Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 03.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формы антибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.
Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:
инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;
лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.
Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.
Инфекции дыхательных путей, мочеполовых органов, кожи и мягких тканей, костей и суставов, сепсис, менингит, гонорея (неосложненная и диссеминированная). Профилактика послеоперационных инфекций в хирургии. Показан в качестве монотерапии и в сочетании с аминогликозидами или метронидазолом.
Для всех лекарственных форм
Внутрь, после еды (таблетки)/во время еды (суспензия). Стандартный курс терапии — около 7 дней (от 5 до 10 дней).
Взрослые:
Большинство инфекций | 250 мг 2 раза в сутки |
Инфекции мочевыводящих путей | 125 мг 2 раза в сутки |
Легкие и среднетяжелые инфекции нижних дыхательных путей, например бронхит | 250 мг 2 раза в сутки |
Более тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию | 500 мг 2 раза в сутки |
Пиелонефрит | 250 мг 2 раза в сутки |
Неосложненная гонорея | Однократная доза 1 г |
Боррелиоз (болезнь Лайма) у взрослых и детей старше 12 лет | 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней |
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Ступенчатая терапия
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.
Препарат Aksosef® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.
Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.
Пневмония. Препарат Зинацеф® в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, а затем препарат Aksosef® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита. Препарат Зинацеф® в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, затем курс лечения препаратом Aksosef® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.
Дети с 3 лет:
Большинство инфекций | 125 мг (1 табл. 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 250 мг |
Средний отит или более тяжелые инфекции | 250 мг (1 табл. 250 мг или 2 табл. 125 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг |
Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь
Особые группы пациентов
Дети. Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Aksosef® у детей младше 3 мес.
Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза в день. Детям 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в день, но не более 250 мг/сут. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в день, но не более 500 мг/сут.
В нижеприведенных таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы ребенка для дозирования суспензии Aksosef® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке.
Доза из расчета 10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций
Возраст | Масса тела, кг (приблизительно) | Разовая доза при приеме 2 раза в день, мг | Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
3 мес — 6 мес | 4–6 | 40–60 | 1/2 |
6 мес — 2 года | 6–12 | 60–120 | 1/2–1 |
2 года — 12 лет | 12–>20 | 125 | 1 |
Доза из расчета 15 мг/кг, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях
Возраст | Масса тела, кг (приблизительно) | Разовая доза при приеме 2 раза в день, мг | Число мерных ложек (5 мл) в одной дозе |
3 мес — 6 мес | 4–6 | 60–90 | 1/2 |
6 мес — 2 года | 6–12 | 90–180 | 1–1,1/2 |
2 года — 12 лет | 12–>20 | 180–250 | 1, 1/2–2 |
В/в, в/м. Взрослым — по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжелого течения дозу увеличивают до 1500 мг 3–4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращен до 6 ч). Средняя суточная доза — 3000–6000 мг.
Детям — по 30–100 мг/кг/сут в 3–4 введения. Для большинства инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорожденным и детям до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2–3 введения.
При гонорее: в/м, однократно 1500 мг (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например, в обе ягодичные мышцы).
При бактериальном менингите: в/в, взрослым по 3000 мг каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150–250 мг/кг/сут в 3–4 приема, новорожденным — 100 мг/кг/сут.
При операциях на органах брюшной полости, таза и при ортопедических операциях: в/в, 1500 мг одновременно с индукцией наркоза, затем дополнительно — в/м 750 мг через 8 и 16 ч после операции.
При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах: в/в, 1500 мг одновременно с индукцией наркоза, затем —в/м по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 ч.
При пневмонии: в/м или в/в, по 1500 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.
При обострении хронического бронхита: в/м или в/в, по 750 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на прием внутрь (используют лекарственные формы для приема внутрь) по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.
При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при Cl креатинина 10–20 мл/мин вводят в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при Cl креатинина 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки. Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.
Приготовление раствора для в/м введения: к 750 мг цефуроксима добавляют 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивают до получения непрозрачной взвеси.
Приготовление раствора для в/в введения: 750 мг растворяют в не менее чем 9 мл и 1500 мг цефуроксима — в не менее чем в 15 мл воды для инъекций. Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50 мл воды для инъекций.
Для всех лекарственных форм
гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой
детский возраст до 3 лет.
Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь
гиперчувствительность к аспартаму;
фенилкетонурия;
детский возраст до 3 мес.
С осторожностью: нарушения функции почек; заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также язвенный колит); беременные женщины; период лактации.
Гиперчувствительность, порфирия.
Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.
Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Инфекции: часто — суперинфекция грибами рода Candida.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто — эозинофилия; нечасто — ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к ложноположительному результату пробы Кумбса и в очень редких случаях — гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.
Со стороны ЖКТ: часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Отмечаются редко и носят как правило слабовыраженный и обратимый характер. Возможны понос, очень редко — псевдомембранозный колит, в отдельных случаях — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов и билирубина, редко — аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, сывороточная болезнь; крайне редко — анафилактическая реакция), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, снижение уровня гемоглобина, лейкопения с эозинофилией, суперинфекция резистентными к препарату грибами и бактериями, местные реакции (раздражение и боль в месте инъекции, тромбофлебит при в/в введении).
Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.
Лечение: симптоматическое. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.
Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.
Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.
Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.
Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).
Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borrelia spp.).
К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.
Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Всасывание
После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.
Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Cmax цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.
Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приеме препарата после еды.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.
- Цефалоспорины
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Aksosef® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.
При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.
Препарат Aksosef® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.
Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.
При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу