Painex R

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Болевой синдром различного происхождения:

боли в мышцах и суставах (в т.ч. боль в различных отделах позвоночника и др.);

головная и зубная боль;

болевые ощущения во время менструаций.

Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа:

болевые ощущения в мышцах и суставах;

головная боль, связанная с простудными заболеваниями и гриппом;

боли в горле.

При повышении температуры тела.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата; посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением; послеоперационные боли (краткосрочное — до 7 дней лечение болевого синдрома);

люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит;

зубная боль; мигрень;

воспалительные заболевания органов малого таза; первичная альгодисменорея; проктит; почечная или желчная колика;

инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит) — в составе комплексной терапии;

лихорадочный синдром.

Внутрь, перед едой (для достижения максимального терапевтического эффекта), целиком, не разжевывая, запивая водой.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза  — 2 табл., по необходимости — 1–2 табл. каждые 4–6 ч.

Максимальная суточная доза — 6 табл. в сутки (75 мг).

Без консультации с врачом препарат следует принимать не более 3 дней для снижения температуры тела и не более 5 дней для лечения боли. Если в указанные сроки температура не снижается и боль сохраняется, то следует срочно обратиться к врачу!

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Взрослым в суточной дозе — 100–150 мг в 2–3 приема; максимальная — 200 мг. Детям старше 15 лет суточная доза составляет 100 мг в 2–3 приема.

Пожилым людям (особенно истощенным и ослабленным) рекомендуется минимальная эффективная доза.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам, входящим в состав препарата;

приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например ибупрофен);

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

язва желудка, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), язвенное кровотечение или перфорация;

III триместр беременности;

выраженная тяжелая печеночная, почечная (Сl креатинина <30 мл/мин) или сердечная недостаточность;

прогрессирующие заболевания почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

нарушение кроветворения;

различные нарушения гемостаза;

повреждения костного мозга;

детский возраст до 14 лет.

С осторожностью:

ИБС;

цереброваскулярные заболевания;

застойная сердечная недостаточность;

дислипидемия/гиперлипидемия;

сахарный диабет;

заболевание периферических артерий;

курение;

Cl креатинина <60 мл/мин;

анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;

пожилой возраст;

длительное использование НПВС;

частое употребление алкоголя;

тяжелые соматические заболевания.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

гиперчувствительность к НПВС (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма;

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);

кровотечения из ЖКТ;

нарушения кроветворения;

различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);

беременность;

период лактации;

детский возраст (до 15 лет).

С осторожностью:

тяжелые нарушения функции печени и почек в анамнезе;

печеночная порфирия;

анемия;

бронхиальная астма;

артериальная гипертензия;

застойная сердечная недостаточность;

отечный синдром;

эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;

алкоголизм;

дивертикулит;

сахарный диабет;

послеоперационный период;

пожилой возраст.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Часто — >1/100; иногда — <1/100, но >1/1000; редко — <1/1000, но >1/10000; очень редко — частота <1/10000.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. отек лица).

Психоэмоциональные нарушения: очень редко — потеря ориентации; депрессия; бессонница; ночные кошмары; раздражительность; психотические расстройства.

Нарушения функции нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны системы зрения: очень редко — зрительные нарушения (нечеткое зрение, диплопия).

Со стороны лор-органов: часто — головокружение; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулит.

Со стороны системы дыхания: редко — бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко — пневмония.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение уровней печеночных трансаминаз; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, диарея, мелена с кровью, язвы желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко — колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патологии пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпание в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции — пурпура, включая аллергическую пурпуру.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Общие нарушения: редко — отеки.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Побочные реакции, развивающиеся часто — >1/100; иногда — <1/100–>1/1000; редко — <1/1000.

Со стороны органов ЖКТ: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника; кровотечение из ЖКТ; сухость во рту; запоры; панкреатит; токсический гепатит; иногда — рвота; снижение аппетита или анорексия; стоматит, глоссит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; иногда — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность, нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: иногда — токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка жидкости; иногда — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: иногда — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; иногда — аритмия, кардиалгия, снижение АД; редко — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.

Эндокринные расстройства: редко — снижение массы тела.

Аллергические реакции: редко — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.

Прочие: редко — изменение результатов лабораторных тестов.

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 12,5 мг

Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

Painex R, содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является НПВС, оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Оно вызвано торможением синтеза ПГ, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и -2.

Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Painex R наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен. Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4–6 ч.

Приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических болях.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 40 мин после приема и составляет 1,3 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики на фоне многократного приема не происходит. Т_1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. При соблюдении интервала между приемами не происходит кумуляции препарата.

Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом C_max в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т_1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.

Связывание с белками плазмы — около 99% и бóльшая часть связывается с альбуминами.

Метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.

Выводится, в основном, почками. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде; остальная часть — в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста.

У больных с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается, но увеличения концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры сходны с таковыми у пациентов, не имеющих заболеваний печени.

• НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг

Литий, дигоксин: при одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.

Диуретические и антигипертензивные средства: диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.

НПВС и кортикостероиды: одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.

Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.

Антидиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.

Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Циклоспорин: влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Антибактериальные средства, производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.

Антациды (например гидроокись алюминия и магния): могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Взаимодействия с пищевыми продуктами: уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.

Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг

Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках).

Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.