Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 27.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Местное лечение вульвовагинального кандидоза (в т.ч. рецидивирующего).
Интравагинально. Вагинальные таблетки вводят во влагалище однократно вечером перед сном, в положении «лежа на спине» при слегка согнутых ногах. Курс лечения — 7–14 дней. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата;
беременность (I триместр).
Редко — зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов, не требующие отмены препарата.
Применение препарата в повышенных дозах не вызывает каких-либо реакций и состояний, опасных для жизни.
Лечение: в случае непредусмотренного применения препарата (внутрь) необходимо провести промывание желудка и назначить внутрь активированный уголь. Специфического антидота нет.
Итраконазол — производное триазола. Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Активен в отношении инфекций, вызываемых дрожжеподобными грибами и дрожжами: Candida spp., включая С. albicans, С. glabrata и С. Krusei и пр.
При интравагинальном введении создается эффективная местная концентрация итраконазола. Системная абсорбция минимальна.
- Противогрибковые средства
Итраконазол преимущественно метаболизируется изоферментом CYP3A4. Другие лекарственные препараты, которые также метаболизируются с участием данного изофермента или изменяют его активность, могут влиять на фармакокинетику итраконазола. Сходным образом итраконазол может влиять на фармакокинетику ЛС, которые также метаболизируются при участии данного изофермента. Итраконазол относится к сильным ингибиторам изофермента CYP3A4 и P-gp. При использовании итраконазола совместно с другими лекарственными препаратами рекомендуется ознакомиться с инструкцией по применению для выяснения способа метаболизма препарата и решения вопроса о необходимости изменения его дозы.
Лекарственные препараты, которые могут способствовать снижению концентрации итраконазола в плазме крови
Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (в т.ч. антацидные средства, такие как гидроксид алюминия, или средства, подавляющие секрецию соляной кислоты, такие как антагонисты H2-гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы), нарушают всасывание итраконазола. Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью в сочетании с препаратом Итразол®. Итраконазол рекомендуется принимать совместно с кислыми напитками (такие как недиетическая кола) при совместном использовании ЛС, снижающих кислотность желудочного сока. Рекомендуется принимать лекарственные препараты, нейтрализующие соляную кислоту (в т.ч. гидроксид алюминия), минимум за 1 ч до или через 2 ч после приема препарата Итразол®.
При совместном приеме ЛС рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.
Совместное применение итраконазола с сильными индукторами изофермента CYP3A4 может способствовать снижению биодоступности итраконазола и гидроксиитраконазола до такой степени, что будет снижаться эффективность ЛС.
Примеры сильных индукторов изофермента CYP3A4:
- антибактериальные средства — изониазид, рифабутин, рифампицин;
- противосудорожные препараты — карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин;
- противовирусные препараты — эфавиренз, невирапин.
Таким образом, применение сильных индукторов изофермента CYP3A4 совместно с итраконазолом не рекомендуется. Рекомендуется избегать назначения данных ЛС в течение 2 нед до начала приема итраконазола и во время лечения препаратом, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный со снижением эффективности итраконазола. При совместном приеме ЛС рекомендуется контролировать противогрибковую активность итраконазола и увеличивать дозу препарата при возникновении необходимости.
Лекарственные препараты, которые могут способствовать увеличению концентрации итраконазола в плазме крови
Одновременный прием итраконазола и сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению биодоступности итраконазола. Примеры сильных ингибиторов изофермента CYP3A4:
- антибактериальные препараты — ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин;
- противовирусные средства — дарунавир в комбинации с ритонавиром; фосампренавир в комбинации с ритонавиром; индинавир, ритонавир, телапревир.
Данные лекарственные препараты рекомендуется применять с осторожностью совместно с итраконазолом. Рекомендуется тщательно контролировать состояние пациентов, принимающих итраконазол совместно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации фармакологических эффектов итраконазола, при необходимости возможно снижение дозы итраконазола.
ЛС, концентрация которых в плазме крови может увеличиваться при совместном использовании с итраконазолом
Итраконазол и его основной метаболит — гидроксиитраконазол — могут нарушать метаболизм ЛС, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, и препятствовать транспортировке препаратов под действием P-gp. Это может привести к увеличению плазменной концентрации данных ЛС и/или их активных метаболитов при совместном приеме с итраконазолом. Повышение плазменной концентрации, в свою очередь, может вызвать усиление или пролонгацию как терапевтических, так и нежелательных эффектов данных ЛС, в результате чего могут возникнуть потенциально угрожающие жизни состояния. Так увеличение концентрации некоторых ЛС (терфенадин, астемизол, бепридил, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон) может привести к увеличению интервала QT на ЭКГ и желудочковой тахиаритмии, включая случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая относится к потенциально опасным для жизни состояниям. После прекращения лечения плазменная концентрация итраконазола снижается до практически неопределяемой в течение от 7 до 14 дней, в зависимости от дозы препарата и продолжительности лечения.
Угрожающие жизни аритмии сердца и/или внезапная смерть отмечались у пациентов при одновременном применении метадона. У пациентов с циррозом печени или у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы изофермента CYP3A4, снижение концентрации итраконазола может быть даже более медленным. Это особенно важно во время начала проведения терапии с использованием лекарственных препаратов, на метаболизм которых влияет итраконазол.
По характеру взаимодействия в случае использования в комбинации с итраконазолом лекарственные препараты подразделяются на следующие категории:
- «противопоказаны» — ни при каких обстоятельствах нельзя применять данный лекарственный препарат в комбинации с итраконазолом и в течение 2 нед после прекращения приема итраконазола;
- «не рекомендуются» — рекомендуется избегать применения данного лекарственного препарата во время лечения и в течение 2 нед после прекращения приема итраконазола, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск, связанный с проводимой терапией. Если нельзя избежать использования данной комбинации лекарственных препаратов, рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных препаратов. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов;
- «применять с осторожностью» — следует проводить тщательный мониторинг при совместном применении лекарственного препарата с итраконазолом. При совместном применении рекомендуется наблюдать за состоянием пациента для своевременного выявления симптомов и признаков усиления или пролонгации эффектов препаратов или развития побочных эффектов, в случае необходимости лечение можно прервать или уменьшить дозу лекарственных препаратов. При наличии возможности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препаратов.
Ниже представлены примеры лекарственных препаратов, плазменная концентрация которых может увеличиваться под действием итраконазола (таблица 3). Препараты разделены по категориям, также даются рекомендации по совместному применению с итраконазолом.
Таблица 3
| Фармакотерапевтическая группа | Категории лекарственных препаратов по характеру взаимодействия в случае использования в комбинации с итраконазолом | ||
| Противопоказаны | Не рекомендуются | Применять с осторожностью | |
| Альфа-адреноблокаторы | — | Тамсулозин | — |
| Анальгезирующие наркотические средства | Левацетилметадол (левометадил), метадон | Фентанил | Алфентанил, бупренорфин для в/в и сублингвального введения, оксикодон, суфентанил |
| Антиаритмические средства | Дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин | — | Дигоксин |
| Противотуберкулезные средства | — | Рифабутин1 | Телитромицин |
| Антикоагулянтные и антиагрегантные средства | Тикагрелор | Ривароксабан, апиксабан | Кумарины, цилостазол, дабигатран |
| Противоэпилептические средства | — | Карбамазепин1 | — |
| Гипогликемические средства для перорального применения | — | — | Репаглинид, саксаглиптин |
| Антигельминтные и противопротозойные средства | Галофантрин | — | Празиквантел |
| Противоаллергические средства | Астемизол, мизоластин, терфенадин | — | Эбастин, биластин |
| Противомигренозные средства | Алкалоиды спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин (эргоновин), эрготамин, метилэргометрин (метилэргоновин); элетриптан | — | — |
| Противоопухолевые средства | Иринотекан | Дазатиниб, нилотиниб, трабектедин, акситиниб, дабрафениб, ибрутиниб, сунитиниб | Бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, иксабепилон, лапатиниб, триметрексат, алкалоиды барвинка |
| Антипсихотические средства (нейролептики), анксиолитические средства (транквилизаторы) и снотворные средства | Луразидон, мидазолам для перорального приема, пимозид, сертиндол, триазолам | — | Алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам для в/в введения, пероспирон, кветиапин, рамелтеон, рисперидон |
| Противовирусные средства | — | Симепревир | Маравирок, индинавир2, ритонавир2, саквинавир |
| Бета-адреноблокаторы | — | — | Надолол |
| БКК | Бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин | — | Другие дигидропиридины, включая верапамил |
| Ренина ингибиторы | — | Алискирен | — |
| Антиангинальные средства | Ивабрадин, ранолазин | Силденафил при лечении легочной гипертензии | Бозентан, риоцигуат |
| Диуретические средства | Эплеренон | — | — |
| Моторики ЖКТ стимуляторы | Цизаприд | — | — |
| Противорвотные средства | — | — | Апрепитант, домперидон |
| Иммунодепрессивные средства | — | Эверолимус | Будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (сиролимус), такролимус, темсиролимус |
| Гиполипидемические средства | Аторвастатин, ловастатин, симвастатин | — | — |
| Бронходилатирующие средства | — | Салметерол | — |
| Антидепрессанты | — | — | Ребоксетин |
| Препараты, используемые в урологии | Фезотеродин у пациентов с недостаточностью функции почек или печени умеренной или тяжелой степени, солифенацин у пациентов с недостаточностью функции почек тяжелой степени и с недостаточностью функции печени умеренной или тяжелой степени | Дарифенацин, варденафил | Фезотеродин, имидафенацин, оксибутин, силденафил при лечении эректильной дисфункции, солифенацин, тадалафил, толтеродин |
| М-холиноблокаторы | — | — | Толтеродин, фезотеродин |
| Другие | Колхицин (у пациентов с нарушениями функции печени или почек) | Колхицин | Алитретиноин (лекарственные формы для перорального приема), цинакальцет, мозаваптан, толваптан |
1 См. Лекарственные препараты, которые могут способствовать снижению концентрации итраконазола в плазме крови.
2 См. Лекарственные препараты, которые могут способствовать увеличению концентрации итраконазола в плазме крови.
ЛС, плазменная концентрация которых может снижаться под действием итраконазола
Одновременное применение итраконазола с НПВС мелоксикамом может снизить концентрацию мелоксикама в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью назначать препараты мелоксикама одновременно с итраконазолом, а также тщательно контролировать клиническое состояние пациента и возникновение побочных эффектов. В случае необходимости следует корректировать дозу мелоксикама.
Пациенты детского возраста
Лекарственные взаимодействия изучены только у взрослых.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
