Azmarda

Азмарда содержит солевой комплекс анионных форм азмарда, катионов натрия и молекул воды в молярном соотношении 1: 1: 3: 2,5. После перорального приема Азмарда диссоциирует в саквитрил (Азмарда) (который далее метаболизируется до LBQ657) и валсартан (Азмарда).

Таблетки, покрытые оболочкой Azmarda, содержат 50 мг (сакубитрил (Azmarda) 24,3 мг / валсартан (Azmarda) с 25,7 мг)_*.

Таблетки, покрытые оболочкой Azmarda, содержат 100 мг (сакубитрил (Azmarda) 48,6 мг / валсартан (Azmarda) 51,4 мг)_*.

Таблетки, покрытые оболочкой Azmarda, содержат 200 мг (сакубитрил (Azmarda) 97,2 мг / валсартан (Azmarda) 102,8 мг)_*.

_*Определенная дозировка может быть доступна не во всех странах.

Вспомогательные вещества / Неактивные ингредиенты: Микрокристаллическая целлюлоза, низкозамещенная гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, стеарат магния (растительного происхождения), тальк и коллоидный диоксид кремния.

<em> Вспомогательные вещества пленочного покрытия: </ em> Гипромеллоза, диоксид титана (E171), Macrogol 4000, тальк, оксид железа красный (E172).

Для 50 и 200 мг: Черный оксид железа (E172). Для 100 мг: Оксид железа желтый (E172).

Азмарда показана взрослым пациентам для лечения симптоматической хронической сердечной недостаточности с уменьшенной фракцией выброса.

Азмарда может назначаться в сочетании с другими методами лечения сердечной недостаточности (например,. бета-блокаторы, диуретики и антагонисты минералокортикоидов) вместо ингибитора АПФ или АРБ .

Сакубитрил (Азмарда) это препарат артериального давления. Он работает путем повышения уровня определенных белков в организме, которые могут расширять (расширять) кровеносные сосуды. Это помогает снизить артериальное давление за счет снижения уровня натрия.

Валсартан (Азмарда) является блокатором рецептора ангиотензина II (иногда называемым ARB). Валсартан (Азмарда) предотвращает сужение кровеносных сосудов, что снижает кровяное давление и улучшает кровоток.

Azmarda комбинированный препарат, используемый у некоторых людей с хронической сердечной недостаточностью. Это лекарство помогает снизить риск госпитализации, если симптомы ухудшаются и снижает риск смерти от сердечной недостаточности.

Азмарда обычно дается с другими лекарствами от кровяного давления.

Azmarda также может использоваться для целей, не перечисленных в этом руководстве по лечению.

Дозировка

Азмарда противопоказан при использовании ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Если вы переключаетесь с ингибитора АПФ на АЗМ, оставьте период промывания в 36 часов между введением двух лекарств.

Рекомендуемая начальная доза Азмарды составляет 49/51 мг два раза в день.

Удвойте дозу Азмарда через 2-4 недели до переносимой пациентом дозы 97/103 мг два раза в день.

Корректировка дозы для пациентов, которые не принимали ингибитор АПФ или прием ARB или ранее низкие дозы этих активных веществ

Начальная доза 24/26 мг два раза в день рекомендуется для пациентов, которые в настоящее время не принимают ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина II (ARB), и для пациентов, которые ранее принимали низкие дозы этих агентов. Удвойте дозу Азмарды каждые 2-4 недели до переносимой пациентом поддерживающей дозы 97/103 мг два раза в день.

Коррекция дозы при тяжелой почечной недостаточности

Начальная доза 24/26 мг два раза в день используется для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (eGFR <30 мл / мин / 1,73 м2). Удвойте дозу Азмарды каждые 2-4 недели до переносимой пациентом поддерживающей дозы 97/103 мг два раза в день.

В случае легкой или умеренной почечной недостаточности корректировка начальной дозы не требуется.

Коррекция дозы при дисфункции печени

Начальная доза 24/26 мг два раза в день рекомендуется пациентам с умеренной дисфункцией печени (классификация Чайлд-Пью-Б). Удвойте дозу Азмарды каждые 2-4 недели до переносимой пациентом поддерживающей дозы 97/103 мг два раза в день.

В случае легкой дисфункции печени корректировка начальной дозы не требуется.

Использование у пациентов с тяжелой дисфункцией печени не рекомендуется.

как доставлено

Дозировка форм и сильных сторон

Azmarda поставляется в виде неокрашенных овальных таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в следующих сильных сторонах:

Азмарда 24/26 мг (сакубитрил (азмарда) 24 мг и валсартан (азмарда) 26 мг) фиолетово-белого цвета с нанесенным надписью «NVR» на одной стороне и «LZ» на другой стороне.

Азмарда 49/51 мг (сакубитрил (азмарда) 49 мг и валсартан (азмарда) 51 мг) светло-желтые и на одной стороне нанесены надписи «NVR», а на другой - «L1».

Азмарда 97/103 мг (сакубитрил (Азмарда) 97 мг и валсартан (Азмарда) 103 мг) светло-розового цвета с нанесенным надписью «NVR» на одной стороне и «L11» на другой.

Хранение и обработка

Азмарда (Азмарда) Содержит в виде неокрашенных овальных, байконвекских таблеток, покрытых пленочной оболочкой, содержит 24 мг саквитрила (азмарда) и 26 мг валсартана (азмарда); 49 мг саквитрила (азмарда) и 51 мг валсартана (азмарда); и 97 мг саквитрила (азмарда).). Все сильные стороны упакованы в бутылки и блистерные упаковки с однократной дозой (10 полосок по 10 таблеток в каждой), как описано ниже

Хранить при 25 ° C (77 ° F) с допустимыми отклонениями от 15 ° C до 30 ° C (59 ° F и 86 ° F). Беречь от влаги.

Распространяется: Novartis Pharmaceuticals Corporation в Восточном Ганновере, Нью-Джерси 07936. Пересмотрено: август 2015 г

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать об Азмарде?

Повышенная чувствительность к саквитрилу (азмарда), валсартану (азмарда) или компоненту препарата; История ангионевротического отека в связи с предыдущим ингибитором АПФ или терапией АРБ; одновременное использование или использование ингибиторов АПФ в течение 36 часов; одновременное использование алискирена у пациентов с диабетом

Согласно рекомендациям ACC / AHA / HFSA, использование азмарды у пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе противопоказано независимо от причины (ACC / AHA / HFSA [Yancy 2016]).

Канадская маркировка: Дополнительные противопоказания (не на этикетке США): недавняя симптоматическая гипотензия перед началом лечения Azmarda; одновременное применение алискирена у пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени (eGFR <60 мл / мин / 1,73 м); Беременность; Грудное вскармливание.

Этот продукт используется для лечения определенных типов сердечной недостаточности. Это может помочь вам жить дольше и снизить вероятность попадания в больницу при сердечной недостаточности. Этот продукт содержит 2 лекарства: Azmarda. Сакубитрил (Azmarda) относится к классу лекарств, называемых ингибиторами неприлизина, а валсартан (Azmarda) относится к классу лекарств, называемых блокаторами рецепторов ангиотензина (ARB). Они работают, расслабляя кровеносные сосуды, так что кровь может течь легче, что облегчает вашему сердцу перекачку крови в ваше тело.

Использование Azmarda

Прочитайте информационную брошюру о пациенте, если она доступна у вашего фармацевта, прежде чем начать принимать этот продукт и каждый раз, когда вы получаете пополнение. Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к своему врачу или фармацевту.

Принимайте этот продукт перорально с пищей или без нее, как это предписано врачом, обычно два раза в день. Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и того, что отвечает на лечение.

Чтобы снизить риск побочных эффектов, ваш врач может попросить вас начать этот продукт с низкой дозы и постепенно увеличить дозу. Внимательно следуйте инструкциям вашего врача.

Этот продукт не следует принимать с ингибиторами АПФ (такими как каптоприл, эналаприл), так как риск серьезных побочных эффектов может возрасти. Не принимайте этот продукт по крайней мере за 36 часов до или после приема ингибитора АПФ. Спросите своего врача или фармацевта для более подробной информации.

Регулярно используйте этот препарат, чтобы получить максимальную отдачу от него. Чтобы помочь вам вспомнить, принимайте это в одно и то же время каждый день.

Скажите своему врачу, если вы не чувствуете себя лучше или хуже.

Смотрите также:
Какие другие лекарства влияют на Азмарда?

<em> Взаимодействия, которые приводят к противопоказаниям: </ em> Ингибиторы АПФ: </ em> Одновременное использование Азмарда с ингибиторами АПФ противопоказано, поскольку одновременное ингибирование неприлизина (NEP) и АПФ может увеличить риск ангиоэзема. Азмарда не следует начинать до 36 часов после приема последней дозы терапии ингибиторами АПФ. Терапия ингибитором АПФ не должна начинаться до 36 часов после последней дозы Азмарда.

Алискирен: </ em> Одновременное использование Azmarda с продуктами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или у пациентов с почечной недостаточностью (eGFR <60 мл / мин / 1,73 м₂). Комбинация Азмарда с прямыми ингибиторами ренина, такими как алискирен, не рекомендуется. Комбинация азмарда с алискиреном может быть связана с более высокой частотой нежелательных явлений, таких как гипотония, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая острую почечную недостаточность).

<em> Взаимодействия, приводящие к одновременному использованию, не рекомендуются: </ em> Azmarda содержит валсартан (Azmarda) и поэтому не должен вводиться вместе с другим ARB-содержащим продуктом.

<em> Взаимодействия, требующие мер предосторожности: субстраты oatp1b1 и OATP1B3, например,. Статины: </ em> in vitro Данные указывают на то, что саквитрил (азмарда) ингибирует переносчики овсяных хлопьев и OATP1B3. Таким образом, Azmarda может увеличить системное воздействие субстратов oatp1b1 и OATP1B3, таких как статины. Совместное управление Azmarda увеличилось C_{Максимум} аторвастатина и его метаболитов 2 раза и AUC 1,3 раза. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Азмарда со статинами.

Ингибиторы PDE5 Включая силденафил: </ em> добавление однократной дозы силденафила к Азмарде в устойчивом состоянии у пациентов с гипертонией было связано со значительно более высоким снижением артериального давления по сравнению с введением одной Азмарды. Поэтому следует соблюдать осторожность при начале применения силденафила или другого ингибитора ФДЭ5 у пациентов, получавших Азмарда.

<em> Калий: </ em> одновременное использование калийсберегающих диуретиков (триамтеров, амилорида), антагонистов минералокортикоидов (например,. спиронолактон, эплеренон), добавки калия, заменители калийсодержащих солей или другие активные вещества (например,. гепарин) может привести к увеличению сыворотки. Мониторинг калия в сыворотке рекомендуется при введении Азмарда с этими агентами.

<em> Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2): У пожилых людей пациенты с дефицитом объема (включая пациентов с диуретиками) или пациенты с почечной недостаточностью, одновременное применение Azmarda и NSAID может увеличить риск почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется мониторинг почечной функции, когда лечение начато или изменено у пациентов с Азмарда, которые одновременно принимают НПВП.

<em> Литий: </ em> обратимое увеличение концентрации лития и токсичности в сыворотке сообщалось при одновременном назначении лития с ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II. Взаимодействие между Азмардой и литием не изучалось. Поэтому эта комбинация не рекомендуется. Если комбинация окажется необходимой, рекомендуется тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке. Если диуретик также используется, риск токсичности лития может быть дополнительно увеличен.

Фуросемид: </ em> Одновременное использование азмарды и фуросемида не влияло на фармакокинетику азмарды, но снижало C_{Максимум} и AUC фуросемида на 50% или. Хотя не было соответствующих изменений в объеме мочи, экскреция натрия с мочой была снижена в течение 4 часов и 24 часов после одновременного приема. Среднесуточная доза фуросемида не изменилась по сравнению с исходным уровнем до конца исследования PARADIGM-HF у пациентов, получавших Азмарда.

<em> Нитраты, например. нитроглицерин: </ em> не было взаимодействия между азмардой и внутривенно введенным нитроглицерином в отношении снижения артериального давления. Одновременное введение нитроглицерина и азмарды было связано с разницей в лечении 5 ударов в минуту по частоте сердечных сокращений по сравнению с введением только нитроглицерина. Аналогичное влияние на частоту сердечных сокращений может возникнуть при введении азмарды с сублингвальными, пероральными или трансдермальными нитратами. В общем, коррекция дозы не требуется.

Транспортеры OATP и MRP2: </ em> активный метаболит саквитрила (Azmarda) (LBQ657) и валсартана (Azmarda) - это oatp1b1, OATP1B3, OAT1 и OAT3 субстраты; Валсартан (Azmarda) также является MRP. Поэтому одновременное введение ингибиторов Azmarda с. рифампицин, циклоспорин), OAT1 (например,. тенофовир, цидофовир) или MRP2 (например,. ритонавир) может увеличить системное воздействие LBQan57 или Valsz. При начале или прекращении одновременного лечения такими лекарственными средствами следует соблюдать осторожность.

Метформин: </ em> Одновременное использование Azmarda с метформином снижает оба C_{Максимум} а также AUC метформина на 23%. Клиническая значимость этих результатов неизвестна. Поэтому в начале терапии азмардой клинический статус пациента следует оценивать у пациентов, получающих метформин.

Не наблюдалось значительного взаимодействия: </ em> Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между лекарством и лекарственным средством при одновременном назначении Азмарда с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, омепразолом, кусалилом или комбинацией левоноргестрела / этинилэстрадиола.

<em> Взаимодействия CYP 450: </ em> in vitro Исследования метаболизма показывают, что потенциал для лекарственного взаимодействия на основе CYP 450 низок, потому что метаболизм Azmarda ограничен ферментами CYP450. Азмарда не индуцирует и не ингибирует ферменты CYP450.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Азмарда?

Клинически значимые побочные эффекты, которые возникают в других разделах этикетки, включают в себя:

• Ангиодистрофия
• Гипотония
• Нарушение функции почек
• Гиперкалиемия

клинические исследования показывают

Поскольку клинические испытания проводятся в очень разных условиях, частота побочных эффектов, наблюдаемая в клинических испытаниях одного препарата, не может сравниваться напрямую с частотой клинических испытаний другого препарата и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

В исследовании PARADIGM-HF субъекты должны были завершить последовательные периоды обкатки эналаприла и азмарда (медиана) за 15 и 29 дней, каждый до ввода рандомизированного сравнения двойных слепых периодов Азмарда и эналаприл. Во время введения эналаприла 1102 пациента (10,5%) были окончательно прекращены исследованием, 5,6% из-за неблагоприятного события, чаще всего почечной дисфункции (1,7%), гиперкалиемии (1,7%) и гипотонии (1,4%). В течение периода Азмарда еще 10,4% пациентов прекратили лечение навсегда, 5,9% из-за неблагоприятного события, чаще всего почечной недостаточности (1,8%), гипотонии (1,7%) и гиперкалиемии (1,3%). Из-за этой конструкции клизмы побочные эффекты, описанные ниже, ниже, чем ожидалось на практике.

В двойной слепой фазе безопасность была исследована у 4,203 пациентов, получавших Азмарда, и у 4,229 пациентов, получавших эналаприл. В PARADIGM-HF рандомизированные пациенты с Azmarda получали лечение до 4,3 лет со средней продолжительностью воздействия 24 месяца; 3271 пациент проходил лечение более года. Прекращение терапии из-за неблагоприятного события во время двойного слепого периода произошло у 450 (10,7%) пациентов, получавших Азмарда, и у 516 (12,2%) пациентов, получавших эналаприл.

Побочные эффекты, которые возникают с частотой ≥ 5% у пациентов, получавших Azmarda в двойной слепой фазе, показаны в таблице 1.

Таблица 1: Побочные эффекты, отмеченные у ≥ 5% пациентов, получавших Azmarda в период двойного слепого

В исследовании PARADIGM-HF частота ангионевротического отека составила 0,1% как в фазах введения эналаприла, так и в азмарде. В двойной слепой фазе частота ангионевротического отека была выше у пациентов, получавших азмарда, чем у эналаприла (0,5% или. Частота ангионевротического отека у чернокожих пациентов составила 2,4% у азмарды и 0,5% у эналаприла.

Ортостаз был зарегистрирован у 2,1% пациентов, получавших Азмарду, по сравнению с 1,1% пациентов, получавших эналаприл в течение двойного слепого периода PARADIGM-HF. О падении сообщалось у 1,9% пациентов, получавших Азмарду, по сравнению с 1,3% пациентов, получавших эналаприл.

Лабораторные аномалии

Гемоглобин и гематокрит

Снижение гемоглобина / гематокрита> 20% наблюдалось примерно у 5% пациентов, получавших азмарда и эналаприл в период двойного слепого в PARADIGM - HF .