Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Коваленко Светланой Олеговной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.
Таблетки: внутрь, 5–20 мг в несколько приемов кратковременно.
Алкогольный абстинентный синдром: по 10 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг/сут.
Бессонница: 5–10 мг за полчаса до сна, кратковременно.
Спастические состояния мышц: 5–15 мг/сут в несколько приемов. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг.
Детям: 2–3 лет — 2–5 мг/сут в 2–3 приема, 4–7 лет — 4–6 мг в 2–3 приема, 8–18 лет — 5–8 мг в 2 приема.
Раствор для инъекций: в/м (глубоко в крупные мышцы) или в/в, взрослым — 2–20 мг.
Острые случаи тревоги и беспокойства: в/м или в/в, — 2–5 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.
Тяжелые фобические расстройства: в/м или в/в, — 5–10 мг, при необходимости повторяют через 3–4 ч.
Алкогольный абстинентный синдром: в/м или в/в, — 10 мг однократно, затем при необходимости 5–10 мг через 3–4 ч.
Премедикация: в/в медленно, — обычно 10 мг (максимально — 20 мг при условии, что больной не получает одновременно наркотических анальгетиков) или в/м, за 30 мин до процедуры — 5–10 мг.
Столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в/м или в/в, — 5–10 мг (при столбняке возможно увеличение дозы);
Эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в/в или в/м, сначала — 5–10 мг однократно, возможно повторно через 10–15 мин и 2–4 ч, максимально — 30 мг.
Электроимпульсная терапия: в/в, за 5–10 мин до начала процедуры, — 5–10 мг.
Детям. Столбняк: в/м или в/в (медленно), с 5 нед жизни — 1–2 мг, от 5 лет и старше — 5–10 мг, при необходимости повторно через 3–4 ч.
Эпилептический статус и тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки: в/в медленно, под контролем дыхательной функции, с 5 нед жизни и до 5 лет — 0,2–0,5 мг в течение 2–5 мин (максимально до 5 мг); от 5 лет и старше, в/в медленно, — 1 мг в течение 2–5 мин (максимально до 10 мг). При необходимости введение повторяют через 2–4 ч.
Для приготовления раствора для в/в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы и вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту; для в/в капельного вливания — содержимое 10 ампул (100 мг) разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят в/в со скоростью 40 мл/ч (8 мг активного вещества).
Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.
Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Сонливость, утомляемость, слабость, головокружение, локомоторная атаксия, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и скорости реакции, понижение тонуса скелетных мышц, ослабление либидо, гипотония, брадикардия, коллапс, нарушения речи, зрения, спутанность сознания и дезориентация, потеря сознания, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, мышечный тремор, агрессивность), кожные аллергические реакции, после в/в введения: тромбоз, флебит, симптомы болезни Рейно.
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, кома, угнетение рефлексов.
Лечение: промывание желудка, ИВЛ, мероприятия, направленные на повышение АД.
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.
Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.
Оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Хорошо всасывается. Cmax в плазме достигается через 90 мин. Связывание с белками плазмы — 98%. Проникает через плаценту, в спинно-мозговую жидкость, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется в печени. Выводится почками (70%).
После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. Cmax в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед.
Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.
Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.
Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).
При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т1/2, выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
- Анксиолитики
- Противоэпилептические средства
Эффект усиливают противоэпилептические, антигистаминные, наркотические обезболивающие средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, симпато- и холинолитики, алкоголь, миорелаксанты (d-тубокурарин и др.), ослабляет — никотин. Циметидин, дисульфирам, изониазид — пролонгируют (замедляют элиминацию); рифампицин, фенобарбитал — сокращают действие (стимулируют биотрансформацию).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Релиум3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит диазепама 5 мг; в блистере 20 шт., в картонной коробке 1 блистер.
1 мл раствора для инъекций — 5 мг; в ампулах по 2 мл, в картонной коробке 50 шт.
- A35 Другие формы столбняка
- F10.2 Синдром алкогольной зависимости
- F10.4 Абстинентное состояние с делирием
- F10.5 Психоз алкогольный
- F41 Другие тревожные расстройства
- F48 Другие невротические расстройства
- G24 Дистония
- G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
- O15 Эклампсия
- R25.2 Судорога и спазм
- T08-T14 Травмы неуточненной части туловища, конечности или области тела
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
