Состав:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Олейник Елизаветой Ивановной Последнее обновление 02.04.2022
Внимание! Информация на странице предназначена только для медицинских работников! Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки! Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Генакот указывается для:
- снизить риск смерти и инфаркта миокарда (ИМ) у пациентов с хронической ишемической болезнью сердца, таких как пациенты с ИМ в анамнезе или нестабильной стенокардией или с хронически стабильной стенокардией
- снизить риск смерти и рецидивирующего инсульта у пациентов с ишемическим инсультом или временным ишемическим приступом
Ограничение использования
используйте аспирин, а не генокот, в ситуациях, когда требуется быстрое начало действия (например, острое лечение инфаркта миокарда или докоронарное чрескожное вмешательство).
Рекомендуемая доза Genacote составляет одну капсулу (162,5 мг) один раз в день. Принимайте капсулы в одно и то же время каждый день с полным стаканом воды.
проглотить капсулы Genacote целиком. Не режьте, не раздавливайте и не жуйте капсулы.
не принимайте Genacote за 2 часа до или через 1 час после употребления алкоголя.
Генакот противопоказан:
- у пациентов с повышенной чувствительностью к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
- У пациентов с астмой, ринитом и синдромом полипов носа. Генакот может вызвать тяжелую крапивницу, ангионевротический отек или бронхоспазм.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Содержится как часть МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ Раздел.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Риск кровотечения
Генакот увеличивает риск кровотечения. Факторы риска кровотечения включают использование других лекарств, которые увеличивают риск кровотечения (например,. антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов и хроническое использование НПВП).
Язвенная болезнь желудка
Генакот может вызвать язвы желудка и кровотечение. Избегайте генокота у пациентов с активной язвенной болезнью.
Фетальная токсичность
Генакот может вызвать повреждение плода при приеме беременной женщине. Использование аспирина у матери на более поздних стадиях беременности может привести к низкой массе при рождении, увеличению частоты внутричерепных кровотечений у недоношенных детей, мертворождению и смерти новорожденных. Поскольку НПВП могут привести к преждевременному закрытию артериального протока плода, избегайте генокота в третьем триместре беременности.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
Никакого канцерогенеза, мутагенеза или нарушения фертильности не было выполнено с Genacote. Аспирин не считается генотоксичным или канцерогенным. Исследования перорального аспирина у беременных крыс показали пороки развития плода при пероральных дозах или выше 250 мг / кг [эквивалентная доза для человека (HED) 40 мг / кг].
Используйте в определенных группах населения
Беременность
Избегайте использования во время третьего триместра беременности, так как НПВП, такие как Генакот, могут преждевременно закрывать артериальный проток плода. Салицилатные продукты также связаны с изменениями в механизмах гемостаза матери и новорожденного, снижением массы тела при рождении и перинатальной смертностью.
Работа и доставка
Избегайте Genacote за 1 неделю до и во время родов и родов, так как это может привести к чрезмерной кровопотере во время родов. Долгая беременность и длительный труд были зарегистрированы из-за ингибирования простагландина.
Кормящие матери
Из-за возможности серьезных побочных эффектов у грудных детей Genacote вы можете либо прекратить прием Genacote, либо прекратить прием лекарств.
Педиатрическое использование
Безопасность и эффективность у педиатрических пациентов не были установлены.
Гериатрическое применение
В большом совместном обзоре аспирина для предотвращения сосудистых событий, в том числе более 14 000 пациентов старше 65 лет, не было обнаружено общих различий в безопасности или эффективности между этими субъектами и более молодыми субъектами, и другие зарегистрированные клинические переживания не обнаружили различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами.
Печеночная недостаточность
Избегайте генокота у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Избегайте генокота у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 10 мл / мин).
опыт клинических исследований
Ниже приведен список побочных эффектов, о которых сообщается в литературе, для продуктов, содержащих низкие дозы аспирина.
Центральная нервная система: Волнение, отек головного мозга, кома, спутанность сознания, головокружение, головная боль, вялость, судороги.
Жидкость и электролит : Гиперкалиемия, метаболический ацидоз, респираторный алкалоз.
Желудочно-кишечный тракт : Диспепсия, повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, синдром Рейе
Почки: Интерстициальный нефрит, папилловый некроз, протеинурия, почечная недостаточность и недостаточность.
Салицилатоксичность может возникнуть при остром проглатывании (передозировании) или хронической интоксикации. Ранние признаки передозировки салицилом (салицилизм), включая шум в ушах (ранний свист), возникают при концентрациях в плазме приблизительно 200 мкг / мл. Концентрации аспирина в плазме более 300 мкг / мл явно токсичны. Тяжелые токсические эффекты связаны с уровнями выше 400 мкг / мл. Однократная смертельная доза аспирина у взрослых не известна в целях безопасности, но смерть можно ожидать при 30 г.
Признаки и симптомы
Тяжелые кислотно-щелевые и электролитные нарушения могут возникать при острой передозировке, которая осложняется гипертермией и обезвоживанием. Респираторный алкалоз возникает рано, в то время как гипервентиляция происходит, но быстро сопровождается метаболическим ацидозом.
Лечение
Лечение в основном для поддержки жизненно важных функций, увеличения салицилатлиминации и исправления кислотно-основного расстройства. Гастроэмиссия или полоскание рекомендуется как можно скорее после его приема, даже если у пациента спонтанно рвота. После промывания или рвоты вводите активированный уголь в виде суспензии, если с момента приема пищи прошло менее 3 часов.
Тяжесть аспириновой интоксикации определяется путем измерения уровня салицилата в крови. Мониторинг кислотно-щелочного статуса с серийными измерениями pH газа крови и сыворотки. Поддержание баланса жидкости и электролита.
В тяжелых случаях гипертермия и гиповолемия являются самыми серьезными непосредственными угрозами жизни. Замените жидкость внутривенно и исправьте ацидоз. Мониторинг плазменных электролитов и pH для продвижения щелочного диуреза салицилата при нормальной функции почек. Глюкоза может потребоваться для контроля гипогликемии.
Гемодиализ и перитонеальный диализ могут снизить содержание аспирина в организме. Диализ обычно требуется у пациентов с почечной недостаточностью или при опасных для жизни интоксикациях. Обмен переливанием крови можно указать у младенцев и детей младшего возраста.
Отношение доза-ответ для генокота и аспирина немедленного высвобождения (IR) к ингибированию ЦОГ-1 характеризовалось исследованием ингибирования сыворотки TXB2 и мочи 11дегидро-TXB2 через 24 часа после однократного приема. Были исследованы дозы от 20 до 325 мг для генокота и от 5 до 81 мг для ИК аспирина. Полумаксимальное ингибирование сыворотки TXB2 и мочи 11-дегидро-TXB2 происходило с дозами генокота (ID50), примерно в 2 раза превышающими дозу аспирина немедленного высвобождения (IR). Исходя из этой взаимосвязи, фармакодинамические эффекты Genacote 162,5 мг аналогичны тем, которые достигаются при использовании ИК-аспирина 81 мг. Среднее ингибирование сыворотки TXB2 после генокота (82%) ниже по сравнению с ИК-аспирином 81 мг (93%) после первой дозы. Повторное введение, однако, достигает почти максимального ингибирования сыворотки TXB2, аналогично тому, что достигается после повторных ежедневных доз ИК-аспирина.
После перорального приема Genacote демонстрирует расширенное высвобождение аспирина из инкапсулированных микрочастиц, что расширяет поглощение аспирина через желудочный тракт по сравнению с ИК-аспирином (рис. 1). После всасывания аспирин метаболизируется, распределяется и выводится из организма в других лекарственных формах аналогично аспирину.
Рисунок 1: Средний временной профиль концентрации ацетилсалициловой кислоты после однократного введения 162,5 мг генакота или 81 мг АСС с немедленным высвобождением
Поглощение
После введения Генакота время достижения концентрации аспирина в плазме немного больше по сравнению с лекарственной формой ИК-аспирина. Медиана Tmax для генокота составляет около 2 часов по сравнению с 1 часом в соответствии с ИК-аспирином (см. Рисунок 1). Среднее Cmax для генокота составляет приблизительно 35% от следующего IR аспирина 81 мг. Площадь под кривой концентрация-время в плазме аспирина после введения генокота составляет приблизительно 70% площади после ИК аспирина. Скорость поглощения генокота зависит от рН пищи, алкоголя и желудка
Распределение
Объем распределения обычных доз аспирина у нормальных субъектов составляет в среднем около 170 мл / кг массы тела.
Метаболизм
Аспирин быстро гидролизуется до салициловой кислоты в плазме, так что уровни аспирина в плазме после введения генокота практически не обнаруживаются через 4-8 часов после введения дозы. В отличие от аспирина с немедленным высвобождением, измеримые уровни салицикловой кислоты наблюдались через 24 часа после однократного приема генокота. Салициловая кислота в основном конъюгируется в печени с образованием салицилуровой кислоты, фенолглюкуронида, ацилглюкуронида и ряда более мелких метаболитов.
Ликвидация
Средний период полувыведения аспирина из плазмы может составлять от 20 до 60 минут. После терапевтических доз приблизительно 10% выводится с мочой в виде салициловой кислоты, 75% в виде салициловой кислоты и 10% фенола и 5% ацилглюкуронидов салициловой кислоты.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу