Abilit

die Behandlung von akuter und chronischer Schizophrenie.

Posologie

Erwachsene

Eine Anfangsdosis von 400 mg bis 800 mg täglich, die zweimal täglich (morgens und am frühen Abend) als eine oder zwei Tabletten verabreicht wird, wird empfohlen.

Überwiegend positive Symptome (formelle denkstörung, Halluzinationen, Wahnvorstellungen, Inkongruenz des Affekts) sprechen auf höhere Dosen an, und es wird eine Anfangsdosis von mindestens 400 mg zweimal täglich empfohlen, die bei Bedarf bis zu einem empfohlenen maximum von 1200 mg zweimal täglich erhöht wird. Es wurde nicht gezeigt, dass eine Erhöhung der Dosis über dieses Niveau hinaus zu einer weiteren Verbesserung führt.

Überwiegend negative Symptome (Abflachung des Affekts, spracharmut, Anergie, Apathie sowie depression) sprechen auf Dosen unter 800 mg täglich an; daher wird eine Anfangsdosis von 400 mg zweimal täglich empfohlen. Wenn Sie diese Dosis zweimal täglich auf 200 mg reduzieren, wird normalerweise die alarmierende Wirkung von Abilite erhöht.

Patienten mit gemischten positiven und negativen Symptomen, bei denen keine vorherrscht, reagieren normalerweise zweimal täglich auf eine Dosis von 400 mg-600 mg.

Ältere

Die gleichen dosisbereiche sind bei älteren Menschen anwendbar, aber die Dosis sollte reduziert werden, wenn Anzeichen einer Nierenfunktionsstörung vorliegen.

Pädiatrische population

Die klinische Erfahrung bei Kindern unter 14 Jahren reicht nicht aus, um spezifische Empfehlungen zu ermöglichen.

Art der Anwendung

Für den oralen Gebrauch.

Phäochromozytom und akute Porphyrie.

begleitende prolaktinabhängige Tumoren z.B. hypophysenprolaktinome und Brustkrebs.

Warnungen:

Bei einer kleinen Anzahl von Patienten wurde über eine erhöhte Motorische Erregung in hoher Dosierung berichtet: in aggressiven, aufgeregten oder angeregten Phasen des Krankheitsprozesses können niedrige Abilit-Dosen die Symptome verschlimmern. Vorsicht ist geboten, wenn Manie oder Hypomanie vorliegen.

Extrapyramidale Reaktionen, hauptsächlich Akathisie, wurden in einer kleinen Anzahl von Fällen berichtet. Wenn dies gerechtfertigt ist, kann eine Dosisreduktion oder ein Anti-Parkinson-Medikament erforderlich sein.

Wie bei anderen Neuroleptika wurde über das Maligne neuroleptische Syndrom berichtet, eine potenziell tödliche Komplikation, die durch Hyperthermie, muskelsteifigkeit, autonome Instabilität, verändertes Bewusstsein und erhöhte CPK-Spiegel gekennzeichnet ist. In einem solchen Fall oder bei Hyperthermie nicht diagnostizierten Ursprungs sollten alle Antipsychotika, einschließlich Abilite, abgesetzt werden.

Ältere Patienten sind anfälliger für posturale Hypotonie, Sedierung und extrapyramidale Wirkungen.

Bei Patienten mit aggressivem Verhalten oder Erregung mit Impulsivität könnte Abilite mit einem Beruhigungsmittel verabreicht werden.

Akute Entzugserscheinungen, einschließlich übelkeit, Erbrechen, Schwitzen und Schlaflosigkeit, wurden nach abruptem absetzen von Antipsychotika beschrieben. Es kann auch zu einem Wiederauftreten psychotischer Symptome kommen, und es wurde über unwillkürliche Bewegungsstörungen (wie Akathisie, Dystonie und Dyskinesie) berichtet. Daher ist ein allmählicher Rückzug ratsam.

Erhöhte Mortalität bei Älteren Menschen mit Demenz:

Daten aus zwei großen Beobachtungsstudien zeigten, dass ältere Menschen mit Demenz, die mit Antipsychotika behandelt werden, ein geringes erhöhtes Sterberisiko haben als diejenigen, die nicht behandelt werden. Es liegen nicht genügend Daten vor, um die genaue Höhe des Risikos genau abzuschätzen, und die Ursache des erhöhten Risikos ist nicht bekannt.

Abilite ist nicht zur Behandlung von demenzbedingten Verhaltensstörungen zugelassen.

Venöse Thromboembolie:

Fälle von venöser Thromboembolie (VTE) wurden mit Antipsychotika berichtet. Da Patienten, die mit Antipsychotika behandelt werden, Häufig erworbene Risikofaktoren für VTE aufweisen, sollten alle möglichen Risikofaktoren für VTE vor und während der Behandlung mit Abilite und vorbeugenden Maßnahmen identifiziert werden.

Brustkrebs:

Abilite kann den Prolaktinspiegel erhöhen. Daher ist Vorsicht geboten und Patienten mit Brustkrebs in der Anamnese oder in der Familienanamnese sollten während der Abilite-Therapie engmaschig überwacht werden.

Vorsichtsmaßnahmen:

Bei älteren Patienten sollte Abilite wie bei anderen Neuroleptika mit besonderer Vorsicht angewendet werden.

Bei Kindern wurden Wirksamkeit und Sicherheit von Abilite nicht gründlich untersucht. Daher sollte bei der Verschreibung von Kindern Vorsicht geboten sein.

Wenn eine neuroleptische Behandlung bei einem Patienten mit Parkinson-Krankheit unbedingt erforderlich ist, kann Abilite angewendet werden, obwohl Vorsicht geboten ist.

Neuroleptika können die epileptogene Schwelle senken. Fälle von Krämpfen, manchmal bei Patienten ohne Vorgeschichte, wurden mit Abilite berichtet. Bei der Verschreibung von Patienten mit instabiler Epilepsie ist Vorsicht geboten, und Patienten mit Epilepsie in der Anamnese sollten während der Therapie mit Abilite genau überwacht werden.

Bei Patienten, die Abilite benötigen und eine antikonvulsive Therapie erhalten, sollte die Dosis des antikonvulsiums nicht geändert werden.

Fälle von Krämpfen, manchmal bei Patienten ohne Vorgeschichte, wurden berichtet.

Abilite hat eine anticholinerge Wirkung und sollte daher bei Patienten mit Glaukom, ileus, angeborener verdauungsstenose, urinretention oder Hyperplasie der Prostata in der Vorgeschichte mit Vorsicht angewendet werden. Wie bei allen Arzneimitteln, bei denen die Niere der hauptausscheidungsweg ist, sollte die Dosis bei Niereninsuffizienz in kleinen Schritten reduziert und titriert werden.

Verlängerung des QT-Intervalls:

Abilite induziert eine Verlängerung des QT-Intervalls. Es ist bekannt, dass dieser Effekt das Risiko schwerer ventrikulärer Arrhythmien wie torsade de pointes verstärkt.

Vor jeder Verabreichung und wenn möglich entsprechend dem klinischen status des Patienten wird empfohlen, Faktoren zu überwachen, die das auftreten dieser rhythmusstörung begünstigen könnten, zum Beispiel:

- Bradykardie (weniger als 55 bpm

- Elektrolytungleichgewicht, insbesondere Hypokaliämie

- Angeborene Verlängerung des QT-Intervalls

- Laufende Behandlung mit einem Medikament, das wahrscheinlich eine ausgeprägte Bradykardie hervorruft (< 55 bpm), Hypokaliämie, verminderte intrakardiale überleitung oder Verlängerung des QTc-Intervalls

Abilite sollte bei Patienten mit diesen Faktoren und Patienten mit kardiovaskulären Störungen, die für eine Verlängerung des QT-Intervalls prädisponieren können, mit Vorsicht verschrieben werden.

Vermeiden Sie eine gleichzeitige Behandlung mit anderen Neuroleptika.

Strich:

In randomisierten klinischen Studien im Vergleich zu placebo, die an einer population älterer Patienten mit Demenz durchgeführt und mit bestimmten atypischen Antipsychotika behandelt wurden, wurde ein 3-facher Anstieg des Risikos für zerebrovaskuläre Ereignisse beobachtet. Der Mechanismus einer solchen risikoerhöhung ist nicht bekannt. Eine Erhöhung des Risikos mit anderen Antipsychotika oder anderen Patientenpopulationen kann nicht ausgeschlossen werden. Abilite sollte bei Patienten mit schlaganfallrisikofaktoren mit Vorsicht angewendet werden.

Leukopenie, Neutropenie und Agranulozytose wurden mit Antipsychotika, einschließlich Abilit, berichtet. Ungeklärte Infektionen oder Fieber können Anzeichen einer blutdyskrasie sein und erfordern eine sofortige hämatologische Untersuchung.

Abilite sollte bei hypertensiven Patienten, insbesondere bei älteren Menschen, aufgrund des Risikos einer hypertensiven Krise mit Vorsicht angewendet werden. Patienten sollten angemessen überwacht werden.

Patienten mit seltenen erblichen Problemen mit galaktoseintoleranz, Lapp-Laktase-Mangel oder glucose-galactose-malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen.

Selbst wenn Abilite wie empfohlen verwendet wird, kann es zu Sedierung kommen, so dass die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren oder Maschinen zu bedienen, beeinträchtigt werden kann.

Die folgende Frequenzbewertung wird verwendet, falls zutreffend:

Sehr Häufig (>1/10); Häufig (>1/100 bis < 1/10); ungewöhnlich (>1/1, 000 zu <1/100); selten (>1/10,000 -<1/1,000); sehr selten (< 1/10. 000); nicht bekannt (kann aus den verfügbaren Daten nicht geschätzt werden).

Erkrankungen des Blut-und Lymphsystems:

Ungewöhnlich: Leukopenie.

Nicht bekannt: Neutropenie, Agranulozytose

Störungen des Immunsystems:

Nicht bekannt: Anaphylaktische Reaktionen, einschließlich Urtikaria, Dyspnoe, Hypotonie und anaphylaktischer Schock.

Endokrine Störungen:

Häufig: Hyperprolaktinämie

Psychiatrische Störungen:

Häufig: Schlaflosigkeit.

Nicht bekannt: Verwirrung

Störungen des Nervensystems:

Häufig: Sedierung oder Schläfrigkeit, extrapyramidale Störung (diese Symptome sind im Allgemeinen bei Verabreichung von Antiparkinson-Medikamenten reversibel), Parkinsonismus, tremor, Akathisie.

Gelegentlich: Hypertonie, Dyskinesie und Dystonie.

Selten: Okulogyrische Krise.

Nicht bekannt: neuroleptisches malignes Syndrom, hypokinesie, tardive Dyskinesie (wurden wie bei allen Neuroleptika nach einer neuroleptischen Verabreichung von mehr als drei Monaten berichtet. Antiparkinson-Medikamente sind unwirksam oder können eine Verschlimmerung der Symptome hervorrufen), Krämpfe.

Herzerkrankungen:

Selten: Ventrikuläre Arrhythmie, Kammerflimmern, ventrikuläre Tachykardie.

Nicht bekannt: Elektrokardiogramm QT verlängert, Herzstillstand, torsade de pointes, plötzlicher Tod.

Gefäßerkrankungen:

Gelegentlich: Orthostatische Hypotonie.

Nicht bekannt: Venenembolie, Lungenembolie, Tiefe Venenthrombose.

Magen-Darm-Erkrankungen:

Ungewöhnlich: Speichelhypersekretion.

Hepatobiliäre Erkrankungen:

Häufig: Leberenzym erhöht

Erkrankungen der Haut und des unterhautgewebes:

Häufig: Makulopapulöser Hautausschlag.

Erkrankungen des Bewegungsapparates und des Bindegewebes:

Unbekannt: Torticollis, trismus.

Schwangerschaft, Wochenbett und perinatale Zustände:

Nicht bekannt: Extrapyramidale Symptome, drogenentzugssyndrom Neugeborenen

Erkrankungen des Fortpflanzungssystems und der Brust:

Häufig: Brustschmerzen, Galaktorrhoe.

Gelegentlich: Brustvergrößerung, Amenorrhoe, Orgasmus abnormal, erektile Dysfunktion.

Nicht bekannt: Gynäkomastie.

Allgemeine Störungen und Bedingungen an der verabreichungsstelle:

Häufig: Gewichtszunahme.

Meldung vermuteter Nebenwirkungen

Die Meldung von vermuteten Nebenwirkungen nach der Zulassung des Arzneimittels ist wichtig. Es ermöglicht eine kontinuierliche überwachung des nutzen-Risiko-Gleichgewichts des Arzneimittels. Angehörige der Gesundheitsberufe werden gebeten, vermutete Nebenwirkungen über das Yellow Card-System zu melden unter: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Die Erfahrung mit Abilite bei überdosierung ist begrenzt.

Der Bereich der einzelnen toxischen Dosen beträgt 1 bis 16 G, aber selbst bei einer Dosis von 16 G sind keine Todesfälle aufgetreten.

Tödliche Ergebnisse wurden hauptsächlich in Kombination mit anderen Psychopharmaka berichtet.

Symptome

Die klinischen Manifestationen einer Vergiftung variieren je nach Größe der eingenommenen Dosis. Nach Einzeldosen von 1g bis 3g wurden Unruhe und Bewusstseinstrübung berichtet und (selten) extrapyramidale Symptome. Dosen von 3g bis 7g können zu einem gewissen Grad an Erregung, Verwirrung und extrapyramidalen Symptomen führen; mehr als 7g können zusätzlich Koma und niedrigen Blutdruck verursachen.

Die Dauer der Intoxikation ist im Allgemeinen kurz, die Symptome verschwinden innerhalb weniger Stunden. Komas, die nach großen Dosen aufgetreten sind, haben bis zu vier Tage gedauert.

Es wurde keine hämatologische oder hepatische Toxizität berichtet.

Behandlung

Abilite wird teilweise durch Hämodialyse entfernt.

Es gibt kein spezifisches Gegenmittel gegen Abilite. Die Behandlung ist nur symptomatisch. Es sollten daher geeignete unterstützende Maßnahmen ergriffen werden, eine genaue überwachung der Vitalfunktionen und eine herzüberwachung (Risiko einer Verlängerung des QT-Intervalls und nachfolgender ventrikulärer Arrhythmien) werden empfohlen, bis sich der patient erholt.

Wenn schwere extrapyramidale Symptome auftreten, sollten Anticholinergika verabreicht werden.

Eine überdosierung kann mit alkalischer osmotischer Diurese und gegebenenfalls mit Parkinson-Medikamenten behandelt werden. Emetische Medikamente sind wahrscheinlich nicht wirksam. Das Koma muss angemessen gepflegt werden, und eine herzüberwachung wird empfohlen, bis sich der patient erholt hat. Es ist unwahrscheinlich, dass emetika bei einer überdosierung von Abilite wirksam sind.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Psycholeptika; Benzamide,

ATC-code: N05AL01

Abilite ist ein Mitglied der Gruppe der substituierten benzamide, die sich strukturell von den phenothiazinen, butyrophenonen und thioxanthenen unterscheiden.

Aktuelle Beweise deuten darauf hin, dass die Wirkungen von Abilite auf eine wichtige Unterscheidung zwischen verschiedenen Arten von dopaminrezeptoren oder rezeptormechanismen im Gehirn hindeuten.

Verhaltensmäßig und biochemisch teilt Abilite mit klassischen Neuroleptika eine Reihe von Eigenschaften, die auf einen zerebralen dopaminrezeptorantagonismus hindeuten. Wesentliche und faszinierende Unterschiede sind der Mangel an Katalepsie in Dosen, die in anderen Verhaltenstests aktiv sind, der Mangel an Wirkung auf Noradrenalin oder 5htm, vernachlässigbare anticholinesterase-Aktivität, keine Wirkung auf die muskarinische oder GABA-rezeptorbindung und ein radikaler Unterschied in der Bindung von tritiertem Abilit an striatale Präparate in vitro im Vergleich zu ₃h-spiperon oder ₃H-haloperidol. Diese Ergebnisse weisen auf eine große Differenzierung zwischen Abilite und klassischen Neuroleptika hin, denen eine solche Spezifität fehlt.

Eines der Merkmale von Abilite ist seine bimodale Aktivität, da es sowohl antidepressive als auch neuroleptische Eigenschaften hat. Schizophrenie, die durch mangelnden sozialen Kontakt gekennzeichnet ist, kann auffallend profitieren.

Stimmungserhöhung wird nach einigen Tagen Behandlung beobachtet, gefolgt von verschwinden der floriden schizophrenen Symptome. Die Sedierung und der Mangel an Affekt, der charakteristisch mit klassischen Neuroleptika vom Phenothiazin-oder butyrophenon-Typ assoziiert ist, sind keine Merkmale der Abilit-Therapie.

die Höchsten Abilit-Serumspiegel werden 3 - 6 Stunden nach einer oralen Dosis erreicht. Die plasma-Halbwertszeit beim Menschen beträgt ungefähr 8 Stunden. Etwa 40% Abilit ist an Plasmaproteine gebunden. 95% der Verbindung wird im Urin und Kot als unveränderter Abilit ausgeschieden.

Keine bekannt

Keine