Temsunol

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Темсуноле?

Вы не должны использовать это лекарство, если у вас аллергия на темсунол. Не принимайте темсунол с другими подобными лекарственными средствами, такими как альфузозин (уроксатрал), доксазозин (кардура), празозин (минипресс), силодозин (рапафло) или теразозин (гитрин).

Темсунол может вызвать головокружение или обморок, особенно когда вы впервые начинаете принимать его или когда вы начинаете принимать его снова. Будьте осторожны, если вы едете или делаете что-то, что требует от вас бдительности. Избегайте стоять в течение длительного времени или перегреваться во время упражнений и в жаркую погоду. Избегайте вставать слишком быстро из сидячего или лежачего положения, иначе у вас может возникнуть голова.

Если вы по какой-либо причине перестанете принимать Темсунол, позвоните своему врачу, прежде чем начать принимать его снова. Вам может потребоваться корректировка дозы.

Темсунол может повлиять на ваших учеников во время операции по удалению катаракты. Скажите своему хирургу заранее, что вы используете это лекарство. Не прекращайте использовать Темсунол перед операцией, если ваш хирург не скажет вам об этом.

Есть много других лекарств, которые могут взаимодействовать с Темсунолом. Расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы используете.

Смотрите также:
Какие другие лекарства будут влиять на темсунол?

Ингибирование цитохрома P450

Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 или CYP2D6

Темсунол интенсивно метаболизируется, главным образом, CYP3A4 и CYP2D6.

Одновременное лечение кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A4) привело к увеличению Cmax и AUC темсунола в 2,2 и 2,8 раза соответственно. Эффекты одновременного введения умеренного ингибитора CYP3A4 (например,., эритромицин) по фармакокинетике темсунола не оценивался.

Одновременное лечение пароксетином (сильным ингибитором CYP2D6) привело к увеличению Cmax и AUC темсунола в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Аналогичное увеличение воздействия ожидается в метаболизаторах с низким содержанием CYP2D6 (PM) по сравнению с обширными метаболизаторами (EM). Поскольку PM CYP2D6 не могут быть легко идентифицированы, и существует вероятность значительного увеличения воздействия темсунола, когда темсунол 0,4 мг вводится совместно с сильными ингибиторами CYP3A4 в PM CYP2D6, капсулы темсунол 0,4 мг не следует использовать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 ( например., кетоконазол).

Эффекты одновременного введения умеренного ингибитора CYP2D6 (например,., terbinafine) по фармакокинетике темсунола не были оценены.

Эффекты совместного введения как CYP3A4, так и ингибитора CYP2D6 с капсулами Temsunol не оценивались. Тем не менее, существует вероятность значительного увеличения воздействия темсунола при одновременном назначении темсунола 0,4 мг с комбинацией ингибиторов CYP3A4 и CYP2D6.

Cimetidine

Лечение циметидином привело к значительному снижению (26%) клиренса гидрохлорида темсунола, что привело к умеренному увеличению AUC гидрохлорида темсунола (44%).

Другие альфа-адренергические блокирующие агенты

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия между капсулами Темсунола и другими альфа-адренергическими блокирующими агентами не были определены; однако можно ожидать взаимодействия между капсулами Темсунола и другими альфа-адренергическими блокирующими агентами.

Ингибиторы PDE5

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении альфа-адренергических блокирующих агентов, включая темсунол, с ингибиторами PDE5. Альфа-адренергические блокаторы и ингибиторы PDE5 являются вазодилататорами, которые могут снизить артериальное давление. Одновременный прием этих двух классов лекарств может потенциально вызвать симптоматическую гипотензию.

Варфарин

Окончательное исследование взаимодействия лекарственного средства между гидрохлоридом темсунола и варфарином не проводилось. Результаты из ограниченного in vitro и in vivo исследования неубедительны. Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме капсул варфарина и темсунола.

Нифедипин, Атенолол, Эналаприл

Корректировка дозировки не требуется, когда капсулы темсунола вводятся одновременно с нифедипином, атенололом или эналаприлом.

Дигоксин и теофиллин

Корректировка дозировки не требуется, когда капсулу Темсунола вводят одновременно с дигоксином или теофиллином.

Фуросемид

Капсулы темсунола не влияли на фармакодинамику (выведение электролитов) фуросемида. В то время как фуросемид вызывал снижение Cmax и AUC гидрохлорида темсунола на 11-12%, ожидается, что эти изменения будут клинически незначительными и не требуют корректировки дозировки капсул темсунола.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Temsunol?

Частота нежелательных явлений, возникающих при лечении, была установлена в 6 краткосрочных клинических испытаниях в США и Европе, в которых использовались суточные дозы гидрохлорида темсунола 0,1-0,8 мг. Эти исследования оценивали безопасность у 1783 пациентов, получавших гидрохлорид темсунола, и у 798 пациентов, получавших плацебо. В приведенной ниже таблице 2 приведены нежелательные явления, возникающие при лечении, которые произошли у ≥2% пациентов, получавших гидрохлорид темсунола 0,4- или 0,8 мг, и с частотой, численно превышающей частоту в группе плацебо в течение двух 13-недельных испытаний в США, проведенных в 1487 человек.

Таблица: Лечение возникающих побочных эффектов, возникающих у ≥2% гидрохлорида темсунола или пациентов с плацебо в 2 краткосрочных клинических исследованиях, контролируемых плацебо в США.

При использовании гидрохлорида темсунола сообщалось о следующих побочных реакциях: головокружение, аномальная эякуляция и реже (1-2%) головная боль, астения, постуральная гипотензия, сердцебиение и ринит.

Иногда могут возникнуть желудочно-кишечные реакции, например, тошнота, рвота, диарея и запоры. Реакции гиперчувствительности, например, сыпь, зуд и крапивница, могут возникать иногда. Как и в случае с другими α-блокаторами, может возникнуть сонливость, помутнение зрения, сухость во рту или отек. Обморок сообщалось редко, и были очень редкие сообщения об ангионевротическом отеке и приапризме.

Во время операции по удалению катаракты небольшая ситуация с зрачком, известная как IFIS, была связана с терапией гидрохлорида темсунола во время постмаркетингового надзора.

Признаки и симптомы ортостаза: В 2 исследованиях в США симптоматическая постуральная гипотензия была отмечена 0,2% пациентов (1 из 502) в группе 0,4 мг, 0,4% пациентов (2 из 492) в группе 0,8 мг и ни одним пациентом в группе плацебо. Об обмороке сообщили 0,2% пациентов (1 из 502) в группе 0,4 мг, 0,4% пациентов (2 из 492) в группе 0,8 мг и 0,6% пациентов (3 из 493) в группе плацебо. Головокружение было зарегистрировано 15% пациентов (75 из 502) в группе 0,4 мг, 17% пациентов (84 из 492) в группе 0,8 мг и 10% пациентов (50 из 493) в группе плацебо. Головокружение было зарегистрировано 0,6% пациентов (3 из 502) в группе 0,4 мг, 1% пациентов (5 из 492) в группе 0,8 мг и 0,6% пациентов (3 из 493) в группе плацебо.

Многократное тестирование на ортостатическую гипотензию было проведено в ряде исследований. Такой тест был признан положительным, если он соответствовал ≥1 из следующих критериев: (1) снижение систолического артериального давления на ≥20 мм рт.ст. при стоянии в положении лежа на спине во время ортостатических тестов; ,(2) снижение диастолического артериального давления ≥10 мм рт.ст. при стоянии, с постоянным диастолическим артериальным давлением <65 мм рт.ст. во время ортостатического теста; ,(3) увеличение частоты пульса ≥20 ударов в минуту при стоянии с частотой пульса ≥100 ударов в минуту во время ортостатического теста и (4) наличие клинических симптомов (обморок, легкомысленность / легкомысленность, головокружение, ощущение вращения, головокружение или постуральная гипотензия) стоя во время ортостатического теста.

После 1-й дозы двойного слепого препарата положительный результат ортостатического теста через 4 часа после введения дозы наблюдался у 7% пациентов (37 из 498), которые получали гидрохлорид темсунола 0,4 мг один раз в день, и у 3% пациентов (8 из 253) кто получил плацебо. Через 8 часов после введения дозы положительный результат ортостатического теста наблюдался у 6% пациентов (31 из 498), которые получали гидрохлорид темсунола 0,4 мг один раз в день, и у 4% (9 из 250), получавших плацебо.

По крайней мере 1 положительный результат ортостатического теста наблюдался в ходе исследований для 81 из 502 пациентов (16%) в группе гидрохлорида темсунола 0,4 мг один раз в день, 92 из 491 пациента (19%) в группе гидрохлорида темсунола 0,8 мг один раз в день и 54 из 493 пациентов (11%) в группе плацебо.

Поскольку ортостаз обнаруживался чаще у пациентов, получавших гидрохлорид темсунола, чем у реципиентов плацебо, существует потенциальный риск обморока.

Ненормальная эякуляция Включает нарушение эякуляции и нарушение эякуляции, ретроградное и уменьшение эякуляции. Как показано в Таблице 2, аномальная эякуляция была связана с введением гидрохлорида темсунола и была связана с дозой.

Изъятие из этих клинических исследований гидрохлорида темсунола из-за аномальной эякуляции также зависело от дозы у 8 из 492 пациентов (1,6%) в группе 0,8 мг, и ни у одного пациента в группах 0,4 мг или плацебо не прекращалось лечение из-за аномальной эякуляции.

Опыт послепродажного обслуживания: Аллергические реакции, например, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ и лица и крапивница, в некоторых случаях отмечались с положительным вызовом.

Приапизм сообщается редко. В постмаркетинговый период поступали нечастые сообщения о сердцебиении, запорах и рвоте.

Во время операции по удалению катаракты в связи с α- был зарегистрирован вариант синдрома маленького зрачка, известный как интраоперационный синдром флоппи-ириса (IFIS)₁-блокаторная терапия.