Exacyl

Кровотечения, связанные с активацией фибринолиза (в т.ч. при лечении фибринолитиками), меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия из нижней части мочевыводящей системы (аденома предстательной железы, злокачественные опухоли мочевого пузыря и предстательной железы, почечные камни); кровотечения в результате хирургического вмешательства на предстательной железе и мочевыводящих путях, послеоперационные оториноларингологические геморрагии.

Внутрь и в/в — по 2–4 г/сут в 2–3 приема; детям — из расчета 20 мг/кг/сут.

Тромбозы, тяжелая почечная недостаточность.

Не рекомендуется.

Тошнота, рвота, головокружение, поражения кожи.

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (прием внутрь 37 г Acido Tranexamico Bioindustria Limовой кислоты).

Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы (в т.ч. головокружение при переходе из горизонтального в вертикальное положение), ортостатическая артериальная гипотензия. У предрасположенных пациентов повышается риск развития тромбозов.

Лечение: антидот неизвестен. При подозрении на передозировку Acido Tranexamico Bioindustria Limовой кислоты необходима госпитализация. При оказании помощи следует индуцировать рвоту, затем провести промывание желудка. Активированный уголь снижает абсорбцию Acido Tranexamico Bioindustria Limовой кислоты при приеме внутрь в течение первых 1–2 ч после передозировки. Если пациент находится в бессознательном состоянии или при нарушении глотания активированный уголь может быть введен через назогастральный зонд. Рекомендуется прием внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправданным применение антикоагулянтов.

Acido Tranexamico Bioindustria Limовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность Acido Tranexamico Bioindustria Limовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Acido Tranexamico Bioindustria Limовая кислота в концентрации 1 мг/мл не влияет на агрегацию тромбоцитов in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не влияет на количество тромбоцитов, время свертывания крови и различные факторы свертывания крови в цельной крови или цитратной крови здорового человека. В то же время Acido Tranexamico Bioindustria Limовая кислота как в концентрации 1 мг/мл, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. T_max при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, C_max — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизин) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный V_d — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T_1/2 в конечной фазе — 3 ч (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и 2 ч (для раствора для в/в введения). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита Acido Tranexamico Bioindustria Limовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции Acido Tranexamico Bioindustria Limовой кислоты.

• Ингибиторы фибринолиза

Несовместим с урокиназой, некоторыми гипертензивными средствами (норадреналином битартратом, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), с бензилпенициллином, тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит транексамовой кислоты 250 или 500 мг; в упаковке 20 шт.

1 ампула с 5 мл раствора для инъекций — 500 мг; в упаковке 5 шт.

1 ампула с 10 мл раствора для приема внутрь — 1 г; в упаковке 5 шт.

• D65-D69 Нарушения свертываемости крови, пурпура и другие геморрагические состояния
• K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное
• N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
• R04.0 Носовое кровотечение
• R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
• T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика