Lectisol

1) В рамках схемы приема нескольких лекарств при лечении всех форм проказы.

2) Лечение дерматита герпетиформ и других дерматозов.

3) Профилактика малярии в сочетании с пириметамином.

4) Профилактика пневмонии Pneumocystis carinii у иммунодефицитных субъектов, особенно у больных СПИДом.

Дозировка

Взрослые и дети старше 12 лет

Мультибациллярная проказа (режим с 3 лекарствами): 100 мг в день в течение как минимум двух лет.

Пауцибациллярная проказа (режим с 2 лекарствами): 100 мг в день в течение как минимум шести месяцев.

Профилактика малярии: 100 мг в неделю с 12,5 мг пириметамина.

Дерматит герпетиформ: Первоначально 50 мг в день, постепенно увеличивается до 300 мг в день, если требуется. Как только поражения начали стихать, дозу следует уменьшить до минимума как можно скорее, обычно 25-50 мг в день, что может продолжаться в течение ряда лет. Поддерживающая дозировка часто может быть уменьшена у пациентов, получающих безглютеновую диету.

Пневмоцистическая карини пневмония: В сочетании с триметопримом 50-100 мг в день; 100 мг два раза в неделю или 200 мг один раз в неделю.

Дети 6-12 лет :

Мультибациллярная проказа (режим с 3 лекарствами): 50 мг в день в течение как минимум двух лет.

Пауцибациллярная проказа (режим с 2 лекарствами): 50 мг в день в течение как минимум шести месяцев.

Пожилые люди: Дозировка должна быть уменьшена у пожилых людей, где есть нарушение функции печени.

Способ применения

Для перорального приема.

Известна гиперчувствительность к сульфонамидам, сульфонам или любому из вспомогательных веществ; тяжелая анемия; порфирия; тяжелый дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лектизол содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарство.

Лектизол следует использовать с осторожностью у пациентов с сердечными или легочными заболеваниями.

Рекомендуется проводить регулярные анализы крови во время лечения лектизолом. Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, или метгемоглобинредуктазы, или гемоглобина М более восприимчивы к гемолитическим эффектам лектизола.

Лектизол следует использовать с осторожностью при анемии. Тяжелую анемию следует лечить перед началом лечения лектизолом.

Никто не известен.

Лектизол следует прекратить или уменьшить в дозировке, если возникают серьезные реакции лепры, влияющие на глаза или нервные стволы.

Различные степени гемолиза, связанного с дозой, и метгемоглобинемия являются наиболее часто встречающимися побочными эффектами лектизола и встречаются у большинства субъектов, которым дают более 200 мг в день; дозы до 100 мг в день не вызывают значительного гемолиза, но на субъектов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы влияют дозы выше примерно 50 мг в день. Гипоальбуминемия и гемолитическая анемия также поступало.

Хотя агранулоцитоз редко сообщается с Lectisole при использовании отдельно, отчеты были более распространены, когда Lectisole использовался с другими агентами в профилактике малярии.

Сыпь, светочувствительность и зуд могут развиться. Серьезные кожные реакции гиперчувствительности возникают редко и включают макулопапулезную сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона. Искупились наркотические извержения.

«Синдром лектизола» может возникнуть после 3-6 недель терапии; симптомы включают сыпь, которая всегда присутствует, лихорадку и эозинофилию. Если лектизол не прекращается немедленно, синдром может прогрессировать до эксфолиативного дерматита, гепатита, альбуминурии и психоза. Смерти были записаны. Большинству пациентов требуется стероидная терапия в течение нескольких недель, возможно, из-за длительного времени выведения препарата.

Периферическая невропатия с потерей мотора была зарегистрирована у пациентов на Lectisole для дерматологических состояний. Периферическая невропатия может возникать как часть состояний реакции проказы, и это не является показателем для прекращения Lectisole. Другие побочные эффекты возникают нечасто и включают анорексию, головную боль, гепатит, желтуху, изменения в функциональных пробах печени, бессонницу, тошноту, психоз, тахикардию и рвоту.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после разрешения лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Медицинским работникам предлагается сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через схему Желтой карты; Веб-сайт: www.mhra.gov.uk/yellowcard

Симптомами являются гипоксия, метгемоглобинемия и гемолитическая анемия.

При тяжелой передозировке желудок следует опорожнять промыванием желудка. Было показано, что введение активированного угля внутрь улучшает элиминацию лектизола и его моноацетил метаболита. Метагемоглобинемию лечили медленными внутривенными инъекциями метиленового синего 1-2 мг / кг массы тела, повторяя при необходимости через один час. Метиленовый синий не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку он не будет эффективным. Гемолиз был обработан инфузией концентрированных эритроцитов человека для замены поврежденных клеток.

Поддерживающая терапия включает кислород для облегчения гипоксии и введение жидкостей для поддержания почечного потока и содействия выведению лектизола.

Лектизол - это сульфон, активный против широкого спектра бактерий.

Механизм действия лектизола, вероятно, аналогичен механизму сульфонамидов, который включает ингибирование синтеза фолиевой кислоты в восприимчивых организмах. Обычно считается бактериостатическим против М лепра хотя он также может обладать слабой бактерицидной активностью. Это также активно против Plasmodium а также Pneumocystis carinii Как и в случае с сульфонамидами, антибактериальная активность ингибируется. p-аминобензойная кислота.

Лектизол почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, при этом пиковые концентрации в плазме происходят примерно через 2-8 часов после введения дозы. Стационарные концентрации не достигаются до, по крайней мере, 8 дней ежедневного введения; дозы 100 мг в день обеспечивают минимальные концентрации 0,5 мкг / мл. Около 50-80% лектизола в кровообращении связано с белками плазмы, и почти 100% его моноацетилированного метаболита связано. Lectisole подвергается энтерогепатической рециркуляции. Широко распространен; присутствует в слюне, грудном молоке и проникает через плаценту. Период полураспада составляет от 10 до 80 часов. Лектизол ацетилируется в моноацетиллектизол, основной метаболит и другие моно- и диацетильные производные. Ацетилирование проявляет генетический полиморфизм. Гидроксилирование является другим основным метаболитным путем, приводящим к гидроксиламину лектизолу, который может быть ответственен за метгемоглобинемию, связанную с лектизолом, и гемолиз. Лектизол в основном выводится с мочой, только 20% дозы в виде неизмененного препарата.

Никто не известен.

Непригодный.