenmineraldichte mit der Verabreichung von Aklasta in einem Zeitraum von 6 bis 12 Wochen nach der Operation für eine Fraktur des Oberschenkelknochens erzielt. Zur Behandlung von Osteoporose, verursacht durch die Verwendung von SCS, die empfohlene Dosis von Aklast ist 5 mg (der Inhalt einer Flasche des Medikaments — 100 ml Lösung) in/in 1 einmal im Jahr. Wenn die Aufnahme von Kalzium und Vitamin D mit Nahrung nicht ausreicht, sollten Patienten mit Osteoporose zusätzlich Calcium-und Vitamin-D-Präparate verschrieben werden.
Zur Vorbeugung von postmenopausaler Osteoporose die empfohlene Dosis von Aklast beträgt 5 mg (der Inhalt einer Flasche des Medikaments — 100 ml Lösung) in/in 1 alle 2 Jahre. Für die Entscheidung über die Notwendigkeit einer erneuten Infusion sollte eine jährliche Bewertung des Risikos von Frakturen und eine Bewertung der klinischen Reaktion auf die Therapie durchgeführt werden.
Um postmenopausale Osteoporose zu verhindern, ist eine ausreichende Zufuhr von Kalzium und Vitamin D sehr wichtig. Wenn ihre Aufnahme mit Nahrung nicht ausreicht, wird eine zusätzliche Einnahme von Kalzium und Vitamin D empfohlen.
Zur Behandlung von Paget-Knochenerkrankungen da Paget Knochenerkrankung durch ein hohes Maß an Knochenstoffwechsel gekennzeichnet ist, werden alle Patienten mit dieser Krankheit empfohlen, eine tägliche Rate von Kalzium (mindestens — 500 mg elementares Kalzium 2 mal täglich) und Vitamin D für die ersten 10 Tage nach der Verabreichung von Aklast zu nehmen.
Wiederholte Behandlung mit Aklasta Knochenerkrankungen Paget. Derzeit gibt es keine speziellen Empfehlungen zur wiederholten Behandlung der Paget-Knochenerkrankung. Bei Patienten, die auf die Therapie mit Aklasta reagierten, wurde nach der einmaligen Verabreichung eine lange Remission beobachtet.
Die Möglichkeit der Wiedereinführung des Medikaments Aklasta kann im Falle der Erkennung von Patienten Rückfall der Krankheit auf der Grundlage der folgenden Kriterien betrachtet werden: keine Normalisierung der Aktivität des Serums ALP, erhöhte Aktivität in der Dynamik, sowie das Vorhandensein von klinischen Anzeichen von Knochen Paget Krankheit, in der medizinischen Untersuchung 12 Monate nach der Einführung der ersten Dosis des Medikaments Aklasta.
Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei Patienten mit Cl Kreatinin >35 ml/min ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion benötigen keine Dosisanpassung.
Ältere Patienten (>65 Jahre). Dosisanpassung ist nicht erforderlich, da die Bioverfügbarkeit, Verteilung und Ausscheidung des Medikaments bei Patienten unterschiedlichen Alters ähnlich sind.
Hinweise zur Verwendung des Arzneimittels. Bei der Vorbereitung und Durchführung der Infusion sollten die Regeln der Asepsis beachtet werden. Vor der Verabreichung von Aklast sollte die Qualität und Farbe der Lösung visuell beurteilt werden. Das Medikament kann nicht verwendet werden, wenn sich die Farbe ändert oder ungelöste sichtbare Partikel auftreten. Das Medikament Aklast sollte nicht gemischt oder zusammen mit anderen Medikamenten verabreicht werden. Kontakt mit Aklasta mit Lösungen, die Kalzium oder andere zweiwertige Kationen enthalten, darf nicht zugelassen werden. Für die Verabreichung des Medikaments sollte immer ein separates System für Infusionen verwendet werden. Am Ende der Infusion des Medikaments Aklasta unbenutzte Lösung, die in der Flasche verbleibt, kann nicht verwendet werden
Es ist wünschenswert, die Lösung des Medikaments Aklast unmittelbar nach dem Öffnen der Flasche zu verwenden. Wenn die Lösung gekühlt ist, sollte sie vor der Verabreichung im Raum gehalten werden, bis die Raumtemperatur erreicht ist.
Überempfindlichkeit gegen Zoledronsäure, andere Bisphosphonate und andere Komponenten des Arzneimittels,
Schwangerschaft,
stillzeit (Stillen),
kinder und Jugendliche bis 18 Jahre (weil. Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments Aklasta in dieser Kategorie von Patienten wurden nicht untersucht),
schwere Störungen des Mineralstoffwechsels, einschließlich Hypokalzämie,
schwere Nierenfunktionsstörungen (Cl Kreatinin <30 ml / min), weil.ausreichende klinische Erfahrung mit dem Medikament in dieser Kategorie von Patienten nicht.
Das Medikament Aklasta ist während der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) kontraindiziert.
Daten zur Verwendung von Zoledronsäure bei schwangeren Frauen fehlen.
In experimentellen Studien zeigt das Vorhandensein von teratogennogo Aktion in einer der experimentellen Arten von Nagetieren. Das potenzielle Risiko bei der Anwendung beim Menschen ist unbekannt.
Behandlung verschiedener Arten von Osteoporose, Paget-Knochenerkrankungen und Vorbeugung neuer Frakturen bei Männern und Frauen mit Frakturen des proximalen Femurs. Wenn in/mit der Einführung von 5 mg des Wirkstoffs Акласта 1 mal im Jahr für postmenopauznogo Behandlung von Osteoporose, der Osteoporose bei Männern, zur Vorbeugung neuer Frakturen bei Männern und Frauen mit Frakturen des proximalen Femurs, zur Vorbeugung und Behandlung von Osteoporose, verursacht durch SCS und zur Behandlung von Morbus Paget des Knochens die meisten unerwünschten Ereignisse (NYA) waren mild oder mäßig ausgeprägt. Nach der An - / in der Einführung des Medikaments Aklasta bei diesen Patienten wurden die folgenden häufig beobachtet: Dauer in der Regel nicht mehr als 3 Tage ("postdosis" Symptome) - Fieber (18,1%), Myalgie (9,4%), grippopodobnyy-Syndrom (7,8%), Arthralgie (6,8%), Kopfschmerzen (6,5%)%). Die meisten der oben genannten NYA, während beobachtet 3 Tage nach der Verabreichung des Medikaments, waren schwach oder mäßig ausgeprägt. Bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels wurde die Schwere der NYA-Daten signifikant reduziert. Die folgenden sind NYA, möglicherweise verbunden (nach Meinung der behandelnden Ärzte) mit der Verwendung des Medikaments zur Behandlung verschiedener Arten von Osteoporose, Paget-Knochenerkrankungen und zur Vorbeugung neuer Frakturen bei Männern und Frauen mit Frakturen des proximalen Oberschenkelknochens
Die Häufigkeit der Entwicklung von NYA-Daten wurde wie folgt bewertet: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100, <1/10), selten (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10000, <1/1000), sehr selten (<1/10000), einschließlich einzelner Meldungen.
Vom Nervensystem: oft-Kopfschmerzen, Schwindel, manchmal — Hemmung*, Parästhesien, Schläfrigkeit, Zittern, Ohnmacht.
Von den Sinnen: manchmal-Konjunktivitis, Augenschmerzen, Vertigo, selten — Uveitis*, Episcleritis, Iritis.
Seitens der Atemwege: manchmal-Kurzatmigkeit*, Husten.
Seitens des Verdauungssystems: oft-Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, manchmal — Magersucht*, Appetitlosigkeit, Dyspepsie*, Bauchschmerzen*, trockener Mund, Ösophagitis*, gastroösophagealen Reflux, Schmerzen im oberen Bauchbereich, Verstopfung.
Auf der Seite der Haut und des subkutanen Gewebes: manchmal-Ausschlag, Hyperhidrose*, Juckreiz, Erythem.
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: oft-Arthralgie*, Myalgie*, Schmerzen in den Knochen, Schmerzen im Rücken und Gliedmaßen, manchmal-Schmerzen im Nacken, Schwellung in den Gelenken*, Muskelkrämpfe, Schmerzen im Schultergürtel, Schmerzen in der Brust* Muskel-Skelett-Ursprung, Schwäche in den Muskeln, Steifheit in den Muskeln* und Gelenke*, Arthritis, Muskel-Skelett-Schmerzen.
Aus dem Harnsystem: manchmal-erhöhte Blutkreatinin, Pollakisurie, Proteinurie.
Seitens des Hämatopoiesesystems: manchmal-Anämie.
Aus dem Herz-Kreislauf-System: manchmal-erhöhter Blutdruck, plötzliche Rötung des Gesichts.
Infektionen und Befall: manchmal-Grippe, Nasopharyngitis.
Seitens des Körpers als Ganzes: sehr oft-Fieber, oft-grippeähnliche Syndrom, Schüttelfrost, erhöhte Müdigkeit*, Müdigkeit, Schmerzen*, allgemeines Unwohlsein, selten — periphere Schwellung, Durst*, erhöhte Erregbarkeit*, Schmerzen in der Brust (nicht im Zusammenhang mit Herzerkrankungen).
*Anmerkung: in einigen Studien wurde die Häufigkeit dieser NYA erhöht wie folgt: sehr oft — Myalgie, Arthralgie, erhöhte Müdigkeit, Schmerzen, oft — Hemmung, Kurzatmigkeit, Neuralgie, Ösophagitis, Bauchschmerzen, Hyperhidrose, Steifheit in den Muskeln, Schwellung in den Gelenken, Schmerzen in der Brust Muskel-Skelett — Ursprung, Steifheit in den Gelenken, Anorexie, Durst, erhöhte Erregbarkeit, selten-Uveitis.
In einigen Studien wurden die folgenden NYA, deren Häufigkeit in der Gruppe der Droge Aklasta niedriger war, als bei Patienten, nicht mit dem Medikament behandelt: Rötung der Augen, erhöhte C-reaktives Protein, Hypokalzämie, Geschmack, Zahnschmerzen, Gastritis, ein Gefühl von starken Herzschlag, Reaktionen an der Injektionsstelle.
Bei der Anwendung von Aklasta bei Patienten mit postmenopausaler Osteoporose betrug die Häufigkeit von Vorhofflimmern während der Therapie mit Aklasta 2,5% (96 von 3862 Personen) im Vergleich zu 1,9% (75 von 3852 Patienten) bei Patienten, die keine Behandlung mit dem Medikament erhielten (Placebo-Gruppe). Bei 1,3% der Patienten (51 Patienten von 3862), mit Aklast behandelt, und 0,6% (22 Personen von 3852) in der Placebo-Gruppe dieses unerwünschte Phänomen wurde als schwerwiegend angesehen. Der Grund für die Erhöhung der Häufigkeit von Vorhofflimmern vor dem Hintergrund der Therapie mit Aklast in dieser Studie ist nicht nachgewiesen. In anderen klinischen Studien von Zoledronsäure wurde in dieser Studie keine Erhöhung der Häufigkeit von Vorhofflimmern im Vergleich zu Placebo festgestellt
Prävention von postmenopausalen Osteoporose
Bei der Anwendung des Medikaments Акласта zur Vorbeugung von Osteoporose postmenopauznogo (CSI) ist das Allgemeine Sicherheitsprofil des Medikaments war vergleichbar mit dem bei der Behandlung von CSI, außer NYA, entstanden innerhalb von 3 Tagen nach der Infusion: Schmerzen, Fieber, Schüttelfrost, Myalgie, übelkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Arthralgie, deren Frequenz lag bei Frauen, die das Medikament zur Vorbeugung CSI. Die meisten dieser NYA waren leicht oder mittelschwer und fanden innerhalb von 3 Tagen nach der Manifestation statt. Bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels wurde die Schwere der NYA-Daten signifikant reduziert
Im Folgenden sind NYA, möglicherweise im Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments zur Vorbeugung von PMO (nach Meinung der behandelnden Ärzte):
1) NYA, mehr als 1 Mal bei der Verabreichung von Aklasta zur Prävention von PMO und nicht bei der Anwendung des Medikaments zur Behandlung von verschiedenen Arten von Osteoporose, Paget-Knochenerkrankungen und zur Vorbeugung neuer Frakturen bei Männern und Frauen mit Frakturen des proximalen Femurs registriert,
2) NYA, deren Häufigkeit bei Frauen höher war, die das Medikament zur Prävention von PMO erhielten (im Vergleich zu anderen Kategorien von Patienten).
Die Häufigkeit der Entwicklung von NYA-Daten wurde wie folgt bewertet: sehr oft (≥1/10), oft (≥1/100,<1/10), selten (≥1/1000, <1/100).
Psychische Störungen: manchmal-Angst.
Vom Nervensystem: sehr oft-Kopfschmerzen, oft-Zittern, Hemmung, selten — verminderte Empfindlichkeit, Geschmacksstörungen.
Von der Behörde des Sehens: oft-Konjunktivitis, Augenschmerzen, Iritis, selten — verschwommenes Sehen.
Seitens des Verdauungssystems: sehr oft-Übelkeit, oft-Anorexie, Bauchschmerzen, Schmerzen im oberen Bauchbereich, Verstopfung.
Auf der Seite der Haut und des subkutanen Gewebes: oft-erhöhtes Schwitzen in der Nacht.
Muskel-Skelett-System und Bindegewebe: sehr oft-Myalgie, oft-Muskel-Skelett-Schmerzen, Muskelkrämpfe, Schmerzen in der Brust Muskel-Skelett — Ursprung, Schmerzen im Kiefer, Schmerzen im Hals, selten-Schmerzen in der Seite.
Seitens des Körpers als Ganzes und die Reaktion an der Injektionsstelle: sehr oft-Schmerzen, Schüttelfrost, oft — periphere Schwellungen, Reaktionen an der Injektionsstelle, nichtkardiale Schmerzen in der Brust.
Ändern der Laborergebnisse
Bei Patienten mit postmenopausaler Osteoporose vor dem Hintergrund der Verwendung von Aklast in 0,2% der Fälle gab es eine Abnahme der Calciumkonzentration (<1,87 mmol/l) im Serum, klinische Anzeichen einer Hypokalzämie wurden nicht beobachtet.
Bei der Anwendung des Medikaments bei Patienten mit Frakturen des Femurs, bei Osteoporose bei Männern und Osteoporose, verursacht durch die Einnahme von Kortikosteroiden, gab es keine Abnahme der Konzentration von Kalzium im Blutplasma <1,87 mmol / l.
Bei Patienten mit Paget-Krankheit wurde in etwa 1% der Fälle eine vorübergehende Hypokalzämie festgestellt, begleitet von klinischen Manifestationen.
Nierenfunktionsstörungen. Wenn an / in der Einführung von Bisphosphonaten, einschließlich Zoledronsäure, gab es Fälle von Nierenfunktion, manifestiert erhöhte Konzentration von Blutkreatinin und in seltenen Fällen-akutes Nierenversagen. Verletzung der Niere vor dem Hintergrund der Verwendung von Zoledronova Säure wurde bei Patienten mit entweder Nierenpathologie in der Geschichte oder zusätzliche Risikofaktoren (zB Krebs, erfordern Chemotherapie, die Verwendung von nephrotoxischen Medikamenten, Diuretika oder schwere Dehydratation) beobachtet.). Die meisten dieser Patienten erhielten Zoledronovoy Säure-Therapie in einer Dosis von 4 mg alle 3-4 Wochen, aber in einigen Fällen wurde eine Verletzung der Niere nach einer einzigen Anwendung von Zoledronovoy Säure beobachtet. Bei der Therapie mit Aklasta für 3 Jahre bei postmenopausalen Osteoporose-Patienten war die Häufigkeit von Kreatinin im Plasma und die Entwicklung von Nierenversagen nicht anders als bei der Anwendung von Placebo. Bei Patienten, mit Aklasta behandelt, etwas häufiger gab es einen vorübergehenden Anstieg der Blutkreatinin-Konzentration innerhalb von 10 Tagen nach der Infusion im Vergleich zu Placebo (1,8 und 0,8% dementsprechend)
Bei der Anwendung des Medikaments Aklasta für 2 Jahre bei Männern mit Osteoporose war die Häufigkeit der Veränderung der Kreatinin-Clearance und die Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen der in der Alendronsäure-Gruppe ähnlich.
Bei Patienten mit Osteoporose, verursacht durch die Verwendung von Kortikosteroiden, vor dem Hintergrund der Therapie mit Aklasta die Häufigkeit der Veränderung der Kreatinin-Clearance und die Entwicklung von Nierenfunktionsstörungen war ähnlich wie in der Gruppe der Rizedronsäure.
Reaktionen an der Injektionsstelle. Bei der Anwendung des Medikaments Aklasta bei Patienten mit postmenopausaler Osteoporose in 0,7% der Fälle gab es Rötung, Schwellung und /oder Schmerzen an der Injektionsstelle.
Bei Patienten mit Frakturen des Femurs war die Häufigkeit von Reaktionen an der Injektionsstelle vergleichbar mit denen in der Placebo-Gruppe. Bei der Behandlung von Osteoporose bei Männern war die Häufigkeit von Reaktionen an der Injektionsstelle von Aklast 2,6% (im Vergleich zu 1,4% in der Alendronsäure-Gruppe). Bei Patienten mit Osteoporose, verursacht durch die Verwendung von Kortikosteroiden, gab es keine Reaktionen an der Injektionsstelle. Bei der Anwendung des Medikaments zur Prävention von postmenopausalen Osteoporose war die Häufigkeit von Reaktionen an der Injektionsstelle von Aklasta 1,1% (im Vergleich zu 2,0% in der Placebo-Gruppe).
Osteonekrose des Kiefers. Fälle von Osteonekrose (am häufigsten – Kiefer) fanden hauptsächlich bei Krebspatienten statt, die mit Bisphosphonaten behandelt wurden, nach Zahnextraktion oder anderen Zahnmanipulationen. Die meisten Patienten hatten Symptome eines lokalen infektiösen und entzündlichen Prozesses, einschließlich Osteomyelitis. In klinischen Studien bei Patienten mit Osteoporose Fall von Osteonekrose des Kiefers fand bei 1 Patienten, die das Medikament Aklast, und bei 2 Patienten, die ein Placebo. In allen drei Fällen wurde die Auflösung des Verfahrens festgestellt. Bei der Anwendung des Medikaments Aklasta bei Patienten mit Frakturen des Femurs, bei Osteoporose bei Männern und Osteoporose, verursacht durch die Einnahme von Kortikosteroiden, sowie bei der Verwendung des Medikaments zur Prävention von postmenopausalen Osteoporose gab es keine Fälle von Osteonekrose des Kiefers
Einzelne Berichte über unerwünschte Ereignisse
Vor dem Hintergrund der Therapie mit Aklasta in der klinischen Praxis wurden die folgenden NYA ohne Hinweise auf einen kausalen Zusammenhang mit der Verwendung des Medikaments (die Häufigkeit von NYA ist nicht installiert): Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich in seltenen Fällen Bronchoobstruktion, Urtikaria, Angioödem und einzelne Berichte über die Entwicklung von anaphylaktischen Reaktionen, in t.tsch. anaphylaktischer Schock. In seltenen Fällen bei der Anwendung des Medikaments Aklasta in der klinischen Praxis bei Patienten gab es Verletzungen der Niere, einschließlich Nierenversagen, erfordert Hämodialyse, insbesondere bei Patienten mit der Anwesenheit oder Nierenpathologie in der Geschichte, oder zusätzliche Risikofaktoren (zum Beispiel, wenn begleitende Therapie nephrotoxischen Drogen, Diuretika oder schwere Dehydratation)
In sehr seltenen Fällen wurde die Entwicklung der folgenden NYA berichtet: Dehydratation aufgrund von Fieber, Erbrechen und Durchfall, nach der Verabreichung des Medikaments auftreten, deutliche Verringerung der Anzeige bei Patienten mit Risikofaktoren, Osteonekrose des Kiefers, Skleritis und Entzündung in der Augenhöhle.
Derzeit gibt es nur begrenzte klinische Daten über Fälle von Überdosierung. Patienten, die eine Dosis des Medikaments erhalten haben, die die empfohlene überschreitet, sollten unter ärztlicher Aufsicht stehen.
Symptome: bei einer akuten Überdosierung von Zoledronsäure (begrenzte Daten) gab es Verletzungen der Nierenfunktion, einschließlich Nierenversagen, Hypokalzämie, Hypophosphatämie, Hypomagnesiämie.
Die Behandlung: im Falle einer Überdosierung des Arzneimittels, begleitet von klinischen Symptomen (Taubheit, Kribbeln, vor allem im Mundbereich, Muskelkrämpfe, etc.), gezeigt in/in der Einführung von Lösungen, die Calcium-Ionen, Magnesium und Phosphate.
Zoledronsäure, ein Vertreter der Klasse von Aminobisphosphonaten, wirkt hauptsächlich auf Knochengewebe, hemmt die Aktivität von Osteoklasten und Knochenresorption. Die selektive Wirkung von Bisphosphonaten auf Knochengewebe basiert auf einer hohen Affinität zu mineralisiertem Knochengewebe. Nach der an - /in der Einführung Zoledronsäure schnell in Knochengewebe umverteilt und, wie andere Bisphosphonate, vor allem in den Bereichen der Umgestaltung lokalisiert. Das wichtigste molekulare Ziel von Zoledronsäure in Osteoklaste ist das Enzym Farnesilpirofosfatsintetase (PPS), während die Möglichkeit anderer Wirkmechanismen des Arzneimittels nicht ausgeschlossen ist.
Die lange Wirkungsdauer des Arzneimittels wird durch eine hohe Affinität zum aktiven Zentrum von FPS und eine ausgeprägte Affinität zu mineralisiertem Knochengewebe bestimmt. In experimentellen Modellen der beschleunigten Osteoresorption, gezeigt, dass Zoledronsäure deutlich hemmt Knochenresorption ohne unerwünschte Auswirkungen auf die Bildung, Mineralisierung und mechanische Eigenschaften von Knochengewebe, dosisabhängig reduziert die Aktivität von Osteoklasten und die Häufigkeit der Aktivierung neuer Umbauherde in trabekulären und kortikalen (Havers) Teil des Knochens, ohne die Bildung von faserigen Knochengewebe und aberrante Akkumulation von Osteoid. Mit Ausnahme der hohen antiresorptiven Wirkung ist die Wirkung von Zoledronsäure auf Knochengewebe ähnlich wie bei anderen Bisphosphonaten
Bei der Anwendung von Aklasta bei Patienten mit postmenopausalen Osteoporose (T-Werte — Kriterien der Knochenmineraldichte des Halses-weniger 2,5) gab es eine statistisch signifikante Verringerung des Risikos von vertebralen Frakturen um 70% am Ende des 3.Behandlungsjahres, sowie eine Verringerung des Risikos von einer oder mehreren neuen/wiederholten Frakturen und moderate/schwere Frakturen der Wirbel um 60-70%. Bei Patienten mit Osteoporose im Alter von 75 Jahren und älter mit der Behandlung von Aklasta wurde eine Verringerung des Risikos von vertebralen Frakturen um 61% erreicht.
Bei der Behandlung mit Aklasta wurde das relative Risiko von nevertebralen Frakturen jeder Lokalisation (einschließlich Frakturen der Phalangen der Finger und der Knochen der Vorderseite des Schädels) um 33% reduziert. Bei der Anwendung des Medikaments für 3 Jahre bei Patienten mit postmenopausalen Osteoporose gab es eine Zunahme der Knochenmineraldichte (IPC) der Lendenwirbel, Femur im Allgemeinen, im Bereich des Halses des Femurs und des distalen radialen Knochens im Durchschnitt, auf 6,9, 6, 5 und 3,2% bzw.
Vor dem Hintergrund der Therapie mit Aklasta für 1 Jahr bei Patienten mit postmenopausalen Osteoporose gab es eine Abnahme der Aktivität des Knochen - Isoenzyms ALP, N-Terminal-Kollagen-Propeptid Typ I (PINP) und β-C-End-Telopeptide des Blutes auf prämenopausalen Wert. Bei wiederholten Verabreichungen des Arzneimittels innerhalb von 3 Jahren gab es keine weitere Abnahme im Blut des Gehalts an Knochenumbaumarkern. Die Verwendung von Aklasta für 3 Jahre deutlich reduziert Wachstumsverlust bei Patienten, und trug zu einer Verringerung der Zeit der Immobilisierung bei postmenopausalen Frauen mit Osteoporose und vertebralen Frakturen, in t.tsch. aufgrund der Verringerung der Intensität des Schmerzsyndroms
Bei Verabreichung des Medikaments an Patienten (Männer und Frauen) mit Frakturen des proximalen Femurs (verursacht durch minimale Verletzungen und fordern Operation) zeigten eine Abnahme der Häufigkeit der nachfolgenden osteoporotičeskih Frakturen an jedem Ort auf 35% im Vergleich zu Placebo (davon klinisch relevanten вертебральных Frakturen — auf 46%, невертебральных Frakturen — 27%).
Bei der Anwendung des Medikaments Aklasta in dieser Kategorie von Patienten sank das relative Risiko von Todesfällen (unabhängig von ihrer Ursache) um 28%. Bei Patienten mit Frakturen des Femurs bei der Anwendung des Medikaments Aklasta für 2 Jahre gab es eine Zunahme der IPK des Femurs im Allgemeinen und im Bereich des Femurhalses um 5,4 bzw. 4,3%.
Bei der Anwendung des Medikaments 1 einmal im Jahr bei Männern mit primärer (senile) oder sekundär (mit Hypogonadismus) Osteoporose für 2 Jahre gab es eine deutliche Zunahme der IPK der Lendenwirbelsäule.
Bei Patienten mit Osteoporose, verursacht durch die Verwendung von GCS, Therapie mit Aklasta auch deutlich erhöht IPC, ohne negative Auswirkungen auf die Struktur des Knochengewebes und Mineralisierung. Bei der Anwendung des Medikaments Aklasta zur Prävention von postmenopausalen Osteoporose 1 alle 2 Jahre bei Frauen mit Osteopenie und postmenopausale Dauer weniger und mehr als 5 Jahren gab es einen Anstieg der IPK der Lendenwirbel um 6,3 und 5,4% beziehungsweise. Mit der Einführung des Medikaments 1 alle 2 Jahre erhöhte IPC des Femurs um 4,7 und 3,2% bei Frauen mit einer postmenopausalen Dauer von weniger als 5 Jahren bzw.
Bei Frauen mit unterschiedlicher Dauer der Wechseljahre mit der Einführung des Medikaments Акласта 1 mal in 2 Jahren sinkende Konzentration von β-telopeptidov Blut auf 44-46% (bis пременопаузного Ebene) und N-Terminal пропептида Kollagen Typ I (PINP) auf 55-40%.
Bei der Behandlung von Aklast-Patienten mit Paget-Knochenerkrankungen gab es eine statistisch zuverlässige, schnelle und langfristige therapeutische Reaktion, Normalisierung des Knochenstoffwechsels und der Aktivität von ALP im Blutplasma.
Das Medikament ist auch sehr wirksam bei Patienten, die zuvor mit oralen Bisphosphonaten behandelt wurden.
Es wurde festgestellt, dass bei den meisten Patienten mit Zoledronsäure die therapeutische Antwort während der gesamten Behandlungsdauer (etwa 2 Jahre) erhalten bleibt. Die ausgeprägte Verringerung der Schmerzen auf 6 Monate nach einer Einzeldosis von Aklasta 5 mg ist vergleichbar mit der analgetischen Wirkung von Rizedronsäure in einer Dosis von 30 mg / Tag.
Bei Patienten mit postmenopauznym Osteoporose und Morbus Paget des Knochens Zoledronsäure wirkt sich nicht auf die Qualität des normalen Knochengewebes, nicht verletzt die Prozesse der Mineralisierung der Knochen Umbau und und trägt zur Erhaltung der normalen trabekulären Knochen Städtebau..
Daten zur Pharmakokinetik wurden nach einer einzigen und wiederholten 5 - und 15-minütigen Infusion von 2, 4, 8 und 16 mg Zoledronsäure bei 64 Patienten erhalten. Die pharmakokinetischen Parameter hängen nicht von der Dosis des Arzneimittels ab. Nach Beginn der Verabreichung erhöht sich die Konzentration von Zoledronsäure im Blutplasma schnell und erreicht am Ende der Infusion ein Maximum. Nach dem Ende der Infusion gibt es eine schnelle Abnahme des Gehalts an Zoledronsäure im Blutplasma (auf ein Niveau von <10% von Cmax - nach 4 Stunden und bis zu <1% von Cmax - nach 24 h), dann für einen längeren Zeitraum im Blutplasma bleibt eine niedrige Konzentration des Arzneimittels (nicht mehr als 0,1% von Cmax).
Zoledronsäure wird von den Nieren in 3 Stufen ausgeschieden: schnelle zweiphasige Ausscheidung aus dem systemischen Blutkreislauf mit T1/2 0,24 h (α-Phase) und 1,87 h (β-Phase) und lange Phase mit End-T1/2 146 h (γ-Phase). Schnelle Abnahme der Konzentration des Medikaments (α-und β-Phase) im Plasma, möglicherweise aufgrund der schnellen Verteilung von Zoledronovoj Säure im Knochengewebe und die Ausscheidung der Nieren. Es gab keine Kumulation des Medikaments mit wiederholten Verabreichungen alle 28 Tage. Zoledronsäure wird nicht metabolisiert und wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Während der ersten 24 h im Urin gefunden (39±16) % der verabreichten Dosis. Die restliche Menge des Medikaments bindet ausschließlich an Knochengewebe, wonach es eine langsame Freisetzung von Zoledronsäure zurück aus dem Knochengewebe in den systemischen Blutkreislauf und seine Ausscheidung durch die Nieren gibt. Die gesamte Plasma-Clearance des Arzneimittels ist (5,04±2,5) l / h und hängt nicht von der Dosis, Geschlecht, Alter, Rasse und Körpergewicht des Patienten ab. Es wurde festgestellt, dass die Variabilität der Plasma-Clearance von Zoledronsäure bei einem und demselben Patienten und bei verschiedenen Patienten 36 bzw. 34 ist%. Eine Erhöhung der Infusionszeit von 5 bis 15 Minuten führt zu einer Abnahme der Konzentration von Zoledronsäure um 30% am Ende der Infusion, hat aber keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels. Die Bindung von Zoledronsäure an Plasmaproteine ist gering (43-55%) und hängt nicht von ihrer Konzentration ab
Pharmakokinetik in besonderen klinischen Fällen
Die renale Clearance von Zoledronsäure korreliert mit Cl Kreatinin und ist (75±33)% von Cl Kreatinin, deren Durchschnittswerte waren (84±29) ml/min (Bereich — 22-143 ml/min) bei 64 Patienten, in der pharmakokinetischen Studie enthalten. Ein leichter Anstieg der AUC (30-40%) bei leichten und moderaten Verletzungen der Niere, verglichen mit der Norm, und das Fehlen der Kumulation des Arzneimittels bei wiederholter Verabreichung unabhängig von der Nierenfunktion, lassen sie annehmen, dass keine Korrektur der Dosis von Zoledronova Säure in der Lunge (Cl Kreatinin — 50-80 ml/min) und moderate (Cl Kreatinin — 30-50 ml/min) Verletzung der Niere.
- Knochenresorption Inhibitor-Bisphosphonat [Korrektoren für den Stoffwechsel von Knochen-und Knorpelgewebe]
Spezielle Studien zur Untersuchung der Wechselwirkung von Zoledronsäure mit anderen Arzneimitteln wurden nicht durchgeführt. Zoledronsäure unterliegt nicht dem systemischen Stoffwechsel und beeinflusst die Cytochrom-P450-Isoenzyme des Menschen nicht in vitro.
Zoledronsäure zeichnet sich durch einen geringen Grad der Bindung an Plasmaproteine (ca. 43-55%), Interaktion durch die Verdrängung von Drogen mit einem hohen Grad an Bindung an Proteine von Verklebung unwahrscheinlich.
Zoledronsäure wird von den Nieren ausgeschieden. Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament Aklasta mit Medikamenten anwenden, die eine signifikante Wirkung auf die Nierenfunktion haben können (zum Beispiel mit Aminoglykoside), und Drogen, die Dehydratation verursachen (zum Beispiel mit Diuretika). Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei der Anwendung des Medikaments Aklasta zusammen mit Medikamenten, die hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden werden, ist es möglich, die systemische Bioverfügbarkeit dieser Medikamente zu erhöhen.
Pharmazeutische Interaktion und Kompatibilität
Die Lösung des Medikaments Aklasta ist nicht kompatibel mit Lösungen, die Kalzium enthalten (zum Beispiel in einem System für die intravenöse Tropf-Verabreichung).
Bei einer Temperatur von nicht mehr als 25 °C.
Außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahren.
Haltbarkeit des Medikaments Aklast®3 года. После вскрытия 24 ч при температуре 2–8 °C.Nicht nach Ablauf des auf der Verpackung angegebenen Verfallsdatums verwenden.
Infusionslösung | 100 ml |
zoledronsäure Monohydrat | 5,33 mg |
(entspricht 5 mg Zoledronsäure wasserfrei) | |
Hilfsstoff: mannitol, Natriumcitrat, Wasser zur Injektion |
in Flaschen aus Polyethylen 100 ml, in einer Packung mit Karton 1 Flasche.
Auf Rezept.
Der Arzt sollte die Patienten über die wichtigsten Symptome der Hypokalzämie informieren und eine regelmäßige Überwachung der Risikogruppe Patienten.
Die Therapie mit Aklasta bei Patienten mit Paget-Knochenerkrankungen sollte nur von qualifizierten Ärzten durchgeführt werden, die Erfahrung mit der Behandlung dieser Krankheit haben.
Um die Häufigkeit einiger NYA zu reduzieren, die innerhalb von 3 Tagen nach der Verabreichung des Medikaments beobachtet wurden, können Sie Paracetamol oder Ibuprofen unmittelbar nach der Infusion des Medikaments Aklasta verschreiben.
Zoledronsäure ist der Wirkstoff von Aklast und Zometa (ein Medikament zur Behandlung von Krebspatienten), aber diese Medikamente sind nicht austauschbar und sollten nicht gleichzeitig verwendet werden. In Gegenwart von Hypokalzämie vor der Anwendung des Medikaments Aklasta sollte mit adäquaten Dosen von Kalzium und Vitamin D behandelt werden. Es sollte auch eine Therapie mit anderen vorhandenen Störungen des Mineralstoffwechsels (zum Beispiel nach Operationen an der Schilddrüse und Nebenschilddrüsen, mit Hypoparathyreoidismus oder reduzierte Aufnahme von Kalzium im Darm) und sorgen für regelmäßige Überwachung von Patienten mit Hypokalzämie
Nierenfunktionsstörung. Um das Risiko von Nierenstörungen zu reduzieren, sollten die folgenden Anweisungen befolgt werden:
Das Medikament Aklasta wird nicht empfohlen, bei Patienten mit schweren Verletzungen der Nacht (Cl Kreatinin <35 ml/min) zu verwenden, da es begrenzte Daten über die Sicherheit des Medikaments in dieser Kategorie von Patienten gibt.
Vorsicht ist geboten, wenn Sie das Medikament Aklasta mit Medikamenten anwenden, die einen signifikanten Einfluss auf die Nierenfunktion haben können (siehe Abschnitt «Interaktion »).
Vor der Verabreichung des Arzneimittels ist es notwendig, den Kreatinin-Gehalt im Blutplasma zu bestimmen. Vor dem Hintergrund der medikamentösen Therapie bei Patienten, die eine Geschichte der Nierenfunktion haben, kann der transitorische Anstieg des Kreatinin-Gehalts im Blutplasma höher sein als bei Patienten mit normaler Nierenfunktion. Bei der Anwendung des Medikaments Aklasta bei Patienten mit Risikofaktoren für Nierenerkrankungen sollte die Bestimmung des Kreatinin-Gehalts im Blutplasma regelmäßig durchgeführt werden.
Vor der Verabreichung des Medikaments Aklast sollte eine ausreichende Hydratation des Körpers gewährleistet werden. Dies ist besonders wichtig für Patienten im Alter von >65 Jahren sowie bei Patienten, die eine Diuretika-Therapie erhalten.
Die Dosis des Medikaments mit einer einzigen intravenösen Infusion sollte 5 mg nicht überschreiten, während die Einführung des Medikaments Aklasta für mindestens 15 Minuten durchgeführt werden sollte.
Osteonekrose des Kiefers. Risikofaktoren für Osteonekrose sind onkologische Erkrankungen, begleitende Therapie (z. B. Chemotherapie, Strahlentherapie, GCS-Behandlung) und das Vorhandensein anderer Begleiterkrankungen (z. B. Anämie, Koagulopathie, Infektionen, Zahnerkrankungen in der Geschichte). Obwohl der kausale Zusammenhang der Osteonekrose des Kiefers mit der Einnahme von Bisphosphonaten nicht nachgewiesen wurde, sollten Zahnoperationen vermieden werden, da die Erholungszeit nach diesen Operationen erhöht werden kann. Vor Beginn der Behandlung mit Bisphosphonaten ist es notwendig, eine Zahnuntersuchung durchzuführen und die notwendigen vorbeugenden Verfahren bei Patienten mit Risikofaktoren (onkologische Erkrankungen, Chemotherapie, GCS-Behandlung, Nichteinhaltung der Mundhygiene) im Voraus durchzuführen). Mit der Entwicklung der Osteonekrose des Kiefers vor dem Hintergrund der Therapie mit Bisphosphonaten kann die Durchführung von Zahnoperationen den Zustand der Patienten verschlechtern. Es gibt keine Informationen darüber, dass die Unterbrechung der Behandlung mit Bisphosphonaten vor zahnärztlichen Eingriffen das Risiko von Osteonekrose des Kiefers reduziert. Die Behandlungstaktiken eines bestimmten Patienten sollten auf einer individuellen Bewertung des Risiko-Nutzen-Verhältnisses basieren
Einfluss von pa die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten. Daten über die Auswirkungen des Medikaments Акласта auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und arbeiten mit Mechanismen nicht, aber angesichts der Möglichkeit der Entwicklung von Nebenwirkungen (einschließlich verschwommenes sehen, Verwirrtheit, etc.) Vorsicht ist bei der Verwaltung von Fahrzeugen und die Durchführung der Arbeit mit Maschinen.
M05BA08 Zoledronsäure
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