Meprol

Мепрол является кардиоселективным β1-адренергическим блокирующим агентом, используемым при остром инфаркте миокарда (ИМ), сердечной недостаточности, стенокардии и гипертонии легкой и средней степени тяжести. Он также может быть использован для наджелудочковых и тахиаритмий и профилактики мигрени. Мепрол структурно похож на бисопролол, ацебутолол и атенолол в том смысле, что он имеет два заместителя в положении абзента бензольного кольца. Считается, что β1-селективность этих агентов частично обусловлена большими заместителями в позиции para. В низких дозах Мепрол избирательно блокирует сердечные β1-адренергические рецепторы с небольшой активностью в отношении β2-адренергических рецепторов легких и сосудистой гладкой мышцы. Избирательность рецептора уменьшается с более высокими дозами. В отличие от пропранолола и пиндолола, Мепрол не проявляет мембраностабилизирующей или внутренней симпатомиметической активности. Мембранно-стабилизирующие эффекты наблюдаются только в дозах, намного превышающих те, которые необходимы для β-адренергической блокирующей активности. Мепрол обладает одним хиральным центром и вводится в виде рацемической смеси.

Hypertension

Meprol is indicated for the treatment of hypertension, to lower blood pressure. Lowering blood pressure lowers the risk of fatal and non-fatal cardiovascular events, primarily strokes and myocardial infarctions. These benefits have been seen in controlled trials of antihypertensive drugs from a wide variety of pharmacologic classes including Meprol.

Control of high blood pressure should be part of comprehensive cardiovascular risk management, including, as appropriate, lipid control, diabetes management, antithrombotic therapy, smoking cessation, exercise, and limited sodium intake. Many patients will require more than 1 drug to achieve blood pressure goals. For specific advice on goals and management, see published guidelines, such as those of the National High Blood Pressure Education Program’s Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure (JNC).

Numerous antihypertensive drugs, from a variety of pharmacologic classes and with different mechanisms of action, have been shown in randomized controlled trials to reduce cardiovascular morbidity and mortality, and it can be concluded that it is blood pressure reduction, and not some other pharmacologic property of the drugs, that is largely responsible for those benefits. The largest and most consistent cardiovascular outcome benefit has been a reduction in the risk of stroke, but reductions in myocardial infarction and cardiovascular mortality also have been seen regularly.

Elevated systolic or diastolic pressure causes increased cardiovascular risk, and the absolute risk increase per mmHg is greater at higher blood pressures, so that even modest reductions of severe hypertension can provide substantial benefit. Relative risk reduction from blood pressure reduction is similar across populations with varying absolute risk, so the absolute benefit is greater in patients who are at higher risk independent of their hypertension (for example, patients with diabetes or hyperlipidemia), and such patients would be expected to benefit from more aggressive treatment to a lower blood pressure goal.

Some antihypertensive drugs have smaller blood pressure effects (as monotherapy) in black patients, and many antihypertensive drugs have additional approved indications and effects (e.g., on angina, heart failure, or diabetic kidney disease). These considerations may guide selection of therapy.

Meprol may be administered with other antihypertensive agents.

Angina Pectoris

Meprol is indicated in the long-term treatment of angina pectoris, to reduce angina attacks and to improve exercise tolerance.

Heart Failure

Meprol is indicated for the treatment of stable, symptomatic (NYHA Class II or III) heart failure of ischemic, hypertensive, or cardiomyopathic origin. It was studied in patients already receiving ACE inhibitors, diuretics, and, in the majority of cases, digitalis. In this population, Meprol decreased the rate of mortality plus hospitalization, largely through a reduction in cardiovascular mortality and hospitalizations for heart failure.

Meprol is used alone or together with other medicines to treat high blood pressure (hypertension). High blood pressure adds to the workload of the heart and arteries. If it continues for a long time, the heart and arteries may not function properly. This can damage the blood vessels of the brain, heart, and kidneys, resulting in a stroke, heart failure, or kidney failure. A lower blood pressure can reduce the risk of strokes and heart attacks.

Meprol is also used to treat severe chest pain (angina) and lowers the risk of repeated heart attacks. It is given to people who have already had a heart attack. In addition, Meprol is used to treat patients with heart failure.

Meprol is a beta-blocker. It works by affecting the response to nerve impulses in certain parts of the body, like the heart. As a result, the heart beats slower and decreases the blood pressure. When the blood pressure is lowered, the amount of blood and oxygen is increased to the heart.

Meprol is available only with your doctor's prescription.

Инфаркт миокарда

Раннее лечение: На ранней стадии определенного или предполагаемого острого инфаркта миокарда, начать лечение Мепролом как можно скорее после прибытия пациента в больницу. Такое лечение следует начинать в коронарной больнице или подобной единице сразу после стабилизации гемодинамического состояния пациента.

Начните лечение в этой ранней фазе с внутривенного введения трех болюсных инъекций по 5 мг Мепрола каждая; делать инъекции примерно через 2 минуты. Во время внутривенного введения Мепрола следите за артериальным давлением, частотой сердечных сокращений и электрокардиограммой.

У пациентов, которые переносят полную внутривенную дозу (15 мг), начинают принимать таблетки Мепрола, 50 мг каждые 6 часов, через 15 минут после последней внутривенной дозы и продолжают в течение 48 часов. После этого поддерживающая доза составляет 100 мг перорально два раза в день.

Начните пациентов, которые, по-видимому, не переносят полную внутривенную дозу в таблетках Мепрола, 25 или 50 мг каждые 6 часов (в зависимости от степени непереносимости) через 15 минут после последней внутривенной дозы или как только позволит их клиническое состояние. У пациентов с тяжелой непереносимостью прекратите прием Мепрола.

Особые группы населения

Педиатрические пациенты: Детские исследования не проводились. Безопасность и эффективность Мепрола у педиатрических пациентов не были установлены.

Почечная недостаточность: Коррекция дозы Мепрола не требуется у пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность: Уровень Мепрола в крови, вероятно, значительно возрастет у пациентов с печеночной недостаточностью. Поэтому Мепрол следует начинать в низких дозах с осторожным постепенным титрованием дозы в соответствии с клиническим ответом.

Гериатрические пациенты (> 65 лет): В целом, используйте низкую начальную начальную дозу у пожилых пациентов, учитывая их большую частоту снижения функции печени, почек или сердца, а также сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Способ применения

Парентеральное введение Мепрола (ампула) следует проводить в условиях интенсивного мониторинга.

Запись:

Парентеральные лекарственные средства следует проверять визуально на предмет твердых частиц и обесцвечивания до администрации, когда это позволяют раствор и контейнер.

Как поставляется

Мепрол® Инъекция

Инъекция тартрата Мепрола, USP

Ампулы 5 мл каждый содержит 5 мг тартрата Мепрола

Коробка 10 ампул

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Мепроле?

Вам не следует использовать этот препарат, если у вас аллергия на Мепрол или если у вас серьезные проблемы с сердцем, такие как сердечная недостаточность, синдром больного пазухи или учащенное сердцебиение.

Прежде чем принимать Мепрол, сообщите своему врачу, если у вас застойная сердечная недостаточность, низкое кровяное давление, проблемы с кровообращением, феохромоцитома, астма или другие проблемы с дыханием, диабет, депрессия, заболевания печени или почек, заболевания щитовидной железы или тяжелые аллергии.

Мепрол может ухудшить ваше мышление или реакции. Будьте осторожны, если вы едете или делаете что-то, что требует от вас бдительности.

Употребление алкоголя может усилить определенные побочные эффекты Мепрола.

Не прекращайте принимать Мепрол, не поговорив сначала с врачом. Остановка внезапно может ухудшить ваше состояние.

Если вам нужна операция, заранее сообщите хирургу, что вы используете Мепрол.

Мепрол является лишь частью полной программы лечения гипертонии, которая также может включать диету, физические упражнения и контроль веса. Соблюдайте диету, лекарства и упражнения очень внимательно, если вы лечитесь от гипертонии.

Если вас лечат от высокого кровяного давления, продолжайте использовать это лекарство, даже если вы чувствуете себя хорошо. Высокое кровяное давление часто не имеет симптомов. Возможно, вам придется использовать лекарства от кровяного давления до конца жизни.

Используйте тартрат Мепрола по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для точных инструкций дозирования.

• Тартрат мепрола обычно вводится в виде инъекции в кабинет, больницу или клинику вашего врача. Если вы будете использовать тартрат Мепрол дома, медицинский работник научит вас, как его использовать. Убедитесь, что вы понимаете, как использовать тартрат Мепрол. Следуйте процедурам, которым вас учат при использовании дозы. Обратитесь к своему врачу, если у вас есть какие-либо вопросы.
• Не используйте тартрат Мепрола, если он содержит частицы, мутный или обесцвеченный, или если флакон треснул или поврежден.
• Храните этот продукт, а также шприцы и иглы в недоступном для детей и домашних животных месте. Не используйте иглы, шприцы или другие материалы. Спросите своего поставщика медицинских услуг, как утилизировать эти материалы после использования. Следуйте всем местным правилам утилизации.
• Если вы пропустите дозу тартрата Мепрола, используйте его как можно скорее. Если время для следующей дозы почти пришло, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не используйте 2 дозы одновременно.

Задайте своему врачу любые вопросы о том, как использовать тартрат Мепрола.

Использование: помеченные показания

Ангина: Длительное лечение стенокардии.

Сердечная недостаточность с уменьшенной фракцией выброса (пероральный состав ER): Лечение стабильной, симптоматической (NYHA класс II или III) сердечной недостаточности ишемического, гипертонического или кардиомиопатического происхождения для снижения уровня смертности плюс госпитализация у пациентов, уже получающих ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики и / или дигоксин.

Гипертония: Управление гипертонией. Запись: Бета-блокаторы есть не рекомендуется в качестве терапии первой линии (ACC / AHA [Whelton 2017]).

Инфаркт миокарда: Лечение гемодинамически стабильного острого инфаркта миокарда для снижения сердечно-сосудистой смертности (инъекция для использования в сочетании с поддерживающей терапией Мепролом).

Выкл. Метка использует

Мерцательная аритмия / трепетание

Основано на руководстве Американской кардиологической ассоциации / Американского колледжа кардиологов / Общества ритма сердца (AHA / ACC / HRS) 2014 года для лечения пациентов с фибрилляцией предсердий (AF), использование бета-блокаторов, включая мепрол, для контроля скорости желудочков у пациентов с пароксизмальным, постоянным или постоянным автофокусировкой эффективно и рекомендуется.

Профилактика фибрилляции предсердий после операции на сердце

На основании рекомендаций Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации (ACCF / AHA) по хирургии шунтирования коронарной артерии, бета-блокаторы рекомендуются для предотвращения послеоперационной фибрилляции предсердий.

Гипертрофическая кардиомиопатия

Основанный на руководстве Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации (ACCF / AHA) по диагностике и лечению гипертрофической кардиомиопатии, бета-блокатор (например, Мепрол) является эффективным и рекомендуемым средством для лечения симптомов (например, стенокардия). , одышка) у пациентов с обструктивной или нетобструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Синдром Марфана с аневризмой аорты

Основан на Американском колледже кардиологии / Американской кардиологической ассоциации / Американской ассоциации торакальной хирургии (ACCF / AHA / AATS) руководство по диагностике и ведению пациентов с грудной аортальной болезнью, бета-блокатор (например, Мепрол) является эффективным и рекомендуемым средством для снижения скорости дилатации аорты у пациентов с синдромом Марфана и аневризмой аорты, если не существует противопоказаний.

Профилактика мигрени

Данные небольших рандомизированных исследований с активным контролем подтверждают использование Мепрола для профилактики мигрени.

Основываясь на научно обоснованных руководствах по фармакологическому лечению для профилактики эпизодической мигрени у взрослых из Американской академии неврологии и Американского общества головной боли, Мепрол эффективен для профилактики мигрени у взрослых.

Суправентрикулярная тахикардия (например, атриовентрикулярная узловая реэнтрантная тахикардия, атриовентрикулярная реэнтрантная тахикардия, очаговая предсердная тахикардия)

Основано на Американском колледже кардиологов / Американской ассоциации кардиологов / Общества ритма сердца (ACC / AHA / HRS) рекомендации по ведению взрослых пациентов с наджелудочковой тахикардией, использование перорального или внутривенного бета-блокатора, в том числе Мепрол, эффективен и рекомендуется при различных симптоматических наджелудочковых тахикардиях (атриовентрикулярная узловая реэнтрантная тахикардия [AVNRT] атриовентрикулярная реинтрантная тахикардия [AVRT] очаговая предсердная тахикардия [AT] и мультифокальная предсердная тахикардия [MAT]. У пациентов без предварительного возбуждения внутривенный мепрол рекомендуется для острого лечения у гемодинамически стабильных пациентов, а пероральный мепрол рекомендуется для постоянного лечения симптоматической суправентрикулярной тахикардии у пациентов, которые не являются кандидатами или предпочитают не подвергаться катетерной абляции.

Внутривенный или оральный Мепрол может быть полезен для контроля скорости при остром лечении или постоянном лечении гемодинамически стабильных пациентов с трепетанием предсердий.

Тиротоксикоз

Основываясь на руководящих принципах Американской ассоциации щитовидной железы по диагностике и лечению гипертиреоза и других причин тиреотоксикоза, бета-блокаторы, включая мепрол, эффективны и рекомендуются при лечении симптоматического тиреотоксикоза. Бета-блокаторы также следует рассматривать у бессимптомных пациентов, которые подвергаются повышенному риску осложнений из-за ухудшения гипертиреоза.

Желудочковые аритмии

Основываясь на руководстве Американской кардиологической ассоциации / Американского колледжа кардиологов / Общества ритма сердца (AHA / ACC / HRS) по ведению пациентов с желудочковыми аритмиями и профилактике внезапной сердечной смерти, бета-блокаторы эффективны для контроля желудочковых аритмий и желудочковых преждевременных ударов.

See also:
What other drugs will affect Meprol?

Meprol is a CYP2D6 substrate. Drugs that inhibit CYP2D6 can have an effect on the plasma concentration of Meprol. Examples of drugs that inhibit CYP2D6 are quinidine, terbinafine, paroxetine, fluoxetine, sertraline, celecoxib, propafenon and diphenhydramine. When treatment with these drugs are initiated, the dose of Meprol might have to be reduced for patients treated with Meprol.

The Following Combinations with Meprol Should be Avoided: Barbituric Acid Derivatives: Barbiturates (investigated for pentobarbital) induce the metabolism of Meprol by enzyme induction.

Propafenone: Upon administration of propafenone to 4 patients on Meprol therapy, the plasma concentrations of Meprol increased by 2-5 fold and 2 patients experienced side effects typical of Meprol. The interaction was confirmed in 8 healthy volunteers. The interaction is probably explained by the fact that propafenone, similarly to quinidine, inhibits the metabolism of Meprol via cytochrome P450 2D6. The combination is probably difficult to handle since propafenone also has beta-receptor blocking properties.

Verapamil: In combination with beta-receptor blocking drugs (described for atenolol, propranolol and pindolol), verapamil may cause bradycardia and fall in blood pressure.

Verapamil and beta-blockers have additive inhibitory effects on AV-conduction and sinusnode function.

The Following Combinations with Meprol may require Modified Drug

Dosage:

Antiarrhythmics, Class I: Class I antiarrhythmics and beta-receptor blocking drugs have additive negative inotropic effects which may result in serious haemodynamic side effects in patients with impaired left ventricular function. The combination should also be avoided in "sick sinus syndrome" and pathological AV-conduction. The interaction is best documented for disopyramide.

Nonsteroidal Anti-Inflammatory/Antirheumatic Drugs (NSAIDs): NSAID-antiphlogistics have been shown to counteract the antihypertensive effect of beta-receptor blocking drugs. Primarily, indomethacin has been studied. This interaction probably does not occur with sulindac. A negative interaction study on diclofenac has been performed.

Diphenhydramine: Diphenhydramine decreases (2.5 times) clearance of Meprol to alpha-hydroximetoprolol via CYP2D6 in fast hydroxylating persons. The effects of Meprol are enhanced. Diphenhydramine may probably inhibit the metabolism of other CYP2D6 substrates.

Digitalis Glycosides: Digitalis glycosides in association with beta-blockers, may increase AV conduction time and may induce bradycardia.

Diltiazem: Diltiazem and beta-receptor blockers have additive inhibitory effects on the AV-conduction and sinusnode function. Pronounced bradycardia has been observed (case reports) during combination treatment with diltiazem.

Epinephrine: There are about 10 reports on patients treated with nonselective beta-receptor blockers (including pindolol and propranolol) that developed pronounced hypertension and bradycardia after administration of epinephrine (adrenaline). These clinical observations have been confirmed in studies in healthy volunteers. It has also been suggested that epinephrine in local anaesthetics may provoke these reactions upon intravasal administration. The risk is probably less with cardioselective beta-receptor blockers.

Phenylpropanolamine: Phenylpropanolamine (norephedrine) in single doses of 50 mg may increase the diastolic blood pressure to pathological values in healthy volunteers. Propranolol generally counteracts the rise in blood pressure induced by phenylpropanolamine. However, beta-receptor blockers may provoke paradoxical hypertensive reactions in patients who take high doses of phenylpropranolamine. Hypertensive crisis during treatment with only phenylpropanolamine have been described in a couple of cases.

Quinidine: Quinidine inhibits the metabolism of Meprol in so-called rapid hydroxylators (>90% in Sweden) with markedly elevated plasma levels and enhanced beta-blockade as a result. A corresponding interaction might occur with other beta-blockers metabolised by the same enzyme (cytochrome P450 2D6).

Clonidine: The hypertensive reaction when clonidine is suddenly withdrawn may be potentiated by beta-blockers. If concomitant treatment with clonidine is to be discontinued, the beta-blocker medication should be withdrawn several days before clonidine.

Rifampicin: Rifampicin may induce the metabolism of Meprol resulting in decreased plasma levels.

Patients receiving concomitant treatment with other beta-blockers (ie, eye drops) or MAO Inhibitors should be kept under close surveillance. In patients receiving beta-receptor blocker therapy, inhalation anaesthetics enhance the cardio-depressant effect. The dosages of oral antidiabetics may have to be readjusted in patients receiving beta-blockers. The plasma concentration of Meprol can increase when cimetidine or hydralazine are administered simultaneously.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Мепрола?

Следующие побочные реакции описаны в другом месте маркировки:

Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в широко варьирующихся условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарственного средства, не может быть напрямую сопоставлена с частотой клинических испытаний другого лекарственного средства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике. Информация о побочных реакциях, полученная в результате клинических испытаний, тем не менее, обеспечивает основу для выявления нежелательных явлений, которые, по-видимому, связаны с употреблением наркотиков, и для аппроксимации показателей.

Гипертония и стенокардия. Большинство побочных реакций были легкими и преходящими. Наиболее распространенными (> 2%) побочными реакциями являются усталость, головокружение, депрессия, диарея, одышка, брадикардия и сыпь.

Сердечная недостаточность: в исследовании MERIT-HF, сравнивающем мепрол сукцинат в суточных дозах до 200 мг (средняя доза 159 мг один раз в день; n = 1990) с плацебо (n = 2001), 10,3% пациентов с мепрол сукцинатом прекращены для нежелательных явлений против. 12,2% пациентов с плацебо.

В приведенной ниже таблице перечислены побочные реакции в исследовании MERIT-HF, которые имели место при частоте ≥ 1% в сукцинатной группе Мепрола и выше, чем плацебо, более чем на 0,5%, независимо от оценки причинности.

Неблагоприятные реакции, происходящие в исследовании MERIT-HF с частотой ≥ 1% в сукцинатной группе Мепрола и больше, чем Плацебо, более чем на 0,5%

Послеоперационные побочные эффекты: в рандомизированном виде, двойной слепой, плацебо-контролируемое исследование 8351 пациента с или с риском атеросклеротического заболевания, перенесшего несосудистую хирургию и не принимавшего бета-блокаторную терапию, Мепрол сукцинат 100 мг начинали за 2-4 часа до операции, затем продолжали в течение 30 дней по 200 мг в день. Использование сукцината мепрола было связано с более высокой частотой брадикардии (6,6% против. 2,4%; ЧСС 2,74; 95% ДИ 2,19, 3,43), гипотония (15% против. 9,7%; ЧСС 1,55; 95% ДИ 1,37, 1,74), инсульт (1% против. 0,5%; ЧСС 2,17; 95% ДИ 1,26, 3,74) и смерть (3,1% против. 2,3%; ЧСС 1,33; 95% ДИ 1,03, 1,74) по сравнению с плацебо.

Постмаркетинговый опыт

Следующие побочные реакции были выявлены во время использования Мепрола с пролонгированным высвобождением или Мепрола с немедленным высвобождением после одобрения. Поскольку об этих реакциях сообщается добровольно от населения неопределенного размера, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием наркотиков.

Сердечно-сосудистые: холодные конечности, артериальная недостаточность (обычно типа Рейно), сердцебиение, периферический отек, обморок, боль в груди и гипотония.

Респираторные органы: хрипы (бронхоспазм), одышка.

Центральная нервная система: спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, головная боль, сонливость, ночные кошмары, бессонница, беспокойство / нервозность, галлюцинации, парестезия.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, сухость во рту, запоры, метеоризм, изжога, гепатит, рвота.

Гиперчувствительные реакции: зуд.

Разное: скелетно-мышечная боль, артралгия, помутнение зрения, снижение либидо, мужская импотенция, шум в ушах, обратимая алопеция, агранулоцитоз, сухость глаз, ухудшение псориаза, болезнь Пейрони, потливость, светочувствительность, нарушение вкуса.

Потенциальные побочные реакции: Кроме того, существуют побочные реакции, не перечисленные выше, о которых сообщалось с другими бета-адренергическими блокирующими агентами, и следует рассматривать как потенциальные побочные реакции на сукцинат Мепрола.

Центральная нервная система: обратимая психическая депрессия, прогрессирующая до кататонии; острый обратимый синдром, характеризующийся дезориентацией по времени и месту, кратковременной потерей памяти, эмоциональной лабильностью, затуманенным сенсорием и снижением производительности при нейропсихометрии.

Гематологический: агранулоцитоз, нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопеническая пурпура.

Гиперчувствительные реакции: ларингоспазм, респираторный дистресс.