Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 09.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
epilepsi:
- yetişkinlerde ve epilepsili 2 yaşın üzerindeki çocuklarda monoterapi aracı olarak (dah. ilk teşhis epilepsisi olan hastalarda);
- karmaşık tedavinin bir parçası olarak: yetişkinlerde ve kısmi veya genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetleri olan 2 yaşın üzerindeki çocuklarda ve ayrıca Lennox-Gasto sendromunun arka planına karşı nöbetlerin tedavisi için.
migren :
- Yetişkinlerde migren ataklarının önlenmesi. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının kullanımı® akut migren nöbetleri tedavisi için çalışılmamıştır.
İçeride, ne olursa olsun yemek.
Çocuklarda ve yetişkin hastalarda epileptik nöbetlerin optimal kontrolünü sağlamak için, düşük dozda ilaçla tedaviye başlanması ve ardından etkili bir doza kademeli titrasyon yapılması önerilir.
Kapsüller, tabletleri yutmakta zorluk çeken hastalar için tasarlanmıştır (ör. çocuklar ve yaşlı hastalar). Topiramato Generis kapsülleri 200 mg Comprimidos® dikkatlice açın, kapsüllerin içeriğini az miktarda (yaklaşık 1 saat kaşık) herhangi bir yumuşak yiyecekle karıştırın. Bu karışım çiğnemeden hemen yutulmalıdır. Bir sonraki randevuya kadar yiyecekle karıştırılmış bir ilacı saklamayın.
Topiramato Generis kapsülleri 200 mg Comprimidos® bütün olarak yutulabilir.
Kısmi veya genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler ve Lennox-Gasto sendromunun arka planına karşı nöbetler
Yetişkin hastalarda diğer antikonvülsan ilaçlarla kombinasyon halinde uygulama. Minimum etkili doz 200 mg / gündür. Genellikle toplam günlük doz 200 ila 400 mg arasındadır ve 2 dozda alınır. Bazı hastaların günlük dozlarını maksimum 1600 mg Topiramato Generis 200 mg Comprimidos'a çıkarması gerekebilir® günde. Tedaviye düşük bir dozla başlanması ve ardından kademeli olarak etkili bir doz seçimi önerilir.
Doz seçimi Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacı ile başlar® 25-50 mg'lık bir dozajda kapsüller, ilacı 1 hafta boyunca gece için reçete eder. Gelecekte, haftalık veya iki haftalık doz aralıklarıyla 25-50 mg artırabilir ve 2 dozda alabilirsiniz. Bir doz seçerken, klinik etki tarafından yönlendirilmelisiniz. Bazı hastalarda, ilaç günde 1 kez alındığında etki elde edilebilir. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ile optimal tedavi etkisini elde etmek® plazmada konsantrasyonunu kontrol etmek zorunda değilsiniz.
Bu dozaj önerileri, böbrek hastalığı olmayan yaşlılar da dahil olmak üzere tüm yetişkin hastalar için geçerlidir (bkz. "Özel talimatlar").
2 yaşın üzerindeki çocuklarda kombine antikonvülsan tedavi. Önerilen toplam günlük doz Topiramato Generis 200 mg Comprimidos® ek tedavi aracı olarak 5 ila 9 mg / kg arasındadır ve 2 dozda alınır. Doz seçimi, 1 hafta boyunca gece için atayarak 25 mg'dan (veya günde 1 ila 3 mg / kg'lık bir başlangıç dozuna dayanarak) başlamalıdır. Gelecekte, haftalık veya iki haftalık doz aralıklarıyla, 1-3 mg / kg artırabilir ve 2 dozda alabilirsiniz. Bir doz seçerken, klinik etki tarafından yönlendirilmelisiniz. Doz seçimi Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ile başlar® 15 veya 25 mg dozajda kapsüller.
Günlük 30 mg / kg'a kadar bir doz genellikle iyi tolere edilir.
Epilepsi (dahil. ilk teşhis)
Monoterapi. Genel hükümler. Topiramat ile monoterapi amacıyla eşlik eden antikonvülsan ilaçları iptal ederken, bu adımın nöbetlerin sıklığı üzerindeki olası etkisini dikkate almak gerekir. Güvenlik nedeniyle eşlik eden antikonvülzanı aniden iptal etmeye gerek olmadığı durumlarda, dozunun 2 haftada bir 1/3 oranında azaltılması önerilir.
Karaciğer enzimlerinin indükleyicisi olan ilaçları iptal ederken, kan topiramat konsantrasyonları artacaktır. Bu gibi durumlarda, klinik endikasyonlarla Topiramato Generis 200 mg Comprimidos'un dozu® azaltılabilir.
Monoterapi. Yetişkinler. Tedavinin başlangıcında, hasta 25 mg Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacı almalıdır® 1 hafta yatmadan önce. Daha sonra doz 1-2 hafta arayla 25 veya 50 mg arttırılır (günlük doz 2 doza bölünür). Hasta böyle bir doz artış moduna tahammül etmezse, doz artışları arasındaki aralıkları artırabilir veya dozu daha sorunsuz bir şekilde artırabilirsiniz. Bir doz seçerken, klinik etki tarafından yönlendirilmelisiniz.
Yetişkinlerde tonik tedavi için başlangıç dozu 100 mg / gündür ve maksimum günlük doz 500 mg'ı geçmemelidir. Refrakter epilepsi formları olan bazı hastalar günde 1000 mg'a kadar dozlarda topiramat monoterapisini tolere eder. Dozaj önerileri, böbrek hastalığı olmayan yaşlı hastalar da dahil olmak üzere tüm yetişkinler için geçerlidir.
Monoterapi. Çocuklar. Tedavinin ilk haftasında 2 yaşın üzerindeki çocuklara yatmadan önce 0.5-1 mg / kg'lık bir dozda topiramat verilmelidir. Daha sonra doz 1-2 hafta arayla 0.5-1 mg / kg / gün arttırılır (günlük doz 2 doza bölünür). Çocuk böyle bir doz artış moduna tahammül etmezse, dozu daha sorunsuz bir şekilde artırabilir veya doz artışları arasındaki aralıkları artırabilirsiniz. Doz miktarı ve artış hızı klinik sonuç ile belirlenmelidir.
2 yaşın üzerindeki çocuklarda topiramat monoterapisi için önerilen doz aralığı 100-400 mg / gündür. Yakın zamanda teşhis edilen kısmi nöbetleri olan çocuklara günde 500 mg'a kadar atanabilir.
Migren
Migren ataklarının önlenmesi için önerilen toplam günlük topiramat dozu 100 mg'dır ve 2 dozda alınır. Tedavinin başlangıcında, hasta 25 mg Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacı almalıdır® 1 hafta yatmadan önce. Daha sonra doz 1 hafta arayla 25 mg / gün artırılır. Hasta böyle bir doz artış moduna tahammül etmezse, doz artışları arasındaki aralıkları artırabilir veya dozu daha sorunsuz bir şekilde artırabilirsiniz. Bir doz seçerken, klinik etki tarafından yönlendirilmelisiniz.
Bazı hastalarda, günlük 50 mg topiramat dozu ile olumlu bir sonuç elde edilir. Klinik çalışmalarda, hastalar çeşitli günlük topiramat dozları aldı, ancak günde 200 mg'dan fazla değildi.
Özel hasta grupları
Böbrek yetmezliği. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun azaltılması gerekebilir. Önerilen başlangıç ve bakım dozlarının yarısının kullanılması tavsiye edilir.
Hemodiyaliz. Topiramat hemodiyaliz sırasında plazmadan çıkarıldığından, hemodiyaliz günlerinde ek bir Topiramato Generis 200 mg Comprimidos dozu reçete edilmelidir®günlük dozun yaklaşık yarısına eşittir. Ek bir doz, hemodiyaliz prosedürünün başlangıcında ve tamamlanmasından sonra alınan iki doza bölünmelidir. Ek bir doz, hemodiyalizde kullanılan ekipmanın özelliklerine bağlı olarak değişebilir.
Pediatrik başarısızlık. Karaciğer yetmezliği olan topyramat hastaları dikkatle kullanılmalıdır.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
2 yıla kadar çocukluk.
Dikkatle: böbrek ve karaciğer yetmezliği, nefrourolitiazis (dahil. geçmişte ve aile tarihinde), hiperkalsiyum.
Yan etkiler frekans ve organ sistemlerine göre dağılımla verilir. Yan etkilerin sıklığı şu şekilde sınıflandırılmıştır: çok sık (≥1 / 10); sık (≥1 / 100, <1/10); seyrek (≥1 / 1000 ve <1/100); nadir (≥1 / 10000 ve <1/1000) ve çok nadir (<1/1000).
En sık görülen istenmeyen reaksiyonlar (sıklığı% 5'ten fazlaydı ve topiramatın kontrollü klinik çalışmaları sırasında endikasyonlardan en az biri için plasebo grubundaki sıklığı aştı) : anoreksiya, düşük iştah, yavaş düşünme, depresyon, konuşma bozuklukları, uykusuzluk, hareketlerin koordinasyon bozuklukları, konsantrasyon bozukluğu, baş dönmesi, dizartri, disgevsi, hipestezi, inhibitör, hafıza bozukluğu, nistagmus, parestezi, uyuşukluk, titreme, diplopi, bulanık görme, ishal, mide bulantısı, yorgunluk, sinirlilik ve düşük vücut ağırlığı.
Enfeksiyonlar ve istilalar : çok sık - nazofarenjit.
Kan ve lenfatik sistemden: sıklıkla anemi; seyrek olarak - lökopenopati, trombositopeni, eozinofili; nadiren - nötropeni *.
Bağışıklık sisteminin yanından: sıklıkla - aşırı duyarlılık; frekans bilinmiyor - alerjik şişme *, konjonktiva ödem *.
Metabolizma ve beslenme açısından: sık - anoreksiya, iştah azalması; seyrek olarak - metabolik asidoz, hipokalemi, iştah artışı, polidipsi; nadiren - hiperkloremik asidoz.
Zihinsel bozukluklar : çok sık — depresyon; sık — yavaş düşünme, uykusuzluk, konuşma bozuklukları, kaygı, karışıklık, yönelim bozukluğu, agresif reaksiyonlar, duygudurum bozuklukları, heyecan, duygusal değişkenlik, depresif ruh hali, öfke, davranış bozukluğu; seyrek — intihar düşünceleri, intihar girişimleri, halüsinasyonlar, psikotik bozukluklar, işitsel halüsinasyonlar, görsel halüsinasyonlar, ilgisizlik, zor konuşma, uyku bozuklukları, duygusal değişkenlik, libido azalması, heyecanlı devlet, ağlıyor, disfemi, öforik ruh hali, paranoya, düşünme algısı, panik atak, crybaby, okuma becerilerinin ihlali, uyku bozukluğu, duyguların sıkıştırılması, patolojik düşünme, libido kaybı, uyuşukluk, intrasomnik bozukluk, dikkat dağıtıcı, sabah erken uyanış, panik reaksiyonları, yüksek ruhlar; nadiren — mani, panik bozukluğu, umutsuzluk duygusu *, hipomani.
Merkezi Vergi Servisi tarafından: çok sık - pastezia, uyuşukluk, baş dönmesi; sık sık - bozulmuş konsantrasyon, hafıza bozukluğu, amnezi, bilişsel bozukluklar, bozulmuş düşünme, psikomotor bozukluklar, kramplar, hareket koordinasyonunda bozulma, titreme, inhibitör, hipestezi, nistagm, disgevision, bozulmuş denge hissi, disartrit, yoğun titreme, salgı; seyrek "büyük mal" görme bozukluğu, karmaşık kısmi nöbetler, konuşma bozukluğu, psikomotor hiperaktivite, bayılma, duyusal bozukluk, tükürük salgısı, hipersomnia, afazi, tekrarlanan konuşma, hipokinezi, diskinezi, postüral baş dönmesi, düşük uyku kalitesi, yanma hissi, duyarlılık kaybı, parosmi, serebral sendrom, disestezi, hipogevsi, stupor, sakarlık, aura, agevsia, disgrafi, disfazya, periferik nöropati, donma öncesi durum, distoni, kaz tüyü duygusu; nadiren: apraksi, sirkadiyen uyku ritminin ihlali, hiperestezi, hiposmi, anosmi, temel titreme, akinesi, tahriş edici maddelere tepki eksikliği.
Görüş gövdesinin yanından: sık — bulanık görme, diplopi, görme bozukluğu; seyrek — görme keskinliğinde azalma, sığır, miyopi *, gözlerde garip duyumlar *, kuru gözler, fotofobi, blefarospazm, artan lakrimasyon, fotopsi, midriaz, presbiyopi; nadiren — tek taraflı körlük, geçici körlük, glokom, konaklama ihlali, görsel mekansal algının ihlali, titreyen sığır, yaşın şişmesi *, gece körlüğü, ambliyopi; frekans bilinmiyor: kapalı açılı glokom *, makülopati *, bozulmuş göz hareketliliği *.
İşitme ve denge organının yanından: sık - baş dönmesi, kulak çınlaması, kulak ağrısı; seyrek: sağırlık, tek taraflı sağırlık, nörosensör sağırlık, kulakta rahatsızlık, işitme bozukluğu.
MSS'nin yanından: seyrek olarak - bradikardi, sinüs bradikardi, kalp atışı hissi.
Vasküler sistemin yanından: seyrek olarak - hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon, gelgitler, sıcak gelgitler; nadiren - Reino fenomeni.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sık sık - nefes darlığı, burun kanaması, burun tıkanıklığı, rinore, öksürük *; seyrek olarak - fiziksel yükte nefes darlığı, burnun alt sinüslerinde hipersecretion, disfoni.
LCD'nin yanından: çok sık — mide bulantısı, ishal; sık — kusma, kabızlık, epigastrik bölgede ağrı, hazımsızlık, karın ağrısı, ağız kuruluğu, midede rahatsızlık, ağız boşluğunda hassasiyet bozukluğu, gastrit, midede rahatsızlık; seyrek — pankreatit, meteorizm, gastroözofageal reflü, alt karın ağrısı, ağız boşluğunda azalmış hassasiyet, diş etlerinin kanaması, şişkinlik, epigastral bölgede rahatsızlık, karında duyarlılık, hipersalvasyon, ağız boşluğunda ağrı, ağızdan hoş olmayan koku, glossodinia.
Hepatobiliyer sistemden: nadiren - hepatit, karaciğer yetmezliği.
Deriden ve deri altı dokusundan: sık - alopesi, döküntü, kaşıntı; seyrek - anhidroz, yüzdeki hassasiyet bozukluğu, ürtiker, eritem, genel kaşıntı, maküler döküntü, bozulmuş cilt pigmentasyonu, alerjik dermatit, yüzün şişmesi; seyrek - Stevens-Johnson sendromu *, polimorfik eritem *, kokudaki değişiklik.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: sık - artralji, kas krampları, kas ağrısı, kas krampları, kas güçsüzlüğü, göğüste iskelet kası ağrısı; seyrek olarak: eklem şişmesi *, kas sertliği, yan ağrı, kas yorgunluğu; nadiren: uzuvlarda rahatsızlık *.
Böbreklerden ve idrar yollarından: sık - nefrolitiazis, polakiüri, disüri; seyrek olarak - ürekamna hastalığının alevlenmesi (böbreklerde camney), stresde idrar kaçırma, hematüri, idrar kaçırma, sık idrara çıkma, renal kolik, böbrek ağrısı; nadiren - ucekamna hastalığının alevlenmesi (kamina in üre.
Cinsel organlardan ve meme bezinden: seyrek olarak - erektil disfonksiyon, cinsel disfonksiyon.
Uygulama yöntemine bağlı genel bozukluklar ve bozukluklar: çok sık - yorgunluk; sık sık - yüksek vücut ısısı, asteni, sinirlilik, bozulmuş yürüyüş, kötü sağlık, kaygı; seyrek olarak - hipertermi, susuzluk, grip benzeri sendrom *, yavaşlık, uzuvların soğutulması, zehirlenme hissi, kaygı hissi; nadiren - yüzün şişmesi, kalsinoz.
Laboratuvar göstergelerindeki değişiklik: çok sık - vücut ağırlığında bir azalma; genellikle - vücut ağırlığında bir artış *; seyrek - kristalüri, “tandem-gait” testinin anormal sonucu, lökopeni, kan serumunda karaciğer enzimlerinin aktivitesinde bir artış, nadiren - kandaki hidrokarbonatların içeriğinde bir azalma.
Sosyal işleyiş ihlalleri: nadiren - öğrenme yeteneğinin ihlali.
* kayıt sonrası dönemde spontan mesajlardan kaydedilen istenmeyen reaksiyon. Sıklık klinik araştırma verilerine dayanarak hesaplanır.
Özel gruplar:
Çocuklar
Kontrollü klinik çalışmalar sırasında yetişkinlere göre 2 veya daha fazla çocukta kaydedilen istenmeyen reaksiyonların bir listesi: iştah azalması, iştah artışı, hiperkloremik asidoz, hipokalemi, davranış bozuklukları, agresif reaksiyonlar, ilgisizlik, uykuya dalma bozuklukları, intihar düşünceleri, konsantrasyon bozukluğu, inhibitör, sirk ritmi bozukluğu, düşük uyku kalitesi, yüksek uyku kalitesi, artan lakrimasyon, sinüs bradikardisi, zayıf refah, yürüyüş bozukluğu.
Kontrollü klinik çalışmalar sırasında sadece çocuklarda kaydedilen istenmeyen reaksiyonların bir listesi: eozinofili, psikomotor hiperaktivite, baş dönmesi, kusma, hipertermi, pireksi, öğrenme yeteneğinde bozulma.
Belirtiler : kramplar, uyuşukluk, konuşma ve görme bozukluğu, diplopi, hareket koordinasyonunda bozulma, uyuşukluk, stupor, arteriyel hipotansiyon, karın ağrısı, baş dönmesi, uyarılma ve depresyon. Çoğu durumda, klinik sonuçlar ciddi değildi, ancak aşırı dozdan sonra topiramat dahil olmak üzere çeşitli ilaçların bir karışımı kullanılarak ölümler kaydedildi. Topiramatın aşırı dozda alınması ciddi metabolik asidoza neden olabilir (bkz. "Özel talimatlar").
Hasta 96 ila 110 g arasında bir doz topiramat aldığında aşırı doz bilinmektedir, bu da toplam 20-24 saat gerektirir. 3-4 gün sonra hastanın durumu normale döndü.
Tedavi: akut dozda Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ile®hasta bundan kısa bir süre önce yiyecek aldıysa, mideyi hemen yıkamak veya kusmaya neden olmak gerekir. Araştırmada in vitro aktif karbon adsorbe topiramat. Gerekirse semptomatik tedavi yapılmalıdır. Topiramatı vücuttan çıkarmanın etkili bir yolu hemodiyalizdir. Hastalara tüketilen sıvı miktarını yeterince artırmaları tavsiye edilir.
Topiramat, sülfamatasal monosakkaritler sınıfına ait antiepileptik bir ilaçtır. Topiramat sodyum kanallarını bloke eder ve nöron zarının uzun süreli depolarizasyonunun arka planına karşı tekrarlanan etki potansiyellerinin ortaya çıkmasını engeller. Topiramat, GAMK reseptörlerinin bazı alt tiplerine (dahil. OYUNАreseptörler) ve ayrıca GAMK'ın aktivitesini modüle ederАreseptörler, kainatın kainat / AMPC alt tipi (α-amino-3-hidroksi-5-metilizoz-4-propiyonik asit) reseptörlerinin glutamata duyarlılığını aktive etmesini önler, N-metil-D- aspartatın aktivitesini etkilemez (NMDA) NMDA alt tipi reseptörlere göre. Bu topiramat etkileri, 1 ila 200 mikronluk bir plazma konsantrasyonunda doza bağımlıdır ve minimum aktivite 1 ila 10 mikron arasında değişir. Ek olarak, topiramat bazı karboangidraz izopermlerinin aktivitesini inhibe eder. Bu farmakolojik etkinin şiddeti açısından, topiramat, iyi bilinen bir kömür anhidrit inhibitörü olan asetazolamidden önemli ölçüde daha düşüktür, bu nedenle topiramatın bu aktivitesi, antiepileptik aktivitesinin ana bileşeni olarak kabul edilmez.
Topiramat hızlı ve verimli bir şekilde emilir. Biyoyararlanımı% 81'dir. Yeme, topiramatın biyoyararlanımı üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkiye sahip değildir. Topiramatın% 13-17'si plazma proteinlerine bağlanır. 1200 mg'a kadar tek bir dozdan sonra ortalama Vd 0,55–0,8 l / kg'dır. Değer Vd cinsiyete bağlıdır: kadınlarda, erkeklerde gözlenen değerlerin yaklaşık% 50'sidir, bu da kadınların vücudunda daha yüksek bir yağ dokusu içeriği ile ilişkilidir.
İçeri aldıktan sonra, kabul edilen dozun yaklaşık% 20'si metabolize edilir. Bununla birlikte, LS metabolizmasından sorumlu enzimleri indükleyen antiepileptik ilaçlarla birlikte tedavi gören hastalarda, topiramatın metabolizması% 50'ye yükselir. Pratik olarak aktif olmayan altı metabolit izole edildi ve insan plazması, idrar ve dışkıdan tanımlandı. Sabit bir topiramat (% 70) ve metabolitlerini türetmenin ana yolu böbreklerdir. Oral uygulamadan sonra plazma topiramat klerensi 20-30 ml / dakikadır. Topiramatanın farmakokinetiği doğada doğrusaldır, plazma klerensi sabit kalır ve doz aralığındaki EAA, doza orantılı olarak 100 ila 400 mg artar. Böbrek fonksiyonu normal olan hastalarda, plazmada stabil bir konsantrasyon elde etmek 4 ila 8 gün sürebilir. C değerimak 100 mg ilacın günde iki kez çoklu oral uygulamasından sonra ortalama 6.76 mcg / ml idi. Günde iki kez 50 ve 100 mg'lık çoklu dozlardan sonra T1/2 plazma topiramata ortalama 21 saattir.
Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, topiramatın plazma ve renal kirenleri azalır (Kreatinin Cl <70 ml / dak), sonuç olarak C'de bir artış mümkündürss normal böbrek fonksiyonu olan hastalara kıyasla kan plazmasında topiramata. Ek olarak, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastaların C'ye ulaşmak için daha fazla zamana ihtiyaçları vardırss kanda topiramata. Orta veya şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalara önerilen başlangıç ve destekleyici dozların yarısını kullanmaları önerilir. Topiramat, hemodiyaliz ile plazmadan etkili bir şekilde çıkarılır. Uzun süreli hemodiyaliz, kandaki topiramat konsantrasyonunda antikonvülsan aktiviteyi korumak için gereken miktarın altına düşebilir. Hemodiyaliz sırasında plazmada topiramat konsantrasyonunda hızlı bir düşüşten kaçınmak için ek bir Topiramato Generis 200 mg Comprimidos dozu gerekebilir® Bir dozu düzeltirken şunları dikkate almalısınız:.
- hemodiyaliz süresi;
- kullanılan hemodiyaliz sisteminin temizleme miktarı;
- diyaliz olan bir hastada etkili renal topiramat klerensi.
Orta veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda plazma topiramat klerensi ortalama% 26 oranında azalır. Bu nedenle, karaciğer yetmezliği olan hastalar topiramat'ı dikkatle kullanmalıdır.
Böbrek hastalığı olmayan yaşlı hastalarda plazma toriramat klerensi değişmez.
12 yaşın altındaki çocuklarda topiramata farmakokinetiği. Bu ilacı yardımcı tedavi olarak alan yetişkinlerde olduğu gibi çocuklarda topiramatın farmasötik parametreleri doğrusaldır, ancak klerensi doza ve C'ye bağlı değildirss plazmadaki doz artışıyla orantılı olarak artar. Çocuklarda topiramatın temizlenmesinin ve T'sinin arttığı akılda tutulmalıdır1/2 daha kısa. Bu nedenle, aynı dozda, 1 kg vücut ağırlığı başına, çocuklarda plazmada topiramat konsantrasyonu yetişkinlerden daha düşük olabilir. Çocuklarda, yetişkinlerde olduğu gibi, mikrozomalöz karaciğer enzimlerini indükleyen antiepileptik ilaçlar, plazmada topiramat konsantrasyonunda bir azalmaya neden olur.
- Anti-epileptik ilaç [Provoepileptik araçlar]
Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının etkisi® diğer antiepileptik ilaçların (PEP) konsantrasyonu üzerine
Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının eşzamanlı alınması® diğer PEP'lerle (fenitoin, karbamazepin, valproeik asit, fenobarbital, primedon) C değerlerini etkilemezss plazmada, Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilavesi olan bireysel hastalar hariç® fenitoine plazmadaki fenitoin konsantrasyonunda bir artışa neden olabilir. Bu, sitokrom P450 sisteminin enziminin spesifik polimorfik izoformunun (CYP2C19 izofermenti) baskısından kaynaklanabilir. Bu nedenle, fenitoin alan ve klinik belirti veya toksisite belirtileri geliştiren her hastada, plazmada fenitoin konsantrasyonunu kontrol etmek gerekir.
Epilepsili hastalarda farmakokinetik üzerine yapılan bir çalışmada, lamotrijin'e topiramat eklenmesi C'yi etkilemediss son olarak 100-400 mg / gün topiramat dozlarında. Tedavi sırasında ve lamotrijinin kaldırılmasından sonra (ortalama 327 mg / gün doz) Css topiramata değişmedi.
Diğer PES'in Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının konsantrasyonu üzerindeki etkisi®
Fenitointe ve karbamazepin, Topiramato Generis 200 mg Comprimidos konsantrasyonunu azaltır® plazma. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ile tedavinin arka planına fenitoin veya karbamazepin eklenmesi veya iptal edilmesi® ikincisinin dozunda bir değişiklik gerektirebilir. Doz, gerekli klinik etkiye ulaşmaya odaklanarak seçilmelidir. Walperetic asit eklemek veya iptal etmek, Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının konsantrasyonunda klinik olarak önemli değişikliklere neden olmaz® plazmada ve bu nedenle Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının doz değişikliğini gerektirmez® Bu etkileşimlerin sonuçları tablo 1'de özetlenmiştir.
Tablo 1
PEP eklendi | PEP konsantrasyonu | İlacın konsantrasyonu Topiramato Generis 200 mg Comprimidos® |
Phoenixoin | 1 ** | ↓ (% 48) |
Karbamazepin | 1 | ↓ (% 40) |
Vallemik asit | 1 | 1 |
Fenobarbital | 1 | НИ |
Primidon | 1 | НИ |
1 - Etki eksikliği.
** - Tek hastalarda artan konsantrasyon.
↓ - Plazma konsantrasyonunda azalma.
NI - Araştırılmadı.
Diğer ilaç etkileşimleri
Digoksin. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacı alırken plazmada tek bir doz AUC digoksin kullanan bir çalışmada® % 12 azaldı. Bu gözlemin klinik önemi belirsizdir. İlacı reçete ederken veya iptal ederken Topiramato Generis 200 mg Comprimidos® digoksin alan hastalarda, serumdaki digoksin konsantrasyonunun izlenmesine özel dikkat gösterilmelidir.
Merkezi sinir sistemini baskılayan anlamına gelir. Klinik çalışmalarda, Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının aynı anda alınmasının sonuçları® merkezi sinir sisteminin işlevlerini baskılayan alkol veya diğer maddelerle çalışılmamıştır. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos'un kabul edilmesi önerilmez® merkezi sinir sisteminin işlevinin baskısına neden olan alkol veya diğer ilaçlarla birlikte.
Stalloy delikli. Topiramato Generis 200 mg Comprimidosa'nın ortak alımı ve delikli perikuma dayanan ilaçlar (Hypericum perforatum) plazmada topiramat konsantrasyonu azalabilir ve sonuç olarak ilacın etkinliği de azalabilir. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının etkileşimi ile ilgili klinik çalışmalar® ve hayvan taşıyan delikli ilaçlar yapılmamıştır.
Oral kontraseptifler. Noretistero (1 mg) ve etinil estradiol (35 μg) içeren bir kombinasyon ilacı kullanan oral kontraseptiflerle ilaç etkileşimleri üzerine bir çalışmada, Topiramato Generis 200 mg Comprimidos® günde 50-800 mg'lık dozlarda noretistero'nun verimliliğini önemli ölçüde etkilemedi ve günde 50-200 mg'lık dozlarda - etinil estradiolün etkinliği. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos dozlarında etinil estradiolün etkinliğinde doza bağlı önemli bir azalma gözlenmiştir® Günde 200-800 mg. Açıklanan değişikliklerin klinik önemi belirsizdir. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ile kombinasyon halinde oral kontraseptif alan hastalarda kontraseptif verimliliğinin azaltılması ve atılım kanamasının artırılması riski dikkate alınmalıdır® Östrojen içeren kontraseptif alan hastaların menstrüasyonun zamanlaması ve doğasındaki değişiklikleri bildirmeleri gerekir. Kontraseptiflerin etkinliği, atılım kanaması olmasa bile azaltılabilir.
Lityum. Sağlıklı gönüllüler, günde 200 mg'lık bir dozda topiramat alırken AUC lityumunda% 18'lik bir azalma yaşadı. Manik-depresif psikozu olan hastalarda, günde 200 mg'a kadar dozlarda topiramat kullanımı lityumun farmakokinetiğini etkilemedi, ancak daha yüksek dozlarda (600 mg / güne kadar) AUC lityum% 26 artırıldı. . Topiramat ve lityumun eşzamanlı kullanımı ile, kan plazmasındaki ikincisinin konsantrasyonu kontrol edilmelidir.
Risperidon. Sağlıklı gönüllüler ve bipolar bozukluğu olan hastalar tarafından topiramatın tek ve çoklu alımı ile ilaç etkileşimleri çalışmaları aynı sonuçları vermiştir. 1-6 mg / gün dozlarında alınan 250 veya 400 mg / gün pirinç EAA dozlarında eşzamanlı topiramat alımı ile sırasıyla% 16 ve 33 azaltılır. Aynı zamanda, 9-hidroksirisperidonun farmakokinetiği değişmedi ve aktif maddelerin (risperidon ve 9-hidroksisperidon) toplam farmakokinetiği biraz değişti. Pirinç / 9-hidroksisperidon ve topiramatın sistemik etkilerindeki değişiklik klinik olarak anlamlı değildi ve bu etkileşimin klinik bir değere sahip olması pek olası değildir.
Hidroklorotiyazid. Tıbbi etkileşim, hidroklorotiyazid (25 mg) ve topiramat (96 mg) ayrı ve eklem kullanımı olan sağlıklı gönüllüler üzerinde değerlendirildi. Araştırma sonuçları, topiramat ve hidroklorotiyazın eşzamanlı alımı ile C'de bir artış meydana geldiğini göstermiştirmak % 27'de topiramata ve% 29'da AUC topiramat. Bu çalışmaların klinik önemi tespit edilmemiştir. Topiramat alan hastalar için hidroklorotiyazın amacı, topiramat dozunun düzeltilmesini gerektirebilir. Hidroklorotiyazidin farmasötik parametreleri, topiramat ile birlikte tedavi ile önemli ölçüde değişmemiştir.
Metformin. Tıbbi etkileşim, metformin veya metformin ve topiramat kombinasyonu alan sağlıklı gönüllüler üzerinde değerlendirildi. Araştırma sonuçları, aynı anda topiramat ve metformin alımı ile C'de bir artış meydana geldiğini göstermiştirmak ve AUC metformin sırasıyla% 18 ve 25 oranında azalırken, topiramat ile eşzamanlı kullanım ile meth forminin klerensi% 20 azalmıştır. Topiramat'ın T üzerinde hiçbir etkisi yoktumak kan plazmasında metformin. Metformin ile kullanılırken topiramatın klerensi azalır. Açıklıkta tespit edilen değişikliklerin derecesi araştırılmamıştır. Metforminin topiramatın farmakokinetiği üzerindeki etkilerinin klinik önemi belirsizdir. İlacı ekler veya iptal ederseniz Topiramato Generis 200 mg Comprimidos® metformin alan hastalarda, diyabetin seyrini değerlendirmek için hastanın durumu dikkatle izlenmelidir.
Pioglitazon. Tıbbi etkileşim, piroglitazon ve topiramatın ayrı ve eşzamanlı kullanımı ile sağlıklı gönüllülerde değerlendirildi. AUC piyoglitazon, C değişikliği olmadan% 15 tespit edildimak ilaç. Bu değişiklikler istatistiksel olarak anlamlı değildi. Aktif piyoglit hidroksimetabolit için C'de bir azalma da ortaya çıkmıştırmak ve EAA sırasıyla% 13 ve 16 oranında ve aktif ketometabolit için C'de bir azalma da ortaya çıkmıştırmak ve% 60 oranında AUC. Bu verilerin klinik önemi açıklığa kavuşturulamamıştır. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos kullanan hastalarda® ve piyoglitazon, diyabetin seyrini değerlendirmek için hastanın durumunu dikkatle izlemelidir.
Glybenclamide. Tip 2 diyabetes mellituslu hastalarda topiramat (150 mg / gün) ile izolasyonda veya aynı anda kullanılan, dengede glisenklamidin (5 mg / gün) farmakokinetiğini incelemek için ilaç etkileşimleri üzerine bir çalışma yapılmıştır. AUC topiramat kullanılırken, glisamit% 25 azaldı. 4-trans-hidroksi-glibenklamid ve 3-cis-hidroksi-glibenklamidin sisteme maruziyeti de azaltılmıştır (sırasıyla% 13 ve 15 oranında). Glikbenklamid, denge durumunda topiramatın farmakokinetiğini etkilemedi. C'de bir değişiklik olmadığında AUC piyoglitezonunda istatistiksel olarak güvenilmez bir azalma% 15 bulunmuşturmak Glislamid alan hastalara topiramat atarken (veya topiramat alan hastalara glisenklamid reçete ederken), diyabetin seyrini değerlendirmek için hasta dikkatle izlenmelidir.
Diğer ilaçlar. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ilacının eşzamanlı kullanımı® nefroliyazise yatkın ilaçlarla böbrek taşı riskini artırabilir. Topiramato Generis 200 mg Comprimidos ile tedavi sırasında® nefroliyazise yatkın ilaçların kullanımından kaçınılmalıdır, çünkü nefroliyazise katkıda bulunan fizyolojik değişikliklere neden olabilirler.
Vallemik asit. Her ilacı ayrı ayrı iyi tolere edilen hastalarda topiramat ve valproetik asidin birlikte kullanımına ensefalopati olan veya olmayan hiperammoni eşlik eder. Çoğu durumda, ilaçlardan birinin kaldırılmasından sonra semptomlar ve işaretler kaybolur. Bu advers fenomene farmakokinetik etkileşim neden olmaz. Hiperammoni ve topiramat kullanımı arasındaki ilişki, tek başına veya diğer ilaçlarla kombinasyon halinde belirlenmemiştir. Topiramat ve valproeik asit birlikte alınırken, hipotermi (vücut sıcaklığında 35 ° C'nin altında kasıtsız azalma) hiperammoni ile kombinasyon halinde veya bağımsız olarak ortaya çıkabilir. Bu fenomen hem Walperetic asit ve topiramatın eklem alımına başladıktan sonra hem de günlük topiramat dozunda bir artışla ortaya çıkabilir.
İlaç etkileşimleri ile ilgili ek çalışmalar: topiramat ve diğer ilaçlar arasındaki ilaç etkileşimleri potansiyelini değerlendirmek için bir dizi klinik çalışma yapılmıştır. Bu etkileşimlerin sonuçları tablo 2'de özetlenmiştir.
Tablo 2
LS eklendi | Eklenen LS konsantrasyonu * | Topiramat konsantrasyonu * |
Amitriptilin | C'yi artırınmak ve AUC% 20 nortriptilin metaboliti | НИ |
Dihidroergotamin (oral ve p / c) | 1 | 1 |
Haloperidol | EAA metabolit artışı% 31 | НИ |
Propranolol | C'yi artırınmak % 17'de 4-Hon propranololol için (topiramat 50 mg) | C'yi artırınmak % 9 ve 16'da; Propranolol 40 için% 9 ve 17'de EAA ve her 12 saatte bir 80 mg |
Sumatriptan (oral ve subkutan) | 1 | НИ |
Pizotifen | 1 | 1 |
Diltiazem | Diltiazemde EAA azalması% 25 ve deacetyldilthiazem% 18; 1 N-demetil diazem için | EAA artışı% 20 |
Venlafaksin | 1 | 1 |
Flunarizin | EAA artışı% 16 (her 12 saatte bir 50 mg) ** | 1 |
* - C değerlerinin% 'si olarak ifade edilirmak kan plazması ve monoterapi için EAA.
1 - Değişiklik yok Cmak kan plazması ve EAA'da (kaynak verilerin <% 15'i).
** Bir flunarizin tekrar tekrar alınırken, denge durumuna ulaşma sürecinde ilacın birikimi ile ilişkili olabilecek% 14'lük bir AUC artışı gözlenmiştir.
NI - araştırılmadı.
However, we will provide data for each active ingredient