Veprena

Общие для обеих лекарственных форм

боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;

болезнь Педжета (деформирующий остеит);

нейродистрофические заболевания (синонимы — альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;

постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии).

Дополнительно для препарата Миакальцик^® для парентерального введения

первичный остеопороз — сенильный остеопороз у женщин и мужчин;

вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией.

гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами;

остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.);

гиперпаратиреоз;

иммобилизация;

интоксикация витамином D;

купирование неотложных состояний и длительное лечение хронической гиперкальциемии — до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;

острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Общие для обеих лекарственных форм

боли в костях, связанные с остеолизом и/или остеопенией;

болезнь Педжета (деформирующий остеит);

нейродистрофические заболевания (синонимы — альгонейродистрофия, атрофия Зудека), обусловленные различными этиологическими и предрасполагающими факторами, такими как посттравматический болезненный остеопороз, рефлекторная дистрофия, плечелопаточный синдром, каузалгии, лекарственные нейротрофические нарушения;

постменопаузный остеопороз (как ранние, так и поздние стадии).

Дополнительно для препарата Acticalcin^® для парентерального введения

первичный остеопороз — сенильный остеопороз у женщин и мужчин;

вторичный остеопороз, в частности вызванный терапией глюкокортикоидами или иммобилизацией.

гиперкальциемия и гиперкальциемический криз, обусловленные следующими факторами;

остеолиз, вызванный злокачественными опухолями (карцинома молочной железы, легких, почек; миеломная болезнь и др.);

гиперпаратиреоз;

иммобилизация;

интоксикация витамином D;

купирование неотложных состояний и длительное лечение хронической гиперкальциемии — до тех пор, пока не проявится эффект специфической терапии основного заболевания;

острый панкреатит (в составе комбинированной терапии).

Общие для обеих лекарственных форм

Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгии. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения  препарата Миакальцик^® возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: часто — вкусовые нарушения; иногда — зрительные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; иногда — артериальная гипертензия.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея; иногда — рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — генерализованная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгии; иногда — боль в костях и мышцах

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Со стороны организма в целом и местные реакции: часто — повышенная утомляемость; иногда — гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко — озноб, реакции в месте введения препарата, зуд.

Дополнительно для препарата Миакальцик^® назального

Со стороны дыхательных путей: очень часто — болезненность в носовой полости, застойные явления, отек слизистой носа, чихание, ринит, сухость в полости носа, аллергический ринит, эритема слизистой носа, раздражение, неприятный запах, образование экскориаций в носовой полости; часто — носовые кровотечения, синусит, язвенный ринит, фарингит; иногда — кашель.

Общие для обеих лекарственных форм

Сообщалось о таких нежелательных эффектах как тошнота, рвота, головокружение, незначительные приливы крови к лицу, сопровождающиеся ощущением тепла, артралгии. Тошнота, рвота, головокружение и приливы зависят от дозы и чаще возникают при внутривенном, чем при внутримышечном или подкожном введении. На фоне применения  препарата Acticalcin^® возможно развитие полиурии и озноба, которые обычно исчезают самостоятельно, и лишь в отдельных случаях требуют временного снижения дозы препарата. Частота развития нежелательных явлений, возможно связанных с применением препарата, оценивается следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны органов чувств: часто — вкусовые нарушения; иногда — зрительные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — приливы; иногда — артериальная гипертензия.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боль в животе, диарея; иногда — рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — генерализованная сыпь.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — артралгии; иногда — боль в костях и мышцах

Со стороны мочевыделительной системы: редко — полиурия.

Со стороны организма в целом и местные реакции: часто — повышенная утомляемость; иногда — гриппоподобный синдром, отеки лица, периферические и генерализованные отеки; редко — озноб, реакции в месте введения препарата, зуд.

Дополнительно для препарата Acticalcin^® назального

Со стороны дыхательных путей: очень часто — болезненность в носовой полости, застойные явления, отек слизистой носа, чихание, ринит, сухость в полости носа, аллергический ринит, эритема слизистой носа, раздражение, неприятный запах, образование экскориаций в носовой полости; часто — носовые кровотечения, синусит, язвенный ринит, фарингит; иногда — кашель.

Симптомы: при парентеральном применении препарата Миакальцик^® тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. Поэтому при передозировке препарата Миакальцик^®, применяемого интраназально, можно ожидать аналогичных явлений. Однако имеются сообщения о случаях, когда препарат Миакальцик^® в виде назального спрея был применен в дозе до 1600 ME однократно и в дозе 800 ME в сутки в течение 3 дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений. Имеются сообщения об отдельных случаях передозировки. При передозировке возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц.

Лечение: симптоматическое; при развитии гипокальциемии — назначение кальция глюконата.

Симптомы: при парентеральном применении препарата Acticalcin^® тошнота, рвота, приливы и головокружение носят дозозависимый характер. Поэтому при передозировке препарата Acticalcin^®, применяемого интраназально, можно ожидать аналогичных явлений. Однако имеются сообщения о случаях, когда препарат Acticalcin^® в виде назального спрея был применен в дозе до 1600 ME однократно и в дозе 800 ME в сутки в течение 3 дней, при этом не было отмечено никаких серьезных нежелательных явлений. Имеются сообщения об отдельных случаях передозировки. При передозировке возможно развитие гипокальциемии с такими симптомами как парестезии, подергивание мышц.

Лечение: симптоматическое; при развитии гипокальциемии — назначение кальция глюконата.

Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе. Как у животных, так и у человека было показано, что препарат Миакальцик^® обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.

Уже после однократного применения препарата Миакальцик^® в виде раствора для инъекций или назального спрея у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина.

Длительное парентеральное или интраназальное применение препарата Миакальцик^® приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин, сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты ЩФ.

Кальцитонин при парентеральном введении снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства препарата Миакальцик^® обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.

Применение препарата Миакальцик^® назальный спрей приводит к статистически значимому повышению (на 1–2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Препарат Миакальцик^® обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.

Применение препарата Миакальцик^® назального спрея в дозе 200 ME/сут приводит к статистически и клинически значимому снижению (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе больных, получавших препарат Миакальцик^® (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами). Кроме того, в группе больных, лечившихся препаратом Миакальцик^® (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами), отмечено снижение на 35% частоты множественных переломов позвонков. Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

Гормон, вырабатываемый С-клетками щитовидной железы, является антагонистом паратиреоидного гормона и совместно с ним участвует в регуляции обмена кальция в организме.

Структура всех кальцитонинов представлена одной цепью из 32 аминокислот и кольцом из 7 аминокислотных остатков на N-конце, последовательность которых неодинакова у разных видов. Поскольку кальцитонин лосося обладает более высоким сродством к рецепторам (по сравнению с кальцитонинами млекопитающих), его действие выражено в наибольшей степени как по силе, так и по продолжительности.

Подавляя активность остеокластов за счет воздействия на специфические рецепторы, кальцитонин лосося существенно снижает скорость обмена костной ткани до нормального уровня при состояниях с повышенной скоростью резорбции, например, при остеопорозе. Как у животных, так и у человека было показано, что препарат Acticalcin^® обладает анальгетической активностью при болях костного происхождения, которая, по-видимому, обусловлена непосредственным воздействием на ЦНС.

Уже после однократного применения препарата Acticalcin^® в виде раствора для инъекций или назального спрея у человека отмечается клинически значимая биологическая ответная реакция, которая проявляется повышением экскреции с мочой кальция, фосфора и натрия (за счет снижения их канальцевой реабсорбции) и снижением экскреции гидроксипролина.

Длительное парентеральное или интраназальное применение препарата Acticalcin^® приводит к существенному снижению уровня биохимических маркеров костного обмена, таких как пиридинолин, сывороточные С-телопептиды (sCTX) и костные изоферменты ЩФ.

Кальцитонин при парентеральном введении снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию. Эти свойства препарата Acticalcin^® обусловливают его эффективность в лечении острого панкреатита.

Применение препарата Acticalcin^® назальный спрей приводит к статистически значимому повышению (на 1–2%) минеральной плотности кости в поясничных позвонках, которое определяется уже на первом году лечения и сохраняется до 5 лет. Препарат Acticalcin^® обеспечивает поддержание минеральной плотности в бедренной кости.

Применение препарата Acticalcin^® назального спрея в дозе 200 ME/сут приводит к статистически и клинически значимому снижению (на 36%) риска развития новых переломов позвонков в группе больных, получавших препарат Acticalcin^® (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами). Кроме того, в группе больных, лечившихся препаратом Acticalcin^® (в комбинации с препаратами витамина D и кальция), по сравнению с группой больных, получавших плацебо (в комбинации с теми же препаратами), отмечено снижение на 35% частоты множественных переломов позвонков. Кальцитонин снижает желудочную и экзокринную панкреатическую секрецию.

Биодоступность кальцитонина лосося как при внутримышечном, так и подкожном введении составляет около 70%, а при интраназальном применении — 3–5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. C_max препарата в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении — в течение примерно 23 мин. Препарат Миакальцик^® быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его C_max в плазме достигается в течение первого часа (в среднем, около 10 мин).

Кажущийся V_SS составляет 0,15–0,3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30–40%. До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% — в неизмененном виде. T_1/2 препарата составляет около 1 ч при в/м введении; 1–1,5 ч — при подкожном введении и около 20 мин — при интраназальном.

При повторных назначениях препарата интраназально кумуляции не отмечено. При применении препарата в дозах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением значений AUC), но относительная биодоступность при этом не повышалась.

Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность препарата Миакальцик^® следует оценивать по клиническим показателям эффективности.

Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер у человека.

Биодоступность кальцитонина лосося как при внутримышечном, так и подкожном введении составляет около 70%, а при интраназальном применении — 3–5% по отношению к биодоступности препарата, применяемого парентерально. C_max препарата в плазме достигается в течение 1 ч, а при п/к введении — в течение примерно 23 мин. Препарат Acticalcin^® быстро всасывается через слизистую оболочку носа и его C_max в плазме достигается в течение первого часа (в среднем, около 10 мин).

Кажущийся V_SS составляет 0,15–0,3 л/кг. Связывание с белками плазмы — 30–40%. До 95% кальцитонина и его метаболитов выводится с мочой, причем только 2% — в неизмененном виде. T_1/2 препарата составляет около 1 ч при в/м введении; 1–1,5 ч — при подкожном введении и около 20 мин — при интраназальном.

При повторных назначениях препарата интраназально кумуляции не отмечено. При применении препарата в дозах, превышавших рекомендованные, его концентрации в крови были более высокими (что подтверждалось увеличением значений AUC), но относительная биодоступность при этом не повышалась.

Определение концентрации кальцитонина лосося в плазме, как и концентраций других полипептидных гормонов, представляется малоценным, поскольку по уровню концентраций нельзя предсказать терапевтическую эффективность препарата. Таким образом, активность препарата Acticalcin^® следует оценивать по клиническим показателям эффективности.

Кальцитонин лосося не проникает через плацентарный барьер у человека.