Состав:
Применение:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 18.03.2022
![](/style/images/attention_blue.png)
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
![](/style/images/attention_blue.png)
Лечение и профилактика ВИЧ–1 инфекции. При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.
Лечение и профилактика ВИЧ–1 инфекции. При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.
![](/style/images/attention_blue.png)
Внутрь.
Взрослым: по 200 мг 1 раз в сутки в течение первых 14 дней, затем по 200 мг 2 раза в сутки в комбинации, по крайней мере, с двумя антиретровирусными средствами. При перерыве более 7 дней лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение первых 14 дней, затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
Детям: от 2 мес до 8 лет — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в суточной дозе 7 мг/кг в 2 приема; от 8 лет и старше — 4 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед, затем в дозе 4 мг/кг/сут в 2 приема. Суточная доза у пациентов любого возраста не должна превышать 400 мг.
Профилактика передачи ВИЧ от матери к ребенку: однократно матери во время родов 200 мг, с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.
![](/style/images/attention_blue.png)
Гиперчувствительность.
![](/style/images/attention_blue.png)
Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса-Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).
![](/style/images/attention_blue.png)
Симптомы (наблюдались при применении в дозе 800–1800 мг/сут в течение до 15 дней): ангионевротический отек, узловатая эритема, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, бессонница, тошнота, образование инфильтрата в легких, сыпь, головокружение, рвота, уменьшение массы тела.
Лечение: специфического антидота нет. После отмены препарата отмечено обратное развитие всех симптомов.
![](/style/images/attention_blue.png)
Хорошо всасывается из ЖКТ, быстро распределяется по тканям и жидкостям, преодолевает ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. На всасывание невирапина не влияет прием пищи, антацидов и других лекарственных средств, содержащих щелочной буферный компонент (например, диданозин).
Абсолютная биодоступность после однократного приема — около 93±9% для таблеток 200 мг и 91±8% для суспензии. Cmax после однократного приема 200 мг (2±0,4 мкг/мл) достигается через 4 ч, при курсовом применении наблюдается линейное увеличение Cmax в диапазоне доз 200–400 мг/сут. Связывается с белками плазмы примерно на 60%.
Подвергается биотрансформации в печени с помощью ферментов цитохрома P450 с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой (только менее 5% неизмененного невирапина определяется в моче). T1/2 после однократного приема (200 мг) — 45 ч, при курсовом применении (200–400 мг/сут) уменьшается до 25–30 ч, что связано со способностью невирапина индуцировать метаболические ферменты цитохрома Р450.
Фармакокинетические параметры у взрослых предположительно не изменяются в зависимости от возраста (в интервале 19–68 лет) или этнической принадлежности; у детей они изменяются в зависимости от возраста.
![](/style/images/attention_blue.png)
- Средства для лечения ВИЧ-инфекции
![](/style/images/attention_blue.png)
Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).
Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не установлено клинически значимого взаимодействия с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).
Уменьшает площадь под кривой концентрация – время (AUC) и Cmax кетоконазола, а кетоконазол увеличивает концентрацию невирапина в плазме на 15–28% (не следует назначать одновременно, кетоконазол можно заменять препаратами с почечным путем выведения, например флуконазолом).
Индукторы изофермента CYP цитохрома Р450 рифампицин и рифабутин уменьшают Cmax невирапина, однако в настоящее время имеется недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при их одновременном применении. Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).
Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450, например кларитромицин, увеличивают (взаимно) AUC и Cmax, однако предполагается, что при их одновременном применении нет необходимости изменять режим дозирования.
При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.
Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности (при необходимости контрацепции рекомендуется переход на другие методы, например, барьерный, а при использовании пероральных контрацептивов по другим показаниям следует постоянно контролировать терапевтическую эффективность).
Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина. Клинических исследований не проводилось.
Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены (требуются контроль лечения и при необходимости корректировка дозы).
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу