Cefuroxima Teva

Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формы антибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;

инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит;

инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия и импетиго;

гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф^®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Для всех лекарственных форм

Внутрь, после еды (таблетки)/во время еды (суспензия). Стандартный курс терапии — около 7 дней (от 5 до 10 дней).

Взрослые:

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф^®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Cefuroxima Teva^® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф^® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония. Препарат Зинацеф^® в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, а затем препарат Cefuroxima Teva^® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита. Препарат Зинацеф^® в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, затем курс лечения препаратом Cefuroxima Teva^® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Дети с 3 лет:

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь

Особые группы пациентов

Дети. Нет данных клинических испытаний относительно применения препарата Cefuroxima Teva^® у детей младше 3 мес.

Если предпочтительно назначение фиксированной дозы, то при большинстве инфекций рекомендуется принимать по 125 мг 2 раза в день. Детям 2 лет и старше при среднем отите или при более тяжелых инфекциях назначают по 250 мг 2 раза в день; максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При лечении младенцев и детей бывает необходимо рассчитывать дозу в зависимости от массы тела и возраста. При большинстве инфекций доза для младенцев и детей в возрасте от 3 мес до 12 лет составляет по 10 мг/кг 2 раза в день, но не более 250 мг/сут. При среднем отите и более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза равна по 15 мг/кг 2 раза в день, но не более 500 мг/сут.

В нижеприведенных таблицах приведены дозы в зависимости от возраста и массы ребенка для дозирования суспензии Cefuroxima Teva^® 125 мг/5 мл мерными ложками на 5 мл, прилагаемыми в упаковке.

Доза из расчета 10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций

Доза из расчета 15 мг/кг, назначаемая при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Для всех лекарственных форм

гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

детский возраст до 3 лет.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь

гиперчувствительность к аспартаму;

фенилкетонурия;

детский возраст до 3 мес.

С осторожностью: нарушения функции почек; заболевания ЖКТ (в т.ч. в анамнезе, а также язвенный колит); беременные женщины; период лактации.

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и <1/10; нечасто — ≥1/1000 и <1/100; редко — ≥1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции: часто — суперинфекция грибами рода Candida.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто — эозинофилия; нечасто — ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к ложноположительному результату пробы Кумбса и в очень редких случаях — гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).

Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borrelia spp.).

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. C_max цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. C_max цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приеме препарата после еды.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

T_1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

• Антибиотик, цефалоспорин [Цефалоспорины]

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Cefuroxima Teva^® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Cefuroxima Teva^® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T_1/2 цефуроксима.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.