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Examiné médicalement par Fedorchenko Olga Valeryevna, Pharmacie Dernière mise à jour le 28.03.2022
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La benzylpénicilline est indiquée pour la plupart des infections des plaies, des infections pyogéniques de la peau, des infections des tissus mous et des infections du nez, de la gorge, des sinus nasaux, des voies respiratoires et de l'oreille moyenne, etc.
Il est également indiqué pour les infections suivantes causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline: infections généralisées, septicémie et pyaémie des bactéries sensibles. Ostéomyélite aiguë et chronique, endocardite bactérienne subaiguë et méningite causées par des organismes sensibles. Maladie suspectée du méningocoque. Gangrène gazeuse, tétanos, actinomycose, anthrax, leptospirose, fièvre de morsure de rat, listériose, maladie de Lyme sévère et prévention des infections streptococciques du groupe néonatal B. Complications secondaires à la gonorrhée et à la syphilis (par ex. arthrite gonococcique ou endocardite, syphilis congénitale et neurosyphilis). Diphtérie, abcès cérébraux et pasteurellose.
Il faudrait tenir compte des directives locales officielles (par ex. recommandations nationales) sur l'utilisation appropriée des agents antibactériens.
La sensibilité de l'organisme causal au traitement doit être testée (si possible), bien qu'un traitement puisse être instauré avant que les résultats ne soient disponibles
La pocilline est indiquée pour la plupart des infections des plaies, des infections pyogéniques de la peau, des infections des tissus mous et des infections du nez, de la gorge, des sinus nasaux, des voies respiratoires et de l'oreille moyenne, etc.
Il est également indiqué pour les infections suivantes causées par des micro-organismes sensibles à la pénicilline: infections généralisées, septicémie et pyaémie des bactéries sensibles. Ostéomyélite aiguë et chronique, endocardite bactérienne subaiguë et méningite causées par des organismes sensibles. Maladie suspectée du méningocoque. Gangrène gazeuse, tétanos, actinomycose, anthrax, leptospirose, fièvre de morsure de rat, listériose, maladie de Lyme sévère et prévention des infections streptococciques du groupe néonatal B. Complications secondaires à la gonorrhée et à la syphilis (par ex. arthrite gonococcique ou endocardite, syphilis congénitale et neurosyphilis). Diphtérie, abcès cérébraux et pasteurellose.
Il faudrait tenir compte des directives locales officielles (par ex. recommandations nationales) sur l'utilisation appropriée des agents antibactériens.
La sensibilité de l'organisme causal au traitement doit être testée (si possible), bien qu'un traitement puisse être instauré avant que les résultats ne soient disponibles
Voie d'administration:
Intramusculaire, intraveineux.
Préparation de solutions:
Préparation pharmaceutique
Seules des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Les solutions reconstituées de pocilline sont destinées à une administration immédiate.
Flacons de 1200 mg
Injection intraveineuse: 1200 mg (2 méga unités) dissous dans au moins 8 ml de BP d'injection de chlorure de sodium ou d'eau pour préparations injectables BP .
Infusion intraveineuse: Il est recommandé de dissoudre 1200 mg (2 méga unités) dans au moins 20 ml de BP d'injection de chlorure de sodium ou d'eau pour préparations injectables BP
Une surcharge en sodium et / ou une insuffisance cardiaque peuvent survenir si Pocillin est administré dans des solvants contenant du sodium à des patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou d'insuffisance cardiaque. Par conséquent, pour ces patients, la pocilline ne doit pas être reconstituée dans des liquides contenant du sodium tels que la TA d'injection de chlorure de sodium ou la solution de Ringer.
Posologie et administration:
Les doses suivantes s'appliquent à la fois à l'injection intramusculaire et intraveineuse.
Des sites alternatifs doivent être utilisés pour des injections répétées.
Adultes
600 à 3 600 mg (1 à 6 méga unités) par jour, divisé en 4 à 6 doses, selon l'indication. Des doses plus élevées (jusqu'à 14,4 g / jour (24 méga unités) en doses divisées) peuvent être administrées dans des infections graves telles que la méningite adulte par voie intraveineuse.
Dans l'endocardite bactérienne, 7,2 à 12 g (12 à 20 méga unités) ou plus peuvent être administrés quotidiennement en doses divisées par voie intraveineuse, souvent par perfusion.
Des doses allant jusqu'à 43,2 g (72 méga unités) par jour peuvent être nécessaires pour les patients atteints de gangrène gazeuse à propagation rapide.
Des doses élevées doivent être administrées par injection ou perfusion intraveineuse, des doses intraveineuses supérieures à 1,2 g (2 méga-unités) étant administrées lentement, en prenant au moins une minute pour chaque 300 mg (0,5 méga-unité) pour éviter des niveaux élevés provoquant une irritation du système nerveux central et / ou déséquilibre électrolytique.
Une posologie élevée de Pocillin peut entraîner une hypernatrémie et une hypokaliémie, sauf si la teneur en sodium est prise en compte.
Pour la prévention de la streptococcie du groupe B du nouveau-né, une dose de charge de 3 g (5 méga unités) doit être administrée à la mère dans un premier temps, suivie de 1,5 g (2,5 méga unités) toutes les 4 heures jusqu'à l'accouchement.
Enfants de 1 mois à 12 ans
100 mg / kg / jour en 4 doses divisées; ne dépassant pas 4 g / jour.
Nourrissons 1 à 4 semaines
75 mg / kg / jour en 3 doses divisées.
Nourrissons nouveau-nés
50 mg / kg / jour en 2 doses divisées.
Maladie méningococcique
| Enfants de 1 mois à 12 ans : | 180-300 mg / kg / jour en 4-6 doses divisées, ne dépassant pas 12 g / jour. |
| Nourrissons 1 à 4 semaines: | 150 mg / kg / jour en 3 doses divisées. |
| Nouveau-nés: | 100 mg / kg / jour en 2 doses divisées. |
| Adultes et enfants de plus de 12 ans : | 2,4 g toutes les 4 heures |
Maladie suspectée du méningocoque
Si la méningococcie est suspectée, les médecins généralistes doivent donner une dose unique de pocilline, avant de transférer le patient à l'hôpital, comme suit:
| Adultes et enfants de plus de 10 ans : | 1 200 mg IV (ou IM) |
| Enfants de 1 à 9 ans : | 600 mg IV (ou IM) |
| Enfants de moins d'un an : | 300 mg IV (ou IM) |
Bébés et nouveau-nés prématurés
La posologie ne doit pas être plus fréquente que toutes les 8 ou 12 heures de ce groupe d'âge, car la clairance rénale est réduite à cet âge et la demi-vie moyenne de la benzylpénicilline peut aller jusqu'à 3 heures.
Étant donné que les nourrissons ont développé des réactions locales sévères aux injections intramusculaires, un traitement intraveineux doit de préférence être utilisé.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Pour des doses de 0,6 à 1,2 g (1 à 2 méga unités), l'intervalle posologique ne doit pas être plus fréquent que toutes les 8 à 10 heures.
Pour des doses élevées, par ex. 14,4 g (24 méga-unités) nécessaires au traitement des infections graves telles que la méningite, la posologie et l'intervalle de dose de Pocillin doivent être ajustés conformément au calendrier suivant:
| Clairance de la créatinine (ml par minute) | Dose (g) | Dose (méga unités) | Intervalle de dosage (heures) |
| 125 | 1.2 ou 1.8 | 2 ou 3 | 2 3 |
| 60 | 1.2 | 2 | 4 |
| 40 | 0,9 | 1.5 | 4 |
| 20 | 0,6 | 1.0 | 4 |
| dix | 0,6 | 1.0 | 6 |
| Néant | 0,3 ou 0,6 | 0,5 ou 1.0 | 6 8 |
La dose dans le tableau ci-dessus doit être encore réduite à 300 mg (0,5 méga-unité) 8 heures si une maladie hépatique avancée est associée à une insuffisance rénale sévère.
Si une hémodialyse est requise, une dose supplémentaire de 300 mg (0,5 méga-unité) doit être administrée 6 heures par heure pendant la procédure.
Patients âgés
L'élimination peut être retardée chez les patients âgés et une réduction de la dose peut être nécessaire.
Voie d'administration:
Intramusculaire, intraveineux.
Préparation de solutions:
Préparation pharmaceutique
Seules des solutions fraîchement préparées doivent être utilisées. Les solutions reconstituées de Pocillin sodique sont destinées à une administration immédiate.
Flacons de 1200 mg
Injection intraveineuse: 1200 mg (2 méga unités) dissous dans au moins 8 ml de BP d'injection de chlorure de sodium ou d'eau pour préparations injectables BP .
Infusion intraveineuse: Il est recommandé de dissoudre 1200 mg (2 méga unités) dans au moins 20 ml de BP d'injection de chlorure de sodium ou d'eau pour préparations injectables BP
Une surcharge en sodium et / ou une insuffisance cardiaque peuvent survenir si Pocillin sodique est administré dans des solvants contenant du sodium à des patients souffrant d'insuffisance rénale et / ou d'insuffisance cardiaque. Par conséquent, pour ces patients, la pocilline sodique ne doit pas être reconstituée dans des liquides contenant du sodium tels que la TA d'injection de chlorure de sodium ou la solution de Ringer.
Posologie et administration:
Les doses suivantes s'appliquent à la fois à l'injection intramusculaire et intraveineuse.
Des sites alternatifs doivent être utilisés pour des injections répétées.
Adultes
600 à 3 600 mg (1 à 6 méga unités) par jour, divisé en 4 à 6 doses, selon l'indication. Des doses plus élevées (jusqu'à 14,4 g / jour (24 méga unités) en doses divisées) peuvent être administrées dans des infections graves telles que la méningite adulte par voie intraveineuse.
Dans l'endocardite bactérienne, 7,2 à 12 g (12 à 20 méga unités) ou plus peuvent être administrés quotidiennement en doses divisées par voie intraveineuse, souvent par perfusion.
Des doses allant jusqu'à 43,2 g (72 méga unités) par jour peuvent être nécessaires pour les patients atteints de gangrène gazeuse à propagation rapide.
Des doses élevées doivent être administrées par injection ou perfusion intraveineuse, des doses intraveineuses supérieures à 1,2 g (2 méga-unités) étant administrées lentement, en prenant au moins une minute pour chaque 300 mg (0,5 méga-unité) pour éviter des niveaux élevés provoquant une irritation du système nerveux central et / ou déséquilibre électrolytique.
Une posologie élevée de Pocillin sodique peut entraîner une hypernatrémie et une hypokaliémie à moins que la teneur en sodium ne soit prise en compte.
Pour la prévention de la streptococcie du groupe B du nouveau-né, une dose de charge de 3 g (5 méga unités) doit être administrée à la mère dans un premier temps, suivie de 1,5 g (2,5 méga unités) toutes les 4 heures jusqu'à l'accouchement.
Enfants de 1 mois à 12 ans
100 mg / kg / jour en 4 doses divisées; ne dépassant pas 4 g / jour.
Nourrissons 1 à 4 semaines
75 mg / kg / jour en 3 doses divisées.
Nourrissons nouveau-nés
50 mg / kg / jour en 2 doses divisées.
Maladie méningococcique
| Enfants de 1 mois à 12 ans : | 180-300 mg / kg / jour en 4-6 doses divisées, ne dépassant pas 12 g / jour. |
| Nourrissons 1 à 4 semaines: | 150 mg / kg / jour en 3 doses divisées. |
| Nouveau-nés: | 100 mg / kg / jour en 2 doses divisées. |
| Adultes et enfants de plus de 12 ans : | 2,4 g toutes les 4 heures |
Maladie suspectée du méningocoque
Si la méningococcie est suspectée, les médecins généralistes doivent donner une dose unique de Pocillin sodique, avant de transférer le patient à l'hôpital, comme suit:
| Adultes et enfants de plus de 10 ans : | 1 200 mg IV (ou IM) |
| Enfants de 1 à 9 ans : | 600 mg IV (ou IM) |
| Enfants de moins d'un an : | 300 mg IV (ou IM) |
Bébés et nouveau-nés prématurés
La posologie ne doit pas être plus fréquente que toutes les 8 ou 12 heures de ce groupe d'âge, car la clairance rénale est réduite à cet âge et la demi-vie moyenne de la pocilline peut aller jusqu'à 3 heures.
Étant donné que les nourrissons ont développé des réactions locales sévères aux injections intramusculaires, un traitement intraveineux doit de préférence être utilisé.
Patients atteints d'insuffisance rénale
Pour des doses de 0,6 à 1,2 g (1 à 2 méga unités), l'intervalle posologique ne doit pas être plus fréquent que toutes les 8 à 10 heures.
Pour des doses élevées, par ex. 14,4 g (24 méga-unités) nécessaires au traitement des infections graves telles que la méningite, la posologie et l'intervalle de dose de Pocillin sodique doivent être ajustés conformément au calendrier suivant:
| Clairance de la créatinine (ml par minute) | Dose (g) | Dose (méga unités) | Intervalle de dosage (heures) |
| 125 | 1.2 ou 1.8 | 2 ou 3 | 2 3 |
| 60 | 1.2 | 2 | 4 |
| 40 | 0,9 | 1.5 | 4 |
| 20 | 0,6 | 1.0 | 4 |
| dix | 0,6 | 1.0 | 6 |
| Néant | 0,3 ou 0,6 | 0,5 ou 1.0 | 6 8 |
La dose dans le tableau ci-dessus doit être encore réduite à 300 mg (0,5 méga-unité) 8 heures si une maladie hépatique avancée est associée à une insuffisance rénale sévère.
Si une hémodialyse est requise, une dose supplémentaire de 300 mg (0,5 méga-unité) doit être administrée 6 heures par heure pendant la procédure.
Patients âgés
L'élimination peut être retardée chez les patients âgés et une réduction de la dose peut être nécessaire.
Allergie aux pénicillines. Hypersensibilité à tout ingrédient de la préparation.
L'allergie croisée à d'autres bêta-lactamines telles que les céphalosporines doit être prise en compte.
600 mg de benzylpénicilline contient 1,68 mmol de sodium. Des doses massives de pocilline peuvent provoquer une hypokaliémie et parfois une hypernatrémie. L'utilisation d'un diurétique épargne-potassium peut être utile. Chez les patients subissant un traitement à forte dose pendant plus de 5 jours, l'équilibre électrolytique, la numération sanguine et les fonctions rénales doivent être surveillés.
En présence d'une insuffisance rénale, de fortes doses de pénicilline peuvent provoquer une irritation cérébrale, des convulsions et un coma.
Une sensibilisation cutanée peut survenir chez les personnes manipulant l'antibiotique et des précautions doivent être prises pour éviter tout contact avec la substance.
Il convient de reconnaître que tout patient ayant des antécédents d'allergie, en particulier aux médicaments, est plus susceptible de développer une réaction d'hypersensibilité à la pénicilline. Les patients doivent être observés pendant 30 minutes après l'administration et en cas de réaction allergique, le médicament doit être retiré et un traitement approprié doit être administré.
Une absorption retardée du dépôt intramusculaire peut se produire chez les diabétiques.
L'utilisation prolongée de benzylpénicilline peut parfois entraîner une prolifération d'organismes ou de levures non sensibles et les patients doivent être surveillés attentivement pour les superinfections.
La colite pseudomembraneuse doit être envisagée chez les patients qui développent une diarrhée sévère et persistante pendant ou après avoir reçu de la benzylpénicilline. Dans cette situation, même si Clostridium difficile n'est suspecté que, l'administration de benzylpénicilline doit être interrompue et un traitement approprié doit être administré.
600 mg de pocilline contient 1,68 mmol de sodium. Des doses massives de Pocillin Sodium peuvent provoquer une hypokaliémie et parfois une hypernatrémie. L'utilisation d'un diurétique épargne-potassium peut être utile. Chez les patients subissant un traitement à forte dose pendant plus de 5 jours, l'équilibre électrolytique, la numération sanguine et les fonctions rénales doivent être surveillés.
En présence d'une insuffisance rénale, de fortes doses de pénicilline peuvent provoquer une irritation cérébrale, des convulsions et un coma.
Une sensibilisation cutanée peut survenir chez les personnes manipulant l'antibiotique et des précautions doivent être prises pour éviter tout contact avec la substance.
Il convient de reconnaître que tout patient ayant des antécédents d'allergie, en particulier aux médicaments, est plus susceptible de développer une réaction d'hypersensibilité à la pénicilline. Les patients doivent être observés pendant 30 minutes après l'administration et en cas de réaction allergique, le médicament doit être retiré et un traitement approprié doit être administré.
Une absorption retardée du dépôt intramusculaire peut se produire chez les diabétiques.
L'utilisation prolongée de Pocillin peut parfois entraîner une prolifération d'organismes non sensibles ou de levure et les patients doivent être surveillés attentivement pour les superinfections.
La colite pseudomembraneuse doit être envisagée chez les patients qui développent une diarrhée sévère et persistante pendant ou après avoir reçu de la pocilline. Dans cette situation, même si Clostridium difficile n'est suspecté que, l'administration de Pocillin doit être interrompue et un traitement approprié doit être administré.
Aucun
Troubles du sang et du système lymphatique
Rare (0,01% - 0,1%)
Une anémie hémolytique et une granulocytopénie (neutropénie), une agranulocytose, une leucopénie et une thrombocytopénie ont été rapportées chez des patients recevant des doses élevées prolongées de pocilline (par exemple. Endocardite bactérienne subaiguë).
Troubles du système immunitaire
Très fréquent (> 10%)
Les patients sous traitement pour la syphilis ou la neurosyphilis avec la benzylpénicilline peuvent développer une réaction de Jarisch-Herxheimer.
Fréquent (1-10%)
Une hypersensibilité à la pénicilline sous forme d'éruptions cutanées (tous types), de fièvre et de maladie sérique peut survenir (1 à 10% de patients traités). Ceux-ci peuvent être traités avec des médicaments antihistaminiques.
Rare (0,01% -0,1%)
Plus rarement, des réactions anaphylactiques ont été rapportées (<0,05% de patients traités).
Troubles du système nerveux
Rare (0,01% - 0,01%)
Une toxicité du système nerveux central, y compris des convulsions, a été rapportée avec des doses massives supérieures à 60 g par jour et chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère.
Troubles rénaux et urinaires
Rare (0,01% -0,1%)
Une néphrite interstitielle a été rapportée après la pocilline intraveineuse à des doses de plus de 12 g par jour.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de la carte jaune à : www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Troubles du sang et du système lymphatique
Rare (0,01% - 0,1%)
Une anémie hémolytique et une granulocytopénie (neutropénie), une agranulocytose, une leucopénie et une thrombocytopénie ont été rapportées chez des patients recevant des doses élevées prolongées de Pocillin sodique (par exemple. Endocardite bactérienne subaiguë).
Troubles du système immunitaire
Très fréquent (> 10%)
Les patients sous traitement pour la syphilis ou la neurosyphilis avec la pocilline peuvent développer une réaction de Jarisch-Herxheimer.
Fréquent (1-10%)
Une hypersensibilité à la pénicilline sous forme d'éruptions cutanées (tous types), de fièvre et de maladie sérique peut survenir (1 à 10% de patients traités). Ceux-ci peuvent être traités avec des médicaments antihistaminiques.
Rare (0,01% -0,1%)
Plus rarement, des réactions anaphylactiques ont été rapportées (<0,05% de patients traités).
Troubles du système nerveux
Rare (0,01% - 0,01%)
Une toxicité du système nerveux central, y compris des convulsions, a été rapportée avec des doses massives supérieures à 60 g par jour et chez des patients présentant une insuffisance rénale sévère.
Troubles rénaux et urinaires
Rare (0,01% -0,1%)
Une néphrite interstitielle a été rapportée après une Pocilline sodique intraveineuse à des doses de plus de 12 g par jour.
Déclaration des effets indésirables suspectés
Il est important de signaler les effets indésirables suspectés après l'autorisation du médicament. Il permet une surveillance continue du rapport bénéfice / risque du médicament. Les professionnels de la santé sont priés de signaler tout effet indésirable suspecté via le programme de la carte jaune à : www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Des taux sanguins excessifs de pocilline peuvent être corrigés par hémodialyse.
Des taux sanguins excessifs de Pocillin sodique peuvent être corrigés par hémodialyse.
Classe pharmacothérapeutique: pénicillines sensibles à la bêta-lactamase.
Code ATC: J01 CE01.
Propriétés générales:
La pocilline est un antibiotique bêta-lactame. Il est bactériocide en inhibant la biosynthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
Points d'arrêt:
Les points d'arrêt provisoires (British Society for Antimicrobian Chemotherapy, BSAC) pour Pocillin sont les suivants:
| Organisme | S â ‰ ¤ (mg / L) | I (mg / L) | R> (mg / L) |
| Streptococcus pneumoniae Neisseria gonorrhoeae | 0,06 | 0,12-1,0 | 2.0 |
| Neisseria meningitides | 0,06 | 0,12 | |
| Streptocoques hémolytiques Staphylocoques Moraxella catarrhalis Haemophilus influenzae | 0,12 | 0,25 | |
| Anaérobies à croissance rapide | 1.0 | 2.0 |
S = sensible, I = sensibilité intermédiaire, R = résistant
Sensibilité:
La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier lors du traitement des infections graves. Le tableau suivant ne donne que des indications approximatives probabilités si les micro-organismes seront sensibles à la pocilline ou non.
| Microorganismes sensibles et sensibles immédiatement | ||
| Type de micro-organisme | Microorganisme | Gamme de résistance acquise |
| Micro-organismes aérobies à Gram positif | - Bacillus anthracis | 0%** |
| - Corynebacterium diphtheriae | 0%* | |
| - Streptocoques hémolytiques (y compris Streptococcus pyogenes) | 0% * -3% ** | |
| - Listeria monocytogenes | 0%** | |
| - Streptococcus pneumoniae | 4% * -40% ** | |
| - Streptococcus viridans | 3-32% * | |
| Microorganismes aérobies à Gram négatif | - Neisseria gonorrhoeae | 9-10% * |
| - Neisseria meningitidis | 18% * | |
| - Pasteurella multocida | 0%*** | |
| Microorganismes anaérobies | - Actinomyces israelii | 8%** |
| - Fusobacterium nucléatum et Fusobacterium nécrophorum | Habituellement sensible | |
| - Bacilles d'épilation à Gram positif (y compris Clostridium tetani et Clostridium perfringens (welchii)) | 14% ** | |
| - Cocci Gram positif (y compris peptostreptocoque) | 7% * | |
| Autres micro-organismes | - Borrelia bugdorferi | Habituellement sensible |
| - Capnocytophaga canimorosus | Habituellement sensible | |
| - Leptospirae | Habituellement sensible | |
| - Streptobacillus moniliformis et spirrillum moins | Habituellement sensible | |
| - Treponema pallidum | 0%*** | |
* Données britanniques; ** Données européennes, *** Données mondiales
| Microorganismes insensible | ||
| Type de micro-organisme | Microorganisme | Gamme de résistance acquise |
| Micro-organismes aérobies à Gram positif | - Staphylocoque négatif à la coagulase | 71-81% * |
| - Enterococcus Spp | Résistant | |
| - Staphylococcus aureus | 79-87% * | |
| Microorganismes aérobies à Gram négatif | - Acinetobacter | Résistant |
| - Bordetella pertussis | Généralement résistant | |
| - Brucella spp. | Résistant | |
| - Enterobacteriaceae (y compris Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Citrobacter). | Généralement résistant | |
| - Haemophilus influenzae | Résistant | |
| - Pseudomonas | Résistant | |
| Microorganismes anaérobies | - Bacteroides fragilis | 100% *** |
* Données britanniques; ** Données européennes, *** Données mondiales
Autres informations:
Mécanismes de résistance connus et résistance croisée
La résistance à la pénicilline peut être médiée par l'altération des protéines de liaison à la pénicilline ou le développement de bêta-lactamases.
La résistance à la pénicilline peut être associée à une résistance croisée à une variété d'autres antibiotiques bêta-lactamines soit en raison d'un site cible partagé qui est modifié, soit en raison d'une bêta-lactamase avec une large gamme de molécules de substrat. En plus de cela, une résistance croisée à des antibiotiques non apparentés peut se développer en raison de la présence de plus d'un gène de résistance sur une section mobile d'ADN (par ex. plasmide, transposon, etc.) entraînant le transfert en même temps de deux mécanismes de résistance ou plus à un nouvel organisme.
Classe pharmacothérapeutique: pénicillines sensibles à la bêta-lactamase.
Code ATC: J01 CE01.
Propriétés générales:
La pocilline sodique est un antibiotique bêta-lactame. Il est bactériocide en inhibant la biosynthèse de la paroi cellulaire bactérienne.
Points d'arrêt:
Les points d'arrêt provisoires (British Society for Antimicrobian Chemotherapy, BSAC) pour Pocillin sodique sont les suivants:
| Organisme | S â ‰ ¤ (mg / L) | I (mg / L) | R> (mg / L) |
| Streptococcus pneumoniae Neisseria gonorrhoeae | 0,06 | 0,12-1,0 | 2.0 |
| Neisseria meningitides | 0,06 | 0,12 | |
| Streptocoques hémolytiques Staphylocoques Moraxella catarrhalis Haemophilus influenzae | 0,12 | 0,25 | |
| Anaérobies à croissance rapide | 1.0 | 2.0 |
S = sensible, I = sensibilité intermédiaire, R = résistant
Sensibilité:
La prévalence de la résistance peut varier géographiquement et avec le temps pour certaines espèces et des informations locales sur la résistance sont souhaitables, en particulier lors du traitement des infections graves. Le tableau suivant ne donne que des indications approximatives probabilités si les micro-organismes seront sensibles ou non à la pocilline sodique.
| Microorganismes sensibles et sensibles immédiatement | ||
| Type de micro-organisme | Microorganisme | Gamme de résistance acquise |
| Micro-organismes aérobies à Gram positif | - Bacillus anthracis | 0%** |
| - Corynebacterium diphtheriae | 0%* | |
| - Streptocoques hémolytiques (y compris Streptococcus pyogenes) | 0% * -3% ** | |
| - Listeria monocytogenes | 0%** | |
| - Streptococcus pneumoniae | 4% * -40% ** | |
| - Streptococcus viridans | 3-32% * | |
| Microorganismes aérobies à Gram négatif | - Neisseria gonorrhoeae | 9-10% * |
| - Neisseria meningitidis | 18% * | |
| - Pasteurella multocida | 0%*** | |
| Microorganismes anaérobies | - Actinomyces israelii | 8%** |
| - Fusobacterium nucléatum et Fusobacterium nécrophorum | Habituellement sensible | |
| - Bacilles d'épilation à Gram positif (y compris Clostridium tetani et Clostridium perfringens (welchii)) | 14% ** | |
| - Cocci Gram positif (y compris peptostreptocoque) | 7% * | |
| Autres micro-organismes | - Borrelia bugdorferi | Habituellement sensible |
| - Capnocytophaga canimorosus | Habituellement sensible | |
| - Leptospirae | Habituellement sensible | |
| - Streptobacillus moniliformis et spirrillum moins | Habituellement sensible | |
| - Treponema pallidum | 0%*** | |
* Données britanniques; ** Données européennes, *** Données mondiales
| Microorganismes insensible | ||
| Type de micro-organisme | Microorganisme | Gamme de résistance acquise |
| Micro-organismes aérobies à Gram positif | - Staphylocoque négatif à la coagulase | 71-81% * |
| - Enterococcus Spp | Résistant | |
| - Staphylococcus aureus | 79-87% * | |
| Microorganismes aérobies à Gram négatif | - Acinetobacter | Résistant |
| - Bordetella pertussis | Généralement résistant | |
| - Brucella spp. | Résistant | |
| - Enterobacteriaceae (y compris Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Citrobacter). | Généralement résistant | |
| - Haemophilus influenzae | Résistant | |
| - Pseudomonas | Résistant | |
| Microorganismes anaérobies | - Bacteroides fragilis | 100% *** |
* Données britanniques; ** Données européennes, *** Données mondiales
Autres informations:
Mécanismes de résistance connus et résistance croisée
La résistance à la pénicilline peut être médiée par l'altération des protéines de liaison à la pénicilline ou le développement de bêta-lactamases.
La résistance à la pénicilline peut être associée à une résistance croisée à une variété d'autres antibiotiques bêta-lactamines soit en raison d'un site cible partagé qui est modifié, soit en raison d'une bêta-lactamase avec une large gamme de molécules de substrat. En plus de cela, une résistance croisée à des antibiotiques non apparentés peut se développer en raison de la présence de plus d'un gène de résistance sur une section mobile d'ADN (par ex. plasmide, transposon, etc.) entraînant le transfert en même temps de deux mécanismes de résistance ou plus à un nouvel organisme.
La pocilline apparaît rapidement dans le sang après l'injection intramusculaire de sels hydrosolubles et les concentrations maximales sont généralement atteintes en 15 à 30 minutes. Des concentrations plasmatiques maximales d'environ 12 mcg / ml ont été rapportées après des doses de 600 mg avec des concentrations plasmatiques thérapeutiques pour la plupart des organismes sensibles détectables pendant environ 5 heures. Environ 60% de la dose injectée est liée de manière réversible aux protéines plasmatiques.
Chez les adultes ayant une fonction rénale normale, la demi-vie plasmatique est d'environ 30 minutes. La majeure partie de la dose (60-90%) subit une élimination rénale, 10% par filtration glomérulaire et 90% par sécrétion tubulaire. La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide, qui est parfois administré pour augmenter les concentrations plasmatiques de pénicilline. L'élimination biliaire de la pocilline ne représente qu'une fraction mineure de la dose.
La pocilline sodique apparaît rapidement dans le sang après l'injection intramusculaire de sels hydrosolubles et les concentrations maximales sont généralement atteintes en 15 à 30 minutes. Des concentrations plasmatiques maximales d'environ 12 mcg / ml ont été rapportées après des doses de 600 mg avec des concentrations plasmatiques thérapeutiques pour la plupart des organismes sensibles détectables pendant environ 5 heures. Environ 60% de la dose injectée est liée de manière réversible aux protéines plasmatiques.
Chez les adultes ayant une fonction rénale normale, la demi-vie plasmatique est d'environ 30 minutes. La majeure partie de la dose (60-90%) subit une élimination rénale, 10% par filtration glomérulaire et 90% par sécrétion tubulaire. La sécrétion tubulaire est inhibée par le probénécide, qui est parfois administré pour augmenter les concentrations plasmatiques de pénicilline. L'élimination biliaire de la pocilline sodique ne représente qu'une fraction mineure de la dose.
Il n'y a pas de données précliniques pertinentes pour le prescripteur qui s'ajoutent à celles déjà incluses dans d'autres sections du SmPC
La pocilline et les solutions contenant des ions métalliques doivent être administrées séparément.
La pocilline ne doit pas être administrée dans la même seringue / ensemble de dons que l'amphotéricine B, la cimétidine, la cytarabine, la flucloxacilline, l'hydroxyzine, la méthylprednisolone ou la prométhazine car elle est incompatible avec ces médicaments.
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments
La pocilline sodique et les solutions contenant des ions métalliques doivent être administrées séparément.
La pocilline sodique ne doit pas être administrée dans la même seringue / ensemble d'administrations sous forme d'amphotéricine B, de cimétidine, de cytarabine, de flucloxacilline, d'hydroxyzine, de méthylprednisolone ou de prométhazine car elle est incompatible avec ces médicaments.
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments
Après contact avec la peau, laver immédiatement à l'eau. En cas de contact avec les yeux, rincer immédiatement à l'eau et consulter un médecin en cas d'inconfort.
Tout médicament non utilisé ou déchet doit être éliminé conformément aux exigences locales.
