Celesta

Гидробромид Celesta относится к классу антидепрессантов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)). Селеста и ее N-деметилированные метаболиты существуют в виде рацемической смеси, но их действие в основном связано с S-энантиомером, S-Celesta и S-демтилциталопрамом. Несмотря на явные структурные различия между соединениями в этом классе, СИОЗС обладают аналогичной фармакологической активностью. Как и в случае с другими антидепрессантами, терапия может потребоваться в течение нескольких недель, прежде чем наблюдаются клинические эффекты. СИОЗС являются мощными ингибиторами обратного захвата нейронального серотонина. Они практически не влияют на возобновление норадреналина или дофамина и не противодействуют рецепторам α- или β-адренергии, дофамина D2 или гистамина H1. При остром использовании СИОЗС блокируют повторное поглощение серотонина и усиливают стимуляцию серотонином соматодендритных 5-HT1A и терминальных авторецепторов. Хроническое использование приводит к десенсибилизации соматодендритических 5-HT1A и терминальных авторецепторов. Считается, что общий клинический эффект повышения настроения и снижения тревоги обусловлен адаптивными изменениями нейрональной функции, которые приводят к увеличению серотонинергической нейротрансмиссии. Побочные эффекты включают сухость во рту, тошноту, головокружение, сонливость, сексуальную дисфункцию и головную боль. Побочные эффекты обычно возникают в течение первых двух недель терапии и обычно менее серьезны и распространены, чем трициклические антидепрессанты. Селеста одобрена для лечения депрессии. Немаркированные показания включают легкое возбуждение, связанное с деменцией, у непсихотических пациентов, прекращение курения, злоупотребление этанолом, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у детей и диабетическую невропатию. Селеста имеет наименьшее взаимодействие между наркотиками и СИОЗС.

Селеста (Celesta HBr) показана для лечения депрессии.

Эффективность Celesta в лечении депрессии была определена в 4-6 недель контролируемых исследований с амбулаторными пациентами, диагноз которых наиболее близко соответствовал категориям тяжелой депрессивной недостаточности DSM III и DSM III R.

Тяжелый депрессивный эпизод (DSM-IV) подразумевает выраженный и относительно стойкий (почти каждый день в течение как минимум 2 недель) депрессивное или дисфорическое настроение, это обычно влияет на ежедневную функцию, и включает в себя как минимум пять из следующих девяти симптомов: депрессивное настроение, Потеря интереса к нормальной деятельности, значительное изменение веса и / или аппетита, Бессонница или гиперсомния, Психомоторное возбуждение или отсталость, повышенная усталость, Чувство вины или бесполезности, думать медленнее или трудно сосредоточиться, Попытка самоубийства или мысли о самоубийстве.

Антидепрессантные эффекты Celesta у госпитализированных депрессивных пациентов не были адекватно исследованы.

Эффективность Celesta в поддержании антидепрессантной реакции в течение до 24 недель после 6-8 недель острого лечения была продемонстрирована в двух плацебо-контролируемых исследованиях. Тем не менее, врач, который хочет использовать Celesta в течение длительного времени, должен регулярно пересматривать долгосрочную полезность препарата для отдельного пациента.

Селеста (Celesta) является антидепрессантом в группе лекарств, называемых селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Селеста используется для лечения депрессии.

Селеста также может быть использована для целей, не перечисленных в этом руководстве по лечению.

Селесту следует вводить один раз в день, утром или вечером, с едой или без.

Начальное лечение

Селесту (Celesta HBr) следует вводить один раз в день в начальной дозе 20 мг с увеличением до максимальной дозы 40 мг / день с интервалом не менее одной недели. Дозы выше 40 мг / день не рекомендуются из-за риска пролонгации QT. Кроме того, единственное исследование, относящееся к реакции дозы на эффективность, не показало пользы для дозы 60 мг / день по сравнению с дозой 40 мг / день.

Особые группы населения

20 мг / день - рекомендуемая максимальная доза для пациентов старше 60 лет, пациентов с печеночной недостаточностью и для метаболизаторов с плохим CYP2C19 или пациентов, принимающих циметидин или другой ингибитор CYP2C19.

Коррекция дозы не требуется у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью. Селеста следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Лечение беременных женщин в третьем триместре

У новорожденных, подвергшихся воздействию в конце третьего триместра Селеста и других СИОЗС или SNRI, развились осложнения, которые требуют более длительной госпитализации, поддержки дыхания и кормления труб. При лечении беременных женщин Селестой в третьем триместре врач должен тщательно учитывать потенциальные риски и преимущества лечения.

Поддерживающее лечение

Общепринято, что эпизоды острой депрессии требуют фармакологической терапии, которая длится несколько месяцев или дольше. Систематическая оценка Celesta в двух исследованиях показала, что эффективность антидепрессантов сохраняется в течение периода до 24 недель после 6 или 8 недель первичного лечения (всего 32 недели). В одном исследовании, пациентам случайным образом назначалась плацебо или та же доза Селесты (20-60 мг / день) что они получили во время фазы острой стабилизации во время поддерживающей терапии, в то время как в другом исследовании пациенты были случайным образом назначены для продолжения Селесты 20 или 40 мг / день или плацебо для поддерживающей терапии. В последнем исследовании частота рецидивов депрессии была одинаковой для двух групп доз. На основании этих ограниченных данных неизвестно, является ли доза Селесты, необходимая для поддержания эвтимии, идентичной дозе, необходимой для стимуляции ремиссии. Если побочные эффекты являются разрушительными, можно рассмотреть возможность снижения дозы до 20 мг / день.

Отмена лечения Селестой

Сообщалось о симптомах, связанных с прекращением Celesta и других СИОЗС и SNRI. Пациенты должны быть проверены на эти симптомы, когда лечение прекращено. Постепенное снижение дозы вместо внезапного прекращения рекомендуется, если это возможно. Если невыносимые симптомы появляются после снижения дозы или после прекращения лечения, можно рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. Затем врач может дополнительно уменьшить дозу, но постепенно.

Переключение пациента на или из ингибитора моноаминоксидазы (MAOI) Для лечения психических расстройств

Между прекращением приема MAOI для лечения психических расстройств и началом терапии Селестой должно пройти не менее 14 дней. И наоборот, по крайней мере через 14 дней после прекращения приема Селесты до начала MAOI для лечения психических расстройств должно быть разрешено.

Использование Celesta с другими MAOI, такими как линезолид или метиленовый синий

Не начинайте Celesta у пациента, получающего линезолид или внутривенный метиленовый синий, потому что существует повышенный риск серотонинового синдрома. Другие процедуры, включая госпитализацию, следует рассматривать у пациента, который требует более срочного лечения психиатрического состояния.

В некоторых случаях пациент, который уже получает терапию Селестой, может потребовать срочного лечения линезолидом или внутривенным метиленовым синим. Если нет приемлемых альтернатив лечению линезолидом или внутривенным метиленовым синим, и потенциальные преимущества лечения линезолидом или внутривенным метиленовым синим перевешивают риски серотонинового синдрома у конкретного пациента, Селеста должна быть немедленно остановлена, и можно вводить линезолид или внутривенно метиленовый синий. Пациент должен контролироваться на наличие симптомов серотонинового синдрома через 2 недели или 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего, в зависимости от того, что наступит раньше. Терапия Селестой может быть возобновлена через 24 часа после последней дозы линезолида или внутривенного метиленового синего.

Риск введения метиленового синего по невнутривенным признакам (таким как пероральные таблетки или местные инъекции) или в внутривенных дозах, которые намного ниже 1 мг / кг с Celesta, неясен. Тем не менее, врач должен знать о возможности симптомов серотонинового синдрома при использовании таким образом.

Смотрите также:
Какую самую важную информацию я должен знать о Селесте?

Вы не должны использовать Celesta, если у вас аллергия на нее или если вы также принимаете пимозид.

Не используйте Celesta, если вы принимали ингибитор МАО в течение последних 14 дней. может происходить опасное взаимодействие с наркотиками. Ингибиторы МАО включают фуразолидон, изокарбоксазид, линезолид, фенельзин, разагилин, селегилин и транилципромин.

Прежде чем принимать Celesta, сообщите своему врачу, если у вас нерегулярное сердцебиение, личный или семейный анамнез синдрома длинного интервала QT или дисбаланс электролитов (например,. низкий уровень калия или магния в крови).

Расскажите своему врачу обо всех других лекарствах, которые вы принимаете. Есть много других лекарств, которые могут увеличить риск нерегулярного сердцебиения, если вы используете их с Celesta.

Некоторые молодые люди думают о самоубийстве, когда вы впервые принимаете антидепрессант. Ваш врач должен проверять ваш прогресс в регулярных посещениях при использовании Celesta. Ваша семья или другие лица, обеспечивающие уход, также должны знать о перепаде настроения или симптомах.

Сообщите своему врачу о новых или ухудшающихся симптомахНапример: изменения настроения или поведения, беспокойство, приступы паники, нарушения сна или если вы чувствуете себя импульсивно, раздражительно, возбужденно, враждебно, агрессивно, беспокойно, гиперактивно (психически или физически), подавленно или мысли о самоубийстве или причиняете себе боль.

Немедленно сообщите своему врачу, если вы беременны во время приема этого лекарства. не начинайте и не прекращайте прием Селесты во время беременности без консультации с врачом.

Используйте раствор Селесты по указанию врача. Проверьте этикетку на лекарстве для подробных инструкций по дозировке.

• Решение Celesta поставляется с дополнительным информационным листом для пациентов, который называется руководством по лекарственным средствам. Прочитайте это внимательно. Читайте это снова каждый раз, когда вы получаете решение Celesta пополняется.
• принимать раствор Селесты внутрь с едой или без.
• используйте измерительное устройство, предназначенное для дозирования лекарств. Обратитесь за помощью к своему фармацевту, если вы не уверены, как измерить дозу.
• если вы принимаете решение Celesta в одно и то же время каждый день, вы можете не забыть его принять.
• не прекращайте принимать раствор Celesta без консультации с врачом. У вас может быть повышенный риск побочных эффектов (например,. психические или перепады настроения, онемение или покалывание кожи, головокружение, спутанность сознания, головная боль, нарушения сна, необычная усталость). Если вам нужно прекратить прием раствора Celesta, вашему доктору может потребоваться постепенно снизить дозу.
• продолжайте принимать решение Celesta, даже если вы чувствуете себя комфортно. Не пропустите банки.
• если вы пропустите дозу раствора Celesta, примите его как можно скорее. Когда пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенную дозу и вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте 2 дозы за раз.

Задайте своему врачу вопросы об использовании решения Celesta.

Использование: помеченные объявления

Большая депрессия (однополярная): Лечение однополярного депрессивного расстройства

Выкл метка Используется

Агрессивное или возбужденное поведение, связанное с деменцией

Данные рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования подтверждают использование Селесты при лечении возбуждения, связанного с деменцией.

Основано на позиции Американской ассоциации клинических эндокринологов и Американского колледжа эндокринологии по менопаузе, руководство Эндокринного общества по лечению симптомов менопаузы и позиция Североамериканского общества менопаузы по поводу негормонального лечения вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, СИОЗС (в том числе Селеста) являются эффективной и рекомендуемой альтернативой для лечения вазомоторных симптомов, связанных с менопаузой, у пациентов с противопоказаниями к гормональной терапии или тех, кто предпочитает ее, не использовать гормональную терапию.. Основываясь на руководящих принципах по надзору за раком молочной железы Американского онкологического общества / Американского общества клинической онкологии, СИОЗС могут использоваться для облегчения вазомоторных симптомов преждевременной менопаузы у женщин, которые ранее лечились от рака молочной железы.

Смотрите также:
Какие другие лекарства влияют на Селесту?

Серотонергики

Триптаны

Были редкие постмаркетинговые сообщения о серотониновом синдроме с использованием СИОЗС и триптана. Если клинически обосновано сопутствующее лечение Селесты триптаном, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Наркотики ЦНС - Учитывая основные эффекты Селесты на ЦНС, следует соблюдать осторожность при приеме в сочетании с другими центральными лекарственными средствами.

Алкоголь - Хотя Селеста не усилила когнитивные и двигательные эффекты алкоголя в клиническом исследовании, как и в случае с другими психотропными препаратами, использование алкоголя у депрессивных пациентов, принимающих Селесту, не рекомендуется.

Ингибитор моноаминоксидазы (MAOI) - Пожалуйста, обратитесь ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ а также ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.

Лекарства, которые нарушают гемостаз (НПВП, аспирин, варфарин и т. Д.).) - высвобождение серотонина тромбоцитами играет важную роль в гемостазе. Эпидемиологические исследования типа «случай-контроль» и «когорта», которые показывают связь между использованием психотропных препаратов, которые влияют на восстановление серотонина, и возникновением кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, также показали, что одновременное использование НПВП или аспирина может увеличить риск кровотечения . Сообщалось об изменениях антикоагулянтных эффектов, включая повышенное кровотечение, при одновременном назначении СИОЗС и SNRI с варфарином. Пациенты, получающие терапию варфарином, должны тщательно контролироваться, когда Селеста начинается или прекращается.

Cimetidine - у субъектов, получавших 40 мг / день Celesta в течение 21 дня, комбинированное введение 400 мг два раза в день циметидина приводило к увеличению AUC Celesta и Cmax на 43% и.

Селеста 20 мг / день является рекомендуемой максимальной дозой для пациентов, принимающих циметидин одновременно из-за риска пролонгации QT.

Дигоксин - у субъектов, получавших 40 мг / день Селеста в течение 21 дня, комбинированное введение Селесты и дигоксина (разовая доза 1 мг) не оказало существенного влияния на фармакокинетику Селесты или дигоксина.

Литий - совместное введение Celesta (40 мг / день в течение 10 дней) и лития (30 ммоль / день в течение 5 дней) не оказало существенного влияния на фармакокинетику Celesta или лития. Тем не менее, уровни лития в плазме должны контролироваться с соответствующей адаптацией к дозе лития в соответствии с обычной клинической практикой. Поскольку литий может усиливать серотонинергические эффекты Celesta, следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Celesta и лития.

Pimozid - В контролируемом исследовании однократная доза пимозида 2 мг, вводимая с Celesta 40 мг один раз в день в течение 11 дней, была связана со средним увеличением уровней QTc приблизительно на 10 мсек по сравнению с пимозидом, вводимым отдельно. Селеста не изменила среднее значение AUC или Cmax пимозида. Механизм этого фармакодинамического взаимодействия неизвестен.

Теофиллин - Комбинированное введение Celesta (40 мг / день в течение 21 дня) и субстрата CYP1A2 теофиллин (разовая доза 300 мг) не влияло на фармакокинетику теофиллина. Влияние теофиллина на фармакокинетику Селесты не оценивалось.

Sumatriptan - были редкие постмаркетинговые отчеты, описывающие пациентов со слабостью, гиперрефлексией и координацией после использования СИОЗС и суматриптана. При одновременном лечении суматриптаном и СИОЗС (например,. флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, сертралин, целеста) клинически обоснованы, рекомендуется адекватный мониторинг пациентов.

Варфарин - 40 мг / день Администрация Celesta в течение 21 дня не влияла на фармакокинетику варфарина, субстрата CYP3A4. Протромбиновое время было увеличено на 5%, клиническое значение которого неизвестно.

Карбамазепин - Комбинированное введение Celesta (40 мг / день в течение 14 дней) и карбамазепина (с титрацией до 400 мг / день в течение 35 дней) не оказало значительного влияния на фармакокинетику карбамазепина, субстрата CYP3A4. Хотя уровни Celesta в плазме trog не были затронуты, учитывая индуцирующие фермент свойства карбамазепина, следует рассмотреть возможность того, что карбамазепин может увеличить клиренс celesta, если два лекарства вводятся одновременно.

Триазолам - Комбинированное введение Celesta (титрование до 40 мг / день в течение 28 дней) и субстрат триазолама CYP3A4 (разовая доза 0,25 мг) не оказало значительного влияния на фармакокинетику Celesta или триазолама.

Кетоконазол - Комбинированное введение целесты (40 мг) и кетоконазола (200 мг) снижало Cmax и AUC кетоконазола на 21% и.

Ингибиторы CYP2C19 - Селеста 20 мг / день является рекомендуемой максимальной дозой для пациентов, принимающих ингибиторы CYP2C19 одновременно из-за риска пролонгации QT.

Метопролол- введение 40 мг / день Селеста в течение 22 дней привело к двойному увеличению уровня бета-адренергического блокатора метопролола в плазме. Повышенные уровни метопролола в плазме связаны со снижением сердечно-сосудистой избирательности. Совместное применение Celesta и метопролола не оказывало клинически значимого влияния на артериальное давление или частоту сердечных сокращений.

Имипрамин и другие трициклические антидепрессанты (ТСА) - in vitro Исследования показывают, что Селеста является относительно слабым ингибитором CYP2D6. Совместное введение Celesta (40 мг / день в течение 10 дней) с TCA имипрамином (разовая доза 100 мг), субстратом для CYP2D6, не оказало значительного влияния на концентрации имипрамина или целесты в плазме. Однако концентрация дезипрамина метаболита имипрамина была увеличена примерно на 50%. Клиническое значение изменения дезипрамина неизвестно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном управлении TCA с Celesta.

Электроимпед терапия (ЭКТ) - нет клинических исследований по комбинированному использованию электро-коробной терапии (ect) и Celesta.

Смотрите также:
Каковы возможные побочные эффекты Селесты?

Программа предмаркетингового развития Celesta включала облучение Celesta у пациентов и / или нормальных субъектов из 3 различных исследовательских групп: 429 нормальных субъектов в клинической фармакологии / фармакокинетических исследованиях; 4422 воздействия пациентов в контролируемых и неконтролируемых клинических испытаниях, что соответствует приблизительно 1370 годам воздействия на пациентов. Кроме того, было более 19 000 воздействий от в основном открытых европейских исследований постмаркетинга. Условия и продолжительность лечения Селестой были очень разными и включали (в перекрывающихся категориях) открытые и двойные слепые исследования, стационарные и амбулаторные исследования, исследования с фиксированной дозой и титрованием дозы, а также кратковременное и длительное воздействие. Побочные эффекты оценивались путем сбора нежелательных явлений, результатов физических осмотров, показателей жизнедеятельности, веса, лабораторных анализов, ЭКГ и результатов офтальмологических исследований.

Неблагоприятные события во время воздействия были в основном получены с помощью общих исследований и зарегистрированы клиническими исследователями с использованием терминологии по вашему выбору. В результате невозможно дать значимую оценку доли людей с неблагоприятными событиями без первой группировки аналогичных типов событий в меньшее количество стандартизированных категорий событий. В следующих таблицах и таблицах стандартная терминология Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) использовалась для классификации зарегистрированных нежелательных явлений.

Частота указанных нежелательных явлений представляет собой долю людей, которые испытали неблагоприятное событие лечения типа, указанного хотя бы один раз. Событие считалось связанным с лечением, когда оно впервые произошло или ухудшилось, когда оно получало терапию после первоначальной оценки.