Forsef

Сепсис, менингит, инфекции брюшной полости (ЖКТ, желчевыводящих путей, перитонит), почек, мочевыводящих и дыхательных путей (в т.ч. пневмония), кожи и мягких тканей, костей, суставов, уха, горла, носа, органов малого таза и гинекологические (гонорея, сифилис), в т.ч. у лиц с ослабленным иммунитетом; профилактика послеоперационных инфекций.

В/м, в/в (в виде инъекции или инфузии). Взрослым и детям старше 12 лет — 1–2 г 1 раз в сутки, в тяжелых случаях — до 4 г. Новорожденным (до 2 нед) — 20–50 мг/кг/сут, грудным и детям до 12 лет — 20–75 мг/кг/сут; детям массой тела 50 кг и выше 1–2 г 1 раз в сутки (дозу свыше 50 мг/кг/сут необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин). При менингите — 100 мг/кг (длительность терапии зависит от тяжести инфекции и возбудителя). При гонорее — 250 мг (в/м) однократно. При нарушении функции почек суточная доза не должна превышать 2 г.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. цефалоспоринам, пенициллинам), беременность (I триместр).

Противопоказано при беременности (I триместр).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): эозинофилия, лейко-, гранулоцито- и тромбоцитопения, гемолитическая анемия, нарушение гемостаза.

Со стороны органов ЖКТ: стоматит, глоссит, тошнота, рвота, диарея, увеличение активности ферментов печени, застойные явления в желчном пузыре, псевдомембранозный энтероколит.

Аллергические реакции: экзантема, дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, анафилактические реакции.

Прочие: грибковые инфекции гениталий, олигурия, флебит (после в/в введения).

Лечение: симптоматическая терапия.

Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов — Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов — Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.

Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).

После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут. C_max после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. C_max после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T_1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T_1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч.

Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч.

T_1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.

• Цефалоспорины

Несовместим в одном шприце с аминогликозидами.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

1 флакон с порошком для приготовления внутримышечных и внутривенных инъекций содержит цефтриаксона (в виде динатриевой соли) 0,5 или 1 г (в комплекте с растворителем); в картонной пачке 1 или 50 флаконов.

• A02 Другие сальмонеллезные инфекции
• A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
• A41.9 Септицемия неуточненная
• A53.9 Сифилис неуточненный
• A54 Гонококковая инфекция
• A57 Шанкроид
• G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
• J18 Пневмония без уточнения возбудителя
• J85 Абсцесс легкого и средостения
• J86 Пиоторакс
• K65 Перитонит
• K81 Холецистит
• L00-L08 Инфекции кожи и подкожной клетчатки
• M00-M03 Инфекционные артропатии
• M60.0 Инфекционные миозиты
• M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия
• M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты
• M71.0 Абсцесс синовиальной сумки
• M71.1 Другие инфекционные бурситы
• N12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический
• N30 Цистит
• N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
• N41 Воспалительные болезни предстательной железы
• N45 Орхит и эпидидимит
• N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
• N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
• R50 Лихорадка неясного происхождения
• R78.8.0* Бактериемия
• Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика