Состав:
Страница осмотрена фармацевтом Федорченко Ольгой Валерьевной Последнее обновление 18.03.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Бесцветный раствор.
хирургическая анестезия у взрослых и детей старше 12 лет;
острые боли у взрослых и детей старше 1 года;
инфильтрационная анестезия, когда требуется достижение длительного анестезирующего эффекта, например при послеоперационной боли;
проводниковая анестезия с продолжительным эффектом или эпидуральная анестезия в случаях, когда добавление эпинефрина противопоказано и нежелательно значительное расслабление мышц;
анестезия в акушерстве.
При интратекальном введении
Спинальная анестезия при хирургических операциях на нижних конечностях, в т.ч. тазобедренном суставе, длящихся 3–4 ч и не требующих выраженного моторного блока.
Спинальное введение препарата проводится только после четкого определения субарахноидального пространства при люмбальной функции. Нельзя вводить препарат до тех пор пока из спинальной иглы не будет выделяться прозрачная спинномозговая жидкость (самопроизвольно или при аспирации). Показатель неэффективного проведения спинальной анестезии составляет 1–5%. Одна из причин — нарушение распределения местного анестетика в интратекальном пространстве за счет его скопления в каудальной части или в области с затрудненным сообщением с основным цереброспинальным пространством. В таких случаях достаточная блокада может достигаться при изменении положения тела больного. Если требуется проведение дополнительной блокады, то ее выполняют на другом уровне, используя меньший объем местного анестетика. Допускается проведение не более одной дополнительной попытки.
Клинические и побочные эффекты при спинальном введении бупивакаина в дозе выше 20 мг не изучались.
У взрослых на фоне спинальной блокады обычно развивается гипотония.
Развитие анестезии более медленное, чем при использовании лидокаина, продолжительность анестезии от 60 до 120 мин.
Рекомендуемые дозы для препарата Маркаин Спинал:
Существуют большие индивидуальные различия по характеру распределения, началу и длительности действия препарата, поэтому рекомендуемые дозы, приведенные в таблице, следует рассматривать как ориентировочные.
Уровень анестезии | Область пункции | Положение тела пациента | Доза | Начало действия, мин | Длительность, ч | |
мл | мг | |||||
L1 Показания: операции на нижних конечностях, промежности, урологические операции | L3/4/5 | Горизонтальное | 2-3 | 10-15 | 5-8 | 2-3 |
Th10 Показания: операции на бедре, абдоминальная хирургия | L2/3/4 | Горизонтальное | 3-4 | 15-20 | 5-8 | 3-4 |
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или другим местным анестетикам амидного типа;
тяжелая артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок);
в/в регионарная анестезия (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций);
парацервикальная блокада в акушерстве;
дети до 1 года — при всех показаниях к применению, за исключением интратекальной анестезии, при которой препарат допускается вводить с рождения.
Состояния, являющиеся противопоказаниями к проведению эпидуральной или интратекальной анестезии:
заболевания ЦНС (например менингит, опухоли, полиомиелит, внутричерепные кровоизлияния);
гнойные инфекции кожи в месте люмбальной пункции или вблизи от него;
спинальный стеноз, активные заболевания (например спондилит, опухоли, туберкулез) или травмы (например перелом) позвоночника;
сепсис, подострая дегенерация спинного мозга, ассоциированная с мегалобластной анемией;
кардиогенный или гиповолемический шок;
нарушение свертывания крови или активная антикоагулянтная терапия.
С осторожностью: AV-блокада II и III степени; пожилой возраст; тяжелые заболевания печени, тяжелая почечная недостаточность; ослабленные пациенты; применение антиаритмических препаратов III класса (например амиодарон); одновременное применение бупивакаина с другими местными анестетиками или препаратами, структурно сходными с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты IB класса (например лидокаин); нарушение функции ССС (при эпидуральной анестезии); поздние сроки беременности (при интратекальном введении); рассеянный склероз, гемиплегия, параплегия, нервно-мышечные расстройства (при интратекальном введении).
Нежелательные лекарственные реакции, вызванные лекарственным препаратом, могут быть трудноотличимы от физиологических проявлений блокады нервов (например снижение АД, брадикардия), реакций, напрямую (например повреждение нервов) или косвенно обусловленных введением (например эпидуральный абсцесс).
Неврологические нарушения являются редкой, но хорошо известной нежелательной лекарственной реакцией, обусловленной местной анестезией, особенно при эпидуральном и интратекальном введении лекарственных препаратов.
Симптомы и тактика ведения при появлениях острой системной токсичности описаны в поле «Передозировка».
Система органов | Частота | Нежелательная лекарственная реакция |
Со стороны иммунной системы | Редко (≥1/10000, <1/1000) | Аллергические реакции, анафилактический шок |
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы | Часто (≥1/100, <1/10) | Парестезии, головокружение |
Нечасто (≥1/1000, <1/100) | Признаки токсичности со стороны ЦНС (судороги, парестезии в области рта, онемение языка, гиперакузия, нарушения зрения, потеря сознания, тремор, головокружение, шум в ушах, дизартрия) | |
Редко (≥1/10000, <1/1000) | Нейропатия, поражение периферических нервов, арахноидит, парез, параплегия | |
Со стороны органа зрения | Редко (≥1/10000, <1/1000) | Диплопия |
Со стороны сердца | Часто (≥1/100, <1/10) | Брадикардия |
Редко (≥1/10000, <1/1000) | Остановка сердца, аритмия | |
Со стороны сосудов | Очень часто (≥1/10) | Снижение АД |
Часто (≥1/100, <1/10) | Повышение АД | |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Редко (≥1/10000, <1/1000) | Угнетение дыхания |
Со стороны ЖКТ | Очень часто (≥1/10) | Тошнота |
Часто (≥1/100, <1/10) | Рвота | |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Часто (≥1/100, <1/10) | Задержка мочи |
Нежелательные реакции у детей сходны с таковыми у взрослых, однако ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.
При интратекальном введении
Система органов | Частота | Нежелательная лекарственная реакция |
Со стороны сердца | Очень часто (>1/10) | Снижение АД, брадикардия |
Со стороны ЖКТ | Тошнота | |
Со стороны нервной системы | Часто (>1/100, <1/10) | Головная боль после пункции твердой мозговой оболочки |
Со стороны ЖКТ | Рвота | |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | Задержка мочи, недержание мочи | |
Со стороны нервной системы | Нечасто (>1/1000, <1/100) | Парестезия, парез, дизестезия |
Со стороны скелетных мышц, соединительной ткани и костей | Мышечная слабость, боль в спине | |
Со стороны сердца | Редко (<1/1000) | Остановка сердца |
Со стороны иммунной системы | Аллергические реакции, анафилактический шок | |
Со стороны нервной системы | Полный непреднамеренный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит | |
Со стороны дыхания | Угнетение дыхания |
Нежелательные реакции у детей сходными с таковыми у взрослых, однако ранние признаки токсичности местных анестетиков у детей бывает сложнее распознать, если блокаду проводят в условиях седации или наркоза.
Острая системная токсичность
Симптомы
Токсические реакции проявляются главным образом со стороны ЦНС и ССС. Данные реакции вызываются высокой концентрацией местного анестетика в крови, которая может возникнуть в результате случайного внутрисосудистого введения, передозировки или исключительно высокой абсорбции из области высокой васкуляризации (см. «Особые указания»).
Для спинномозговой анестезии препарат БлоккоС® применяется в малых дозах, поэтому риск передозировки маловероятен. Однако при применении препарата БлоккоС® в комбинации с другими местными анестетиками может возникнуть острая системная токсичность за счет суммирования токсических эффектов.
Реакции со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как проявления со стороны ССС отличаются для различных препаратов.
Случайное внутрисосудистое введение местного анестетика может вызвать немедленную токсическую реакцию (в течение нескольких секунд-минут). В то время как при передозировке признаки системной токсичности развиваются позже, через 15–60 мин после инъекции, ввиду медленного повышения концентрации препарата в плазме крови.
Со стороны ЦНС. Интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции ЦНС с нарастающей степенью тяжести.
Начальными проявлениями интоксикации являются: головокружение, парестезия вокруг рта, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков, шум в ушах и нарушение зрения. Дизартрия, мышечные подергивания и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.
Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из ЦНС и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.
Со стороны ССС. Токсические реакции, проявляющиеся со стороны ССС, приводят к наиболее тяжелым последствиям и обычно предшествуют проявлению токсических реакций со стороны ЦНС, которые могут маскироваться при проведении общей анестезии или глубокой седации при применении таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты.
На фоне высокой концентрации местных анестетиков в плазме отмечалось развитие артериальной гипотензии, брадикардии, аритмии и в ряде случаев остановки сердца.
Токсические реакции со стороны ССС часто связаны с нарушением проводимости миокарда, что в свою очередь может привести к уменьшению минутного объема сердца, снижению АД, AV блокаде, брадикардии и в ряде случаев желудочковой аритмии, включая тахикардию и фибрилляцию желудочков, и остановку сердца. Данные токсические проявления часто предшествуют проявлению симптомов острой токсичности со стороны ЦНС, например в форме судорог, однако в редких случаях остановка сердца может произойти и без проявления предшествующих признаков со стороны ЦНС.
При случайном быстром в/в болюсном введении в коронарных сосудах может наблюдаться высокая плазменная концентрация бупивакаина, оказывающая влияние на кровообращение и приводящая к развитию самостоятельных кардиотоксических эффектов или предшествующая развитию токсических эффектов со стороны ЦНС. В связи с чем угнетение миокарда может проявиться в качестве первых симптомов интоксикации. Следует проявлять особое внимание к ранним признакам развития интоксикации у детей, поскольку у данной группы пациентов наиболее часто после начала анестезии достигается более выраженная блокада.
Лечение острой интоксикации
При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует использовать кислород и при необходимости наладить искусственную вентиляцию (при помощи маски и мешка). Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15–20 с, следует в/в ввести противосудорожные препараты. В/в введение 1–3 мг/кг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него можно ввести в/в 0,1 мг/кг диазепама, хотя он действует более медленно. Длительные судороги могут препятствовать вентиляции и оксигенации. В таких случаях для быстрого купирования судорог можно прибегнуть к интубации трахеи и введению миорелаксанта (например суксаметоний 1 мг/кг). При явном угнетении функции ССС (снижение АД и брадикардия) вводят в/в 5–10 мг эфедрина, при необходимости через 2–3 мин введение повторяют. При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции и поддержка циркуляции вместе с коррекцией ацидоза, т.к. гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты местного анестетика. При остановке сердца вводят добутамин или норадреналин в/в (начиная с 0,05 мкг/кг/мин, при необходимости дозу повышают на 0,05 мкг/кг/мин каждые 10 мин), в более тяжелых случаях дозу титруют по результатам мониторинга гемодинамики. Также следует рассмотреть необходимость проведения соответствующей терапии растворами для в/в введения и использование жировых эмульсий.
При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия. При выборе режима дозирования у детей следует учитывать возраст и массу тела.
Бупивакаин — местный анестетик длительного действия амидного типа. Обратимо блокирует проведение импульса по нервному волокну, нарушая транспорт ионов натрия через натриевые каналы. Может оказывать аналогичный эффект в головном мозге и миокарде.
Наиболее характерной особенностью бупивакаина является длительность его действия, которая не сильно зависит от добавления к нему эпинефрина. Бупивакаин является препаратом выбора при непрерывной эпидуральной анестезии. В низких концентрациях он оказывает меньшее влияние на двигательные волокна и обладает меньшей продолжительностью действия, что целесообразно при краткосрочном купировании боли, например во время родов или после операции.
Относительная плотность раствора препарата составляет 1004 при 20 °C (что эквивалентно 1000 при 37 °C), сила тяжести незначительно влияет на его распространение в субарахноидальном пространстве. При субарахноидальном введении вводится небольшая доза, что приводит к относительно низкой концентрации и короткой продолжительности блокады. При субарахноидальном введении бупивакаина, не содержащего декстрозу, анестезия менее предсказуема, но более длительна, чем при введении раствора бупивакаина, содержащего декстрозу.
Показатель кислотности (рКа) бупивакаина равен 8,2; коэффициент разделения — 346 (при 25 °C в среде н-октанол/фосфатный буфер pH 7,4).
Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и кровоснабжения в месте инъекции.
При межреберной блокаде в связи с быстрой абсорбцией Cmax в плазме составляет 4 мг/л (при введении 400 мг), при п/к инъекциях в область живота плазменные концентрации ниже. У детей при каудальной блокаде происходит быстрое всасывание, и достигается высокая концентрация в плазме — около 1–1,5 мг/л (при введении 3 мг/кг).
Бупивакаин полностью абсорбируется из эпидурального пространства, T1/2 носит двухфазный характер и составляет 7 мин и 6 ч соответственно. Медленная абсорбция лимитирует скорость элиминации бупивакаина, что объясняет более длительный T1/2 после введения его в эпидуральное пространство, чем при в/в введении.
Vss бупивакаина составляет 73 л, коэффициент печеночной экстракции 0,4, общий плазменный клиренс 0,58 л/мин, а T1/2 из плазмы 2,7 ч. T1/2 у новорожденных по сравнению со взрослыми может быть длиннее до 8 ч. У детей старше 3 мес T1/2 равен таковому взрослых.
Связь с белками плазмы составляет 96%, преимущественно с α1-кислым гликопротеином. После крупных операций концентрация этого белка может быть повышена, что может обусловливать более высокую общую концентрацию бупивакаина в плазме. Свободная фракция бупивакаина не изменяется. Поэтому потенциально токсическая плазменная концентрация хорошо переносится.
Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, главным образом путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-дезалкилирования до пипеколилксилидина, обе реакции катализируются изоферментом CYP3A4. Таким образом, клиренс зависит от печеночного кровотока и активности метаболизирующих ферментов.
Бупивакаин проникает через плаценту, концентрация несвязанного бупивакаина у плода равна материнской. Ввиду более низкой связи с белками плазмы у плода общая плазменная концентрация ниже.
При интратекальном введении
Бупивакаин хорошо растворим в липидах с коэффициентом распределения между маслом и водой, равным 27,5.
Бупивакаин полностью абсорбируется из субарахноидального пространства в две фазы с T1/2 50–400 мин. Медленная абсорбция является лимитирующим фактором выведения бупивакаина, что объясняет его более длительный T1/2, чем при в/в введении.
Абсорбция из субарахноидального пространства происходит относительно медленно, что в сочетании с введением низкой дозы, необходимой для спинномозговой анестезии, приводит к относительно низкой плазменной Cmax (0,4 мг/мл на 100 мг препарата).
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении бупивакаина с другими местными анестетиками или антиаритмическими средствами IB класса, т.к. они могут усиливать токсические эффекты друг друга.
Отдельное изучение взаимодействия местных анестетиков и антиаритмических средств III класса (например амиодарон) не проводилось, тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность при их одновременном применении (см. «Особые указания»).
Защелачивание может привести к выпадению осадка, поскольку растворимость бупивакаина при pH >6,5 снижается.
При подготовке к введению необходимо избегать длительного соприкосновения лекарственного препарата с металлическими предметами, т.к. ионы металлов могут вызвать реакции в месте введения, проявляющиеся болезненностью и отеком.
При добавлении эпинефрина к раствору местного анестетики необходимо, по возможности, избегать одновременного их применения с ингибиторами моноаминооксидазы и трициклическими антидепрессантами, поскольку возможно развитие стойкого повышения АД. При необходимости такой одновременной терапии за пациентом необходимо установить тщательное наблюдение. Одновременное применение с вазопрессорными и утеротоническими средствами (производными спорыньи) может привести к стойкому повышению АД и цереброваскулярным осложнениям. Производные фенотиазина и бутирофенона могут снижать или извращать прессорный эффект эпинефрина.
- Местные анестетики
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Маркаин® Спинал3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Раствор для инъекций | 1 мл |
бупивакаин | 5 мг |
натрия монохлорид | 8 мг |
вспомогательные вещества: гидроксид натрия и/или соляная кислота для коррекции pH; вода для инъекций |
в ампулах по 4 мл; в коробка картонной 5 шт.