Aciherpin

Hinein. während des Essens mit einem vollen Glas Wasser abwaschen.

Erwachsenen

Behandlung von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus: die empfohlene Dosis von Aciehrina beträgt 200 mg 5 mal täglich alle 4 Stunden, mit Ausnahme der Nachtruhe. Normalerweise beträgt der Behandlungsverlauf 5 Tage, kann aber bei schweren Primärinfektionen verlängert werden.

Im Falle einer schweren Immunschwäche (zum Beispiel nach einer Knochenmarktransplantation) oder bei Verletzung der Absorption aus dem Darm kann die Dosis von Asihegrinpa zur oralen Verabreichung auf 400 mg 5 mal pro Tag erhöht werden. Die Behandlung sollte so früh wie möglich nach der Infektion beginnen, mit Rückfällen wird empfohlen, das Medikament bereits in der Prodromalperiode oder beim Auftreten der ersten Elemente des Hautausschlags zu verschreiben.

Prävention von Rezidiven von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden. Bei Patienten mit normalem Immunstatus beträgt die empfohlene Dosis von Asihegrinpa 200 mg 4 mal täglich (alle 6 Stunden). Viele Patienten eignen sich für eine bequemere Therapie — 400 mg 2 mal am Tag (alle 12 Stunden). In einigen Fällen sind niedrigere Dosen von Acyhegrinpa wirksam — 200 mg 3 mal täglich (alle 8 Stunden) oder 2 mal täglich (alle 12 Stunden). Bei einigen Patienten kann die Unterbrechung der Infektion auftreten, wenn sie eine tägliche Gesamtdosis von 800 mg einnehmen.

Die Behandlung sollte periodisch für 6-12 Monate unterbrochen werden, um mögliche Veränderungen im Verlauf der Krankheit zu erkennen.

Prävention von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden. Bei Patienten mit Immunschwäche beträgt die empfohlene Dosis von Asihegrinpa 200 mg 4 mal täglich (alle 6 Stunden). Im Falle einer schweren Immunschwäche (zum Beispiel nach einer Knochenmarktransplantation) oder bei Verletzung der Absorption aus dem Darm kann die Dosis von Asihegrinpa zur oralen Verabreichung auf 400 mg 5 mal pro Tag erhöht werden. Die Dauer des vorbeugenden Therapieverlaufs wird durch die Dauer des Zeitraums bestimmt, in dem das Risiko einer Infektion besteht.

Behandlung von Windpocken und Herpes Zoster: die empfohlene Dosis von Aciehrinpa beträgt 800 mg 5 mal pro Tag, das Medikament wird alle 4 Stunden eingenommen, mit Ausnahme der Nachtruhe. Der Behandlungsverlauf beträgt 7 Tage. Das Medikament sollte so früh wie möglich nach Beginn der Infektion, da in diesem Fall die Behandlung effektiver.

Behandlung von Patienten mit schwerer Immunschwäche: die empfohlene Dosis beträgt 800 mg 4 mal täglich (alle 6 Stunden). Patienten, Knochenmarktransplantation, vor der Ernennung von Acihegrinp für die orale Verabreichung wird in der Regel empfohlen, einen Kurs in der Therapie Acihegrinom für 1 Monate durchzuführen. In klinischen Studien betrug die maximale Behandlungsdauer der Empfänger von Knochenmarktransplantationen 6 Monate (vom 1. bis zum 7. Monat nach der Transplantation). Bei Patienten mit einem erweiterten klinischen Bild der HIV-Infektion war der Behandlungsverlauf Asihegrinom 12 Monate, aber es gibt Grund zu der Annahme, dass längere Therapiekurse bei solchen Patienten wirksam sein können

Kindern

Behandlung und Prävention von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus bei Kindern mit Immunschwäche:

ab 2 Jahren und älter-die gleichen Dosen wie für Erwachsene,

jünger als 2 Jahre — die Hälfte der Dosis für Erwachsene.

Behandlung von Windpocken:

älter als 6 Jahre-800 mg 4 mal am Tag,

von 2 bis 6 Jahren-400 mg 4 mal am Tag,

jünger als 2 Jahre — 200 mg 4 mal am Tag.

Genauer kann die Dosis von 20 mg/kg Körpergewicht (aber nicht mehr als 800 mg) 4 mal pro Tag bestimmt werden. Der Behandlungsverlauf beträgt 5 Tage.

Daten über die Prävention von Wiederauftreten von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus und die Behandlung von Herpes zoster bei Kindern mit normalen Indikatoren der Immunität fehlen. Nach den verfügbaren sehr begrenzten Informationen, für die Behandlung von Kindern über 2 Jahren mit schwerer Immunschwäche können Sie die gleichen Dosen von Asihegrinpa verwenden, wie für die Behandlung von Erwachsenen.

Ältere Patienten. Im Alter gibt es eine Abnahme der Clearance von Acyclovir im Körper parallel zu einer Abnahme der Kreatinin-Clearance.

Ältere Patienten sollten genügend Flüssigkeit vor dem Hintergrund der hohen Dosen von Asihegrinpa innen erhalten, mit Nierenversagen müssen sie entscheiden, die Dosis von Asihegrinpa zu reduzieren.

Patienten mit Nierenversagen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz die Einnahme von Aciclovir in den empfohlenen Dosen zur Behandlung und Vorbeugung von Infektionen, verursacht durch das Herpes-simplex-Virus, führt nicht zur Kumulierung des Medikaments auf Konzentrationen, die die etablierten sicheren Ebenen überschreiten. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Cl Kreatinin <10 ml/min) wird jedoch empfohlen, die Dosis von Acyhegrin auf 200 mg 2 mal täglich (alle 12 Stunden) zu reduzieren.

Bei der Behandlung von Windpocken, Herpes Zoster, sowie bei der Behandlung von Patienten mit schwerer Immunschwäche sind die empfohlenen Dosen von Acihegrinpa:

schweres Nierenversagen (Cl Kreatinin <10 ml / min): 800 mg 2 mal täglich alle 12 Stunden,

mäßiges Nierenversagen (Cl Kreatinin 10-25 ml/min) 800 mg 3 mal täglich alle 8 Stunden.

In / in, Erwachsene. Bei übergewichtigen Patienten werden Dosierungen wie bei Erwachsenen mit normalem Körpergewicht empfohlen.

Behandlung von Infektionen durch HSV (mit Ausnahme von herpetischer Enzephalitis) und VOG  - intravenöse Infusion in einer Dosis von 5 mg / kg alle 8 Stunden.

Behandlung von Infektionen durch VOG und herpetische Enzephalitis bei Patienten mit Immunschwäche - intravenöse Infusion in einer Dosis von 10 mg / kg alle 8 Stunden mit normaler Nierenfunktion.

Prävention von CMV-Infektion bei Knochenmarktransplantationen - in / in 500 mg / m² 3 mal täglich mit einem Intervall von 8 Stunden Behandlungsdauer von 5 Tagen vor der Transplantation und bis zu 30 Tage nach der Transplantation.

Kindern

Dosen für intravenöse Infusionen bei Kindern im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren werden in Abhängigkeit von der Oberfläche des Körpers berechnet. Bei Neugeborenen werden die Dosen je nach Körpergewicht berechnet. Bei Infektionen durch HSV wird eine Dosis von 10 mg/kg alle 8 Stunden empfohlen.

Behandlung von Infektionen durch HSV (außer herpetische Enzephalitis) und VOG  - intravenöse Infusion in einer Dosis von 250 mg / m² alle 8 Stunden.

Behandlung von herpetischer Enzephalitis und VOG-induzierten Infektionen bei Kindern mit Immunschwäche - intravenöse Infusion in einer Dosis von 500 mg / m² alle 8 Stunden mit normaler Nierenfunktion.

Prävention von CMV-Infektion bei Kindern über 2 Jahren. Kleine Daten legen nahe, dass Kinder über 2 Jahre alt, die Knochenmarktransplantation unterzogen wurden, kann in/in Erwachsenen Dosierung Asihegrinpa verschrieben werden. Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion benötigen eine Dosisanpassung entsprechend dem Grad der Niereninsuffizienz.

Bei ältere Patienten die Clearance von Acyclovir im Körper nimmt parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab. Besondere Aufmerksamkeit sollte bei älteren mit reduzierter Kreatinin-Clearance auf die Verringerung der Dosen von Acyhegrin gegeben werden.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz in / in der Infusion Asihegrinpa sollte mit Vorsicht verabreicht werden. Die Dosis wird in Abhängigkeit vom Grad der Abnahme der Kreatinin-Clearance angepasst:

bei Cl Kreatinin 25-50 ml / min beträgt die Dosis 5-10 mg / kg oder 500 mg / m² alle 12 Stunden,

bei Cl Kreatinin 10-25 ml / min beträgt die Dosis 5-10 mg / kg oder 500 mg / m² alle 24 Stunden,

bei Cl Kreatinin 0 (Anurie) - 10 ml / min: Bei kontinuierlicher ambulanter Peritonealdialyse beträgt die Dosis 2,5-5 mg / kg oder 250 mg / m² alle 24 h, mit Hämodialyse-2,5-5 mg / kg oder 250 mg / m² alle 24 Stunden und nach der Dialyse.

Der Verlauf der Behandlung Asychegrinom in Form von intravenösen Infusionen beträgt in der Regel 5 Tage, kann aber je nach Zustand des Patienten und der Reaktion auf die Therapie variieren. Die Dauer der Behandlung von herpetischer Enzephalitis und HSV-Infektionen bei Neugeborenen beträgt in der Regel 10 Tage. Die Dauer der vorbeugenden Anwendung von Acihegrinpa für An - / Infusionen wird durch die Dauer der Periode bestimmt, wenn das Risiko einer Infektion besteht.

Vorbereitung der Lösung und Verabreichungsmethode

Die empfohlene Dosis von Asihegrinpa sollte als langsame intravenöse Infusion von mehr als 1 Stunden verabreicht werden.

Zur Herstellung einer Lösung mit einer Konzentration von Aciclovir 25 mg / ml in einer Ampulle mit Pulver Acihegrin müssen 10 ml Wasser zur Injektion oder eine Lösung von Natriumchlorid zur Injektion (0,9%) und vorsichtig schütteln, bis der Inhalt der Ampulle vollständig aufgelöst ist. Nach der Verdünnung der Lösung Асіһегріпа eingegeben werden kann in Form von Infusionen mit einer speziellen Infusionspumpe zur Regelung der Aufwandmenge.

Eine andere Methode der Infusion ist möglich, wenn die vorbereitete Lösung von Acihegrina weiter verdünnt wird, um eine Konzentration von Acyclovir zu erhalten, nicht mehr als 5 mg/ml (0,5%). Um dies zu tun, müssen Sie die vorbereitete Lösung der ausgewählten Infusionslösung hinzufügen (siehe unten) und gut schütteln, um die Lösungen vollständig zu mischen. Für Kinder und Neugeborene, die minimale Mengen an Infusionen einhalten müssen, wird empfohlen, 4 ml der vorbereiteten Lösung von Acyhegrin (100 mg Acyclovir) zu 20 ml der Infusionslösung hinzuzufügen.

Für Erwachsene wird empfohlen, Infusionslösungen in Packungen von 100 ml zu verwenden, auch wenn dies die Konzentration von Aciclovir deutlich unter 0,5% ergibt. Somit kann eine Infusionslösung von 100 ml für jede Dosis von Acyclovir zwischen 250 und 500 mg (10 und 20 ml verdünnte Lösung) verwendet werden. Für Dosen zwischen 500 und 1000 mg Aciclovir sollte eine zweite Infusionslösung dieses Volumens verwendet werden.

Aciherpin für intravenöse Infusionen ist mit den folgenden Infusionslösungen kompatibel und bleibt, wenn sie für 12 h bei Raumtemperatur (von 15 bis 25 °C) stabil verdünnt werden):

natriumchlorid für intravenöse Infusionen (0,45% und 0,9%),

natriumchlorid (0,18%) und Glukose (4%) für intravenöse Infusionen,

natriumchlorid (0,45%) und Glukose (2,5%) für intravenöse Infusionen,

Hartmanns Lösung.

Da die Zusammensetzung der Lösungen kein antibakterielles Konservierungsmittel enthält, sollte die Auflösung und Verdünnung vollständig unter aseptischen Bedingungen unmittelbar vor der Einführung des Arzneimittels durchgeführt werden, und die ungenutzte Lösung wird zerstört.

Wenn die Lösung trübt oder Kristalle fallen, sollte sie zerstört werden.

Augensalbe: erwachsene und Kinder Streifen Salbe Länge 10 mm in den unteren Bindehautsack 5 mal täglich in Abständen von etwa 4 Stunden gelegt.Die Behandlung sollte mindestens 3 Tage nach der Genesung fortgesetzt werden.

Überempfindlichkeit gegen Acyclovir oder Valaciclovir.

Mit Vorsicht wenn an / in der Einleitung: Dehydration, Nierenversagen, neurologische Störungen, die Zeit der Entwicklung von Reaktionen auf zytotoxische Medikamente (mit ihrer An - /in der Einleitung) und in Gegenwart von solchen in der Geschichte, Schwangerschaft.

Hinein: dehydration, Nierenversagen.

Pulver zur Herstellung von Injektionslösung, Tabletten

Magen-Darm-Trakt: übelkeit, Erbrechen, Einnahme — Durchfall, Bauchschmerzen.

Blut-System: anämie, Leukopenie und Thrombozytopenie.

Überempfindlichkeitsreaktionen und Haut: ausschlag, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, Juckreiz, Fieber, selten — Kurzatmigkeit, Angioödem, Anaphylaxie, wenn in/in — schwere lokale entzündliche Reaktionen, was zu Nekrose der Haut, wenn die Lösung von Asihegrinpa unter der Haut.

Nieren: selten-erhöhte Harnstoff-und Kreatinin-Spiegel im Blut. Es wird angenommen, dass diese Komplikation mit der Größe von C verbunden ist_max im Plasma und dem Zustand des Wasserhaushalts des Patienten. Um solche Phänomene zu vermeiden, sollten Sie anstelle der intravenösen Bolusinjektion eine langsame Infusion für 1 h. Sie sollten den Wasserhaushalt der Patienten aufrechterhalten. Nierenversagen, die während der Behandlung von Acihegrinom für intravenöse Infusionen entwickelt, in der Regel schnell gestoppt, wenn Rehydratation Patienten und/oder Verringerung der Dosis des Medikaments oder seine Abschaffung. Das Fortschreiten zu akutem Nierenversagen tritt in Ausnahmefällen auf.

Die Leber: reversible Erhöhung der Bilirubin und Leberenzyme, mit An - / Verabreichung — Hepatitis und Gelbsucht (sehr selten).

ZNS: wenn in / in-solche reversible neurologische Störungen, wie Verwirrung, Halluzinationen, Erregung, Tremor, Schläfrigkeit, Psychose, Krämpfe und Koma wurden in der Regel bei Patienten mit prädisponierenden Zuständen beobachtet, bei der Einnahme — Kopfschmerzen, selten — reversible neurologische Störungen.

Andere: schnelle Müdigkeit, selten-schneller diffuser Haarausfall (Verbindung mit der Einnahme von Acyclovir wurde nicht hergestellt).

Bei Patienten, die antiretrovirale Medikamente (vor allem Ретровир innen), die zusätzliche Einnahme Асіһегріпа verursacht keine signifikanten Verstärkung der toxischen Wirkungen.

Augensalbe

Seitens des Immunsystems: sehr selten (<1/10000) — sofortige Überempfindlichkeitsreaktion, einschließlich angioneurotisches Syndrom.

Von der Behörde des Sehens: sehr oft (>1/10) — Spot — Oberfläche Keratopathie (erfordert keine Behandlung und verschwindet ohne Folgen), oft (von >1/100 bis <1/10) — leichtes Brennen, im Laufe der Zeit, Konjunktivitis, selten (von > 1/10000 bis <1/1000) - Blepharitis.

Symptome: mit an - / in der Einleitung — erhöhte Serumkreatinin, Blutharnstoffstickstoff, Nierenversagen, neurologische Symptome (Verwirrung, Halluzinationen, Erregung, Krämpfe und Koma).

Die Behandlung: Hämodialyse erhöht signifikant die Ausscheidung von Aciclovir aus dem Blut und kann die optimale Behandlung für seine Überdosierung sein.

Es gibt keine Daten über eine Überdosierung, wenn sie als Augensalbe verwendet wird.

Hemmt in vitro und in vivo replikation von menschlichen Herpes-Viren, einschließlich Herpes simplex Virus (HSV) Typ 1 und 2, Windpocken — und Herpes zoster-Virus (VOG), Epstein-Barr-Virus (VEB) und Cytomegalovirus (CMV). In der Zellkultur hat Aciclovir die ausgeprägteste antivirale Aktivität gegen HSV−1, dann in absteigender Reihenfolge der Aktivität folgen: HSV−2, VOG, VEB und CMV.

Es hat eine geringe Toxizität gegenüber Säugetierzellen.

Nach Einnahme wird Aciclovir nur teilweise aus dem Darm absorbiert. Bei Einnahme von 200 mg Acyclovir alle 4 Stunden die durchschnittliche maximale Gleichgewichtskonzentration im Plasma (Css_max) betrug 3,1 µmol (0,7 µg / ml) und die durchschnittliche Gleichgewichtsminimalkonzentration im Plasma (Css_min) war 1,8 µmol (0,4 µg/ml). Bei Einnahme von 400 und 800 mg Acyclovir alle 4 Stunden Css_max war 5,3 µmol (1,2 µg/ml) und 8 µmol (1,8 µg/ml) bzw. und Css_min 2,7 µmol (0,6 µg/ml) bzw. 4 µmol (0,9 µg/ml).

Nach der An - / in der Einführung von Aciclovir Erwachsenen Durchschnittswerte Mit_max durch 1 h nach der Infusion in einer Dosis von 2,5 mg / kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg und 15 mg/kg waren 22,7 µmol (5,1 µg/ml), 43,6 µmol (9,8 µg/ml), 92 µmol (20,7 µg/ml) und 105 µmol (23,6 µg / ml) bzw. Mit_min nach 7 Stunden nach der Infusion waren 2,2 µmol (0,5 µg/ml), 3,1 µmol (0,7 µg/ml), 10,2 µmol (2,3 µg/ml) und 8,8 µmol (2,0 µg/ml) jeweils gleich. Bei Kindern über 1 Jahr ähnlich Mit_max und mit_min beobachtet, wenn in einer Dosis von 250 mg/m verabreicht² anstelle von 5 mg / kg (Dosis für Erwachsene) und in einer Dosis von 500 mg / m² anstelle von 10 mg / kg (Dosis für Erwachsene). Bei Neugeborenen (von 0 bis 3 Monaten), die Aciclovir als Infusion für mehr als 1 h alle 8 h C verabreicht wurde_max war 61,2 µmol( 13,8 µg / ml) und C_min es gab 10,1 µmol (2,3 µg/ml). T_1/2 sie hatten 3,8 Stunden.

T_1/2 bei Erwachsenen-2,5-3,3 h. Der größte Teil des Medikaments wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Acyclovir übersteigt signifikant die Kreatinin-Clearance, was auf die Ausscheidung von Acyclovir durch nicht nur glomeruläre Filtration, sondern auch Kanalzeva-Sekretion hinweist. Der Hauptmetabolit von Aciclovir ist 9-Carboxymethoxy-Methylguanin, der im Urin etwa 10-15% der verabreichten Dosis des Arzneimittels ausmacht. Bei der Ernennung von Aciclovir durch 1 h nach der Einnahme von 1 g Probenecid T_1/2 Aciclovir und die Fläche unter der Kurve "Plasmakonzentration-Zeit" nahmen um 18 bzw. 40% zu.

Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Aciclovir mit zunehmendem Alter parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab, jedoch T_1/2 Acyclovir ändert sich geringfügig.

Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz T_1/2 Aciclovir betrug durchschnittlich 19,5 Stunden und während der Hämodialyse durchschnittlich T_1/2 Aciclovir war 5,7 h, und die Konzentration von Aciclovir im Plasma sank um etwa 60%.

Die Konzentration von Aciclovir in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt etwa 50% seiner Plasmakonzentration. Acyclovir bindet in geringem Maße an Plasmaproteine (9-33%), daher sind Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund der Verdrängung aus den Bereichen der Bindung an Proteine unwahrscheinlich.

Bei gleichzeitiger Verabreichung von Aciclovir und Zidovudin an HIV-infizierte Patienten änderten sich die pharmakokinetischen Eigenschaften beider Medikamente praktisch nicht.

Nach dem auftragen der Augensalbe acyclovir schnell absorbiert Epithel der Hornhaut und окологлазными Stoffen, wodurch im Kammerwasser wird die Konzentration des Medikaments, die für die Unterdrückung des Virus. Nach der Anwendung der Augensalbe Aciherpin wird Aciclovir nur im Urin und in geringen Mengen bestimmt.

• Antivirale (mit Ausnahme von HIV) Mittel

Es wurden keine klinisch signifikanten Wechselwirkungen bei der Anwendung von Acihegrina beobachtet.

Acyclovir wird unverändert durch aktive tubuläre Sekretion in den Urin ausgeschieden. Alle Medikamente mit einem ähnlichen Ausscheidungsweg können die Plasmakonzentration von Aciclovir erhöhen. BCC und Cimetidin erhöhen die AUC von Aciclovir und reduzieren ihre renale Clearance (Dosisanpassung ist aufgrund einer breiten Palette von therapeutischen Dosen von Aciclovir nicht erforderlich).

Bei Patienten, Empfangen von Aciherpin in / in, Vorsicht bei der Ernennung mit ihm Medikamente, konkurrieren um den Weg der Beseitigung aufgrund der möglichen Erhöhung der Plasmaspiegel von einem, beide Medikamente oder ihre Metaboliten. Die kombinierte Verwendung von Acyclovir und Mycophenolat Mofetil führt zu einer Erhöhung der AUC für Acyclovir und inaktiven Metaboliten von Mycophenolat Mofetil.

Mit Vorsicht sollte kombiniert werden/in der Einführung von Asihegrinpa (Sie müssen die Nierenfunktion überwachen) mit Medikamenten, Verletzung der Nierenfunktion (zum Beispiel Ciclosporin, Tacrolimus).

D06BB03 Acyclovir