A-A-S

Der UNO-ALS

Acetylsalicylsäure

A-wie geschehen:

1. Verringerung des Risikos von Tod und Myokardinfarkt (mi) bei Patienten mit chronischer koronarer Herzkrankheit, wie patientinnen und Patienten mit einer Vorgeschichte von mi oder instabiler Angina pectoris oder mit chronischer stabiler Angina pectoris
2. Verringerung des Risikos von Tod und rezidivierendem Schlaganfall eib patientinnen und Patienten, die einen ischämischen Schlaganfall oder einen transitorischen ischämischen Schlaganfall erlitten haben

Nutzungsbeschränkung

Verwenden sie aspirin mit sofortiger freisetzung NICHT A-A-a in situationen, in denen sie einem raschen wirkungseintritt erforderlich ist (wie die akute behandlung eines herzinfarkts oder vor einem eingriff herz-kreislauf-erkrankungen beeinflusst).

Die empfohlene Dosis von Ein-ist eine Kapsel (162.5 mg) einmal täglich. Nehmen Sie die Kapseln mit einem großen Glas Wasser zur gleichen Zeit jeden Tag.

Schlucken Sie eine-Nur ganze Kapseln. Die Kapseln nicht schneiden, zerdrücken oder kauen.

Nehmen Sie nicht ein-2 Stunden vor oder 1 Stunde nach dem trinken.

Ein-ist kontraindiziert:

• Eib Patienten mit überempfindlichkeit gegen nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs).
• Eib Patienten mit-Asthma-Syndrom, Rhinitis und Nasenpolypen. Ein-Was kanns schwere Urtikaria, ein -, Angioödem oder Bronchospasmus verursachen.

WARNUNG

Als teil der unter VORSICHTSMASSNAHMEN.

VORSICHT

Das Risiko Von Blutungen

A-erhöht das Blutungsrisiko. Risikofaktoren für Blutungen sind die Verwendung anderer Medikamente, die das Blutungsrisiko erhöhen (Z. B. Blutverdünner, Thrombozytenaggregationshemmer und chronische Anwendung von NSAIDs).

Magengeschwür

Ein-Was kann Magengeschwüre und Blutungen verursachen. Vermeiden Sie Ein-Wie bei Patienten mit aktivem Magengeschwür.

Toxizität Für Den Fötus

Ein-kann den Fötus schädigen, wenn Sie einer schwangeren Frau verabreicht. Die Anwendung von mütterlichem Aspirin in späteren Stadien der Schwangerschaft kann zu einem niedrigen Geburtsgewicht, einer erhöhten Inzidenz von intrakraniellen Blutungen bei Frühgeborenen, Totgeburten und neonatalem Tod führen. Da NSAIDs einen vorzeitigen Verschluss des fötalen Luftkanals verursachen können, vermeiden Sie A-A-S im Dritten Trimester der Schwangerschaft.

Nicht-Klinische Toxikologie

Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigte Fruchtbarkeit

Es wurden keine studien zur kanzerogenität, mutagenität oder eine beeinträchtigung der fertilität wurden nicht durchgeführt, mit A-A-S. aspirin gilt nicht als genotoxisch oder karzinogen. Studien mit oralem Aspirin bei schweren Ratten zeigten das auftreten von fetalen Fehlbildungen bei oralen Dosen von 250 mg/kg oder mehr (Human equivalent Dosier (dhe) 40 mg/kg).

Verwendung In Bestimmten Populationen

Schwangerschaft

Vermeiden Sie die Anwendung im Dritten Trimester der Schwangerschaft, da Tiere wie A-A-S einen vorzeitigen Verschluss des fötalen Luftkanals verursachen können. Salicylate wurden auch mit Veränderungen der mütterlichen und neonatalen Hämostase-Mechanismen, einer Abnahme des Geburtsgewichts und einer perinatalen Mortalität in Verbindung gebracht.

Arbeit Und Begleitung

Vermeiden - Nur 1 Woche vor und während der Arbeit und Begleitung, da es zu übermäßigem Blutverlust bei der Lieferung führen kann. Längere Schwangerschaft und längere Wehen aufgrund einer Hemmung der Prostaglandine wurden berichtet.

Mütter, Die Gingen

Wegen des Risikos von schweren irreversiblen Reaktionen bei Säuglingen von einem-Wie, wählen zu setzen-oder das stillen zu unterbrechen.

Pädiatrische Anwendung

Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

Geriatrische Anwendung

In einem umfassenden überblick über die zusammenarbeit aspirin für die prävention von vaskulären ereignissen, einschließlich mehr als 14 000 patienten, die über 65 jahre alt, ohne unterschied der globalen sicherheit oder wirksamkeit beobachtet wurde, gab es zwischen diesen themen und jüngeren patienten und andere klinische erfahrungen berichtet, die nicht eindeutig identifiziert werden, unterschiede in den antworten zwischen älteren patienten und jüngeren patienten.

Leberversagen

Vermeiden-Wie bei Patienten mit schwerer leberfunktionsstörung.

Nierenversagen

Zu vermeiden, A-A-S bei patienten mit schwerer einschränkung der nierenfunktion (glomeruläre filtrationsrate unter 10 mL/minute).

Erfahrungen Mit Klinischen Studien

Hier ist eine liste der Nebenwirkungen, die in der Literatur für Produkte mit niedrig dosiertem Aspirin berichtet wurden.

Zentrale Nervensystem: Unruhe, cerebral edema, Koma, Verwirrung, dizziness, headache, lethargy, seizures.

Flüchtigkeit und Elektrolyt: Hyperkalemia, metabolic acidosis respiratory alkalosis.

Das Verdauungssystem: Dyspepsia, hepatic enzym elevation, hepatitis, Reye's-Syndrom

Nieren: Interstitial nierenentzündung, papillary nekrose, proteinuria, renal insufficiency and failure.

Die Toxizität von Salicylat kann durch akute Einnahme (überdosierung) oder chronische Intoxikation entstehen. Die ersten Anzeichen einer Salicylsäure-überdosierung (salicylismus), einschließlich Tinnitus (Klingeln in den Ohren), treten bei Plasmakonzentrationen von 200 mcg / mL auf. Plasmakonzentrationen von Aspirin über 300 µg / mL sind eindeutig toxisch. Schwere toxische Wirkungen sind mit Konzentrationen von mehr als 400 mcg / mL verbunden. Eine Einzeldosis Aspirin bei Erwachsenen ist nicht sicher bekannt, aber der Tod kann bei 30 g erwartet werden. Im Falle einer tatsächlichen oder vermuteten überdosierung wenden Sie sich sofort an ein GIFTINFORMATIONSZENTRUM.

Anzeichen und Symptome

Bei einer akuten überdosierung können schwere Säure-Basen-und Elektrolytstörungen auftreten, die durch hyperthermie und Dehydratation erschwert werden. Respiratorische Alkalose überlebt früh, während hyperventilation vorhanden ist, wird aber schnell von einer metabolischen Azidose gefolgt.

Behandlung

Die Behandlung besteht hauptsächlich darin, die Vitalfunktionen zu unterstützen, die Ausscheidung von Salicylat zu erhöhen und Säure-Basen-Störungen zu korrigieren. Magenentleerung oder waschen wird so schnell wie möglich nach der Einnahme empfohlen, auch wenn der patient spontan erbrochen hat. Nach dem waschen oder Erbrechen Aktivkohle in Form einer suspension verabreichen, wenn weniger als 3 Stunden seit der Einnahme vergangen sind.

Die schwere der Aspirin-Intoxikation wird durch Messung des salicylatspiegels im Blut bestimmt. Überwachen Sie den Säure-Basen-Zustand mit ernsthaften Messungen der blutgase und des Serum-pH-Wertes. Halten Sie das Gleichgewicht von Flüssigkeiten und Elektrolyten.

In schweren Fällen sind hyperthermie und Hypovolämie die wichtigsten unmittelbaren Bedrohungen für das Leben. Ersetzen Sie die Flüssigkeit intravenös und korrigieren Sie die Azidose. Überwachen Sie die plasmaelektrolyte und den pH-Wert Gießen fördern Sie die alkalische Diurese von Salicylat, wenn die Nierenfunktion normal ist. Glukose kann notwendig sein, um Hypoglykämie zu kontrollieren.

Hämodialyse und Peritonealdialyse können den Aspirin-Gehalt des Körpers reduzieren. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder bei lebensbedrohlichen Vergiftungen ist in der Regel eine dialyse erforderlich. Austausch Transfusion kann bei Säuglingen und Kleinkindern angezeigt werden.

Die Dosis-Wirkungs-Beziehung für Aspirin A-A-S und die sofortige Freisetzung (IR) zur Hemmung von COX-1 wurde durch die Untersuchung der Hemmung von Serum-txb2 und Urin-11dehydro-txb2 nach 24 Stunden nach einer Einzeldosis charakterisiert. Dosen von 20 mg bis 325 mg Gießen Ein -, und von 5 mg bis 81 mg Gießen IR Aspirin wurden untersucht. Eine halbmaximale Hemmung von Serum-txb2 und Harn-11-dehydro-txb2 trat bei Dosen von A-A-S (ID50) auf, die etwa das 2-fache der sofortfreisetzenden Aspirin-Dosis (IR) . Ausgehend von dieser Beziehung, die Pharmakodynamische Wirkung von Un-162.5 mg est ähnlich dem mit Aspirin IR erreicht 81 mg. Die Durchschnittliche Hemmung von Serum-txb2 nach A-A-S (82%) ist niedriger als die von Aspirin IR 81 mg (93%) nach der ersten Dosis. Bei wiederholter Verabreichung wird jedoch eine nahezu MAXIMALE Hemmung des Serum-txb2 erreicht, ähnlich wie bei wiederholten täglichen Dosen von Aspirin IR

Nach oraler Verabreichung zeigt A-A-S eine verlängerte Freisetzung von Aspirin aus den eingekapselten Mikropartikeln, wodurch die Resorption von Aspirin durch den Gastrointestinaltrakt im Vergleich zu Aspirin IR verlängert wird (Abbildung 1). Nach der Resorption wird Aspirin metabolisiert, verteilt und in ähnlicher Weise ausgeschieden wie Aspirin, das in IR-dosierungsformen resorbiert wird.

Abbildung 1: mittlere acetylsalicylsäurekonzentration-Zeitprofil nach Veröffentlichung einer Einzeldosis von 162,5 mg Eins-als oder 81 mg ass mit sofortiger Freisetzung

Absorption

Nach der Verabreichung Von un-Que, die benötigte Zeit Gießen erreichen die maximale Plasmakonzentration von Aspirin est etwas länger im Vergleich zu der dosisform wissen von Aspirin IR. Die Mediane TMAX von ein-Wie Gießen ist etwa 2 h im Vergleich zu 1 h nach Aspirin IR (siehe Abbildung 1). Die Durchschnittliche CMAX für A-A-S ist etwa 35% der nach IR Aspirin 81 mg. Die Oberfläche unter der plasmazeit-Konzentration-Kurve von Aspirin nach der Verabreichung von A-A-S ist etwa 70% der nach Aspirin IR. Die Absorptionsrate hängt von Nahrung, Alkohol und Magen-pH ab.

Verteilung

Das Verteilungsvolumen der üblichen Aspirin-Dosen bei normalen Probanden beträgt im Durchschnitt etwa 170 mL / kg Körpergewicht.

Stoffwechsel

Aspirin ist schnell im plasma zu Salicylsäure hydrolysiert, so dass die Plasmaspiegel von Aspirin nach der Verabreichung Von un-Wie sind im wesentlichen nicht nachweisbar 4 bis 8 Stunden nach der Verabreichung. Im Gegensatz zu Aspirin mit sofortiger Freisetzung wurden messbare salicyclinsäurespiegel 24 Stunden nach einer Einzeldosis von A-A-s beobachtet.Salicylsäure wird hauptsächlich in der Leber konjugiert, um salicylursäure, ein phenolglucuronid, ein säureglucuronid und eine Reihe von kleineren Metaboliten zu bilden.

Entsorgung

Die Durchschnittliche Plasmahalbwertszeit von Aspirin kann zwischen 20 und 60 min variieren. Nach therapeutischen Dosen werden etwa 10% als Salicylsäure, 75% als Salicylsäure und 10% phenolische glucuronide und 5% Acyl der Salicylsäure im Urin ausgeschieden.