Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 17.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Угри обыкновенные, себорейный дерматит, розацеа, периоральный дерматит.
Внутрь, во время еды 1 или 2 раза в день.
Стандартный режим дозирования
Терапевтическая эффективность Acutrexа® и его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных больных. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения.
Лечение Acutrexом® следует начинать с дозы 0,5 мг/кг/сут. У большинства больных доза колеблется от 0,5 до 1 мг/кг массы тела в сутки. Больным с очень тяжелыми формами заболевания или с акне в области туловища могут потребоваться более высокие суточные дозы — до 2 мг/кг. Доказано, что частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при использовании курсовой дозы 120–150 мг/кг (на курс лечения), поэтому продолжительность терапии у конкретных больных меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне часто удается добиться за 16–24 нед лечения. У больных, очень плохо переносящих рекомендованную дозу, лечение можно продолжить в меньшей дозе, однако проводить его дольше.
У большинства больных акне полностью исчезает после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения Acutrexом® в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 нед после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока.
Дозирование в особых случаях. У больных с тяжелой почечной недостаточностью лечение следует начинать с меньшей дозы (например 10 мг/сут) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сут или максимально переносимой.
Наружно. При угрях и розацеа наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 2 раза в день. Продолжительность лечения — 4–12 нед. Повторный курс возможен после консультации с врачом.
Наружно. При угрях, розацеа наносят ватным тампоном на предварительно очищенную кожу 2 раза в день. Продолжительность лечения — 4–12 нед. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
Не рекомендуется наносить на обширные участки кожи при беременности, кормлении грудью и женщинам, планирующим беременность. Не следует назначать больным, получающим др. препараты из группы ретиноидов. С осторожностью — при хронических заболеваниях печени, почек, хроническом панкреатите, декомпенсации сердечной деятельности.
Проходящие покраснение кожи, новые высыпания со 2-й недели лечения, не требующие отмены препарата. Иногда — индивидуальная непереносимость.
Возможны (при длительном применении) — хейлит, конъюнктивит, сухость и шелушение кожи.
Симптомы: возможно развитие гипервитаминоза А.
Лечение: в первые несколько часов после передозировки может понадобиться промывание желудка.
Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина).
Точный механизм действия изотретиноина еще не выявлен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока.
Акнекутан® подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток, стимулирует регенерационные процессы.
Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу.
Поскольку кинетика изотретиноина и его метаболитов носит линейный характер, его концентрацию в плазме в ходе терапии можно предсказать на основании данных, полученных после однократного приема. Это свойство препарата также говорит о том, что он не влияет на активность микросомальных ферментов печени, участвующих в метаболизме ЛС.
Высокая биодоступность препарата Акнекутан® обусловлена большой долей растворенного изотретиноина в препарате и может увеличиваться при условии приема препарата с пищей.
У больных с акне после приема 80 мг изотретиноина натощак Cmax в плазме в равновесном состоянии составляла 310 нг/мл (диапазон 188–473 нг/мл), Tmax — 2–4 ч. Концентрация изотретиноина в плазме в 1,7 раза выше, чем в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 99,9%.
Css изотретиноина в крови у больных с тяжелыми формами акне, принимавших по 40 мг препарата 2 раза в сутки, колебались от 120 до 200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина (основной метаболит) у этих больных в 2,5 раза превышали концентрации изотретиноина.
Концентрация изотретиноина в эпидермисе в 2 разе ниже, чем в сыворотке.
Метаболизируется с образованием 3 основных биологически активных метаболитов — 4-оксо-изотретиноина (главный), третиноина (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-ретиноина, а также менее значимых метаболитов, включающих также глюкурониды. Поскольку in vivo изотретиноин и третиноин обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. 20–30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть кишечно-печеночная рециркуляция.
Исследования in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько изоферментов цитохрома P450, при этом ни одна из изоформ, по всей видимости, не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность изоферментов цитохрома P450.
T1/2 терминальной фазы для изотретиноина — в среднем 19 ч; для 4-оксо-изотретиноина — в среднем 29 ч.
Изотретиноин выводится почками и с желчью примерно в равных количествах.
Относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 нед после окончания приема препарата.
Особые группы пациентов
Нарушения функции печени. Поскольку данные о фармакокинетике препарата у больных с нарушением функции печени ограничены, изотретиноин противопоказан к применению у этой группы больных.
Нарушения функции почек. Почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести не влияет на фармакокинетику изотретиноина.
- Дерматотропные средства
Действие мази ослабляется при одновременном назначении антибиотиков тетрациклиновой группы, а также местном применении глюкокортикостероидов.
